Мелипрамин принимать до еды или после. Мелипрамин. Форма выпуска, состав и упаковка

Мелипрамин (Melipramin) – это лекарственное средство, которое применяют для лечения нервозных и депрессивных состояний. Данный препарат относится к группе антидепрессантов.

Препарат выпускается в виде таблеток в пленочных оболочках, круглой и двояковыпуклой формы. В составе одной таблетки содержится 25 мг активного компонента гидрохлорида имипрамина.

Также в препарате содержатся такие активные вещества:

• моногидрат лактозы (110 мг);
• повидон К25 (7 мг);
• тальк (3 мг);
• стеарат магния (1,5г);
• кросповидон (3 мг).

Фармакологическое действие

Препарат способен оказывать м-холиноблокирующее, противогистаминное и спазмолитическое воздействие. Действующее вещество не способно ингибировать МАО.

Седативный эффект наступает постепенно (от 1 до 3 недель после принятия). Активный компонент оказывает стимулирующее влияние на

центральную нервную систему. Медикамент способен снимать тормозные барьеры (которые понижают двигательную активность) и повышать настроение.

Мелипрамин также обладает обезболивающим, антиаритмическим и антидиуретическим воздействием. Активное вещество препарата повышает синаптическую насыщенность норадреналина и увеличивает состав серотонина в ЦНС.

Лекарственное средство тормозит желудочковую проводимость, в результате чего предотвращается дальнейшее развитие аритмии. С помощью препарата достигается равновесие в работе серотонинергической и адренергической передачи. Анальгезирующий эффект достигается благодаря влиянию на концентрацию моноаминов и на системы рецепторов апиатов.

Фармакокинетика средства

После внутреннего приема все компоненты лекарства хорошо всасываются в ЖКТ. В процессе первого прохождения через печень, происходит активная метаболизация, с формированием дезипрамина. Все составляющие вещества препарата выводятся с калом и мочой (20 и 80% соответственно).

В неизмененной форме выводится около 6 % активного вещества. Период полувыведения лекарственного средства составляет 19 часов.

В особых клинических случаях, после однократного приема лекарства возможно замедление время полувыведения (в случае передозировки и у пожилых пациентов). Степень связывания с белками плазмы составляет 85%.

Действующий компонент препарата способен скапливаться в почках, печени и в головном мозге. При попадании в организм, медикамент в печени начинает интенсивно биотрансформироватся.

Механизм действия

Мелипрамин является производным дибензоазепина. Механизм действия заключается в способности блокировать обратный нейрональный захват норадреналина и серотонина. В результате, происходит повышение концентрации этих веществ в синапсах ЦНС.

При длительном приеме медикамента, происходит понижение функциональной активности серотониновых рецепторов головного мозга.

Также в результате нормализуется серотонинергичская передача и восстанавливается ее равновесие, которое ранее было нарушено после депрессивных состояний.

Действующий компонент обладает антихолинергическим влиянием, которое приводит к увеличению способности мочевого пузыря к растяжению. Активность альфа-адренергических агонистов сопровождается центральной блокадой захвата серотонина.

Сфера применения

Показания к применению Мелипрамин довольны обширны:

Ограничения для назначения средства

Противопоказания к применению таблеток Мелипрамин:

• индивидуальная непереносимость;
• гиперчувствительность к компонентам препарата;
• атония мочевого пузыря;
• детский возраст (до шести лет);
• беременность;
• почечная и печеночная дефицитность;
• тахикардия;
• застойная сердечная недостаточность;
• предрасположенность к судорогам;
• наличие и шизофрении;
• ранний послеинфарктный период;
• наличие аденомы предстательной железы;
• наличие глаукомы.

Инструкция по применению

Суточная доза препарата устанавливается в индивидуальном порядке, в зависимости от вида заболевания и его тяжести.

Депрессивные состояния

Пациентам в возрасте от 18 до 60 лет, в начале лечения назначается по 25 мг Мелипрамина в сутки, с кратностью приема 2-3 раза.

Далее, на протяжении шести дней, дозы постепенно увеличиваются до 150-200 мг за сутки. Для больных пожилого (более 60 лет) и подросткового (менее 18 лет) возраста назначаются максимально маленькие дозы препарата, с постепенным увеличением до 50-75 мг.

Панические расстройства и неврозы

В данном случае, назначается самая возможная минимальная доза. На протяжении недели она должна быть увеличена до 75-10мг в сутки. В исключительных случаях дозу увеличивают до 200 мг в сутки.

Средний курс терапии Мелипрамином составляет шесть месяцев.

Передозировка и дополнительные указания

При передозировке лекарственным средством появляются такие симптомы:

• головокружение;
• судороги;
• понижение артериального давления;
• аритмия;
• повышение температуры и потоотделение.

В случаях проявления одного из вышеперечисленных симптомов, пациент должен быть госпитализирован на протяжении первых 72 часов после подозрения на передозировку. В связи с отсутствием специального антидота, применяется поддерживающая и симптоматическая терапия.

Побочные действия медикамента проявляются в виде ортостатической гипотензии, повышения жара, увеличения артериального давления. Со стороны кроветворной системы возникают такие нежелательные эффекты, как: лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз (очень редко).

При терапии Мелипрамином категорически запрещено принимать алкоголь. То же самое касается и периода беременности и грудного кормления.

Препарат противопоказан при печеночной и почечной недостаточности. Медикамент не назначается детям до шести лет.

