Интоксикация сердечными гликозидами – что делать при отравлении. Острые отравления сердечными гликозидами Сердечные гликозиды осложнения при передозировке

Для лечения острой и хронической сердечной недостаточности в арсенале кардиологов имеются лекарственные препараты, выборочно действующие на миокард. При достаточно высокой эффективности по активации работы сердечной мышцы и регуляции сердечных сокращений существует достаточно серьезная проблема подобной терапии — отравление сердечными гликозидами. Причиной такого парадокса является широкий спектр патологических состояний, подходящих под действие этих лекарств и их узкий терапевтический диапазон.

Высокий процент интоксикаций при приеме данной группы лекарственных препаратов кроется в особенностях фармакологических свойств этих веществ: максимальное воздействие сердечных гликозидов на миокард можно получить только при достижении соответствующей концентрации препарата в сыворотки крови. Этот процесс напрямую зависит от скорости всасывания лекарственного вещества, распределения его по сосудистому руслу и своевременному выведению из организма с мочой. Если одна из этих стадий нарушена, то может развиться интоксикация сердечными гликозидами.

Для возникновения подобной ситуации достаточно одновременно использовать для достижения лечебного эффекта диуретики и дигоксин. Снижение процентного содержания калия в жидкой части крови резко увеличивает восприимчивость организма пациента к сердечным гликозидам. Такой же эффект возникает при нарушениях работы ЖКТ: рвота и диарея могут стать причиной отравления сердечными гликозидами.

Нельзя исключать использование сердечных гликозидов с целью самоубийства и случайные отравления, например, при попадании в пищу некоторых растений. Биологи считают опасными видами:

• майский ландыш,
• олеандр желтый и обыкновенный,
• морской лук,
• наперстянку.

Подобные отравления относятся к разряду тяжелых интоксикаций. Они могут закончиться трагически и требуют экстренной реакции.

Если больному рекомендовано одномоментное использование антибиотиков группы макролидов и производных ландыша и наперстянки, вероятность отравления чрезвычайно высока. Все дело в том, что антибиотики угнетают выведение сердечных гликозидов из организма больного, чем способствуют излишнему накоплению дигоксина или строфантина в тканях.

Большую роль в развитии острых или хронических отравлений сердечными гликозидами может играть возраст пациента, одновременный прием данных препаратов с другими лекарственными веществами и рассеянность при лечении.

Основные клинические симптомы у больного

Следует понимать, что механизм патологических расстройств в организме человека при острых и хронических отравлениях достаточно отличается, поэтому и симптоматика этих процессов будет разная.

Хроническое отравление препаратами наперстянки и ландыша обычно протекают несколько иначе. Неврологическая симптоматика может накапливаться длительное время, кроме того, и возраст пациента часто мешает поставить правильный диагноз.

Нарушения в работе ЖКТ тоже возникают постепенно, по мере накопления гликозидов в плазме крови пациента. В основном у больных отмечается тошнота и расстройство стула.

Со стороны сердца первым признаком хронического отравления чаще всего становятся аритмии с малой частотой сердечных сокращений. Основным отличием подобного состояния от острого процесса является практически полное отсутствие реакций сердечной мышцы на введение . Возможно и возникновение тахиаритмий, центром возникновения которых будут желудочки сердца.

Диагностика хронического отравления сердечными гликозидами тоже часто затруднена ввиду стертости симптоматики. Даже определение в плазме крови повышенной концентрации дигоксина может свидетельствовать не только о передозировке препарата, но и о замедленных процессах обмена в тканях. Это состояние обычно встречается у больных с почечной и печеночной недостаточностью, беременных, резко ослабленных пациентов.

Для проведения дифференциальной диагностики хронической интоксикации обязательно определяют наличие свободного дигоксина в крови.

Первая помощь при отравлении препаратами наперстянки и ландыша

Если у больного предполагается острое отравление сердечными гликозидами, то проведение экстренных мероприятий поможет спасти человека. Однако в оказании первой помощи подобной категории больных существуют определенные сложности.

При любых отравлениях необходимо предотвратить поступление отравляющего вещества в кровь. Для этого проводят промывание желудка и ставят пострадавшему клизму. Однако в случае отравления сердечными препаратами подобная методика неэффективна.

Благодаря своей фармакологической активности, эти лекарственные средства не задерживаются в желудке, вымыть их не представляется возможным, однако многие специалисты рекомендуют применять активированный уголь в больших дозах. Существуют научные работы, доказывающие способность максимального количества активированного угля снижать процентную концентрации дигоксина и строфантина в плазме крови.

Своевременное обращение за специализированной помощью поможет избежать многих осложнений. И, разумеется, прекращение приема любых гликозидосодержащих препаратов. При развитии тахиаритмии можно предложить больному атропин для уменьшения сократительной функции миокарда.

Специализированное лечение при отравлениях сердечными гликозидами

При проведении специфической терапии подобных состояний больному вводится антидот сердечных гликозидов. В перечне препаратов специализированной бригады скорой помощи имеется препарат “Антидигоксин”. Его использование при передозировке производных наперстянки утверждено алгоритмом оказания экстренной помощи при острых отравлениях.

Отрицательной стороной данного лекарства является его высокая цена. Однако при калькуляции расходов на лечение в условиях ПИТ и проведения неоднократных лабораторных анализов на свободный дигоксин выгода от его применения становится очевидной.

Помимо антидотной терапии, проводят экстренное купирование возможных полных блокад АВ-узла и брадиаритмий, выходящих из различных участков сердца. Для этого используется введение атропина до 1 мг/кг веса, фенитоин и лидокаин в стандартных дозировках. Своевременное применение антидота может исключить прием данных препаратов в остром периоде отравления.

