Фуросемид. Фуросемид Применение в пожилом возрасте

Лекарственная форма

Прозрачная бесцветная: или слегка окрашенная жидкость

Состав

1% раствор содержит в1 мл 0,01 г фуросемида, вспомогательные вещества: раствор натра едкого 1М, натрия хлорид, вода для инъекций

Фармакодинамика

Быстродействующий диуретик с выраженным мочегонным эффектом. Нарушает реабсорбцию ионов натрия, хлора в толстом сегменте восходящей петли Генле. Фуросемид оказывает выраженное диуретическое, натрийуретическое, хлорурегическое действие. Кроме того, увеличивает выведение ионов калия, кальция, магния.

При сердечной недостаточности быстро приводит к снижению преднагрузки на сердце посредством расширения крупных вен. Оказывает гипотензивное действие вследствие увеличения выведения натрия хлорида и снижения реакции гладкой мускулатуры сосудов на вазоконстрикторные воздействия, и в результате уменьшения объема циркулирующей крови.

При внутривенном введении действие фуросемида развивается через 15-20 минут и достигает максимума к концу первого часа; диуретический эффект продолжается в течение 3 часов, при сниженной функции почек - до 8 ч.

В период действия выведение ионов натрия значительно возрастает, однако после его прекращения скорость выведения уменьшается ниже исходного уровня (синдром «рикошета» или «отмены»). Феномен обусловлен резкой активацией ренин-ангиотензинового и других антинатрийуретических нейрогуморальных звеньев регуляции в ответ на массивный диурез

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбция составляет 60-70%. При тяжелых заболеваниях почек или хронической сердечной недостаточности степень абсорбции уменьшается.

Vd составляет 0.1 л/кг. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) - 95-99%. Метаболизируется в печени. Выводится почками - 88%, с желчью - 12%. T1/2 у пациентов с нормальной функцией почек и печени составляет 0.5-1.5 ч. При анурии T1/2 может увеличиваться до 1.5-2.5 ч, при сочетанной почечной и печеночной недостаточности - до 11-20 ч.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, ортостатическая гипотензия, коллапс, тахикардия, аритмии, снижение ОЦК.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, миастения, судороги икроножных мышц (тетания), парестезии, апатия, адинамия, слабость, вялость, сонливость, спутанность сознания.

Со стороны органов чувств: нарушения зрения и слуха.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, сухость во рту, жажда, тошнота, рвота, запоры или диарея, холестатическая желтуха, панкреатит (обострение).

Со стороны мочеполовой системы: олигурия, острая задержка мочи (у больных с гипертрофией предстательной железы), интерстициальный нефрит, гематурия, снижение потенции.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия.

Со стороны водно-электролитного обмена: гиповолемия, дегидратация (риск развития тромбоза и тромбоэмболии), гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия, метаболический алкалоз.

Со стороны обмена веществ: гиповолемия, гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемический метаболический алкалоз (как следствие этих нарушений - артериальная гипотензия, головокружение, сухость во рту, жажда, аритмия, мышечная слабость, судороги), гиперурикемия (с возможным обострением подагры), гипергликемия.

Аллергические реакции: пурпура, крапивница, эксфолиативный дерматит, многоформная экссудативная эритема, васкулит

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

C осторожностью применяют при гиперплазии предстательной железы, СКВ, гипопротеинемии (риск развития ототоксичности), сахарном диабете (снижение толерантности к глюкозе), при стенозирующем атеросклерозе церебральных артерий, на фоне продолжительной терапии сердечными гликозидами, у пациентов пожилого возраста с выраженным атеросклерозом, беременность (особенно первая половина), период лактации.

До начала лечения следует компенсировать электролитные нарушения. В период лечения фуросемидом необходимо контролировать АД, уровень электролитов и глюкозы в сыворотке крови, функцию печени и почек.

Для профилактики гипокалиемии целесообразно комбинировать фуросемид с калийсберегающими диуретиками. При одновременном применении фуросемида и гипогликемических препаратов может потребоваться коррекция дозы последних.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении фуросемида нельзя исключить вероятность снижения способности к концентрации внимания, что важно для лиц, управляющих транспортными средствами и работающих с механизмами.

Показания

Отечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности II-III стадии, циррозе печени (синдром портальной гипертензии), нефротическом синдроме. Отек легких, сердечная астма, отек мозга, эклампсия, проведение форсированного диуреза, артериальная гипертензия тяжелого течения, некоторые формы гипертонического криза, гиперкальциемия.

Противопоказания

Острый гломерулонефрит, стеноз мочеиспускательного канала, обструкция мочевыводящих путей камнем, острая почечная недостаточность с анурией, гипокалиемия, алкалоз, прекоматозные состояния, тяжелая печеночная недостаточность, печеночная кома и прекома, диабетическая кома, прекоматозные состояния, гипергликемическая кома, гиперурикемия, подагра, декомпенсированный митральный или аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, повышение центрального венозного давления (более 10 мм рт.ст.), артериальная гипотензия, острый инфаркт миокарда, панкреатит, нарушение водно-электролитного обмена (гиповолемия, гипонатриемия, гипокалиемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия), дигиталисная интоксикация, повышенная чувствительность к фуросемиду.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антибиотиками группы аминогликозидов (в т.ч. с гентамицином, тобрамицином) возможно усиление нефро- и ототоксического действия.

Фуросемид уменьшает клиренс гентамицина и повышает концентрации в плазме крови гентамицина, а также тобрамицина.

При одновременном применении с антибиотиками группы цефалоспоринов, которые могут вызывать нарушения функции почек, существует риск усиления нефротоксичности.

При одновременном применении с бета-адреномиметиками (в т.ч. фенотеролом, тербуталином, сальбутамолом) и с ГКС возможно усиление гипокалиемии.

При одновременном применении с гипогликемическими средствами, инсулином возможно уменьшение эффективности гипогликемических средств и инсулина, т.к. фуросемид обладает способностью повышать содержание глюкозы в плазме крови.

