Карведилол описание. Инструкция и показания к применению лекарственного средства карведилол. Применение у пожилых пациентов

Бета 1 -,бета 2 -адреноблокатор. Альфа 1 -адреноблокатор

Действующее вещество

Карведилол (carvedilol)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки от белого до белого с кремовым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской; допускается легкая мраморность.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Таблетки от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской; допускается легкая мраморность.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза (сахар молочный), кросповидон (пласдон XL10), натрия стеарилфумарат.

15 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Карведилол оказывает сочетанное неселективное β 1 -, β 2 - и α 1 -адреноблокирующее действие. Препарат не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Благодаря блокаде β-адренорецепторов сердца может снижаться АД, выброс и урежаться ЧСС. Карведилол подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему посредством блокады β-адренорецепторов почек, вызывая снижение активности ренина плазмы. Блокируя α-адренорецепторы, препарат может вызывать расширение периферических сосудов, тем самым снижая системное сосудистое сопротивление. Сочетание блокады β-адренорецепторов и вазодилатации оказывает следующие воздействия: у больных артериальной гипертензией - снижение АД; у больных ИБС - противоишемическое и антиангинальное действие; у больных с дисфункцией левого желудочка и недостаточностью кровообращения - благоприятно влияет на гемодинамические показатели, повышает фракцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры.

Фармакокинетика

Карведилол быстро всасывается из ЖКТ. Обладает высокой липофильностью. C max в крови достигается через 1-1.5 ч. T 1/2 составляет 6-10 ч. Связывается с белками крови на 95-99%. Биодоступность препарата - 24-28%. Прием пищи не влияет на биодоступность. Метаболизируется в печени с образованием ряда активных метаболитов - 60-75% адсорбированного препарата метаболизируется при первом «прохождении» через печень. Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием. Выведение препарата из организма происходит через ЖКТ.

При нарушении функции почек фармакокинетические параметры карведилола существенно не меняются.

У больных с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола увеличивается за счет снижения метаболизма при первом «прохождении» через печень. При серьезных нарушениях функции печени карведилол противопоказан.

Карведилол проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Показания

— артериальная гипертензия (в монотерапии и комбинации с диуретиками);

— хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);

— ИБС: стабильная стенокардия.

Противопоказания

— острая и декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, требующая в/в введения инотропных средств;

— тяжелая печеночная недостаточность;

— AV-блокада II-III ст.;

— выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин);

— синдром слабости синусового узла;

— артериальная гипотензия (систолическое АД менее 85 мм рт. ст.);

— кардиогенный шок;

— бронхиальная астма;

— хроническая обструктивная болезнь легких;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата.

С осторожностью: бронхоспастический синдром, хронический бронхит, эмфизема легких,стенокардия Принцметала, тиреотоксикоз, окклюзионные заболевания периферических сосудов, феохромоцитома, псориаз, почечная недостаточность, AV-блокада I степени, обширные хирургические вмешательства и общая анестезия, сахарный диабет, гипогликемия, депрессия, миастения.

Дозировка

Внутрь, независимо от приема пищи.

Для обеспечения нижеприведенного режима дозирования возможно применение препарата Карведилол в лекарственной форме таблетки 6,25 мг.

Артериальная гипертензия

Начальная доза составляет 6.25-12.5 мг 1 раз/сут в первые два дня лечения. Затем - по 25 мг 1 раз/сут. При недостаточности антигипертензивного эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная доза препарата составляет 50 мг 1 раз/сут (возможно разделенная на 2 приема).

Ишемическая болезнь сердца

Начальная доза составляет 12.5 мг 2 раза/сут в первые два дня лечения. Затем - по 25 мг 2 раза/сут. При недостаточности антиангинального эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 100 мг, разделенная на 2 приема.

Хроническая сердечная недостаточность

Дозу подбирают индивидуально, под тщательным наблюдением врача. Рекомендованная начальная доза составляет 3.125 мг 2 раза/сут в течение 2 недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 недель до 6.25 мг 2 раза/сут, затем - до 12.5 мг 2 раза/сут, потом - до 25 мг 2 раза/сут. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится больным. У пациентов с массой тела менее 85 кг целевая доза составляет 50 мг/сут; у пациентов с массой тела более 85 кг целевая доза 75-100 мг/сут.

