Препараты содержащие сальбутамол. Сальбутамол инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы. Порошок для ингаляций

Лекарственная форма:  

Аэрозоль для ингаляций дозированный.

Состав:

Состав на 1 баллон/1 дозу:

активное вещество: сальбутамол - 12,2 мг/100 мкг;

вспомогательные вещества: цетилолеат - 24,4 мг/0,2 мг, фтортрихлорметан (хла-дон-11) - 6000 мг/49,2 мг, дифтордихлорметан (хладон-12) - 10800 мг/88,5 мг.

Описание: Содержимое металлического баллона с клапаном дозирующего действия - суспензия, находящаяся под давлением и образующая пятно белого цвета при распылении на предметное стекло. Фармакотерапевтическая группа: Бронходилатирующее средство - бета-2-адреномиметик селективный. АТХ:  

R.03.A.C Селективные бета-2-адреномиметики

R.03.A.C.02 Сальбутамол

Фармакодинамика:

Сальбутамол является селективным агонистом бета2-адренорецепторов. В терапевтических дозах он действует на бета2-адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов, оказывая выраженный бронхолитический эффект, предупреждает и купирует бронхоспазм, увеличивает жизненную емкость легких. Предотвращает выделение гистамина, медленно реагирующей субстанции из тучных клеток и факторов хемотаксиса нейтрофилов. Вызывает незначительный положительный хроно- и инотропный эффект на миокард, расширение коронарных артерий, практически не снижает артериальное давление. Оказывает токолитическое действие: понижает тонус и сократительную активность миометрия. Действие препарата начинается через 5 минут после ингаляционного введения и продолжается в течение 4-6 часов.

Обладает рядом метаболических эффектов: снижает содержание К+ в плазме, оказывает гипергликемический (особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и липолитический эффект, увеличивает риск развития ацидоза.

Фармакокинетика: После ингаляционного введения от 10 до 20 % дозы попадает в дыхательные пути. Остальная часть задерживается в приборе или оседает в ротоглотке и затем проглатывается. Часть дозы, которая остается в дыхательных путях, абсорбируется тканями легких, не подвергаясь метаболизму в легких, и попадает в кровоток. При попадании в системный кровоток она может метаболизироваться в печени и выводится преимущественно с мочой в неизменном виде.

Часть дозы, поступившей в желудочно-кишечный тракт, всасывается и подвергается интенсивному метаболизму во время первого прохождения через печень. Неизменный препарат и конъюгат выводятся преимущественно с мочой. Большая часть дозы сальбутамола выводится в течение 72 часов. Степень связывания сальбутамола с белками плазмы составляет 10 %.

Максимальная концентрация в плазме крови - 30 нг/мл.

Период полувыведения - 3,7-5 ч.

Показания:

Предупреждение и купирование бронхоспазма при бронхиальной астме, хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), хронический бронхит и эмфизема легких.

Противопоказания: Гиперчувствительность к любому компоненту препарата, нарушения ритма (пароксизмальная тахикардия, политопная желудочковая экстрасистолия), миокардит, пороки сердца, аортальный стеноз, ишемическая болезнь сердца, тяжелая сердечная недостаточность, декомпенсированный сахарный диабет, глаукома, эпиприпадки, пилородоуденальное сужение, почечная или. печеночная недостаточность, беременность, одновременный прием неселективных бета-адреноблокаторов, детский возраст до 2-х лет. С осторожностью:

Сердечная недостаточность, гипертиреоз, артериальная гипертензия, феохромоцитома.

Беременность и лактация:

Противопоказан во время беременности.

В период лактации назначается только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает любой возможный риск для ребенка.

Способ применения и дозы: Ингаляционно.

Взрослым и детям старше 12 лет: по 100-200 мкг сальбутамола (1-2 ингаляции) для купирования приступов удушья.

При отсутствии эффекта через 5 мин возможна повторная ингаляция. Последующая ингаляция может быть проведена не ранее, чем через 2 часа.

Для контроля за течением астмы легкой степени тяжести - по 1-2 дозы 1-4 раза в сутки и средней степени тяжести заболевания - в той же дозировке в комбинации с другими противоастматическими препаратами.

Для профилактики астмы физического усилия - за 20-30 мин до нагрузки 1-2 дозы на прием.

Детям от 2 до 12 лет: при развитии приступа бронхиальной астмы, а также для предотвращения приступов бронхиальной астмы, связанных с воздействием аллергена или вызванных физической нагрузкой, рекомендуемая доза составляет 100-200 мкг (1-2 ингаляции).

Суточная доза сальбутамола не должна превышать 1200 мкг (12 ингаляций).

При применении дозированного аэрозоля необходимо четкое выполнение следующих инструкций:

1.Перед применением баллон тщательно встряхнуть.

2.Надеть распылитель на баллон, снять с распылителя крышку.

3.Сделать глубокий выдох.

4.Баллон перевернуть вверх дном, обхватить мундштук губами, сделать сильный вдох и одновременно нажать на дно баллона. При этом происходит сильный выброс аэрозоля. Задержать дыхание на несколько секунд и, отведя мундштук ото рта, сделать медленный выдох.

5.После использования закрыть крышкой мундштук для предохранения от загрязнения.

Пациентам (в том числе детям младшего возраста), которым трудно выполнить правильно дыхателыый маневр, рекомендуется использовать для ингаляций препарата специальное приспособление (спейсер), увеличивающий дыхательный объем и сглаживающий неточности асинхронного вдоха.

