Меню
Бесплатно
Главная  /  Диагностика  /  При каком давлении пить Лизиноприл: инструкция, цены и отзывы. Анаприлин – когда следует принимать препарат? Инструкция, противопоказания Анаприлин от чего помогает дозировка

При каком давлении пить Лизиноприл: инструкция, цены и отзывы. Анаприлин – когда следует принимать препарат? Инструкция, противопоказания Анаприлин от чего помогает дозировка

Анаприлин – фармакологический лекарственный препарат, который является адреноблокатором бета рецепторов групп один и два. В его основе содержится гидрохлорид пропранолола.

Его прописывают при заболеваниях, которые обусловлены нестабильностью сосудистого тонуса. Данное средство не рекомендуется применять без назначения лечащего врача.

Оно не может оказывать моментальное воздействие на повышенное артериальное давление, из-за чего его не используют в качестве неотложной помощи при резком повышении уровня артериального давления.

Чтобы добиться стойкого результата в процессе приема, очень важно обратиться к доктору, который назначит правильную дозировку и курс лечения. В данной статье можно подробнее узнать о том, как принимать Анаприлин.

Как известно, действующее соединение не владеет избирательной способностью к точному определению адренорецепторов. Именно поэтому препарат сразу воздействует на все обнаруженные группы.

Благодаря этому достигается ярко выраженный эффект полного устранения боли в сердце, понижается давление и приводится в норму сердечный ритм.

Так как долго можно пить Анаприлин? Его следует принимать до тех пор, пока не будут зафиксированы первые положительные изменения в организме. Согласно статистике, наилучший результат от приема отмечается уже на двадцать первый день с начала лечения данным средством.

Показания к применению

Препарат назначается при болезнях, возникающих вследствие нестабильности сосудистого тонуса. Они могут быть предвестниками более серьезного поражения органов, отвечающих за регулирование давления, кровоснабжения сердечной мышцы и отделов мозга.

Существует ряд показаний к применению Анаприлина:

  • многие формы эссенциальной и почечной гипертонии;
  • ишемическая болезнь;
  • мигрень;
  • аритмия;
  • проблемы с ритмом сердца;
  • абстинентный синдром;
  • гипертонические нарушения, возникающие из-за гормональных сбоев и заболеваний щитовидной железы.

Прежде чем начать лечение, важно ознакомиться с инструкцией, которая содержит сведения о том, как принимать Анаприлин. Следует отметить, что его могут назначать в сочетании с иными фармакологическими составами. Обычно это делается для того, чтобы добиться максимальной эффективности.

Важно учесть тот немаловажный факт, что средство может назначать только лечащий врач. Не следует заниматься самолечением, поскольку могут быть серьезные последствия.

Дозировка

Инструкция, которую можно найти в упаковке, содержит подробную информацию о том, как правильно принимать Анаприлин.

Согласно ей, можно сделать вывод, что дозировка за один прием составляет не больше 20 мг.

Лечение длительностью в три недели должно включать по 40, 60 или 80 мг три раза в двадцать четыре часа до получения устойчивого терапевтического эффекта.

Что касается поддерживающей дозировки, то она составляет приблизительно 40 мг, которые следует принимать один или два раза в сутки. В процессе длительного приема очень важно не забывать о контролировании параметров электрокардиограммы, анализа крови с выявлением уровня агрегации тромбоцитов.

Принимать препарат в таблетках следует примерно за полчаса до приема пищи, запивая внушительным объемом чистой воды. Продолжительность лечения определяется доктором.

  1. при мигрени, эссенциальном треморе первая доза составляет около 40 мг несколько раз на протяжении двадцати четырех часов. Через неделю нужно постепенно увеличить дозу в два раза;
  2. при гипертензии – 155-315 мг в день;
  3. стенокардия – 80-320 мг;
  4. аритмия – примерно по 30-160 мг;
  5. после инфаркта миокарда изначальная доза составляет 40 мг четыре раза в сутки. По истечении трех дней ее нужно повысить до 80 мг дважды в сутки;
  6. при аритмии и тахикардии доза препарата должна составлять примерно 10-40 мг четыре раза в день.

Инструкция по применению препарата Анаприлин содержит информацию о том, при каком давлении его следует принимать. Согласно ей, пить таблетки следует тогда, когда уровень давления составляет более 140 мм рт. ст. для систолического давления, и 90 мм рт. ст. для диастолического давления.

Средство вызывает зависимость, поэтому дозировка определяется с учетом достигнутого давления. Эффект сохраняется на протяжении пяти часов с момента приема таблетки. Рекомендуется принимать на ночь для того, чтобы предупредить гипертонический криз и внезапные приступы аритмии.

Как принимать Анаприлин при повышенном давлении?

Для существенного и быстрого понижения давления используют достаточно большое количество специальных медикаментозных препаратов.

Самостоятельно заниматься выбором подходящего средства не рекомендуется по ряду объективных причин. Это задача специалиста, который занимается лечением пациента, страдающего данным заболеванием.

Как известно, Анаприлин является одним из эффективных и доступных средств, которое имеет искусственное происхождение и причисляется к категории адреноблокирующих препаратов.

Его действенность обусловлена изолированием 1 и 2 адренорецепторов. Результатом данного процесса являются: снижение сокращения сердечной мышцы, понижение потребности крови в обогащении кислородом, а также уменьшение однократного выброса потока крови.

Так как часто можно принимать Анаприлин для того, чтобы нормализовать высокое артериальное давление?

Дозировку и курс лечения определяет только лечащий врач на основании состояния пациента, заболевания и степени его развития.

Важно запомнить, что максимальное количество препарата в сутки не должно превышать 330 г.

Чтобы добиться максимального эффекта, как нужно принимать Анаприлин: под язык или глотать? Как известно, при первом способе приема препарат начинает улучшать состояние организма уже через пять минут. А вот при втором – только через пятнадцать минут. К тому же, действие лекарственного средства продолжается до пяти часов.

Препарат дает отличный результат для предупреждения приступов мигрени.

Правила приема

Как принимать Анаприлин от давления, чтобы не навредить организму?

Пациентам с проблемами усвоения глюкозы следует с предельной осторожностью проводить лечение данным препаратом и полностью исключить параллельное применение его с гипогликемическими соединениями.

Это объясняется тем, что он способен пролонгировать гипогликемическую реакцию на инсулин.

Одновременное применение симпатомиметиков с данным препаратом может блокировать эффективность b-блокаторов. Также очень важно соблюдать предельную осторожность при парентеральном внедрении препаратов, которые содержат в себе адреналин, пациентам, задействующим b-блокаторы, потому что в некоторых случаях это может повлечь за собой вазоконстрикцию, гипертензию и брадикардию.

Подробнее узнать о полном перечне лекарств, которые нужно аккуратно принимать с Анаприлином, можно узнать у своего лечащего доктора.