При одновременном применении с ингибиторами АПФ усиливается антигипертензивное действие. Возможна выраженная артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы фуросемида

Фуросемид (furosemide)

Состав и форма выпуска препарата

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или с желтоватым оттенком.

При одновременном применении с антибиотиками группы цефалоспоринов, которые могут вызывать нарушения функции почек, существует риск усиления нефротоксичности.

При одновременном применении с бета-адреномиметиками (в т.ч. фенотеролом, тербуталином, сальбутамолом) и с ГКС возможно усиление гипокалиемии.

При одновременном применении с гипогликемическими средствами, инсулином возможно уменьшение эффективности гипогликемических средств и инсулина, т.к. фуросемид обладает способностью повышать содержание глюкозы в плазме крови.

При одновременном применении с ингибиторами АПФ усиливается антигипертензивное действие. Возможна выраженная артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы фуросемида, по-видимому, за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ. Повышается риск нарушений функции почек и не исключается развитие гипокалиемии.

При одновременном применении с фуросемидом усиливаются эффекты недеполяризующих миорелаксантов.

При одновременном применении с индометацином, другими НПВС возможно уменьшение диуретического эффекта, по-видимому, вследствие угнетения синтеза простагландинов в почках и задержки натрия в организме под влиянием индометацина, который является неспецифическим ингибитором ЦОГ; уменьшение антигипертензивного действия.

Полагают, что подобным образом фуросемид взаимодействует и с другими НПВС.

При одновременном применении с НПВС, которые являются селективными ингибиторами ЦОГ-2, данное взаимодействие выражено в значительно меньшей степени или практически отсутствует.

При одновременном применении с астемизолом повышается риск развития аритмии.

При одновременном применении с ванкомицином возможно усиление ото- и нефротоксичности.

При одновременном применении с дигоксином, дигитоксином возможно повышение токсичности сердечных гликозидов, связанное с риском развития гипокалиемии на фоне приема фуросемида.

Имеются сообщения о развитии гипонатриемии при одновременном применении с карбамазепином.

При одновременном применении с колестирамином, колестиполом уменьшается абсорбция и диуретический эффект фуросемида.

При одновременном применении с лития карбонатом возможно усиление эффектов лития вследствие повышения его концентрации в плазме крови.

При одновременном применении с пробенецидом уменьшается почечный клиренс фуросемида.

При одновременном применении с соталолом возможна гипокалиемия и развитие желудочковой аритмии типа "пируэт".

При одновременном применении с теофиллином возможно изменение концентрации теофиллина в плазме крови.

При одновременном применении с фенитоином значительно уменьшается диуретическое действие фуросемида.

После в/в введения фуросемида на фоне терапии хлоралгидратом возможно повышение потоотделения, чувство жара, нестабильность АД, тахикардия.

При одновременном применении с цизапридом возможно усиление гипокалиемии.

Предполагается, что фуросемид может уменьшать нефротоксическое действие циклоспорина.

При одновременном применении с цисплатином возможно усиление ототоксического действия.

Особые указания

C осторожностью применяют при гиперплазии предстательной железы, СКВ, гипопротеинемии (риск развития ототоксичности), сахарном диабете (снижение толерантности к глюкозе), при стенозирующем атеросклерозе церебральных артерий, на фоне продолжительной терапии сердечными гликозидами, у пациентов пожилого возраста с выраженным атеросклерозом, беременность (особенно первая половина), период лактации.

До начала лечения следует компенсировать электролитные нарушения. В период лечения фуросемидом необходимо контролировать АД, уровень электролитов и глюкозы в сыворотке крови, функцию печени и почек.

Для профилактики гипокалиемии целесообразно комбинировать фуросемид с калийсберегающими диуретиками. При одновременном применении фуросемида и гипогликемических препаратов может потребоваться коррекция дозы последних.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении фуросемида нельзя исключить вероятность снижения способности к концентрации внимания, что важно для лиц, управляющих транспортными средствами и работающих с механизмами.

Беременность и лактация

Применение в пожилом возрасте

C осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста с выраженным атеросклерозом.

Мочегонные таблетки Фуросемид содержат в своем составе 40 мг активной субстанции, а также картофельный крахмал, молочный сахар, повидон, МКЦ, желатин, тальк, стеарат магния, двуокись кремния в коллоидной форме.

В составе раствора для в/м и в/в введения активное вещество содержится в концентрации 10 мг/мл. Вспомогательные компоненты: хлорид натрия, гидроксид натрия, вода д/и.

Форма выпуска

Лекарство выпускается в форме:

• таблеток 40 мг №50 (2 упаковки по 25 таб. или 5 упаковок по 10 таб. в пачке);
• инъекционного раствора (ампулы 2 мл, упаковка №10).

Фармакологическое действие

Диуретическое, натрий- и хлоруретическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фуросемид — что это такое?

Фуросемид — это “петлевой” диуретик, то есть мочегонное средство , которое действует главным образом на толстый сегмент восходящей части петли Генле. Отличается быстродействием. Диуретический эффект выраженный, но кратковременный.

Через сколько действует Фуросемид?

После перорального приема препарат начинает действовать через 20-30 минут, после вливания в вену — спустя 10-15 минут.

В зависимости от особенностей организма эффект при использовании пероральной формы Фуросемида может сохраняться как в течение 3-4, так и в течение 6 часов, при этом наиболее мощно он проявляется спустя час-два после приема таблетки.

После введения раствора в вену эффект достигает максимума через полчаса и сохраняется в течение 2-8 часов (чем более выражена дисфункция почек , тем дольше действует препарат).

Фармакодинамика

Механизм действия средства связан с нарушением реабсорбции в канальцах нефронов почек ионов хлора и натрия. Кроме того, Фуросемид увеличивает выведение магния, кальция, фосфатов и бикарбонатов.

