Меню
Бесплатно
Главная  /  Анатомия  /  Аугментин в форме суспензии: инструкция по применению для детей. Специальный антибиотик для детей — Аугментин суспензия Аугментин суспензия 228

Аугментин в форме суспензии: инструкция по применению для детей. Специальный антибиотик для детей — Аугментин суспензия Аугментин суспензия 228

Аугментин является комбинированным препаратом пенициллиновой группы синтетических антибиотиков широкого спектра действия.

Предназначен для лечения взрослый и детей. В составе аугментина - активные вещества амоксициллина тригидрат и клавуланат калия (клавулановая кислота).

Форма выпуска аугментина - таблетки, сироп, порошок для инъекций, сухое вещество для приготовления суспензий. Для лечения детей до 12 лет предназначены сироп и суспензия. Такая форма препарата достаточно легко переносится даже самыми маленькими пациентами. Однако, при приеме необходимо соблюдать осторожность, так как существует риск появления аллергических реакций.

На этой странице вы найдете всю информацию о Аугментин: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли Аугментин в форме суспензии. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.

Клинико-фармакологическая группа

Антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия с ингибитором бета-лактамаз.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Цены

Сколько стоит суспензия Аугментин? Средняя цена в аптеках находится на уровне:

  • Аугментин порошок для приготовления суспензии 125/31,25 – 118 – 161 рубль;
  • Аугментин порошок для приготовления суспензии 200/28,5 – 126 – 169 рублей;
  • Аугментин порошок для приготовления суспензии 400/57 – 240 – 291 рубль;
  • Аугментин ЕС порошок для приготовления суспензии 600/42,9 – 387 – 469 рублей;

Форма выпуска и состав

Медикамент состоит из:

  1. Амоксициллина (он представлен тригидратом);
  2. Клавулановой кислоты (она представлена в форме калиевой соли).

Выпускается в разных формах:

  1. Порошок. Он предназначен для изготовления оральной суспензии. Используются следующие вспомогательные вещества: сухие ароматизаторы (апельсин, «Светлая патока», малина), кислота янтарная, кремний диоксид коллоидный, ксантановая камедь, гидроксипропилметилцеллюлоза, аспартам. Содержится порошок внутри флаконов. Флакон помещен в упаковку, изготовленную из картона.
  2. Таблетки. При их создании использованы такие вещества: кремния диоксид (коллоидный безводный), крахмалгликолят натрия, титана диоксид, целлюлоза (микрокристаллическая), диметикон 500, магния стеарат, макрогол, гипромеллоза (5, 15 cps). Упакованы по 7, 10 таблеток в блистер. Внутри пачки таких блистеров (изготовленных из фольги) имеется пара.

Порошок, предназначенный для изготовления суспензии, выпускается в Великобритании («SmithKline Beecham Pharmaceuticals»).

Фармакологический эффект

Отмечено бактериолитический эффект. Медикамент проявляет активность к аэробным/анаэробным грамположительным, аэробным грамотрицательным микроорганизмам. Он весьма действенен против штаммов, которые способны продуцировать бета-лактамазу. Под влиянием клавулановой кислоты усиливается устойчивость амоксициллина к влиянию такого вещества, как бета-лактамаза. При этом наблюдается расширение воздействия данного вещества.

Препарат активен против:

  • Legionella;
  • Yersinia enterocolitica;
  • Streptococcus pneumoniae;
  • Fusobacterium;
  • Bordetella pertussis;
  • Peptococcus spp.;
  • Bacillus anthracis;
  • Peptostreptococcus spp.;
  • Enterococcus faecium;
  • Streptococcus agalactiae;
  • Vibrio cholerae;
  • Listeria monocytogenes;
  • Borrelia burgdorferi;
  • Moraxella catarrhalis;
  • Streptococcus;
  • Proteus mirabilis;
  • Peptococcus spp.;
  • Leptospira icterohaemorrhagiae;
  • Streptococcus pyogenes;
  • Neisseria meningitidis;
  • Treponema pallidum;
  • Helicobacter pylori;
  • Brucella spp.;
  • Streptococcus viridans;
  • Gardnerella vaginalis;
  • Haemophilus influenza.

При назначении лекарства ребенку, врач должен рассчитать для него необходимое количество суспензии.

Показания к применению

Аугментин назначают при заражениях бактериального характера, вызванных микроорганизмами, проявляющими чувствительность к антибиотику:

  • инфекции костей и суставов: остеомиелит;
  • одонтогенные инфекции: периодонтит, одонтогенный верхнечелюстной , тяжелые дентальные абсцессы;
  • инфекции кожи, мягких тканей;
  • инфекции дыхательных путей: , долевая бронхопневмония, эмпиема, абсцесс легких;
  • инфекции мочеполовой системы: , абортный сепсис, инфекции органов в области малого таза;
  • инфекции, возникшие как осложнение после операций: перитонит.

Так же медикамент используют в терапии, профилактике инфекционных осложнений, которые могут возникать при операциях на органах ЖКТ, области шеи, головы, таза, почек, суставов, сердца, желчных протоков.

Противопоказания

Все лекарственные формы Аугментина противопоказаны к применению при наличии у человека следующих состояний или заболеваний:

  • Аллергическая реакция или повышенная чувствительность к амоксициллину, клавулановой кислоте или антибиотикам из группы пенициллинов или цефалоспоринов;
  • Развитие желтухи и нарушений функции печени в прошлом на фоне применения препаратов, содержащих амоксициллин и клавулановую кислоту.

Некоторые лекарственные формы Аугментина в дополнение к указанным имеют следующие дополнительные противопоказания:

1. Суспензия 125/31,25:

  • Фенилкетонурия.

2. Суспензии 200/28,5 и 400/57:

  • Фенилкетонурия;
  • Клиренс креатинина менее 30 мл/мин;
  • Возраст младше 3 месяцев.

3. Таблетки всех дозировок (250/125, 500/125 и 875/125):

  • Возраст младше 12 лет или масса тела менее 40 кг;
  • Клиренс креатинина менее 30 мл/мин (только для таблеток 875/125).

Инструкция по применению

Дети младше 12 лет или имеющие массу тела менее 40 кг должны принимать Аугментин только в форме суспензии. При этом малышам младше 3 месяцев можно давать только суспензию с дозировкой 125/31,25 мг. У детей старше 3-месячного возраста разрешается использовать суспензии с любыми дозировками активных компонентов. Именно из-за того, что суспензия Аугментин предназначена для детей, ее часто называют просто “детский Аугментин”, не указывая лекарственную форму (суспензия). Дозировки суспензии высчитывают индивидуально на основании возраста и массы тела ребенка.

В инструкции по применению указано, что нужное количество готовой суспензии (раствора) отмеряют с помощью мерного стаканчика или шприца. Для приема лекарства детям, можно перемешать суспензию с водой, в соотношении один к одному, но только после того, как будет выявлена необходимая дозировка.

  1. С целью уменьшения неприятных ощущений и побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта рекомендуется принимать таблетки и суспензию в начале еды. Однако если это по каким-либо причинам невозможно, то таблетки можно принимать в любое время относительно пищи, поскольку еда не оказывает значимого влияния на эффекты препарата.
  2. Прием таблеток и суспензии, а также внутривенное введение раствора Аугментина следует производить через равные промежутки времени. Например, если нужно принимать препарат два раза в сутки, то следует выдерживать одинаковый 12-часовой интервал между приемами. Если же необходимо принимать Аугментин по 3 раза в сутки, то следует делать это через каждые 8 часов, стараясь строго соблюдать данный интервал и т.д.

Суспензия 200 мг.

  • До одного года, вес от 2 до 5 кг. – 1,5 – 2,5 мл 2 раза в день;
  • От 1 года до 5 лет, вес от 6 до 9 кг – 5 мл 2 раза в день.

Суспензия 400 мг.

  • Дети от года до 5 лет, вес от 10 до 18 кг – 5 мл 2 раза в день;
  • От 6 до 9 лет, с весом от 19 до 28 кг -7,5 мл 2 раза в день;
  • Дети От 10 до 12 лет, вес от 29 до 39 кг – 10 мл два раза в день.

Суспензия 125 мг.

  • До одного года, вес от 2 до 5 кг – 1,5 – 2,5 мл 3 раза в день;
  • Дети от одного года до 5 лет, вес от 6 до 9 кг – 5 мл з раза в день;
  • От одного года до 5 лет, вес от 10 до 18 кг – 10 мл 3 раза в день;
  • От 6 до 9 лет, вес от 19 до 28 кг – 15 мл 3 раза в день;
  • От 10 до 12 лет, вес от 29 до 39 кг – 20 мл 3 раза в день.

Дозирование препарата рассчитывается в зависимости от вида инфекции, стадии протекания, веса и возраста пациента. Необходимо помнить, что нужную дозировку пациенту может назначить только врач. При подсчете дозировки рекомендуется учитывать только содержание амоксициллина натрия.

Правила приготовления суспензии

Суспензию необходимо готовить непосредственно перед приемом препарата. Правила приготовления:

  1. Следует добавить 60 мл кипяченой воды комнатной температура в емкость с порошком, закрыть крышкой и встряхнуть до полного растворения порошка. Далее необходимо дать емкости постоять на протяжении 5 минут, это позволяет обеспечить полное растворение препарата.
  2. Добавить воду до метки на емкости с лекарством и еще раз встряхнуть флакон.
  3. Для дозы 125мг/31,25 мг потребуется 92 мл воды; для дозы 200мг/28,5 мг и 400мг/57 мг потребуется 64 мл воды.