Для лечения подобных состояний очень важно нормализовать водно-электролитный баланс у пациента. В первую очередь нужно стабилизировать показатели калия в крови. Для снижения концентрации микроэлемента еще в домашних условиях можно использовать инсулин, 40% раствор глюкозы, а при их отсутствии и обычную соду.

Специалисты не рекомендуют при подобных состояниях включать в терапию хлористый кальций и глюконат кальция. Эти препараты хороши в случае хронического отравления, при остром процессе их использование грозят перевозбуждением проводящей системы сердца.

До введения в практику реанимационных бригад антидигоксина основным антидотом при отравлении сердечными гликозидами считался сульфат магния. Этот препарат стабилизировал уровень калия в плазме и предупреждал возникновение экстрасистол. В настоящее время многие врачи относятся к сульфату магния с определенным предубеждением.

Помимо медикаментозных средств, в распоряжении кардиологов и реаниматологов имеются и другие способы восстановления сердечного ритма при отравлениях гликозидами. Для снятия приступа брадикардии кардиологи используют метод наружной электрической кардиостимуляции. Более серьезную кардиоверсию рекомендовано использовать при угрожающих жизни нарушениях ритма.

При проведении лечения острых отравлений сердечными гликозидами основные эфферентные методы гемосорбция и гемодиализ практически не применяются. Это связанно с быстрым проникновением гликозидов в плазму крови и скоростью их распространения по организму.

Последствия перенесенного состояния

Если помощь подоспела вовремя, и угрозы катастрофических нарушений деятельности сердца нет, больной находится в условиях стационара 5 — 7 дней. В этот промежуток времени он постоянно проходит контроль ЭКГ, возможно проведение УЗИ сердца с целью выявления патологии в мышечной стенке.

Лабораторные анализы тоже входят в необходимый перечень обследований после отравления сердечными гликозидами. Для выписки пациента из стационара необходимо, чтобы уровень калия в плазме крови был стабильным на протяжении 3 — 4 суток, а наличие дигоксина не превышало 1нг/мл.

Не существует определенных стандартов поведения после подобно стресса. Все зависит от возраста больного, тяжести его сердечной патологии, обычных физических нагрузок и т.д. Единственным исключением становятся люди, использовавшие препараты ландыша и наперстянки с целью суицида. Подобный контингент после выписки из стационара обязательно проходит обследование и лечение у психиатра.

Сердечные гликозиды, как и большинство кардиологических препаратов, при передозировке могут нанести невосполнимый ущерб здоровью и даже привести к летальному исходу. При использовании в лечении подобных лекарств необходимо к их приему относиться аккуратно и с настороженностью. Лечение отравления сердечными гликозидами — сложный и дорогостоящий процесс. Желательно, чтобы большинство пациентов помнило об этом.

Читайте также

Передозировка с сердечными гликозидами бывает довольно часто. Смертность наступает в 6-15% случаев. Важно выявить своевременно симптомы и оказать помощь.

Чем опасен нитроглицерин? Как и у любого препарата, в нем есть побочные эффекты, самый опасный среди которых - смерть. Можно ли умереть от Нитроглицерина? Почему после болит голова? Можно ли выпить просроченную таблетку?

Острая сосудистая недостаточность, или сосудистый коллапс, может возникнуть в любом возрасте, даже у самых маленьких. Причины могут заключаться в отравлении, обезвоживании, кровопотере и прочих. Симптомы стоит знать, чтобы отличить от обморока. Своевременная неотложная помощь спасет от последствий.

Препарат "Амиодарон" применяется при аритмии. Но к нему есть и другие показания. Форма выпуска - таблетки и раствор. Есть и эффективные аналоги, например, Кордарон. Не стоит забывать и про побочные эффекты.

Иногда аритмия и брадикардия возникают одновременно. Или же аритмия (в том числе мерцательная) на фоне брадикардии, с тенденцией к ней. Какие лекарства и антиаритмики пить? Как проходит лечение?

ИНТОКСИКАЦИЯ СЕРДЕЧНЫМИ ГЛИКОЗИДАМИ мед.
Интоксикация сердечными гликозидами (СГ) - состояние, развивающееся в результате токсического воздействия СГ. Интоксикация может возникнуть как на фоне передозировки, так и при нормальной концентрации препаратов наперстянки в плазме крови (например, при гипопротеинемии большая часть СГ циркулирует в свободном состоянии, что обусловливает более быстрое развитие токсических эффектов). Обычно течение острое, реже - хроническое.
Частота - 5-23% пациентов, принимающих препараты наперстянки и другие СГ.

Этиология

Передозировка СГ (вт.ч. при суицидальных попытках)
Отравление растениями, содержащими СГ.

Факторы риска

Гипоксия
Гипокалиемия (в т.ч. при приёме диуретиков, выводящих из организма калий, или глюкокортикоидов)
Гипер-кальциемия
Гипомагниемия
ИМ
Постинфарктный кардиосклероз
Перенесённые в прошлом операции на сердце
Печёночная или почечная недостаточность
Гемодиализ.

Клиническая картина

Симптомы нарушения ритма:
брадикардия, экстрасистолия (особенно бигеминия)
тахикардия (особенно пароксизмаль-ная тахикардия из предсердно-желудочкового узла), возникающая после периода нормализации ЧСС или брадикардии
мерцательная аритмия.
Симптомы нарушения функций ЖКТ:
анорексия
боли в животе
тошнота, рвота
диарея.
Симптомы нарушения функций ЦНС:
головная боль
головокружение
ночные кошмары
депрессия
галлюцинации
делирий
снижение остроты зрения
нарушение цветового зрения (жёлтые или зелёные пятна)
слепота.
ЭКГ-признаки
Депрессия сегмента S-T
Удлинение интервала P-Q >0,20 с
Снижение, инверсия зубца Т
Укорочение интервала Q-T
Внезапное нарушение сердечного ритма на фоне приёма СГ:
синусовая брадикардия
экстрасистолы предсердно-желудочковые, предсердные или желудочковые (часто аллоритмия в форме бигеминии или тригеминии)
ускоренный ритм из предсердно-желудочкового соединения
пароксизмальная тахикардия из предсердно-желудочкового узла
трепетание предсердий
АВ блокада типа Венкебаха
блокада ножек пучка Киса
предсердная тахикардия с АВ блокадой
двунаправленная желудочковая тахикардия. Лабораторные исследования
Повышение содержания СГ в крови (для дигоксина >2 нг/мл [>5,1 нмоль/л], для дигитоксина >35 нг/мл)
Гипокалиемия.