Взаимодействие с другими препаратами

Сочетание Мелипрамина и ингибиторов МАО, вызывает синергетическое действие, впоследствии которого усиливается норадренергический эффект.

Одновременный прием с пероральными контрацептивами понижает антидепрессивное действие и способствует развитию токсического эффекта.

Совместный прием с индукторами печеночных ферментов усиливают метаболизм действующего вещества и снижает его насыщенность в плазме крови. Антихолинергические препараты повышают риск проявления побочных эффектов.

Имипрамин; 5-/3-диметиламинопропил/-10,11-дигидро-5N-дибензо-/b,f/азепина моногидрохлорид производный продукт дибензоазепина. Принадлежит к группе препаратов, которые называются трициклическими антидепрессантами. Осуществляет тимолептическое действие, улучшает настроение, уменьшает ощущение печали. Оказывает сопутствующее стимулирующее действие, снижает двигательную заторможеность, повышает психический и общий тонус организма. Оказывает центральное и периферическое М-холиноблокирующее, миотропное (спазмолитическое), умеренное антигистаминное действие.
При применении внутрь имипрамин хорошо всасывается в ЖКТ, биодоступность составляет 29-77%. Быстро распределяется в тканях, легко проникает через ГЭБ. Выборочно накапливается в головном мозгу , почках, печени. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 ч после приема. Связывание с белками плазмы крови — 76-95%.
Интенсивно метаболизируется в печени. На протяжении 24 ч до 40% принятого имипрамина выводится с мочой в виде неактивных метаболитов, 1-2% — в неизмененном виде, около 20% — выводится с желчью. Период полувыведения — 4-24 ч. Терапевтическая концентрация в плазме крови — 0,05-0,16 мг/л, токсическая — 0,7 мг/л, летальная — 2 мг/л.

Показания к применениюпрепарата Мелипрамин

• при всех формах депрессии (с тревожностью или без нее): глубокой депрессии , в депрессивной фазе биполярного расстройства, депрессии с атипичным течением, депрессивных состояниях, дистимии;
• при панических расстройствах;
• при ночном энурезе (у детей в возрасте старше 6 лет): как средство кратковременной дополнительной терапии, если органические причины исключены.

Применение препарата Мелипрамин

Драже
Суточные дозы следует определять индивидуально в зависимости от тяжести и происхождения симптомов. Как и относительно других антидепрессантов, для достижения адекватного терапевтического эффекта необходим курс лечения не менее чем 2-4 нед, иногда — 6-8 нед. Рекомендовано начинать терапию Мелипрамином в низких дозах и постепенно повышать суточную дозу до достижения поддерживающей дозы. В период лечения следует определить минимальную дозу, оказывающую эффект; необходима осторожность при определении дозы для пациентов пожилого и подросткового возраста (младше 18 лет).
Р-р для инъекций
Парентерально препарат Мелипрамин применяют для лечения больных депрессией в состоянии сильного возбуждения или тогда, когда пероральный способ применения невозможен. В зависимости от состояния больного врач может назначить введение р-ра для инъекций Мелипрамин только краткосрочно, а затем перейти на прием препарата в форме драже.
Дозы для взрослых
Депрессия. Амбулаторное лечение пациентов начинают исходя из суточной дозы 25 мг в драже или 2 мл р-ра для инъекций (1-3 раза в сутки) в/м. Максимальная суточная доза при этом способе введения — 100 мг. В дальнейшем по мере улучшения состояния больного можно перейти на лечение таблетированной формой препарата.
Эту дозу в течение 1 нед можно постепенно повысить до 150-200 мг/сут. Поддерживающая доза — 50-100 мг/сут. У госпитализированных больных с тяжелой депрессией начинают терапию в суточной дозе 75 мг/сут. Эту дозу можно постепенно повышать, добавляя каждый раз по 25 мг до достижения 200 мг/сут. В исключительных случаях суточная доза может быть повышена до 300 мг/сут.
Больные пожилого возраста (старше 60 лет) и подростки (младше 18 лет). Эти пациенты более восприимчивы к препарату, вследствие чего у них могут появиться побочные реакции в ответ на стандартные дозы для взрослых. Поэтому лечение этих больных следует начинать с наиболее низкой дозы, контролирующей симптомы заболевания. Далее возможно постепенное повышение дозы до достижения суточной — 50-75 мг. Рекомендовано достижение оптимальной дозы в течение 10 дней и продолжение лечения в той же дозе.
Панические расстройства. Пациенты с этими расстройствами более склонны к развитию побочных эффектов, поэтому лечение следует начинать с минимально низкой дозы. Преходящие приступы более сильной тревожности, наблюдающиеся в самом начале терапии Мелипрамином, можно контролировать с помощью производных бензодиазепина. Эту вспомогательную терапию постепенно отменяют по мере исчезновения симптомов тревожности. Суточную дозу Мелипрамина постепенно повышают до 75-100 мг/сут (в порядке исключения — до 200 мг/сут). Курс лечения длительный, не менее 6 мес. Завершается курс терапии путем постепенного снижения дозы и отмены препарата.
Дозы для детей
Рекомендованные такие схемы лечения: дети в возрасте 6-8 лет (масса тела — 20-25 кг) — 25 мг/сут; дети 9-12 лет (масса тела — 25-35 кг) — 25-50 мг/сут; дети в возрасте старше 12 лет (масса тела 35 кг) — 50-75 мг/сут.
Терапию у детей проводят преимущественно Мелипрамином в форме драже.
Если низкая начальная доза неэффективна, для достижения адекватного терапевтического эффекта препарат применяют в более высоких дозах, но в пределах схемы с учетом возраста ребенка. При лечении детей необходимо следить, чтобы суточная доза не превышала 2,5 мг/кг массы тела в сутки. В каждой схеме следует применять наиболее низкую эффективную дозу из указанного интервала. Суточную дозу можно назначать в один прием перед сном. Если же энурез отмечают ранним вечером, суточную дозу рекомендуется разделить (одну часть — ребенку днем в послеобеденное время, другую — перед сном). Длительность курса лечения не должна превышать 3 мес. Поддерживающую дозу следует подбирать по мере уменьшения выраженности симптомов. Перед полной отменой препарата рекомендовано постепенное снижение суточной дозы.