Побочные действия

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль (как правило не сильные и в начале лечения), потеря сознания, миастения (чаще в начале лечения), повышенная утомляемость, депрессия, нарушение сна, парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, AV- блокада II - III ст., редко - нарушение периферического кровообращения, прогрессирование сердечной недостаточности (в период увеличения
доз), отеки нижних конечностей, стенокардия, выраженное снижение АД.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, диарея или запор, рвота, боль в животе, потеря аппетита, повышение активности «печеночных» трансаминаз.

Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, нарушение углеводного обмена.

Аллергические реакции: кожные аллергические реакции, обострение псориаза, заложенность носа.

Со стороны дыхательной системы: одышка и бронхоспазм (у предрасположенных больных).

Прочие: нарушение зрения, уменьшение слезоотделения, гриппоподобный синдром, чихание, миалгия, артралгия, боли в конечностях, перемежающаяся хромота; редко – нарушение мочеиспускания, нарушение функции почек.

Передозировка

Симптомы: снижение АД (сопровождающееся головокружением или обмороком), брадикардия. Возможно возникновение одышки вследствие бронхоспазма и рвоты. В тяжелых случаях возможны кардиогенный шок, нарушение дыхания, спутанность сознания, нарушения проводимости.

Лечение: необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненноважных показателей, при необходимости - в отделении интенсивной терапии. Лечение - симптоматическое. Целесообразно внутривенное применение м-холиноблокаторов (), адреномиметиков (эпинефрин, норэпинефрин).

Лекарственное взаимодействие

Карведилол может потенцировать действие других одновременно принимаемых антигипертензивных средств или препаратов, которые оказывают гипотензивный эффект (нитраты).

При совместном применении карведилола и дилтиазема могут развиваться нарушения проводимости сердца и нарушения гемодинамики.

При одновременном приеме карведилола и дигоксина увеличивается концентрацияпоследнего и может увеличиваться время атриовентрикулярного проведения.

Карведилол может потенциировать действие инсулина и пероральных гипогликемических средств, при этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия) могут маскироваться, поэтому у больных сахарным диабетом рекомендуется регулярный контроль уровня сахара в крови.

Ингибиторы микросомального окисления () усиливают, а индукторы (фенобарбитал, рифампицин) ослабляют гипотензивный эффект карведилола.

Препараты, снижающие содержание катехоламинов (резерпин, ингибиторы моноаминооксидазы), увеличивают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.

При одновременном применении увеличивается концентрация последнего (рекомендуется коррекция суточной дозы циклоспорина).

Одновременное назначение клонидина может потенцировать антигипертензивный и урежающий сердечный ритм эффекты карведилола.

Общие усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффект карведилола.

Особые указания

Терапия должна проводиться длительно и не должна резко прекращаться, особенно у больных ишемической болезнью сердца, так как это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости снижение дозы препарата должно быть постепенным, в течение 1-2 недель.

В начале терапии карведилолом или при повышении дозы препарата у пациентов, особенно пожилого возраста, может отмечаться избыточное снижение артериального давления, преимущественно при вставании. Необходима коррекция дозы препарата. У больных с хронической сердечной недостаточностью при подборе дозы возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности, появление отеков. При этом не следует увеличивать дозу карведилола, рекомендовано назначение больших доз диуретиков вплоть до стабилизации состояния больного.

Рекомендуется постоянное мониторирование электрокардиограммы и артериального давления при одновременном назначении карведилола и блокаторов медленных кальциевых каналов, производных фенилалкиламина (верапамил) и бензодиазепина (дилтиазем), а также - с антиаритмическими средствами I класса.

В случае проведения хирургического вмешательства с использованием общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии карведилолом.

Карведилол не влияет на концентрацию глюкозы в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом.

В период лечения избегать употребления этанола.

Больным с феохромоцитомой до начала терапии необходимо назначить альфа-адреноблокаторы.

Больным, носящим контактные линзы, следует учитывать, что препарат может вызвать уменьшение слезоотделения.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не рекомендуется управлять автомобилем в начале терапии и при увеличении дозы карведилола. Следует воздержаться от других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Контролируемых исследований применения карведилола у беременных женщин не проводилось, поэтому назначение препарата этой категории больных возможно только в случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Условия и сроки хранения

Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года.

Карведилол - лекарственный препарат из группы бета-блокаторов. Он используется при таких заболеваниях, как сердечная недостаточность разных форм, а также артериальная гипертензия.

На данный момент это одно из эффективных средств, которое до сих пор не утратило свою популярность.