Емкость с лекарством необходимо тщательно встряхивать перед каждым применением. Для того, чтобы обеспечить точное дозирование лекарства рекомендовано использовать мерный колпачок, который прилагается в комплекте. Мерный колпачок необходимо тщательно очищать после каждого применения.

Срок хранения готовой суспензии – не более 1 недели в холодильнике. Суспензию нельзя замораживать.

Для пациентов младше 2-хлетнего возраста готовую разовую дозу препарата может развести с кипяченой водой 1:1.

Побочные эффекты

Антибиотик считается безопасным для организма детей. Препарат тестировался в течение долгих лет, за счёт этого довольно хорошо изучен механизм его действия. Естественно, побочные явления могут появиться, но вероятность их появления довольно низкая.

  • Со стороны пищеварительной системы могут проявляться такие отрицательные реакции: рвота, тошнота, диарея. Во время приёма антибиотика диарея является частым побочным симптомом. При использовании суспензии может изменяться цвет эмали на зубах ребёнка, это не представляет большой опасности.
  • В определённых случаях могут появиться различные аллергические реакции. Среди которых: анафилактический шок, дерматиты, васкулит, болезнь Стивенса-Джонсона. В определённых случаях развивается аллергическая сыпь, эритема, крапивница. У ребёнка может появляться сильная боль в голове, головокружение.

Полный список побочных явлений Аугментина для детей можно прочитать в инструкции к препарату. А также инструкция по использованию содержит полный список рекомендаций и дозировок, как необходимо проводить курс лечения антибиотиком.

Чтобы обезопасить организм ребёнка от этих нежелательных явлений, необходимо чётко соблюдать дозировку препарата, назначенную квалифицированным специалистом.

Передозировка

Передозировка проявляется обезвоживанием, нарушениями работы пищеварительного тракта, нарушением концентрации в крови электролитов.

В таком случае показана симптоматическая терапия, поддерживающая состояние внутренних органов малыша. Чтобы ее избежать, нужно следовать инструкции строго, не превышать дозу препарата.

Лекарственное взаимодействие

  1. При назначении с антикоагулянтами (непрямыми) эффективность этих лекарств повысится.
  2. Совместное применение с антацидами, слабительными лекарствами или глюкозамином ухудшает всасываемость амоксициллина.
  3. Суспензия может применяться вместе с нитрофуранами, например, препаратом Энтерофурил.
  4. Не следует давать ребенку Аугментин вместе с аллопуринолом, так как эта комбинация может спровоцировать кожную аллергию.
  5. Препарат не назначают вместе с метотрексатом, поскольку пенициллины повышают его токсичность.
  6. При одновременном назначении с макролидами (например, с суспензией Сумамед или Азитрокс) действие Аугментина будет более слабым. Такой же эффект наблюдают при сочетании с тетрациклинами, сульфаниламидами, линкозамидами и хлорамфениколом.

Иногда детские инфекции требуют назначения антибактериальных препаратов. Инъекционные и таблетированные формы не самый удачный вариант для маленьких детей, поэтому французская фармакологическая компания Glaxo Wellcome Production выпустила специальный антибиотик для детей Аугментин суспензия.

Преимущество данного средства в том, что можно с легкостью рассчитать необходимую дозировку по массе тела, а растворенный в воде порошок с фруктовым вкусом без проблем выпьет любой ребенок.

Состав

Аугментин суспензия для детей относится к антибиотикам, используемым против большого количества бактерий. В аптеках можно встретить три вида Аугментин:

  • Аугментин суспензия 0,125;

В составе антибиотика находятся следующие компоненты:

  • Амоксициллин в дозировке 0,125, 0,2 или 0,4, в зависимости от вида препарата;
  • Клавулановая кислота;
  • Ароматизаторы: апельсиновый, малиновый и светлая патока;
  • Вспомогательные вещества.

Амоксициллин – это препарат пенициллинового ряда, обладающий мощным антибактериальным эффектом. Минус амоксициллина в том, что он не эффективен против микроорганизмов, способных синтезировать фермент b-лактамазу, который его разрушает. Это упущение компенсирует клавулановая кислота, имеющая сходное с пенициллиновыми антибиотиками строение. Клавулановая кислота защищает амоксициллин от расщепления. Комбинация двух действующих веществ обеспечивает широкую антибактериальную активность.

Медикамент, при смешивании его с водой образует суспензию, которая удобна для приема меленькими детьми.

Всасывание лекарства происходит в желудочно-кишечном тракте. Лучше всего принимать средство до приема пищи для наиболее полного всасывания антибиотика.

Вещество с кровью разносится по всему организму, что обеспечивает эффективность антибиотика при инфекциях органов дыхательной системы, желудочно-кишечного тракта, выделительной системы, кожных заболеваниях

У детей в ответ на введение препарата может развиться сенсибилизация, которая проявляется аллергией. В таком случае рекомендуется заменить комбинацию аммоксициллин и клавулановую кислоту на другой антибиотик.

Выводится препарат через почки вместе с мочой и в меньшем количестве с калом.

Форма выпуска

Все три вида Аугментина содержащие порошок выпускаются в одинаковом комплекте:

  • Флакон из стекла;
  • Лекарственное средство в виде порошка необходимой концентрации – 0,125, 0,2 или 0,4 для получения суспензии;
  • Мерная ложечка, с помощью которой удобнее отмерять суспензию для применения.

Аугментин суспензия с дозировкой 0,125 считается препаратом исключительно для детей. Остальные виды средства можно принимать взрослым, страдающим от нарушения прохождения пищи по пищеводу.

Показания

Применение Аугментина всегда должно осуществляться по назначению врача. Хотя сам препарат не имеет выраженного побочного действия и хорошо переносится маленькими пациентами, но применение его не по показаниям и без соблюдения режима может привести к развитию резистентности у флоры, вызвавшей инфекцию.

Аугментин в этом случаем уже не будет оказывать должного лекарственного воздействия и придется менять антибиотик на более сильный и токсичный.

Антибактериальный препарат эффективно борется с инфекцией, вызванной большинством грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

В инструкции по применению указаны следующие показания к приему Аугментин суспензия:

  1. Инфекционные заболевания полости рта и зубов (абсцесс челюсти, периодонтит);
  1. Инфекционные отоларингологические заболевания и верхних дыхательных путей (отит, синусит, тонзиллит, ларингит);
  1. Инфекционные заболевания нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры и абцесс легкого);
  1. Инфекционные заболевания мочевыделительной системы (пиелонефрит, цистит, уретрит);
  1. Инфекционные заболевания мягких тканей (фурункул, карбункул, абсцесс).

Перед началом лечения проводится бактериологический посев биологического материала, полученного от больного (мокроты, слизи, мочи) на среды, также проводится оценка чувствительности бактерий к антибиотикам. Это необходимо для определения возбудителя заболевания и выявления препарата, который будет эффективен. Анализ обычно готов через несколько суток после забора материала, а лечение начинается с первого дня обращения в больницу. Поэтому если выясняется, что флора не чувствительна к антибиотику, которым проводят лечение, то препарат заменяют на более эффективный.

Противопоказания

В некоторых случаях применение препарата недопустимо. Во избежание нежелательных осложнений, эти особенности следует уточнять до использования лекарственного средства.

Противопоказания к приему следующие:

  • Гиперчувствительность к амоксициллину и клавулановой кислоте, также необходимо учитывать перекрестную сенсибилизацию при приеме пенициллиновых антибиотиков ряда;
  • Развитие побочных эффектов при предшествующем приеме Аугментина;
  • Декомпенсированная патология почек и печени;
  • Фенилкетонурия как противопоказание только для Аугментина для приготовления суспензии.

Аугментин суспензию дозировкой 0,2 и 0,4 нельзя применять детям младше трех месяцев. Аугментин суспензию 0,125 нельзя использовать детей старше 12 лет.

Способ применения и дозировка

Назначением дозировок и срока приема средства должен заниматься лечащий врач. Это особенно важно для маленьких детей, у которых доза на один прием рассчитывается исходя из массы тела.

Минимальный курс лечения должен составлять не менее пяти дней. Дольше десяти дней нельзя продолжать лечение без врачебного контроля, особенно если сохраняются симптомы заболевания .

В таком случае очевидно, что антибиотик не эффективен и следует заменять его на другой.

Принимать средство необходимо до приема пищи, так как это улучшает его всасывание в желудке.

Есть три группы пациентов детского возраста, у которых прием Аугментина будет разным:

  1. Пациенты младше 3 месяцев получают Аугментин 0,125 только исходя из их массы тела. Дозировка рассчитывается исходя из информации, что 30 мг амоксициллина берется на 1 кг веса. Например, в ребенке 5 кг веса, поэтому 30мг х 5 мл = 150 мг. Чтобы рассчитать, сколько нужно принять мл суспензии мы составляем пропорцию. На упаковке читаем, что 125 мг равняется 5 мл суспензии, а 150 мг равняется ИКС мл. ИКС мы находим по формуле – 150 х 5/125 = 6 мл. Значит, 6 мл мы должны разделить на два приема. Следовательно, ребенку с массой тела 5 кг нужно по 3 мл суспензии дважды в день.
  2. Дети от 3 месяцев до 12 лет (с весом менее 40 кг) не принимают стандартную дозировку, ее рекомендовано рассчитывать на 1 кг веса ребенка, как показано в предыдущем пункте.
  3. Дети старше 12 лет стандартно принимают дважды в день по 11 мл суспензии дозировкой 400 мг/5 мл.