Применение препарата у пациентов с с ердечной недостаточностью приводит к снижению преднагрузки на сердечную мышцу уже через 20 минут.

Гемодинамический эффект достигает максимальной выраженности ко 2-му часу действия Фуросемида, что обусловлено снижение тонуса вен, уменьшением ОЦК (объема циркулирующей крови), а также объема заполняющей межклеточные пространства в органах и тканях жидкости.

Снижает артериальное давление. Эффект развивается как следствие:

• снижения реакции мускулатуры сосудистых стенок на вазоконстрикторное (провоцирующее сужение сосудов и уменьшение кровотока в них) воздействие;
• уменьшения ОЦК;
• увеличения выведения натрия хлорида .

В период действия Фуросемида существенно возрастает выведение ионов Na+, однако после прекращения действия препарата скорость их выведения падает ниже исходного уровня (синдром “отмены” или “рикошета”). Благодаря этому при введении один раз в день не оказывает значимого влияния на АД и суточное выведение Na.

Причиной возникновения этого эффекта является резкая активация антинатрийуретических звеньев нейрогуморальной регуляции (в частности, ренин-ангиотензивного) в ответ на массивный диурез.

Препарат стимулирует симпатическую и аргининвазопрессивную системы, снижает плазменную концентрацию атриопептина, вызывает вазоконстрикцию.

Фармакокинетика

Абсорбция из пищеварительного тракта — высокая, биодоступность (доля абсорбированного препарата) при пероральном приеме — от 60 до 70%. Показатель связывания с плазменными белками составляет 98%.

ТСмах при приеме per os — 1 час, при вливании в вену — 0,5 часа.

Фуросемид способен проникать через плаценту и выделяться с грудным молоком.

Биотрансформации вещество подвергается в печени. Метаболиты секретируются в просвет канальцев почек.

Т1/2 для пероральной формы препарата — от одного часа до полутора часов, для парентеральной — от получаса до часа.

От 60 до 70% принятой внутрь дозы выводится почками, остальная часть — с фекалиями. При введении в вену почками выводится около 88% фуросемида и продуктов его метаболизма, с фекалиями — около 12%.

Показания к применению Фуросемида

Фуросемид — от чего эти таблетки?

Таблетки назначают при:

• отеках, причинами которого являются патологии почек (включая нефротический синдром ), ХСН II-III стадии или ;
• проявляющейся в виде отека легких острой сердечной недостаточности ;
• гипертоническом кризе (в качестве средства монотерапии или в комбинации с другими препаратами);
• тяжелых формах артериальной гипертензии ;
• отеке головного мозга ;
• гиперкальциемии ;
• эклампсии .

Также препарат применяют для проведения форсированного диуреза при отравлении химическими веществами, которые экскретируются из организма почками в неизмененном виде.

При повышенном АД, развивающемся на фоне ХПН к назначению Фуросемида прибегают, если у больному противопоказаны тиазидные диуретики , а также если Clcr не превышает 30 мл в минуту).

Показания к применению Фуросемида в ампулах

В аннотации для Фуросемида в ампулах приведены те же показания к применению, что и для таблетированной формы препарата.

При парентеральном введении препарат действует быстрее, чем при приеме внутрь. Поэтому врачи на вопрос “Для чего предназначен раствор?”, отвечают, что введение Фуросемида в/в позволяет максимально быстро снизить давление (артериальное, в легочной артерии, в левом желудочке) и преднагрузку на сердце, что является крайне важным при неотложных состояниях (например, при гипертоническом кризе ).

В случае, когда препарат назначается при нефротическом синдроме , на первом месте должно стоять лечение основного заболевания.

Противопоказания на Фуросемид

Препарат не назначают при:

• непереносимости его компонентов;
• ОПН, которая сопровождается анурией (если величина СКФ не превышает 3-5 мл/мин.);
• стенозе уретры ;
• тяжелой недостаточности печени ;
• печеночной коме ;
• гипергликемической коме ;
• прекоматозных состояниях;
• обструкции мочевыводящих путей конкрементом;
• декомпенсированном стенозе митрального клапана или устья аорты;
• состояниях, при которых давление крови в правом предсердии превышает 10 мм рт. ст.;
• гиперурикемии ;
• (в острой стадии);
• артериальной гипертензии ;
• гипертрофическом субаортальном стенозе ;
• нарушениях водно-солевого обмена (гипокальциемия, гипохлоремия, гипомагниемия и т.д.);
• дигиталисной интоксикации (интоксикация, вызванная приемом сердечных гликозидов).

Относительные противопоказания к применению Фуросемида:

• доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ);
• гипопротеинемия (при приеме препарата повышается риск развития ототоксичности);
• облитерирующий церебральный атеросклероз ;
• гепаторенальный синдром ;
• гипотония у больных с риском ишемии (коронарной, церебральной или иной), которая ассоциируется с недостаточностью кровообращения;
• гипопротеинемия на фоне нефротического синдрома (возможно усиление нежелательных побочных явлений Фуросемида (особенно ототоксичности) и снижения его эффективности).

Пациенты группы риска должны находиться под постоянным наблюдением врача. Нарушение КЩР, гиповолемия или дегидратация являются основанием для пересмотра схемы лечения и — при необходимости — временной отмены препарата.

Диуретики способствуют выведению натрия из организма, поэтому во избежание развития гипонатриемии до начала терапии и в последующем на протяжении всего курса применения Фуросемида необходимо контролировать уровень натрия в крови пациента (в особенности у больных с кахексией , циррозом , а также у пожилых людей).

Применение петлевых диуретиков может стать причиной внезапной гипокалиемии . К группе риска относятся:

• пожилые люди;
• пациенты, не получающие достаточного питания и/или принимающие одновременно несколько лекарственных препаратов;
• пациенты, у которых диагностирован цирроз с асцитом ;
• пациенты с сердечной недостаточностью .