Оно активно используется для терапии и предотвращения различных заболеваний сердечно-сосудистой системы. Известно, что препарат обладает способностью продлевать жизнь пациентам. Также известно о том, что он не дает развиться привыканию к иным медикаментозным лекарствам (нитратам). Однако, не так давно ученые выяснили, что Карведилол способен провоцировать набор лишнего веса.

Его очень удобно комбинировать с другими средствами от повышенного артериального давления и заболеваний сердечной мышцы. В этой статье содержится подробная информация о данном препарате, инструкция к нему, показания к использованию, противопоказания, побочные действия, а также сведения о составе. Так Карведилол, от чего он?

• 1 Таблетки Карведилол: от чего принимают?
• 2 Показания к назначению препарата
• 3 Состав
• 4 Противопоказания
• 5 От чего еще может помочь?
• 6 Побочные эффекты
• 7 Применение лекарства во время беременности и в период лактации
• 8 Цена
• 9 Лекарственное взаимодействие
• 10 Передозировка
• 11 Условия и сроки хранения
• 12 Аналоги
• 13 Видео по теме

Таблетки Карведилол: от чего принимают?

Карведилол (по латыни Carvedilolum) представляет собой препарат, который используется в кардиологической практике для устранения таких заболеваний, как повышенное артериальное давление, стенокардия, а также сердечная недостаточность.

Таблетки Карведилол-МИК 6,25 мг

О нем известно еще с середины 80-х годов прошлого столетия. Даже спустя много лет лекарство считается одним из наиболее действенных для терапии гипертонии. Важно отметить, что в РЛС, Карведилол находится в списке Б - сильнодействующих медикаментов, поэтому его нужно хранить исключительно в темном и сухом месте. Данная статья содержит подробный перечень показаний к применению препарата Карведилол.

Показания к назначению препарата

Данный неселективный бета-блокатор имеет дополнительные альфа-блокирующие действия. Он считается антагонистом к альфа 1-, бета 1- и бета 2-адренорецепторам.

Еще он отличается способностью эффективно понижать артериальное давление, уменьшать частоту и интенсивность приступов стенокардии. Так от чего лекарство Карведилол?

Это средство расширяет кровеносные сосуды. Еще оно оказывает сильное антиоксидантное действие, устраняя свободные кислородные радикалы. Стоит отметить, что Carvedilol незначительно уменьшает частоту сокращений сердца, сохраняя при этом кровоснабжение органов выделительной системы.

Он не оказывает негативного влияния на функциональность почек. Применение Карведилола не воздействует на показатели концентрации вредных жиров в плазме крови. Содержание магния, калия и натрия в ней также остается неизменным.

Максимальной концентрации активного вещества в крови также достаточно легко добиться - примерно через 60 минут после приема таблетки.

Переваривается главный компонент лекарственного препарата в основном в печени за счет интенсивного соединения с глюкуроновой кислотой.

Вследствие деметилирования и гидроксилирования фенильного кольца появляются три активных метаболита, обладающие ярко выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим эффектом. Выводится вещество в основном с желчью, и только незначительная часть - через почки.

Препарат Карведилол показания к применению имеет, такие как:

• повышенное кровяное давление (артериальная гипертензия);
• стабильная стенокардия;
• хроническая сердечная недостаточность второй и третьей стадии одновременно с другими диуретическими средствами, Дигоксином и ингибиторами АПФ.

Не следует заниматься самолечением, поскольку это может быть вредно для здоровья. Принимать лекарственный препарат можно только по рекомендации специалиста.

Состав

Действующим компонентом медикамента выступает одноименное вещество под названием карведилол.

А вот вспомогательными ингредиентами считаются следующие: МКЦ, моногидрат лактозы, гидроксипропилцеллюлоза, кукурузный крахмал, тальк, диоксид кремния коллоидный, а также стеарат магния.

Противопоказания

Важно отметить, что у таблеток Карведилол имеется целый ряд противопоказаний:

• почечная и печеночная недостаточность;
• индивидуальная непереносимость некоторых составляющих компонентов;
• бронхиальная астма;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• ярко выраженная брадикардия;
• предсердно-желудочковая блокада;
• острые нарушения работоспособности сердечной мышцы;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• возраст пациента менее восемнадцати лет;
• гиперчувствительность к активному веществу;
• хроническая обструктивная болезнь легких;
• бронхоспазм;
• хроническая сердечная недостаточность;
• стенокардия Принцметала;
• кардиогенный шок.