Передозировка

Как принимать Анаприлин при высоком давлении, чтобы избежать неприятных последствий? Важно строго соблюдать дозировку и время приема – только это позволит предотвратить различные кардиальные нарушения, неврологические расстройства, потерю остроты зрения, пищеварительные расстройства и сбои в дыхательной системе.

Противопоказания

Нельзя принимать при таких недугах и состояниях, как:

  • беременность на любом сроке и кормление грудью;
  • синоатриальная блокада;
  • склонность к пониженному давлению;
  • сердечная недостаточность;
  • инфаркт;
  • ринит;
  • облитерирующие болезни артерий;
  • бронхиальная астма;
  • болезни печени;
  • сахарный диабет;
  • пониженная сердечная проводимость;
  • замедленный ритм сердца;
  • высокая чувствительность к отдельным компонентам состава препарата;
  • метаболический ацидоз.

Как долго можно принимать Анаприлин?

Поскольку он вызывает привыкание, то нужно учитывать это в начале приема. Чтобы избежать синдрома отмены следует медленно снижать дозу на протяжении трех недель.

При очень высоком артериальном давлении курс лечения составляет примерно от трех недель до одного месяца.

В некоторых случаях он увеличивается еще на некоторое время. Можно повторить курс, но делать это следует с интервалом в два месяца.

Как пить Анаприлин, чтобы избежать ухудшения состояния? Чтобы максимально обезопасить пациента, доктор должен контролировать частоту сокращений сердца и артериальное давление во время приема таблеток.

Ни в коем случае не рекомендуется самостоятельно начинать прием лекарственного средства, поскольку назначить его может только врач. К тому же, подобрать правильное количество препарата и продолжительность лечения невозможно без знания всех тонкостей заболевания и общего состояния организма. Прежде чем начать лечение Анаприлином, важно предварительно провести подробное обследование.

Побочные эффекты

В процессе лечения данным лекарственным средством возможны серьезные проблемы с желудком, поджелудочной железой, кишечником и печенью, сердцем, легкими, бронхами, кожей, а также не исключены аллергические проявления и зуд.

Сразу после того, как были обнаружены данные побочные действия, нужно немедленно сообщить об их наличии лечащему доктору.

Видео по теме

О пользе Анаприлин при повышенном давлении и заболеваниях сердечно-сосудистой системы:

Данная статья подробно раскрывает все нюансы приема и лечения этим препаратом. В ней можно узнать, как принимать Анаприлин под язык для того, чтобы улучшить состояние организма и понизить артериальное давление.

Пропранолола гидрохлорид (propranolol)

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с риской с одной стороны и с фаской.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 256 мг, крахмал кукурузный - 80 мг, желатин - 10 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 10 мг, магния стеарат - 4 мг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (7) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (8) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (9) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
25 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
25 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
25 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
25 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
25 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
25 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
25 шт. - упаковки ячейковые контурные (7) - пачки картонные.
25 шт. - упаковки ячейковые контурные (8) - пачки картонные.
25 шт. - упаковки ячейковые контурные (9) - пачки картонные.
25 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (7) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (8) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (9) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
50 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
50 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
50 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
50 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
50 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
50 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
50 шт. - упаковки ячейковые контурные (7) - пачки картонные.
50 шт. - упаковки ячейковые контурные (8) - пачки картонные.
50 шт. - упаковки ячейковые контурные (9) - пачки картонные.
50 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
10 шт. - банки (1) - пачки картонные.
20 шт. - банки (1) - пачки картонные.
30 шт. - банки (1) - пачки картонные.
50 шт. - банки (1) - пачки картонные.
60 шт. - банки (1) - пачки картонные.
100 шт. - банки (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Неселективный . Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Вследствие блокады β-адренорецепторов уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, в результате этого снижает внутриклеточное поступление ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (уменьшает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). В начале применения бета-адреноблокаторов ОПСС в первые 24 ч увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β 2 -адренорецепторов сосудов скелетной мускулатуры), но через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном применении снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС. Гипотензивный эффект стабилизируется к концу 2 недели курсового назначения.

Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде (за счет отрицательного хронотропного и инотропного эффекта). Уменьшение ЧСС ведет к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV-узел и по дополнительным путям. Относится к II классу антиаритмических средств. Уменьшение выраженности ишемии миокарда - за счет снижения потребности миокарда в кислороде, постинфарктная летальность может также уменьшаться благодаря антиаритмическому действию.

Способность предупреждать развитие головной боли сосудистого генеза обусловлена уменьшением выраженности расширения церебральных артерий вследствие бета-адреноблокады сосудистых рецепторов, ингибированием вызываемых катехоламинами агрегации тромбоцитов и липолиза, снижением адгезивности тромбоцитов, предотвращением активации факторов свертывания крови во время высвобождения , стимуляцией поступления кислорода в ткани и уменьшением секреции ренина.

Уменьшение тремора на фоне применения пропранолола обусловлено преимущественно блокадой периферических β 2 -адренорецепторов.

Повышает атерогенные свойства крови. Усиливает сокращения матки (спонтанные и вызванные средствами, стимулирующими миометрий). Повышает тонус бронхов. В высоких дозах вызывает седативный эффект.

Потенциальные механизмы действия пропранолола при инфантильной гемангиоме включают следующие взаимосвязанные лечебные эффекты: локальный гемодинамический эффект (вазоконстрикция вследствие бета-адренергической блокады и уменьшения кровотока к очагу гемангиомы); антиангиогенный эффект (уменьшение пролиферации, неоваскуляризации и тубулогенеза эндотелиальных клеток за счет снижения активности ключевого фактора миграции эндотелиальных клеток - матриксной металлопротеиназы ММР-9); эффект индукции апоптоза в эндотелиальных клетках за счет блокады β-адренорецепторов. Известно, что стимуляция β 2 -адренорецепторов может приводить к высвобождению факторов роста эндотелия сосудов VEGF и bFGF и индуцировать пролиферацию эндотелиальных клеток. Пропранолол, блокируя β 2 -адренорецепторы, подавляет экспрессию VEGF и bFGF и ингибирует ангиогенез. Терапевтическая эффективность пропранолола была определена как полная или практически полная инволюция (рассасывание) гемангиомы. Полученные в ходе клинических исследований данные показывают, что эффективность применения пропранолола значимо не различалась в подгруппах, разделенных по возрасту (35-90 дней/91-150 дней), полу и расположению гемангиомы (голова/тело); положительная динамика после 5 недель лечения пропранололом отмечена у 88% пациентов.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется около 90% принятой дозы, но биодоступность низкая вследствие метаболизма при "первом прохождении" через печень. C max в крови достигается через 1-1.5 ч. Связывание с белками 93%. T 1/2 составляет 3-5 ч. Выводится почками преимущественно в виде метаболитов, в неизмененном виде - менее 1%.

Показания

Артериальная гипертензия; стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия; синусовая тахикардия (в т.ч. при гипертиреозе), наджелудочковая тахикардия, тахисистолическая форма мерцания предсердий, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, эссенциальный тремор, профилактика мигрени, алкогольная абстиненция (ажитация и дрожание), тревожность, феохромоцитома (вспомогательное лечение), диффузно-токсический зоб и тиреотоксический криз (в качестве вспомогательного средства, в т.ч. при непереносимости тиреостатических препаратов), симпатоадреналовые кризы на фоне диэнцефального синдрома.