Исходить нужно из информации, что суспензии Аугментин 0,125 рассчитываются на 1 кг 20-40 мг, а Аугментин 0,2 или 0,4 25-45 мг на 1 кг веса. Интервал дозировок обусловлен тем, что инфекции могут быть различной выраженности и тяжести.

Аугментин 0,125 назначается трижды в день через 8 часов (например, в 6:00, 14:00 и 22:00). Аугментин 200 мг и 400 мг принимается дважды в день через 12 часов. Интервал времени между приемами необходимо строго соблюдать.

Инструкция по приготовлению Аугментин суспензия для детей очень проста в применении, главное соблюдать все правила, чтобы не уменьшить содержание действующего вещества.

Основные правила:

  1. Весь объем суспензии готовится перед началом первого приема.
  2. Запрещается разводить порошок по частям, так как при этом меняется содержание амоксициллина в 5 мл суспензии.
  3. В стеклянный флакон с порошком добавляется 60 мл теплой чистой воды, смесь хорошо взбалтывается до однородной консистенции без осадка.
  4. Залить в стеклянный флакон чистую теплую воду до отметки. В случае с дозировкой 125 мг это около 90 мл, а для Аугментина 200 мг и 400 мг примерно 65 мл.
  5. Следует очень строго соблюдать пропорции, чтобы воды не оказалось больше отметки, так как при этом изменится концентрация действующего вещества в суспензии.
  6. Нельзя использовать раствор после недельного хранения в холодильнике, если курс лечения меньше, то нужно вылить неиспользованное лекарство.

При приеме нужно отлить необходимое количество раствора в мерный колпачок и дать ребенку.

АУГМЕНТИН™ (AUGMENTIN™)

GlaxoSmithKline J01C R02

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

АУГМЕНТИН™

табл. п/о 500 мг + 125 мг блистер, № 14


Прочие ингредиенты: кремния диоксид коллоидный безводный, крахмал-гликолят натрия, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, титана диоксид, гипромеллоза (5cps), гипромеллоза (15сps), макрогол 4000, макрогол 6000, диметикон 500 (масло силиконовое).

№ UA/0987/02/02 от 05.07.2013 до 05.07.2018

АУГМЕНТИН™ (BD)

табл. п/о 875 мг + 125 мг, № 14

Амоксициллин............................................ 875 мг
Кислота клавулановая................................ 125 мг

Препарат содержит амоксициллин в виде тригидрата и клавулановую кислоту в виде калиевой соли.

№ UA/0987/02/01 от 03.11.2009 до 03.11.2014

АУГМЕНТИН™

пор. д/п ин. р-ра 0,6 г фл., № 10

Амоксициллин............................................ 500 мг
Кислота клавулановая................................ 100 мг

Препарат содержит амоксициллин в виде тригидрата и клавулановую кислоту в виде калиевой соли.

№ UA/0987/01/02 от 26.03.2009 до 26.03.2014

пор. д/п ин. р-ра 1,2 г фл., № 5, № 10


Кислота клавулановая................................ 200 мг

Препарат содержит амоксициллин в виде тригидрата и клавулановую кислоту в виде калиевой соли.

№ UA/0987/01/01 от 26.03.2009 до 26.03.2014

АУГМЕНТИН™

пор. д/п сусп. 200 мг/5 мл фл. +28,5 мг/5 мл фл., № 1

Амоксициллин............................................ 200 мг/5 мл
Кислота клавулановая................................ 28,5 мг/5 мл

Прочие ингредиенты: камедь ксантановая, гидроксипропилметилцеллюлоза, кремния диоксид коллоидный безводный, кислота янтарная, кремния диоксид, ароматизаторы сухие апельсиновые (610271Е и 9/027108), ароматизатор малиновый сухой, ароматизатор сухой "Светлая патока", аспартам (Е951).

Препарат содержит амоксициллин в виде тригидрата и клавулановую кислоту в виде калиевой соли.

№ UA/0987/05/01 от 05.07.2013 до 05.07.2018

АУГМЕНТИН™ ES

пор. д/п сусп. 600 мг/5 мл + 42,9 мг/5 мл фл. 100 мл

Амоксициллин............................................ 600 мг/5 мл
Кислота клавулановая................................ 42,9 мг/5 мл

Прочие ингредиенты: кремний коллоидный безводный, натрия карбоксиметилцеллюлоза, аспартам, смола ксантановая, кремния диоксид, ароматизатор клубничный.

Препарат содержит амоксициллин в виде тригидрата и клавулановую кислоту в виде калиевой соли.

№ UA/0987/04/01 от 18.11.2009 до 18.11.2014

АУГМЕНТИН™ SR

табл. пролонг. дейст., п/о 1000 мг + 62,5 мг, № 16, № 28

Амоксициллин............................................ 1000 мг
Кислота клавулановая................................ 62,5 мг

Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмал-гликолят, кремний коллоидный безводный, магния стеарат, ксантам, кислота лимонная, гипромеллоза 6cp, гипромеллоза 15ср, титана диоксид, полиэтиленгликоль 3350, полиэтиленгликоль 8000.

Препарат содержит амоксициллин в виде тригидрата и клавулановую кислоту в виде калиевой соли.

№ UA/0987/03/01 от 09.06.2010 до 09.06.2015

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: Фармакодинамика. Амоксициллин — полусинтетический пенициллиновый антибиотик с широким спектром антибактериальной активности в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Амоксициллин чувствителен к действию бета-лактамазы и распадается под ее влиянием, поэтому спектр активности амоксициллина не включает микроорганизмы, синтезирующие этот фермент. Клавулановая кислота имеет бета-лактамную структуру, подобную структуре пенициллинов, а также обладает способностью инактивировать бета-лактамазные ферменты, продуцируемые микроорганизмами, резистентными к пенициллинам и цефалоспоринам. В частности, обладает выраженной активностью в отношении важных с клинической точки зрения плазмидных бета-лактамаз, которые часто отвечают за возникновение перекрестной резистентности к антибиотикам. Наличие клавулановой кислоты в составе Аугментина защищает амоксициллин от распада под действием ферментов бета-лактамаз и расширяет спектр антибактериального действия амоксициллина, включая в него множество микроорганизмов, резистентных к амоксициллину и другим пенициллинам и цефалоспоринам.

Таким образом, Аугментин обладает свойствами антибиотика широкого спектра действия и ингибитора бета-лактамаз. Аугментин оказывает бактерицидное действие в отношении широкого спектра микроорганизмов, включая:

грамположительные аэробы: Bacillus anthracis*, Corynebacterium spp., Enterococcus faecalis*, Enterococcus faecium*, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Staphylococcus aureus* , коагулазоотрицательные стафилококки (включая Staphylococcus epidermidis ), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes , виды Streptococcus, Streptococcus viridans ;

грамположительные анаэробы: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. ;

грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis, Brucella spp., Escherichia coli*, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae*, Helicobacter pylori , виды Klebsiella* , виды Legionella, Moraxella catarrhalis* (Branhamella catarrhalis ), Neisseria gonorrhoeae*, Neisseria meningitidis*, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis*, Proteus vulgaris* , виды Salmonella* , виды Shigella*, Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica* ;

грамотрицательные анаэробы: виды Bacteroides (включая Bacteroides fragilis ), виды Fusobacterium ;

другие микроорганизмы: Borrelia burgdorferi , виды Chlamydia, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum .

*Некоторые штаммы этих видов бактерий продуцируют β-лактамазу, что делает их нечувствительными к монотерапии амоксициллином.

Фармакокинетика . Абсорбция. Оба компонента Аугментина (амоксициллин и клавулановая кислота) полностью растворимы в водных р-рах при физиологических значениях рН. Оба компонента хорошо и быстро абсорбируются при пероральном применении. Абсорбция Аугментина улучшается при его приеме в начале еды.

Распределение . При применении внутрь терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты определяются в тканях и интерстициальной жидкости. Терапевтические концентрации обоих веществ выявляют в желчном пузыре, тканях брюшной полости, коже, жировой и мышечной тканях, а также в синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи и гное. Амоксициллин и клавулановая кислота слабо связываются с белками плазмы крови; исследованиями установлено, что показатели связывания с белками составляют 25% для клавулановой кислоты и 18% для амоксициллина от общей их концентрации в плазме крови. При исследованиях, проведенных на животных, не установлено кумуляции ни одного из этих компонентов в любом органе.

Амоксициллин, как и другие пенициллины, проникает в грудное молоко. Следовые количества клавулановой кислоты также выявляются в грудном молоке. Исследование репродуктивной функции на животных показали, что и амоксициллин, и клавулановая кислота могут проникать через плацентарный барьер. Однако не выявлено каких-либо данных относительно нарушения репродуктивной функции или вредного влияния на плод.

Выведение . Как и у других пенициллинов, основным путем выведения амоксициллина является почечная экскреция, тогда как выведение клавуланата осуществляется и через почки, и путем внепочечных механизмов. Около 60-70% амоксициллина и 40-65% клавулановой кислоты выделяется с мочой в неизмененном виде на протяжении первых 6 ч после одноразового приема таблеток.

Амоксициллин также частично выводится с мочой в виде неактивной пеницилловой кислоты в количествах, эквивалентных 10-25% принятой дозы. Клавулановая кислота в значительной мере метаболизируется в организме человека до 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пирол-3-карбоксиловой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выделяется с мочой и калом, а также в виде диоксида углерода с выдыхаемым воздухом.