Гипокалиемия повышает кардиотоксичность препаратов наперстянки (Digitalis) и риск аритмии сердца . При синдроме удлинения QT интервала (врожденном или вызванном применением лекарств) гипокалиемия способствует возникновению брадикардии или потенциально угрожающей жизни пируэтной тахикардии .

У диабетиков на протяжении всего курса лечения необходимо систематически контролировать уровень сахара.

Дополнительная информация

Препарат не является допингом, однако его нередко используют для выведения из организма запрещенных веществ, а также в качестве средства похудения в видах спорта, где важен вес спортсмена. В связи с этим Фуросемид приравнен к допинговым препаратам и не может применяться у спортсменов.

Побочные действия Фуросемида

На фоне применения препарата могут отмечаться следующие побочные эффекты:

• кардиоваскулярные нарушения , включая ортостатическую гипотензию , артериальную гипотензию , аритмии , тахикардию , коллапс ;
• нарушения функций нервной системы , проявляющиеся головокружением, мышечной слабостью, головной болью, тетанией , апатией , адинамией , парестезиями , сонливостью, вялостью, слабостью, спутанностью сознания;
• нарушения функции органов чувств (в частности нарушения слуха и зрения);
• нарушения со стороны органов пищеварительной системы, включая сухость во рту, анорексию , холестатическую желтуху , диарею/запор, тошноту, рвоту, обострение ;
• нарушения со стороны урогенитального тракта, включая олигурию , интерстициальный нефрит , острую задержку мочи (при ДГПЖ), гематурию , импотенцию ;
• реакции гиперчувствительности, включая эксфолиативный дерматит , , пурпуру , некротизирующий ангиит , васкулит , мультиформную эритему , озноб, кожный зуд, фотосенсибилизацию, лихорадку , анафилактический шок ;
• нарушения со стороны системы органов гемопоэза, включая апластическую анемию , тромбоцитопению , лейкопению , ;
• расстройства водно-солевого обмена, включая дегидратацию и, как следствие этого, повышение риска тромбоза/тромбоэмболии , гиповолемию , гипомагниемию , гипохлоремию , гипокалиемию , гипокальциемию , гипонатриемию , метаболический ацидоз ;
• изменение лабораторных показателей, включая гиперхолестеринемию , гипергликемию , глюкозурию , гиперурикемию .

При введении Фуросемида в/в может развиться , а у новорожденных младенцев — кальциноз почек .

Инструкция по применению Фуросемида

Как принимать Фуросемид при отеках?

Мочегонные таблетки принимают внутрь. Доза врач подбирает индивидуально в зависимости от показаний и особенностей течения болезни.

Взрослому человеку при отеках, развившихся на фоне патологий печени, почек или сердца, назначают принимать ½-1 таб./сут., если состояние оценивается как среднетяжелое. В тяжелых случаях врач может рекомендовать прием 2-3 таб. 1.р./сут. или 3-4 таб. в 2 приема.

Как снизить давление Фуросемидом?

Для снижения повышенного АД у пациентов с ХПН препарат применяется в сочетании с антагонистами ренин-ангиотензивной системы. Рекомендуемая доза варьирует от 20 до 120 мг/сут. (½-3 таб./сут.). Лекарство принимают в один или два приема.

Фуросемид для похудения

Некоторые женщины используют свойства препарата для снижения веса. Прием таблеток Фуросемид (Фуросемид Софарма) действительно позволяет избавиться от нескольких килограммов, однако эту потерю веса вряд ли можно назвать похудением, поскольку препарат не убирает излишки жира в проблемных зонах, а только выводит из организма воду.

Инструкция по применению Фуросемида в ампулах

Предпочтительный способ введения раствора — медленная внутривенная инъекция (выполняется в течение 1-2 мин.).

В мышцу препарат вводят в исключительных случаях, когда пероральный или внутривенный путь введения невозможен. Противопоказаниями для внутримышечного введения Фуросемида являются острые состояния (например, отек легких ).

С учетом клинического состояния больного рекомендуется переводить с парентерального на пероральный путь введения Фуросемида в возможно более короткие сроки.

Вопрос о продолжительности лечения решается с учетом характера заболевания и выраженности симптомов. Производитель рекомендует использовать минимально возможную дозу, при которой будет сохраняться терапевтический эффект.

При отечном синдроме у взрослых и подростков старше 15-ти лет лечение начинают с введения в вену (в исключительных случаях — в мышцу) 20-40 мг Фуросемида.

При отсутствии диуретического эффекта препарат продолжают вводить через каждые 2 часа в увеличенной на 50% дозе. Лечение по такой схеме продолжают до достижения адекватного диуреза.

Дозу, превышающую 80 мг, следует вводить в вену капельным путем. Скорость введения не должна быть более 4 мг/мин. Предельно допустимая доза — 600 мг/сут.

При отравлениях для поддержания форсированного диуреза больному следует ввести от 20 до 40 мг препарата, предварительно растворив необходимую дозу в инфузионном растворе электролитов. В дальнейшем лечение проводят в зависимости от объема диуреза. Обязательным является возмещение потерянных организмом солей и жидкости.

Начальная доза при гипертоническом кризе — 20-40 мг. В дальнейшем ее корректируют с учетом клинического ответа.

Уколы и таблетки Фуросемида: инструкция по применению у детей

В педиатрии дозу подбирают в зависимости от веса больного. Ребенку Фуросемид в таблетках дают из расчета 1-2 мг/кг/сут. Дозу можно принять за один прием или разделить на два приема.

На вопросы, как часто можно пить препарат в том или ином случае, а также, насколько длительным будет курс лечения, может ответить только лечащий врач. Однозначными являются только рекомендации относительно того, с чем принимать Фуросемид: в качестве дополнения к диуретикам обязательно следует пить препараты калия.

Внутривенно детям до 15-ти лет лекарство вводят в дозе 0,5-1,5 мг/кг/сут.

Таблетки Фуросемид: от чего они применяются в ветеринарии?

