Ацикловир форте инструкция применению 400. Лекарственный справочник гэотар. При нарушениях функции почек

«Ацикловир форте» - это лекарственное средство с противовирусным влиянием.

Препарат имеет такую лекарственную форму выпуска, как таблетки: двояковыпуклые, продолговатые, белого цвета, концы скругленные, на одной стороне есть риска. В ячейковых контурных упаковках по пять, десять, двенадцать, пятнадцать, двадцать и тридцать штук, 1-3 упаковки в пачке. Активное вещество таблетки - ацикловир, в качестве вспомогательных компонентов используются сахар, магния стеарат, крахмал картофельный, натрия лаурилсульфат, повидон, лактоза. «Ацикловир форте», состав которого подробно описан в инструкции к препарату, также может использоваться для внутривенных инфузий.

Фармакологические свойства

Препарат «Ацикловир форте» входит в число противовирусных лекарственных средств, синтетических аналогов пуринового ациклического нуклеозида, обладающих высокоизбирательным влиянием на вирусы герпеса. В клетках, инфицированных вирусом, под воздействием вирусной тимидинкиназы осуществляются последовательные реакции превращения ацикловира в ди-, моно- и трифосфат ацикловира. Лекарственное средство эффективно борется с вирусом герпеса простого - первого и второго типа Herpes simplex, а также вируса Varicella zoster; чтобы ингибировать вирус Эпштейна-Барра, необходимы более высокие концентрации.

Согласно инструкции по применению к «Ацикловиру форте», биологическая доступность активного вещества при употреблении внутрь колеблется от 15 до 30 процентов. Ацикловир отлично попадает во все органы и ткани человеческого организма, в том числе в кожу и головной мозг. С плазменными белками связывается в диапазоне 9-33 % (от концентрации плазмы не зависит). Концентрация активного вещества в спинномозговой жидкости составляет от плазменной концентрации примерно 50 %. Максимальное содержание его после перорального употребления 200 мг пять раз в день равно 0,7 мкг/мл. Для того чтобы достичь максимальной концентрации, требуется от полутора до двух часов.

Активный компонент проникает через барьер плаценты и накапливается в молоке женщины. Результатом метаболизма становится образование в печени 9-карбоксиметоксиметилгуанина - фармакологически неактивного соединения. Если пациент взрослый и у него нормально функционируют почки, то время полувыведения колеблется в пределах 2-3 часов.

Тяжелая недостаточность почек увеличивает период полувыведения до двадцати часов, 5-7 часов - при гемодиализе (концентрация активного вещества в плазме снижается при этом до 60 % от первичного значения). Около 84 % ацикловира выделяется почками в первоначальном виде, 14 % - в виде метаболита. Клиренс активного вещества почками - 75-80 % от клиренса плазмы в целом. Менее двух процентов ацикловира выводится посредством кишечника.

В каких случаях применяется?

«Ацикловир форте» используется в следующих случаях:

• первичные и вторичные инфекции слизистых оболочек и/или кожи, вызванные первым и вторым типом вирусов Herpes simplex, в том числе для лечения генитального герпеса;
• рецидивирующие инфекции, обусловленные вирусами первого и второго типа Herpes simplex при нормальном статусе иммунитета (как профилактическое средство от обострений);
• рецидивирующие и первичные инфекции, которые вызвали вирусы первого и второго типа Herpes simplex с иммунодефицитом (в качестве профилактики);
• рецидивирующие и первичные инфекции, обусловленные вирусом Varicella zoster, в том числе ветряной оспой и опоясывающим лишаем - терапия Herpes zoster;
• ВИЧ-инфекция (первые клинические признаки, стадия СПИДа, развернутая картина заболевания), состояние пациента после трансплантации костного мозга (как часть комплексной терапии).

Противопоказания

Как указывает инструкция по применению к «Ацикловиру форте», в числе абсолютных противопоказаний: дефекты усвоения глюкозы и галактозы, непереносимость галактозы, недостаток лактазы; время грудного вскармливания, возраст пациента до трех лет, а также индивидуальная непереносимость того или иного компонента лекарства и ганцикловира.

Относительными противопоказаниями, когда препарат назначается под контролем врача, считается использование его в больших дозировках, в особенности при дегидратации; нарушения функционирования почек; неврологические реакции и нарушения при использовании лекарственных цитотоксических средств, в том числе с отягощенным анамнезом; пожилой возраст; беременность.

Дозировка

«Ацикловир форте» 400 мг в таблетках следует принимать внутрь, запивая достаточным количеством воды, желательно сразу после или во время приема пищи. Применяется он по индивидуальной схеме, основываясь на степени тяжести заболевания.

• Инфекции, обусловленные первым и вторым типом вируса Herpes simplex: противовирусный препарат назначается взрослым пять раз в день (требуется делать перерывы на четыре часа днем и на восемь - ночью) пятидневным курсом по 200 миллиграммов. Увеличение длительности курса до десяти дней становится возможным, если болезнь протекает тяжело. Разовая дозировка 400 миллиграммов используется при проведении комплексной терапии больных с выраженным иммунодефицитом, включая развернутые клинические признаки ВИЧ-инфекции, а также после имплантации костного мозга. Чтобы провести профилактику повторения инфекций, обусловленных вирусами Herpes simplex, при рецидиве заболевания и отсутствии дефектов иммунного статуса «Ацикловир форте» выписывается четыре раза в день (перерывы по 6 часов) курсом от 6 до 12 месяцев по 200 миллиграммов. Взрослым пациентам с иммунодефицитом в качестве профилактики рекомендуется использовать такие же дозировки лекарственного средства. Максимально допустимо до 400 миллиграммов пять раз в день (зависит от характера инфекции). «Ацикловир форте» при простуде на губах детям назначается в соответствии со схемой, которая подходит взрослым.