Побочные эффекты:

По частоте побочные эффекты могут быть разделены на следующие категории: очень частые (> 1/10), частые (> 1/100 и < 1/10), нечастые (> 1/1000 и < 1/100), редкие, (> 1/10 000 и <1/100), очень редкие (<1/10 000).

Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, крапивницу, эритему, заложенность носа, бронхоспазм.

Со стороны обменных процессов: редко - гипокалиемия, а также обратимые метаболические нарушения, например, увеличение концентрации глюкозы в крови.

Со стороны центральной нервной системы: часто - тремор, головная боль; не часто - головокружение; очень редко - повышенная возбудимость, тревожность, нарушение сна, бессонница, усталость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - незначительное компенсаторное увеличение частоты сердечных сокращений, повышение артериального давления; очень редко - аритмия, включая фибрилляцию предсердий, наджелудочковую тахикардию и экстрасистолию, артериальная гипотензия и коллапс; редко - расширение периферических сосудов (гиперемия кожи лица).

Со стороны дыхательной системы: очень редко - парадоксальный бронхоспазм, кашель.

Со стороны пищеварительной системы: не часто - изменение вкусовых ощущений; редко - сухость или раздражение слизистой оболочки полости рта и глотки (фарингит), тошнота, рвота.

Со стороны костно-мышечной системы: редко - мышечные судороги.

Передозировка:

Симптомы: тошнота, рвота, повышенная возбудимость, галлюцинации, тахикардия, трепетание желудочков, расширение периферических сосудов, снижение артериального давления, гипоксемия, ацидоз, гипокалиемия, гипергликемия, мышечный тремор, головная боль.

Лечение: отмена препарата, кардиоселективные бета-адреноблокаторы; симптоматическая терапия.

При подозрении на передозировку следует контролировать уровень калия в сыворотке крови.

Взаимодействие: и другие ксантины при одновременном применении с сальбутамолом повышают вероятность развития тахиаритмий; средства для ингаляционной анестезии, - тяжелых желудочковых аритмий.

Ингибиторы моноаминоксидазы и трициклические антидепрессанты усиливают действие сальбутамола и могут привести к резкому снижению артериального давления.

Сальбутамол усиливает действие стимуляторов центральной нервной системы, побочное действие на сердце гормонов щитовидной железы.

Повышает вероятность развития гликозидной интоксикации. Снижает эффектовность гипотензивных препаратов, нитратов.

Гипокалиемия может усиливаться в результате одновременного применения производных ксантина, глюкокортикостероидов, диуретиков.

Одновременное назначение с антихолинергическими средствами (в т.ч. ингаляционными) может способствовать повышению внутриглазного давления.

Особые указания:

У пациентов с тяжелым или нестабильным течением бронхиальной астмы применение бронходилататоров не должно быть основным или единственным методом терапии. Если действие обычной дозы сальбутамола становится менее эффективным или менее продолжительным (действие препарата должно сохраняться не менее 3 часов), пациенту следует обратиться к врачу.

Частое применение сальбутамола может привести к усилению бронхоспазма, внезапной смерти, в связи с чем между приемами очередных доз препарата необходимо делать перерывы в несколько часов.

Повышение потребности в применении ингаляционных агонистов бета2-адренорецепторов с короткой продолжительностью действия для контроля симптомов бронхиальной астмы свидетельствует об обострении заболевания. В таких случаях следует пересмотреть план лечения пациента и решить вопрос о назначении или увеличении дозы ингаляционных или системных глюкокортикостероидов.

В 1 мл препарата содержится активное вещество - сальбутамол 0,8 мг (2 мг в 1 флаконе)

Форма выпуска

Раствор для ингаляций 2,5 мл во флаконе - 10 флаконов в упаковке

Фармакологическое действие

Бронходилатирующий препарат.

Сальбутамол является селективным агонистом бета2-адренорецепторов. В терапев­тических дозах он действует на бета2-адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов, оказывая выраженный бронхолитический эффект, предупреждает и купирует бронхоспазм, увеличивает жизненную емкость легких. Предотвращает выделение гистамина, мед­ленно реагирующей субстанции из тучных клеток и факторов хемотаксиса нейтрофилов. Вызывает незначительный положительный хроно- и инотропный эффект на миокард, расширение коронарных артерий, практически не снижает артериальное давление. Оказы­вает токолитическое действие: понижает тонус и сократительную активность миометрия. Действие препарата начинается через 5 минут после ингаляционного введения и продолжается в течение 4-6 часов.

Обладает рядом метаболических эффектов: снижает содержание К+ в плазме, ока­зывает гипергликемическкй (особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и липолитический эффект, увеличивает риск развития ацидоза.

Показание к применению

• профилактика и купирование бронхоспазма при бронхиальной астме;
• симптоматическое лечение бронхообструктивного синдрома (в т.ч. при хроническом бронхите и эмфиземе легких);
• хроническая обструктивная болезнь легких.

Способ применения и дозы

Препарат применяют ингаляционно только при помощи небулайзера любой конструкции. Небулайзер превращает раствор в аэрозоль для ингаляции. При применении раствор должен иметь комнатную температуру (холодный раствор может вызывать кашлевой эффект). Перед применением препарата необходимо внимательно изучить инструкцию по эксплуатации небулайзера:

Подготовьте небулайзер для использования.

Поместите раствор препарата в небулайзер. Не следует смешивать раствор с другими препаратами. Раствор можно разбавлять дистиллированной водой или 0,9% натрия хлорида.