Для чего Фурасемид Софарма применяется в ветеринарии? В ветеринарной практике Фуросемид и аналогичные ему препараты используются в составе комплексной терапии для лечения патологий сердца у собак.

Применение мочегонных позволяет вывести жидкость, которая скапливается вокруг легких, брюшной или грудной полости, и снизить тем самым нагрузку на сердце.

Для собак дозировка Фуросемида зависит от веса животного. Как правило, препарат дают 2 раза в день из расчета 2 мг/кг. В качестве дополнения к лечению собаке для компенсации потерь калия рекомендуется ежедневно давать бананы (по одному в день).

Передозировка

Симптомы передозировки Фуросемида:

• резкое падение показателей АД;
• гиповолемия ;
• дегидратация;
• коллапс ;
• гемоконцентрация ;
• аритмии (в том числе атриовентрикулярная блокада и фибрилляция (мерцание) желудочков);
• спутанность сознания;
• сонливость;
• ОПН с анурией ;
• апатия;
• вялый паралич.

Для нормализации состояния больного назначают мероприятия, направленные на коррекцию КШР и водно-солевого обмена, восполнение дефицита ОЦК. Дальнейшее лечение — симптоматическое.

Специфического антидота у Фуросемида нет.

Взаимодействие

Фуросемид повышает концентрацию и токсичность (в частности, ото- и нефротоксичность) Этакриновой кислоты , Аминогликозидов , Цефалоспоринов , , Хлорамфеникола , Амфотерицина В .

Усиливает терапевтическую эффективность и Дазоксида , снижает эффективность Аллопурина и гипогликемических препаратов .

Снижает скорость почечной экскреции препаратов Li+ из крови, повышая тем самым вероятность интоксикации ими.

Усиливает вызванную недеполяризующими миорелаксантами (релаксантами периферического действия) нервно-мышечную блокаду и действие гипотензивных препаратов , ослабляет действие недеполяризующих релаксантов .

В комбинации с прессорными аминами отмечается взаимное снижение эффективности препаратов, с Амфотерицином В и ГКС — повышается риск развития гипокалиемии .

Применение в сочетании с сердечными гликозидами (СГ) может спровоцировать развитие присущих последним токсических эффектов вследствие снижения уровня калия в крови (для низко- и высокополярных СГ) и удлинения периода полувыведения (для низкополярных СГ).

Блокирующие канальцевую секрецию препараты способствуют повышению сывороточной концентрации фуросемида.

Аналоги парентеральной формы препарата: Фуросемид-Дарница , Фуросемид-Виал , Лазикс .

Что лучше — Лазикс или Фуросемид?

Лазикс — это одно из торговых названий фуросемида. Препарат выпускается индийской компанией Sanofi India Ltd. и, как и его аналог, имеет две лекарственные формы: однопроцентный раствор д/и и таблетки 40 мг.

Таким образом, при выборе того или иного средства, следует руководствоваться субъективными ощущениями. Преимуществом Фуросемида является его более низкая цена.

Фуросемид и алкоголь

Больным, принимающим Фуросемид, алкоголь противопоказан.

Фуросемид для похудения

В Интернете немало советов относительно применения мочегонных средств для похудения. Одним из наиболее доступных в этой группе препаратов является Фуросемид.

От чего помогает лекарство? Согласно инструкции, Фуросемид применяется при асците , отечном синдроме , гипертонии . Таким образом, производитель ничего не сообщает относительно возможности применения таблеток для похудения.

Тем не менее, многие женщины отмечают, что при помощи этого средства им удавалось довольно быстро сбросить несколько килограммов (в некоторых случаях — до 3 кг за ночь). Однако расценивать такую потерю веса как похудение нельзя: действие препарата направлено на выведение излишка жидкости, а отнюдь не на расщепление жира.

Чем опасен Фуросемид?

Применение диуретиков для похудения может спровоцировать серьезные проблемы со здоровьем, поскольку выводя воду, эти препараты также нарушают баланс электролитов в организме. одним из наиболее частых побочных эффектов является гипокалиемия .

Дефицит калия в свою очередь приводит к появлению мышечных судорог, слабости, нарушений зрения, потливости, потери аппетита, тошноты, головокружения.

Очень опасным побочным эффектом является аритмия . Проводившиеся SOLVD исследования показали, что лечение петлевыми диуретиками сопровождается повышением смертности среди больных. При этом увеличиваются как показатели общей и сердечно-сосудистой смертности, так и число внезапных смертей.

Еще одной опасностью, которую может повлечь за собой бесконтрольное применение мочегонных для похудения, является нарушение работы почек. Причем на восстановление функции почек и лимфатической системы может уйти не один месяц.

Как принимать Фуросемид для похудения?

Чтобы убрать несколько лишних килограммов, женщины, как правило, принимают 2-3 (не более!) таблетки Фуросемида в течение дня с интервалом в три часа между приемами, а затем еще 2 таблетки на ночь.

Повторить однодневный курс можно не ранее, чем через 2-3 дня.

Фуросемид и Аспаркам для похудения

Поскольку одним из побочных эффектов Фуросемида является гипокалиемия , очень важно в период применения этого препарата придерживаться определенной диеты (имеется в виде употребление продуктов с высоким содержанием калия) или дополнительно принимать лекарственные средства, способные свести к минимуму свойственные диуретикам побочные эффекты.

Как правило, Фуросемид рекомендуют принимать в комбинации с () . Что такое Аспаркам ? Это препарат, который применяется в качестве дополнительного источника калия и магния. Лекарство имеет безобидный состав, что исключает вероятность его нежелательного взаимодействия с Фуросемидом.

Рекомендации относительно того, как пить с Аспаркамом мочегонные препараты , может дать только врач. Таблетки Аспаркама , согласно инструкции производителя, принимают по 3-6 штук в день, разделив указанную дозу на три приема.

Как часто можно принимать Фуросемид для похудения?

