Главная / Анатомия / Как принимать мелипрамин. Мелипрамин инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы. Условия продажи в аптеках

Как принимать мелипрамин. Мелипрамин инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы. Условия продажи в аптеках

Антидепрессант

Действующее вещество

Имипрамина гидрохлорид (imipramine)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой красно-коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые, с матовой поверхностью, без или почти без запаха.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 110.5 мг, магния стеарат - 1.5 мг, кросповидон - 3 мг, тальк - 3 мг, (К-25) - 7 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза - 2.61 мг, магния стеарат - 0.24 мг, краситель железа оксид красный - 0.68 мг, краситель железа оксид черный - 0.12 мг, диметикон (E1049 39%) - 0.35 мг.

50 шт. - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

— маниакальные эпизоды;

— тяжелое нарушение функций почек и/или печени;

— задержка мочи;

— закрытоугольная глаукома;

— возраст до 6 лет при лечении ночного недержания мочи и до 18 лет при лечении депрессии и панического расстройства (отсутствие достаточного клинического опыта);

— беременность и кормление грудью;

— непереносимость галактозы, врожденная лактазная недостаточность или синдром мальадсорбции и галактозы (таблетки содержат лактозы моногидрат).

Дозировка

Доза и кратность приема определяются индивидуально в зависимости от характера и степени выраженности симптомов. Как и при применении прочих антидепрессантов, для достижения терапевтического эффекта требуется не менее 2-4 недель (возможно 6-8 недель). Лечение должно начинаться с низких доз с постепенным их повышением для подбора наименьшей эффективной поддерживающей дозы. Титрация дозы до достижения эффективности требует особой осторожности у пожилых и у пациентов младше 18 лет.

Депрессия

Амбулаторные пациенты 18-60 лет:

Стандартная доза составляет 25 мг 1-3 раза/сут, доза может быть постепенно повышена до суточной дозы 150-200 мг к концу первой недели терапии. Стандартная поддерживающая доза составляет 50-100 мг/сут.

Пациенты стационаров 18-60 лет:

В условиях стационара в особо тяжелых случаях начальная доза составляет 75 мг/сут, доза может повышаться на 25 мг/сут до суточной дозы 200 мг (в исключительных случаях суточная доза может достигать 300 мг).

Пациенты старше 60 лет:

В этих возрастных группах может отмечаться выраженный ответ на указанные выше дозы, поэтому, лечение следует начинать с наименьших возможных доз. Начальная доза может постепенно повышаться до общей суточной дозы 50-75 мг. Рекомендуется достигать оптимальной дозы в течение 10 суток и поддерживать данную дозу в течение всего периода лечения.

Панические расстройства

Так как у данной группы пациентов отмечается повышенная частота побочных эффектов препарата, лечение должно начинаться с наименьшей возможной дозы. Преходящее усиление тревоги в начале лечения антидепрессантами может быть предотвращено или купировано бензодиазепинами, доза которых постепенно уменьшается по мере улучшения симптомов тревоги. Доза препарата Мелипрамин может постепенно повышаться до 75-100 мг/сут (в исключительных случаях до 200 мг). Минимальная длительность лечения составляет 6 месяцев. По завершению лечения рекомендуется отменять Мелипрамин постепенно.

Дети:

Рекомендуется использовать наименьшую дозу из указанного выше диапазона доз. Суточную дозу рекомендуется принимать однократно после еды перед сном. Если ночной энурез отмечается в ранние вечерние часы, рекомендуется разделить суточную дозу на два приема: один днем и один на ночь. Длительность лечения не должна превышать 3 месяцев. В зависимости от изменений в клинической картине заболевания, поддерживающая доза может быть снижена. По завершению терапии Мелипрамин следует отменять постепенно.

Побочные действия

Применение имипрамина следует временно прекратить при развитии тяжелых неврологических или психических реакций.

Пожилые пациенты особенно чувствительны к м-холиноблокирующим, неврологическим, психическим или сердечно-сосудистым эффектам. Способность к метаболизму и элиминации препарата может быть снижена, приводя к риску повышения его концентраций в плазме.

Нежелательные эффекты, наблюдавшиеся при применении препарата Мелипрамин, классифицированы по системам организма и перечислены ниже как очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1000 и <1/100); редко (≥1/10000 и <1/1000); очень редко (<1/10000), частота неизвестна (не может быть установлена по имеющимся данным).

В каждой из групп по частоте нежелательные эффекты приводятся в порядке снижения степени тяжести.

Лабораторные исследования: часто - повышение активности трансаминаз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - синусовая тахикардия и изменения на ЭКГ, не имеющие клинического значения (изменения зубца Т и сегмента ST) у пациентов с нормальной деятельностью сердца, ортостатическая гипотензия, «приливы» жара; часто - аритмии, нарушения проводимости (расширение комплекса QRS
и интервала PR, блокада пучка Гиса), ощущение сердцебиения; редко - декомпенсация сердечной деятельности, повышение АД, периферические вазоспастические реакции.

Со стороны системы кроветворения: редко - агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения и пурпура, эозинофилия.

Со стороны ЦНС: очень часто - тремор; часто - парестезии, головная боль, головокружения, делириозная спутанность сознания (особенно у пожилых пациентов с болезнью Паркинсона), нарушения ориентации и галлюцинации, переход от депрессии к гипомании или мании, ажитация, беспокойство, повышение тревоги, утомляемость, бессонница, нарушения сна, нарушения либидо и потенции; нечасто - судороги, активация психотических симптомов; редко - экстрапирамидные симптомы, атаксия, агрессивность, миоклонус, расстройства речи.

Со стороны органов зрения и слуха: очень часто - нарушение аккомодации, нечеткость зрительного восприятия; редко - глаукома, мидриаз; неизвестно - звон в ушах.

Со стороны ЖКТ: очень часто - запор, сухость во рту; часто - рвота, тошнота; редко - паралитический илеус, расстройства желудка, стоматит, поражение языка, гепатит, не сопровождающийся желтухой.

Со стороны мочевыделительной системы: часто - расстройства мочеиспускания.

Со стороны кожных покровов: очень часто - повышенное потоотделение; часто - аллергические кожные реакции (кожная сыпь, крапивница); редко - отеки (локальные или генерализованные), фоточувствительность, зуд, петехии, выпадение волос.

Со стороны эндокринной системы: редко - увеличение молочных желез, галакторрея, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона, повышение или снижение концентрации глюкозы в плазме крови.

Расстройства метаболизма и питания: очень часто - повышение массы тела; часто - анорексия; редко - снижение массы тела.

Прочее: редко - гиперпирексия, слабость, системные анафилактические реакции, включая снижение АД, аллергический альвеолит (пневмонит) с эозинофилией или без нее. У лиц старше 50 лет, принимающих антидепрессанты, повышается частота переломов костей.

При терапии имипрамином и на ранних стадиях после отмены препарата отмечались случаи суицидальных мыслей и суицидального поведения.

Передозировка

Симптомы:

ЦНС: головокружение, вялость, ступор, кома, атаксия, беспокойство ажитация, повышение рефлексов, ригидность мускулатуры, атетоидные и хорееподобные движения, судороги.

Сердечно-сосудистая система: снижение АД, тахикардия, аритмия, нарушения проводимости, шок, сердечная недостаточность, в крайне редких случаях - остановка сердца.

Прочее: депрессия дыхания;, цианоз, рвота, повышение температуры, потоотделение, мидриаз, олигурия или анурия.

Симптомы передозировки могут возникать в течении 4-6 дней. Дети по сравнению со взрослыми более чувствительны к острой передозировке, которую следует считать опасной и потенциально летальной для них.

Лечение:

Пациенты с подозрением на передозировку имипрамина должны быть госпитализированы и наблюдаться в стационаре не менее 72 ч. Специфического антидота нет, лечение преимущественно заключается в симптоматической и поддерживающей терапии. Так как м-холиноблокирующий эффект препарата может приводить к задержке опорожнения желудка (на 12 и более часов), следует как можно скорее установить желудочный зонд или вызвать рвоту (если пациент в сознании) и ввести . Требуется непрерывный мониторинг сердечно-сосудистой деятельности, газового и электролитного состава крови. В качестве симптоматического лечения может применяться противосудорожная терапия (в/в диазепам, фенобарбитал, ингаляционные анестетики и миорелаксанты), искусственная вентиляция легких, установка временного водителя ритма, введение плазмозамещающих жидкостей, допамина или добутамина в/в капельно, в исключительных случаях может потребоваться сердечно-легочная реанимация. Гемодиализ или перитонеальный диализ неэффективны, учитывая низкие плазменные концентрации имипрамина. По причине высокого V d форсированный диурез также неэффективен. Учитывая сообщения о том, что физостигмин может вызывать тяжелую брадикардию, асистолию и эпилептические судороги, его применение при передозировке имипрамина не рекомендуется.

Лекарственное взаимодействие

Ингибиторы МАО: комбинации с ингибиторами МАО следует избегать, так как эти два типа препаратов обладают синергичным действием и их периферические норадренергические эффекты могут достигать токсических уровней (гипертонический криз, гиперпирексия, миоклонус, ажитация, судороги, делирий, кома). По соображениям безопасности, терапию имипрамином не следует начинать ранее 3 недель после окончания терапии ингибиторами МАО (за исключением моклобемида, обратимого ингибитора МАО, при котором достаточно перерыва в 24 ч). Период без лекарственной терапии длительностью три недели также должен соблюдаться при переводе пациента с имипрамина на ингибиторы МАО. Лечение ингибиторами МАО или имипрамином следует начинать с небольших доз с постепенным их повышением при тщательном контроле клинических эффектов.