Фармакокинетические параметры изучали в исследованиях, в которых Аугментин таблетки 625 мг 500/125 мг (по сравнению с отдельным приемом обоих компонентов) применяли натощак в группах здоровых добровольцев и результаты которых приведены ниже:

Концентрация амоксициллина в плазме крови, достигаемая при приеме Аугментина (ВD), подобна той, что достигается при пероральном приеме одного амоксициллина в эквивалентных дозах. Одновременный прием пробенецида тормозит экскрецию амоксициллина, но не влияет на почечную экскрецию клавулановой кислоты.

Аугментин (ВD) таблетки 1 г (875/125 мг). Фармакокинетические параметры при приеме таблеток Аугментина 875/125 мг (1 г) 2 раза в сутки такие: AUC — 53,52 мкг/ч/мл для амоксициллина и 10,16 мкг/ч/мл для клавулановой кислоты, T 1/2 — 1,19 ч для амоксициллина и 0,96 ч для клавулановой кислоты, C max в плазме крови — 11,64 мкг/мл для амоксициллина и 2,18 мкг/мл для клавулановой кислоты.

Фармакокинетические исследования Аугментина для в/в применения проводили с привлечением группы здоровых добровольцев, которые применяли препарат в дозе 500/100 (600) мг или 1000/200 мг (1,2 г) в/в. Полученные данные приведены в таблицах. Усредненные фармакокинетические параметры для составляющих компонентов Аугментина 600 мг и 1,2 г.

Амоксициллин



Клавулановая кислота



Фармакокинетические параметры Аугментина ES при применении для лечения детей в дозе 45 мг/кг каждые 12 ч приведены в таблице.

Аугментин SR . Фармакокинетические параметры при применении таблеток Аугментина SR 2 раза в сутки: AUC составляет 71,62 мкг/ч/мл для амоксициллина и 5,29 мкг/ч/мл — для клавулановой кислоты, Т ½ — 1,27 ч для амоксициллина и 1,03 ч — для клавулановой кислоты, С max амоксицил- лина — 17,0 мг/л и 2,05 мг/л — для клавулановой кислоты.

ПОКАЗАНИЯ : препарат предназначен для краткосрочного лечения бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами.

Аугментин таблетки 625 мг (500 мг/125 мг), Аугментин пор. д/п сусп. 228,5 мг/5 мл: острый бактериальный бронхит, острый средний отит, подтвержденное обострение хронического бронхита, негоспитальная пневмония, цистит, пиелонефрит, инфекции кожи и мягких тканей, в том числе целлюлиты, укусы животных, тяжелые дентоальвеолярные абсцессы с распространенным целлюлитом, инфекции костей и суставов, в том числе остеомиелит.

Аугментин (BD) таблетки 1 г (875 мг/125 мг): инфекции ЛОР-органов, в том числе рецидивирующий тонзиллит, синусит, средний отит; инфекции дыхательных путей, в том числе обострение хронического бронхита, долевая пневмония и бронхопневмония; инфекции мочевыделитель-ной системы, в том числе цистит, уретрит, пиелонефрит; инфекции кожи и мягких тканей, в том числе ожоги, абсцессы, воспаление подкожной клетчатки, раневые инфекции; инфекции костей и суставов, в том числе остеомиелит; зубные инфекции, в том числе дентоальвеолярные абсцессы; другие инфекции, в том числе септический аборт, послеродовой сепсис, ин-траабдоминальный сепсис.

Аугментин пор. д/п ин. р-ра 600 мг, 1200 мг: инфекции ЛОР-органов, в том числе рецидивирующий тонзиллит, синусит, средний отит; инфекции дыхательных путей, в том числе обострение хронического бронхита, долевая пневмония и бронхопневмония; инфекции мочевыделитель-ной системы, в том числе цистит, уретрит, пиелонефрит, инфекции женских половых органов и гонорея; инфекции кожи и мягких тканей; инфекции костей и суставов, в том числе остеомиелит; другие инфекции, в том числе интраабдоминальный сепсис; профилактика инфекционных осложнений при хирургических вмешательствах в большинстве случаев операций на ЖКТ, тазовых органах, голове и шее, сердце, почках, при замене суставов и хирургии желчевыводящих путей.

Аугментин ES: инфекции верхних дыхательных путей (включая ЛОР-органы), в том числе рецидивирующий или стойкий средний отит (пациенты детского возраста, как правило, получавшие антибактериальную терапию среднего отита не менее 3 мес или в возрасте младше 2 лет или посещающие детские дошкольные учреждения); тонзиллофарингит или синусит; инфекции нижних дыхательных путей, в том числе лобарная и бронхопневмония; инфекции кожи и мягких тканей.

Аугментин SR: инфекции дыхательных путей, например негоспитальная пневмония, обострение хронического бронхита и острый бактериальный синусит.

ПРИМЕНЕНИЕ: препарат следует применять в соответствии с официальными рекомендациями по антибиотикотерапии и данными локальной чувствительности к антибиотику. Диапазон дозировок зависит от ожидаемых патогенов и их чувствительности, тяжести заболевания и локализации инфекции, возраста, массы тела и функции почек пациента. Для оптимальной абсорбции и с целью снижения возможного нежелательного влияния на ЖКТ препарат следует применять в начале приема пищи. Лечение не следует продолжать более 14 дней без оценки состояния больного. Терапию можно начать парентерально, затем продолжить перорально.

Аугментин таблетки 625 мг (500/125 мг)

Взрослые и дети с массой тела >40 кг: 1 таблетка Аугментина 500 мг/125 мг 3 раза в сутки.

Дети от 6 лет с массой тела 25-40 кг: доза от 20 мг/5 мг/кг массы тела в сутки до 60 мг/15 мг/кг/сут, разделенная на 3 приема.

Дозирование при нарушении функции почек

применяют с осторожностью, необходим регулярный мониторинг функции печени.

Дозирование для пациентов пожилого возраста: в коррекции дозы нет необходимости, при необходимости дозу корригируют в зависимости от функции почек.

Аугментин таблетки 1 г (875 мг/125 мг)

Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет: при тяжелом течении инфекции— 1 таблетка Аугментина 875 мг/125 мг 2 раза в сутки.

Дозирование при нарушении функции почек: Аугментин таблетки 1 г (875 мг/125 мг) применяют только у больных с клиренсом креатинина >30 мл/мин. При почечной недостаточности с клиренсом креатинина <30 мл/ мин Аугментин 875 мг/125 мг не применяют.

Дозирование при нарушении функции печени: следует применять с осторожностью, необходимо проводить регулярное мониторирование функции печени. Данных относительно рекомендаций дозирования недостаточно.

Дозирование для лиц пожилого возраста: в коррекции дозы пациентам пожилого возраста нет необходимости; при необходимости дозу корригируют в зависимости от состояния функции почек.

Аугментин суспензия 228,5 мг/5 мл

Приблизительный расчет суспензии Аугментин 228,5 мг/5 мл/сут по амоксициллину (в мл) приведен в таблице.

Нарушение функции почек. Для детей со скоростью клубочковои фильтрации (СКФ) >30 мл/мин дозу менять не надо. Для лечения детей с СКФ <30 мл/мин суспензию Аугментина 228,5 мг/5 мл применять не рекомендуется.

Нарушение функции печени. Применять с осторожностью, мониторируя функцию печени с регулярными интервалами. Имеющихся данных недостаточно для формулирования рекомендаций относительно дозирования.

Инструкция для приготовления суспензии: проверить крышечку флакона относительно ее предыдущего открывания, перевернуть и встряхнуть флакон для разрыхления порошка в нем, налить во флакон с порошком кипяченой воды до нижнего обозначенного красной линией со стрелкой уровня, закрыть крышечкой и встряхнуть флакон до образования суспензии, долить остаток воды до верхнего уровня и встряхнуть снова, суспензии следует дать постоять 5 мин до полной дисперсии порошка. Тщательно встряхивать суспензию перед каждым приемом. После приготовления суспензии ее следует хранить в холодильнике при температуре 2-8 °С на протяжении 7 дней.

Аугментин порошок для приготовления инъекционного р-ра

Аугментин вводится в/в (струйно медленно, на протяжении 3-4 мин) или капельно (время инфузии — 30-40 мин). Эта форма Аугментина не применяется для в/м инъекций.

Дозирование для взрослых: стандартная доза — 1000/200 мг каждые 8 ч, тяжелые инфекции — 1000/200 мг каждые 4-6 ч.

Профилактика осложнений при хирургических вмешательствах

Продолжительность операции <1 ч — 1000/200 мг препарата вводится до анестезии.

Продолжительность операции >1 ч — как указано выше, и до 4 доз 1000/200 мг препарата вводятся согласно инструкции на протяжении 24 ч.

Целью применения Аугментина при хирургических вмешательствах является снижение риска развития послеоперационного инфекционного осложнения. В случае возникновения клинических признаков инфекции во время операции необходимо провести полный курс в/в или перорального применения Аугментина после операции.

Нарушение функции почек.

Клиренс креатинина >30 мл/мин: коррекция дозы не требуется.

Клиренс креатинина 10-30 мл/мин: 1000/200 мг, затем — 500/100 мг 2 раза в сутки.

Клиренс креатинина <10 мл/мин: 1000/200 мг, затем — 500/100 мг каждые 24 ч.

Гемодиализ. Коррекция дозы базируется на максимальных рекомендуемых дозах амоксициллина. Начальная доза — 1000/200 мг, затем — 500/100 мг каждые 24 ч. Принимая во внимание необходимость поддержания эффективной концентрации, еще одну дозу следует ввести после окончания гемодиализа.

Нарушение функции печени. Требуется соблюдать осторожность при дозировании; постоянный мониторинг функции печени с регулярными интервалами. Имеющихся данных недостаточно для формулирования рекомендаций относительно дозирования.

Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы не требуется. Применяют дозирование для взрослых, при необходимости — дозу корригируют в зависимости от функции почек.

Дозирование для детей

Дозирование для детей с массой тела <40 кг зависит от массы тела; минимальный интервал между введениями — 4 ч.

Дети в возрасте младше 3 мес: масса тела ребенка <4 кг — 25/5 мг/кг каждые 12 ч; масса тела ребенка >4 кг — до 25/5 мг/кг каждые 8 ч, в зависимости от течения инфекции.

Дети в возрасте от 3 мес до 12 лет: 25/5 мг/кг каждые 6-8 ч, в зависимости от течения инфекции.

Нарушение функции почек. Коррекция дозы базируется на максимальных рекомендуемых дозах амоксициллина.

Клиренс креатинина >30 мл/мин — коррекция дозы не требуется.

Клиренс креатинина 10-30 мл/мин — 25/5 мг/кг 2 раза в сутки.

Клиренс креатинина <10 мл/мин — 25/5 мг/кг 1 раз в сутки.

Гемодиализ. Коррекция дозы основана на максимальных рекомендуемых дозах амоксициллина — 25/5 мг/кг 1 раз в сутки. Принимая во внимание необходимость восстановления эффективной концентрации препарата, еще одну дозу следует ввести после окончания гемодиализа (25/5 мг/ кг/сут).

Приготовление р-ра

Флакон 600 мг: растворить содержимое в 10 мл воды для инъекций (конечный объем — 10,5 мл).

Флакон 1,2 г: растворить содержимое в 20 мл воды для инъекций (конечный объем — 20,9 мл).

В/в инъекция. Стабильность р-ра Аугментина имеет концентрационную зависимость, поэтому р-р Аугментина следует применять немедленно после растворения и вводить медленно на протяжении 3-4 мин. Аугментин можно вводить непосредственно в вену или через катетер капельно.

В/в инфузия. Аугментин можно вводить в/в в виде инфузии, растворив в воде для инъекций или в 0,9% р-ре натрия хлорида для инъекций. Добавить р-р 600 мг к 50 мл инфузионной жидкости или 1,2 г р-р к 100 мл ин-фузионной жидкости (лучше применять мини-контейнер или бюретку). Проводить инфузию на протяжении 30-40 мин в 4-часовой период после растворения. Р-ры доводят до полного объема, который вводится непосредственно после растворения порошка. Оставшиеся р-ры антибиотика применять нельзя.

Стабильность приготовленного р-ра. Для растворения Аугментина для в/в инфузии можно применять различные в/в р-ры. Удовлетворительная концентрация антибиотика сохраняется при 5 вС, при комнатной температуре (25 °С) в рекомендуемых объемах указанных ниже инфузионных р-ров. При растворении препарата и его хранении при комнатной температуре инфузия должна быть выполнена на протяжении нижеуказанного времени.

При хранении при температуре 5°С р-ры 1000/200 мг и 500/100 мг могут быть добавлены к предварительно охлажденному р-ру для инфузий (в пластиковом стерильном контейнере) и полученный препарат может храниться при указанной температуре до 8 ч.

При нагревании до комнатной температуры р-р следует использовать немедленно.

Аугментин менее стабилен в р-рах глюкозы, декстрана и бикарбоната. Р-ры на указанной основе необходимо использовать на протяжении 3-4 мин после растворения.

Любой неиспользованный р-р следует уничтожить.

Аугментин не рассчитан на мультидозовый режим применения.

Аугментин ES

Аугментин ES содержит 42,9 мг клавулановой кислоты на 5 мл суспензии, тогда как суспензия Аугментина 200 мг/5 мл содержит 28,5 мг клавулановой кислоты на 5 мл, а суспензия 400 мг/5 мл содержит 57 мг клавулановой кислоты на 5 мл. Поэтому Аугментин ES не может быть заменен никакой другой формой суспензии Аугментина.

Нарушение функции печени. Применять осторожно, мониторируя функцию печени с регулярными интервалами. Имеющихся данных недостаточно для формулирования рекомендаций в отношении дозирования.

Приготовление суспензии

Во флакон с порошком добавить 90 мл воды. Воду доливают в 2 приема. Сначала добавляют приблизительно Уъ указанного количества воды, чтобы порошок во флаконе свободно покрылся водой, закрывают крышечкой и встряхивают флакон до образования суспензии. Затем добавляют остаток воды и встряхивают снова. При первом разведении суспензии следует дать постоять на протяжении 5 мин до полной дисперсии. При разведении образуется суспензия белого цвета с желтоватым или сероватым оттенком. Приготовленную суспензию хранить в холодильнике при температуре от 2 до 8 "С и использовать на протяжении 10 дней.

Аугментин SR

Препарат предназначен для лечения у взрослых и подростков в возрасте >16 лет.

Таблетка препарата имеет линию разлома, которая позволяет разделить ее пополам, если пациент не может проглотить ее целой. Обе половинки в этом случае следует принять одновременно. Рекомендуемая доза — 2 таблетки 2 раза в сутки.

Инфекции дыхательных путей — 2 таблетки 2 раза в сутки на протяжении 7-10 дней, включая:

  • негоспитальную пневмонию — 2 таблетки 2 раза в сутки на протяжении 7-10 дней;
  • обострение хронического бронхита — 2 таблетки 2 раза в сутки на протяжении 7 дней;
  • острый бактериальный синусит — 2 таблетки 2 раза в сутки на протяжении 10 дней.

Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы не требуется.

Дозирование при нарушении функции почек. Аугментин SR назначают только для лечения пациентов с клиренсом креатинина >30 мл/мин. при котором не требуется коррекции дозы.

Дозирование при нарушении функции печени. Применять с осторожностью; необходим мониторинг печеночной функции через регулярные промежутки времени. Данных для рекомендации по дозированию недостаточно.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, к любому антибактериальному препарату группы пенициллинов, наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности (в том числе анафилаксии), связанных с применением других бета-лак-тамов (в том числе цефалоспоринов, карбапенемов или монобактамов), наличие в анамнезе желтухи или нарушений функции печени, связанных с применением амоксициллина/клавуланата.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: побочные действия были классифицированы по органам и системам и по частоте возникновения. По частоте возникновения их разделяют на такие категории: очень часто (<1/10), часто (>1/100 и < 1/10), нечасто (>1/1000 и <1/100), редко (>1/10 000 и <1/1000), очень редко (< 1/10 000).

Инфекции и инвазии

Часто: кандидоз кожи и слизистой оболочки.

Кровеносная и лимфатическая системы

Редко: обратимая лейкопения (включая нейтропению) и тромбоцитопения.

Очень редко: обратимый агранулоцитоз и гемолитическая анемия, увеличение времени кровотечения и протромбинового индекса.

Иммунная система

Очень редко: ангионевротический отек, анафилаксия, синдром, подобный сывороточной болезни, аллергический васкулит.

Нервная система

Нечасто: головокружение, головная боль.

Очень редко: обратимая гиперактивность и конвульсии. Конвульсии могут возникать у пациентов с нарушением функции почек или у больных, получающих препарат в высоких дозах.

Сосудистые нарушения

Редко: тромбофлебит в месте введения препарата.

Очень часто: диарея (при применении таблетированных форм).

Часто: диарея (при применении суспензии и инъекционных форм), тошнота, рвота.

Нечасто: нарушение пищеварения.

Тошноту чаще отмечают при применении препарата в высоких дозах. Выраженность вышеуказанных симптомов со стороны ЖКТ может быть уменьшена при приеме препарата в начале еды.

Очень редко: антибиотикассоциированный колит, включая псевдомем-бранозный и геморрагический колит (вероятность его развития значительно ниже при парентеральном введении препарата), черный и «волосатый» язык.

Гепатобилиарные реакции

Нечасто: умеренное повышение уровня печеночных трансаминаз определяли у больных, принимающих бета-лактамные антибиотики, но клиническое значение этого не установлено.

Очень редко: гепатит и холестатическая желтуха. Такие же явления отмечали и при применении других пенициллинов или цефалоспоринов.

Гепатит возникал в основном у мужчин и пациентов пожилого возраста, его развитие может быть связано с продолжительным лечением препаратом. У детей такие проявления возникали очень редко.

Признаки и симптомы возникают во время или сразу после лечения, однако в некоторых случаях могут проявиться через несколько недель после прекращения лечения. Эти явления обычно обратимы. Крайне редко (реже чем 1 сообщение на -4 млн назначений) отмечают летальные исходы у пациентов с тяжелым основным заболеванием или при одновременном приеме препаратов, оказывающих негативное влияние на печень.

Кожа и подкожные ткани

Нечасто: кожная сыпь, зуд и крапивница.

Редко: полиморфная эритема.

Очень редко: синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидер-мальный некролиз, буллезный эксфолиативный дерматит и острый генерализованный экзантематозный пустулез.

В случае появления любого аллергического дерматита лечение необходимо прекратить.

Почки и мочевыделительная система

Очень редко: интерстициальный нефрит, кристаллурия (см. ПЕРЕДОЗИРОВКА).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: перед началом терапии Аугментином необходимо исключить наличие в анамнезе реакций гиперчувствительности к пени-циллинам и цефалоспоринам или другим аллергенам.

Тяжелые, иногда фатальные реакции гиперчувствительности (анафи-лактоидные реакции) развивались у пациентов во время терапии пенициллином. Такие реакции более вероятны у больных с наличием гиперчувствительности к пенициллинам в анамнезе (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ). В случае возникновения аллергических реакций следует прекратить лечение Аугментином и назначить альтернативную терапию. Тяжелые анафилактические реакции требуют проведения неотложной терапии с применением эпинефрина, оксигенотерапии. в/в введения ГКС и обеспечения функции внешнего дыхания, включая интубацию.

