ВходВольтарен эмульгель 1 инструкция по применению. Срок годности от даты изготовления
Диклофенак* (Diclofenac*)
Фармакологическая группа
- Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) [НПВС — Производные уксусной кислоты и родственные соединения]
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный
- M17 Гонартроз [артроз коленного сустава]
- M18 Артроз первого запястно-пястного сустава
- M19.8 Другой уточненный артроз
- M19.9 Артроз неуточненный
- M25.5 Боль в суставе
- M35.3 Ревматическая полимиалгия
- M54.1 Радикулопатия
- M54.3 Ишиас
- M54.4 Люмбаго с ишиасом
- M54.5 Боль внизу спины
- M54.9 Дорсалгия неуточненная
- M65 Синовиты и тендосиновиты
- M70 Болезни мягких тканей, связанные с нагрузкой, перегрузкой и давлением
- M71 Другие бурсопатии
- M77.9 Энтезопатия неуточненная
- M79.0 Ревматизм неуточненный
- M79.1 Миалгия
- M79.6 Боль в конечности
- R52.9 Боль неуточненная
- R68.8.0* Синдром воспалительный
- T13.0 Поверхностная травма нижней конечности на неуточненном уровне
- T13.3 Травма неуточненного нерва нижней конечности на неуточненном уровне
- T14.6 Травма мышц и сухожилий неуточненной области тела
Состав
| Гель для наружного применения 2 % | 100 г |
| активное вещество: | |
| диклофенака диэтиламин | 2,32 г |
| (соответствует 2 г диклофенака натрия) | |
| вспомогательные вещества: карбомеры* — 1,1-1,7 г; цетостеаромакрогол — 2 г; кокоилкаприлокапрат — 2,5 г; диэтиламин* — 0,89-1,37 г; изопропанол 17,5 г; жидкий парафин 2,5 г; олеиловый спирт — 0,75 г; эвкалиптовый ароматизатор — 0,1 г; пропиленгликоль — 5 г; бутилгидрокситолуол — 0,02 г; вода очищенная* — 64,22-65,32 г | |
| * при использовании различного производственного оборудования и различных размеров серий (1000 и 2500 кг), количества карбомеров, диэтиленамина и воды очищенной могут слегка корректироваться в пределах указанных цифр |
Описание лекарственной формы
Однородный кремообразный гель от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - анальгезирующее местное, противовоспалительное местное.
Фармакодинамика
Активный компонент диклофенак — НПВС , обладающее выраженными анальгезирующими, противовоспалительными и жаропонижающими свойствами. Неизбирательно угнетая ЦОГ -1 и -2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты.
Вольтарен ® Эмульгель ® используется для устранения болевого синдрома и воспаления в суставах, мышцах и связках травматического или ревматического происхождения, способствуя уменьшению боли и отечности, связанной с воспалительным процессом, увеличивая подвижность суставов.
Фармакокинетика
Количество диклофенака, всасывающегося через кожу, пропорционально площади обрабатываемой поверхности и зависит как от суммарной дозы наносимого препарата, так и от степени гидратации кожи. После нанесения на поверхность кожи площадью 400 см 2 препарата Вольтарен ® Эмульгель ® , гель для наружного применения 2% (2 нанесения в сутки), концентрация действующего вещества в плазме соответствует его концентрации при использовании 1% геля диклофенака (4 нанесения в сутки). На 7-й день относительная биодоступность препарата (отношение AUC ) составляет 4,5% (для эквивалентной дозы натриевой соли диклофенака). При ношении влагопроницаемой повязки всасывание не изменялось.
Измерялась концентрация диклофенака в плазме, синовиальной оболочке и синовиальной жидкости при нанесении препарата на область пораженного сустава: C max в плазме были приблизительно в 100 раз ниже, чем после перорального введения такого же количества диклофенака. 99,7% диклофенака связывается белками плазмы, главным образом с альбуминами (99,4%). Диклофенак преимущественно распределяется и задерживается в тканях, подверженных воспалению, таких как суставы, где его концентрация в 20 раз выше, чем в плазме.
Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но преимущественно посредством однократного и многократного гидроксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.
Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет (263±56) мл/мин. Конечный T 1/2 составляет 1-2 ч. T 1/2 метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1-3 ч. Один из метаболитов (3"-гидрокси-4"-метоксидиклофенак) имеет более длительный период полувыведения, однако этот метаболит неактивен. Бóльшая часть диклофенака и его метаболитов выводится с мочой.