Ингибиторы микросомальных ферментов печени: при совместном применении с имипрамином, ингибиторы изофермента 2D6 цитохрома Р450 могут приводить к снижению метаболизма препарата и, таким образом, приводить к повышению
концентрации имипрамина в плазме крови. Ингибиторы данного типа включают препараты, не являющиеся субстратами изофермента 2D6 цитохрома Р450 (циметидин, метилфенидат), а также препараты, которые метаболизируются данным изоферментом (то есть, многие прочие антидепрессанты, фенотиазины, антиаритмические препараты Iс класса (пропафенон, флекаинид)). Все антидепрессанты, относящиеся к селективным ингибиторам обратного захвата серотонина, являются ингибиторами изофермента 2D6 цитохрома Р450 различной мощности. Соответственно, требуется соблюдение
осторожности при комбинировании имипрамина с данными препаратами, а также при переводе пациента с антидепрессантов, являющихся селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, на имипрамин (и наоборот), особенно в случаях с флуоксетином (учитывая длительный период полувыведения данного препарата).
Трициклические антидепрессанты могут приводить к повышению концентрации в плазме
крови антипсихотических препаратов (конкуренция на уровне печеночных ферментов).

Пероральные контрацептивы, эстрогены: снижение эффективности антидепрессантов и развитие токсических эффектов антидепрессантов спорадически отмечается у женщин, совместно принимающих оральные контрацептивы или препараты эстрогенов и трициклические антидёпрессанты. Таким образом, совместное применение этих препаратов требует осторожности, и при развитии токсических эффектов доза одного из препаратов должна быть снижена.

Индукторы микросомальных ферментов печени (алкоголь, никотин, мепробамат, барбитураты, антиэпилептические препараты и т.д.) усиливают метаболизм имипрамина и снижают его концентрацию в плазме крови и антидепрессивные эффекты.

Препараты с м-холиноблокирующими свойствами (например, фенотиазины, препараты для лечения паркинсонизма, блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов, атропин, бипередин) при совместном применении с имипрамином характеризуются повышением антимускаринных эффектов и побочных эффектов (например, паралитического илеуса). Комбинированная терапия данными препаратами требует тщательного наблюдения за пациентом и тщательного подбора доз.

Препараты угнетающие ЦНС: комбинация имипрамина с препаратами, вызывающими депрессию ЦНС (например, наркотические анальгетики, бензодиазепины, барбитураты, препараты для общей анестезии) и алкоголем приводит к выраженному усилению эффектов и побочных эффектов данных препаратов.

Антипсихотические препараты могут повышать концентрацию в плазме крови трициклических антидепрессантов, повышая, таким образом, побочные эффекты. Может потребоваться снижение дозы. Совместное применение с тиоридазином может вызывать тяжелую аритмию.

Препараты гормонов щитовидной железы могут повышать антидепрессивное действие имипрамина, а также его побочное действие на сердце, поэтому их совместное применение требует особой осторожности.

Симпатолитики: имипрамин может приводить к снижению антигипертензивного действия совместно применяемых блокаторов адренергических нейронов (гуанетидин, бетанидин, резерпин, клонидин, метилдопа). Таким образом, у пациентов, требующих совместного применения препаратов для лечения артериальной гипертензии, необходимо применение другого типа (например, диуретиков, вазодилататоров или β-адреноблокаторов).

Симпатомиметики: сердечно-сосудистые эффекты симпатомиметиков (преимущественно эпинефрин, норэпинефрин, изопреналина, эфедрина, фенилэфрина) повышаются под воздействием имипрамина.

Фенитоин: имипрамин приводит к снижению противосудорожного эффекта фенитоина.

Хинидин: во избежание риска нарушений проводимости и аритмии, трициклические антидепрессанты не должны применяться в комбинации с антиаритмическими средствами Iа класса.

Непрямые антикоагулянты: трициклические антидепрессанты ингибируют метаболизм непрямых антикоагулянтов и повышают их период полувыведения. Это приводит к повышению риска кровотечений, поэтому рекомендуется тщательное медицинское наблюдение и контроль содержания протромбина.

Гипогликемические препараты: концентрация глюкозы в плазме крови при лечении имипрамином может изменяться, поэтому, в начале лечения, при его окончании, а также при изменении дозы, рекомендуется контролировать концентрацию глюкозы в крови.

Особые указания

Суицид/суицидальные мысли или клиническое ухудшение

Депрессия связана с повышенным риском суицидальных идей, самоповреждения и суицида (суицидальные явления). Данный риск сохраняется до наступления выраженной ремиссии. Так как улучшения может не наступить в течение первых нескольких недель лечения или более, требуется тщательное наблюдение за пациентом до достижения подобного улучшения. По общему клиническому опыту, риск суицида может быть повышен на ранних этапах выздоровления. Частота суицидов повышается у детей и молодых лиц младше 24 лет.

Прочие психические состояния, при которых назначается Мелипрамин, также могут быть связаны с повышенным риском суицидальных явлений. Кроме того, эти состояния могут, сопровождать большое депрессивное расстройство. Поэтому при лечении пациентов с прочими психическими расстройствами требуется соблюдать те же меры предосторожности, что и при лечении пациентов с большим депрессивным расстройством.

Пациенты с суицидальными явлениями в анамнезе или пациенты со значительно выраженными суицидальными идеями до начала терапии характеризуются повышенным риском суицидальных помышлений или попыток суицида, поэтому требуют тщательного наблюдения во время терапии. Мета-анализ плацебо-контролируемых клиническихисследований антидепрессантов у взрослых пациентов с психическими расстройствами выявил повышение риска суицидального поведения при применении антидепрессантов в сравнении с плацебо.

Лекарственная терапия должна сопровождаться тщательным наблюдением пациентов, в частности пациентов высокого риска, особенно на ранних этапах лечения и после изменения дозы. Пациенты (и лица, осуществляющие уход за ними) должны быть предупреждены о необходимости наблюдения любых клинических ухудшений, суицидального поведения или мыслей и необычных изменений в поведении и немедленного обращения за медицинской помощью при наличии данных симптомов.

Терапевтический эффект может ожидаться не ранее 2-4 недель лечения. Как и при применении прочих антидепрессантов, позднее наступление терапевтического эффекта означает, что суицидальные стремления пациента не будут устранены немедленно, поэтому пациент нуждается в тщательном медицинском наблюдении до достижения значимых улучшений.

Терапия поддерживающей дозой препарата должна продолжаться не менее 6 месяцев.

Терапия имипрамином должна отменяться постепенно, так как резкое прекращение приема препарата может вызывать симптомы «отмены» (тошнота, головная боль, утомляемость, беспокойство, тревога, расстройства сна, аритмия, экстрапирамидные симптомы).

В случае биполярной депрессии, имипрамин может способствовать развитию маний. Препарат не следует применять во время маниакальных эпизодов.

Как и прочие трициклические антидепрессанты, имипрамин снижает порог судорожной готовности, поэтому у пациентов с эпилепсией и спазмофилией или эпилепсией в анамнезе требуется тщательное медицинское наблюдение и адекватная противосудорожная терапия.

Серотониновый синдром может возникнуть при применении препаратов, тормозящих обратный захват серотонина (трициклические и тетрациклические антидепрессанты, ингибиторы обратного захвата серотонина и др.), или блокирующих метаболизм серотонина (ингибиторы МАО). Серотониновый синдром может развиться при их комбинировании или при комбинации с другими препаратами, усиливающими действие серотонина (L-триптофаном, пентазоцином, меперидином, бромокриптином, декстрометорфаном и т.д.). Из-за риска развития серотонинового синдрома требуется соблюдение осторожности при комбинировании имипрамина с такими препаратами, а также при переводе пациента с антидепрессантов, являющихся селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, на имипрамин (или наоборот), особенно в случаях с флуоксетином (учитывая длительный период полувыведения данного препарата). Серотониновый синдром, включающий три группы симптомов - двигательные, вегетативные и психические нарушения - развивается в течение нескольких часов или дней после начала лечения серотониномиметическим средством или увеличения его дозы. Лечение включает отмену сероонинергических средств и осуществление симптоматических мер.

Мелипрамин повышает риск, связанный с проведением электросудорожной терапии, поэтому применение препарата при электросудорожной терапии не рекомендуется.

В виде парадоксальной реакции, у пациентов с паническими расстройствами может отмечаться усиление тревоги в первые несколько суток терапии. Повышение тревоги обычно проходит спонтанное течение 1-2 недель, для его лечения при необходимости могут применяться производные бензодиазепина.

У пациентов с психозами в начале терапии трициклическими антидепрессантами может наблюдаться усиление беспокойства, тревоги и ажитации.

По причине м-холиноблокирующего эффекта, применение имипрамина требует тщательного медицинского наблюдения при глаукоме, гиперплазии предстательной железы и тяжелом запоре, так как лечение может приводить к усилению тяжести данных симптомов. У пациентов, пользующихся контактными линзами, снижение выработки слезной жидкости и накопление слизистого отделяемого может приводить к повреждению эпителия роговицы.

Имипрамин следует с осторожностью применять при ИБС, нарушении функции печени и почек и при сахарном диабете (изменениях концентрации глюкозы крови).

Лечение пациентов с опухолями надпочечников (феохромоцитома или нейробластома) требует особой осторожности, так как имипрамин может спровоцировать развитие гипертонического криза.

Терапия пациентов с гипертиреозом и пациентов, применяющих препараты тиреоидных гормонов, требует тщательного медицинского наблюдения с учетом повышенного риска сердечно-сосудистых нежелательных реакций у данных пациентов.

Учитывая повышение риска аритмии и снижения артериального давления при общей анестезии, анестезиолог перед операцией должен быть проинформирован о том, что пациент принимает имипрамин.

При длительной терапии антидепрессантами отмечается повышение частоты кариеса зубов, поэтому требуются регулярные стоматологические осмотры.

Побочные эффекты могут носить более тяжелый характер у пожилых и молодых пациентов, поэтому, особенно в начале лечения, требуется применять более низкие дозы. Имипрамин вызывает фоточувствительность, поэтому при лечении требуется избегать воздействия интенсивного солнечного света.

У пациентов с предрасположенностью и/или пожилых пациентов, имипрамин может вызывать м-холиноблокирующий (делириозный) синдром, который купируется в течение нескольких суток после отмены препарата.

Мелипрамин таблетки, покрытые пленочной оболочкой, содержат лактозы моногидрат. При терапии имипрамином запрещено употреблять алкогольные напитки.