• Инфекции, обусловленные Varicella zoster, требуют следующих дозировок для взрослых пациентов: пять раз в день (с перерывами днем на четыре часа и ночью - на 8) по 800 миллиграммов в течение 7-10 дней; при ветряной оспе детям: по 20 миллиграммов на кг четыре раза в день (максимум - 800 миллиграммов), пятидневный курс; детям от трех до шести лет - по 400 миллиграммов четыре раза в день; от шести лет - по 800 миллиграммов четыре раза в день. При лечении инфекций Herpes zoster у взрослых пациентов назначается по 800 миллиграммов каждые шесть часов, пятидневным курсом. Дозировка «Ацикловира форте» должна строго соблюдаться.
• В чем заключается специфика использования пациентам с дефектами функционирования почек Herpes simplex? Если креатининовый клиренс менее 10 мл в минуту, «Ацикловир форте» выписывается в разовой дозировке 200 мг, два раза в день (с двенадцатичасовыми перерывами); Varicella zoster: при креатининовом клиренсе препарат назначается по 800 мг, два раза в день с такими же перерывами; если клиренс от 10 до 25 мл в минуту, лекарственное средство нужно принимать в той же самой разовой дозировке три раза в день с восьмичасовыми перерывами. Побочные действия таблеток «Ацикловир форте» преимущественно переносятся пациентами хорошо.

Альтернативой может выступить возможность использования "Ацикловира" в виде инфузий внутривенно.

Побочные проявления

При приеме противовирусного препарата внутрь могут наблюдаться следующие побочные эффекты.

Иммунная система: в редких случаях анафилаксия.

Система пищеварения: боль в животе, диарея, рвота и тошнота; в редких случаях - преходящее усиление активности трансаминаз печени и концентрации билирубина; крайне редко - желтуха и гепатит.

ЦНС: головокружение и головная боль; в очень редких случаях - парестезии, спутанное сознание, ажитация, сонливость, галлюцинации, кома, энцефалопатия, судороги, дизартрия, атаксия, тремор, психотические расстройства.

Мочевыделительная система: в редких случаях - преходящее усиление содержания креатинина и мочевины в кровяной плазме; очень редко - почечная колика и острая недостаточность почек.

Дыхательная система: в редких случаях может появиться одышка.

Подкожные ткани и кожа: часто возникает сыпь, включая кожный зуд и фотосенсибилизацию; нечасто - выпадение волос диффузного типа (поскольку такой вид выпадения обусловлен различными патологиями и приемом препаратов, то связь между ним и употреблением ацикловира неопределенная), крапивница; в редких случаях - отек ангионевротический; еще реже - экссудативная многоформная эритема, в том числе синдромы Лайелла и Стивенса-Джонсона.

Кроветворная система: в очень редких случаях - тромбоцитопения, лейкопения и анемия.

Другие: часто - утомляемость и лихорадка; реже - недомогание.

При внутривенных инфузиях побочные проявления следующие.

Кроветворная система: редко - тромбоцитопения, лейкопения и анемия.

Система иммунитета: в редких случаях - анафилаксия.

Система пищеварения: рвота и тошнота, гораздо реже - боль в животе и диарея.

Печень: довольно часто наблюдается преходящее усиление активности трансаминаз печени; очень редко - гепатит, желтуха, преходящее усиление концентрации билирубина.

ЦНС: в редких случаях - головокружение и головная боль, спутанность сознания, ажитация, атаксия, тремор, галлюцинации, дизартрия, психотические признаки, кома, энцефалопатия, сонливость и судороги.

Часто со стороны сосудистой системы - флебит.

Органы средостения и грудной клетки, дыхательная система: в очень редких случаях - одышка.

Подкожные ткани и кожа: часто - сыпь, крапивница и зуд (в том числе фотосенсибилизация); реже - отек ангионевротический.

Система мочевыделения: часто - усиление в крови концентрации креатинина и мочевины; в очень редких случаях - нарушение почечного функционирования, почечная колика, острая недостаточность почек. Быстрое увеличение степени креатинина и мочевины в крови обусловлено предположительно кульминацией содержания ацикловира в кровяной плазме, а также особенностями водно-солевого обмена.

Во избежание подобных явлений инфузию внутривенно нужно осуществлять медленно, на протяжении часа. Колика в почке может быть обусловлена дефектами почечного функциоинрования. Требуется обеспечение поддержания нормального водно-солевого обмена в человеческом организме. В редких случаях может перерасти в почечную недостаточность острого характера.

Общие реакции: в редких случаях - лихорадка и общая слабость.

Местные реакции: процесс воспаления в месте введения. Если ацикловир случайно попадает в пространство вне клетки, при внутривенной инфузии могут выявиться тяжелые воспалительные местные реакции, что способно привести к кожным деструктивным изменениям.

Использование беременными и кормящими матерями

При беременности принимать таблетки «Ацикловир форте» можно только после оценки соотношения риска и пользы. Во время кормления грудью лечиться препаратом нельзя.

При дефектах почечного функционирования и в пожилом возрасте

В соответствии с инструкцией препарат при нарушениях функционирования почек используется осторожно. Нежелательно применение при серьезных дефектах почечной деятельности. Во время приема нужно контролировать свое состояние (в крови уровень мочевины, а также креатинин в кровяной плазме).

Пожилым пациентам «Ацикловир должен назначаться под контролем специалиста.

Особые указания по применению лекарственного препарата

Необходимо брать в расчет, что при использовании «Ацикловира форте» может развиться острая недостаточность почек из-за появления осадка из кристаллов активного вещества, что в особенности возможно при быстром внутривенном введении, применении наряду с нефротоксическими средствами, у больных с нарушениями почечного функционирования и при недостаточной водной нагрузке.

Не все знают, от чего помогает "Ацикловир Форте".

При применении препарата нужно контролировать состояние почек (следить за уровнем креатинина в кровяной плазме и азота мочевины в крови).

Терапия пожилых пациентов должна проводиться при достаточном повышении водной нагрузки и под врачебным наблюдением, поскольку у этой категории увеличивается время полувыведения ацикловира.