Лечение:

Тактика ведения

Режим - стационарный с ограничением физической активности
Отмена препаратов наперстянки
Поддержание оптимальной концентрации электролитов плазмы крови (калия - на верхней границе нормы: 5,5 ммоль/л)
Следует избегать применения хинидина, повышающего концентрацию дигиталиса в плазме путём высвобождения его из связанного состояния и снижения почечной и внепочечной экскреции препарата, а также В-Адреноблокаторов и В-Адрено-миметиков
Временная трансвенозная электрокардиостимуляция при необходимости (в случаях тяжёлой брадикардии, полной АВ блокады с приступами Морганъи-Адамса-Стбкса).

Лекарственная терапия

При брадикардии - атропин.
При интоксикации на фоне гипокалиемии - препараты калия, например калия хлорид внутрь или в/в капельно в составе поляризующей смеси (калия хлорид 2 г, инсулин 6 ЕД, 5% р-р глюкозы 350 мл; калия хлорид 4 г, инсулин 8 ЕД, 10% р-р глюкозы 250 мл). При приёме препарата внутрь пациентам с гипертрофией левого предсердия или при лечении холиноблокаторами повышен риск изъязвления слизистой оболочки пищевода, желудка.
При желудочковых аритмиях.
Лидокаин 50-100мг в/в в течение 3-4 мин, при необходимости повторять каждые 5 мин до суммарной дозы 300 мг/ч, или его инфузия со скоростью 20-50 мкг/кг/мин.
Фенитоин (дифенин) по 100 мг через каждые 3-5 мин (общая доза - 1 000 мг) или в/в капельно в дозе 10-15 мг/кг в течение 1 и более часов; для поддерживающего лечения -400-600 мг в таблетках или капсулах внутрь 1 р/сут.
Препараты магния показаны каждому больному с подозрением на дигиталисную интоксикацию при отсутствии гипермагниемии и без нарушений функции почек.
Для ускорения клиренса гликозида - активированный уголь по 25 г каждые 4 ч в течение 40 ч или холестирамин по 4 г каждые 6 ч.
Коррекция ацидоза.
При тяжёлых угрожающих жизни аритмиях, связанных с передозировкой дигоксина или дигитоксина, - иммунный дигоксиновый фрагмент (дигоксинспецифические AT) дигибинд.
Течение и прогноз благоприятны по истечении 24 ч от первых признаков интоксикации.

Наблюдение

Частое проведение ЭКГ, определение концентраций калия и СГ в плазме крови
Контроль за функциями почек. Профилактика
Тщательное наблюдение за пациентом, принимающим СГ
Контроль за концентрацией калия в плазме крови.
Сокращение. СГ - сердечные гликозиды

МКБ

Т46.0 Отравление сердечными гликозидами и препаратами
аналогичного действия

Примечание

Тахикардия желудочковая двунаправленная - желудочковая тахикардия, при которой комплексы QRS на ЭКГ попеременно положительны и отрицательны.

Справочник по болезням . 2012 .

Смотреть что такое "ИНТОКСИКАЦИЯ СЕРДЕЧНЫМИ ГЛИКОЗИДАМИ" в других словарях:

Мед. Мерцание предсердий (МП) быстрый нерегулярный предсерд ный ритм с частотой деполяризации предсердий 350 700 в 1 мин. Клиническая характеристика мерцательная аритмия. Этиология Ревматические пороки сердца (до 48% всех случаев МП) ИБС… … Справочник по болезням

Мед. Сердечная недостаточность (СН) нарушение способности сердца поддерживать кровоообращение, необходимое для метаболических потребностей организма, без участия дополнительных компенсаторных механизмов. Классификация По происхождению … … Справочник по болезням

КАЛИЯ ХЛОРИД - Действующее вещество ›› Калия хлорид* (Potassium chloride*) Латинское название Potassium chloride АТХ: ›› A12BA01 Калия хлорид Фармакологическая группа: Макро и микроэлементы Нозологическая классификация (МКБ 10) ›› E87.6 Гипокалиемия ›› I47.2… … Словарь медицинских препаратов

Тахикардия - МКБ 10 I … Википедия

Дигиталисная интоксикация (отравление сердечными гликозидами) — тяжелое осложнение лечения больных, страдающих сердечными заболеваниями и принимающими препараты группы дигиталиса (дигоксин).

Летальные дозы препаратов сердечных гликозидов обычно в 10 раз и более превышают терапевтические. Особенно чувствительны к ним престарелые, больные с нарушенной функцией щитовидной железы, системы кровообращения и выделения. Токсичность средств дигиталисной группы возрастает при наличии гипокалиемии, гипомагниемии. Дети более устойчивы к ним.

Продолжительность токсикогенной стадии коррелирует со скоростью и полнотой всасывания сердечных гликозидов в ЖКТ, скоростью связывания их белками плазмы и экскреции. Она довольно длительная у людей с интоксикацией, отравленных дигитоксином и изоланидом, через гепатокишечную циркуляцию и значительную реабсорбцию в почках. В частности, дигитоксин связывается с белками плазмы на 90%, дигоксин — на 40%, строфантин — менее чем на 10%. Ежедневно активность в крови строфантина уменьшается на 40-50%, тогда как дигитоксина — на 7-10%. Из-за низкого (3,5%) всасывания в ЖКТ строфантина и дигитоксина пероральные отравления ими не зарегистрированы.