Перед началом лечения и регулярно впроцессе лечения рекомендуется контроль следующих показателей:

— АД (особенно у пациентов с нестабильным кровообращением или артериальной гипотензией);

— функцию печени (особенно у пациентов с заболеваниями печени);

— показатели периферической крови (немедленно при повышении температуры или ларингите, так как они могут быть признаком лейкопении и агранулоцитоза, в других случаях перед началом терапии и регулярно в процессе терапии);

— ЭКГ (у пожилых пациентов и пациентов с заболеваниями сердца).

Влияние на способность управления автомобилем и работы с механизмами

Применение препарата Мелипрамин приводит к повышению риска несчастных случаев, поэтому в начале терапии управление автомобилем и работа с механизмами должны быть запрещены. Позже, степень и длительность данных ограничений определяются врачом индивидуально.

Беременность и лактация

Имипрамин выделяется с грудным молоком, соответственно, применение препарата в течение периода лактации противопоказано.

Применение в детском возрасте

Препарат противопоказан в возрасте до 6 лет при лечении ночного недержания мочи и до 18 лет при лечении депрессии и панического расстройства (отсутствие достаточного клинического опыта).

Препарат должен назначаться только детям старше 6 лет исключительно в качестве временной адъювантной терапии ночного энуреза при исключении органической патологии.

6-8 лет (при массе тела 20-25 кг): 25 мг/сут.

9-12 лет (при массе тела 25-35 кг): 25-50 мг/сут.

Старше 12 лет и массе тела выше 35 кг: 50-75 мг/сут.

Суточная доза у детей не должна превышать 2.5 мг/кг массы тела.

Применение в пожилом возрасте

У пожилых пациентов имипрамин может вызывать м-холиноблокирующий (делириозный) синдром, который купируется в течение нескольких суток после отмены препарата.

Побочные эффекты могут носить более тяжелый характер у пожилых пациентов, поэтому, особенно в начале лечения, требуется применять более низкие дозы.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок хранения - 3 года. Не использовать после истечения срока годности указанного на упаковке.

Действующее вещество лекарства – .

Драже Мелипрамин имеют следующие дополнительные компоненты: титана диоксид, 85%, макрогол 35 000, желатин, тальк, лактозы моногидрат, железа оксид красный, магния стеарат, сахароза.

Вспомогательные составляющие раствора для внутримышечного введения : натрия пиросульфит, аскорбиновая кислота, натрия сульфит безводный, вода для инъекций.

Дополнительные элементы таблеток , покрытых пленочной оболочкой: лактозы моногидрат, кросповидон, магния стеарат, повидон К-25. Составляющие оболочки: гипромеллоза, смесь красителей, магния стеарат, Е1049 39%.

Форма выпуска

Лекарство выпускается в драже, в виде раствора для внутримышечного введения, а также в таблетках, покрытых пленочной оболочкой.

Фармакологическое действие

Антидепрессант , седативный препарат.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Мелипрамин представляет собой трициклический антидепрессант . Он неизбирательно блокирует обратный захват нейромедиаторных моноаминов , из-за чего они скапливаются в синаптической щели . Это приводит к усилению физиологической активности.

Препарат также оказывает тимолептическое действие. Он характеризуется сопутствующей стимулирующей активностью, повышает тонус организма, провоцирует снижение двигательной заторможенности. Лекарство обладает периферической и центральной м-холиноблокирующей , слабой антигистаминной , миотропной активностью .

При приеме перорально препарат характеризуется хорошей степенью абсорбции из ЖКТ. Биодоступность может быть в пределах от 29% до 77%. Максимальная плазменная концентрация – примерно через 1-2 часа после употребления внутрь и спустя полчаса или час при внутримышечных инъекциях .

Степень связи с белками плазмы – приблизительно 85%. Активное вещество хорошо распределяется в тканях и способно проникать через ГЭБ . Оно также избирательно скапливается в головном мозге, печени и почках.

При попадании в организм интенсивно биотрансформируется в печени. Примерно 40% имипрамина гидрохлорида выводится в течение суток вместе с мочой в виде , а 1-2% – в неизменном виде. Около 20% дозировки экскретируется с желчью. Период полувыведения может быть от 4 до 24 часов.

Показания к применению

Показания к применению лекарства следующие:

ночной у детей;
и депрессивные состояния различного происхождения, которым сопутствует моторная и идеаторная заторможенность ;
обсессивно-компульсивные расстройства ;
панические расстройства ;
нарушения поведения (повышенная активность или требование внимания);
хронический болевой синдром ;
нарколепсия в сочетании с каталепсией ;
частые ;
нервная ;
синдром «отмены» кокаина;
необходимость профилактики ;

Противопоказания

Нельзя применять препарат при доброкачественной , острых заболеваниях печени и почек, инфекционных заболеваниях, и пороках сердца в стадии декомпенсации , нарушениях сердечного ритма и проводимости , повышенной судорожной готовности , атонии мочевого пузыря , (I триместр), гиперчувствительности к трициклическим антидепрессантам , заболеваниях органов кроветворения, активной форме , острой фазе , выраженной сердечно-сосудистой недостаточности , закрытоугольной , возрасте до 6 лет.

С осторожностью данное лекарственное средство следует использовать в случае .

Побочные действия

Побочные реакции при использовании препарата Мелипрамин могут быть следующими:

ССС : , ортостатическая гипотензия , нарушения проводимости ;
ЦНС : ажитация , судороги, расстройства координации, инверсия фазы в случае биполярного психоза , нарушения аккомодации ;
система кроветворения : лейкоцитоз , эозинофилия ;
: экзантема ;
ЖКТ : ;
мочевыделительная и половая системы : задержка мочеиспускания, снижение либидо ;
эндокринная система : гинекомастия , галакторея ;
прочие : сухость во рту, фотосенсибилизация, выпадение волос, .

В редких случаях развиваются гепатит , лейкопения , .

Инструкция по применению Мелипрамина (Способ и дозировка)

При введении препарата внутримышечно следует начинать с 25 мг 3 раза в день. Если это необходимо, в последующие дни дозировку можно постепенно повышать. Но дневная доза не должна быть больше 100 мг. После недели применения лекарства внутримышечно дозу постепенно уменьшают посредством замены одного укола на прием драже или таблетки. С 13-ого дня терапии полностью переходят на пероральное применение в дозировке 25 мг по 4 раза каждый день. Если симптомы заболевания вернутся, можно снова начать делать внутримышечные инъекции .

Инструкция по применению Мелипрамина для лиц пожилого возраста рекомендует начать терапию с малых доз. Обычно это 10 мг/сутки. Затем постепенно количество препарата повышают до 50 мг. Максимальная дозировка для пожилых людей – 100 мг.

Драже и таблетки принимаются внутрь сразу после приемов пищи. Дозировки рассчитываются в индивидуальном порядке. Обычно для взрослых пациентов курс начинается с дозы в 25-50 мг каждый день по 3-4 раза. Инструкция по применению Мелипрамина сообщает, что постепенно суточную дозировку можно повышать на 25 мг и доводить ее до 250-300 мг. Высшие дозы препарата для взрослых пациентов следующие:

разовая – по 100 мг;
дневная – по 300 мг при стационаре или по 200 мг амбулаторно .

Продолжительность терапии в случае легких форм депрессии лечение в среднем 5 недель.

Для поддерживающей терапии рекомендуется однократный прием лекарства в вечернее время.

Детям препарат в качестве антидепрессанта дают в начале курса в дозировке 10 мг. В течение 10 суток лечения ее можно постепенно увеличивать. Для детей показаны следующие максимальные дозировки:

возраст 6-8 лет – дают по 20 мг;
возраст 8-14 лет – дают по 25 мг;
возраст старше 14 лет – дают по 100 мг (в 2 приема).

В случае ночного недержания мочи в начале терапии принимают лекарство в следующих дозировках:

дети 6-8 лет – 25 мг;
дети 9-12 лет – 25-50 мг;
дети от 12 лет – 50-75 мг.

Делать это нужно раз в день за час до сна. Если недержание мочи проявляется в ранние часы сна, дозировку можно разделить в 2 приема. В этом случае первая половина принимается в середине дня, а вторая – непосредственно перед сном. Если должный эффект не достигнут в течение недели, дозировку можно повысить. Максимальная дневная доза для детей – 2,5 мг/кг.

В случае тяжелой депрессии в условиях стационара лекарство можно применять одновременно внутримышечно и перорально . Если препарат принимается как антидепрессант , вводят до 100 мг в день в несколько приемов. Высшая разовая доза для взрослых пациентов – 50 мг, дневная – 300 мг.

Если прекратить прием слишком рано, это может привести к возвращению депрессии . Отменять лекарство необходимо поэтапно.

Передозировка

При приеме средства в дозировках, превышающих норму, возможны головокружение , атаксия , ступор, мидриаз , аритмия , нарушение реполяризации , артериальная гипотензия , возбуждение, судороги, AV блокада , синусовая тахикардия , коллапс при высоком венозном давлении , угнетение дыхания , рвота.

В качестве лечения назначают промывание желудка с применением физиологического раствора , а также прием . Необходимо постоянно контролировать ЭКГ . Возможно медленное внутривенное введение Ф изостигмина салицилата : взрослым по 1-3 мг, пациентам в детском возрасте – в начальной дозировке 0,5 мг, ее повышают при необходимости с мониторингом функции ССС и нервной системы до 2 мг. Если это нужно, Ф изостигмин вводят каждые полчаса или час, доза при этом подбирается индивидуально.

При наличии соответствующих показаний проводится симптоматическое лечение противосудорожными средствами: или барбитуратами короткого действия . Последние противопоказаны, если больной недавно получал ингибиторы МАО .

Противошоковые меры включают внутривенные инъекции плазмозамещающих растворов , глюкокортикоидов , а также оксигенотерапию .

В случае гипертермии применяются холодные обтирания .

Взаимодействие

Противопоказано применение лекарства вместе с ингибиторами МАО . Такое сочетание может вызывать чрезмерное возбуждение, колебания , кому , судороги, гипертермию . Между приемом данных средств необходимо соблюсти интервал минимум в 2 недели.

Сочетание с м-холиноблокаторами приводит к суммированию антихолинергических эффектов лекарственных средств.

Взаимодействие с гормональными лекарствами щитовидной железы может вызывать усиление адренергического действия, что провоцирует тахиаритмию и приступы .