Оптимально — никогда. В крайнем случае, допускается использование препарата в качестве средства экстренной помощи, когда нужно срочно убрать отеки.

Петлевые диуретики.

Состав

Активное вещество - фуросемид.

Производители

Биологичи Италия Лабораториез С.Р.Л. (Италия), Биомед (Россия), Биосинтез ОАО (Россия), Биохимик ОАО (Россия), Борисовский завод медицинских препаратов (Беларусь), Дальхимфарм (Россия), Ипка Лабораториз Лтд (Индия), Лайф Фарма (Италия), Московский эндокринный завод (Россия), Мосхимфармпрепараты им. Н.А. Семашко (Россия), Новосибхимфарм (Россия), Опытный завод "ГНЦЛС" (Украина), Польфарма Фармацевтический Завод (Польша), Самсон (Россия), Самсон-Мед (Россия), Уфавита (Россия), Хиноин (Венгрия)

Фармакологическое действие

Диуретическое, натрийуретическое.

Действует на всем протяжении толстого сегмента восходящего колена петли Генле и блокирует реабсорбцию 15–20% профильтровавших ионов натрия.

Секретируется в просвет проксимальных почечных канальцев.

Увеличивает выведение бикарбонатов, фосфатов, кальция, магния и калия, повышает pH мочи.

Обладает вторичными эффектами, обусловленными высвобождением внутрипочечных медиаторов и перераспределением внутрипочечного кровотока.

Быстро и достаточно полно всасывается при любом пути введения.

Период полувыведения составляет 0,5-1 час.

Экскретируется на 88% почками и на 12% – с желчью.

Диуретический эффект характеризуется значительной выраженностью, кратковременностью и зависит от дозы.

После орального назначения он наступает через 15-30 минут, достигает максимума спустя 1-2 часа и длится 6-8 часов.

При в/в инъекции проявляется через 5 минут, пик – через 30 минут, продолжительность – 2 часа.

В период действия экскреция ионов натрия значительно возрастает, однако после его прекращения скорость выведения ионов натрия уменьшается ниже исходного уровня (феномен «рикошета» или отдачи).

Феномен обусловлен резкой активацией ренин-ангиотензинового и других антинатрийуретических нейрогуморальных звеньев регуляции в ответ на массивный диурез.

Стимулирует аргинин-вазопрессиновую и симпатическую системы, уменьшает уровень предсердного натрийуретического фактора в плазме, вызывает вазоконстрикцию.

Вследствие феномена «рикошета» при приеме 1 раз в день может не оказывать существенного влияния на суточную экскрецию ионов натрия.

Эффективен при сердечной недостаточности (как острой, так и хронической), улучшает функциональный класс сердечной недостаточности, т.к. снижает давление наполнения левого желудочка.

Уменьшает периферические отеки, застойные явления в легких, сосудистое легочное сопротивление, давление заклинивания легочных капилляров в легочной артерии и правом предсердии.

Сохраняет эффективность при низкой скорости клубочковой фильтрации, поэтому используется для лечения артериальной гипертензии у больных с почечной недостаточностью.

Побочное действие

Гипотензия, в т.ч. постуральная, коллапс, тромбоэмболия, тромбофлебит (преимущественно у пожилых), гипокалиемия, гипомагниемия, гипонатриемия, нарушение толерантности к глюкозе, гиперурикемия, подагра, повышение уровня холестерина ЛПНП (при больших дозах), нарушение КЩС (гипохлоремический алкалоз), гиперкальциурия, нарушение функции печени, внутрипеченочный холестаз, панкреатит, диарея, запор, тошнота, рвота, анорексия, поражение внутреннего уха, потеря слуха, затуманивание зрения, спутанность сознания, нервозность, головная боль, головокружение, парестезия, слабость, спазм мышц, спазм мочевого пузыря, озноб, лихорадка, тромбоцитопения, апластическая анемия, лейкопения, системный васкулит, интерстициальный нефрит, гематурия, некротизирующий ангиит, эксфолиативный дерматит, многоформная эритема, импотенция, фотосенсибилизация, крапивница, кожный зуд.

Показания к применению

Хроническая сердечная недостаточность, отек легких, гипертонический криз, отечно-асцитический синдром при циррозе печени, почечная недостаточность, нефротический синдром, выраженная гипернатриемия, гиперкальциемия и гипермагниемия.

Противопоказания

Повышенная чувствительность (в т.ч. к сульфонамидам), печеночная кома, тяжелые нарушения электролитного баланса, гипокалиемия, выраженная недостаточность функции печени и почек, олигурия в течение более 24 ч, анурия, подагра, гиперурикемия, сахарный диабет или нарушение толерантности к углеводам, декомпенсированный митральный или аортальный стеноз, повышение давления в яремной вене свыше 10 мм рт.ст., гипертрофическая кардиомиопатия с обструкцией выходного тракта левого желудочка, гипотензия, инфаркт миокарда, системная красная волчанка, панкреатит, метаболический алкалоз.

Способ применения и дозировка

Внутримышечно или внутривенно - однократно, 20-40 мг (при необходимости - повышение дозы на 20 мг каждые 2 ч).

Струйное внутривенное введение производят медленно, в течение 1-2 мин.

В высоких дозах (80-240 мг и более) вводят внутривенно капельно, со скоростью не выше 4 мг/мин.

Максимальная суточная доза - 600 мг.

Передозировка

Симптомы:

• гипотензи,
• снижение ОЦ,
• гипокалиемия и гипохлоремический алкалоз.

Лечение:

• поддержание жизненно важных функций.

Взаимодействие

Аминогликозиды, этакриновая кислота и цисплатин повышают ототоксичность (особенно при нарушенной функции почек).

Усиливает опасность поражения почек на фоне амфотерицина B.

При назначении высоких доз салицилатов увеличивается риск развития салицилизма, сердечных гликозидов – гипокалиемии и связанной с ней аритмии, кортикостероидов – электролитного дисбаланса.