Показания препарата Вольтарен ® Эмульгель ®
боли в спине при воспалительных и дегенеративных заболеваниях позвоночника (радикулит, остеоартроз, люмбаго, ишиас);
боли в суставах (суставы пальцев рук, коленные и др.) при ревматоидном артрите, остеоартрозе;
боли в мышцах (вследствие растяжений, перенапряжений, ушибов, травм);
воспаление и отечность мягких тканей и суставов вследствие травм и при ревматических заболеваниях (тендовагинит, бурсит, поражения периартикулярных тканей, лучезапястный синдром)
Противопоказания
повышенная чувствительность к диклофенаку или другим компонентам препарата;
склонность к возникновению приступов бронхиальной астмы, кожных высыпаний или острых ринитов при применении ацетилсалициловой кислоты или других НПВС ;
нарушение целостности кожных покровов в предполагаемом месте нанесения;
беременность (III триместр);
грудное вскармливание;
детский возраст (до 12 лет).
С осторожностью: печеночная порфирия (обострение); эрозивно-язвенные поражения ЖКТ ; тяжелые нарушения функции печени и почек; нарушения свертываемости крови (в т.ч. гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям); хроническая сердечная недостаточность, бронхиальная астма, пожилой возраст, беременность (I и II триместр).
Применение при беременности и кормлении грудью
В связи с отсутствием данных по применению препарата Вольтарен ® Эмульгель ® у беременных, использование в течении I и II триместров беременности рекомендуется только по назначению врача, сопоставляя пользу для матери и риск для плода. Препарат противопоказан в III триместре беременности в связи с возможностью понижения тонуса матки и/или преждевременного закрытия артериального протока плода.
В связи с отсутствием данных о проникновении препарата Вольтарен ® Эмульгель ® в грудное молоко не рекомендуется применение во время грудного вскармливания. Если все же необходимо использование препарата, то его не следует наносить на молочные железы или на большую поверхность кожи и применять длительно.
Побочные действия
Нежелательные реакции в основном характеризуются умеренно выраженными и проходящими кожными проявлениями в месте нанесения геля. В очень редких случаях возможно развитие аллергических реакций. Классификация частоты возникновения побочных реакций: очень часто — более 1/10 назначений (≥10 %); часто — более 1/100, но менее 1/10 назначений (≥1%, но <10%); нечасто — более 1/1000, но менее 1/100 назначений (≥0,1%, но <1%); редко — более 1/10000, но менее 1/1000 назначений (≥0,01%, но <0,1%); очень редко — менее 1/10000 назначений (<0,01 %).
Со стороны иммунной системы: очень редко — генерализованная кожная сыпь, аллергические реакции (крапивница, гиперчувствительность: ангионевротический отек).
Со стороны дыхательной системы и органов грудной клетки и средостения: очень редко — приступы удушья, бронхоспастические реакции.
Со стороны кожных покровов: часто — эритема, дерматиты, в т.ч. контактный дерматит (симптомы: экзема, зуд, отечность обрабатываемого участка кожи, сыпь, папулы, везикулы, шелушение); редко: буллезный дерматит; очень редко — реакции фотосенсибилизации.
Взаимодействие
Лекарственный препарат может усиливать действие лекарственных препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию. Клинически значимого взаимодействия с другими ЛС не описано.
Способ применения и дозы
Наружно.
Взрослым и детям старше 12 лет препарат наносят на кожу 2 раза в сутки (каждые 12 ч, желательно утром и вечером), слегка втирая в кожу.
Необходимое количество препарата зависит от размера болезненной зоны. Разовая доза препарата — 2-4 г (что по объему сопоставимо соответственно с размером вишни или грецкого ореха) достаточна для обработки зоны площадью 400-800 см 2 . После нанесения препарата руки необходимо вымыть.
Длительность лечения зависит от показаний и отмечаемого эффекта. Гель не следует применять более 14 дней при посттравматических воспалениях и ревматических заболеваниях мягких тканей без рекомендации врача. Если через 7 дней применения терапевтический эффект не наблюдается или состояние ухудшается, следует обратиться к врачу.
Для удаления защитной мембраны следует применять навинчивающуюся крышку в качестве ключа (углубление с выступами с внешней стороны крышки). Необходимо совместить углубление на внешней стороне крышки с фигурной защитной мембраной тубы и повернуть. Мембрана должна отделиться от тубы.
Передозировка
Симптомы: ввиду низкой системной абсорбции при нанесении геля, передозировка маловероятна. При случайном приеме внутрь возможно развитие системных побочных реакций.
Лечение: промывание желудка, индукция рвоты, назначение активированного угля, симптоматическая терапия. Диализ и форсированный диурез неэффективны ввиду высокой степени связывания диклофенака с белками плазмы крови (около 99%).
Особые указания
Вольтарен ® Эмульгель ® следует наносить только на неповрежденную кожу, избегая попадания на открытые раны. Не следует допускать попадания препарата в рот, в глаза и на слизистые оболочки. После нанесения препарата допускается наложение бинтовой повязки, однако не следует накладывать воздухонепроницаемые окклюзионные повязки. В случае развития после нанесения препарата кожной сыпи, его использование необходимо прекратить.