Противопоказания к применению препарата Мелипрамин

Драже Мелипрамин не следует использовать:

• в период беременности и кормления грудью;
• при аллергии на имипрамин или другие ингредиенты препарата;
• аллергии на другие трициклические антидепрессанты дибензоазепинового ряда;
• при лечении ингибиторами МАО;
• при наличии в анамнезе сердечных приступов (инфаркт миокарда) или нарушений ритма сердечных сокращений (аритмии);
• тяжелого заболевания почек и/или печени;
• при задержке мочи (гипертрофия предстательной железы);
• наличия узкоугольной глаукомы .

Р-р для инъекций Мелипрамин нельзя вводить детям в возрасте младше 6 лет.

Побочные эффекты препарата Мелипрамин

Наиболее частые побочные эффекты препарата — сонливость, постуральная гипотензия, тахикардия и атропиноподобные симптомы: сухость во рту, запор, задержка мочи, нечеткость зрения , нарушение аккомодации, повышение температуры тела и внутриглазного давления.
Другие, менее частые побочные эффект, — неврологические:

• головная боль , периферическая невропатия, шум в ушах , экстрапирамидные симптомы (тремор, атаксия, затруднение речи, особенно у людей пожилого возраста), спутанность сознания, делирий;
• эпилептогенный эффект: в первую очередь у больных эпилепсией или при склонности к судорогам;
• сердечно-сосудистые: редко, в основном после введения препарата в высоких дозах особенно чувствительным больным — аритмия, выраженная гипотензия и/или вазоспазм, что проявляется посинением пальцев конечностей;
• желудочно-кишечные: очень редко — гепатит с нарушением функции печени, иктеричностью кожи и склер, боль в области печени, металлический привкус во рту, воспаление слизистой оболочки рта (стоматит), тошнота, рвота и в исключительных случаях — паралитическая непроходимость кишечника;
• аллергические кожные реакции (через 14-60 дней от начала лечения): крапивница, ангиоэдема, фоточувствительность;
• эндокринные: увеличение молочных желез , галакторея, осложнения сахарного диабета, снижение переносимости глюкозы, очень редко — снижение продукции антидиуретического гормона;
• сексуальные нарушения — снижение либидо, импотенция, мучительная эякуляция, нарушение оргазма;
• очень редко, в основном у людей пожилого возраста, — изменения показателей периферической крови при проведении лабораторных исследований.

Особые указания по применению препарата Мелипрамин

Терапевтический эффект Мелипрамина развивается постепенно — на протяжении 2-4 нед от начала лечения. Поэтому поддерживающее лечение следует продолжать не меньше 3, иногда до 6 мес, до наступления значительного улучшения состояния пациента. Прекращать применение Мелипрамина следует постепенно — внезапная отмена терапии может привести к появлению таких симптомов, как тошнота, головная боль , ощущение дискомфорта, беспокойство, нарушение сна, аритмия, экстрапирамидных симптомов, например затруднения речи, особенно у детей.
Перед началом применения Мелипрамина необходимо определить функциональное состояние печени, почек, сердечно-сосудистой системы, уровень глюкозы крови, АД, показатели гемограммы. В случае применения электрошоковой терапии вводить Мелипрамин нельзя.
При лечении ингибиторами МАО необходимо сделать перерыв 3-4 нед перед применением Мелипрамина. Это предупреждает возникновение судорог, повышение АД или температуры тела.
При переходе после терапии Мелипрамином на применение ингибиторов МАО следует также сделать перерыв на несколько дней.
На протяжении всего курса лечения Мелипрамином нельзя употреблять алкогольные напитки.
В случае возникновения в период лечения стойкого запора или затруднения мочевыделения следует сообщить об этом врачу.
Необходимо быть очень внимательным, если перед или в период лечения Мелипрамином отмечали эпилептические приступы. Не исключено, что для предотвращения судорог следует назначить другие препараты.
Вследствие седативного действия Мелипрамина при его применении нельзя управлять транспортными средствами и работать с механизмами или заниматься деятельностью, требующей повышенного внимания.