Во время терапии генитального герпеса нужно избегать интимных связей или пользоваться презервативами, потому что использование средства не предупреждает передачу партнерам вируса.

Аналоги «Ацикловира форте»

У медикамента имеются такие аналоги, как «Провирсан», «Герперакс», «Ацикловир», «Гервиракс», «Ацигерпин», «Зовиракс», «Медовир», «Виворакс», «Виролекс». Назначать их должен врач.

"Зовиракс" в форме крема для наружного применения назначают для лечения инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса (Herpes simplex) типа 1 и 2, включая герпес губ.

"Ацигерпин" - при герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса. Оказывает иммуностимулирующее действие.

Форма выпуска

Таблетки

Состав

Ацикловир – 400 мгВспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактоза (сахар молочный), повидон, сахар (сахароза), натрия лаурилсульфат, магния стеарат.

Фармакологический эффект

Противовирусный препарат, синтетический аналог ациклического пуринового нуклеозида, обладающий высоко избирательным действием на вирусы герпеса. Внутри инфицированных вирусом клеток под действием вирусной тимидинкиназы проходит ряд последовательных реакций трансформации ацикловира в моно-, ди- и трифосфат ацикловира. Ацикловир а трифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы.In vitro ацикловир эффективен против вируса простого герпеса - Herpes simplex типа I и II, против вируса Varicella zoster; более высокие концентрации требуются для ингибирования вируса Эпштейна-Барра.

Фармакокинетика

При приеме внутрь биологическая доступность составляет 15-30%. Ацикловир хорошо проникает во все органы и ткани организма, включая головной мозг и кожу. Связывание с белками плазмы составляет 9-33% и не зависит от его концентрации в плазме. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 50% от его концентрации в плазме. Ацикловир проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке. Максимальная концентрация после назначения внутрь 200 мг 5 раз в сутки – 0,7 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации – 1,5-2 часа.Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивного соединения 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Период полувыведения у взрослых людей с нормальной функцией почек составляет 2-3 часа. У больных с тяжелой почечной недостаточностью период полувыведения - 20 часов, при гемодиализе – 5,7 час (при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до 60% от исходного значения). Около 84% выделяется почками в неизмененном виде и 14% - в форме метаболита. Почечный клиренс ацикловира составляет 75-80% от общего плазматического клиренса. Менее 2% ацикловира выводится из организма через кишечник.

Показания

Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, как первичных, так и вторичных, включая генитальный герпес.Профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, у пациентов с нормальным иммунным статусом.Профилактика первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II у больных с иммунодефицитом.В составе комплексной терапии пациентов с выраженным иммунодефицитом: при ВИЧ-инфекции (стадия СПИДа, ранние клинические проявления и развернутая клиническая картина) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга.Лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряная оспа, а также опоясывающий лишай - Herpes zoster).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ацикловиру, ганцикловиру или какому-либо вспомогательному веществу препарата.Прием препарата противопоказан в период лактации.Детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).Непереносимость галактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Применение при беременности и кормлении грудью

Ацикловир проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке.Применение во время беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости приема ацикловира в период лактации требуется прерывание грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутрь. Препарат принимается во время или сразу после приема пищи и запивается достаточным количеством воды.Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.При лечении инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных Herpes simplex типа I и II:Взрослые: препарат назначают по 200 мг 5 раз в сутки в течение 5 дней с 4-х часовыми интервалами в течение дня и с 8-ми часовым интервалом на ночь. В более тяжелых случаях заболевания курс лечения может быть продлен по назначению врача до 10 дней. В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в том числе при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции (включая, ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадию СПИДа), после имплантации костного мозга назначают по 400 мг 5 раз в сутки.Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусами Herpessimplex типа I и II, пациентам с нормальным иммунным статусом и при рецидиве заболевания назначают по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов, длительность курса от 6 до 12 месяцев.Для профилактики инфекций, вызванных вирусами Herpessimplex типа I и II, взрослым с иммунодефицитом, препарат рекомендуется назначать по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов, максимальная доза – до 400 мг ацикловира 5 раз в сутки в зависимости от тяжести инфекции.Дети: для инфекции, вызванной Herpessimplex и профилактики этой инфекции у пациентов с ослабленной иммунной защитой, дети старше 3 лет получают ту же дозу, что и взрослые.При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster:Взрослые: препарат назначают по 800 мг 5 раз в сутки каждые 4 часа днем и с 8-ми часовым интервалом на ночь. Продолжительность курса лечения 7-10 дней.Дети: при ветряной оспе назначают по 20 мг/кг 4 раза в сутки в течение 5 дней (максимальная разовая доза 800 мг), детям от 3 лет до 6 лет: 400 мг 4 раза в сутки, старше 6 лет: 800 мг 4 раза в сутки в течение 5 дней.При лечении инфекций, вызванных Herpes zoster, взрослым назначают по 800 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов в течение 5 дней.У пациентов с нарушением функции почек:При лечении и профилактике инфекций, вызванных Herpes simplex, у больных с клиренсом креатинина меньше 10 мл/мин дозировку препарата следует снизить до 200 мг 2 раза в сутки с 12-ти часовыми интервалами.При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster, у больных с клиренсом креатинина меньше 10 мл/мин рекомендуется снизить дозировку препарата до 800 мг 2 раза в сутки с 12-ти часовыми интервалами; при клиренсе креатинина до 25 мл/мин назначается по 800 мг 3 раза в сутки с 8-ми часовыми интервалами.