Сочетание с адреномиметиками повышает вероятность тахикардии , артериальной гипертензии и аритмии из-за торможения инактивации катехоламинов .

Препарат уменьшает антигипертензивное действие альфа-адреноблокаторов и стимуляторов центральных альфа-адренорецепторов , а также противосудорожный эффект Фенитоина .

Седативное действие Мелипрамина повышается под влиянием этанола и средств, угнетающих нервную систему. Производные бензодиазепина и фенотиазины активизируют антихолинергический и седативный эффекты.

Биотрансформация действующего вещества Мелипрамина замедляется под влиянием ингибиторов микросомального окисления . Кроме того, они увеличивают его время полувыведения, из-за чего повышается антидепрессивное действие и токсичность препарата.

Условия продажи

Лекарство продается в аптеках только по рецепту врача.

Условия хранения

Данное лекарственное средство необходимо хранить в хорошо защищенном от солнечных лучей и недоступном для маленьких детей месте. Оптимальная температура – 15-25°C.

Срок годности

Срок годности таблеток и драже составляет 3 года, раствора для внутримышечного введения – 5 лет.

Аналоги Мелипрамина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Основные аналоги Мелипрамина как психотропного средства: , . Кроме того, данный препарат относится к успокоительным , также в эту группу входят , Вернисон , Бромизовал .

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой 25 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - имипрамина гидрохлорид 25 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон (К-25), кросповидон (XL 10), тальк, магния стеарат,

оболочка: гипромеллоза, магния стеарат, краситель косметический красно-коричневый (Е 172), диметикон Е-1049 39%

Описание

Таблетки круглой формы, с матовой двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой, красно-коричневого цвета, свободные от механических загрязнений и пятен, без запаха или почти без запаха. На поверхности таблеток разрешается присутствие незначительных неровностей

Фармакотерапевтическая группа

Психоаналептики. Антидепрессанты. Моноаминов обратного захвата ингибиторы неселективные. Имипрамин

Код ATХ N06A A02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь имипрамин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на его абсорбцию. Биодоступность -50-70%. Время достижения максимальной концентрации 1-2ч. Препарат активно метаболизируется в печени с эффектом «первого прохождения», путём N-

деметилирования образуется основной активный метаболит - дезипрамин (N-деметилимипрамин). Уровни имипрамина и дезипрамина в плазме крови имеют значительные индивидуальные различия. Оба соединения прочно связываются с белками плазмы крови (имипрамин- на 60-96%, дезипрамин – на 73-92%). Средняя равновесная концентрация препарата в плазме крови при приеме

внутрь по 50мг 3 раза в день в течение 10 дней равна 33-85 нг/мл для имипрамина и 43-109 нг/мл для дезипрамина. В связи со снижением метаболизма препарата у пациентов пожилого возраста его уровни в плазме крови могут быть выше, чем у молодых пациентов. Объем распределения - 10-20 л/кг. Выводится преимущественно с мочой (80%), и только 20% препарата выводится с калом в виде неактивных метаболитов. В моче 5% препарата выделяется в виде неизмененного имипрамина, а 6% в виде активного метаболита. Период полувыведения имипрамина - от 9 до 28 часов (примерно 19 часов) после введения однократной дозы. Период полувыведения может удлиняться у пациентов пожилого возраста, а также в случае передозировки. Имипрамин проникает через плацентарный барьер и экскретируется с грудным молоком.

Фармакодинамика

Имипрамин - активный компонент препарата - трициклический антидепрессант. Механизм его действия точно не известен. Имипрамин подавляет обратный захват норадреналина и серотонина нервными окончаниями и тем самым препятствует распаду этих веществ. Этим облегчается проведение возбуждения в норадренергических и серотонинергических путях. Препарат угнетает мускариновые и Н1-гистаминовые рецепторы, в связи с чем обладает антихолинергическим и слабым седативным эффектами. Антидепрессивный эффект развивается постепенно, оптимальный терапевтический эффект достигается после 2-4 недель (возможно 6-8 недель) от начала лечения. Мелипрамин® обладает вазопрессин-независимым антидиуретическим эффектом, в основном связанным с повышением канальцевой реабсорбции мочи и в меньшей степени со снижением экскреции натрия и калия. Эффективность при ночном недержании мочи обусловлена, по-видимому, антихолинергической активностью, приводящей к повышению способности мочевого пузыря к растяжению, прямой β-адренергической стимуляцией, активностью альфа-адренергических агонистов, сопровождающейся повышением тонуса сфинктера, и центральной блокадой захвата серотонина.

Показания к применению

Все формы депрессии (с тревогой и без нее): эндогенная и реактивная депрессия, депрессивная фаза биполярного расстройства, атипичная депрессия, постпсихотическая депрессия, депрессивные состояния при органических заболеваниях центральной нервной системы и другие

Панические расстройства

Ночной энурез у детей старше 6 лет, как временный дополнительной препарат после исключения органической причины заболевания

Способ применения и дозы

Препарат применяют строго по назначению врача!

Суточная доза определяется индивидуально в зависимости от характера и степени тяжести имеющихся симптомов. Необходимый терапевтический эффект можно ожидать не менее чем через 2-4 недели приема препарата (в некоторых случаях -6-8 недель). Лечение рекомендуется начинать с низких доз, которые постепенно повышают до достижения до минимальной эффективной и поддерживающей дозы. Во время приема препарата следует также определить минимальную эффективную дозу. У пациентов пожилого возраста и подростков (моложе 18 лет) подбор дозы следует проводить с особой осторожностью.

Взрослые

Депрессия: У амбулаторных больных обычная начальная доза составляет- 25мг 1-3 раза в сутки, с постепенным повышением до 150-200мг в сутки к концу первой недели лечения. Поддерживающая доза 50-100 мг в сутки.

В условиях стационара (в особенно тяжелых случаях) начальная доза составляет 75мг в сутки, с последующим повышением на 25мг в сутки до 200 мг в сутки. В исключительных случаях могут быть назначены более высокие дозы - до 300мг в сутки.

Пациенты пожилого возраста (старше 60 лет) и подростки (до 18 лет):

У таких пациентов может наблюдаться повышенная чувствительность к лечению Мелипрамином®. Поэтому лечение следует начинать с наименьшей дозы, которая может устранить симптомы заболевания. Обычно начальная доза составляет 12,5мг однократно вечером. После этого дозу постепенно повышают до 50-75 мг в сутки. Повышать дозу до оптимального уровня рекомендуется в течение 10 дней, после чего лечение продолжают подобранной дозой.

Панические расстройства: Поскольку такие пациенты обладают повышенной чувствительностью к побочным действиям препарата, лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. Преходящее повышение тревоги в начале терапии Мелипрамином®, может быть предупреждено и устраняется введением бензодиазепинов, дозу которых можно постепенно отменить по мере устранения симптомов тревоги. Суточную дозу препарата можно постепенно увеличить до 75-100мг (в исключительных случаях - до 200мг в сутки). Минимальная продолжительность лечения составляет не менее 6 месяцев. Отменять препарат в конце курса лечения следует постепенным снижением дозы.

В возрасте 6-8 лет (масса тела 20-25 кг): 25мг в сутки;

В возрасте 9-12 лет (масса тела 25 -35кг): 25-50мг в сутки;

Старше 12 лет (масса тела более 35кг): 50-75 мг в сутки.

Если прием небольших начальных доз не достигает необходимого терапевтического эффекта, можно применять более высокие дозы. У детей суточная доза препарата не должна превышать 2,5 мг/кг массы тела. Рекомендуется применять минимальную эффективную дозу из указанного выше диапазона доз. Суточную дозу лучше принимать однократно после приема пищи, перед сном. Если ночной энурез наблюдается в начале ночи, суточную дозу препарата рекомендуется принимать в 2 приема(после полудня и перед сном).

Длительность лечения не должна превышать 3 месяцев. Поддерживающую дозу следует подбирать в соответствии с изменением симптомов заболевания. Перед отменой препарата рекомендуется постепенное снижение суточной дозы.

Побочные действия

У пациентов, принимающих препарат, могут возникнуть не все из перечисленных побочных эффектов. Некоторые из этих побочных эффектов зависят от дозы и проходят при ее снижении, либо их тяжесть снижается без дополнительных мер при продолжении лечения. Некоторые побочные эффекты очень трудно отличить от исходного депрессивного состояния и его симптомов (например, утомляемости, нарушении сна, возбуждения, тревоги, сухости во рту).

Прием Мелипрамина® следует прекратить при возникновении жалоб или симптомов, свидетельствующих о тяжелом психиатрическом или неврологическом побочном действии.

Пациенты пожилого возраста более чувствительны к антихолинергическим, неврологическим, психиатрическим и сердечно-сосудистым побочным эффектам. Метаболизм и выведение препарата у них могут быть снижены, вследствие чего уровень препарата в плазме крови может повышаться.