Пролиферирующая инфантильная гемангиома, требующая системной терапии: гемангиома, представляющая угрозу для жизни или оказывающая отрицательное влияние на функционирование систем организма; язвенная гемангиома, характеризующаяся болью и/или отсутствием реакции на предшествующие мероприятия по лечению изъязвления; гемангиома с потенциальным риском возникновения стойких рубцов или деформаций.

Противопоказания

AV-блокада II и III степени, синоатриальная блокада, выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин), артериальная гипотензия, острая или хроническая недостаточность в стадии декомпенсации, острый инфаркт миокарда (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.), кардиогенный шок, отек легких, СССУ, стенокардия Принцметала, кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности), тяжелые нарушения периферических сосудов, метаболический ацидоз (в т.ч. диабетический ацидоз), феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов), бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких, склонность к бронхоспастическим реакциям, одноверменный прием с антипсихотическими средствами и анксиолитиками ( , триоксазин и другие), ингибиторами МАО.

Для новорожденных и грудных детей. Урежение ЧСС ниже следующих пределов: у детей в возрасте от 0 до 3 мес - 100 уд./мин, от 3 мес до 6 мес - 90 уд./мин, от 6 мес до 12 мес - 80 уд./мин; снижение АД ниже следующих пределов: у детей в возрасте от 0 до 3 мес - 65/45 мм рт.ст., от 3 мес до 6 мес - 70/50 мм рт.ст., от 6 мес до 12 мес - 80/55 мм рт.ст. Дети, находящиеся на грудном вскармливании, в случае если мать принимает лекарственные препараты, которые не рекомендуется применять одновременно с пропранололом.

Повышенная чувствительность к пропранололу.

Дозировка

Для взрослых при приеме внутрь начальная доза составляет 20 мг, разовая доза - 40-80 мг, частота приема - 2-3 раза/сут.

В/в струйно медленно - начальная доза 1 мг; затем через 2 мин вводят ту же дозу повторно. При отсутствии эффекта возможны повторные введения.

Максимальные дозы: при приеме внутрь - 320 мг/сут; при повторных введениях в/в струйно суммарная доза - 10 мг (под контролем АД и ЭКГ).

У детей в возрасте от 35 дней до 150 дней на день начала лечения предназначен для применения внутрь в специальной лекарственной форме. Для недоношенных детей соответствующий возраст следует определять, вычитая из значения фактического возраста ребенка количество недель недоношенной беременности. Начальная доза составляет 1 мг/кг/сут в 2 приема (утром и вечером по 0.5 мг/кг). Рекомендуемая терапевтическая доза- 3 мг/кг/сут в 2 приема (утром и вечером по 1.5 мг/кг). Интервал между двумя приемами должен составлять не менее 9 ч. Схема титрования дозы: по 1 мг/кг/сут в течение 1-й недели; по 2 мг/кг/сут в течение 2-й недели; с 3-й недели - по 3 мг/кг/сут. Когда титрование дозы завершено, количество вводимого препарата корректируют в зависимости от массы тела ребенка. Клинический контроль состояния ребенка и коррекцию дозы следует проводить не реже 1 раза в месяц. В первый день лечения и в дни увеличения дозы ребенок должен находиться в медицинском учреждении под наблюдением лечащего врача в течение 2 ч после введения препарата. Необходимо измерять ЧСС и оценивать общее состояние ребенка не реже чем через каждые 60 мин в течение первых 2 ч после введения препарата. Продолжительность лечения составляет 6 мес. Прекращение приема препарата не требует постепенного снижения дозы. В случае рецидива заболевания после завершения терапии лечение может быть проведено повторно при наличии удовлетворительной реакции.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, яркие сновидения, депрессия, беспокойство, спутанность сознания, галлюцинации, тремор, нервозность, беспокойство.

Со стороны органов чувств: уменьшение секреции слезной жидкости (сухость и болезненность глаз).

синусовая брадикардия, AV-блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности, снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.

тошнота, рвота, дискомфорт в эпигастральной области, запор или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса, повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ.

заложенность носа, бронхоспазм.

Со стороны эндокринной системы: изменение концентрации крови (гипо- или гипергликемия).

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), лейкопения.

Дерматологические реакции: усиление потоотделения, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза.

Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, крапивница.

Прочие: боль в спине, артралгия, снижение потенции, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, инфаркт миокарда, повышение АД).

У новорожденных и грудных детей

Со стороны нервной системы: бессонница, низкое качество сна, гиперсомния, ночные кошмары, ажитация, раздражительность, сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: AV-блокада, брадикардия, снижение АД, ангиоспазм, болезнь Рейно.

Со стороны дыхательной системы: бронхит, бронхиолит, бронхоспазм.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, диарея, рвота, запор, боль в животе.

Со стороны кожи и подкожных тканей: эритема, крапивница, алопеция.

Прочие: похолодание конечностей, снижение концентрации глюкозы в плазме крови, гиперкалиемия, агранулоцитоз, гипогликемические судороги.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с гипогликемическими средствами возникает риск развития гипогликемии за счет усиления действия гипогликемических средств.

При одновременном применении с ингибиторами МАО существует вероятность развития нежелательных проявлений лекарственного взаимодействия.

Описаны случаи развития выраженной брадикардии при применении пропранолола по поводу аритмии, вызванной препаратами дигиталиса.

При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза повышается риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с амиодароном возможны артериальная гипотензия, брадикардия, фибрилляция желудочков, асистолия.

При одновременном применении с верапамилом возможны артериальная гипотензия, брадикардия, диспноэ. Повышается C max в плазме крови, увеличивается AUC, уменьшается клиренс пропранолола вследствие угнетения его метаболизма в печени под влиянием верапамила.

Пропранолол не влияет на фармакокинетику верапамила.

Описан случай развития тяжелой артериальной гипотензии и остановки сердца при одновременном применении с галоперидолом.

При одновременном применении с гидралазином повышается C max в плазме крови и AUC пропранолола. Полагают, что гидралазин может уменьшать печеночный кровоток или ингибировать активность печеночных ферментов, что приводит к замедлению метаболизма пропранолола.

При одновременном применении пропранолол может ингибировать эффекты глибенкламида, глибурида, хлорпропамида, толбутамида, т.к. неселективные бета 2 -адреноблокаторы способны блокировать β 2 -адренорецепторы поджелудочной железы, связанные с секрецией инсулина.

Обусловленный действием производных сульфонилмочевины выброс инсулина из поджелудочной железы ингибируется бета-адреноблокаторами, что в некоторой степени препятствует развитию гипогликемического эффекта.