Проявления острого отравления сердечными гликозидами не зависят от путей поступления их в организм.

Клиническая картина дигиталисной интоксикации состоит из нескольких ведущих синдромов, в частности:

• гастроинтестинального,
• сердечно-сосудистого,
• психоневрологического и
• расстройств зрения.

Прежде всего, появляются диспепсические проявления в виде тошноты, непрерывного рвота с примесью желчи в рвотных массах, иногда крови, поноса, признаков обезвоживания организма, боли в животе. Вскоре появляется головная боль, головокружение и нарушение зрения в виде кольцеобразных скотом, ксантопсии, снижение остроты зрения, как результат развития ретробульбарного неврита. Характерны также атаксия, бессонница, возбуждение, бред, галлюцинации, судороги, одышка, цианоз, гипоксия, снижение диуреза.

На ЭКГ, наряду со снижением интервала ST и отрицательным или приплюснутым зубцом Т, удлиняется интервал PQ, выпадают единичные предсердные зубцы Р. Нередко отмечаются расстройства ритма и проводимости всех типов, особенно, когда острому отравлению сердечными гликозидами предшествовали нарушения сердечной деятельности: брадикардия, блокада и т.д.. Очень опасным является развитие желудочковой экстрасистолии по типу бигеминии, пароксизмальной тахикардии, мерцание предсердий и желудочков. В таких случаях смерть наступает из-за остановки сердца или асфиксии.

Неотложная помощь при дигиталисной интоксикации

Программа оказания неотложной помощи при острой интоксикации сердечными гликозидами предусматривает проведение ранней дезинтоксикации реанимационными мерами и антидотами, прерывания энтерогепатической циркуляции (если отравление наступило дигитоксином или изоланидом), устранение проявлений ПСКЭ, аритмии, рвоты, возбуждения и гипоксии, улучшение сократительной функции миокарда. Для этого необходимо:

• а) прекратить лечение сердечными гликозидами;
• б) ввести унитиол, витамин Е и гликокортикоиды для уменьшения проявлений ПСКЭ в первые сутки — 3-4 раза, в последующие дни — 2-3 раза;
• в) повторно промыть желудок, ввести через зонд солевое слабительное и активированный уголь для недопущения всасывание яда в ЖКТ. Также принять внутрь 200 мл вазелинового масла или 8 г холестирамина, что обеспечит прекращение циркуляции, если интоксикация вызвана дигитоксином или изоланидом;
• г) обеспечить ингаляцию кислорода, инфузию 5-10% глюкозы с инсулином, кокарбоксилазой, витамином В6 внутривенно;
• д) нормализовать ритм и проводимость сердца противоаритмическими средствами, за исключением новокаинамида и хинидина, которые противопоказаны. При отсутствии эффекта — провести электрокардиостимуляцию или дефибрилляцию сердца;
• е) при наличии рвоты и возбуждения ввести парентерально дипразин 1 мл 2,5% раствора, промедол 1 мл 1% раствора или один из нейролептических средств (дроперидол — 1-2 мл 0,25% раствора или аминазин — 1-2 миллилитра 2, 5% раствора). Как противоаритмическое средство использовать поляризующую смесь;
• е) осуществлять снижение действия эндогенного кальция на сократительную функцию миокарда за счет динатриевой соли этилендиаминтетрауксусной кислоты 3-4 г в 500 миллилитрах 5% глюкозы внутривенно капельно, 2% раствора натрия цитрата по 5 мл / кг верапамила 1-2 миллилитра 0,25 % раствора или других блокаторов кальциевых каналов (Фенигидина т.д.);
• ж) для нормализации возбудимости миокарда (при аритмии, кардиогенном коллапсе) ввести внутривенно капельно 10% тетацин-кальция в 5% растворе глюкозы или изотоническом растворе натрия хлорида в однократной дозе 15-25 мг / кг, в суточной — 30-75 мг / кг;
• с) при наличии гипокалиемии использовать препараты калия (панангин, калия хлорид, калия и натрия аспарагинат).

Антидот при отравлении сердечными гликозидами

Специфическим антидотом при дигиталисной интоксикации сердечными гликозидами, в частности препаратами дигоксина, являются фрагменты специфических антител против дигоксина. Суть их антидотовой активности заключается в связывании свободного дигоксина, содержащийся в плазме после его абсолютной или относительной передозировки, и в предотвращении таким образом его взаимодействия с клетками миокарда. Препарат применяют в дозе, молекулярно адекватном количестве гликозида наперстянки, которая всосалась. (Эмпирически установлено, что эта доза 800 мг, то есть 20 ампул по 40 мг).

Фрагменты специфических антител против дигоксина получают из специфических антител, которые образовались в организме овец. Их родство с дигоксином, а также дигитоксином и лантозидом является большим, чем родство названных гликозидов со специфическими рецепторами (АТФ-азой) в миокарде. Поэтому эти гликозиды соединяются преимущественно с фрагментами специфических антител, а не со специфическими рецепторами в миокарде и других тканях. Через 30 мин после введения антидота начинает расти в крови содержание дигоксина или иного гликозида, который способствует интоксикации, соединенные с белком гликозиды теряют фармакологическую активность и выводятся из организма. Доза препарата устанавливается индивидуально и зависит от количества гликозида, которая всосалась.

Симптомы : 1.Крайнее замедление пульса (брадикардия) в результате влияния на центр блуждающего

нерва, которое сменяется тахикардией, экстрасистолией, может возникнуть трепетание

желудочков и остановка сердца.

2. Резкое повышение АД в результате прямого сосудосуживающего действия сердечных

гликозидов.