Побочные действия

Препарат обычно хорошо переносится.Со стороны желудочно-кишечного тракта: в единичных случаях - боли в животе, тошнота, рвота, диарея.В крови: преходящее незначительное повышение активности ферментов печени, редко – небольшое повышение уровней мочевины и креатинина, гипербилирубинемия, лейкопения, эритропения.Со стороны центральной нервной системы: редко - головная боль; слабость; в отдельных случаях тремор, головокружение, повышенная утомляемость, истощение, сонливость, бессонница, парестезии, спутанность сознания, галлюцинации, снижение концентрации внимания, ажитация.Аллергические реакции: анафилактические реакции, кожная сыпь, зуд, синдром Лайелла, крапивница, мультиформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, лихорадка.Прочие: редко – алопеция, периферические отеки, нарушение зрения, лимфоаденопатия, миалгия, недомогание.

Передозировка

Не зарегистрировано случаев передозировки после перорального приема ацикловира.

Взаимодействие с другими препаратами

Одновременное применение с пробенецидом приводит к увеличению среднего периода полувыведения и снижению клиренса ацикловира.При одновременном приеме с нефротоксическими препаратами повышается риск нарушения функций почек.Усиление эффекта отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов.

Особые указания

Применять строго по назначению врача во избежание осложнений у взрослых и детей старше 3-х лет.С осторожностью назначают пациентам с нарушениями функции почек, больным пожилого возраста в связи с увеличением периода полувыведения ацикловира.При применении препарата необходимо обеспечить поступление достаточного количества жидкости.При приеме препарата следует контролировать функцию почек (уровень мочевины крови и креатинина плазмы крови).Ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путем, поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений.В связи с наличием в составе лактозы, пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбацией не должны принимать препарат.

Противовирусное.Первичные и рецидивирующие герпетические поражения кожи и слизистых оболочек (в т.ч. генитальный герпес),герпетические поражения у больных иммунодефицитом (лечение и профилактика),опоясывающий герпес,ветряная оспа,простой герпетический кератит.

Противовирусное средство. Тимидинкиназа инфицированных вирусом клеток активно преобразует ацикловир через ряд последовательных реакций в моно-, ди- и трифосфат ацикловира. Последний взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой и встраивается в ДНК, которая синтезируется для новых вирусов. Таким образом, формируется "дефектная" вирусная ДНК, что приводит к подавлению репликации новых поколений вирусов. Ацикловир активен в отношении вируса Herpes simplex типов 1 и 2, вируса Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барр и цитомегаловируса.

Для системного применения (внутрь и в/в): инфекции, вызванные вирусами Herpes simplex типов 1 и 2 и Varicella zoster; профилактика инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex и Varicella zoster (в т.ч. у больных со сниженным иммунитетом); в составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците (в т.ч. при клинической картине ВИЧ-инфекции) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга; профилактика цитомегаловирусной инфекции после трансплантации костного мозга. Для местного применения в офтальмологии: кератиты и другие поражения глаз, вызванные вирусом Herpes simplex. Для наружного применения: инфекции кожных покровов, вызванные вирусами Herpes simplex и Varicella zoster.

Внутрь взрослым и детям старше 2 лет - по 200-400 мг 3-5 раз/сут, при необходимости - по 20 мг/кг (до 800 мг на прием) 4 раза/сут. У детей в возрасте до 2 лет применяют в дозе, равной половине дозы для взрослых. Длительность лечения - 5-10 дней. При почечной недостаточности рекомендуется коррекция режима дозирования. В/в капельно взрослым и детям старше 12 лет - по 5-10 мг/кг, интервал между введениями - 8 ч. Детям в возрасте от 3 мес до 12 лет - по 250-500 мг/м2 поверхности тела, интервал между введениями - 8 ч. Для новорожденных доза составляет 10 мг/кг, интервал между введениями - 8 ч. При почечной недостаточности необходима коррекция режима дозирования. Местно и наружно применяют 5 раз/сут. Доза и длительность лечения зависят от показаний и используемой лекарственной формы. Максимальные дозы: для взрослых при в/в введении - 30 мг/кг/сут.

При приеме внутрь: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, кожная сыпь, головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, снижение концентрации внимания, галлюцинации, сонливость или бессонница, лихорадка; редко - выпадение волос, преходящее повышение концентрации в крови билирубина, мочевины, креатинина, активности печеночных ферментов, лимфоцитопения, эритропения, лейкопения. При в/в введении: острая почечная недостаточность, кристаллурия, энцефалопатия (спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, тремор, судороги, психоз, сонливость, кома), флебит или воспаление в месте введения, тошнота, рвота. При местном применении: ощущение жжения в месте аппликации, поверхностный точечный кератит, блефарит, конъюнктивит. При наружном применении: в месте аппликации возможны ощущение жжения, кожная сыпь, зуд, шелушение, эритема, сухость кожи; при попадании на слизистые оболочки - воспаление.

Повышенная чувствительность к ацикловиру и валацикловиру; при в/в введении - лактация (грудное вскармливание).

Не рекомендуется применение при тяжелых нарушениях функции почек. Следует учитывать, что при применении ацикловира возможно развитие острой почечной недостаточности вследствие образования осадка из кристаллов ацикловира, что особенно вероятно при быстром в/в введении, одновременном применении нефротоксических препаратов, у больных с нарушениями функции почек и при недостаточной водной нагрузке. При применении ацикловира необходимо контролировать функцию почек (определение уровня азота мочевины в крови и креатинина в плазме крови). Лечение больных пожилого возраста следует проводить при достаточном увеличении водной нагрузки и под наблюдением врача, т.к. у этой категории пациентов увеличивается T1/2 ацикловира. При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов или использовать презервативы, т.к. применение ацикловира не предупреждает передачу вируса партнерам. Ацикловир в виде лекарственных форм для наружного применения не следует наносить на слизистые оболочки полости рта, глаз, влагалища.

При одновременном применении пробенецид снижает канальцевую секрецию ацикловира и тем самым увеличивает концентрацию в плазме крови и T1/2 ацикловира. При одновременном применении с микофенолата мофетилом увеличивается AUC ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила. При одновременном применении ацикловира с нефротоксическими препаратами увеличивается риск развития нефротоксического действия (особенно у пациентов с нарушенной функцией почек). При смешивании растворов необходимо учитывать щелочную реакцию ацикловира для в/в введения (рН 11).