При одновременном применении с дилтиаземом повышается концентрация пропранолола в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма под влиянием дилтиазема. Наблюдается аддитивное угнетающее влияние на деятельность сердца в связи с замедлением проведения импульса через AV-узел, вызываемого дилтиаземом. Возникает риск развития выраженной брадикардии, значительно уменьшается ударный и минутный объем.

При одновременном применении описаны случаи повышения концентрации варфарина и фениндиона в плазме крови.

При одновременном применении с доксорубицином в экспериментальных исследованиях показано усиление кардиотоксичности.

При одновременном применении пропранолол препятствует развитию бронходилатирующего эффекта изопреналина, сальбутамола, тербуталина.

При одновременном применении описаны случаи повышения концентрации имипрамина в плазме крови.

При одновременном применении с индометацином, напроксеном, пироксикамом, возможно уменьшение антигипертензивного действия пропранолола.

При одновременном применении с кетансерином возможно развитие аддитивного гипотензивного эффекта.

При одновременном применении с клонидином усиливается антигипертензивное действие.

У пациентов, получающих пропранолол, в случае резкой отмены клонидина возможно развитие тяжелой артериальной гипертензии. Полагают, что это связано с повышением содержания катехоламинов в циркулирующей крови и усилением их вазоконстрикторного действия.

При одновременном применении с кофеином возможно уменьшение эффективности пропранолола.

При одновременном применении возможно усиление эффектов лидокаина и бупивакаина (в т.ч. токсических), по-видимому, вследствие замедления метаболизма местных анестетиков в печени.

При одновременном применении с лития карбонатом описан случай развития брадикардии.

При одновременном применении описан случай усиления побочного действия мапротилина, что обусловлено, по-видимому, замедлением его метаболизма в печени и кумуляцией в организме.

При одновременном применении с мефлохином увеличивается интервал QT, описан случай остановки сердца; с морфином - усиливается угнетающее действие на ЦНС, вызываемое морфином; с натрия амидотризоатом - описаны случаи тяжелой артериальной гипотензии.

При одновременном применении с низолдипином возможны повышение C max и AUC пропранолола и низолдипина в плазме крови, что приводит к тяжелой артериальной гипотензии. Имеется сообщение об усилении бета-блокирующего действия.

Описаны случаи повышения C max и AUC пропранолола, артериальной гипотензии и уменьшения ЧСС при одновременном применении с никардипином.

При одновременном применении с нифедипином у пациентов с ИБС возможно развитие выраженной артериальной гипотензии, повышение риска развития сердечной недостаточности и инфаркта миокарда, что может быть обусловлено усилением отрицательного инотропного действия нифедипина.

У пациентов, получающих пропранолол, имеется риск развития выраженной артериальной гипотензии после приема первой дозы празозина.

При одновременном применении с прениламином увеличивается интервал QT.

При одновременном применении с пропафеноном повышается концентрация пропранолола в плазме крови и развивается токсическое действие. Полагают, что пропафенон ингибирует метаболизм пропранолола в печени, уменьшая его клиренс и повышая сывороточные концентрации.

При одновременном применении резерпина, других антигипертензивных средств повышается риск развития артериальной гипотензии и брадикардии.

При одновременном применении повышается C max и AUC ризатриптана; с рифампицином - уменьшается концентрация пропранолола в плазме крови; с суксаметония хлоридом, тубокурарина хлоридом - возможно изменение действия миорелаксантов.

При одновременном применении уменьшается клиренс теофиллина вследствие замедления его метаболизма в печени. Возникает риск развития бронхоспазма у пациентов с бронхиальной астмой или с ХОБЛ. Бета-адреноблокаторы могут блокировать инотропный эффект теофиллина.

При одновременном применении с фениндионом описаны случаи некоторого повышения кровоточивости без изменений показателей свертываемости крови.

При одновременном применении с флекаинидом возможно аддитивное кардиодепрессивное действие.

Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма пропранолола и его кумуляции и может усиливать кардиодепрессивное действие (в т.ч. брадикардию). Флуоксетин и, главным образом, его метаболиты характеризуются длительным T 1/2 , поэтому вероятность лекарственного взаимодействия сохраняется даже через несколько дней после отмены флуоксетина.

Хинидин ингибирует изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма пропранолола, при этом уменьшается его клиренс. Возможны усиление бета-адреноблокирующего действия, ортостатическая гипотензия.

При одновременном применении в плазме крови повышаются концентрации пропранолола, хлорпромазина, тиоридазина. Возможно резкое уменьшение АД.

Циметидин ингибирует активность микросомальных ферментов печени (в т.ч. изофермента CYP2D6), это приводит к угнетению метаболизма пропранолола и его кумуляции: наблюдается усиление отрицательного инотропного действия и развитие кардиодепрессивного действия.

При одновременном применении усиливается гипертензивное действие эпинефрина, возникает риск развития тяжелых угрожающих жизни гипертензивных реакций и брадикардии. Уменьшается бронхорасширяющее действие симпатомиметиков (эпинефрина, эфедрина).

При одновременном применении описаны случаи уменьшения эффективности эрготамина.

Имеются сообщения об изменении гемодинамических эффектов пропранолола при одновременном применении с этанолом.

Особые указания

C осторожностью применять у пациентов с бронхиальной астмой, ХОБЛ, при бронхите, декомпенсированной сердечной недостаточности, сахарном диабете, при почечной и/или печеночной недостаточности, гипертиреозе, депрессии, миастении, псориазе, окклюзионных заболеваниях периферических сосудов, при беременности, в период лактации, у пациентов пожилого возраста, у детей (эффективность и безопасность не определены).

С осторожностью у новорожденных и грудных детей: сердечно-сосудистые заболевания, сердечная недостаточность; сахарный диабет; респираторные заболевания; псориаз; РНАСЕ-синдром; гиперкалиемия; аллергические реакции в анамнезе.

В период лечения возможно обострение псориаза.

При феохромоцитоме пропранолол можно применять только после приема альфа-адреноблокатора.

После продолжительного курса лечения пропранолол следует отменять постепенно, под наблюдением врача.

На фоне лечения пропранололом следует избегать в/в введения верапамила, дилтиазема. За несколько дней перед проведением наркоза необходимо прекратить прием пропранолола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

У пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания, вопрос о применении пропранолола амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.

Беременность и лактация

Применение пропранолола при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в этот период необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода, за 48-72 ч до родов пропранолол следует отменить.

Следует иметь в виду, что возможно негативное влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Пропранолол выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует установить врачебное наблюдение за ребенком или прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

C осторожностью применять у детей (эффективность и безопасность не определены).

При нарушениях функции почек

C осторожностью применять у пациентов при почечной недостаточности.

При нарушениях функции печени

C осторожностью применять у пациентов при печеночной недостаточности.

Применение в пожилом возрасте

C осторожностью применять у пациентов пожилого возраста.

Анаприлин является В-адреноблокатором, использующимся для лечения сердечно-сосудистой патологии. Этот препарат зачастую назначают для снижения давления: он положительно воздействует на сосуды, избавляет от головных болей в затылке и висках.