Взаимодействия препарата Мелипрамин

При применении Мелипрамина следует учитывать, что:

• атропин и подобные ему препараты повышают частоту возникновения побочных эффектов Мелипрамина;
• средства, угнетающие ЦНС , и алкоголь усиливают седативный эффект Мелипрамина; бензодиазепины и слабые нейролептики повышают седативный и антихолинергический эффект Мелипрамина;
• стимуляторы ферментов (алкоголь, никотин, мепробамат, барбитураты, антиэпилептические препараты) усиливают распад имипрамина, снижают его уровень в плазме крови и таким образом снижают его антидепрессантное действие;
• циметидин, метилфенидат, пероральные контрацептивы, стероиды, нейролептики, селективные ингибиторы захвата серотонина снижают распад имипрамина и поэтому усиливают его антидепрессантное действие и токсичность;
• трициклические антидепрессанты повышают уровень нейролептических агентов в плазме крови (вследствие конкурентного связывания ферментами печени);
• тиреоидные гормоны усиливают антидепрессантное действие имипрамина;
• имипрамин снижает гипотензивный эффект адренергических блокаторов (например гуанетидина) и агонистов α2-адренергических рецепторов (клонидин, метилдопа);
• имипрамин усиливает прессорное действие симпатомиметиков (в первую очередь эпинефрина, норэпинефрина);
• антихолинергические средства (производные фенотиазина, противопаркинсонические средства, антигистаминные препараты, атропин, бипериден): сочетанное применение любого из этих веществ и имипрамина может привести к появлению антихолинергического действия, а также к усилению побочных эффектов (например паралитической кишечной непроходимости). Пациенты, получающие эту сочетанную терапию, требуют постоянного наблюдения, а дозы для них следует подбирать осторожно;
• симпатомиметики (в основном, эпинефрин, норэпинефрин, изопреналин, эфедрин, фенилэфрин): сочетанное применение с имипрамином может привести к усилению влияния на сердечно-сосудистую систему;
• хинидин: одновременного применения этого антиаритмического средства и трициклических антидепрессантов следует избегать. В период сочетанной терапии повышается риск нарушения сердечной проводимости и возникновения аритмии;
• пероральные антикоагулянты: трициклические антидепрессанты могут угнетать катаболизм пероральных антикоагулянтов, что может привести к увеличению периода полувыведения последних, и как следствие — повышению риска развития кровотечения. Рекомендовано во время лечения проводить контроль концентрации протромбина;
• антидиабетические средства: в период лечения имипрамином могут возникнуть изменения концентрации глюкозы в крови. Регулярный мониторинг уровня глюкозы в крови рекомендован в начале и при завершении лечения, а также в период подбора дозы.

Передозировка препарата Мелипрамин, симптомы и лечение

Симптомы: головокружение , возбуждение, атаксия, судороги, ступор, кома, мидриаз, синусовая тахикардия, аритмия, AV-блокада, нарушение реполяризации, коллапс (при высоком венозном давлении), гипотония, угнетение дыхания, цианоз, рвота, лихорадка.
Лечение: в случае подозрения на передозировку имипрамина необходима немедленная госпитализация с постоянным наблюдением в течение не менее 72 ч. Специфического антидота нет. Показана поддерживающая и симптоматическая терапия. Вследствие антихолинергического эффекта опорожнение желудка задерживается на протяжении ≥12 ч; поэтому прежде всего необходимо удалить препарат из желудка. Необходимо промыть желудок или вызвать рвоту, принять активированный уголь. Следует проводить мониторинг показателей функции сердечно-сосудистой системы, а также газового и электролитного состава крови. При необходимости применяют противосудорожную терапию (в/в диазепам, фенитоин, фенобарбитал, а также ингаляционный наркоз и мышечные релаксанты). Можно применять аппаратное дыхание, искусственный водитель ритма. Вводят плазмозамещающие р-ры, капельные инфузии допамина и добутамина. Потребность в проведении реанимационных мероприятий возникает редко. Ни гемодиализ, ни перитонеальный диализ неэффективны в связи с низкой концентрацией имипрамина в плазме крови. Форсированный диурез также неэффективен из-за большого объема распределения препарата. С применением физостигмина связывали возникновение тяжелой брадикардии, асистолии и эпилептических судорог; таким образом, при передозировке имипрамина применение физостигмина не рекомендовано.

Условия хранения препарата Мелипрамин

При температуре 15-25 °С.

Список аптек, где можно купить Мелипрамин:

• Санкт-Петербург

Действующее вещество лекарства – .

Драже Мелипрамин имеют следующие дополнительные компоненты: титана диоксид, 85%, макрогол 35 000, желатин, тальк, лактозы моногидрат, железа оксид красный, магния стеарат, сахароза.

Вспомогательные составляющие раствора для внутримышечного введения : натрия пиросульфит, аскорбиновая кислота, натрия сульфит безводный, вода для инъекций.

Дополнительные элементы таблеток , покрытых пленочной оболочкой: лактозы моногидрат, кросповидон, магния стеарат, повидон К-25. Составляющие оболочки: гипромеллоза, смесь красителей, магния стеарат, Е1049 39%.

Форма выпуска

Лекарство выпускается в драже, в виде раствора для внутримышечного введения, а также в таблетках, покрытых пленочной оболочкой.

Фармакологическое действие

Антидепрессант , седативный препарат.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Мелипрамин представляет собой трициклический антидепрессант . Он неизбирательно блокирует обратный захват нейромедиаторных моноаминов , из-за чего они скапливаются в синаптической щели . Это приводит к усилению физиологической активности.

Препарат также оказывает тимолептическое действие. Он характеризуется сопутствующей стимулирующей активностью, повышает тонус организма, провоцирует снижение двигательной заторможенности. Лекарство обладает периферической и центральной м-холиноблокирующей , слабой антигистаминной , миотропной активностью .