После окончания ингаляции удалите оставшийся раствор и вымойте небулайзер. При использовании раствора Сальбутамола через небулайзер, начальная доза препарата составляет для взрослых и детей старше 12 лет - 2,5 мг, но может быть увеличена до 5 мг. Ингаляции проводят каждые 4-6 часов в течение первых 24-48 часов терапии или до стабилизации клинической картины. Улучшение состояния наблюдается после ингаляции обычно через 10-15 минут. При тяжелом обострении хронической обструктивной болезни легких кратность введения препарата может быть значительно увеличена - возможно назначение препарата каждые 30-60 минут до достижения клинического эффекта (у взрослых до 40 мг в сутки).

Применение у детей от 18 месяцев до 12 лет: для снятия приступа бронхоспазма: разовая доза 2 мг на ингаляцию до 4 раз в день под наблюдением специалистов. Для профилактики 2 мг/сутки.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата,
• ишемическая болезнь сердца,
• тяжелая сердечная недостаточность,
• нарушения ритма (пароксизмальная тахикардия, политопная желудочковая экстрасистолия),
• миокардит,
• пороки сердца,
• аортальный стеноз,
• декомпенсированный сахарный диабет,
• глаукома,
• эпиприпадки,
• пилородуоденальное сужение,
• заболевания почек и печени с нарушением их функции,
• беременность,
• одновременный прием неселективных бета-адреноблокаторов,
• детский возраст до 18 месяцев.

Особые указания

У пациентов с тяжелым или нестабильным течением бронхиальной астмы приме­нение броиходилататоров не должно быть основным или единственным методом терапии.

Если действие обычной дозы препарата становятся менее эффективным, пациенту следует обратиться к врачу.

При возникновении парадоксального бронхоспазма необходимо немедленно купировать его с помощью другой лекарственной формы сальбутамола или быстродействующего ингаляционного бронходилататора, прекратить лечение и назначить терапию другими препаратами.

Условия хранения

В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Можно ли за 120 секунд снять острый приступ астмы? Аэрозоль Сальбутамол для ингаляций, характеризующийся быстродействием, поможет купировать такие состояния. Облегчение наступит в течение первых 5 минут после использования. Эффект продлится несколько часов, а сам медикамент полностью покинет организм через 72 часа. Частичное же полувыведение осуществляется уже через 4-6 часов с момента применения.

Описание препарата

Бронходилатирующее средство, обладающее токолитическим и бронхорасширяющим эффектом. Входит в группу бета 2-адреномиметиков.

Снимает симптоматику бронхоспастического синдрома. Помогает снизить тонус дыхательных мышц во время спазма. Препятствует проникновению гистамина во внеклеточное пространство. Помогает вздохнуть полной грудью за счёт увеличения объёма лёгких. Расширяет коронарные артерии сердца. Способствует освобождению от мокроты. Снижает концентрацию калия, выработку инсулина.

Реализуется в форме:

• таблеток различной формы;
• порошка для ингаляций;
• капсул;
• сиропа;
• раствора для инъекций;
• аэрозоля.

В аптеках продаётся и раствор для ингаляций Сальбутамол. Однако для приобретения понадобится рецепт.

Показания к применению

Препарат назначают при следующих недугах и патологических состояниях:

• эмфизема лёгких;
• бронхообстурктивный синдром;
• хроническая обструктивная болезнь лёгких;
• астматический бронхит;
• хроническая форма бронхита;
• преждевременные роды.

Согласно инструкции, Сальбутамол также применяется во время длительной поддерживающей терапии бронхита, а также в профилактических целях при ночных приступах астмы.

Непрозрачная белая или практически белая жидкость со специфическим, но не резким запахом. Помещено лекарство в алюминиевый баллон бело-зелёного или белого цвета. Бутылёк оснащён дозирующим клапаном и насадкой. Нажатие на клапан приводит к дозированному распылению.

Перечень активных веществ представлен сальбутамолом. В списке дополнительных компонентов значится олеиловый и этиловый спирт, пропеллент R 134а.

Инструкция по применению Сальбутамола для ингаляций

Дозировка напрямую зависит от возрастной группой пациента.

Дети

Если больному уже исполнилось 12 лет, а препарат задействован в комплексной терапии ХОБЛ или бронхиальной астмы, то рекомендованная разовая доза составляет 100 мкг. Прибегать к средству разрешается каждые 6 часов, а маленьким детям в возрасте от 2 до 6 лет – не больше 3 раз за сутки.

Сальбутамол можно использовать с целью купирования тяжёлого приступа у маленького пациента. Дозировка: 1-2 вдоха-ингаляции. Подходит он и для профилактики удушья, спазмов при столкновении с аллергеном, выполнении упражнений. Прибегать к нему нужно заранее. За 10-15 минут до предполагаемого контакта или физической активности. Дозировка: 1-2 вдоха-ингаляции.

Взрослые

Оптимальный вариант: 2 ингаляции каждые 6 часов при комплексной терапии хронических заболеваний дыхательных путей. Одного-двух нажатий на флакон достточно для снятия приступа удушья.

В инструкции по применению к Сальбутамолу для ингаляций сказано, что применение нового ингалятора возможно только после проведения тщательной проверки. Алгоритм действий прост. Снимите колпачок, встряхните флакон несколько раз, переверните вверх дном. Распылите в воздух 3-4 дозы. Если во время эксперимента обнаружится залипание клапана или иной дефект, не используйте препарат. Ингалятор неисправен.