Действие, состав и свойства Анаприлина

После того, как больной в течение нескольких дней пропьет препарат, артериальное давление (АД) начинает снижаться. Несмотря на то, что Анаприлин имеет некоторые побочные эффекты, препарат считается одним из лучших средств, борющихся с гипертонией.

Анаприлин нормализует артериальное давление, понижает кровяное давление и значительно улучшает самочувствие больного. Уже в первые дни приема наблюдается снижение частоты пульса, после чего число сердечных сокращений постепенно увеличивается до исходной величины.

1 таблетка препарата содержит 10 мг или 40 мг пропранолола гидрохлорида. Также в состав включены такие вспомогательные вещества:

  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • тальк;
  • стеарат кальция;
  • кукурузный крахмал;
  • коллоидный диоксид кремния;
  • гипромеллоза.

Анаприлин благотворно влияет на организм, уменьшая силу и снижая частоту сердечных сокращений. К тому же, прием препарата существенно снижает потребность миокарда в кислороде.

Показания

Анаприлин в таблетках принимается при многих заболеваниях. Употребление препарата рекомендовано людям, страдающим такими проблемами:

  • повышенным артериальным давлением при симптоматической и эссенциальной гипертензии;
  • гемангиомами;
  • стабильной и нестабильной стенокардией;
  • первичной слабостью родовой деятельности;
  • тахиаритмией;
  • абстинентным синдромом;
  • заболеваниями сердца: мерцательной аритмией, экстрасистолией;
  • эссенциальным тремором;
  • вегетативными нарушениями: паническими атаками, вегетативными расстройствами в период менопаузы, нейроциркулярной дистонией, симпатикоадренолиновыми кризами.
  • тиреотоксикозом;
  • синдромом портальной гипертензии при циррозе печени.

Применение Анаприлина

Анаприлин принимается внутрь за 30 минут до приема пищи. Запивать таблетки следует очищенной негазированной водой. Дозировка и режим приема препарата зависит от особенностей организма больного, его возрастной категории и степени заболевания.

  • При повышенном АД прием препарата начинается с дозировки 10 мг. Если организм нормально переносит этот объем, то доза увеличивается на 20 мг в день. Суточная доза может составлять до 100 мг. Но при незаметном эффекте количество препарата может достигнуть до 300 мг.
  • Если у больного стенокардия (нарушение сердечного ритма) первоначально следует начать лечение с 20 мг три раза в день. После этого увеличивать дозу до 120 мг. При отсутствии аллергических реакций суточная доза может составлять 240 мг.
  • Препарат назначается для профилактики мигреней и при эссенциальном треморе. При таких заболеваниях специалисты рекомендуют принимать Анаприлин 3 раза в сутки по 40 мг. Суточная доза составляет не более 160 мг.

Люди, страдающие сердечно-сосудистыми заболеваниями должны принимать препарат при давлении не меньше 21 дня. Возможно, курс лечения понадобится повторить через несколько месяцев. Тем, у кого ишемическая болезнь, частые приступы аритмии, стенокардия, врач назначает прием препарата на более долгий период.

Противопоказания и побочные реакции

Препарат имеет некоторые противопоказания. Если у гипертоника есть хоть одно ниже перечисленное заболевание, прием Анаприлина начинать не следует. Итак, нельзя лечиться препаратом, если наблюдается:

  • синусовая брадикардия;
  • повышенная чувствительность к какому-либо компоненту;
  • синдром слабого синусового узла;
  • полная или частичная атриовентрикулярная блокада;
  • артериальная гипотензия;
  • сахарный диабет на фоне кетоацидоза;
  • тяжелая степень бронхиальной астмы;
  • синдром Рейно;
  • предрасположенность к бронхоспазмам.

Если у гипертоника спастический колит, принимать Анаприлин следует очень осторожно, так как препарат повышает симптомы этого заболевания.

Прием Анаприлина запрещен беременным, кормящим матерям, детям до 1 года.

Во время приема препарата возможны побочные явления:

  • ишемический колит;
  • рвотные позывы и тошнота;
  • нарушение работы печени;
  • диарея;
  • болевой синдром в области эпигастрия;
  • головные боли;
  • бессонница;
  • постоянная сонливость;
  • чувство тревоги и страха;
  • депрессия;
  • головокружения;
  • кожный зуд;
  • кашель и одышка.

Наблюдения показали, что в крайне редких случаях препарат при повышенном давлении снижает либидо, потенцию; провоцирует онемение конечностей.

Передозировка

При передозировке больной может столкнуться с разными степенями тяжести. Отравление препаратом возможно в тех случаях, когда не соблюдается дозировка и режим приема.

При легкой интоксикации могут произойти такие проблемы:

  • расстройства желудочно-кишечного тракта;
  • сердечная недостаточность;
  • сухость слизистых;
  • резкое снижение артериального давления;
  • болезненные ощущения в груди;
  • головокружение;
  • посинение конечностей, в том числе ногтей.

Опасность Анаприлина заключается в том, что при большой дозировке средство угнетающе воздействует на работу сердца и легких.

При тяжелом отравлении проявляются следующие симптомы:

  • потеря сознания;
  • судороги;
  • полуобморочное состояние;
  • желудочковая экстрасистолия;
  • критическое снижение АД;
  • затрудненное дыхание;
  • нарушение периферического кровообращения.

Принимать препарат необходимо очень осторожно, поскольку при несоблюдении всех мер осторожности, больной может сильно отравиться лекарством, что приведет к остановке сердца. Передозировка грозит летальным исходом.

Форма выпуска, цена, аналоги

Анаприлин выпускается в таблетках по 10, 50, 100 штук в упаковке – 10 мг и 40 мг; растворе для инъекций по 0,1% раствора в ампулах по 1 мл и 5 мл.

Стоимость препарата на территории России составляет от 15 до 70 рублей. В Украине приобрести Анаприлин в таблетках можно за 20-80 гривен.

Если не оказалось Анаприлина, больной может приобрести аналоги, в состав которых включено то же действующее вещество, например:

  • Обзидан
  • Пропранобене
  • Пропранолол
  • Индерал

Если говорить о том, эффективен ли препарат при гипертонии, ответ положительный. Несмотря на то, что Анаприлин помогает снизить артериальное давление, перед приемом обязательно следует внимательно изучить инструкцию, поскольку при превышении дозы, исход для гипертоника может быть не самым приятным.

Гипотензивным, вазодилатирующим препаратом является Лизиноприл. Инструкция по применению рекомендует принимать таблетки 2,5 мг, 5 мг, 10 мг, 20 мг при различных формах артериальной гипертензии, диабетической нефропатии, а также в составе комбинированной терапии при раннем лечении острого инфаркта миокарда и хронической сердечной недостаточности. Отзывы пациентов и врачей объясняют, при каком давлении помогает это лекарство.

Форма выпуска и состав

Лизиноприл поставляют в таблетках по 2,5 мг, 5 мг, 10 мг, 20 мг. В состав входит одноименное активное вещество и вспомогательные элементы.