При приеме перорально препарат характеризуется хорошей степенью абсорбции из ЖКТ. Биодоступность может быть в пределах от 29% до 77%. Максимальная плазменная концентрация – примерно через 1-2 часа после употребления внутрь и спустя полчаса или час при внутримышечных инъекциях .

Степень связи с белками плазмы – приблизительно 85%. Активное вещество хорошо распределяется в тканях и способно проникать через ГЭБ . Оно также избирательно скапливается в головном мозге, печени и почках.

При попадании в организм интенсивно биотрансформируется в печени. Примерно 40% имипрамина гидрохлорида выводится в течение суток вместе с мочой в виде , а 1-2% – в неизменном виде. Около 20% дозировки экскретируется с желчью. Период полувыведения может быть от 4 до 24 часов.

Показания к применению

Показания к применению лекарства следующие:

• ночной у детей;
• и депрессивные состояния различного происхождения, которым сопутствует моторная и идеаторная заторможенность ;
• обсессивно-компульсивные расстройства ;
• панические расстройства ;
• нарушения поведения (повышенная активность или требование внимания);
• хронический болевой синдром ;
• нарколепсия в сочетании с каталепсией ;
• частые ;
• нервная ;
• синдром «отмены» кокаина;
• необходимость профилактики ;

Противопоказания

Нельзя применять препарат при доброкачественной , острых заболеваниях печени и почек, инфекционных заболеваниях, и пороках сердца в стадии декомпенсации , нарушениях сердечного ритма и проводимости , повышенной судорожной готовности , атонии мочевого пузыря , (I триместр), гиперчувствительности к трициклическим антидепрессантам , заболеваниях органов кроветворения, активной форме , острой фазе , выраженной сердечно-сосудистой недостаточности , закрытоугольной , возрасте до 6 лет.

С осторожностью данное лекарственное средство следует использовать в случае .

Побочные действия

Побочные реакции при использовании препарата Мелипрамин могут быть следующими:

• ССС : , ортостатическая гипотензия , нарушения проводимости ;
• ЦНС : ажитация , судороги, расстройства координации, инверсия фазы в случае биполярного психоза , нарушения аккомодации ;
• система кроветворения : лейкоцитоз , эозинофилия ;
• : экзантема ;
• ЖКТ : ;
• мочевыделительная и половая системы : задержка мочеиспускания, снижение либидо ;
• эндокринная система : гинекомастия , галакторея ;
• прочие : сухость во рту, фотосенсибилизация, выпадение волос, .

В редких случаях развиваются гепатит , лейкопения , .

Инструкция по применению Мелипрамина (Способ и дозировка)

При введении препарата внутримышечно следует начинать с 25 мг 3 раза в день. Если это необходимо, в последующие дни дозировку можно постепенно повышать. Но дневная доза не должна быть больше 100 мг. После недели применения лекарства внутримышечно дозу постепенно уменьшают посредством замены одного укола на прием драже или таблетки. С 13-ого дня терапии полностью переходят на пероральное применение в дозировке 25 мг по 4 раза каждый день. Если симптомы заболевания вернутся, можно снова начать делать внутримышечные инъекции .

Инструкция по применению Мелипрамина для лиц пожилого возраста рекомендует начать терапию с малых доз. Обычно это 10 мг/сутки. Затем постепенно количество препарата повышают до 50 мг. Максимальная дозировка для пожилых людей – 100 мг.

Драже и таблетки принимаются внутрь сразу после приемов пищи. Дозировки рассчитываются в индивидуальном порядке. Обычно для взрослых пациентов курс начинается с дозы в 25-50 мг каждый день по 3-4 раза. Инструкция по применению Мелипрамина сообщает, что постепенно суточную дозировку можно повышать на 25 мг и доводить ее до 250-300 мг. Высшие дозы препарата для взрослых пациентов следующие:

• разовая – по 100 мг;
• дневная – по 300 мг при стационаре или по 200 мг амбулаторно .

Продолжительность терапии в случае легких форм депрессии лечение в среднем 5 недель.

Для поддерживающей терапии рекомендуется однократный прием лекарства в вечернее время.

Детям препарат в качестве антидепрессанта дают в начале курса в дозировке 10 мг. В течение 10 суток лечения ее можно постепенно увеличивать. Для детей показаны следующие максимальные дозировки:

• возраст 6-8 лет – дают по 20 мг;
• возраст 8-14 лет – дают по 25 мг;
• возраст старше 14 лет – дают по 100 мг (в 2 приема).

В случае ночного недержания мочи в начале терапии принимают лекарство в следующих дозировках:

• дети 6-8 лет – 25 мг;
• дети 9-12 лет – 25-50 мг;
• дети от 12 лет – 50-75 мг.

Делать это нужно раз в день за час до сна. Если недержание мочи проявляется в ранние часы сна, дозировку можно разделить в 2 приема. В этом случае первая половина принимается в середине дня, а вторая – непосредственно перед сном. Если должный эффект не достигнут в течение недели, дозировку можно повысить. Максимальная дневная доза для детей – 2,5 мг/кг.

В случае тяжелой депрессии в условиях стационара лекарство можно применять одновременно внутримышечно и перорально . Если препарат принимается как антидепрессант , вводят до 100 мг в день в несколько приемов. Высшая разовая доза для взрослых пациентов – 50 мг, дневная – 300 мг.

Если прекратить прием слишком рано, это может привести к возвращению депрессии . Отменять лекарство необходимо поэтапно.