Карведилол Тева - это международное непатентованное название препарата (МНН).

С особой осторожностью препарат следует назначать людям, страдающим такими недугами:

• эндокринные нарушения;
• тиреотоксикоз;
• феохромоцитома;
• нарушения кровообращения в конечностях;
• псориатические высыпания;
• нарушения работоспособности органов выделительной системы;
• депрессивные состояния;
• не рекомендуется принимать людям престарелого возраста.

Прежде чем принимать таблетки Карведилол, необходимо узнать, от чего они. Желательно перед началом использования подробно изучить прилагающуюся инструкцию.

От чего еще может помочь?

А еще для чего назначают Карведилол? Препарат еще может помочь избавиться от таких болезней, как ишемия, а также первичная гипертензия.

Побочные эффекты

Карведилол-КВ, как и его обычная форма, имеет следующие нежелательные побочные действия:

• брадикардия;
• нарушение внутрижелудочковой проводимости;
• стенокардия;
• вторичная гипотензия;
• появление гематом, а также сосудистой сетки;
• лейкопения;
• тромбоцитопения;
• диссомния;
• головная боль;
• вертиго;
• понос;
• рвота;
• ринит;
• бронхоспастические реакции;
• одышка;
• сыпь;
• крапивница;
• нарушения мочеиспускания;
• острая почечная недостаточность;
• присутствие кровяных сгустков в моче;
• нарушения периферического кровотока;
• отечность;
• болевые ощущения в верхних и нижних конечностях;
• гипергликемия;
• появление лишнего веса;
• присутствие слабости в мускулатуре;
• сухость слизистых оболочек ротовой полости;
• уменьшение слезоотделения;
• обострение псориаза.

Очень важно использовать Карведилол с учетом показаний к применению. Также не следует забывать о противопоказаниях, при наличии которых его запрещено применять для лечения различных сердечно-сосудистых болезней.

Применение лекарства во время беременности и в период лактации

Обычная разновидность препарата, как и Карведилол-МИК, запрещена при беременности.

Для контроля кровяного давления женщинам следует использовать другие бета-блокаторы.

Во время его применения желательно прекратить кормление грудью.

Цена

На таблетки Кардивелол цена составляет примерно 50 рублей. Его можно купить в любой аптеке страны.

Лекарственное взаимодействие

Данная статья содержит подробную информацию о том, от чего применяется данный препарат под названием Карведилол.

При одновременном использовании с другими средствами от повышенного кровяного давления и с нитратами эффект по понижению данного показателя только усиливается.

Желательно для достижения такого действия использовать не аналоги, а Карведилол, оригинальный препарат.

Передозировка

• затрудненное дыхание;
• ярко выраженное понижение кровяного давления до критических показателей;
• пульс менее 50 ударов в минуту;
• сердечная недостаточность разных форм;
• кардиогенный шок;
• остановка сердца.

Устранить данные признаки передозировки можно при помощи промывания желудка, приема активированного угля и осуществления специальных реанимационных мероприятий в отделении интенсивной терапии.

Подробнее поможет узнать о свойствах препарата Карведилол Видаль (справочник).

Условия и сроки хранения

Его следует хранить в сухом и защищенном от солнечного света месте, недоступном для детей. Температурный режим в нем не должен превышать 24°C. Срок годности составляет 3 года, по истечении которого препарат использовать запрещено.

Аналоги

Как правило, похожими по действующему веществу препаратами, являются следующие: Карведилол Тева (Польша), Карведилол Зентива (Чехия), Карведилол Сандоз (Германия), Карведилол Канон (Россия), а также Дилатренд (Италия).

Сразу следует отметить, что наиболее дорогостоящим из списка является последний медикамент.

Если нежелательные симптомы, спровоцированные использованием рассматриваемого препарата, терпимы, то нет острой необходимости сразу же менять его на другой - через несколько недель организм человека адаптируется и перестанет таким образом реагировать на медикамент. При более выраженных признаках доктор обязан подобрать другие таблетки. Как правило, его заменяют на Конкор или Небилет.

Главное, чтобы это были современные бета-блокаторы с кардиоселективным действием. Но, людям с ишемической болезнью сердца, особенно после недавно пережитого инфаркта миокарда, все же следует использовать Карведилол, от чего он помогает, и для чего его назначают, можно узнать в данной статье.

Лекарства отечественного производства значительно дешевле зарубежных. Но многие отзывы пациентов и врачей говорят о том, что не нужно покупать средства, произведенные в России и странах СНГ, поскольку у них больше побочных эффектов в сравнении с европейскими.