Аугментин не следует назначать при подозрении на инфекционный мо-нонуклеоз, поскольку при применении амоксициллина у лиц с данной патологией отмечали случаи кореподобной сыпи.

Длительное применение препарата может вызвать избыточный рост нечувствительной к Аугментину микрофлоры.

Обычно Аугментин хорошо переносится, проявляет низкую токсичность, присущую антибиотикам пенициллинового ряда. При продолжительном применении следует периодически контролировать функции органов и систем, включая функции почек, печени и гемопоэза.

Изредка у пациентов, принимающих Аугментин, отмечают увеличение протромбинового времени. При одновременном приеме антикоагулянтов необходим соответствующий мониторинг.

Аугментин следует применять с осторожностью у лиц с нарушением функции печени.

У пациентов с нарушением функции почек необходимо корригировать дозу соответственно степени выраженности почечной недостаточности.

В случае необходимости парентерального введения препарата в высоких дозах следует учитывать концентрацию натрия в р-рах, вводимых пациентам, находящимся на натрийконтролируемой диете.

У пациентов со сниженным диурезом очень редко возникает кристаллурия, в основном при парентеральном применении препарата. Поэтому для снижения риска ее возникновения во время лечения препаратом в высоких дозах рекомендуется обеспечивать адекватный баланс между выпитой и выделенной жидкостью (см. ПЕРЕДОЗИРОВКА).

Аугментин ES содержит аспартам (каждые 5 мл суспензии содержат 7 мг фенилаланина), поэтому данную форму препарата следует с осторожностью применять при лечении больных с фенилкетонурией.

Период беременности и кормления грудью. Беременность (категория В). Репродуктивные исследования на животных пероральных и парентеральных форм Аугментина тератогенного действия не выявили. В одном исследовании у женщин с преждевременным разрывом плодных оболочек сообщалось, что профилактическое применение Аугментина в период беременности может быть связано с повышением риска некротизирующего энтероколита у новорожденных. Как и при применении других лекарственных средств, следует избегать применения препарата в период беременности, особенно в I триместр, кроме тех случаев, когда, по мнению врача, такое применение является необходимым.

Дети. Аугментин SR не применяют для лечения детей в возрасте до 16 лет. Аугментин BD (875 мг/125 мг) не рекомендуют применять у детей в возрасте до 12 лет.

Не выявлено отрицательного влияния на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами, однако следует учитывать возможность развития такого побочного эффекта, как головокружение.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: одновременное применение пробенецида не рекомендуется, поскольку пробенецид снижает канальцевую секрецию амоксициллина. Одновременное его применение с Аугментином может привести к повышению уровня амоксициллина в плазме крови на протяжении длительного времени; на уровень клавулановой кислоты влияния не оказывает.

Одновременное применение аллопуринола во время лечения амокси-циллином повышает вероятность развития кожно-аллергических реакций. Данных относительно сочетанного применения Аугментина и аллопуринола нет.

Как и другие антибиотики, Аугментин может влиять на кишечную флору, что приводит к снижению реабсорбции эстрогенов и к снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов. Наличие клавулановой кислоты в Аугментине может вызывать неспецифическое связывание IgG и альбумина на мембранах эритроцитов, вследствие чего реакция Кумбса может быть ложноположительной.

Несовместимость. Аугментин в р-ре для инъекций не следует смешивать с препаратами крови, другими жидкостями, содержащими белок, в частности с гидролизатами белков, с эмульсиями жиров для в/в применения.

Если Аугментин применяют одновременно с аминогликозидами, антибиотики не следует смешивать в одном шприце или другой емкости ввиду инактивации аминогликозида.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: может сопровождаться симптомами со стороны пищеварительного тракта и нарушениями водно-электролитного баланса. Лечение симптоматическое, проводится коррекция водно-электролитных нарушений. Может возникнуть кристаллурия, которая в отдельных случаях приводит к почечной недостаточности. Имеются сообщения о преципитации амоксициллина в мочевом катетере при применении в/в Аугментина в высоких дозах, поэтому следует регулярно проверять его проходимость. Аугментин может быть выведен из кровотока при гемодиализе.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: оригинальные упаковки хранят закрытыми в недоступном для детей, сухом месте при температуре ниже 25 °С. Приготовленную суспензию хранят в холодильнике (2-8 °С) и используют в течение 7 дней (Аугментин ES — до 10 дней). Аугментин для в/в введения следует вводить сразу после растворения.

Фармакодинамика. амоксициллин - полусинтетический антибиотик с широким спектром антибактериальной активности в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. амоксициллин чувствителен к действию бета-лактамазы и распадается под ее влиянием, поэтому спектр активности амоксициллина не включает микроорганизмы, синтезирующие этот фермент. клавулановая кислота имеет бета-лактамную структуру, подобную таковой пенициллинов, а также обладает способностью инактивировать бета-лактамазные ферменты, продуцируемые микроорганизмами, резистентными к пенициллинам и цефалоспоринам. в частности, обладает выраженной активностью в отношении важных с клинической точки зрения плазмидных бета-лактамаз, которые часто отвечают за возникновение перекрестной резистентности к антибиотикам. наличие клавулановой кислоты в составе аугментина защищает амоксициллин от распада под действием ферментов бета-лактамаз и расширяет спектр антибактериального действия амоксициллина, включая в него множество микроорганизмов, резистентных к амоксициллину и другим пенициллинам и цефалоспоринам.

Микроорганизмы, приведенные ниже, категоризированы в соответствии с чувствительностью амоксициллина/клавулановой кислоты in vitro:

Чувствительные микроорганизмы:

грамположительные аэробы: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridians, другие β-гемолитические dbls Streptococcus, Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus saprophyticus (метициллинчувствительные штаммы), коагулазоотрицательные стафилококки (метициллинчувствительные штаммы).

Грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholerae.

Другие: Borrelia burgdorferi, Leptospira ictterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.

Грамположительные анаэробы: виды Clostridium, Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, виды Peptostreptococcus.

Грамотрицательные анаэробы: виды Bacteroides (включая Bacteroides fragilis), виды Capnocytophaga, Eikenella corrodens, виды Fusobacterium, виды Porphyromonas, виды Prevotella.

Штаммы с возможной приобретенной резистентностью:

грамотрицательные аэробы: Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, виды Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, виды Proteus, виды Salmonella, виды Shigella.

Грамположительные аэробы: виды Corynebacterium, Enterococcus faecium.

Нечувствительные микроорганизмы:

грамотрицательные аэробы: виды Acinetobacter, Citrobacter freundii, виды Enterobacter, Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, виды Providencia, виды Pseudomonas, виды Serratia, Stenotrophomas maltophilia, Yesinia enterolitica.

Другие: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, виды Chlamydia, Coxiella burnetti, виды Mycoplasma.

Фармакокинетика. Абсорбция. Оба компонента Аугментина (амоксициллин и клавулановая кислота) полностью растворимы в водных р-рах при физиологических значениях рН. Оба компонента хорошо и быстро абсорбируются при пероральном применении.

Распределение. После введения терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты определяются в тканях и интерстициальной жидкости. Терапевтические концентрации обоих веществ выявляют в желчном пузыре, тканях брюшной полости, коже, жировой и мышечной тканях, а также в синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи и гное. Амоксициллин не распределяется в достаточной мере в СМЖ. Амоксициллин и клавулановая кислота слабо связываются с белками плазмы крови; в исследованиях установлено, что показатели связывания с белками составляют 25% для клавулановой кислоты и 18% - для амоксициллина от их общей концентрации в плазме крови. В ходе исследований, проведенных на животных, не установлено кумуляции ни одного из этих компонентов в любом органе.

Амоксициллин, как и другие пенициллины, проникает в грудное молоко. Следовые количества клавулановой кислоты также выявляются в грудном молоке. Было выявлено, что амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер.

Выведение. Основным путем выведения амоксициллина является почечная экскреция, тогда как выведение клавулановой кислоты осуществляется и через почки, и путем внепочечных механизмов.

Аугментин порошок для приготовления инъекционного р-ра. Фармакокинетические исследования Аугментина для в/в применения проводили с привлечением группы здоровых добровольцев, применявших препарат в дозе 500/100 (600) мг; 1000/200 мг (1,2 г) и 2000/200 мг (2,2 г) в/в. Усредненные фармакокинетические параметры для составляющих компонентов Аугментина - 600 мг и 1,2 г.

Амоксициллин

Клавулановая кислота

Фармакокинетические параметры Аугментина ES при применении для лечения детей в дозе 45 мг/кг массы тела каждые 12 ч приведены в таблице.

Аугментин SR. Фармакокинетические параметры при применении таблеток Аугментина SR 2 раза в сутки: AUC составляет 71,62 мкг/ч/мл для амоксициллина и 5,29 мкг/ч/мл - для клавулановой кислоты, Т ½ - 1,27 ч для амоксициллина и 1,03 ч - для клавулановой кислоты, С max амоксициллина - 17,0 и 2,05 мг/л - для клавулановой кислоты.

Показания

Лечение пациентов с бактериальными инфекциями, вызванными чувствительными к ауг

Аугментин™ пор. д/п сиропа 228,5 мг/5 мл фл. 70 мл №1

Лекарственная форма: пор. д/п сиропа 228,5 мг/5 мл фл. 70 мл
Количество в упаковке: 1
Производитель: SB Pharmaceuticals (Великобритания)

Цена: 100 грн

увеличить

Доставка по всей Украине!