Уменьшает миорелаксирующую активность тубокурарина, потенцирует эффект сукцинилхолина.

Снижает почечный клиренс лития.

Под влиянием фуросемида возрастает эффект ингибиторов АПФ и антигипертензивных средств, варфарина, диазоксида, теофиллина, ослабляется – противодиабетических препаратов, норадреналина.

Сукральфат и индометацин снижают эффективность.

Пробенецид увеличивает концентрацию в сыворотке.

Особые указания

При наличии асцита без периферических отеков рекомендуется применять в дозах, обеспечивающих дополнительный диурез в объеме не более 700–900 мл/сутки во избежание развития олигурии, азотемии и нарушений электролитного обмена.

С целью исключения феномена «рикошета» при лечении артериальной гипертензии назначают не менее 2 раз в сутки.

Следует иметь в виду, что длительный прием может привести к появлению слабости, усталости, снижению АД и сердечного выброса, а чрезмерный диурез при инфаркте миокарда с застойными явлениями в малом круге кровообращения может способствовать развитию кардиогенного шока.

Необходима временная отмена (на несколько дней) перед назначением ингибиторов АПФ.

В течение первых месяцев лечения рекомендуется контроль АД, уровня электролитов (особенно калия), CO2, креатинина, азота мочевины, мочевой кислоты, периодическое определение активности печеночных ферментов, уровня кальция и магния, содержания глюкозы в крови и в моче (при сахарном диабете).

При сохранении олигурии в течение 24 часов фуросемид следует отменить.

Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Петлевой диуретик. Нарушает реабсорбцию ионов натрия, хлора в толстом сегменте восходящей части петли Генле. Вследствие увеличения выделения ионов натрия происходит вторичное (опосредованное осмотически связанной водой) усиленное выведение воды и увеличение секреции ионов калия в дистальной части почечного канальца. Одновременно увеличивается выведение ионов кальция и магния.Обладает вторичными эффектами, обусловленными высвобождением внутрипочечных медиаторов и перераспределением внутрипочечного кровотока. На фоне курсового лечения не происходит ослабления эффекта.При сердечной недостаточности быстро приводит к снижению преднагрузки на сердце посредством расширения крупных вен. Оказывает гипотензивное действие вследствие увеличения выведения натрия хлорида и снижения реакции гладкой мускулатуры сосудов на вазоконстрикторные воздействия и в результате уменьшения ОЦК. Действие фуросемида после в/в введения наступает через 5-10 мин; после приема внутрь - через 30-60 мин, максимум действия - через 1-2 ч, продолжительность эффекта - 2-3 ч (при сниженной функции почек - до 8 ч). В период действия выведение ионов натрия значительно возрастает, однако после его прекращения скорость выведения уменьшается ниже исходного уровня (синдром рикошета, или отмены). Феномен обусловлен резкой активацией ренин-ангиотензинового и других антинатрийуретических нейрогуморальных звеньев регуляции в ответ на массивный диурез; стимулирует аргинин-вазопрессивную и симпатическую системы. Уменьшает уровень предсердного натрийуретического фактора в плазме, вызывает вазоконстрикцию.Вследствие феномена рикошета при приеме 1 раз/сут может не оказать существенного влияния на суточное выведение ионов натрия и АД. При в/в введении вызывает дилатацию периферических вен, уменьшает преднагрузку, снижает давление наполнения левого желудочка и давление в легочной артерии, а также системное АД.Диуретическое действие развивается через 3-4 мин после в/в введения и продолжается 1-2 ч; после приема внутрь - через 20-30 мин, продолжается до 4 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбция составляет 60-70%. При тяжелых заболеваниях почек или хронической сердечной недостаточности степень абсорбции уменьшается.Vd составляет 0.1 л/кг. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) - 95-99%. Метаболизируется в печени. Выводится почками - 88%, с желчью - 12%. T1/2 у пациентов с нормальной функцией почек и печени составляет 0.5-1.5 ч. При анурии T1/2 может увеличиваться до 1.5-2.5 ч, при сочетанной почечной и печеночной недостаточности - до 11-20 ч.

Показания

Отечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности II-III стадии, циррозе печени (синдром портальной гипертензии), нефротическом синдроме. Отек легких, сердечная астма, отек мозга, эклампсия, проведение форсированного диуреза, артериальная гипертензия тяжелого течения, некоторые формы гипертонического криза, гиперкальциемия.

Противопоказания

Острый гломерулонефрит, стеноз мочеиспускательного канала, обструкция мочевыводящих путей камнем, острая почечная недостаточность с анурией, гипокалиемия, алкалоз, прекоматозные состояния, тяжелая печеночная недостаточность, печеночная кома и прекома, диабетическая кома, прекоматозные состояния, гипергликемическая кома, гиперурикемия, подагра, декомпенсированный митральный или аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, повышение центрального венозного давления (более 10 мм рт.ст.), артериальная гипотензия, острый инфаркт миокарда, панкреатит, нарушение водно-электролитного обмена (гиповолемия, гипонатриемия, гипокалиемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия), дигиталисная интоксикация, повышенная чувствительность к фуросемиду.