Видео по теме

Эффективнее Карведилол или Метопролол при хронической сердечной недостаточности? Ответ в видео:

Не следует заниматься самолечением, поскольку это может не только не помочь, но и нанести серьезный вред уязвимому здоровью. Желательно предварительно обсудить со своим личным доктором подробную схему лечения, подходящую дозировку и длительность приема рассматриваемого препарата. Только при грамотном и ответственном подходе к терапии возможен благоприятный исход ситуации.

Информация на сайте сайт является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения.

сайт

А ещё у нас есть

Карведилол представляет собой альфа- и бета-адреноблокатор, который не имеет внутренних симпатомиметических свойств. Благодаря применению лекарства удается добиться антиангинального и вазодилатирующего воздействия. Помимо этого, средство справляется с аритмией.

Состав и форма выпуска

Препарат производят в форме таблеток. Действующим элементом вещества является карведилол. В каждой таблетке присутствует 12,5 или 25 мг средства. К дополнительным составляющим относят сахарозу, лактозу и другие компоненты.

Цена карведилола дозировкой 12,5 мг составляет 75-235 рублей. Приобрести средство объемом 25 мг удастся за 130-280 рублей.

Принцип действия

Карведилол представляет собой неселективный бета-адреноблокатор. Также средство относится к селективным альфа-адреноблокаторам. Лекарство не обладает внутренними симпатомиметическими свойствами.

Вещество приводит к уменьшению общей нагрузки на предсердие благодаря селективной блокаде рецепторов альфа.

Неизбирательное блокирование рецепторов бета подавляет ренин-ангиотензиновую систему почек. Также состав справляется с гипертонией, уменьшает сердечный выброс и периодичность сокращений органа. Также вещество обеспечивает расширение периферических сосудов. Благодаря этому снижается сосудистое сопротивление.

За счет блокирования бета-рецепторов и вазодилатации препарат характеризуется такими эффектами:

• При ишемии сердца удается предотвратить поражение миокарда и появление боли;
• При гипертонической болезни можно снизить давление;
• При проблемах с кровообращением и поражением левого желудочка – улучшается гемодинамика, уменьшаются размеры органа и увеличивается выброс.

Вещество имеет биодоступность 25 %. Максимальная концентрация наблюдается через 1 час после употребления. Лекарство имеет линейную взаимосвязь между содержанием в крови и дозировкой. Прием пищи не оказывает воздействия на биодоступность.

Показания

Показания к применению карведилола включают следующее:

1. Хроническая форма недостаточности сердца 2-3 степени – в сочетании с мочегонными препаратами, антагонистами кальция, ингибиторами АПФ;
2. Гипертоническая болезнь – может быть основным методом терапии или использоваться в дополнение к другим препаратам.

Способ применения

Инструкция к карведилолу рекомендует принимать препарат перорально вне зависимости от еды. При наличии сердечно-сосудистой недостаточности употребление лекарства сочетают с приемом пищи. Это увеличивает усвоение и снижает угрозу возникновения ортостатической гипотензии.

При гипертонической болезни

В такой ситуации инструкция по применению карведилола советует употреблять лекарство 1-2 раза в сутки. Исходная дозировка – 12,5 мг в первые 1-2 суток. Для поддержания применяется объем в 25 мг в день. При потребности можно понемногу наращивать объем с промежутком 2 недели, пока он не достигнет 50 мг в день.

Пожилым людям выписывают по 12,5 мг средства в день. Данное количество является достаточным и для последующего применения. При гипертонии максимальный суточный объем не должен превышать 50 мг.

При стабильной форме стенокардии

Вначале на 1-2 суток назначают 25 мг средства, которые делят на 2 раза. Для поддержания пациента выписывают 50 мг в день – их делят на 2 приема. Максимальное суточное количество не должно быть больше 100 мг. Его делят на 2 приема.

Пожилым людям вначале выписывают 12,5 мг в сутки. Такое количество препарата принимают 1-2 дня. Затем пациента переводят на поддерживающее количество, которое составляет 50 мг в день. Его делят на 2 применения. Это количество является предельным для данной группы людей.

При хронической форме недостаточности сердца и сосудов

Лекарство карведилол выписывают в дополнение к традиционной терапии вазодилататорами, ингибиторами АПФ, мочегонными средствами и веществами с содержанием наперстянки. Для применения вещества требуется стабильное состояние пациента на протяжении 1 месяца. Немаловажными критериями является частота сердечных сокращений не больше 50 ударов в минуту и систолическое давление больше 85 мм рт. ст.