Состав

1 таблетка содержит:
активное вещество : ацикловир 400 мг;
вспомогательные вещества : крахмал картофельный, лактоза (сахар молочный), повидон, сахар (сахароза), натрия лаурилсульфат, магния стеарат.

Показания к применению Ацикловир Форте

Лечение и профилактика инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типов 1 и 2 и Varicella zoster:

• простой герпес кожи и слизистых оболочек (первичный и рецидивирующий);
• генитальный герпес (первичный и рецидивирующий);
• опоясывающий лишай (опоясывающий герпес);
• ветряная оспа (в первые 24 часа после появления типичной сыпи);
• у больных с выраженным иммунодефицитом (в т.ч. после трансплантации, при приёме иммунодепрессивных лекарственных средств, у ВИЧ-инфицированных пациентов, на фоне химиотерапии).

Противопоказания к применению Ацикловир Форте

• повышенная чувствительность к ацикловиру, ганцикловиру или компонентам препарата;
• период лактации (грудного вскармливания).
• детский возраст до 3 лет.

С осторожностью следует назначать препарат при дегидратации, почечной недостаточности, неврологических нарушениях, в т.ч. в анамнезе.

Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.
При лечении инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, Ацикловир назначают по 200 мг 5 раз в сутки в течение 5 дней с интервалами 4 ч в течение дня и с интервалом 8 ч на ночь. В более тяжелых случаях заболевания возможно увеличение курса лечения.
В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в том числе при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции (включая ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадию СПИД), после имплантации костного мозга назначают по 400 мг 5 раз в сутки.
Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, пациентам с нормальным иммунным статусом и при рецидиве заболевания назначают по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 ч.
Для профилактики инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, взрослым и детям старше 2 лет с иммунодефицитом, препарат назначают по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 ч, максимальная доза - 400 мг 5 раз в сутки.
, взрослым назначают по 800 мг 5 раз в сутки с интервалами 4 ч в течение дня и с интервалом 8 ч на ночь. Продолжительность курса лечения 7-10 дней. Детям старше 2 лет назначают по 20 мг/кг массы тела 4 раза в сутки в течение 5 дней, детям с массой более 40 кг препарат назначают в той же дозировке, что и взрослым.

При лечении опоясывающего герпеса (Herpes zoster) , взрослым назначают по 800 мг 4 раза/cут каждые 6 ч в течение 5 дней. Детям старше 6 лет - по 800 мг 4 раза в сутки; 2-6 лет - по 400 мг 4 раза в сутки; младше 2 лет - по 200 мг 4 раза в сутки. Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг, но не более чем по 800 мг 4 раза в сутки. Курс лечения - 5 дней.
У пациентов с выражеными нарушениями функции почек (КК) при лечении и профилактике инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex, препарат назначают по 200 мг 2 раза в сутки с интервалами 12 ч.
При лечении инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster , пациентам с КК препарат назначают по 800 мг 2 раза в сутки с интервалами 12 ч; при КК от 10 до 25 мл/мин - по 800 мг 3 раза в сутки с интервалами 8 ч.
Препарат следует принимать во время или сразу после приема пищи и запивать достаточным количеством воды.

Фармакологическое действие

Ацикловир - противовирусное (антигерпетическое) средство для наружного применения - синтетический аналог нуклеозида тимидина, являющегося природным компонентом ДНК.
В инфицированных клетках, содержащих вирусную тимидинкиназу, происходит фосфорилирование и превращение в ацикловира монофосфат. Под влиянием гуанилатциклазы ацикловира монофосфат преобразуется в дифосфат и под действием нескольких клеточных ферментов - в трифосфат. Высокая избирательность действия и низкая токсичность для человека обусловлены отсутствием необходимого фермента для образования ацикловира трифосфата в интактных клетках макроорганизма.

Ацикловир трифосфат ингибирует синтез (репликацию) ДНК вируса тремя механизмами: 1) конкурентно замещает деоксигуанозин трифосфат в синтезе ДНК; 2) "встраивается" в синтезируемую цепь ДНК и прекращает ее удлинение; 3) угнетает фермент ДНК-полимеразу вирусов. В результате нарушается размножение вируса в организме человека.
Специфичность и весьма высокая селективность действия также обусловлены преимущественным его накоплением в клетках, пораженных вирусом герпеса.
Высокоактивен в отношении вирусов Herpes simplex 1 и 2 типа; вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicella zoster); вируса Эпштейна-Барр (виды вирусов указаны в порядке возрастания величины минимальной подавляющей концентрации ацикловира).

Умеренно активен в отношении цитомегаловируса.
При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса. Оказывает иммуностимулирующее действие.

Побочные действия Ацикловир Форте

Со стороны пищеварительной системы: в единичных случаях - боли в животе, тошнота, рвота, диарея; редко - транзиторное повышение активности ферментов печени, гипербилирубинемия.
Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, эритропения.
Со стороны ЦНС: редко - головная боль, слабость; в отдельных случаях - тремор, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость, галлюцинации.
Аллергические реакции: кожная сыпь; редко - аллергический дерматит (при применении мази).
Прочие: редко - алопеция, лихорадка, повышение уровней мочевины и креатинина.

Особые указания

С осторожностью следует назначать Ацикловир пациентам с нарушениями функции почек, больным пожилого возраста в связи с увеличением периода полувыведения ацикловира.
При применении препарата необходимо обеспечить поступление достаточного количества жидкости.
Мазь не рекомендуется наносить на слизистые оболочки полости рта, глаз, гениталий, т.к. возможно развитие выраженного местного воспаления.
Эффективность лечения при применении мази будет тем выше, чем раньше оно начато.
У пациентов с иммунодефицитом при многократных повторных курсах лечения иногда происходит формирование устойчивости вирусов к ацикловиру.
При приеме препарата следует контролировать функцию почек (уровень мочевины крови и креатинина плазмы крови).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с пробенецидом увеличивается средний период полувыведения и снижается клиренс ацикловира.
При одновременном приеме с нефротоксическими препаратами повышается риск развития нарушений функций почек.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.