3. Снижение диуреза вплоть до анурии вследствие спазма сосудов почек

4. Тошнота, рвота рефлекторного характера.

5. Нарушения зрения (цветового)

Помощь : Т.к. отравления возникают при приеме таблетированных препаратов, то необходимо:

промыть желудок до чистых вод.

дать солевые слабительные для выведения гликозидов из кишечника.

в качестве антагонистов применяют препараты калия , а именно при легких отравлениях и отравлениях средней тяжести назначают 10% растворKClстоловыми ложками 3 – 4 раза в день. При тяжелых отравлениях – 0,5% растворKClв/в. Из препаратов также назначают “Панангин ”, “Аспаркам”, «Оротат калия», которые содержат калия и магния аспаргинат.

в/в можно назначить препарат “Унитиол” (ампулы 5% р-ра по 5 мл), он способствует накоплению в организме фермента аденозинтрифосфотазы (АТФ-азы), блокирующей действие сердечных гликозидов.

Профилактика отравлений сердечными гликозидами заключается в правильном назначении таблетированных препаратов (по убывающей схеме), а также контроль за больными со стороны врача, который должен проверять частоту пульса и давление.

Синтетические кардиотонические средства.

По эффектам и механизму действия аналогичны сердечным гликозидам, но по силе действия значительно превосходят растительные препараты, поэтому применяются только при острой сердечной слабости, при кардиогенном шоке в виде инъекций в условиях стационара

ДОПАМИН (ДОФАМИН) Dopaminum , список “Б”, “Допмин”

По происхождению – предшественник норадреналина, который может стимулировать α- и β- АР ССС и в первую очередь сердца. Оказывает выраженное положительное систолическое (инотропное) действие. Применяется при всех видах шока: при кардиогенном шоке, травматическом, септическом, послеоперационном, гиповолемическом и т.д.

ФВ – 4% раствор для инъекций в ампулах по 5 мл, 2% раствор – ампулы по 10 мл. Вводится В\В .

ДОБУТАМИН, Dobutaminum , список “Б”

По химической структуре является катехоламином и наиболее близок к дофамину.

Является выраженным β -Ам, стимулирующим АР сердца.

Применяется как кардиотоническое средство, когда необходимо кратковременно усилить работу сердца

ФВ – во флаконах по 0,25 сухого стерильного вещества для инъекций, 0,5% р-р в ампулах по 50 мл.

Противоаритмические средства.

Ритмическая работа сердца обеспечивается основными свойствами миокарда: автоматизм, возбудимость, проводимость, сократимость. При нарушении одного или нескольких этих свойств могут развиться различные виды нарушения сердечного ритма. К наиболее распространенным видам аритмии относят:

Экстрасистолия (перебои) – преждевременные сердечные сокращения вследствие появления дополнительного внеочередного импульса.

Пароксизмальная тахикардия – предельно допустимый учащенный ритм, который может сопровождаться перебоями.

Мерцательная аритмия – частые беспорядочные слабые сокращения отдельных мышечных волокон миокарда, т.е. предсердия и желудочки могут сокращаться каждый в своем ритме.

Блокада сердца – наиболее опасный вид аритмии, который начинается с беспорядочного сокращения предсердий и желудочков, затем происходит блокада передачи импульсов от предсердий к желудочкам с последующей остановкой сердца.

Противоаритмическими свойствами обладают препараты различных фармакологических групп, это могут быть сердечные гликозиды, противосудорожные средства, местные анестетики и коронарорасширяющие средства.

Классификация. Исходя из основной направленности и механизма действия, все противоаритмические средства делятся:

Средства, непосредственно влияющие на проводящую систему сердца, сократительную активность миокарда и на кардиомиоциты.

1. Мембраностабилизирующие средства (блокаторы натриевых каналов ), которые затрудняют прохождение ионов натрия и кальция через клеточные мембраны, тем самым, понижают возбудимость и сократимость мышечных волокон.

А) Группа хинидина и хинидиноподобных средств (хинидина сульфат, новокаинамид, аймалин).

Б) Местные анестетики (лидокаин)

2 . Средства,блокирующие кальциевые каналы или антагонисты ионов кальция.

Предотвращают или снижают поступление ионов кальция в кардиомиоциты и в проводящую систему сердца, при этом понижается проводимость и сократимость миокарда (верапамил, нифедипин)

3 .Разные средства

А) Калийсодержащие препараты (оротат калия, аспаркам, панангин)

Препараты калия необходимы мышце сердца для ритмичных сокращений. Ионы калия также выступают в роли антагонистов ионов кальция.

Б) Сердечные гликозиды.

Средства, влияющие на эфферентную иннервацию сердца (β–Аб: анаприлин, талинолол, атенолол, метапролол).

Фармако – терапевтические эффекты противоаритмических средств:

Понижение сердечного автоматизма.

Угнетение проведения импульса по проводящей системе сердца.

Увеличение рефрактерного периода (диастолы), что приводит к брадикардии.

Снижение возбудимости миокарда.

Снижение сократительной активности миокарда.

Вывод: по сравнению с сердечными гликозидами противоаритмические средства ослабляют сердечные сокращения. И сердечные гликозиды, и противоаритмические средства вызывают брадикардию.

К группе хинидина ихинидиноподобных средств относят:

ХИНИДИНА СУЛЬФАТ, Chinidini sulfas , список “Б”

Получен на основе алкалоида хинного дерева. Белый кристаллический порошок, растворим в воде, способен замедлять работу сердца, нормализует при этом сердечный ритм. Применяется для лечения экстрасистолии, мерцательной аритмии. Может вызывать понижение АД. Противопоказан при сердечной слабости, выраженной гипотонии и при приступах стенокардии.