Первоначальная дозировка карведилола – 6,25 мг. При нормальной переносимости через 2 недели объем можно понемногу наращивать. Вначале назначают 6,25 мг дважды в сутки, затем выписывают по 12,5 мг 2 раза в день.

Для людей с массой тела менее 85 кг предельный суточный объем – 50 мг. Это количество нужно делить на 2 раза. Если у человека вес превышает указанную отметку, ему можно принимать максимум 100 мг средства в сутки, разделив его на 2 раза. Исключением должны стать люди со сложными формами недостаточности сердца. Увеличивать дозировку стоит под строгим врачебным контролем.

Иногда на начальном этапе терапии наблюдается ухудшение состояния пациента.

Это особенно актуально для людей, которые принимают большое количество диуретиков или имеют сложную форму патологии. В такой ситуации отменять лекарство не стоит, однако важно исключить повышение дозировки.

При использовании препарата состояние пациента должен контролировать терапевт или кардиолог. Перед увеличением объема лекарства нужно проводить дополнительные диагностические исследования. К ним относят оценку работы печени, определение веса, частоты сокращений сердца, показателей давления, сердечного ритма.

При появлении симптомов декомпенсации или задержки жидкости проводится симптоматическое лечение. Оно заключается в повышении объема мочегонных лекарств. Однако дозировку карведилола увеличивать не следует, пока состояние пациента не стабилизируется.

В отдельных ситуациях требуется уменьшать объем вещества или на время прекращать лечение. Если терапия была прервана, ее необходимо начинать с использования минимального объема – 6,25 мг. Увеличивать дозировку нужно в соответствии с инструкцией.

Таблетки карведилол не применяются в педиатрической практике, поскольку нет информации относительно результативности или безвредности данного лекарства для этой категории пациентов. При лечении людей пожилого возраста требуется постоянный врачебный контроль. Это обусловлено более высокой чувствительностью данной категории лиц.

Если необходимо отменить препарат, дозировку постепенно уменьшают. Это нужно делать в течение 7-14 суток

Побочные эффекты

Препарат способен провоцировать нежелательные реакции организма:

1. При поражении кроветворной системы довольно часто развивается анемия. В более редких случаях наблюдается тромбоцитопения или лейкопения.
2. При нарушении иммунной системы есть риск появления гиперчувствительности.
3. Нервная система нередко реагирует на применение средства головными болями и головокружениями. В более редких случаях возникают предобморочные состояния, потеря сознания, парестезии.
4. При поражении зрительного органа нередко снижается острота зрения, уменьшается слезоотделение, возникает раздражение глаз.
5. При поражении органов дыхания часто возникает одышка, бронхит, воспаление или отек легких, астма. В редких случаях наблюдается носовая заложенность.
6. Сердечно-сосудистая система может реагировать на прием лекарства развитием недостаточности сердца во время повышения дозировки и сильным падением давления. Нередко возникает брадикардия, отечность, ортостатическая гипотензия. Также может нарушаться периферическое кровообращение и задерживаться жидкость в организме.
7. При поражении пищеварительных органов возникают тошнота и рвота, нарушения стула, болевые ощущения в животе. Также могут наблюдаться диспепсические явления и сухость в ротовой полости.
8. При поражении печени может увеличиваться активность АСТ, АЛТ.
9. При поражении дермы иногда появляются кожные реакции. Они проявляются в виде дерматитов, зуда, крапивницы, экзантемы. В сложных случаях развивается синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема.
10. Мочевыделительные органы могут реагировать на прием препарата частыми инфекциями, проблемами с мочеиспусканием, недостаточностью почек.
11. При поражении костей и мышц наблюдаются болевые ощущения в конечностях.

Также препарат может провоцировать увеличение веса, сильную утомляемость и астению

У некоторых мужчин развивается эректильная дисфункция.

На начальном этапе лечения у некоторых пациентов наблюдаются головокружения, обморочные состояния, головные боли.

Противопоказания

Лекарство можно принимать далеко не всегда. К основным противопоказаниям к его использованию относят следующее:

• Синдром слабости синусового узла;
• Кардиогенный шок;
• Атриовентрикулярная блокада 2-3 степени;
• Возраст менее 18 лет;
• Декомпенсированная недостаточность сердца;
• Острая недостаточность сердца;
• Лактация;
• Сложная недостаточность печени;
• Беременность;
• Высокая чувствительность к составляющим лекарства.