Состав и форма выпуска препарата

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Средство, синтетический аналог пуринового нуклеозида.

Обладает способностью ингибировать in vitro и in vivo вирус Herpes simplex типов 1 и 2, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр, цитомегаловирус. В культуре клеток ацикловир обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении вируса Herpes simplex типа 1, далее в порядке убывания активности следуют: вирус Herpes типа 2, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр и цитомегаловирус. Ингибрующее действие ацикловира на данные вирусы характеризуется высокой избирательностью.

Ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому ацикловир малотоксичен для клеток млекопитающих. Высокая избирательность действия и низкая токсичность для человека обусловлены отсутствием необходимого фермента для образования ацикловира трифосфата в интактных клетках макроорганизма.

Тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами Herpes simplex типов 1 и 2, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр или цитомегаловирусом, превращает ацикловир в ацикловир монофосфат — аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат над действием клеточных ферментов. Ацикловир трифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы. Таким образом, формируется "дефектная" вирусная ДНК, что приводит к подавлению репликации новых поколений вирусов.

При лечении герпеса предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса.

У пациентов с выраженным иммунодефицитом длительные или повторные курсы терапии ацикловиром могут приводить к появлению резистентных штаммов, поэтому дальнейшее лечение ацикловиром может быть неэффективным. У большинства выделенных штаммов со сниженной чувствительностью к ацикловиру отмечалось относительно низкое содержание вирусной тимидинкиназы, нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Воздействие ацнклонира на штаммы вируса Herpes simplex in vitro также может приводить к образованию менее чувствительных к нему штаммов. Не установлена корреляция между чувствительностью штаммов вируса Herpes simplex к апикловиру in vitro и клинической эффективностью препарата.

Фармакокинетика

При приеме внутрь биодоступность составляет 15-30%. Широко распределяется в тканях и жидких средах организма. Связывание с белками составляет 9-33%. Метаболизируется в печени. T 1/2 при приеме внутрь - 3.3 ч, при в/в введении - 2.5 ч. Выводится с мочой, в незначительном количестве - с калом.

Показания

Для приема внутрь

Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес; профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, у пациентов с нормальным иммунным статусом; профилактика инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2 у пациентов с иммунодефицитом; лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster - ветряной оспы и опоясывающего герпеса (раннее лечение опоясывающего герпеса ацикловиром оказывает анальгезирующий эффект и может снизить частоту возникновения постгерпетической невралгии).

Для в/в инфузий

Лечение инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2; профилактика инфекций, вызванных вирусом вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, у пациентов с иммунодефицитом; лечение инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster, в т.ч ветряной оспы и опоясывающего герпеса; лечение инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, у новорожденных; профилактика цитомегаловирусной инфекции у реципиентов трансплантатов костного мозга.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ацикловиру, ; период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 3 лет (для приема внутрь); дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (для лекарственных форм, содержащих лактозу).

С осторожностью: хроническая почечная недостаточность; состояния, сопровождающиеся дегидратацией (в т.ч. рвота, диарея); беременность.

Дозировка

Для приема внутрь

Препарат можно принимать во время еды, поскольку прием пищи не вызывает существенных нарушений абсорбции ацикловира.

Взрослые

В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза ацикловира может быть увеличена до 400 мг. В качестве альтернативы может быть рассмотрена возможность применения ацикловира в виде в/в инфузий.

Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах ацикловир рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи.

Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2 у, пациентов с нормальным иммунным статусом

В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы ацикловира - 200 мг 3 раза/сут (каждые 8 ч) или 200 мг 2 раза/сут (каждые 12 ч).

У некоторых пациентов может произойти обострение инфекции при приеме суммарной суточной дозы 800 мг.

Лечение ацикловиром следует периодически прерывать на 6-12 месяцев для выявления возможных изменений течения заболевания.

Профилактика инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, у пациентов с иммунодефицитом

В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза ацикловира может быть увеличена до 400 мг 4 раза/сут. В качестве альтернативы может быть рассмотрена возможность применения ацикловира в виде в/в инфузий.

Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода, когда существует риск инфицирования.

Лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Varicella zosler - ветряной оспы и опоясывающего герпеса

В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника необходимо рассмотреть возможность применения ацикловира в виде в/в инфузий.

Препарат следует назначать как можно раньше после начала инфекции, т.к. в этом случае лечение более эффективно.

Дети и возрасте 3 лет и старше

Лечение инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2; профилактика инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, у пациентов с иммунодефицитом

Ацикловир применяется в таких же дозах, как и для взрослых.

Лечение ветряной оспы

Детям в возрасте 6 лет и старше - 800 мг 4 раза/сут; в возрасте от 3 до 6 лет - 400 мг 4 раза/сут в сут. Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг массы тела (но не более 800 мг) 4 раза/сут. Курс лечения составляет 5 дней.

Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2; лечение опоясывающего герпеса

Данные о режиме дозирования отсутствуют.

Пациенты пожилого возраста

Дозу препарата следует корректировать в зависимости от степени почечной недостаточности.

Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.

Ацикловир следует назначать с осторожностью. Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.

У пациентов с почечной недостаточностью прием ацикловира внутрь в рекомендуемых дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2 , не приводит к кумуляции активного вещества до концентраций, превышающих установленный безопасный уровень. Однако у пациентов с КК <10 мл/мин дозу ациккловира рекомендуется уменьшить до 200 мг 2 раза/сут (каждые 12 ч).

При лечении ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемые дозы ацикловира составляют:

• КК < 10 мл/мин - 800 мг 2 раза/сут (каждые 12 ч);
• КК 10-25 мл/мин - 800 мг 3 раза/сут (каждые 8 ч).