Утомляемость, сонливость, беспокойство, усиление тревоги, возбуждение, тремор, нарушение сна, гипоманиакальные состояния, спутанность сознания (особенно у пациентов пожилого возраста и пациентов с болезнью Паркинсона), дезориентация

Синусовая тахикардия, клинически незначимые изменения электрокардио-граммы (зубца T и сегмента ST) у пациентов с нормальным состоянием сердца и ортостатическая гипотензия

Сухость во рту, потливость, запор, нарушения аккомодации, нарушения остроты зрения, чувство жара или горячие приливы

Увеличение массы тела

Парестезия, головная боль, головокружение, эпилептические припадки

Расширение зрачков, глаукома, паралитическая кишечная непроходимость

Повышение активности трансаминаз, гепатит без желтухи

Кожные аллергические реакции (сыпь, крапивница), локальный или генерализованный отек, фотосенсибилизация, зуд, петехии, алопеция

Аллергический пневмонит с эозинофилией или без нее, системные анафилактические реакции с гипотензией

Активация симптомов психоза

Случаи аритмии, расширение комплекса QRS и удлинение интервала PR, блокада предсердного пучка Гисса;- тошнота, рвота, потеря аппетита, стоматит, обложенность языка и неприятные ощущения в животе; повышение артериального давления, декомпенсация сердечной деятельности, спазм периферических кровеносных сосудов

Затруднение мочеиспускания

Галлюцинации

В отдельных случаях:

Эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения и пурпура, агрессивность, изменения электроэнцефалограммы, клонические сокращения мышц, слабость, экстрапирамидные симптомы, атаксия, нечеткая речь, высокая лихорадка, гинекомастия, галакторея, синдром нарушения секреции антидиуретического гормона, гипо- или гипергликемия, снижение или увеличение массы тела, шум в ушах, снижение или повышение полового влечения и нарушение потенции

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному веществу или другим компонентам препарата, а также к другим структурно близким трициклическим антидепрессантам

Сопутствующая терапия ингибиторами моноаминооксидазы

Острый инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердца, аритмия

Маниакальное состояние

Тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность

Закрытоугольная глаукома

Задержка мочи

Беременность и период лактации

Детский возраст до 6 лет

Лекарственные взаимодействия

Нельзя применять Мелипрамин® одновременно с ингибиторами моноаминооксидазы. Центральные и периферические норадренергические эффекты суммируются и взаимно усиливаются, что может привести к токсическим эффектам (гипертонический криз, высокая лихорадка, миоклонус-статус, возбуждение, делирий, кома). После окончания приема ингибиторов моноаминооксидазы должно пройти не менее 3 недель до приема Мелипрамина®. Однако, после приема моклобемида (обратимый ингибитор моноаминооксидазы) достаточно 24-часового перерыва. Аналогичным образом следует переводить пациента с трициклических антидепрессантов на ингибиторы моноаминооксидазы - с 3-хнедельным перерывом между приемом препаратов. Прием этих препаратов следует начинать с наименьшей терапевтической дозы. Дозу можно постепенно повышать только при постоянном наблюдении за состоянием пациента.

Одновременное применение Мелипрамина® с нижеперечисленными препаратами требует особой осторожности.

Ингибиторы печеночных ферментов (ингибиторы изоферментов цитохрома P450 2D6): возможно снижение метаболизма имипрамина и соответственно повышение его уровня в плазме крови. К ингибиторам печеночных ферментов относятся вещества, которые не метаболизируются этими ферментами (циметидин или метилфенидат), а также препараты, являющиеся субстратами ферментов (другие антидепрессанты, фенотиазины, антиаритмические препараты типа 1с - пропафенон, флекаинид). Трициклические антидепрессанты могут повышать уровни антипсихотических препаратов в плазме крови (конкуренция на уровне печеночных ферментов).

Все антидепрессанты из группы избирательных блокаторов обратного захвата серотонина: в различной степени подавляют изоферменты P450 2D6. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов с Мелипрамином®, а также при переводе пациента с блокаторов обратного захвата серотонина на Мелипрамин (или наоборот). Это особенно важно в случае применения флуоксетина из-за его длительного периода полувыведения

Пероральные контрацептивы или эстрогены: в отдельных случаях описано снижение антидепрессантного эффекта и появление симптомов повышенной токсичности. В случае появления симптомов токсичности рекомендуется снизить дозу одного из препаратов

Индукторы печеночных ферментов (алкоголь, никотин, барбитураты, противоэпилептические средства): повышают метаболизм Мелипрамина®, что снижает его концентрацию в плазме крови и ослабляет антидепрессантный эффект.

Препараты с антихолинергическим эффектом (фенотиазины, атропин, бипериден, противопаркинсонические и антигистаминные средства): возможно усиление антихолинергических эффектов или появление побочных эффектов (например, паралитической кишечной непроходимости). Требуется постоянное наблюдение за состоянием пациента и тщательный подбор дозы.

Средства, угнетающие центральную нервную систему (опиаты, бензодиазепины, барбитураты, средства для общей анестезии, алкоголь): возможно усиление как основных, так и побочных эффектов каждого препарата

Антипсихотические средства: повышают уровень антидепрессантов в плазме крови и тем самым усиливают их основные и побочные эффекты. При этом может возникнуть необходимость в снижении дозы. Одновременное применение с тиоридазином может вызвать тяжелую аритмию

Препараты щитовидной железы: возможно усиление антидепрессивного эффекта с возникновением побочного действия на сердечно-сосудистую систему. Поэтому требуется постоянное наблюдение за состоянием пациента

Адренергические антагонисты (гуанетидин, бетанидин, резерпин, клонидин, метилдофа): возможно ослабление антигипертензивных эффектов этих препаратов. Поэтому для нормализации артериального давления у пациентов с артериальной гипертензией, принимающих Мелипрамин®, следует назначать другие средства (мочегонные, сосудорасширяющие, бета-блокаторы)

Симпатомиметики (адреналин, норадреналин, изопропилнорадреналин, эфедрин, фенилэфрин): возможно усиление их действия на сердечно-сосудистую систему.

Мелипрамин® снижает противосудорожный эффект фенитоина

Хинидин: повышается риск возникновения нарушения проводимости сердца или аритмий

Пероральные антикоагулянты: возможно ослабление их метаболизма, что удлиняет их период полувыведения и повышает риск кровотечения. Требуется регулярный контроль уровня протромбина

Противодиабетические средства: может изменяться уровень глюкозы крови. Рекомендуется регулярный контроль уровня глюкозы крови в начале и после окончания курса лечения, а также при изменении дозы.

Особые указания

Препарат с осторожностью следует назначать при бронхиальной астме, инсульте.

Следует обратить внимание на то, что терапевтический эффект проявляется через 1-4 недели от начала лечения. Поэтому, риск суицидальных попыток быстро не снижается. В связи с этим пациенты, с тенденцией к суициду должны находится под тщательным медицинским наблюдением до наступления значительного улучшения состояния.

Поддерживающаяся доза должна приниматься не менее 6 месяцев. При внезапном прекращении лечения развиваются симптомы отмены (тошнота, головная боль, общее недомогание, беспокойство, тревога, нарушение сна, нарушение сердечного ритма, экстрапирамидные симптомы), поэтому при отмене препарата необходимо постепенное снижение дозы. Мелипрамин® может спровоцировать маниакальное состояние у пациентов с биполярным расстройством. Препарат нельзя применять во время маниакальной фазы.

Мелипрамин® снижает порог судорожной готовности, поэтому его с осторожностью назначают пациентам с эпилепсией. Пациентам, принимающим Мелипрамин®, не следует проводить электросудорожную терапию.

У пациентов с паническими приступами в начале лечения может усиливаться тревога. Парадоксальное усиление тревоги наиболее выражено в первые дни терапии и обычно стихает в течение 2-х недель. Таким пациентам целесообразно назначать препараты из группы бензодиазепинов.

В начальном периоде терапии антидепрессантами у пациентов с психозами может усилиться тревога и возбуждение.

В связи с наличием антихолинергического эффекта Мелипрамин® с осторожностью назначают при следующих состояниях: глаукома, гипертрофия предстательной железы, склонность к запорам, так как их симптомы могут нарастать.

Снижение отделения слезы и слизи может причинить неудобства носителям контактных линз, которые могут страдать от повреждения эпителия роговицы.

Мелипрамин® с осторожностью назначают пациентам с ишемической болезнью сердца, нарушением функции печени и/или почек, сахарным диабетом (изменение уровня глюкозы плазмы крови), феохромоцитомой или нейробластомой (прием препарата может вызвать гипертонический криз).

Пациенты с гипертиреозом или получающие препараты щитовидной железы нуждаются в тщательном наблюдении во время приема Мелипрамина® (возможно усиление побочных эффектов на сердце).

При лечении Мелипрамином® повышен риск развития аритмии и артериальной гипотензии при анестезии.

При длительном лечении антидепрессантами отмечена высокая частота кариеса зубов. В связи с этим рекомендуются регулярные посещения стоматолога.

У пациентов пожилого возраста может возникнуть антихолинергический психосиндром, который проходит в течение нескольких дней после отмены препарата.

У пациентов пожилого и детского возраста лечение рекомендуется начинать с меньших доз, так как у них чаще возникают побочные эффекты, особенно в начале первого курса лечения.

В период лечения следует исключить употребление алкоголя.

При лечении Мелипрамином® описаны отдельные случаи эозинофилии, лейкопении, агранулоцитоза, тромбоцитопении и пурпуры. Поэтому рекомендуется регулярный контроль количества форменных элементов крови.

Поскольку в состав таблеток Мелипрамина® входит лактозы моногидрат, препарат не рекомендуется принимать пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, дефицит Lарр-лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы.

Артериальное давление (особенно у пациентов с лабильным кровообращением или гипотензией)

Показатели функции печени (особенно у пациентов с заболеваниями печени)

Формулу крови (немедленно в случае лихорадки или ларингита, которые могут быть признаками лейкопении и агранулоцитоза, а также в начале курса лечения и регулярно на его протяжении)

Электрокардиограмму (при сердечно-сосудистых заболеваниях и у пациентов пожилого возраста).

Особенности влияния лекарственного средства на способность управления транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

В период применения Мелипрамина® запрещается управление транспортным средством и выполнение работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций

Передозировка

Симптомы: головокружение, сонливость, ступор, атаксия, беспокойство, психомоторное возбуждение, гиперрефлексия, ригидность мышц, хореоатетоз, судороги, кома, гипотензия, тахикардия, аритмия, нарушения проводимости, шок, сердечная недостаточность, редко - остановка сердца, угнетение дыхания, цианоз, тошнота, лихорадка, потливость, мидриаз, олигурия или анурия.