Побочные эффекты и противопоказания

На фоне приёма медикамента могут возникнуть проблемы со стороны сердечно-сосудистой, мочеполовой, иммунной, костно-мышечной и центральной нервной системы. Возможны патологические проявления различного типа на коже.

В инструкции по применению Сальбутамола перечень негативных последствий от приёма разделён на 3 группы по принципу частоты.

Первая группа

Явления, которые наблюдается чаще других:

• внутренняя дрожь необъяснимой этимологии;
• тремор пальцев, конечностей (чаще задействован верхний отдел);
• нарушения сна (сонливость, бессонница, кошмары);
• высокая частота сердечных сокращений.

Важно! В большинстве зафиксированных случаев тремор был спровоцирован таблетками, а не аэрозолем.

Вторая группа

Реже пациенты жалуются на следующие проявления и состояния:

• беспричинная раздражительность;
• мигрени, которые тяжело снимаются посредством обезболивающих;
• тошнота в разное время суток;
• дерматит;
• непроходящая сонливость;
• изменение восприятия вкуса;
• отчётливая гиперемия;
• дезориентация в пространстве;
• снижение работоспособности, скорости мыслительных процессов;
• ложные рвотные позывы;
• синдром Стивена-Джонсона;
• проблемы с концентрацией внимания;
• приливы.

Третья группа

В эту категорию относят редкие побочные эффекты. Зачастую они проявляются у людей, страдающих хроническими заболеваниями, которые напрямую не связаны с лёгочной системой. Препарат просто выступает в роли катализатора.

Возможны следующие проявления:

• слуховые, визуальные галлюцинации;
• тревожные и панические состояния;
• фибрилляция желудочков;
• судороги;
• кашель;
• немотивированная агрессивность;
• ангионевротический отёк;
• гипокалиемия;
• шизофреноподобные расстройства личности;
• аллергические реакции различного типа, но чаще проявляются высыпания на коже;
• крапивница;
• нестабильное психическое состояние;
• раздражение слизистых;
• снижение давления;
• коллапс сердца;
• спазмирование бронхов;
• задержка мочи;
• сердечно-сосудистая недостаточность;
• гиперактивность, гипервозбудимость;
• наджелудочковая тахикардия.

Тяжесть последствий приёма напрямую зависит от формы выпуска. Так, например, аэрозоль Сальбутамол практически не оказывает негативного влияния на организм взрослого человека, считается безопасным средством. Риски минимальны, если придерживаться инструкции, соблюдать предписания лечащего врача.

При использовании препарата также следует учитывать возраст пациента, его историю болезни. Повышенная чувствительность к компонентам значительно повышает вероятность проявления побочных эффектов.

С осторожностью надлежит прибегать к Сальбутамолу при следующих недугах и патологических состояниях:

• заболевания эндокринной железы;
• тахикардии различного типа;
• гипертиреоз;
• гипертония.

Полный отвод имеют дети, которым ещё не исполнилось 2 года, а также лица с индивидуальной непереносимостью компонентов.

Пациенты в возрасте 2-12 лет на протяжении всего курса лечения указанным медикаментом обязаны находиться под пристальным вниманием квалифицированного медицинского персонала. Забор крови, сбор анамнеза и осмотр маленьких пациентов должны проводиться систематически.

• глаукома;
• почечная недостаточность;
• миокардит;
• порок сердца;
• тахиаритмия;
• недостаточность функции печени;
• стеноз устья аорты;
• сахарный диабет;
• обтурация просвета сердечной артерии;
• тиреотоксикоз.

При диагностированной эпилепсии и беременности, отягчённой анамнезом, терапия Сальбутомолом не проводится. Наибольший вред будет причинён плоду и его матери, если женщина воспользуется лекарством на поздних сроках и при угрозе выкидыша.

Внутривенное применение способно вызвать:

• инфекцию родовых путей;
• преждевременную отслойку плаценты;
• внутриутробную смерть.

Действие препарата на организм здоровой женщины, находящейся в положении, недостаточно изучено. Клинические исследования проводились на самках грызунов. В ходе экспериментов было доказано, что препарат оказывает токсическое влияние на плод. В единичных случаях он стал причиной врождённых пороков. При возможности следует воздержаться от применения медикамента во время вынашивания ребёнка. Поступить так необходимо даже в том случае, если беременность протекала без осложнений.

В послеродовом периоде, при кормлении грудью решение о целесообразности применения препарата принимает лечащий врач. При этом сопоставляются риски для младенца и последствия от отказа от лечения. Учитывается свойства активных веществ медикамента, их способность проникать и накапливаться в грудном молоке.

Особые указания

Медицинский персонал обязан:

• проинструктировать пациента перед первым использованием ингаляционного препарата;
• уведомить его, чем чревато игнорирование правил и предписаний;
• удостовериться в том, что больной тренировался перед зеркалом;
• лично присутствовать при первом применении.

Лицам, использующим Сальбутамол, в начале терапии следует находиться под контролем врачей. Этот период, как и окончание курса лечения, характеризуется большой вероятностью проявления побочных эффектов. Риски возрастают при резкой отмене медикамента. Осложнения могут возникнуть и на фоне длительного применения.

Запрещается самостоятельно корректировать дозировку, сокращать или увеличивать продолжительность курса и интервалы между использованием. Подобные решения имеет право принимать только лечащий врач.