Передозировка

При приеме средства в дозировках, превышающих норму, возможны головокружение , атаксия , ступор, мидриаз , аритмия , нарушение реполяризации , артериальная гипотензия , возбуждение, судороги, AV блокада , синусовая тахикардия , коллапс при высоком венозном давлении , угнетение дыхания , рвота.

В качестве лечения назначают промывание желудка с применением физиологического раствора , а также прием . Необходимо постоянно контролировать ЭКГ . Возможно медленное внутривенное введение Ф изостигмина салицилата : взрослым по 1-3 мг, пациентам в детском возрасте – в начальной дозировке 0,5 мг, ее повышают при необходимости с мониторингом функции ССС и нервной системы до 2 мг. Если это нужно, Ф изостигмин вводят каждые полчаса или час, доза при этом подбирается индивидуально.

При наличии соответствующих показаний проводится симптоматическое лечение противосудорожными средствами: или барбитуратами короткого действия . Последние противопоказаны, если больной недавно получал ингибиторы МАО .

Противошоковые меры включают внутривенные инъекции плазмозамещающих растворов , глюкокортикоидов , а также оксигенотерапию .

В случае гипертермии применяются холодные обтирания .

Взаимодействие

Противопоказано применение лекарства вместе с ингибиторами МАО . Такое сочетание может вызывать чрезмерное возбуждение, колебания , кому , судороги, гипертермию . Между приемом данных средств необходимо соблюсти интервал минимум в 2 недели.

Сочетание с м-холиноблокаторами приводит к суммированию антихолинергических эффектов лекарственных средств.

Взаимодействие с гормональными лекарствами щитовидной железы может вызывать усиление адренергического действия, что провоцирует тахиаритмию и приступы .

Сочетание с адреномиметиками повышает вероятность тахикардии , артериальной гипертензии и аритмии из-за торможения инактивации катехоламинов .

Препарат уменьшает антигипертензивное действие альфа-адреноблокаторов и стимуляторов центральных альфа-адренорецепторов , а также противосудорожный эффект Фенитоина .

Седативное действие Мелипрамина повышается под влиянием этанола и средств, угнетающих нервную систему. Производные бензодиазепина и фенотиазины активизируют антихолинергический и седативный эффекты.

Биотрансформация действующего вещества Мелипрамина замедляется под влиянием ингибиторов микросомального окисления . Кроме того, они увеличивают его время полувыведения, из-за чего повышается антидепрессивное действие и токсичность препарата.

Условия продажи

Лекарство продается в аптеках только по рецепту врача.

Условия хранения

Данное лекарственное средство необходимо хранить в хорошо защищенном от солнечных лучей и недоступном для маленьких детей месте. Оптимальная температура – 15-25°C.

Срок годности

Срок годности таблеток и драже составляет 3 года, раствора для внутримышечного введения – 5 лет.

Аналоги Мелипрамина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Основные аналоги Мелипрамина как психотропного средства: , . Кроме того, данный препарат относится к успокоительным , также в эту группу входят , Вернисон , Бромизовал .

Мелипрамин – препарат, который часто применяется в психиатрической практике как антидепрессант, но проявляет еще ряд фармакологических действий.

Препарат относится к антидепрессантам из группы неселективных ингибиторов обратного захвата моноаминов. По нозологической классификации препарат относится к лекарственным средствам, которые используются при биполярных аффективных расстройствах, депрессивных эпизодах, смешанных тревожных и депрессивных расстройствах, неуточненной мигрени.

Состав и форма выпуска

Существует две формы выпуска Мелипрамина: инъекционный раствор и таблетки. В одном миллилитре раствора для инъекций содержится 12,5 мг имипрамина в форме гидрохлорида. Вспомогательными составляющими выступают хлорид и дисульфит натрия, аскорбиновая кислота, инъекционная вода.

В одной таблетке содержится 25 мг имипрамина в форме гидрохлорида. Вспомогательными составляющими выступают магния стеарат, гипромеллоза, оксиды железа, кросповидон.

В составе таблеток содержится моногидрат лактозы, на что следует обратить внимание пациентов, страдающих мальабсорбцией и лактазной недостаточностью.

Упаковка

В ампулах содержится по 2 мл раствора. В контурной упаковке отпускается по 5 ампул с инструкцией по применению Мелипрамина от производителя. В одной пачке может быть также две контурных упаковки с инструкцией. Инъекционный раствор прозрачный, бесцветный. Не допускается наличие взвешенных частиц или осадка, помутнения или изменения цвета.

Таблетки отпускаются по пятьдесят штук в стеклянном флаконе. В одной упаковке один флакон и инструкция к Мелипрамину. Таблетки от красного до коричневого цвета, двояковыпуклые, круглые. Поверхность из пленочной оболочки, матовая, без запаха.

Фармакологические свойства

Имипрамин является производным дибензоазепина, представляет группу трициклических антидепрессантов. Механизм его действия до конца не изучен. Известно, что он способен предотвращать обратный захват норадреналина и серотонина, которые вырабатываются при раздражении нервных клеток.

Имипрамин также способен угнетать гистаминовые и мускариновые рецепторы, потому обладает умеренным успокаивающим действием и антихолинергическим. Антидепрессивное действие препарата развивается постепенно, в интервале от двух до восьми недель после начала приема препарата.

Препарат может выступать не только антидепрессантом, но и антидиуретиком, успокоительным, обезболивающим и седативным лекарственным средством, обладает альфа-адреноблокирующим эффектом. Повышает концентрацию серотонина. Останавливает развитие аритмии путем замедления желудочковой проводимости.