Лечение: Поддерживающая и симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Тщательное наблюдение за состоянием пациента в течение не менее 72 часов. В связи с антихолинергическим эффектом препарата опорожнение желудка задерживается на 12 и более часов. Промывание желудка с использованием активированного угля. При судорогах: диазепам, фенитоин, фенобарбитал, ингаляционные анестетики и миорелаксанты. При необходимости проводится мониторинг дыхательной, сердечно-сосудистой деятельности, определение уровня электролитов крови, искусственная вентиляция легких, восполнение объема циркулирующей крови, введение дофамина или добутамина. Гемодиализ и перитонеальный диализ, а также форсированный диурез не эффективны. Введение физостигмина вызывает

тяжелую брадикардию, асистолию и эпилептические припадки. Поэтому его применение не рекомендуется при передозировке Мелипрамина®.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ЗАО «ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД ЭГИС»

1106 БУДАПЕШТ, ул. Керестури, 30-38 Венгрия

Телефон: (36-1) 803-5555, факс: (36-1) 803-5529

Catad_pgroup Антидепрессанты

Мелипрамин таблетки - инструкция по применению

Регистрационный номер:

ЛП 001750 от 02.07.2012

Торговое название препарата:

Мелипрамин ®

МНН:

имипрамин

Лекарственная форма:

таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав:

действующее вещество: 25 мг имипрамина гидрохлорида в каждой таблетке.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 110,5 мг, магния стеарат 1,5 мг, кросповидон 3 мг, тальк 3 мг, повидон К-25 7 мг;
оболочка таблетки: гипромеллоза 2,61 мг, магния стеарат 0,24 мг, краситель косметический красно-коричневый (представляет собой смесь: краситель железа оксид красный, краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид черный) 0,8 мг, диметикон Е-1049 39 % 0,35 мг.

Описание:

красно-коричневые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с матовой поверхностью, без или почти без запаха.

Фармакотерапевтическая группа:

антидепрессант

Код ATX: N06A А02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Имипрамин, производное дибензоазепина, является трициклическим антидепрессантом. Имипрамин ингибирует синаптический обратный захват норадреналина и серотонина, выделяемых при стимуляции нейрона, за счет чего облегчает норадренергическую и серотонинергическую передачу импульса. Имипрамин также блокирует м-холино- и H1- гистаминовые рецепторы, оказывая таким образом м-холиноблокирующее и умеренное седативное действие.
Эффекты антидепрессанта развиваются постепенно: оптимальный терапевтический эффект достигается через 2-4 (возможно 6-8) недель лечения.

Фармакокинетика

При приеме внутрь имипрамин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта.
Совместный прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию имипрамина.
Соединение подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень: его основной фармакологически активный метаболит дезипрамин (деметил- имипрамин) образуется путем деметилирования. Концентрация имипрамина и дезипрамина в плазме крови характеризуются высокой индивидуальной изменчивостью.
После 10 суток приема имипрамина в дозе 50 мг 3 раза в сутки, концентрации в плазме крови имипрамина в равновесном состоянии составляют от 33 до 85 нг/мл, концентрация дезипрамина - от 43 до 109 нг/мл. По причине снижения метаболизма, концентрации в плазме крови обычно выше у пожилых пациентов по сравнению с более молодыми.
Кажущийся объем распределения имипрамина составляет 10-20 л/кг. Оба активных соединения значительно связываются с белками плазмы (имипрамин на 60- 96%, дезипрамин - на 73-92%).
Имипрамин выводится почками (около 80%) и с фекалиями (около 20%), преимущественно в виде неактивных метаболитов. Выведения с мочой и фекалиями неизмененного имипрамина и его активного метаболита дезипрамина составляет до 5-6% от принятой дозы. После приема одной дозы, период полувыведения имипрамина составляет около 19 часов и может варьировать от 9 до 28 часов, значительно повышаясь у пожилых и в случае передозировки.
Имипрамин проходит через плацентарный барьер и выводится с грудным молоком.

Показания

Все формы депрессии (с тревогой и без нее): большая депрессия, депрессивная фаза биполярного расстройства, атипичная депрессия, депрессивные состояния.
Панические расстройства.
Ночное недержание мочи у детей (в возрасте старше 6 лет; для кратковременной адъювантной терапии при возможности исключения органической причины).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата или другим трициклическим антидепрессантам из группы дибензоазепина.
Применение ингибиторов МАО (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами").
Недавно перенесенный инфаркт миокарда. Нарушение внутрисердечной проводимости.
Нарушение сердечного ритма.
Маниакальные эпизоды.
Тяжелое нарушение функций почек и/или печени.
Задержка мочи.
Закрытоугольная глаукома.
Возраст до 6 лет при лечении ночного недержания мочи и до 18 лет при лечении депрессии и панического расстройства (отсутствие достаточного клинического опыта).
Беременность и кормление грудью.
Непереносимость галактозы, врожденная лактазная недостаточность или синдром мальадсорбции глюкозы и галактозы (таблетки содержат лактозы моногидрат).

Беременность и период лактации

Так как в определенных случаях была установлена возможность взаимосвязи между применением трициклических антидепрессантов и нарушениями развития плода, применение препарата при беременности противопоказано.
Имипрамин выделяется с грудным молоком, соответственно, применение препарата в течение периода лактации противопоказано.

Способ применения и дозы

Депрессия
Амбулаторные пациенты 18-60 лет:
Стандартная доза составляет 25 мг 1-3 раза в сутки, доза может быть постепенно повышена до суточной дозы 150-200 мг к концу первой недели терапии. Стандартная поддерживающая доза составляет 50-100 мг в сутки.
Пациенты стационаров 18-60 лет:
В условиях стационара в особо тяжелых случаях начальная доза составляет 75 мг в сутки, доза может повышаться на 25 мг в сутки до суточной дозы 200 мг (в исключительных случаях суточная доза может достигать 300 мг).
Пациенты старше 60 лет
В этих возрастных группах может отмечаться выраженный ответ на указанные выше дозы, поэтому, лечение следует начинать с наименьших возможных доз. Начальная доза может постепенно повышаться до общей суточной дозы 50-75 мг.
Рекомендуется достигать оптимальной дозы в течение 10 суток и поддерживать данную дозу в течение всего периода лечения.

Панические расстройства
Так как у данной группы пациентов отмечается повышенная частота побочных эффектов препарата, лечение должно начинаться с наименьшей возможной дозы. Преходящее усиление тревоги в начале лечения антидепрессантами может быть предотвращено или купировано бензодиазепинами, доза которых постепенно уменьшается по мере улучшения симптомов тревоги. Доза препарата Мелипрамин ® может постепенно повышаться до 75- 100 мг в сутки (в исключительных случаях до 200 мг). Минимальная длительность лечения составляет 6 месяцев. По завершению лечения рекомендуется отменять Мелипрамин ® постепенно.
Дети:
Препарат должен назначаться только детям старше 6 лет исключительно в качестве временной адъювантной терапии ночного энуреза при исключении органической патологии.
Рекомендуемые дозы составляют:
6-8 лет (при массе тела 20-25 кг): 25 мг/сут.
9-12 лет (при массе тела 25-35 кг): 25-50 мг/сут.
Старше 12 лет и массе тела выше 35 кг: 50-75 мг/сут.
Превышение рекомендуемых доз оправдано только в тех случаях, когда не наблюдается удовлетворительного ответа на терапию после 1 недели лечений препаратом в более низких дозах.
Суточная доза у детей не должна превышать 2,5 мг/кг массы тела.
Рекомендуется использовать наименьшую дозу из указанного выше диапазона доз.
Суточную дозу рекомендуется принимать однократно после еды перед сном. Если ночной энурез отмечается в ранние вечерние часы, рекомендуется разделить суточную дозу на два приема: один днем и один на ночь. Длительность лечения не должна превышать 3 месяцев. В зависимости от изменений в клинической картине заболевания, поддерживающая доза может быть снижена. По завершению терапии Мелипрамин ® следует отменять постепенно.

Побочное действие

Перечисленные ниже нежелательные эффекты не обязательно отмечаются у всех пациентов. Некоторые из побочных эффектов зависят от дозы, поэтому они проходят после снижения дозы или спонтанно по мере продолжения лечения. Ряд побочных эффектов сложно отличить от симптомов депрессии (например, утомляемость, расстройство сна, ажитация, тревога, сухость во рту).
Применение имипрамина следует временно прекратить при развитии тяжелых неврологических или психических реакций.
Пожилые пациенты особенно чувствительны к м-холиноблокирующим, неврологическим, психическим или сердечно-сосудистым эффектам. Способность к метаболизму и элиминации препарата может быть снижена, приводя к риску повышения его концентраций в плазме.

Нежелательные эффекты, наблюдавшиеся при применении препарата Мелипрамин, классифицированы по системам организма и перечислены ниже как очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и В каждой из групп по частоте нежелательные эффекты приводятся в порядке снижения степени тяжести.
Лабораторные исследования:
часто - повышение активности трансаминаз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
очень часто - синусовая тахикардия и изменения на ЭКГ, не имеющие клинического значения (изменения зубца Т и сегмента ST) у пациентов с нормальной деятельностью сердца, ортостатическая гипотензия, «приливы» жара; часто - аритмии, нарушения проводимости (расширение комплекса QRS и интервала PR, блокада пучка Гиса), ощущение сердцебиения; редко - декомпенсация сердечной деятельности, повышение артериального давления, периферические вазоспастические реакции.
Со стороны системы кроветворения:
редко - агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения и пурпура, эозинофилия.
Со стороны ЦНС:
очень часто - тремор; часто - парестезии, головная боль, головокружения, делириозная спутанность сознания (особенно у пожилых пациентов с болезнью Паркинсона), нарушения ориентации и галлюцинации, переход от депрессии к гипомании или мании, ажитация, беспокойство, повышение тревоги, утомляемость, бессонница, нарушения сна, нарушения либидо и потенции; нечасто - судороги, активация психотических симптомов; редко - экстрапирамидные симптомы, атаксия, агрессивность, миоклонус, расстройства речи.
Со стороны органов зрения и слуха:
очень часто - нарушение аккомодации, нечеткость зрительного восприятия; редко - глаукома, мидриаз; неизвестно - звон в ушах.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
очень часто - запор, сухость во рту; часто - рвота, тошнота; редко - паралитический илеус, расстройства желудка, стоматит, поражение языка, гепатит, не сопровождающийся желтухой.
Со стороны мочевыделительной системы:
часто - расстройства мочеиспускания.
Со стороны кожных покровов:
очень часто - повышенное потоотделение; часто - аллергические кожные реакции (кожная сыпь, крапивница); редко - отеки (локальные или генерализованные), фоточувствительность, зуд, петехии, выпадение волос.
Со стороны эндокринной системы:
редко - увеличение молочных желез, галакторрея, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона, повышение или снижение концентрации глюкозы в плазме крови.
Расстройства метаболизма и питания:
очень часто - повышение массы тела; часто - анорексия; редко - снижение массы тела.
Прочее: редко - гиперпирексия, слабость, системные анафилактические реакции, включая снижение артериального давления, аллергический альвеолит (пневмонит) с эозинофилией или без нее. У лиц старше 50 лет, принимающих антидепрессанты, повышается частота переломов костей.
При терапии имипрамином и на ранних стадиях после отмены препарата отмечались случаи суицидальных мыслей и суицидального поведения.