О любых изменениях в состоянии надлежит уведомлять доктора. Нельзя отказываться от медикамента на основании неприятного привкуса или ощущений в ротовой полости. Чтобы устранить явление, пациенту следует прополоскать горло.

Если проблема вызвана сокращением длительности эффекта, резким ухудшением астмы или общего состояния, запрещается принимать лекарственные средства со схожим составом, так как это может привести к передозировке. Следует обратиться за квалифицированной медицинской помощью.

При тяжёлом приступе удушья интервал между ингаляциями не должен быть короче 20 минут. Игнорирование предписания приведёт к тому, что каждый последующий приступ будет протекать сложнее и острее, чем предыдущий, а сам медикамент станет приносить облегчение только на короткий промежуток времени.

Вопросы сочетаемости также требуют осторожности. Необходимо учитывать следующие моменты:

• ингалятор Сальбутамол снижает эффективность нитратов, гипотензивных средств;
• одновременное применение данного медикамента и антихолинергических препаратов повышает внутриглазное давление;
• трициклические антидепрессанты усиливают действие Сальбутамола.

Аналоги

Схожим механизмом действия характеризуются:

• Кленбутерол . Выпускается в форме сиропа и таблеток. Показан при бронхиальной астме, хронических заболеваниях лёгочной системы. Его можно использовать для лечения маленьких детей. Может вызвать тошноту, крапивницу, судороги. Реализуется по рецепту.
• Беротек . Выпускается в форме раствора для ингаляций, ингаляционного дозированного аэрозоля. Показан при хронических обструктивных болезнях лёгких, эмфиземе, бронхоспазме, обратимых сужений дыхательных путей. Принимается в профилактических целях при астме физических усилий. Может стать причиной развития болезней сердечно-сосудистой, центральной нервной системы. Другие негативные проявления: миалгия, слабость, резкое падение давления, рвота, кашель. Противопоказан при хронических заболеваниях сердечного клапана, пороках сердца, сахарном диабете, глаукоме. Его нельзя применять детям младше 4 лет.
• Онбрез Бризхалер . Выпускается в форме капсул для ингаляции. В комплект входит и бризхалер. Отличается от аналогов возрастным порогом для пациентов. Противопоказан несовершеннолетним лицам. Отпускается по рецепту. При помощи него нельзя купировать бронхоспазм.
• Форадил . Белые удлинённые капсулы в блистерах. Отличаются быстродействием. Пациент начинает хорошо чувствовать себя практически сразу после приёма. Становится лучше в течение первых 3 минут. Другое достоинство: практически не оказывает негативного влияния на сердечно-сосудистую систему. Прибегать к средству можно больным, которым уже исполнилось 5 лет.

Структурные аналоги Сальбутамола:

• Сальтос . Бронходилатирующие таблетки пролонгированного типа. Назначаются при ночных приступах удушья, эмфиземе, бронхиальной астме. Практически не имеют побочных эффектов, неприятные проявления возникают только на фоне превышения дозировки. Показаны взрослым и детям старше 6 лет.
• Вентолин . Аэрозоль, раствор для ингаляций, сироп и таблетки. Действует не так долго, всего 5 часов. Прописывается при ХОБЛ, хронической форме бронхита, бронхиальной астме. Его не назначают несовершеннолетним пациентам, беременным и кормящим женщинам.

Другие медикаменты со схожим составом, принципом действия:

• Альбутерол;
• Вентакол;
• Алопрол;
• Атимос;
• Сальгим;
• Формотерол;
• Эковент;
• Аэролин;
• Стриверди Респимат;
• Саламол.

Мнения о препарате

Также часто люди указывают на доступность препарата. Особенно отчётливо это видно, если сравнить его с зарубежными аналогами. Стоимость медикамента варьируется в пределах 2-3 сотен рублей в зависимости от региона, упаковки.

Препарат выпускается в различных формах, не составит труда подобрать оптимальное решение для конкретного больного. Дозировку и кратность достаточно легко определить. Нужно просто запомнить, что Сальбутмол для ингаляций используют не чаще 4 раз, а таблетки – не чаще 3 раз в день. Список противопоказаний и побочных эффектов – длинный, однако осложнения проявляются только у небольшой группы лиц. В целом медикамент достаточно удобен, относительно безопасен, и успешно применяется при комплексной терапии.

Наименование:

Сальбутамол (Salbutamol)

Фармакологическое
действие:

Бета-адреномиметик с преимущественным влиянием на β2-адренорецепторы (локализующиеся, в частности, в бронхах, миометрии, кровеносных сосудах).
Предупреждает и купирует бронхоспазм; снижает сопротивление в дыхательных путях, увеличивает жизненную емкость легких .
Предотвращает выделение гистамина, медленно реагирующей субстанции из тучных клеток и факторов хемотаксиса нейтрофилов.
По сравнению с другими препаратами этой группы оказывает менее выраженное положительное хроно- и инотропное влияние на миокард.
Вызывает расширение коронарных артерий , практически не снижает АД. Оказывает токолитическое действие, понижая тонус и сократительную активность миометрия.