Восстанавливает работу серотонинергической и адренергической передачи, предотвращая, таким образом, развитие депрессивных состояний. Способен косвенно снижать количество секреции кислоты в желудке, тем самым оказывая дополнительное профилактическое действие против язвы.

Прием препарата нормализует сфинктеральный тонус и стеночную проводимость мочевого пузыря, в результате чего успешно применяется в лечении ночного энуреза. При метаболизме препарата образовываются активные продукты, которые выводятся калом и мочой. Период полувыведения составляет около двадцати часов, но увеличивается для пожилых пациентов и при передозировках.

Препарат способен проникать в грудное молоко и через плацентарный барьер.

Кому показан препарат

Препарат Мелипрамин эффективен при лечении эндогенной депрессии, астенодепрессивного синдрома, а также депрессивных состояний, вызванных климактерическим периодом. Назначается при депрессиях, связанных с психопатией, неврозом, реактивной форме депрессии, нарушениях поведения.

Может быть использован в комплексном лечении:

Препарат также используют в целях лечения обсессивно-компульсивного расстройства и ночного энуреза у детей от шести лет, если отсутствуют органические причины заболевания.

Способ применения

Мелипрамин принимают утром или в обед, чтобы предотвратить развитие бессонницы на фоне лечения. Суточная начальная дозировка не должна превышать 0,2 г в условиях лечения дома, или 0,5 г в условиях лечения стационара. Таблетки принимают после приема пищи или во время трапезы. В дальнейшем по решению врача возможно повышение дозировки. Суточную дозировку делят на три или четыре приема. Длительность курса лечения зависит от проявления терапевтического эффекта и составляет от четырех недель.

После интенсивного лечения назначают поддерживающую минимальную дозировку. Курс поддерживающей терапии – до полутора месяцев. Поддерживающие дозировки можно принимать на ночь, увеличивать их следует только после консультации с лечащим врачом.

Пожилым пациентам суточная дозировка должна составлять не более 0,1 г, детям до 14 лет – не более 75 мг.

Принимают Мелипрамин при ретроградной эякуляции при сахарном диабете. Лечение длится не дольше трех дней, в течение которых проводятся попытки оплодотворения. Препарат не устраняет патологию полностью, оказывая лишь временный эффект во время приема.

Инъекционная форма

Раствор для инъекций используют только временно для лечения пациентов с депрессией, которая сопровождается сильным возбуждением или в тех случаях, когда прием таблеток невозможен. Как только состояние пациента позволит, следует перейти на таблетированную форму.

Суточную дозировку определяют индивидуально, отталкиваясь от тяжести симптоматики. Начальная дозировка в сутки – не больше ста миллиграмм или четырех ампул.

Лечение начинают с минимальных дозировок, постепенно повышая их для определения минимальной эффективной дозировки. Препарат вводят только глубоко внутримышечно.

Детям

Препарат в форме инъекций назначают только тогда, когда пероральное применение по каким-то причинам невозможно. Назначают только детям от шести лет и только для временного, вспомогательного лечения ночного энуреза.

Суточную дозировку при этом назначают в один прием перед сном. Если энурез беспокоит вечером, половину суточной дозировки дают в обед, половину – на ночь.

Препарат во всех случаях лечения следует отменять медленно для предотвращения развития синдрома отмены.

При панических расстройствах

Данная группа пациентов чаще других страдает проявлениями побочных эффектов. Лечение следует начинать с наименьших дозировок. Усиление тревожности во время лечения Мелипрамином можно купировать препаратами на основе бензодиазепина, дозировку которых следует постепенно снижать по мере устранения тревоги.

Минимальный курс лечения при паническом расстройстве – от шести месяцев. Отменять препарат следует постепенно.

Противопоказания

Мелипрамин противопоказан при индивидуальной гиперчувствительности к любому из компонентов в его составе, другим трициклическим антидепрессантам или при параллельном лечении препаратами, ингибирующими моноаминоксидазу.

Не применяется в случае недавно перенесенного инфаркта миокарда. Запрещен к применению при тяжелых аритмиях, тахикардиях, маниакальном поведении, тяжелых дисфункциях печени и/или почек, закрытоугольной глаукоме.

В возрасте до шести лет запрещен при лечении энуреза. В возрасте до 18 лет не применяется для лечения депрессий и панических расстройств.

Не назначается препарат пациентам, страдающим непереносимостью галактозы, врожденной лактазной недостаточностью или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы.

С осторожностью

Осторожность следует соблюдать, назначая Мелипрамин при следующих патологиях:

Применение при этих заболеваниях должно проводиться исключительно в условиях тщательного наблюдения медицинского сотрудника.

Беременным и кормящим женщинам

Применение трициклических антидепрессантов противопоказано при вынашивании ребенка. Обнаружена связь приема имипрамина и нарушений в развитии плода. Действующее вещество способно проникать в грудное молоко, потому применение препарата во время грудного вскармливания противопоказано.

Побочные реакции

Нежелательные действия проявляются нечасто, зависят от дозировки. Устранение их возможно путем снижения дозировки, иногда побочные реакции проходят самостоятельно при продолжении терапии. Некоторые из них сложно дифференцировать с симптоматикой депрессии: нарушения режима сна, ажитация, тревожность.

Препарат отменяют при развитии психоза и суицидального поведения.