Меры предосторожности

В период лечения возможно обострение псориаза.При феохромоцитоме пропранолол можно применять только после приема альфа-адреноблокатора.После продолжительного курса лечения пропранолол следует отменять постепенно, под наблюдением врача.На фоне лечения пропранололом следует избегать в/в введения верапамила, дилтиазема.За несколько дней перед проведением наркоза необходимо прекратить прием пропранолола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиУ пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания, вопрос о применении пропранолола амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности применение фуросемида возможно только в течение короткого времени и лишь в том случае, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.Поскольку фуросемид может выделяться с грудным молоком, а также подавлять лактацию, при необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента. В процессе лечения режим дозирования корректируют в зависимости от величины диуретического ответа и динамики состояния пациента.При приеме внутрь начальная доза для взрослых составляет 20-80 мг/сут, далее при необходимости дозу постепенно увеличивают до 600 мг/сут. Для детей разовая доза составляет 1-2 мг/кг.Максимальная доза при приеме внутрь для детей составляет 6 мг/кг.При в/в (струйном) или в/м введении доза для взрослых составляет 20-40 мг 1 раз/сут, в отдельных случаях - 2 раза/сут. Для детей начальная суточная доза для парентерального применения - 1 мг/кг.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, ортостатическая гипотензия, коллапс, тахикардия, аритмии, снижение ОЦК.Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, миастения, судороги икроножных мышц (тетания), парестезии, апатия, адинамия, слабость, вялость, сонливость, спутанность сознания.Со стороны органов чувств: нарушения зрения и слуха.Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, сухость во рту, жажда, тошнота, рвота, запоры или диарея, холестатическая желтуха, панкреатит (обострение).Со стороны мочеполовой системы: олигурия, острая задержка мочи (у больных с гипертрофией предстательной железы), интерстициальный нефрит, гематурия, снижение потенции.Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия.Со стороны водно-электролитного обмена: гиповолемия, дегидратация (риск развития тромбоза и тромбоэмболии), гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия, метаболический алкалоз.Со стороны обмена веществ: гиповолемия, гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемический метаболический алкалоз (как следствие этих нарушений - артериальная гипотензия, головокружение, сухость во рту, жажда, аритмия, мышечная слабость, судороги), гиперурикемия (с возможным обострением подагры), гипергликемия.Аллергические реакции: пурпура, крапивница, эксфолиативный дерматит, многоформная экссудативная эритема, васкулит, некротизирующий ангиит, кожный зуд, озноб, лихорадка, фотосенсибилизация, анафилактический шок.Прочие: при в/в введении (дополнительно) - тромбофлебит, кальциноз почек у недоношенных детей.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении с антибиотиками группы аминогликозидов (в т.ч. с гентамицином, тобрамицином) возможно усиление нефро- и ототоксического действия.Фуросемид уменьшает клиренс гентамицина и повышает концентрации в плазме крови гентамицина, а также тобрамицина.При одновременном применении с антибиотиками группы цефалоспоринов, которые могут вызывать нарушения функции почек, существует риск усиления нефротоксичности.При одновременном применении с бета-адреномиметиками (в т.ч. фенотеролом, тербуталином, сальбутамолом) и с ГКС возможно усиление гипокалиемии.При одновременном применении с гипогликемическими средствами, инсулином возможно уменьшение эффективности гипогликемических средств и инсулина, т.к. фуросемид обладает способностью повышать содержание глюкозы в плазме крови.При одновременном применении с ингибиторами АПФ усиливается антигипертензивное действие. Возможна выраженная артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы фуросемида, по-видимому, за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ. Повышается риск нарушений функции почек и не исключается развитие гипокалиемии.При одновременном применении с фуросемидом усиливаются эффекты недеполяризующих миорелаксантов.При одновременном применении с индометацином, другими НПВС возможно уменьшение диуретического эффекта, по-видимому, вследствие угнетения синтеза простагландинов в почках и задержки натрия в организме под влиянием индометацина, который является неспецифическим ингибитором ЦОГ; уменьшение антигипертензивного действия.Полагают, что подобным образом фуросемид взаимодействует и с другими НПВС.При одновременном применении с НПВС, которые являются селективными ингибиторами ЦОГ-2, данное взаимодействие выражено в значительно меньшей степени или практически отсутствует.При одновременном применении с астемизолом повышается риск развития аритмии.При одновременном применении с ванкомицином возможно усиление ото- и нефротоксичности.При одновременном применении с дигоксином, дигитоксином возможно повышение токсичности сердечных гликозидов, связанное с риском развития гипокалиемии на фоне приема фуросемида.Имеются сообщения о развитии гипонатриемии при одновременном применении с карбамазепином.При одновременном применении с колестирамином, колестиполом уменьшается абсорбция и диуретический эффект фуросемида.При одновременном применении с лития карбонатом возможно усиление эффектов лития вследствие повышения его концентрации в плазме крови.При одновременном применении с пробенецидом уменьшается почечный клиренс фуросемида.При одновременном применении с соталолом возможна гипокалиемия и развитие желудочковой аритмии типа пируэт.При одновременном применении с теофиллином возможно изменение концентрации теофиллина в плазме крови.При одновременном применении с фенитоином значительно уменьшается диуретическое действие фуросемида.После в/в введения фуросемида на фоне терапии хлоралгидратом возможно повышение потоотделения, чувство жара, нестабильность АД, тахикардия.При одновременном применении с цизапридом возможно усиление гипокалиемии.Предполагается, что фуросемид может уменьшать нефротоксическое действие циклоспорина.При одновременном применении с цисплатином возможно усиление ототоксического действия.

Особые указания

C осторожностью применяют при гиперплазии предстательной железы, СКВ, гипопротеинемии (риск развития ототоксичности), сахарном диабете (снижение толерантности к глюкозе), при стенозирующем атеросклерозе церебральных артерий, на фоне продолжительной терапии сердечными гликозидами, у пациентов пожилого возраста с выраженным атеросклерозом, беременность (особенно первая половина), период лактации.До начала лечения следует компенсировать электролитные нарушения. В период лечения фуросемидом необходимо контролировать АД, уровень электролитов и глюкозы в сыворотке крови, функцию печени и почек.Для профилактики гипокалиемии целесообразно комбинировать фуросемид с калийсберегающими диуретиками. При одновременном применении фуросемида и гипогликемических препаратов может потребоваться коррекция дозы последних.Не рекомендуется смешивать раствор фуросемида в одном шприце с любыми другими препаратами.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиПри применении фуросемида нельзя исключить вероятность снижения способности к концентрации внимания, что важно для лиц, управляющих транспортными средствами и работающих с механизмами.