Фармакокинетика
При применении аэрозоля наблюдается быстрое всасывание сальбутамола в кровь; однако его концентрации в плазме крови при применении в рекомендуемых дозах очень низкие или не достигают предела обнаружения.
После приема внутрь сальбутамол хорошо всасывается из ЖКТ.
Связывание с белками плазмы составляет 10%.
Метаболизируется при "первом прохождении" через печень и, возможно, в стенке кишечника; основной метаболит - неактивный сульфатный конъюгат.
Сальбутамол не метаболизируется в легких, таким образом его конечный метаболизм и выведение после ингаляции зависит от способа применения, который определяет соотношение между вдыхаемым и ненамеренно проглоченным сальбутамолом.
T1/2 из плазмы крови составляет 2-7 ч.
Сальбутамол быстро выводится с мочой в виде метаболитов и неизмененного вещества; в небольших количествах выводится с калом.

Показания к
применению:

Предупреждение и купирование бронхоспазма при всех формах бронхиальной астмы;
- братимая обструкция дыхательных путей при хроническом бронхите и эмфиземе легких, бронхообструктивный синдром у детей;
- угрожающие преждевременные роды с сократительной деятельностью матки;
- роды до 37-38 недель беременности;
- истмико-цервикальная недостаточность, уменьшение ЧСС плода в зависимости от сокращений матки в периоды раскрытия шейки матки и изгнания;
- в профилактических целях при операциях на беременной матке (наложение циркулярного шва при недостаточности внутреннего зева матки).

Способ применения:

Внутрь в качестве бронхолитического (расширяющего просвет бронхов) средства взрослым и детям старше 12 лет назначают по 2-4 мг 3-4 раза в сутки, при необходимости доза может быть повышена до 8 мг 4 раза в сутки.
Детям в возрасте 6-12 лет назначают по 2 мг 3-4 раза в сутки; 2-6 лет - 1-2 мг 3 раза в сутки.
При ингаляционном введении доза препарата зависит от лекарственной формы.

Препарат в форме аэрозоля назначают для купирования (снятия) бронхоспазма (резкого сужения просвета бронхов) или приступа бронхиальной астмы однократно взрослым по 0,1-0,2 мг, детям - по 0,1 мг; для профилактики приступов бронхиальной астмы и бронхоспазма взрослым - по 0.2 мг 3-4 раза в сутки, детям - по 0,1 мг 3-4 раза в сутки; для профилактики приступа астмы физического напряжения перед физической нагрузкой взрослым назначают 0,2 мг, детям - 0,1 мг.
Препарат в форме порошка для ингаляций назначают по той же схеме, но при этом дозы увеличиваются в 2 раза, соответственно.
Препарат в виде раствора для ингаляционного применения назначают в дозе 2,5 мг 3-4 раза в сутки. При необходимости возможно увеличение дозы до 5 мг 3-4 раза в сутки.

В качестве токолитического средства для устранения угрозы преждевременных родов , а также после операций на беременной матке вводят в/в капельно в дозе 5 мг в 400–500 мл изотонического р-ра или 5% р-ра глюкозы со скоростью 15–20 капель (начиная с 5 капель) в минуту.
Скорость инфузии регулируют с учетом интенсивности сокращений матки и переносимости (контролируют ЧСС и другие показатели гемодинамики). Длительность введения - 6–12 ч.

Побочные действия:

Со стороны сердечно-сосудистой системы : преходящее расширение периферических сосудов, умеренная тахикардия.
Со стороны ЦНС : головная боль, головокружение, тошнота, рвота.
Со стороны обмена веществ : гипокалиемия.
Аллергические реакции : в единичных случаях - ангионевротический отек, аллергические реакции в виде кожной сыпи, крапивница, артериальная гипотензия, коллапс.
Прочие : тремор кистей рук, внутренняя дрожь, напряженность; редко - парадоксальный бронхоспазм, мышечные судороги.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к сальбутамолу;
- некорригируемая АГ, миокардит;
- пороки сердца, аортальный стеноз;
- декомпенсированные эндокринные нарушения (тиреотоксикоз, сахарный диабет);
- недостаточность кровообращения;
- тахиаритмии, глаукома;
- период беременности;
- в акушерстве - инфекция родовых путей, внутриутробная гибель плода, пороки развития плода, кровотечение при предлежании плаценты или преждевременной отслойке плаценты.

Увеличение дозы или частоты приема Сальбутамола следует проводить под контролем врача.
Сокращение интервала возможно только в исключительных случаях и должно быть строго обоснованным.
При применении Сальбутамола имеется риск развития гипокалиемии , поэтому в период лечения у пациентов с бронхиальной астмой тяжелого течения следует контролировать уровень калия в крови. Риск гипокалиемии возрастает при гипоксии.
Применение Сальбутамола в высоких дозах может ухудшать реакцию при управлении автомобилем или работе с механизмами. Это действие усиливается при одновременном употреблении алкоголя, транквилизаторов.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Не рекомендуется одновременно применять Сальбутамол и неселективные блокаторы b-адренорецепторов, такие как пропранолол.
Сальбутамол не противопоказан пациентам, которые получают ингибиторы моноаминооксидазы (ИМАО).
Усиливает действие стимуляторов центральной нервной системы.
Теофиллин и другие ксантины при одновременном применении повышают вероятность развития тахиаритмий; средства для ингаляционной анестезии, леводопа – тяжелых желудочковых аритмий.
Одновременное применение с м-холиноблокаторами (в том числе ингаляционными) может способствовать повышению внутриглазного давления .
Диуретики и глюкокортикостероиды усиливают гипокалиемическое действие Сальбутамола.