Фармакологическое действие

Лизиноприл повышает тонус периферических сосудов и способствует секреции надпочечниками альдостерона. Благодаря применению таблеток значительно снижается сосудосуживающее действие гормона ангиотензина, при этом в плазме крови отмечается уменьшение альдостерона.

Прием препарата способствует снижению артериального давления, причем независимо от положения тела (стоя, лежа). Лизиноприл позволяет избежать возникновения рефлекторной тахикардии (увеличение частоты сердечных сокращений).

Снижение артериального давления в процессе приема медикамента происходит даже при очень низком содержании в плазме крови ренина (гормон, образующийся в почках).

Свойства препарата

Эффект данного препарата становится заметен в течение часа после осуществления его перорального приема. Максимальное действие Лизиноприла отмечается через 6 часов после приема, при этом данный эффект продолжает сохраняться на протяжении суток.

Резкое прекращение приема данного препарата не приводит к быстрому увеличению артериального давления, повышение может быть незначительным по сравнению с тем уровнем, который был до начала терапии.

Если Лизиноприл применяется пациентами, страдающими сердечной недостаточностью, параллельно с дигиталисной и диуретической терапией, он оказывает следующее действие: снижает сопротивление периферических сосудов; повышает ударный и минутный объем крови (без увеличения сердечных сокращений); уменьшает нагрузку на сердце; повышает толерантность организма к физическим нагрузкам.

Препарат значительно улучшает внутрипочечную динамику. Абсорбция данного препарата происходит из желудочно-кишечного тракта, при этом его максимальная концентрация в крови отмечается в промежутке от 6-ти до 8-ми часов после осуществления приема.

От чего помогает Лизиноприл?

Показания к применению лекарства включают:

  • диабетическая нефропатия (снижения альбуминурии у инсулинзависимых больных с нормальным АД и инсулиннезависимых больных с артериальной гипертензией);
  • хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии для лечения больных, принимающих препараты наперстянки и/или диуретики);
  • артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами);
  • раннее лечение острого инфаркта миокарда (в первые 24 ч со стабильными показателями гемодинамики для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности).

При каком давлении принимать?

Лизиноприл назначают при давлении выше 140 на 90.

Инструкция по применению

Лизиноприл (показания предполагают прием различных доз препарата) выпускается в таблетках, содержащих по 2,5 мг, 5мг, 10 мг и 20 мг действующего вещества. Принимать Лизиноприл инструкция рекомендует один раз в сутки, желательно в одно и то же время.

Начинать применение медикамента при эссенциальной гипертензии следует с 10 мг в сутки, с последующим переходом на поддерживающую дозу, равную 20 мг в сутки, при этом, в крайнем случае, допускается прием максимальной суточной дозы, равной 40 мг.

Отзывы про Лизиноприл свидетельствуют о том, что полный терапевтический эффект препарата может развиться спустя 2-4 недели после начала лечения. Если после применения максимальных доз препарата не были достигнуты ожидаемые результаты, рекомендуется дополнительный прием других гипотензивных лекарственных средств.

Пациентам, принимающим мочегонные средства, за 2-3 дня до начала применения Лизиноприл необходимо прекратить их прием. Если по каким-то причинам отмена мочегонных средств невозможно, суточная доза Лизиноприл должна быть снижена до 5 мг.

При состояниях с повышенной активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, регулирующей объем крови и кровяное давление, применять Лизиноприл инструкция рекомендует в суточной дозе, равной 2,5-5 мг. Поддерживающая доза препарата при подобных заболеваниях устанавливается индивидуально в зависимости от величины артериального давления.

Как принимать при заболеваниях

При почечной недостаточности суточная доза Лизиноприл зависит от клиренса креатинина и может варьировать от 2,5 до 10 мг в сутки.

Стойкая артериальная гипертензия предполагает прием 10-15 мг в сутки в течение длительного времени.

Прием препарата при хронической сердечной недостаточности начинают с 2,5 мг в сутки, а через 3-5 дней увеличивают до 5 мг. Поддерживающая доза при данном заболевании составляет 5-20 мг в сутки.

При диабетической нефропатии Лизиноприл инструкция рекомендует принимать по 10 мг- 20 мг в сутки.

Применение при остром инфаркте миокарда предполагает комплексную терапию и производится по следующей схеме: в первый день – 5 мг, затем эту же дозу — один раз в сутки, после чего увеличивают количество препарата вдвое и принимают один раз в два дня, заключительный этап – 10 мг один раз в сутки. Лизиноприл, показания определяют длительность лечения, при остром инфаркте миокарда принимают, как минимум, 6 недель.

Противопоказания


Побочные действия

  • алопеция;
  • ангионевротический отек (лицо, губы, язык, гортань или надгортанник, верхние и нижние конечности);
  • анорексия;
  • анурия;
  • астенический синдром;
  • боли в животе;
  • боль в груди;
  • выраженное снижение АД;
  • головная боль;
  • головокружение;
  • диарея;
  • диспепсия;
  • изменения вкуса;
  • инфаркт миокарда;
  • кожная сыпь;
  • кожный зуд;
  • крапивница;
  • лабильность настроения;
  • лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения;
  • лихорадка;
  • миалгия;
  • нарушение развития плода;
  • нарушение функции почек;
  • нарушение функции почек;
  • нарушения ритма сердца;
  • олигурия;
  • ортостатическая гипотензия;
  • острая почечная недостаточность;
  • повышенная утомляемость;
  • повышенное потоотделение;
  • сердцебиение;
  • слабость;
  • снижение потенции;
  • сонливость;
  • спутанность сознания;
  • судорожные подергивания мышц конечностей и губ;
  • сухой кашель;
  • сухость во рту;
  • тахикардия;
  • тошнота, рвота;
  • учащенное сердцебиение;
  • цереброваскулярный инсульт у больных с повышенным риском заболевания, вследствие выраженного снижения АД.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Препарат не назначается лицам младше 18 лет. Противопоказано во время беременности и грудного вскармливания.

Особые указания

При остром инфаркте миокарда лекарство применяется на фоне комплексной терапии с применением тромболитиков, бета-адреноблокаторов и ацетилсалициловой кислоты.

Перед проведением оперативного вмешательства врача следует предупредить о приема Лизиноприла. Больным сахарным диабетом требуется регулярный контроль уровня сахара.

Лекарственное взаимодействие

В комплексе с препаратами, содержащими литий, нарушается выведение последнего из организма. При такой комбинации требуется постоянный контроль за концентрацией лития в крови.

Лизиноприл усиливает действие этанола. Нестероидные противовоспалительные препараты, эстрогены и ацетилсалициловая кислота снижают антигипертензивный эффект препарата.

Аналоги лекарства Лизиноприл

По структуре определяют аналоги:

  1. Литэн.
  2. Лизинотон.
  3. Принивил.
  4. Лизонорм.
  5. Синоприл.
  6. Лизиноприла дигидрат.
  7. Даприл.
  8. Лизигамма.
  9. Лизиноприл Гриндекс (Штада, Пфайзер, Тева, OBL, Органика).
  10. Листрил.
  11. Ирумед.
  12. Лизорил.
  13. Рилейс Сановель.
  14. Лизакард.
  15. Диропресс.