Передозировка

Симптомы:
Центральная нервная система: головокружение, вялость, ступор, кома, атаксия, беспокойство ажитация, повышение рефлексов, ригидность мускулатуры, атетоидные и хорееподобные движения, судороги.
Сердечно-сосудистая система: снижение артериального давления, тахикардия, аритмия, нарушения проводимости, шок, сердечная недостаточность, в крайне редких случаях - остановка сердца.
Прочее: депрессия дыхания, цианоз, рвота, повышение температуры, потоотделение, мидриаз, олигурия или анурия.
Симптомы передозировки могут возникать в течении 4-6 дней. Дети по сравнению со взрослыми более чувствительны к острой передозировке, которую следует считать опасной и потенциально летальной для них.
Лечение:
Пациенты с подозрением на передозировку имипрамина должны быть госпитализированы и наблюдаться в стационаре не менее 72 часов. Специфического антидота нет, лечение преимущественно заключается в симптоматической и поддерживающей терапии. Так как м-холиноблокирующий эффект препарата может приводить к задержке опорожнения желудка (на 12 и более часов), следует как можно скорее установить желудочный зонд или вызвать рвоту (если пациент в сознании) и ввести активированный уголь. Требуется непрерывный мониторинг сердечно-сосудистой деятельности, газового и электролитного состава крови. В качестве симптоматического лечения может применяться противосудорожная терапия (в/в диазепам, фенобарбитал, ингаляционные анестетики и миорелаксанты), искусственная вентиляция легких, установка временного водителя ритма, введение плазмозамещающих жидкостей, допамина или добутамина внутривенно капельно, в исключительных случаях может потребоваться сердечно-легочная реанимация. Гемодиализ или перитонеальный диализ неэффективны, учитывая низкие плазменные концентрации имипрамина. По причине высокого объема распределения форсированный диурез также неэффективен. Учитывая сообщения о том, что физостигмин может вызывать тяжелую брадикардию, асистолию и эпилептические судороги, его применение при передозировке имипрамина не рекомендуется.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Ингибиторы МАО: комбинации с ингибиторами МАО следует избегать, так как эти два типа препаратов обладают синергичным действием и их периферические норадренергические эффекты могут достигать токсических уровней (гипертонический криз, гиперпирексия, миоклонус, ажитация, судороги, делирий, кома).
По соображениям безопасности, терапию имипрамином не следует начинать ранее 3 недель после окончания терапии ингибиторами МАО (за исключением моклобемида, обратимого ингибитора МАО, при котором достаточно перерыва в 24 часа). Период без лекарственной терапии длительностью три недели также должен соблюдаться при переводе пациента с имипрамина на ингибиторы МАО. Лечение ингибиторами МАО или имипрамином следует начинать с небольших доз с постепенным их повышением при тщательном контроле клинических эффектов.

Ингибиторы микросомальных ферментов печени: при совместном применении с имипрамином, ингибиторы изофермента 2D6 цитохрома Р-450 могут приводить к снижению метаболизма препарата и, таким образом, приводить к повышению концентрации имипрамина в плазме крови. Ингибиторы данного типа включают препараты, не являющиеся субстратами изофермента 2D6 цитохрома Р-450 (циметидин, метилфенидат), а также препараты, которые метаболизируются данным изоферментом (то есть, многие прочие антидепрессанты, фенотиазины, антиаритмические препараты Iс класса (пропафенон, флекаинид)). Все антидепрессанты, относящиеся к селективным ингибиторам обратного захвата серотонина, являются ингибиторами изофермента 2D6 цитохрома Р-450 различной мощности. Соответственно, требуется соблюдение осторожности при комбинировании имипрамина с данными препаратами, а также при переводе пациента с антидепрессантов, являющихся селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, на имипрамин (и наоборот), особенно в случаях с флуоксетином (учитывая длительный период полувыведения данного препарата). Трициклические антидепрессанты могут приводить к повышению концентрации в плазме крови антипсихотических препаратов (конкуренция на уровне печеночных ферментов).

Пероральные контрацептивы, эстрогены: снижение эффективности антидепрессантов и развитие токсических эффектов антидепрессантов спорадически отмечается у женщин, совместно принимающих оральные контрацептивы или препараты эстрогенов и трициклические антидепрессанты. Таким образом, совместное применение этих препаратов требует осторожности, и при развитии токсических эффектов доза одного из препаратов должна быть снижена.

Индукторы микросомальных ферментов печени (алкоголь, никотин, мепробамат, барбитураты, антиэпилептические препараты и т.д.) усиливают метаболизм имипрамина и снижают его концентрацию в плазме крови и антидепрессивные эффекты.

Препараты с м-холиноблокирующими свойствами (например, фенотиазины, препараты для лечения паркинсонизма, блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов, атропин, бипередин) при совместном применении с имипрамином характеризуются повышением антимускаринных эффектов и побочных эффектов (например, паралитического илеуса). Комбинированная терапия данными препаратами требует тщательного наблюдения за пациентом и тщательного подбора доз.

Препараты угнетающие ЦНС: комбинация имипрамина с препаратами, вызывающими депрессию ЦНС (например, наркотические анальгетики, бензодиазепины, барбитураты, препараты для общей анестезии) и алкоголем приводит к выраженному усилению эффектов и побочных эффектов данных препаратов.

Антипсихотические препараты могут повышать концентрацию в плазме крови трициклических антидепрессантов, повышая, таким образом, побочные эффекты. Может потребоваться снижение дозы. Совместное применение с тиоридазином может вызывать тяжелую аритмию.

Препараты гормонов щитовидной железы могут повышать антидепрессивное действие имипрамина, а также его побочное действие на сердце, поэтому их совместное применение требует особой осторожности.

Симпатолитики: имипрамин может приводить к снижению антигипертензивного действия совместно применяемых блокаторов адренергических нейронов (гуанетидин, бетанидин, резерпин, клонидин, метилдопа). Таким образом, у пациентов, требующих совместного применения препаратов для лечения артериальной гипертензии, необходимо применение антигипертензивньгх препаратов другого типа (например, диуретиков, вазодилататоров или (β-адреноблокаторов).

Симпатомиметики: сердечно-сосудистые эффекты симпатомиметиков (преимущественно эпинефрин, норэпинефрин, изопреналина, эфедрина, фенилэфрина) повышаются под воздействием имипрамина.

Фенитоин: имипрамин приводит к снижению противосудорожного эффекта фенитоина.

Хинидин: во избежание риска нарушений проводимости и аритмии, трициклические антидепрессанты не должны применяться в комбинации с антиаритмическими средствами Iа класса.

Непрямые антикоагулянты: трициклические антидепрессанты ингибируют метаболизм непрямых антикоагулянтов и повышают их период полувыведения. Это приводит к повышению риска кровотечений, поэтому рекомендуется тщательное медицинское наблюдение и контроль содержания протромбина.

Гипогликемические препараты: концентрация глюкозы в плазме крови при лечении имипрамином может изменяться, поэтому, в начале лечения, при его окончании, а также при изменении дозы, рекомендуется контролировать концентрацию глюкозы в крови.

Особые указания

Суицид/суицидальные мысли или клиническое ухудшение
Депрессия связана с повышенным риском суицидальных идей, самоповреждения и суицида (суицидальные явления). Данный риск сохраняется до наступления выраженной ремиссии. Так как улучшения может не наступить в течение первых нескольких недель лечения или более, требуется тщательное наблюдение за пациентом до достижения подобного улучшения. По общему клиническому опыту, риск суицида может быть повышен на ранних этапах выздоровления. Частота суицидов повышается у детей и молодых лиц младше 24 лет.

Прочие психические состояния, при которых назначается Мелипрамин ® , также могут быть связаны с повышенным риском суицидальных явлений. Кроме того, эти состояния могут сопровождать большое депрессивное расстройство. Поэтому при лечении пациентов с прочими психическими расстройствами требуется соблюдать те же меры предосторожности, что и при лечении пациентов с большим депрессивным расстройством.

Пациенты с суицидальными явлениями в анамнезе или пациенты со значительно выраженными суицидальными идеями до начала терапии характеризуются повышенным риском суицидальных помышлений или попыток суицида, поэтому требуют тщательного наблюдения во время терапии. Мета-анализ плацебо-контролируемых клинических исследований антидепрессантов у взрослых пациентов с психическими расстройствами выявил повышение риска суицидального поведения при применении антидепрессантов в сравнении с плацебо.

Терапия поддерживающей дозой препарата должна продолжаться не менее 6 месяцев. Терапия имипрамином должна отменяться постепенно, так как резкое прекращение приема препарата может вызывать симптомы «отмены» (тошнота, головная боль, утомляемость, беспокойство, тревога, расстройства сна, аритмия, экстрапирамидные симптомы).

Серотониновый синдром может возникнуть при применении препаратов, тормозящих обратный захват серотонина (трициклические и тетрациклические антидепрессанты, ингибиторы обратного захвата серотонина и др.), или блокирующих метаболизм серотонина (ингибиторы МАО). Серотониновый синдром может развиться при их комбинировании или при комбинации с другими препаратами, усиливающими действие серотонина (L-триптофаном, пентазоцином, меперидином, бромокриптином, декстрометорфаном и т.д.). Из-за риска развития серотонинового синдрома требуется соблюдение осторожности при комбинировании имипрамина с такими препаратами, а также при переводе пациента с антидепрессантов, являющихся селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, на имипрамин (или наоборот), особенно в случаях с флуоксетином (учитывая длительный период полувыведения данного препарата). Серотониновый синдром, включающий три группы симптомов -двигательные, вегетативные и психические нарушения - развивается в течение нескольких часов или дней после начала лечения серотониномиметическим средством или увеличения его дозы. Лечение включает отмену сероонинергических средств и осуществление симптоматических мер.