Беременность:

Сальбутамол противопоказан при угрозе выкидыша в I и II триместрах беременности, преждевременной отслойке плаценты, кровотечении или токсикозе в III триместре беременности.
В случае необходимости применения Сальбутамола при беременности следует соотнести ожидаемую пользу лечения для матери и потенциальный риск для плода.
В настоящее время недостаточно данных о безопасности применения сальбутамола на ранних сроках беременности.
Сальбутамол выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации следует также оценить ожидаемую пользу лечения для матери и возможный риск для ребенка.

Входит в состав препаратов

Ирландия

Входит в перечень (Распоряжение Правительства РФ № 2782-р от 30.12.2014):

ЖНВЛП

ОНЛС

Минимальный аптечный ассортимент

АТХ:

R.03.A.C Селективные бета-2-адреномиметики

R.03.A.C.02 Сальбутамол

Фармакодинамика:

Стимулируют β2-адренорецепторы, которые находятся в мембранах гладкомышечных клеток бронхов, матки, ЖКТ, детрузора мочевого пузыря, кровеносных сосудов (сосудов скелетных мышц, легких, коронарных сосудов). При этом происходит расслабление гладких мышц бронхов, снижаются тонус и сократительная активность миометрия, мочевого пузыря, желчного пузыря и желчных протоков, моторика и тонус желудка и кишечника, расширяются кровеносные сосуды.

Расслабление гладких мышц при стимуляции β2-адренорецепторов, сопряженных с Gs-белками, стимулирующими аденилатциклазу, связано с повышением уровня цАМФ и активацией цАМФ-зависимой протеинкиназы в гладкомышечных клетках. цАМФ-зависимая протеинкиназа А угнетает киназу легких цепей миозина, в результате нарушается их фосфорилирование и не происходит взаимодействия с актином. цАМФ-зависимая протеинкиназа А угнетает фосфоламбан (ингибитор Са2+-АТФазы), в результате в гладкомышечных клетках повышается активность Са2+-АТФазы, транспортирующей Са2+ из цитоплазмы в саркоплазматический ретикулум, уменьшается концентрация цитоплазматического Са2+. Все это приводит к снижению тонуса и сократительной активности гладких мышц. Возможно повышение уровня глюкозы в крови, так как β2-адренорецепторы контролируют процесс гликогенолиза в печени и скелетных мышцах и секрецию инсулина в поджелудочной железе, а при стимуляции их активируется фосфорилаза и усиливается распад гликогена, в результате повышается уровень глюкозы в крови.

Секреция инсулина при стимуляции β2-адренорецепторов увеличивается.

Фармакокинетика:

При пероральном приеме всасывается 80-85%. После ингаляционного введения 10-20 % дозы сальбутамола достигают нижних дыхательных путей. Остальная часть дозы остается в ингаляторе, оседает на слизистой оболочке ротоглотки и затем проглатывается. Фракция, осевшая на слизистой оболочке дыхательных путей, абсорбируется в легочные ткани и кровь, но не метаболизируется в легких.

Степень связывания сальбутамола с белками плазмы составляет около 10 %.

Сальбутамол метаболизируется в печени и экскретируется преимущественно с мочой в неизмененном виде в форме фенольного сульфата. Проглоченная часть ингаляционной дозы абсорбируется из желудочно-кишечного тракта и подвергается активному метаболизму при "первом прохождении" через печень, превращаясь в фенольный сульфат. Неизмененный и конъюгат экскретируются преимущественно с мочой.

Период полувыведения сальбутамола - 4-6 ч. Выводится почками частично в неизмененном виде и частично в виде неактивного метаболита 4"-О-сульфата (фенольный сульфат). Незначительная часть выводится с желчью (4%), с калом. Большая часть дозы сальбутамола экскретируется в течение 72 ч.

Показания:

Профилактика и купирование бронхоспастического синдрома, бронхиальной астмы; симптоматическое лечение хронической обструктивной болезни легких (внутрь, ингаляционно).

Угрожающие преждевременные роды с появлением сократительной деятельности; истмико-цервикальная недостаточность; брадикардия плода, в зависимости от сокращений матки в периоды раскрытия маточной шейки и изгнания (внутривенно, с последующим переходом на прием внутрь).

X.J40-J47.J42 Хронический бронхит неуточненный

X.J40-J47.J43 Эмфизема

X.J40-J47.J46 Астматический статус

X.J40-J47.J45.9 Астма неуточненная

X.J40-J47.J45.8 Смешанная астма

X.J40-J47.J45.1 Неаллергическая астма

X.J40-J47.J45.0 Астма с преобладанием аллергического компонента

X.J40-J47.J45 Астма

X.J40-J47.J44.9 Хроническая обструктивная легочная болезнь неуточненная

X.J40-J47.J44.8 Другая уточненная хроническая обструктивная легочная болезнь

X.J40-J47.J44.1 Хроническая обструктивная легочная болезнь с обострением неуточненная

X.J40-J47.J44.0 Хроническая обструктивная легочная болезнь с острой респираторной инфекцией нижних дыхательных путей

X.J40-J47.J44 Другая хроническая обструктивная легочная болезнь

XV.O60-O75.O60 Преждевременные роды

Противопоказания:

Гиперчувствительность, беременность (при использовании в качестве бронхолитика), грудное вскармливание, детский возраст (до 2 лет - для приема внутрь и для дозированного аэрозоля без спейсера, до 4 лет - для порошка для ингаляций, до 18 мес - для раствора для ингаляций). Для в/в введения в качестве токолитика (дополнительно): инфекции родовых путей, внутриутробная гибель плода, пороки развития плода, кровотечение при предлежании плаценты или преждевременной отслойке плаценты; угрожающий выкидыш (в I-II триместре беременности).