ФВ – порошок, таблетки по 0,2

НОВОКАИНАМИД, Novocainamidum , список “Б”, 1,0

Белый или кремовый кристаллический порошок, легко растворим в воде – соль новокаина с амидом. Может применяться при всех видах нарушения сердечного ритма, а также для профилактики аритмии перед или во время операций на сердце, при инфаркте миокарда. Побочные эффекты : головная боль, тошнота, рвота, бессонница, возбуждение психики, горечь во рту, могут быть аллергические реакции. ФВ – таблетки по 0,25, ампулы по 5 мл 10% раствора в/м, в/в.

АЙМАЛИН, Ajmalinum , список “Б”

Алкалоид раувольфии змеиной, который оказывает выраженное противоаритмическое действие. Незначительно понижает АД. Применяется при экстрасистолии и пароксизмальной тахикардии. В отличие от резерпина, получаемого из того же растительного сырья, успокоивающим и симпатолитическим действием аймалин не обладает.

ФВ – таблетки, драже по 0,05, ампулы по 2 мл 2,5% раствора, в\м или в\в на 5% растворе глюкозы. Входит в состав таблеток “Раунатин” (резерпин + аймалин).

ДИФЕНИН, Dipheninum , список «Б»

Является противоэпилептическим средством, обладает выраженной противоаритмической активностью (блокирует натриевые каналы). Подобно местным анестетикам, ускоряет процесс реполяризации. Особенно эффективен при тахиаритмиях, вызванных передозировкой сердечных гликозидов.

ФВ – таблетки по 0,15; есть инъекционные формы.

ЛИДОКАИН, Lidocainum ,список “Б”, “Ксикаин”, “Ксилокаин”

Применяют для профилактики нарушения сердечного ритма при инфаркте миокарда. Может применяться при мерцательной аритмии, пароксизмальной тахикардии только в/м и в/в.

ФВ – ампулы по 2 мл 10% раствора.

К средствам, блокирующим кальциевые каналы илиантагонистам ионов кальция относят:

ВЕРАПАМИЛ, Verapamilum , список “Б”, “Изоптин”

Применяется при пароксизмальной тахикардии, экстрасистолии, также может применяться при коронарной недостаточности (ИБС - стенокардия). Оказывает умеренное антигипертензивное действие и может применяться при ГБ, протекающей на фоне ИБС и нарушении сердечного ритма.

ФВ – таблетки по 0,04, ампулы по 2 мл 0,25% раствора для в/в введения.

НИФЕДИПИН, Nifedipinum , список “Б”, “Коринфар”, “Кордафен”, “Кордипин”, «Кордафлекс»

По активности незначительно превосходит верапамил. Может применяться при экстрасистолии, пароксизмальной тахикардии, в комплексном лечении ГБ и для профилактики приступов стенокардии.

ФВ – таблетки, капсулы по 0,01, 0,02

Препараты калия:

ОРОТАТ КАЛИЯ, Kalii orotas

Оказывает умеренное противоаритмическое действие, т.е. по сравнению со стабилизаторами мембран и с антагонистами кальция оказывает слабое противоаритмическое действие, основанное на способности накапливать ионы калия в сердечной мышце. Применяется в виде таблеток для профилактики аритмии и при экстрасистолии.

ФВ – таблетки по 0,1; 0,5

К более активным препаратам калия относят

АСПАРКАМ, ПАНАНГИН

Основу этих препаратов составляют калия – магния оспаргинат. Панангин по своему составу является более сложным препаратом, поэтому оказывает более выраженное противоаритмическое действие.

К средствам, влияющим на эфферентную иннервацию сердца, относят:

1) Неселективные β–Аб:

Анаприллин (Пропранолол), Окспреналол.

Селективные β 1 –Аб:

Талинолол, Метопролол, Атенолол

Фармако – терапевтический эффект средств этой группы связан с их способностью устранять влияние эфферентных нервов на работу сердца. При этом они оказывают три основных эффекта :

Противоаритмический эффект.

Гипотензивный эффект.

Антиангинальный эффект.

А значит, могут применяться как противоаритмические, антигипертензивные и коронарорасширяющие средства одновременно.

В комплексной терапии аритмий используются также седативные, снотворные, противосудорожные (дифенин) средства и транквилизаторы.

Антигипертензивные (гипотензивные) средства

Это средства, которые способны понижать системное артериальное давление, а значит, применяется при ГБ (артериальной гипертензии).

ГБ относится к числу наиболее распространенных заболеваний. Повышение АД может быть обусловлено следующими факторами:

повышением возбудимости СДЦ, который регулирует тонус кровеносных сосудов.

изменением гормонального баланса (повышение выделения надпочечниками адреналина и минералкортикоидов; задней долей гипофиза – вазопрессина и др.)

нарушением функции почек и др. факторами.

Очень часто подобные изменения в организме происходят при хроническом эмоциональном напряжении, что может в конечном счете вызвать повышение тонуса СНС и быть причиной ГБ. Повышение АД затрудняет работу сердца, что приводит к гипертрофии левого желудочка сердца. ГБ нередко осложняется резким повышением уровня АД (т.е. возникает гипертонический криз), что может привести к Нарушению мозгового кровообращения и кровоизлиянию в мозг – к инсульту, который в тяжелых случаях заканчивается летальным исходом. Артериальная гипертензия способствует развитию атеросклероза кровеносных сосудов, стенокардии, сердечной недостаточности, нарушениям зрения, расстройству функции почек.

Уровень АД поддерживается:

регуляцией ССС со стороны ЦНС

работой сердца и тонусом сосудистых стенок

объёмом циркулирующей крови (ОЦК)

Таким образом, на цифры давления можно влиять через работу сердца, тонус сосудов, через состояние ЦНС и через объём плазмы крови. Отсюда следует

Классификация антигипертензивных средств по механизму действия :

Антигипертензивные средства нейротропного действия.