Вольтарен - нестероидное противовоспалительное средство (НПВС). Оказывает выраженное анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие.
НПВП для наружного применения. Диклофенак обладает выраженным анальгезирующим и противовоспалительным и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая ЦОГ-1 и ЦОГ-2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты. Вольтарен® Эмульгель® используется для устранения болевого синдрома и воспаления в суставах, мышцах и связках травматического или ревматического происхождения, способствуя уменьшению боли и отечности, связанной с воспалительным процессом, увеличивая подвижность суставов.
— боли в спине при воспалительных и дегенеративных заболеваниях позвоночника (радикулит, остеоартроз, люмбаго, ишиас); — боли в суставах (в т.ч. суставы пальцев рук, коленные) при ревматоидном артрите, остеоартрозе; — боли в мышцах (вследствие растяжений, перенапряжений, ушибов, травм); — воспаление и отечность мягких тканей и суставов вследствие травм и при ревматических заболеваниях (тендовагинит, бурсит, поражения периартикулярных тканей, лучезапястный синдром).
Препарат применяют наружно. Взрослым и детям старше 12 лет препарат наносят на кожу 2 раза/сут (каждые 12 часов: желательно утром и вечером), слегка втирая в кожу. Необходимое количество препарата зависит от размера болезненной зоны. Разовая доза препарата - 2-4 г (что по объему сопоставимо соответственно с размером вишни или грецкого ореха) - достаточно для обработки зоны площадью 400-800 см2. Если руки не являются зоной локализации боли, то после нанесения препарата их необходимо вымыть. Длительность лечения зависит от показаний и отмечаемого эффекта. Гель не следует применять более 14 дней при посттравматических воспалениях и ревматических заболеваниях мягких тканей без рекомендации врача. Если через 7 дней применения терапевтический эффект не наблюдается или состояние ухудшается, пациент должен обратиться к врачу. Для удаления защитной мембраны следует применять навинчивающуюся крышку в качестве ключа (углубление с выступами с внешней стороны крышки). Совместите углубление на внешней стороне крышки с фигурной защитной мембраной тубы и поверните. Мембрана должна отделиться от тубы.
— повышенная чувствительность к диклофенаку или другим компонентам препарата; — склонность к возникновению приступов бронхиальной астмы, кожных высыпаний или острых ринитов при применении ацетилсалициловой кислоты или других НПВП; — нарушение целостности кожных покровов в предполагаемом месте нанесения; — III триместр беременности; — период лактации (грудного вскармливания); — детский возраст до 12 лет; С осторожностью следует назначать препарат при печеночной порфирии (в фазе обострения), эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ, тяжелых нарушениях функции печени и почек, хронической сердечной недостаточности, бронхиальной астме, а также в I и II триместрах беременности и пациентам пожилого возраста.
Ввиду низкой системной абсорбции при нанесении геля, передозировка маловероятна. Симптомы : при случайном приеме внутрь возможно развитие системных побочных реакций. Лечение передозировки при случайном приеме внутрь: промывание желудка, индукция рвоты, активированный уголь, симптоматическая терапия. Диализ и форсированный диурез не эффективны в виду высокой степени связывания диклофенака с белками плазмы (около 99%).
Вольтарен® Эмульгель® следует наносить только на неповрежденную кожу, избегая попадания на открытые раны. После нанесения препарата допускается наложение бинтовой повязки, однако не следует накладывать воздухонепроницаемых окклюзионных повязок. В случае развития после нанесения препарата кожной сыпи его использование необходимо прекратить. Не следует допускать попадания препарата в глаза и на слизистые оболочки. Препарат содержит пропиленгликоль, который у некоторых людей может вызывать легкое местное раздражение. В нем также содержится бутилгидрокситолуол, способный вызывать местные кожные реакции (например, контактный дерматит) или раздражение глаз и слизистых оболочек. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Не влияет.
Вольтарен® Эмульгель® может усилить действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию. Клинически значимого взаимодействия с другими лекарственными средствами не описано.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности - 3 года.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C.
Срок годности от даты изготовления
Описание товара
Вольтарен Эмульгель Voltaren Emulgel при боли в спине, мышцах и суставах, гель 1%, 100г Вольтарен Эмульгель Voltaren Emulgel - предназначен при боли в суставах, спине, мышцах, а также воспалении и отечности мягких тканей и суставах. Вольтарен Эмульгель оказывает тройное действие! 1: против боли 2: против воспаления* 3: для ускорения выздоровления** Активное вещество диклофенак - нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий выраженными анальгезирующими и противовоспалительными свойствами, проникает глубоко под кожу, действуя и на боль и на ее причину – воспаление. * * Инструкция по медицинскому применению, РУ № П N016030/01 от 09.09.2009 ** Предель. Мышечноскелетные расстройства. 2013, 14:250. По сравнению с использованием плацебо.