С осторожностью:

Тахиаритмия, выраженная артериальная гипертензия и ИБС, тяжелая сердечная недостаточность, миокардит, порок сердца, аортальный стеноз, тиреотоксикоз, феохромоцитома, сахарный диабет, выраженная печеночная и/или почечная недостаточность.

Беременность и лактация:

Беременным женщинам можно назначать только в том случае, когда ожидаемая польза для пациентки превышает потенциальный риск для плода. Вероятность проникновения сальбутамола в грудное молоко не исключена, поэтому его не рекомендуется назначать кормящим женщинам за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для самой пациентки превышает потенциальный риск для ребенка. Нет данных о том, оказывает ли присутствующий в грудном молоке вредное действие на новорожденного.

Способ применения и дозы:

Ингаляционно, внутрь, внутривенно.

Ингаляционно: для купирования начинающегося приступа удушья - 100-200 мкг (1-2 вдоха). При отсутствии эффекта через 5 мин возможна повторная ингаляция. Последующие ингаляции производят с промежутками 4-6 ч (максимально до 6 раз в сутки). Для регулярного применения - по 1-2 ингаляции 2-4 раза/день; профилактика бронхоспазма - за 15-20 мин перед контактом с морозным воздухом. Порошок для ингаляций: разовая доза - 200-400 мг (в связи с более низкой биодоступностью дозы вдвое выше). При тяжелом приступе возможно введение ингаляционного раствора с использованием различных конструкций небулайзеров в течение 5-15 мин; начальная доза взрослым и детям старше 18 месяцев - 2,5 мг (при необходимости - 5 мг) до 4 раз в сутки; при назначении детям в возрасте до 18 месяцев эффективность сомнительна (возможно развитие преходящей гипоксемии, показана оксигенотерапия).

Внутрь : взрослым и детям старше 12 лет - по 2-4 мг (2 мг - пожилым пациентам и пациентам с повышенной чувствительностью) 3-4 раза в сутки, максимальная разовая доза 8 мг, максимальная суточная доза 32 мг; детям 6-12 лет - 2 мг 3-4 раза в сутки, максимальная доза - 24 мг/сут, детям 2-6 лет - 1-2 мг (0,1 мг/кг) 3-4 раза в сутки. Таблетки пролонгированного действия: взрослым и детям старше 12 лет - по 4-8 мг каждые 12 ч, максимальная доза 32 мг/сут (16 мг каждые 12 ч), детям 6-12 лет - 4 мг каждые 12 ч, максимальная доза - 24 мг/сут (по 12 мг каждые 12 ч).

В качестве токолитического средства: в/в капельно - 2,5-5 мг (1-2 ампулы) разводят в 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы и вводят капельно, скорость введения зависит от интенсивности сократительной деятельности матки и переносимости препарата (ЧСС беременной женщины ≤120 в 1 мин). Далее проводится поддерживающая пероральная терапия таблетированными формами сальбутамола: по 2-4 мг 4-5 раз в сутки. Первая таблетка назначается за 15-30 мин до окончания инфузии. Курс - 14 дней.

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы и органов чувств: тремор (обычно кистей), беспокойство, напряженность, повышенная возбудимость, головокружение, головная боль, нарушение сна, кратковременные судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, тахикардия (при беременности - у матери и плода), аритмия, расширение периферических сосудов, снижение диастолического АД или повышение систолического АД, ишемия миокарда, сердечная недостаточность, кардиопатия.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, сухость или раздражение в полости рта или глотке, потеря аппетита.

Прочие: бронхоспазм (парадоксальный или вызванный гиперчувствительностью к сальбутамолу), фарингит, затрудненное мочеиспускание, потливость, увеличение содержания в крови глюкозы, свободных жирных кислот, гипокалиемия (дозозависимая), аллергические реакции в виде эритемы, отека лица, затрудненного дыхания, развитие физической и психической лекарственной зависимости.

Передозировка:

Симптомы: тахикардия (ЧСС до 200 уд./мин), трепетание желудочков, снижение АД, увеличение сердечного выброса, гипоксемия, ацидоз, гипокалиемия, гипергликемия, мышечный тремор, головная боль, возбуждение, галлюцинации, судороги.

Лечение: отмена препарата и проведение симптоматической терапии; назначение бета-адреноблокаторов (селективных) у пациентов с бронхиальной астмой требует крайней осторожности из-за опасности тяжелой бронхоспастической реакции.

Взаимодействие:

Увеличивает активность стимуляторов ЦНС, кардиотропность гормонов щитовидной железы. и потенцируют токсические эффекты. Кортикостероиды, ингибиторы синтеза ПГ, трициклические антидепрессанты и блокаторы МАО повышают риск развития сердечно-сосудистых осложнений, средства для ингаляционного наркоза и - тяжелых желудочковых аритмий. Снижает эффективность бета-адреноблокаторов (включая офтальмологические формы), антигипертензивных средств, антиангинальный эффект нитратов. Повышает вероятность гликозидной интоксикации.

Особые указания:

Встряхивать баллончик с аэрозолем каждый раз перед использованием, в момент поступления препарата сделать максимально глубокий, интенсивный и продолжительный вдох, задержать дыхание на 10 с. после ингаляции. При невозможности соблюдения указаний - использовать специальные приспособления (спейсеры), которые увеличивают дыхательный объем и компенсируют неточности асинхронного вдоха.

Инструкции