Центрального нейротропного действия.

Периферического нейротропного действия.

Антигипертензивные средства миотропного действия (миотропные спазмолитики).

1. Препараты разного строения и применения.

2. Вазодилятаторы.

Ингибиторы синтеза ангиотензина или ангиотензинпревращающего фермента (АПФ ).

Блокаторы кальциевых каналов (антагонисты ионов кальция).

Антигипертензивные средства, влияющие на водно-солевой баланс (мочегонные).

Сердечные гликозиды наряду со многими другими препаратами при­меняют при сердечной недостаточности и при предсердных тахиарит­миях для снижения частоты желудочковых сокращений. Из сердечных гликозидов чаще всего выписывают дигоксин. Из-за узкого терапевтического диапазона и широкого их применения острая и хроническая передозировки сердечными гликозидами продолжает оставаться частым и серьезным осложнением.

У пожилых риск передозировки сердечными гликозидами особенно высок, что мо­жет быть обусловлено как возрастными нарушениями всасывания и элиминации, так и взаимодействием сердечных гликозидов с другими постоянно принимаемыми препаратами. Передозировка сердечными гликозидами может быть вызвана также употреблением в пи­щу некоторых растений и животных. Сердечные гликозиды содержатся в олеандре обыкновенном (Nerium oleander), желтом олеандре (Thevetia peruviana), наперстянке (Digitalis spp.), ландыше майском (Convallaria majalis), кендыре коноплевом (Apocynum cannabinum), морском луке (Urginea maritima) и высушенном секрете жабы аги (Bufo Marinus).

Фармакокинетика

Эффекты сердечных гликозидов зависят от средней сыво­роточной концентрации препарата, которая, в свою очередь, определя­ется скоростями всасывания, распределения и выведения. Дигоксин отличается двухфазным распределением, поэтому высокая сывороточная концентрация препарата, измеренная в течение 6 ч по­сле приема (в фазе распределения, когда растет концентрация препа­рата в тканях), может ввести в заблуждение. Во второй фазе (фазе эли­минации) Т1/2 составляет приблизительно 36 ч.

Прием петлевых диуретиков и ионообменных смол, связывающих калий, а также недостаточное поступление калия с пищей и понос мо­гут вызвать гипокалиемию, усиливающую эффекты сердечных глико­зидов и вызывающую нарушения ритма сердца при меньшей сыворо­точной концентрации этих препаратов. Прием антибио­тиков, особенно макролидов, может подавить метаболизм дигоксина.

Симптомы передозировки сердечными гликозидами

Гликозидная интоксикация одинаково проявляется у детей и взрос­лых. При острой и хронической гликозидной интоксика­ции характер симптоматики различен.

Внесердечные проявления

Острая гликозидная интоксикация

Бессимптомный период после приема сердечных гликозидов длится от нескольких минут до нескольких часов, затем появляются первые сим­птомы, как правило, это тошнота, рвота и в животе. К централь­ным проявлениям относятся сонливость, оглушенность и слабость, не связанные с нарушениями гемодинамики.

Хроническая гликозидная интоксикация

Хроническую передозировку сердечными гликозидами часто бывает трудно диаг­ностировать из-за постепенного развития и многообразия проявле­ний. Симптомы те же, что при острой гликозидной инток­сикации, но зачастую они менее выражены. Возможны расстройства ЖКТ, спутанность сознания, дезориентация, сонливость, нарушения зрения (например, радужные кольца вокруг светящихся предметов), галлюцинации и, изредка, эпилептические припадки.

Электролитные нарушения

При острой гликозидной интоксикации важное прогностическое зна­чение имеет гиперкалиемия: уровень калия в большей степени коррелирует с вероятностью смертельного исхода, чем ранние измене­ния на ЭКГ и сывороточная концентрация гликозидов. Но гиперкалиемия - это лишь показатель тяжести интоксикации, но не непосредственная причина осложнений и смерти, поэтому простая коррекция уровня калия не увеличивает выживаемость.

Сердечные проявления

При передозировке гликозидами возможны почти любые , за исключением наджелудочковых тахиаритмий с высоким АВ-проведением. Первым и самым частым нарушением ритма сердца обычно яв­ляются желудочковые экстрасистолы. Хотя аритмий, патогномоничных для гликозидной интоксикации, не существует, это состояние подозревают при двунаправленной желудочковой тахикардии, предсердной тахикардии с АВ-блокадой высокой степени.

Острая передозировка сердечными гликозидами

В раннем периоде острой передозировки сердечными гликозидами усиление пара­симпатических влияний на синусовый и АВ-узлы вызывает брадиаритмии, которые поддаются лечению атропином.

Хроническая передозировка сердечными гликозидами

Брадиаритмии, развивающиеся в позднем периоде острой гликозидной интоксикации и при хронической гликозидной интоксикации, обу­словлены прямым действием сердечных гликозидов на сердце. Эти арит­мии, как правило, практически не реагируют на введение атропина. Желудочковые тахиаритмии встречаются при хронической гликозидной интоксикации или в позднем периоде острой гликозидной интоксика­ции чаще, чем в раннем периоде острой гликозидной интоксикации.

Диагностика передозировки

Определение сывороточной концентрации дигоксина имеет большое значение для ведения больных с передозировкой сердечными гликозидами. Обычно клиническая симптоматика появляется, когда сывороточная концен­трация дигоксина (измеренная не раньше чем через 6 часов после его прие­ма) превышает 2 нг/мл (терапевтический диапазон - 0,5-2 нг/мл). Только повышенная концентрация дигоксина не есть основанием для диагноза гликозидной интокси­кации: следует учитывать состояние больного, промежуток времени между приемом последней дозы препарата и взятием образца крови, электролитные нарушения (особенно гипер- или гипокалиемию, гипомагниемию, гиперкальциемию, гипернатриемию и алкалоз), нали­чие гипотиреоза и гипоксемии, а также применение катехоламинов, антагонистов кальция, хинидина, амиодарона и диуретиков.