Фармакологическое действие
НПВП для наружного применения. Диклофенак обладает выраженным анальгезирующим и противовоспалительным и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая ЦОГ-1 и ЦОГ-2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты. Вольтарен® Эмульгель® используется для устранения болевого синдрома и воспаления в суставах, мышцах и связках травматического или ревматического происхождения, способствуя уменьшению боли и отечности, связанной с воспалительным процессом, увеличивая подвижность суставов.
Фармакокинетика
Всасывание
Количество диклофенака, всасывающегося через кожу, пропорционально площади обрабатываемой поверхности и зависит как от суммарной дозы наносимого препарата, так и от степени гидратации кожи. После нанесения на поверхность кожи площадью 400 см2 Вольтарен® Эмульгель®, гель для наружного применения 2% (2 нанесения в сутки), концентрация активного вещества в плазме соответствует его концентрации при использовании 1% геля диклофенака (4 нанесения в сут). На 7-й день относительная биодоступность препарата (отношение AUC) составляет 4.5% (для эквивалентной дозы натриевой соли диклофенака). При ношении влагопроницаемой повязки всасывание не изменялось.
Распределение
При нанесении препарата на область пораженного сустава определяли концентрацию диклофенака в плазме, синовиальной оболочке и синовиальной жидкости. Cmax в плазме была приблизительно в 100 раз ниже, чем после перорального приема такого же количества диклофенака.
Связывание диклофенака с белками плазмы составляет 99.7%, главным образом с альбуминами (99.4%).
Диклофенак преимущественно распределяется и задерживается глубоко в тканях, подверженных воспалению, таких как суставы, где его концентрация в 20 раз выше, чем в плазме.
Метаболизм
Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но преимущественно посредством однократного и многократного гидроксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.
Выведение
Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин.
Конечный T1/2 составляет 1-2 ч. T1/2 метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1-3 ч. Один из метаболитов (3"-гидрокси-4"-метоксидиклофенак) имеет более длительный T1/2, однако этот метаболит полностью неактивен. Большая часть диклофенака и его метаболитов выводится с мочой.
Показания к применению
Боли в спине при воспалительных и дегенеративных заболеваниях позвоночника (радикулит, остеоартроз, люмбаго, ишиас);
- боли в суставах (в т.ч. суставы пальцев рук, коленные) при ревматоидном артрите, остеоартрозе;
- боли в мышцах (вследствие растяжений, перенапряжений, ушибов, травм);
- воспаление и отечность мягких тканей и суставов вследствие травм и при ревматических заболеваниях (тендовагинит, бурсит, поражения периартикулярных тканей, лучезапястный синдром).
Применение при беременности и в период лактации
В связи с отсутствием данных по применению препарата Вольтарен® Эмульгель® при беременности, использование препарата в I и II триместрах беременности рекомендуется только по назначению врача, сопоставляя пользу для матери и риск для плода.
Препарат противопоказан в III триместре беременности в связи с возможностью понижения тонуса матки и/или преждевременного закрытия артериального протока плода.
В связи с отсутствием данных о выделении активного вещества препарата Вольтарен® Эмульгель® с грудным молоком, препарат не рекомендуется применять во время грудного вскармливания. Если все же необходимо использование препарата, то его не следует наносить на молочные железы или на большую поверхность кожи и не применять длительно.
Особые указания
Вольтарен® Эмульгель® следует наносить только на неповрежденную кожу, избегая попадания на открытые раны.
После нанесения препарата допускается наложение бинтовой повязки, однако не следует накладывать воздухонепроницаемых окклюзионных повязок. В случае развития после нанесения препарата кожной сыпи его использование необходимо прекратить.
Не следует допускать попадания препарата в глаза и на слизистые оболочки.
Препарат содержит пропиленгликоль, который у некоторых людей может вызывать легкое местное раздражение. В нем также содержится бутилгидрокситолуол, способный вызывать местные кожные реакции (например, контактный дерматит) или раздражение глаз и слизистых оболочек.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не влияет.
С осторожностью (Меры предосторожности)
Противопоказания
Повышенная чувствительность к диклофенаку или другим компонентам препарата;
- склонность к возникновению приступов бронхиальной астмы, кожных высыпаний или острых ринитов при применении ацетилсалициловой кислоты или других НПВП;
- нарушение целостности кожных покровов в предполагаемом месте нанесения;
- III триместр беременности;
- период лактации (грудного вскармливания);
- детский возраст до 12 лет.
С осторожностью следует назначать препарат при печеночной порфирии (в фазе обострения), эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ, тяжелых нарушениях функции печени и почек, хронической сердечной недостаточности, бронхиальной астме, а также в I и II триместрах беременности и пациентам пожилого возраста.
Способ применения и дозы
Препарат применяют наружно.