Для в/в инфузий

Ацикловир вводят в виде медленной в/в инфузии в течение 1 ч.

Лечение инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2

Курс лечения, как правило, составляет 5 дней, но может быть изменен в зависимости от состояния пациента и ответа на терапию. Продолжительность лечения герпетического энцефалита обычно составляет 10 дней. Продолжительность лечения герпеса у новорожденных , как правило, составляет 14-21 день.

Взрослые

Для пациентов с ожирением

При ацикловир назначают в дозе 5 мг/кг каждые 8 ч .

При герпетическом энцефалите ацикловир назначают в дозе 10 мг/кг каждые 8 ч пациентам с нормальной функцией почек ..

Дети и подростки от 12 до 18 лет

Режим дозирования ацикловира такой же как у взрослых.

Дети в возрасте от 3 месяцев до 12 лет

При инфекции, вызванной вирусом Herpes simplex типов 1 и 2 (кроме герпетического энцефалита), пациентам с нормальной функцией почек .

При герпетическом энцефалите ацикловир назначают в дозе 500 мг/м 2 каждые 8 ч пациентам с нормальной функцией почек.

Дети от 29 дня жизни до 3 месяцев

Режим дозирования ацикловира такой же как для новорожденных.

Новорожденные (дети до 28 дня жизни включительно)

Доза для новорожденных рассчитывается в соответствии с массой тела.

При инфекции, вызванной вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, или подозрении на герепес доза составляет 20 мг/кг каждые 8 ч в течение 21 дня в случае диссеминированного поражения и поражения ЦНС , или в течение 14 дней в случае заболевания, которое сопровождается только поражением кожи и слизистых оболочек . При нарушении функции почек дозу препарата устанавливают в зависимости от степени почечной недостаточности.

Пациенты пожилого возраста

Пациенты с нарушением функции почек

Коррекция дозы проводится с учетом КК, единицы измерения которого для взрослых и подростков выражены в мл/мин; для новорожденных, детей от 29 дня жизни до 3 месяцев, детей от 3 месяцев до 12 лет — в мл/мин/1.73 м 2 .

Таблица 1. Схема коррекции дозы ацикловира для в/в введения в виде инфузий для лечения инфекций, вызванных вызванной вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, у подростков и взрослых с нарушением функции почек

Таблица 2. Схема коррекции дозы ацикловира для в/в введения в виде инфузий для лечения инфекций, вызванных вызванной вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, у детей в возрасте от 29 дней жизни до 12 лет с нарушением функции почек

Профилактика инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2 у пациентов с иммунодефицитом

Взрослые

Для пациентов с ожирением дозу следует рассчитывать, исходя из идеальной массы тела, а не из действительной массы тела.

Расчет дозы ацикловира проводят в зависимости от площади поверхности тела.

Режим дозирования такой же как при лечении инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2.

У детей и подростков с нарушением функции почек требуется коррекция дозы в соответствии со степенью почечной недостаточности.

Пациенты пожилого возраста

Необходимо учитывать вероятность наличия почечной недостаточности у пациентов пожилого возраста. Дозу ацикловира следует корректировать в соответствии со степенью почечной недостаточности. Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.

Пациенты с нарушением функции почек

Пациентам с нарушением функции почек ацикловир для в/в введения в виде инфузий следует назначать с осторожностью. Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.

Лечение инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster, в т.ч. ветряной оспы и опоясывающего герпеса

Курс лечения, как правило, составляет 5 дней, но может быть изменен в зависимости от состояния пациента и ответа на терапию.

Взрослые

Для пациентов с ожирением дозу следует рассчитывать, исходя из идеальной массы тела, а не из действительной массы тела.

Ацикловир назначают в дозе 5 мг/кг массы тела каждые 8 ч пациентам с нормальной функцией почек .

При иммунодефиците ацикловир назначают в дозе 10 мг/кг массы тела каждые 8 ч при пациентам с нормальной функцией почек .

Дети и подростки в возрасте от 12 до 18 лет

Режим дозирования ацикловира такой же как и у взрослых.

Дети в возрасте от от 3 месяцев до 12 лет

Ацикловир назначают в дозе 250 мг/м 2 каждые 8 ч .

При иммунодефиците ацикловир назначают в дозе 250 мг/м 2 каждые 8 ч пациентам с нормальной функции почек .

При нарушении функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от степени почечной недостаточности, в соответствии с таблицей 2.

Пациенты пожилого возраста

Необходимо учитывать вероятность наличия почечной недостаточности у пациентов пожилого возраста. Дозу ацикловира следует корректировать в соответствии со степенью почечной недостаточности. Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.

Пациенты с нарушением функции почек

Пациентам с нарушением функции почек ацикловир для в/в введения в виде инфузий следует назначать с осторожностью. Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.

Режим дозирования следует скорректировать в соответствии с таблицами 1 или 2.

Профилактика инфекций, вызванных цитомегаловирусом, у реципиентов трансплантатов костного мозга

Продолжительность профилактического применения ацикловира определяется продолжительностью периода риска возникновения инфекции.

Взрослые

Для пациентов с ожирением дозу следует рассчитывать, исходя из идеальной массы тела, а не из действительной массы тела.

Ацикловир назначают в дозе 500 мг/м 2 площади поверхности тела 3 раза/сут с интервалом 8 ч пациентам с нормальной функции почек .

Продолжительность лечения: от 5 дней до трансплантации и до 30 дней после трансплантации.

Дети и подростки в возрасте от 12 до 18 лет

Режим дозирования ацикловира такой же как и у взрослых.

Дети в возрасте от от 3 месяцев до 12 лет

Расчет дозы ацикловира для введения в/в в виде инфузии проводят в зависимости от площади поверхности тела.

Ограниченные данные свидетельствуют о том, что у детей старше 2 лет , которые подвергались трансплантации костного мозга, для профилактики цитомеговирусной инфекции ацикловир можно применять в дозе, предназначенной для взрослых.