МНН: Карведилол

Производитель: Гриндекс АО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Carvedilol

Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№016336

Период регистрации: 03.07.2015 - 03.07.2020

АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)

Инструкция

Торговое название

Карвидил®

Международное непатентованное название

Карведилол

Лекарственная форма

Таблетки 6,25 мг, 12,5 мг или 25 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - карведилол 6,25 мг, 12,5 мг или 25 мг,

вспомогательные вещества : лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, безводный, магния стеарат, железа оксид желтый E 172 (для таблеток 6,25 мг и 12,5 мг), железа оксид красный E 172 (для таблеток 12,5 мг).

Описание

Таблетки 6,25 мг : таблетки желтоватого цвета с темно-желтыми вкраплениями круглые двояковыпуклые c риской на одной стороне.

Таблетки 12,5 мг : таблетки розового цвета с темно-розовыми вкраплениями круглые двояковыпуклые с риской на одной стороне.

Таблетки 25 мг : таблетки белого цвета круглые двояковыпуклые с риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Бета-адреноблокаторы. Альфа- и бета-адреноблокаторы. Карведилол.

Код АТХ С07АG02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. TCmax в плазме - 1 ч. Биодоступность - 25 %. Связь с белками плазмы - 98‑99 %. Объем распределения - около 2 л/кг. Метаболизируется в печени (имеет эффект «первого» прохождения через печень). Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием. T½ - 6-10 ч. Плазменный клиренс - 590 мл/мин. Выводится, в основном, с желчью. У больных с нарушением функции печени биодоступность может возрастать до 80 %. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

У пожилых пациентов концентрация карведилола в плазме увеличивается приблизительно на 50 %, поэтому требуется коррекция дозы (уменьшение наполовину) для этой возрастной группы.

У пациентов с нарушениями функций печени в 4 раза возрастает биодоступность карведилола, а максимальная концентрация в плазме - в 5 раз больше; поэтому для этой группы пациентов также требуется коррекция дозы в сторону уменьшения.

У пациентов с гипертензией и нарушением функции почек от средней до тяжелой степени (клиренс креатинина < 30 мл/мин) наблюдалось повышение концентрации карведилола в плазме приблизительно на 40-50 %, что также требовало коррекции дозы.

Фармакодинамика

Блокирует альфа1-, бета1- и бета2-адренорецепторы, оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антиаритмическое действие. Вазодилатирующий эффект связан главным образом с блокадой альфа1-рецепторов. Благодаря вазодилатации снижает общее периферическое сопротивление сосудов. Не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Сочетание вазодилатации и блокады бета-адренорецепторов приводит к следующим эффектам: у больных с артериальной гипертензией снижение артерального давления не сопровождается увеличением общего периферического сопротивления сосудов, не снижается периферический кровоток (в отличие от бета-адреноблокаторов). Частота сердечных сокращений снижается незначительно. У больных ишемической болезнью сердца оказывает антиангинальное действие. Уменьшает пред- и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание K+, Na+ и Mg 2+ в плазме. У больных с нарушениями функции левого желудочка или недостаточностью кровообращения благоприятно влияет на гемодинамические показатели и улучшает фракцию выброса и размеры левого желудочка. Оказывает антиоксидантное действие, устраняя свободные кислородные радикалы. Снижает риск смерти больных с декомпенсированной сердечной недостаточностью (на 65 %) и частоту госпитализаций (на 38 %). При умеренной хронической сердечной недостаточности снижает риск смерти на 28 %. Эффективность более выражена у пациентов с тахикардией (частота сердечных сокращений более 82 уд/мин) и низкой фракцией выброса (менее 23 %). Терапевтический эффект проявляется при ишемической этиологии хронической сердечной недостаточности и у больных с дилатационной кардиомиопатией.

Показания к применению

Артериальная гипертензия

Хроническая стабильная стенокардия (профилактическая терапия)

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии)

Способ применения и дозы

Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.

При артериальной гипертензии - 12,5 мг 1 раз в день в первые 2 дня, затем по 25 мг 1 раз в день, с возможным постепенным увеличением дозы с интервалом не менее 2 недель. Максимальная суточная доза - 50 мг, принимая всю дозу сразу или деля ее на 2 приема.