В комбинации с Гидрохлоротиазидом:

  1. Скоприл плюс.
  2. Литэн Н.
  3. Листрил Плюс.
  4. Ирузид.
  5. Рилейс Сановель плюс.
  6. Ко-Диротон.
  7. Лизоретик.
  8. Зониксем НД.
  9. Лизинотон Н.
  10. Зониксем НЛ.

В комбинации с Амлодипином:

  1. Экватор.
  2. Эквакард.

Условия отпуска и цена

Средняя цена Лизиноприл (таблетки 10 мг № 30) в Москве составляет 44 рубля. В Киеве купить лекарство можно за 45 гривен, в Казахстане — за 1498 тенге. В Минске аптеки предлагают лекарство за 2-3 бел. рубля. Отпускается из аптек по рецепту.

Официальная медицинская инструкция по применению производителя Лизиноприла представлена на фото (кликните для увеличения):

Лизиноприл фото 1

На этой странице опубликована подробная инструкция по применению Анаприлина . Перечислены доступные лекарственные формы препарата (таблетки 10 мг и 40 мг), а также его аналоги. Представлена информация о побочных эффектах, которые может вызвать Анаприлин, о взаимодействии с другими лекарствами. Помимо сведений о болезнях, для лечения и профилактики которых назначают лекарственное средство (тахикардия, экстрасистолия, стенокардия и снижение давления), подробно расписаны алгоритмы приема, возможные дозировки для взрослых, у детей, уточняется возможность применения при беременности и кормлении грудью. Аннотация к Анаприлину дополнена отзывами пациентов и врачей.

Инструкция по применению и дозировка

Индивидуально. При приеме внутрь начальная доза составляет 20 мг, разовая доза - 40-80 мг, частота приема - 2-3 раза в сутки.

Формы выпуска

Таблетки 10 мг и 40 мг.

Анаприлин - неселективный бета-адреноблокатор. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Вследствие блокады бета-адренорецепторов уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, в результате этого снижает внутриклеточное поступление ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (уменьшает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). В начале применения бета-адреноблокаторов ОПСС в первые 24 ч увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов сосудов скелетной мускулатуры), но через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном применении снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС. Гипотензивный эффект стабилизируется к концу 2-ой недели курсового назначения.

Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде (за счет отрицательного хронотропного и инотропного эффекта). Уменьшение ЧСС ведет к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV-узел и по дополнительным путям. Относится к 2 классу антиаритмических средств. Уменьшение выраженности ишемии миокарда - за счет снижения потребности миокарда в кислороде, постинфарктная летальность может также уменьшаться благодаря антиаритмическому действию.

Способность предупреждать развитие головной боли сосудистого генеза обусловлена уменьшением выраженности расширения церебральных артерий вследствие бета-адреноблокады сосудистых рецепторов, ингибированием вызываемых катехоламинами агрегации тромбоцитов и липолиза, снижением адгезивности тромбоцитов, предотвращением активации факторов свертывания крови во время высвобождения адреналина, стимуляцией поступления кислорода в ткани и уменьшением секреции ренина.

Уменьшение тремора на фоне применения пропранолола (действующее вещество препарата Анаприлин) обусловлено преимущественно блокадой периферических бета2-адренорецепторов.

Повышает атерогенные свойства крови. Усиливает сокращения матки (спонтанные и вызванные средствами, стимулирующими миометрий). Повышает тонус бронхов. В высоких дозах вызывает седативный эффект.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется около 90% принятой дозы, но биодоступность низкая вследствие метаболизма при "первом прохождении" через печень. Выводится почками преимущественно в виде метаболитов, в неизмененном виде - менее 1%.

Показания

  • артериальная гипертензия;
  • стенокардия напряжения;
  • нестабильная стенокардия;
  • синусовая тахикардия (в т.ч. при гипертиреозе);
  • наджелудочковая тахикардия;
  • тахисистолическая форма мерцания предсердий;
  • наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия;
  • эссенциальный тремор;
  • профилактика мигрени;
  • алкогольная абстиненция (ажитация и дрожание);
  • тревожность;
  • феохромоцитома (вспомогательное лечение);
  • диффузно-токсический зоб и тиреотоксический криз (в качестве вспомогательного средства, в т.ч. при непереносимости тиреостатических препаратов);
  • симпатоадреналовые кризы на фоне диэнцефального синдрома.

Противопоказания

  • AV-блокада 2 и 3 степени;
  • синоатриальная блокада;
  • брадикардия (ЧСС менее 55 уд./мин);
  • синдром слабости синусового узла;
  • артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда);
  • хроническая сердечная недостаточность 2Б-3 стадии;
  • острая сердечная недостаточность;
  • кардиогенный шок;
  • повышенная чувствительность к пропранололу.

Особые указания

C осторожностью применять у пациентов с бронхиальной астмой, ХОБЛ, при бронхите, декомпенсированной сердечной недостаточности, сахарном диабете, при почечной и/или печеночной недостаточности, гипертиреозе, депрессии, миастении, псориазе, окклюзионных заболеваниях периферических сосудов, при беременности, в период лактации, у пациентов пожилого возраста, у детей (эффективность и безопасность не определены).

В период лечения возможно обострение псориаза.

При феохромоцитоме пропранолол можно применять только после приема альфа-адреноблокатора.

После продолжительного курса лечения пропранолол следует отменять постепенно, под наблюдением врача.

На фоне лечения пропранололом следует избегать в/в введения верапамила, дилтиазема. За несколько дней перед проведением наркоза необходимо прекратить прием пропранолола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

У пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания, вопрос о применении пропранолола амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.

Побочное действие

  • повышенная утомляемость;
  • слабость;
  • головокружение;
  • головная боль;
  • сонливость или бессонница;
  • депрессия;
  • беспокойство;
  • спутанность сознания;
  • галлюцинации;
  • тремор;
  • нервозность;
  • беспокойство;
  • уменьшение секреции слезной жидкости (сухость и болезненность глаз);
  • синусовая брадикардия, AV-блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца);
  • аритмии;
  • развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности;
  • снижение АД;
  • ортостатическая гипотензия;
  • проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно);
  • боль в груди;
  • тошнота, рвота;
  • дискомфорт в эпигастральной области;
  • запор или диарея;
  • изменения вкуса;
  • заложенность носа;
  • бронхоспазм;
  • изменение концентрации глюкозы крови (гипо- или гипергликемия);
  • тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), лейкопения;
  • усиление потоотделения;
  • псориазоподобные кожные реакции;
  • обострение симптомов псориаза;
  • кожная сыпь;
  • крапивница;
  • боль в спине;
  • артралгия;
  • снижение потенции;
  • синдром отмены (усиление приступов стенокардии, инфаркт миокарда, повышение АД).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с гипогликемическими средствами возникает риск развития гипогликемии за счет усиления действия гипогликемических средств.