При нарушении функции почек требуется коррекция дозы в соответствии со степенью почечной недостаточности.

Пациенты пожилого возраста

Необходимо учитывать вероятность наличия почечной недостаточности у пациентов пожилого возраста. Дозу ацикловира следует корректировать в соответствии со степенью почечной недостаточности. Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.

Пациенты с нарушением функции почек

Пациентам с нарушением функции почек ацикловир для в/в введения в виде инфузий следует назначать с осторожностью. Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.

Режим дозирования следует скорректировать в соответствии с таблицами 3 или 4.

Таблица 3. Схема коррекции дозы ацикловира для в/в введения в виде инфузий для профилактики инфекции, вызванной цитомегаловирусом, у подростков и взрослых с нарушением функции почек

Таблица 4. Схема коррекции дозы ацикловира для в/в введения в виде инфузий для профилактики инфекции, вызванной цитомегаловирусом, у детей в возрасте от 3 месяцев до 12 лет с нарушением функции почек

Побочные действия

Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000) и очень редко (<10 000), частота неизвестна (частоту возникновения нельзя определить на основании имеющихся данных).

Для приема внутрь

Со стороны иммунной системы: редко - анафилаксия.

часто - тошнота, рвота, диарея, ; редко - преходящее повышение активности печеночных трансаминаз и концентрации билирубина; очень редко - гепатит, желтуха.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение; очень редко - психотические расстройства, тремор, атаксия, дизартрия, судороги, энцефалопатия, кома, галлюцинации, сонливость, ажитация, спутанность сознания, парестезии.

редко - преходящее повышение концентрации мочевины, креатинина в плазме крови; очень редко - острая почечная недостаточность, почечная колика.

Со стороны дыхательной системы: редко - одышка.

часто - сыпь, в т.ч. фотосенсибилизация, кожный зуд; нечасто - крапивница, быстрое диффузное выпадение волос (т.к. данный тип выпадения волос связан с различными заболеваниями и приемом лекарственных средств, то связь между данным событием и приемом ацикловира является неопределенной); редко - ангионевротический отек; очень редко - многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

очень редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Прочие: часто - лихорадка, утомляемость; редко - недомогание.

Для в/в инфузий

Со стороны системы кроветворения: нечасто - анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: очень редко - анафилаксия.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота; очень редко - диарея, боль в животе.

Со стороны печени: часто - преходящее повышение активности печеночных трансаминаз; очень редко - преходящее повышение концентрации билирубина, желтуха, гепатит.

Со стороны нервной системы: очень редко - головная боль, головокружение, ажитация, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома.

Со стороны сосудов: часто - флебит.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко - одышка.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - зуд, крапивница, сыпь (в т.ч. фотосенсибилизация); очень редко - ангионевротический отек.

Со стороны мочевыделительной системы: часто - повышение концентрации мочевины и креатинина в крови; очень редко - нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, почечная колика. Быстрое увеличение концентрации мочевины и креатинина в крови предположительно связано с пиком концентрации ациклорвира в плазме крови и состоянием водно-солевого обмена организма. Чтобы избежать подобных явлений в/в инфузию следует проводить медленно, в течение 1 часа. Почечная колика может быть связана с нарушением функции почек. Необходимо обеспечить поддержание адекватного водно-солевого обмена в организме. Прогрессирование до острой почечной недостаточности происходит в исключительно редких случаях.

Общие реакции: очень редко - общая слабость, лихорадка.

Местные реакции: воспалительные реакции в месте введения. При случайном введении ацикловира во внеклеточное пространство при в/в инфузии были выявлены тяжелые местные воспалительные реакции, что может привести к деструктивным изменениям кожи.

Лекарственное взаимодействие

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию (например, пробенецид и ) - возможно повышение концентрации ацикловира в плазме крови, увеличение AUC ацикловира, снижение его почечного клиренса. Однако коррекции дозы не требуется вследствие широкого диапазона терапевтических доз ацикловира.

- увеличение AUC ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила.

Особые указания

Следует учитывать, что при применении ацикловира возможно развитие острой почечной недостаточности вследствие образования осадка из кристаллов ацикловира, что особенно вероятно при быстром в/в введении, одновременном применении нефротоксических препаратов, у пациентов с нарушениями функции почек и при недостаточной водной нагрузке.

Лечение пациентов пожилого возраста следует проводить при достаточном увеличении водной нагрузки и под наблюдением врача, т.к. у этой категории пациентов увеличивается T 1/2 ацикловира.

При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов или использовать презервативы, т.к. применение ацикловира не предупреждает передачу вируса партнерам.

Беременность и лактация

Применение ацикловира при беременности возможно в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

После приема ацикловира внутрь в дозе 200 мг 5 раз/сут его концентрация в грудном молоке составляет от 60% до 410% плазменной концентрации. При таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир в дозе до 0.3 мг/кг/сут. Учитывая данный факт, при необходимости системного применения ацикловира на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Внутрь детям старше 2 лет - по 200-400 мг 3-5 раз/сут, при необходимости - по 20 мг/кг (до 800 мг на прием) 4 раза/сут. У детей в возрасте до 2 лет применяют в дозе, равной половине дозы для взрослых. Длительность лечения - 5-10 дней.

При нарушениях функции почек

При почечной недостаточности необходима коррекция режима дозирования.

Следует учитывать, что при применении ацикловира возможно развитие острой почечной недостаточности вследствие образования осадка из кристаллов ацикловира, что особенно вероятно при быстром в/в введении, одновременном применении нефротоксических препаратов, у больных с нарушениями функции почек и при недостаточной водной нагрузке.

При применении ацикловира необходимо контролировать функцию почек (определение уровня азота мочевины в крови и креатинина в плазме крови).

Применение в пожилом возрасте

Лечение больных пожилого возраста следует проводить при достаточном увеличении водной нагрузки и под наблюдением врача, т.к. у этой категории пациентов увеличивается период полувыведения ацикловира.