Взрослым и детям старше 12 лет препарат наносят на кожу 2 раза/сут (каждые 12 часов: желательно утром и вечером), слегка втирая в кожу.
Необходимое количество препарата зависит от размера болезненной зоны. Разовая доза препарата - 2-4 г (что по объему сопоставимо соответственно с размером вишни или грецкого ореха) - достаточно для обработки зоны площадью 400-800 см2.
Если руки не являются зоной локализации боли, то после нанесения препарата их необходимо вымыть.
Длительность лечения зависит от показаний и отмечаемого эффекта. Гель не следует применять более 14 дней при посттравматических воспалениях и ревматических заболеваниях мягких тканей без рекомендации врача. Если через 7 дней применения терапевтический эффект не наблюдается или состояние ухудшается, пациент должен обратиться к врачу.
Для удаления защитной мембраны следует применять навинчивающуюся крышку в качестве ключа (углубление с выступами с внешней стороны крышки). Совместите углубление на внешней стороне крышки с фигурной защитной мембраной тубы и поверните. Мембрана должна отделиться от тубы.
Передозировка
Ввиду низкой системной абсорбции при нанесении геля, передозировка маловероятна.
Симптомы: при случайном приеме внутрь возможно развитие системных побочных реакций.
Лечение передозировки при случайном приеме внутрь: промывание желудка, индукция рвоты, активированный уголь, симптоматическая терапия. Диализ и форсированный диурез не эффективны в виду высокой степени связывания диклофенака с белками плазмы (около 99%).
Состав
100 г
Взаимодействие с другими препаратами
Вольтарен® Эмульгель® может усилить действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.
Клинически значимого взаимодействия с другими лекарственными средствами не описано.
Форма выпуска
Гель для наружного применения 1% однородный, кремообразный, от белого до желтоватого цвета.
100 г
диклофенак диэтиламина 1.16 г,
что соответствует содержанию диклофенака натрия 1 г
Вспомогательные вещества: карбомеры (карбопол 974Р) - 1.2 г, макрогола цетостеарат (цетомакрогол 1000) - 2 г, кокоил каприлокапрат (цетиол LC) - 2.5 г, диэтиламин - 0.9 г, изопропанол - 20 г, парафин жидкий - 2.5 г, ароматический крем 45 (содержит бензилбензоат) - 0.1 г, пропиленгликоль - 5 г, вода - 64.64 г.
Гель для наружного применения 1% однородный, кремообразный, от белого до желтоватого цвета.
Вспомогательные вещества: карбомеры (карбопол 974Р) - 1.2 г, макрогола цетостеарат (цетомакрогол 1000) - 2 г, кокоил каприлокапрат (цетиол LC) - 2.5 г, диэтиламин - 0.9 г, изопропанол - 20 г, парафин жидкий - 2.5 г, ароматический крем 45 (содержит бензилбензоат) - 0.1 г, пропиленгликоль - 5 г, вода - 64.64 г.
Фармакологическое действие
НПВП для наружного применения. Диклофенак обладает выраженным анальгезирующим и противовоспалительным и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая ЦОГ-1 и ЦОГ-2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты. Вольтарен Эмульгель используется для устранения болевого синдрома и воспаления в суставах, мышцах и связках травматического или ревматического происхождения, способствуя уменьшению боли и отечности, связанной с воспалительным процессом, увеличивая подвижность суставов.
Благодаря своей водно-спиртовой основе Вольтарен Эмульгель оказывает успокаивающий и охлаждающий эффект.
Фармакокинетика
Всасывание
Количество диклофенака, всасывающегося через кожу, пропорционально площади обрабатываемой поверхности и зависит как от суммарной дозы наносимого препарата, так и от степени гидратации кожи. После нанесения на поверхность кожи площадью 400 см2 Вольтарен Эмульгель, гель для наружного применения 2% (2 нанесения в сутки), концентрация активного вещества в плазме соответствует его концентрации при использовании 1% геля диклофенака (4 нанесения в сут). На 7-й день относительная биодоступность препарата (отношение AUC) составляет 4.5% (для эквивалентной дозы натриевой соли диклофенака). При ношении влагопроницаемой повязки всасывание не изменялось.
Распределение
При нанесении препарата на область пораженного сустава определяли концентрацию диклофенака в плазме, синовиальной оболочке и синовиальной жидкости. Cmax в плазме была приблизительно в 100 раз ниже, чем после перорального приема такого же количества диклофенака.
Связывание диклофенака с белками плазмы составляет 99.7%, главным образом с альбуминами (99.4%).
Диклофенак преимущественно распределяется и задерживается глубоко в тканях, подверженных воспалению, таких как суставы, где его концентрация в 20 раз выше, чем в плазме.
Метаболизм
Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но преимущественно посредством однократного и многократного гидроксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.