Большинство проб на дигоксин дает положительную реакцию и с другими сердечными гликозидами. Обнаружение таких гликозидов важно, но клиническое значение измерения их сывороточной концен­трации пока не установлено. Некоторые сердечные гликозиды реакци­ей на дигоксин не выявляются, поэтому ее отрицательные результаты не исключают гликозидной интоксикации.

Существуют способы измерения как общего, так и свободного ди­гоксина. Обычно достаточно определить сывороточную концентра­цию общего дигоксина, хорошо коррелирующую с концентрацией дигоксина в сердце. Однако после применения антидигоксина, который почти полностью остается в сосудистом русле (объем распределения 0,4 л/кг), сывороточная концентрация общего дигоксина резко повы­шается, так как сердечные гликозиды выходят из тканей в кровоток, связываются с антидигоксином и остаются в кро­ви. В таком случае клиническое значение имеет определение только свободного дигоксина.

Эндогенный дигоксиноподобный иммунореактивный фактор

Иногда положительная реакция на дигоксин бывает у людей, не полу­чавших сердечные гликозиды. Это обусловлено наличием так называе­мого эндогенного дигоксиноподобного иммунореактивного фактора, структурно и функционально сходного с сердечными гликозидами. Этот фактор появляется в случаях, когда необходимо повысить силу сердечных сокращений или когда снижена функция почек - в частно­сти, у новорожденных, беременных, у больных с почечной недоста­точностью, заболеваниями печени или гипотермией.

Лечение передозировки сердечными гликозидами

При острой гликозидной интоксикации начинают с общих поддержи­вающих мероприятий, отмены сердечных гликозидов, предотвраще­ния их дальнейшего поступления и всасывания в ЖКТ. Далее налажи­вают мониторинг ЭКГ, определяют сывороточные концентрации элек­тролитов и дигоксина, назначают антидигоксин и устраняют аритмии, электролитные нарушения и другие осложнения.

Предотвращение всасывания в ЖКТ

Искусственная рвота и промывание желудка обычно малоэффектив­ны. Большинство сердечных гликозидов участвуют в кишечно-кишечном кру­гообороте, поэтому отсроченное или многократное введение активи­рованного угля может помочь сни­зить их сывороточную концентрацию, особенно в случае отсутствия антидота. При длительном приеме сердечных гликозидов мероприятия по предотвращению их всасывания в ЖКТ малоэффективны.

Специфическое лечение

Антидигоксин

Использование этого препарата входит в стандартный план лечения передозировки сердечными гликозидами. Несмотря на высокую стоимость антидигоксина, выгода от снижения риска осложнений, длительности доро­гостоящего пребывания в реанимационном отделении и повторных определений сывороточных концентраций калия и дигоксина значи­тельно больше.

Медикаментозное лечение аритмий

При гемодинамически значимых наджелудочковых брадиаритмиях или АВ-блокада высокой степени вводят атропин в/в: взрослым 0,5 мг, де­тям 0,02 мг/кг, но не меньше 0,1 мг. При желудочковых аритмиях и не­возможности немедленно ввести антидигоксин назначают фенитоин и лидокаин в обычных дозах.

Электрокардиостимуляция и электрическая кардиоверсия

Наружная электрокардиостимуляция в отдельных случаях может ока­заться полезной в случае устойчивой брадиаритмии. Эндокардиальная стимуляция противопоказана, так как может вызвать желудочковые аритмии со смертельным исходом. Электрическую кардиоверсию при­меняют только при тяжелых, опасных для жизни аритмиях. При нали­чии антидигоксина необходимость в электрической кардиоверсии воз­никает редко.

Коррекция электролитных нарушений

Калий

Гипокалиемия, чаше всего возникающая на фоне приема диуретиков, может усиливать кардиотоксический эффект сердечных гликозидов. Коррекции гипокалиемии иногда бывает достаточно дня устранения тахиаритмии. Сама по себе гликозидная интоксикация, напротив, вызывает гиперкалиемию: При острой передозировке гликозидами антидигоксин показан, если уровень калия превышает 5,0 мэкв/л. Если гиперкалиемия сопровождается характерными изменениями на ЭКГ, а возможности немедленно ввести антидигоксин нет, нужно попробо­вать снизить уровень калия в/в введением инсулина, глюко­зы, бикарбоната натрия и перорального приема ионообменной смолы, связывающей калий, - полистиролсульфоната натрия. Кальция хло­рид оказывает хороший эффект у большинства больных с гиперкалиемией, но в случае гликозидной интоксикации применение солей кальция может быть крайне опасно, так как у таких больных уже повышена внутриклеточная концентрация кальция.

Магний

При сердечной недостаточности и передозировке гликозидами иногда наблюдается гипомагниемия, обусловленная длитель­ным приемом диуретиков. Она может привести к стойкой гипокалие­мии, не корригируемой введением калия, поэтому таким больным вво­дят сульфат магния (кроме того, сульфат магния может устранить экстрасистолию, хотя это лишь временная мера, применяемая до начала лечения антидигоксином). Сульфат магния часто назначают в дозе 2 г в/в за 20 мин взрослым и в дозе 25-50 мг/кг, но не больше 2 г, де­тям. После нормализации состояния при тяжелой гипомагниемии взрослым может потребоваться введение сульфата магния по 1-2 г/ч, а детям со скоростью 25-50 мг/кг/ч, но не более 2 г/ч.

Экстракорпоральная детоксикация

Форсированный диурез, гемосорбция и гемодиализ не ускоряют элими­нацию дигоксина из-за большого объема распределения.

Статью подготовил и отредактировал: врач-хирург