Сердце, кроветворная система

Может наблюдаться тахикардия, изменения картины ЭКГ, гипотензия, ощущение приливов. Часто могут развиваться аритмии, патологии проводимости, ощущение тяжелого сердцебиения. Реже наблюдается гипертензия.

Кроветворная система может отвечать развитием агранулоцитоза, снижением концентрации лейкоцитов, тромбоцитов, развитием пурпуры, реже развивается эозинофилия.

ЦНС

Часто отвечает такими нежелательными реакциями, как тремор, ощущение мурашек по коже, мигрени и головокружения, помутнение сознания – чаще наблюдается в пожилом возрасте при заболевании Паркинсона.

Возможны проблемы с ориентацией в пространстве, слуховые или зрительные галлюцинации, беспокойство, тревога. Временно может появляться вялость, утомляемость, развиваться нарушение глубины сна, потенции и полового влечения. Реже отмечаются судороги, экстрапирамидные нарушения, агрессивность и проблемы с речью.

Зрение и слух

Часто отмечаются нарушения аккомодации, помутнение зрения, реже – глаукома, в редких случаях отмечался шум в ушах.

Пищеварительный тракт

Часто пациенты жалуются на запоры и ощущение неприятного вкуса во рту, нередко отмечается рвота, тошнота. Реже – расстройства пищеварения, стоматиты, мелкие эрозии языка, медикаментозный гепатит без желтухи.

Кожный покров

Часто наблюдается повышение потоотделения, аллергические реакции на коже. Реже пациенты жалуются на отечность, повышение чувствительности кожи к солнечному свету, зудящие покраснения.

Гормональная система

Редко наблюдается увеличение молочных желез, неадекватная выработка вазопрессина, колебания концентрации глюкозы в крови за пределами нормы.

Прочие

Редко отмечается слабость, аллергический пневмонит. У пациентов от пятидесяти лет повышается частота костных переломов, однако механизм проявления этой побочной реакции не изучен. Первое время после отмены препарата наблюдается появление суицидальных мыслей.

Передозировка

Симптомы передозировки препаратом Мелипрамин проявляются в головокружении, слабости, коматозном состоянии, беспокойстве. Повышаются рефлексы, появляются судороги, снижается артериальное давление, развивается аритмия и тахикардия. В редких случаях развивается сердечная недостаточность, шок.

Преднамеренная острая передозировка может привести к остановке сердца.

При подозрении на передозировку препаратом Мелипрамин требуется госпитализация и наблюдение как минимум в течение трех суток. Лечение поддерживающее и симптоматическое. Дети более чувствительны к передозировкам.

Лекарственное взаимодействие

Перед началом применения Мелипрамина уведомьте лечащего врача обо всех лекарствах, которые принимаются в данный момент или принимались в течение последнего месяца.

Препарат	Взаимодействие
Ингибиторы МАО	Мелипрамин назначают как минимум через три недели после лечения ингибиторами МАО, в обратном случае, при переходе с Мелипрамина на ингибиторы МАО, лечение начинают через сутки
Ингибиторы ферментов печени	При одновременном применении снижается метаболизм имипрамина, концентрация его в крови повышается
Эстрогены, пероральные контрацептивы	Снижение эффективности имипрамина, развитие побочных эффектов
Никотин, алкоголь, барбитураты, противоэпилептические препараты, мепбромат	Повышение метаболизма препарата, снижение его уровня в крови
Фенотиазин, блокаторы гистаминовых рецепторов, атропин, бипередин	Повышение вероятности развития побочных эффектов, требуется тщательный подбор дозировок
Препараты общей анестезии, наркотические анальгетики, бензодиазепины, барбитураты	Усиление эффектов и побочных реакций, требуется снижение дозировки имипрамина
Антипсихотические препараты	Повышение концентрации имипрамина в крови и риска побочных эффектов
Синтетические гормоны щитовидной железы	Повышение антидепрессивного эффекта, побочное действие на сердечную мышцу
Бетанидин, резерпин, клонидин, метилдопа	Снижение антигипертензивного действия
Эпинефрин, изопреналин, эфедрин	Повышение сердечно-сосудистых эффектов этих препаратов
Непрямые антикоагулянты	Повышение риска кровотечений

Выбирать препараты для совместного применения следует только с лечащим врачом, учитывая особенности взаимодействия имипрамина с другими препаратами.

Особенности применения

Риск суицидальных мыслей и самоповреждения сохраняется до выраженной ремиссии. В этот период требуется тщательное наблюдение за пациентом. Частота суицидальных мыслей и поведения повышается у пациентов младше 25 лет.

Применять препарат при электросудорожной терапии не рекомендуется. Требуется тщательное наблюдение пациентов при глаукоме, тяжелых запорах, гиперплазии простаты.

Требуется осторожность в лечении пациентов с онкологией надпочечников, гипертиреозом, а также при необходимости применения общей анестезии. Анестезиолог должен быть предупрежден о том, что пациент принимает Мелипрамин.

Требуется регулярный контроль следующих параметров во время лечения:

• артериальное давление;
• функция печени;
• показатели периферической крови.

Последние показатели требуют срочной проверки при гипертермии или развитии ларингита.

Стоимость и аналоги

Цена препарата Мелипрамин – от 343 до 471 рубля за упаковку. Аналоги Мелипрамина по действию:

• Амитриптилин;
• Саротен;
• Анафранил;
• Клофранил;
• Доксепин.

Перед выбором аналога проконсультируйтесь с лечащим врачом.