Выведение
Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин.
Конечный T1/2 составляет 1-2 ч. T1/2 метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1-3 ч. Один из метаболитов (3"-гидрокси-4"-метоксидиклофенак) имеет более длительный T1/2, однако этот метаболит полностью неактивен. Большая часть диклофенака и его метаболитов выводится с мочой.
Показания препарата
Способ применения
Препарат применяют наружно.
Гель для наружного применения 1%
Взрослым и детям старше 12 лет препарат наносят на кожу 3-4 раза/сут и слегка втирают. Необходимое количество препарата зависит от размера болезненной зоны. Разовая доза препарата - 2-4 г (что по объему сопоставимо соответственно с размером вишни или грецкого ореха).
После нанесения препарата руки необходимо вымыть. Длительность лечения зависит от показаний и отмечаемого эффекта (для усиления эффекта гель можно применять вместе с другими лекарственными формами препарата Вольтарен).
При отсутствии терапевтического эффекта спустя 2 недели следует проконсультироваться с врачом.
Ламинированные тубы: для удаления защитной мембраны следует использовать навинчивающуюся крышку в качестве ключа (углубление с выступами с внешней стороны крышки). Совместить углубление на внешней стороне крышки с фигурной защитной мембраной тубы и повернуть. Мембрана должна отделиться от тубы.
Ламинированные тубы могут иметь как обычную крышку (круглой формы), так и инновационную крышку (треугольной формы), которая особенно удобна для использования при ограниченной подвижности суставов рук вследствие остеоартроза или других заболеваний суставов или травм, а также крышку-аппликатор.
Алюминиевые тубы: перед первым использованием следует проколоть защитную мембрану тубы при помощи специального выступа на внешней стороне полипропиленовой навинчивающейся крышки.
Не рекомендуется промывать крышку-аппликатор водой или использовать абразивные чистящие средства. После полного использования содержимого тубы рекомендовано утилизировать крышку-аппликатор вместе с тубой. Не следует использовать крышку-аппликатор с другой тубой.
Побочное действие
Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,
Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности (включая крапивницу), ангионевротический отек.
Со стороны дыхательной системы: очень редко - астма.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - дерматит (включая контактный дерматит), сыпь, эритема, экзема, зуд; редко - буллезный дерматит; очень редко - реакции фотосенсибилизации.
Если любые из указанных выше побочных реакций усугубляются, или пациент заметил любые другие побочные реакции, следует сообщить об этом врачу.
Противопоказания к применению
С осторожностью следует назначать препарат при печеночной порфирии (в фазе обострения), эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ, тяжелых нарушениях функции печени и почек, хронической сердечной недостаточности, бронхиальной астме, а также в I и II триместрах беременности и пациентам пожилого возраста.
Применение при беременности и кормлении грудью
В связи с отсутствием данных по применению препарата Вольтарен Эмульгель при беременности, использование препарата в I и II триместрах беременности рекомендуется только по назначению врача, сопоставляя пользу для матери и риск для плода.
Препарат противопоказан в III триместре беременности в связи с возможностью понижения тонуса матки, нарушения функции почек плода с последующим развитием маловодия и/или преждевременного закрытия артериального протока плода.
В связи с отсутствием данных о выделении активного вещества препарата Вольтарен Эмульгель с грудным молоком, препарат не рекомендуется применять во время грудного вскармливания. Если все же необходимо использование препарата, то его не следует наносить на молочные железы или на большую поверхность кожи и не применять длительно.
Данные о влиянии препарата на фертильность отсутствуют.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью назначают при тяжелых нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью назначают при тяжелых нарушениях функции почек.
Применение у детей
Противопоказано: детский возраст до 12 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста.
Особые указания
Вольтарен Эмульгель следует наносить только на неповрежденную кожу, избегая попадания на открытые раны.
Не следует допускать попадания препарата в глаза и на слизистые оболочки.
После нанесения геля для наружного применения 1% не следует накладывать окклюзионную повязку.
После нанесения геля для наружного применения 2% допускается наложение бинтовой повязки, однако не следует накладывать воздухонепроницаемых окклюзионных повязок.
В случае развития после нанесения препарата кожной сыпи его использование необходимо прекратить.
Препарат содержит пропиленгликоль, который у некоторых людей может вызывать легкое местное раздражение. В нем также содержится бутилгидрокситолуол, способный вызывать местные кожные реакции (например, контактный дерматит) или раздражение глаз и слизистых оболочек.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Не влияет.
Передозировка
Ввиду крайне низкой системной абсорбции при нанесении геля, передозировка маловероятна.
Симптомы: при случайном приеме внутрь возможно развитие системных побочных реакций.
Лечение передозировки при случайном приеме внутрь: промывание желудка, индукция рвоты, активированный уголь, симптоматическая терапия. Диализ и форсированный диурез не эффективны ввиду высокой степени связывания диклофенака с белками плазмы (около 99%).