Инструкция Аугментин™ пор. д/п сиропа 228,5 мг/5 мл фл. 70 мл №1:

Международное название

Amoxicillin and enzyme inhibitor

Противомикробные средства для системного применения

J01Антибактериальные средства для системного применения

J01CБета-лактамные антибиотики, пенициллины

J01CRКомбинациы пенициллинов, в том числе с ингибиторами бета-лактамаз

J01CR02Амоксициллин и ингибитор фермента

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного применения.

действующие вещества: амоксициллин, кислота клавулановая;

5 мл суспензии содержат амоксициллина (в форме амоксициллина тригидрата) 200 мг и кислоты клавулановой (в форме калия клавуланата) 28,5 мг

Вспомогательные вещества: ксантановая камедь, аспартам (Е 951), кислота янтарная, кремний диоксид коллоидный, гидроксипропилметилцеллюлоза, ароматизаторы сухие апельсиновые (1 и 2), ароматизатор сухой малиновый, ароматизатор сухой "Светлая патока", кремния диоксид. Лекарственная форма. Порошок для оральной суспензии.

Фармакологическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Код АТС J01C R02.

показания

Лечение у взрослых и детей бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к Аугментина микроорганизмами:

острый бактериальный синусит;

острый средний отит;

подтверждено обострение хронического бронхита;

внебольничная пневмония

пиелонефрит;

инфекции кожи и мягких тканей, в т.ч. целлюлит, укусы животных, тяжелые дентоальвеолярни абсцессы с распространенным целлюлитом;

инфекции костей и суставов, в т.ч. остеомиелит.

При назначении антибактериальных препаратов следует руководствоваться правилами их надлежащего применения.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, к любым антибактерильних средств группы пенициллина.

Наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности (в т.ч. анафилаксии), связанных с применением других бета-лактамных агентов (в т.ч. цефалоспоринов, карбапенемов или монобактамами).

Наличие в анамнезе желтухи или дисфункции печени, связанных с применением амоксициллина / клавуланата.

Способ применения и дозы

Препарат следует применять согласно официальным рекомендациям по антибиотикотерапии и данным местных чувствительности к антибиотику при наличии. Чувствительность к амоксициллину / клавуланата отличается в разных регионах и может меняться со временем. При необходимости следует провести определение чувствительности микроорганизма к антибиотику.

Дозы назначает врач в зависимости от ожидаемых микроорганизмов и их чувствительности к антибактериальным препаратам, тяжести заболевания и локализации инфекции, возраста, массы тела и функции почек пациента.

Продолжительность лечения определяют по клиническим ответом пациента на лечение. Некоторые инфекции (например остеомиелит) требуют длительного лечения.

Взрослые и дети с массой тела ≥ 40 кг

стандартная доза (для всех показаний): 875 мг / 125 мг (от 20 до 22,5 мл приготовленного раствора) 2 раза в сутки;

высокие дозы (особенно для таких инфекций, как средний отит, синусит, инфекции нижних

дыхательных путей и инфекции мочевыделительной системы): 875 мг / 125 мг (22,5 мл приготовленного раствора) 3 раза в сутки.

Для взрослых и детей с массой тела ≥ 40 кг препарат назначают в суточной дозе 1750 мг амоксициллина / 250 мг клавулановой кислоты, разделенной на 2 приема, и 2625 мг амоксициллина / 375 мг клавулановой кислоты, разделенной на 3 приема.

Для детей с массой тела <40 кг препарат назначают в дозе 1000-2800 мг амоксициллина / 143-400 мг клавулановой кислоты, при применении как указано ниже.

Примерный расчет суспензии Аугментина (мл) в сутки (по амоксициллином)

Маса тіла дитини, кг

Доза 25 мг/кг/добу

Доза 45 мг/кг/добу

Для лечения некоторых инфекций, таких как средний отит и синусит, инфекции нижних дыхательных путей, детям в возрасте от 2 лет можно применять суточные дозы до 70/10 мг / кг массы тела, разделенные на 2 приема.

Если для лечения нужно назначать большие дозы амоксициллина, следует применять другие формы Аугментина, чтобы избежать назначения лишних высоких доз клавулановой кислоты.

Нарушение функции почек.

Для детей со скоростью клубочковой фильтрации (СКФ) более 30 мл / мин дозу менять не нужно. Для лечения детей с СКФ менее 30 мл / мин суспензию Аугментина 228,5 мг / 5 мл применять не рекомендуется.

Нарушение функции печени. Применять с осторожностью, регулярно мониторить функцию печени. Имеющихся данных недостаточно для формулирования рекомендаций относительно дозирования.

Для оптимальной абсорбции и уменьшения возможных побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта препарат следует принимать в начале приема пищи.

Лечение не следует продолжать более 14 дней без консультации врача.

Начинать лечение можно с парентерального введения препарата, а продолжать формой препарата для перорального применения.

Инструкция для приготовления суспензии.

1. Проверьте крышечку флакона по ее предварительного открытия.

2. Переверните и встряхните флакон для разрыхления порошка в нем.

3. Налейте во флакон с порошком кипяченой воды до нижнего, обозначенного красной линией со стрелкой, уровня.

4. Закройте крышкой и встряхните флакон до образования суспензии.

5. Затем добавьте остаток воды до верхнего уровня, обозначенного черной линией со стрелкой, и встряхните снова.

6. суспензии следует дать постоять в течение 5 минут до полной дисперсии порошка.

7. Тщательно взбалтывайте супензию перед каждым приемом.

Для точного отмеривания дозы следует применять мерный колпачок, который следует после каждого использования промывать водой.

побочные реакции

Побочные эффекты были классифицированы по частоте их возникновения.

Применяется такая классификация частоты возникновения побочных эффектов:

очень часто ³ 1/10;

часто ³ 1/100 и <1/10;

нечасто ³ 1/1000 и <1/100;

редко ³ 1/10000 и <1/1000;

очень редко <1/10000.

Инфекции и инвазии.

Часто кандидоз кожи и слизистых оболочек.

Кровеносная и лимфатическая системы.

Редко: обратимая лейкопения (включая нейтропению) и тромбоцитопения.

Очень редко оборотный агранулоцитоз и гемолитическая анемия увеличение времени кровотечения и протромбинового индекса.

Иммунная система.

Очень редко ангионевротический отек, анафилаксия, синдром, подобный сывороточной болезни, аллергический васкулит.

Нервная система.

Нечасто: головокружение, головная боль.

Очень редко: обратимая гиперактивность и судороги. Судороги могут возникать у пациентов с нарушенной функцией почек или у тех, кто получает высокие дозы препарата.

Желудочно-кишечный тракт.

взрослые

Очень часто диарея.

Часто: тошнота, рвота.

Часто диарея, тошнота, рвота.

Тошнота чаще ассоциируется с высокими дозами препарата. Вышеупомянутые симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта можно уменьшить, если применить препарат в начале приема пищи.

Нечасто: нарушение пищеварения.

Очень редко антибиотикоассоциированный колит (включая псевдомембранозный и геморрагический колит), черный "волосатый" язык. Очень редко у детей наблюдается поверхностная изменение цвета зубов. Правильный уход за полостью рта может предотвратить это явление. Изменение окраски можно устранить путем чистки зубов.

Гепатобилиарные реакции.

Нечасто: умеренное повышение уровня АСТ и / или АЛТ отмечалось у больных, которые лечатся антибиотиками группы бета-лактамов, хотя клиническое значение этого не установлено.

Очень редко гепатит и холестатическая желтуха. Эти явления возникают при применении других пенициллинов и цефалоспоринов.

Гепатиты возникали главным образом у мужчин и больных пожилого возраста, их возникновение может быть связано с длительным лечением.

У детей такие явления возникали очень редко.

Симптомы заболевания возникают во время или сразу после лечения, но в некоторых случаях могут возникнуть через несколько недель после окончания лечения. Эти явления обычно носят обратимый характер. Нарушение функции печени могут быть тяжелыми и очень редко могут заканчиваться летально. Почти всегда это случается у пациентов с тяжелым основным заболеванием или у пациентов, одновременно получающих препаратами, негативно влияют на печень.

Кожа и подкожные ткани.

Нечасто: кожная сыпь, зуд, крапивница.

Редко полиморфная эритема.

Очень редко синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез.

В случае появления каких-либо аллергического дерматита лечение следует прекратить.

Почек и мочевыделительной системы.

Очень редко интерстициальный нефрит, кристаллурия (см. Раздел «Передозировка»).

Передозировка

Передозировка может сопровождаться симптомами со стороны желудочно-кишечного тракта и расстройством водно-электролитного баланса. Эти явления лечат симптоматически, уделяя внимание коррекции водно-электролитного баланса. Сообщалось о случаях кристаллурии иногда приводили к почечной недостаточности (см раздел «Особенности применения»). Аугментин выводится из крови с помощью гемодиализа.

Применение в период беременности и кормления грудью

Беременность. Репродуктивные исследования на животных (мыши и крысы) пероральных и парентеральных форм Аугментина не выявили ни тератогенного действия. В ходе одного исследования с участием женщин с преждевременным разрывом оболочек плода сообщалось, что профилактическое применение Аугментина может быть связано с повышением риска некротизирующего энтероколита у новорожденных. Как и при применении других лекарственных средств, следует избегать применения препарата во время беременности, особенно в первом триместре, кроме случаев, когда, по мнению врача, такое применение необходимо.