При одновременном применении с ингибиторами МАО существует вероятность развития нежелательных проявлений лекарственного взаимодействия.

Описаны случаи развития выраженной брадикардии при применении Анаприлина по поводу аритмии, вызванной препаратами дигиталиса.

При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза повышается риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с амиодароном возможны артериальная гипотензия, брадикардия, фибрилляция желудочков, асистолия.

При одновременном применении с верапамилом возможны артериальная гипотензия, брадикардия, диспноэ. Повышается Cmax в плазме крови, увеличивается AUC, уменьшается клиренс пропранолола вследствие угнетения его метаболизма в печени под влиянием верапамила.

Анаприлин не влияет на фармакокинетику верапамила.

Описан случай развития тяжелой артериальной гипотензии и остановки сердца при одновременном применении с галоперидолом.

При одновременном применении с гидралазином повышается Cmax в плазме крови и AUC пропранолола. Полагают, что гидралазин может уменьшать печеночный кровоток или ингибировать активность печеночных ферментов, что приводит к замедлению метаболизма пропранолола.

При одновременном применении пропранолол может ингибировать эффекты глибенкламида, глибурида, хлорпропамида, толбутамида, т.к. неселективные бета2-адреноблокаторы способны блокировать бета2-адренорецепторы поджелудочной железы, связанные с секрецией инсулина.

Обусловленный действием производных сульфонилмочевины выброс инсулина из поджелудочной железы ингибируется бета-адреноблокаторами, что в некоторой степени препятствует развитию гипогликемического эффекта.

При одновременном применении с дилтиаземом повышается концентрация пропранолола в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма под влиянием дилтиазема. Наблюдается аддитивное угнетающее влияние на деятельность сердца в связи с замедлением проведения импульса через AV-узел, вызываемого дилтиаземом. Возникает риск развития выраженной брадикардии, значительно уменьшается ударный и минутный объем.

При одновременном применении описаны случаи повышения концентрации варфарина и фениндиона в плазме крови.

При одновременном применении с доксорубицином в экспериментальных исследованиях показано усиление кардиотоксичности.

При одновременном применении пропранолол препятствует развитию бронходилатирующего эффекта изопреналина, сальбутамола, тербуталина.

При одновременном применении описаны случаи повышения концентрации имипрамина в плазме крови.

При одновременном применении с индометацином, напроксеном, пироксикамом, ацетилсалициловой кислотой возможно уменьшение антигипертензивного действия пропранолола.

При одновременном применении с кетансерином возможно развитие аддитивного гипотензивного эффекта.

При одновременном применении с клонидином усиливается антигипертензивное действие.

У пациентов, получающих пропранолол, в случае резкой отмены клонидина возможно развитие тяжелой артериальной гипертензии. Полагают, что это связано с повышением содержания катехоламинов в циркулирующей крови и усилением их вазоконстрикторного действия.

При одновременном применении с кофеином возможно уменьшение эффективности пропранолола.

При одновременном применении возможно усиление эффектов лидокаина и бупивакаина (в т.ч. токсических), по-видимому, вследствие замедления метаболизма местных анестетиков в печени.

При одновременном применении с лития карбонатом описан случай развития брадикардии.

При одновременном применении описан случай усиления побочного действия мапротилина, что обусловлено, по-видимому, замедлением его метаболизма в печени и кумуляцией в организме.

При одновременном применении с мефлохином увеличивается интервал QT, описан случай остановки сердца; с морфином - усиливается угнетающее действие на ЦНС, вызываемое морфином; с натрия амидотризоатом - описаны случаи тяжелой артериальной гипотензии.

При одновременном применении с низолдипином возможны повышение Cmax и AUC пропранолола и низолдипина в плазме крови, что приводит к тяжелой артериальной гипотензии. Имеется сообщение об усилении бета-блокирующего действия.

При одновременном применении с нифедипином у пациентов с ИБС возможно развитие выраженной артериальной гипотензии, повышение риска развития сердечной недостаточности и инфаркта миокарда, что может быть обусловлено усилением отрицательного инотропного действия нифедипина.

У пациентов, получающих Анаприлин, имеется риск развития выраженной артериальной гипотензии после приема первой дозы празозина.

При одновременном применении с прениламином увеличивается интервал QT.

При одновременном применении с пропафеноном повышается концентрация пропранолола в плазме крови и развивается токсическое действие. Полагают, что пропафенон ингибирует метаболизм пропранолола в печени, уменьшая его клиренс и повышая сывороточные концентрации.

При одновременном применении резерпина, других антигипертензивных средств повышается риск развития артериальной гипотензии и брадикардии.

При одновременном применении повышается Cmax и AUC ризатриптана; с рифампицином - уменьшается концентрация пропранолола в плазме крови; с суксаметония хлоридом, тубокурарина хлоридом - возможно изменение действия миорелаксантов.

При одновременном применении уменьшается клиренс теофиллина вследствие замедления его метаболизма в печени. Возникает риск развития бронхоспазма у пациентов с бронхиальной астмой или с ХОБЛ. Бета-адреноблокаторы могут блокировать инотропный эффект теофиллина.

При одновременном применении с фениндионом описаны случаи некоторого повышения кровоточивости без изменений показателей свертываемости крови.

При одновременном применении с флекаинидом возможно аддитивное кардиодепрессивное действие.

Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма пропранолола и его кумуляции и может усиливать кардиодепрессивное действие (в т.ч. брадикардию). Флуоксетин и, главным образом, его метаболиты характеризуются длительным T1/2, поэтому вероятность лекарственного взаимодействия сохраняется даже через несколько дней после отмены флуоксетина.

При одновременном применении в плазме крови повышаются концентрации пропранолола, хлорпромазина, тиоридазина. Возможно резкое уменьшение АД.

Циметидин ингибирует активность микросомальных ферментов печени (в т.ч. изофермента CYP2D6), это приводит к угнетению метаболизма пропранолола и его кумуляции: наблюдается усиление отрицательного инотропного действия и развитие кардиодепрессивного действия.

При одновременном применении усиливается гипертензивное действие эпинефрина, возникает риск развития тяжелых угрожающих жизни гипертензивных реакций и брадикардии. Уменьшается бронхорасширяющее действие симпатомиметиков (эпинефрина, эфедрина).

При одновременном применении описаны случаи уменьшения эффективности эрготамина.

Имеются сообщения об изменении гемодинамических эффектов Анаприлина при одновременном применении с этанолом (алкоголем).

Аналоги лекарственного препарата Анаприлин

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Индерал;
  • Обзидан;
  • Пропранобене;
  • Пропранолол.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение Анаприлина при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в этот период необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода, за 48-72 ч до родов пропранолол следует отменить.

Следует иметь в виду, что возможно негативное влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Пропранолол выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует установить врачебное наблюдение за ребенком или прекратить грудное вскармливание.