Лекарственное взаимодействие
Вольтарен Эмульгель может усилить действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.
Клинически значимого взаимодействия с другими лекарственными средствами не описано.
Условия хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C.
Вольтарен Эмульгель: инструкция по применению и отзывы
Вольтарен Эмульгель – нестероидный противовоспалительный препарат.
Форма выпуска и состав
Вольтарен Эмульгель выпускается в форме геля для наружного применения: однородная белая или желтоватая кремообразная субстанция (гель 1% – по 20, 30, 50, 60, 75, 100, 120, 150 или 180 г в алюминиевых или ламинированных тубахпо 75 или 100 мл в алюминиевых флаконах с помповым пластиковым дозатором; в картонной пачке 1 туба или 1 флакон; гель 2% – по 20, 30, 50, 60, 75, 100, 120, 150 или 180 г в ламинированных тубах; в картонной пачке 1 туба).
Гель 1%, состав на 100 г:
- действующее вещество: натрия диклофенак – 1 г;
- вспомогательные вещества: макрогола цетостеарат (цетомакрогол 1000), карбомеры (карбопол 974 Р), диэтиламин, кокоил каприлокапрат (цетиол LC), изопропанол, ароматический крем 45 с бензилбензоатом, жидкий парафин, пропиленгликоль, вода.
Гель 2%, состав на 100 г:
- действующее вещество: натрия диклофенак – 2 г;
- вспомогательные вещества: цетостеаромакрогол, карбомеры, диэтиламин, кокоил каприлокапрат, жидкий парафин, изопропанол, эвкалиптовый ароматизатор, олеиловый спирт, бутилгидрокситолуол, пропиленгликоль, вода.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Диклофенак относится к нестероидным противовоспалительным препаратам и имеет выраженный анальгезирующий, жаропонижающий и противовоспалительный эффект. Данное вещество неизбирательно угнетает циклооксигеназу 1 и 2 типов, нарушая метаболизм арахидоновой кислоты.
Препарат Вольтарен Эмульгель назначается при болевом синдроме и воспалении в суставах, связках и мышцах ревматического или травматического происхождения, а также способствует уменьшению болей и отечности, обусловленной воспалительным процессом, увеличивает подвижность суставов.
Водно-спиртовая основа в составе Вольтарен Эмульгель оказывает охлаждающий и успокаивающий эффект.
Фармакокинетика
Диклофенак всасывается через кожу в количестве, пропорциональном площади обработанной поверхности, и зависящем от суммарной дозы нанесенного препарата и степени гидратации кожи.
При нанесении геля 2% 2 раза в сутки на поверхность площадью 400 см 2 концентрация диклофенака в плазме соответствует его содержанию при использовании геля 1% 4 раза в сутки. На 7-е сутки относительная биодоступность препарата составляет 4,5% (для эквивалентного количества натриевой соли диклофенака). В случае ношения влагопроницаемой повязки степень всасывания не изменялась.
Диклофенак задерживается и распределяется в подверженных воспалению тканях (в частности, в суставах), где его содержание в 20 раз выше, чем в плазме.
Проводились измерения концентрации диклофенака в синовиальной оболочке, синовиальной жидкости и плазме в случае нанесения геля на кожу в области пораженного сустава. Максимальная концентрация в плазме в ходе исследования была примерно в 100 раз меньше в сравнении с пероральным приемом аналогичного количества диклофенака. С белками плазмы связывается 99,7% диклофенака, из которых с альбуминами – 99,4%.
Метаболизм диклофенака частично осуществляется посредством глюкуронизации неизмененной молекулы, однако в основном этот процесс осуществляется за счет одно- и многократного гидроксилирования. В результате образуется несколько фенольных метаболитов, большая часть из которых преобразуется в глюкуронидные конъюгаты. Существует два биологически активных фенольных метаболита, но их активность значительно ниже, чем у диклофенака.
Конечный период полувыведения диклофенака – 1–2 часа. Общий системный плазменный клиренс действующего вещества – 263±56 мл/мин. Период полувыведения метаболитов (в том числе и фармакологически активных) – от 1 до 3 часов. Период полувыведения одного из полностью неактивных метаболитов (3"-гидрокси-4"-метоксидиклофенака) имеет большую длительность. С мочой выводится основная часть диклофенака и метаболитов.
Показания к применению
Согласно инструкции, Вольтарен Эмульгель рекомендуется применять для лечения следующих состояний/заболеваний:
- боли в спине при дегенеративных и воспалительных заболеваниях позвоночника (остеоартроз, радикулит, ишиас, люмбаго);
- боли в суставах при остеоартрозе (коленные, суставы пальцев рук и пр.);
- боли в мышцах (вследствие перенапряжений, растяжений, травм, ушибов);
- воспаление, отечность суставов и мягких тканей вследствие травм или ревматических заболеваний (поражения периартикулярных тканей, бурсит, тендовагинит).