Период кормления грудью. Оба активные компоненты препарата экскретируются в грудное молоко (нет информации относительно влияния клавулановой кислоты на младенца, находящегося на грудном вскармливании). Соответственно, у младенца, находящегося на грудном вскармливании, возможно появление диареи и грибковой инфекции слизистых оболочек, поэтому кормление грудью следует прекратить.

Аугментин в период кормления грудью можно применять только тогда, когда, по мнению врача, польза от применения будет преобладать риск.

Применяют детям в возрасте от 2 месяцев.

особенности применения

Перед началом терапии Аугментином необходимо точно определить наличие в анамнезе реакций гиперчувствительности к пенициллинам, цефалоспоринам или другим аллергенам.

Серьезные, а порой даже летальные случаи гиперчувствительности (анафилактоидные реакции) наблюдались у пациентов во время терапии пенициллином. Такие реакции вероятнее возникают у больных с гиперчувствительности к пенициллинам в анамнезе (см. Раздел «Противопоказания»).

В случае если доказано, что инфекция обусловлена??микроорганизмами, чувствительными к амоксициллину, необходимо взвесить возможность перехода из комбинации амоксициллин / кислота клавулановая на амоксициллин согласно официальным рекомендациям.

Аугментин не следует назначать при подозрении на инфекционный мононуклеоз, поскольку при применении амоксициллина при данной патологии отмечали случаи кореподобная сыпи.

Длительное применение препарата может вызвать избыточный рост нечувствительной к Аугментина микрофлоры.

Развитие мультиформнои эритемы, ассоциированной с пустулами в начале лечения, может быть симптомом острого генерализованного экзантематозный пустулез. В таком случае необходимо прекратить лечение и в дальнейшем противопоказано введение амоксициллина.

Изредка у пациентов, принимающих Аугментин и пероральные антикоагулянты, может наблюдаться сверхурочных удлинение ПВ (повышение уровня международного нормализованного соотношения (INR). При одновременном приеме антикоагулянтов необходим соответствующий мониторинг. Может потребоваться коррекция дозы пероральных антикоагулянтов для поддержания необходимого уровня антикоагуляции.

Аугментин следует с осторожностью назначать пациентам с нарушением функции печени. Сообщалось об изменениях функциональных проб печени у некоторых больных, которые лечились Аугментином.

Существуют единичные сообщения о холестатическая желтуха, которая может иметь тяжелое течение, но обычно является обратимой. Симптомы могут не проявляться до 6 недель после окончания лечения.

Для пациентов с нарушением функции почек суспензию Аугментина 228,5 мг / 5 мл применять не рекомендуется (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

У пациентов со сниженной экскрецией мочи очень редко может наблюдаться кристаллурия, главным образом при парентеральном введении препарата. Поэтому для уменьшения риска возникновения во время лечения высокими дозами рекомендуется обеспечивать адекватный баланс между выпитой жидкостью и выведенной мочой (см. Раздел «Передозировка»).

При лечении амоксициллином для определения уровня глюкозы в моче следует использовать ферментативные реакции с глюкозооксидазы, поскольку другие методы могут давать ложноположительные результаты.

Присутствие клавулановой кислоты в препарате может вызвать неспецифическое связывание IgG и альбумина на мембранах эритроцитов, поэтому, как следствие, возможно ложноположительный результат при проведении теста Кумбса.

Имеются сообщения о ложноположительные результаты тестов на наличие Aspergillus у пациентов, получавших амоксициллин / клавулановая кислота (при применении Bio-Rad Laboratories Platelis Aspergillus EIA теста). Поэтому такие положительные результаты у пациентов, получающих амоксициллин / клавулановой кислотой, следует интерпретировать с осторожностью и подтверждать другими диагностическими методами.

Суспензия Аугментин 228,5 мг / 5 мл содержит аспартам 12,5 мг / 5 мл - источник фенилаланина, поэтому препарат следует с осторожностью назначать пациентам с фенилкетонурией.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Негативного влияния на способность управлять автомобилем и другими механизмами не наблюдалось, но следует учитывать вероятность такого побочного эффекта, как головокружение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение пробенецида не рекомендуется. Пробенецид снижает почечную канальцевую секрецию амоксициллина. Одновременное его применение с Аугментином может привести к повышению уровня препарата в крови в течение длительного времени, однако не влияет на уровень клавулановой кислоты.

Пенициллины могут снижать выведение метотрексата, что может привести к росту токсичности последнего.

Одновременное применение аллопуринола во время лечения амоксициллином может увеличить вероятность аллергических реакций. Данных об одновременном применении Аугментина и аллопуринола нет.

Как и другие антибиотики, Аугментин может влиять на флору кишечника, что приводит к уменьшению реабсорбции эстрогенов и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов.

По данным литературы существуют отдельные сообщения об увеличении уровня INR у пациентов, которые лечатся аценокумарол или варфарином и принимающих амоксициллин. Если такое применение необходимо, следует тщательно контролировать протромбиновое время или уровень INR с добавлением или прекращением лечения Аугментином.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Амоксициллин - полусинтетический антибиотик с широким спектром антибактериальной активности против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Резистентность к антибиотикам вызвана выделением бактериальных ферментов, которые разрушают антибиотик до того, как он начинает действовать на бактерию. Клавулановая кислота в Аугментином блокирует ферменты β-лактамазы, восстанавливает чувствительность патогенов к бактерицидного действия амоксициллина. Клавуланат имеет незначительную антибактериальную активность, но комбинация его с амоксициллином в Аугментином представляет собой антибактерильний препарат с широким спектром применения в амбулаторной и госпитальной практике.

Микроорганизмы, приведенные ниже, категоризированных соответствии с чувствительностью к амоксициллина / клавуланата in vitro.

чувствительные микроорганизмы

Грамположительные аэробы Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroids, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, другие β-гемолитические виды Streptococcus, Staphylococcus aureus (метицилинчутливи штаммы), Staphylococcus saprophyticus (метицилинчутливи штаммы), коагулазоотрицательные стафилококки (метицилинчутливи штаммы).

Грамотрицательные аэробы Bordetella pertussis, Haemophilus influenza, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholera.

Другие: Borrelia burgdorferi, Leptospirosa ictterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.

Грамположительные анаэробы: виды Clostridium, Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, виды Peptostreptococcus.

Грамотрицательные анаэробы: виды Bacteroides (включая Bacteroides fragilis), виды Capnocytophaga, Eikenella corrodens, виды Fusobacterium, Fusobacterium nucleatum, виды Porphyromonas, виды Prevotella.

Штаммы с возможной приобретенной резистентностью

Грамотрицательные аэробы Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klesiella pneumonia, виды Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, виды Proteus, виды Salmonella, виды Shigella.

Грамположительные аэробы виды Corynebacterium, Enterococcus faecium, Streptococcus pneumonia, Streptococcus группы viridans.

нечувствительны микроорганизмы

Грамотрицательные аэробы виды Acinetobacter, Citrobacter freundii, виды Enterobacter, Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, виды Providencia, виды Pseudomonas, виды Serratia, Stenotrophomas maltophilia, Yesinia enterolitica.

Другие: Chlamydia pneumonia, Chlamydia psittaci, виды Chlamydia, Coxiella burnetti, виды Mycoplasma.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Оба компонента Аугментина (амоксициллин и клавулановая кислота) полностью растворимые в водных растворах при физиологических значениях pH. Оба компонента быстро и хорошо абсорбируются при пероральном приеме. Абсорбция Аугментина улучшается при его применении в начале приема пищи.

Концентрация препарата в сыворотке крови, что достигается при приеме Аугментина подобна таковой, что достигается при пероральном приеме эквивалентных доз самого амоксициллина.

Одновременное применение пробенецида тормозит экскрецию амоксициллина, но не влияет на почечную экскрецию клавулановой кислоты.

Распределение. При внутреннем введении терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты наблюдаются в тканях и интерстициальной жидкости. Терапевтические концентрации обоих веществ в желчном пузыре, тканях брюшной полости, коже, жировой и мышечной тканях, а также в синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи и гное. Амоксициллин и клавулановая кислота слабо связываются с белками; исследованиями установлено, что показатели связывания с белками составляют 25% для клавулановой кислоты и 18% - для амоксициллина от общих концентраций их в плазме. При исследованиях на животных не выявлено кумуляции этих компонентов в любом органе.

Амоксициллин, как и другие пенициллины, может проявляться в грудном молоке. Следовая количество клавулановой кислоты также может быть обнаружена в грудном молоке. Исследование репродуктивной функции на животных показали, что и амоксициллин, и клавулановая кислота могут проникать через плацентарный барьер. Однако не выявлено каких-либо данных о нарушении фертильной функции или вредного влияния на плод.

Вывод. Основным путем выведения амоксициллина, как и других пенициллинов, является почечная экскреция, тогда как выведение клавуланата осуществляется и почками, и с помощью внепочечных механизмов. Примерно 60-70% амоксициллина и 40-65% клавулановой кислоты выводится с мочой в неизмененном виде в течение первых 6:00.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства

белый или беловатый вильносипучий порошок с характерным запахом.

срок годности

условия хранения

Оригинальные упаковки хранить закрытыми при температуре ниже 25 ° С в сухом месте.

Приготовленную суспензию хранить в холодильнике при температуре от 2 до 8 ° С в течение 7 дней. Хранить в недоступном для детей месте.

упаковка

Порошок для оральной суспензии 70 мл (200 мг / 28,5 мг / 5 мл) во флаконах с мерным колпачком в картонной упаковке.

SmithKline Beecham Pharmaceuticals, UK.

Ключевые фразы Аугментин™ купить Аугментин™ подробная иформация Аугментин™ инструкция Аугментин™