Мелипрамин ® повышает риск, связанный с проведением электросудорожной терапии, поэтому применение препарата при электросудорожной терапии не рекомендуется. В виде парадоксальной реакции, у пациентов с паническими расстройствами может отмечаться усиление тревоги в первые несколько суток терапии. Повышение тревоги обычно проходит спонтанно в течение 1-2 недель, для его лечения при необходимости могут применяться производные бензодиазепина. У пациентов с психозами в начале терапии трициклическими антидепрессантами может наблюдаться усиление беспокойства, тревоги и ажитации.

Имипрамин следует с осторожностью применять при ишемической болезни сердца, нарушении функции печени и почек и при сахарном диабете (изменениях концентрации глюкозы крови).

В ряде случаев при лечении имипрамином сообщалось о развитии эозинофилии, лейкопении, агранулоцитоза, тромбоцитопении и пурпуры, поэтому требуется регулярный контроль показателей анализа крови.
При длительной терапии антидепрессантами отмечается повышение частоты кариеса зубов, поэтому требуются регулярные стоматологические осмотры.
Побочные эффекты могут носить более тяжелый характер у пожилых и молодых пациентов, поэтому, особенно в начале лечения, требуется применять более низкие дозы.
Имипрамин вызывает фоточувствительность, поэтому при лечении требуется избегать воздействия интенсивного солнечного света.
У пациентов с предрасположенностью и/или пожилых пациентов, имипрамин может вызывать м-холиноблокирующий (делириозный) синдром, который купируется в течение нескольких суток после отмены препарата.
Мелипрамин ® таблетки, покрытые пленочной оболочкой, содержат лактозы моногидрат.
При терапии имипрамином запрещено употреблять алкогольные напитки.

Перед началом лечения и регулярно в процессе лечения рекомендуется контроль следующих показателей:

Артериальное давление (особенно у пациентов с нестабильным кровообращением или артериальной гипотензией)
Функцию печени (особенно у пациентов с заболеваниями печени)
Показатели периферической крови (немедленно при повышении температуры или ларингите, так как они могут быть признаком лейкопении и агранулоцитоза, в других случаях перед началом терапии и регулярно в процессе терапии)
ЭКГ (у пожилых пациентов и пациентов с заболеваниями сердца)

Влияние на способность управления автомобилем и работы с механизмами

Форма выпуска

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 25 мг. По 50 таблеток во флаконе коричневого стекла.
1 флакон вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Срок хранения

3 года. Не использовать после истечения срока годности указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!

Условия отпуска из аптек

Только по рецепту врача.

Производитель
ЗАО Фармацевтический завод ЭГИС
1106 Будапешт, ул. Керестури, 30-38 ВЕНГРИЯ

Представительство ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС» (Венгрия) г. Москва
121108, г. Москва, ул. Ивана Франко, д. 8.

Мелипрамин (Melipramin) – это лекарственное средство, которое применяют для лечения нервозных и депрессивных состояний. Данный препарат относится к группе антидепрессантов.

Препарат выпускается в виде таблеток в пленочных оболочках, круглой и двояковыпуклой формы. В составе одной таблетки содержится 25 мг активного компонента гидрохлорида имипрамина.

Также в препарате содержатся такие активные вещества:

моногидрат лактозы (110 мг);
повидон К25 (7 мг);
тальк (3 мг);
стеарат магния (1,5г);
кросповидон (3 мг).

Фармакологическое действие

Препарат способен оказывать м-холиноблокирующее, противогистаминное и спазмолитическое воздействие. Действующее вещество не способно ингибировать МАО.

Седативный эффект наступает постепенно (от 1 до 3 недель после принятия). Активный компонент оказывает стимулирующее влияние на

центральную нервную систему. Медикамент способен снимать тормозные барьеры (которые понижают двигательную активность) и повышать настроение.

Мелипрамин также обладает обезболивающим, антиаритмическим и антидиуретическим воздействием. Активное вещество препарата повышает синаптическую насыщенность норадреналина и увеличивает состав серотонина в ЦНС.

Лекарственное средство тормозит желудочковую проводимость, в результате чего предотвращается дальнейшее развитие аритмии. С помощью препарата достигается равновесие в работе серотонинергической и адренергической передачи. Анальгезирующий эффект достигается благодаря влиянию на концентрацию моноаминов и на системы рецепторов апиатов.

Фармакокинетика средства

После внутреннего приема все компоненты лекарства хорошо всасываются в ЖКТ. В процессе первого прохождения через печень, происходит активная метаболизация, с формированием дезипрамина. Все составляющие вещества препарата выводятся с калом и мочой (20 и 80% соответственно).

В неизмененной форме выводится около 6 % активного вещества. Период полувыведения лекарственного средства составляет 19 часов.

В особых клинических случаях, после однократного приема лекарства возможно замедление время полувыведения (в случае передозировки и у пожилых пациентов). Степень связывания с белками плазмы составляет 85%.

Действующий компонент препарата способен скапливаться в почках, печени и в головном мозге. При попадании в организм, медикамент в печени начинает интенсивно биотрансформироватся.

Механизм действия

Мелипрамин является производным дибензоазепина. Механизм действия заключается в способности блокировать обратный нейрональный захват норадреналина и серотонина. В результате, происходит повышение концентрации этих веществ в синапсах ЦНС.

При длительном приеме медикамента, происходит понижение функциональной активности серотониновых рецепторов головного мозга.

Также в результате нормализуется серотонинергичская передача и восстанавливается ее равновесие, которое ранее было нарушено после депрессивных состояний.

Действующий компонент обладает антихолинергическим влиянием, которое приводит к увеличению способности мочевого пузыря к растяжению. Активность альфа-адренергических агонистов сопровождается центральной блокадой захвата серотонина.

Сфера применения

Показания к применению Мелипрамин довольны обширны:

Ограничения для назначения средства

Противопоказания к применению таблеток Мелипрамин:

индивидуальная непереносимость;
гиперчувствительность к компонентам препарата;
атония мочевого пузыря;
детский возраст (до шести лет);
беременность;
почечная и печеночная дефицитность;
тахикардия;
застойная сердечная недостаточность;
предрасположенность к судорогам;
наличие и шизофрении;
ранний послеинфарктный период;
наличие аденомы предстательной железы;
наличие глаукомы.

Инструкция по применению

Суточная доза препарата устанавливается в индивидуальном порядке, в зависимости от вида заболевания и его тяжести.

Депрессивные состояния

Пациентам в возрасте от 18 до 60 лет, в начале лечения назначается по 25 мг Мелипрамина в сутки, с кратностью приема 2-3 раза.

Далее, на протяжении шести дней, дозы постепенно увеличиваются до 150-200 мг за сутки. Для больных пожилого (более 60 лет) и подросткового (менее 18 лет) возраста назначаются максимально маленькие дозы препарата, с постепенным увеличением до 50-75 мг.

Панические расстройства и неврозы

В данном случае, назначается самая возможная минимальная доза. На протяжении недели она должна быть увеличена до 75-10мг в сутки. В исключительных случаях дозу увеличивают до 200 мг в сутки.

Средний курс терапии Мелипрамином составляет шесть месяцев.

Передозировка и дополнительные указания

При передозировке лекарственным средством появляются такие симптомы:

головокружение;
судороги;
понижение артериального давления;
аритмия;
повышение температуры и потоотделение.

В случаях проявления одного из вышеперечисленных симптомов, пациент должен быть госпитализирован на протяжении первых 72 часов после подозрения на передозировку. В связи с отсутствием специального антидота, применяется поддерживающая и симптоматическая терапия.

Побочные действия медикамента проявляются в виде ортостатической гипотензии, повышения жара, увеличения артериального давления. Со стороны кроветворной системы возникают такие нежелательные эффекты, как: лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз (очень редко).

При терапии Мелипрамином категорически запрещено принимать алкоголь. То же самое касается и периода беременности и грудного кормления.

Препарат противопоказан при печеночной и почечной недостаточности. Медикамент не назначается детям до шести лет.

Взаимодействие с другими препаратами

Сочетание Мелипрамина и ингибиторов МАО, вызывает синергетическое действие, впоследствии которого усиливается норадренергический эффект.

Одновременный прием с пероральными контрацептивами понижает антидепрессивное действие и способствует развитию токсического эффекта.

Совместный прием с индукторами печеночных ферментов усиливают метаболизм действующего вещества и снижает его насыщенность в плазме крови. Антихолинергические препараты повышают риск проявления побочных эффектов.

Как принимать мелипрамин. Мелипрамин инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы. Условия продажи в аптеках

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Фармакологическое действие

Дозировка

Побочные действия

Передозировка

Лекарственное взаимодействие

Особые указания

Беременность и лактация

Применение в детском возрасте

Применение в пожилом возрасте

Условия отпуска из аптек

Условия и сроки хранения

Форма выпуска

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Показания к применению

Противопоказания

Побочные действия

Инструкция по применению Мелипрамина (Способ и дозировка)

Передозировка

Взаимодействие

Условия продажи

Условия хранения

Срок годности

Аналоги Мелипрамина

Лекарственная форма

Состав

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Фармакологические свойства

Показания к применению

Способ применения и дозы

Побочные действия

Противопоказания

Лекарственные взаимодействия

Особые указания

Передозировка

Условия отпуска из аптек

Производитель

Мелипрамин таблетки - инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое название препарата:

МНН:

Лекарственная форма:

Состав:

Фармакотерапевтическая группа:

Фармакологические свойства

Показания

Противопоказания

Беременность и период лактации

Способ применения и дозы

Побочное действие

Передозировка

Особые указания

Форма выпуска

Срок хранения

Условия хранения

Условия отпуска из аптек

Фармакологическое действие

Фармакокинетика средства

Механизм действия

Сфера применения

Ограничения для назначения средства

Инструкция по применению

Депрессивные состояния

Панические расстройства и неврозы

Передозировка и дополнительные указания

Взаимодействие с другими препаратами

Восстановление пароля