Противопоказания
Абсолютные:
- беременность (III триместр);
- период лактации;
- возраст до 12 лет;
- склонность к развитию кожных высыпаний, острых ринитов, приступов бронхиальной астмы при приеме ацетилсалициловой кислоты либо других нестероидных противовоспалительных препаратов;
- нарушение целостности кожного покрова на предполагаемом участке нанесения;
- гиперчувствительность к компонентам препарата.
Относительные (Вольтарен Эмульгель назначается с осторожностью):
- беременность (I, II триместры);
- эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта;
- печеночная порфирия в стадии обострения;
- тяжелые нарушения функции почек и печени;
- бронхиальная астма;
- нарушения свертываемости крови (склонность к кровотечениям, удлинение времени кровотечения, гемофилия и пр.);
- хроническая сердечная недостаточность;
- пожилой возраст.
Инструкция по применению Вольтарена Эмульгель: способ и дозировка
Вольтарен Эмульгель применяется наружно.
При лечении детей старше 12 лет и взрослых препарат наносится на пораженную поверхность и слегка втирается в кожу 3–4 раза в сутки. Необходимый объем препарата зависит от размеров болезненной зоны. Рекомендованная разовая доза – 2–4 г (по объему сопоставима с размерами вишни и грецкого ореха).
После нанесения препарата следует вымыть руки.
Длительность терапии определяется показаниями и отмечаемым эффектом (для усиления эффекта гель допускается применять совместно с прочими лекарственными формами Вольтарена). В случае отсутствия терапевтического эффекта спустя 2 недели от начала лечения рекомендуется проконсультироваться с врачом.
При удалении защитной мембраны с ламинированных туб в качестве ключа используется навинчивающаяся крышка (углубление, имеющее выступы на внешней стороне крышки). Необходимо совместить углубление на наружной поверхности крышки и фигурную защитную мембранную тубу и повернуть. После поворота мембрана должна отделиться.
При усугублении указанных или прочих побочных эффектов следует обратиться к врачу.
Передозировка
Учитывая низкую системную абсорбцию, при местном нанесении геля передозировка маловероятна. При случайном приеме препарата внутрь возможно появление системных побочных реакций.
В случае приема геля внутрь лечение должно включать промывание желудка, индукцию рвоты, применение активированного угля, симптоматическую терапию. Из-за высокой степени связывания диклофенака и белков плазмы крови (приблизительно 99%) проведение диализа и форсированного диуреза неэффективно.
Особые указания
Вольтарен Эмульгель наносится исключительно на неповрежденную кожу. Следует избегать попадания в открытые раны.
После нанесения препарата можно наложить бинтовую повязку, однако использование воздухонепроницаемых окклюзионных повязок запрещено.
Необходимо предотвращать попадание препарата в глаза, на слизистые оболочки и в рот.
В случае развития кожной сыпи вследствие нанесения препарата необходимо прекратить его использование.
Препарат содержит пропиленгликоль, поэтому у некоторых пациентов может развиться легкое местное раздражение при воздействии этого вспомогательного вещества. В составе Вольтарена Эмульгель также содержится бутилгидрокситолуол, вследствие чего возможно появление местных кожных реакций (например, контактного дерматита) или раздражения слизистых и глаз.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
Вольтарен Эмульгель не влияет на возможность осуществления видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Применение при беременности и лактации
Данные по применению препарата Вольтарен Эмульгель у беременных отсутствуют, поэтому использование препарата в I и II триместрах допускается только по рекомендации врача, после сопоставления пользы для матери и потенциального риска для плода.
Вольтарен Эмульгель противопоказано применять в III триместре в связи с риском понижения тонуса матки. Также в этот период существует вероятность нарушений функции почек плода и последующего развития маловодия, возможно преждевременное закрытие артериального протока плода.
Данные о проникновении препарата в грудное молоко отсутствуют, поэтому гель не рекомендуется использовать в период грудного вскармливания. При необходимости использования препарата его не следует применять длительно. Запрещено наносить Вольтарен Эмульгель на поверхность молочных желез или на большие участки кожи.
Данные по влиянию препарата на фертильность человека отсутствуют.
Применение в детском возрасте
Препарат запрещено использовать у детей до 12 лет.
При нарушениях функции почек
Вольтарен Эмульгель следует с осторожностью применять при тяжелых нарушениях функции почек.
Диклофенаклонг, Диклофенакол, Доросан, Наклофен , Наклофен Дуо , Наклофен Протект, Наклофен СР, Ортофен , Ортофер, Пенсейд, Раптен Дуо, Раптен рапид, Табук-Ди.
Сроки и условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 30 °C.
Срок годности – 3 года.