При стабильной стенокардии - 12,5 мг 2 раза в день в первые 2 дня, затем по 25 мг 2 раза в день. При необходимости, соблюдая интервалы не менее 2 недель, дозу можно постепенно увеличить. Максимальная разовая доза - 50 мг. Максимальная суточная доза - 100 мг.

При хронической сердечной недостаточности (на фоне подобранной терапии препаратами наперстянки, диуретиками и ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента) - начинают с 3,125 мг 2 раза в день в течение 2 недель, затем (при хорошей переносимости) эту дозу увеличивают до 6,25 мг 2 раза в день, затем - до 12,5-25 мг 2 раза в день. При массе тела менее 85 кг - максимальная разовая доза составляет 25 мг, максимальная суточная доза - 50 мг.

При массе тела более 85 кг - максимальная разовая доза составляет 50 мг, максимальная суточная доза - 100 мг.

Если лечение прерывается более, чем на 2 недели, то его возобновление начинают с дозы 3,125 мг 2 раза в день, с последующим увеличением дозы.

Продолжительность курса лечения и дозу оперделяет лечащий врач.

Побочные действия

Часто

Астенический синдром (усталость, слабость, быстрая утомляемость), периферические, ортостатические отеки, аллергические реакции, беспокойство, гиповолемия, лихорадка

Брадикардия, ортостатическая гипотензия, артериальная гипертензия, обмороки, стенокардия, AV блокада, сердцебиение, инсульт, нарушения периферического кровообращения (холод в ладонях и ступнях, заболевание периферических сосудов, усиление симптомов перемежающейся хромоты, синдром Рейно )

Головокружение, головная боль, гипестезия, вертиго, парестезия, сонливость, бессонница, депрессия, угнетенное настроение

Диарея, тошнота, рвота, мелена, периодонтит, абдоминальные боли

Артралгии, артрит, судороги мышц, гипотония мыщц, боли в конечностях

Кашель, хрипы, диспноэ, отек легких, бронхиальная астма (у предрасположенных пациентов)

Бронхит, пневмония, инфекция верхних дыхательных путей, инфекция мочевыводящих путей

Пурпура

Понижение уровня протромбина, тромбоцитопения

Почечная недостаточность, альбуминурия, гематурия

Импотенция

Увеличение массы тела

Гипергликемия, повышение уровня креатинина, щелочной фосфатазы, гамма-глутаминтрансферазы, азота мочевины крови и остаточного азота, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гиперурикемия, гипогликемия, гипонатремия, гликозурия, гиперволемия, сахарный диабет, потеря веса, гиперкалиемия, анемия

Нечеткое зрение, раздражение глаз, гриппоподобный синдром, боли в конечностях, уменьшение слезоотделения, возможно развитие подагрического артрита

Нечасто

Тахикардия

Гипокинезия, возбудимость, нарушение концентрации внимания, нарушение сознания, ночные кошмары, нарушения сна, эмоциональная неустойчивость, сухость во рту, потливость

Билирубинемия

Анемия, лейкопения

Учащенное мочеиспускание

Пониженное либидо

Кожные аллергические реакции (экзантема, дерматит, крапивница, зуд), эритемные, макулопапулезные и псориатические высыпания, реакции светочувствительности

Шум в ушах

Редко

Полная AV блокада, блокада ножек пучка Гиса, ишемия миокарда, нарушения мозгового кровообращения

Невралгия, амнезия

Геморрагии желудочно-кишечного тракта, повышение активности печеночных трансаминаз (АсАТ и АлАТ)

Заложенность носа, бронхоспазм, отек легких, дыхательный алкалоз, интерстициальный пневмонит

Панцитопения и появление атипичных лимфоцитов

Недержание мочи у женщин

Снижение уровня альфа-липопротеинов высокой плотности

Анафилактические реакции, алопеция, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, полиморфная эритема

Ухудшение слуха

Очень редко

- лейкопения

У пациентов с застойной сердечной недостаточностью при увеличении дозы карведилола возможно усугубление сердечной недостаточности и задержка жидкости

Противопоказания

Гиперчувствительность к карведилолу или к любому вспомогательному веществу препарата

Бронхиальная астма

Бронхоспастический синдром, хронический бронхит, эмфизема легких

АV блокада II, III степени, синдром слабости синусного узла, выраженная брадикардия (если нет постоянного кардиостимулятора)

Кардиогенный шок

Острая и декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность (IV функциональный класс по NYHA), при которой необходимо внутривенное введение препаратов инотропного действия

Артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление меньше 85 мм рт ст)

Тяжелые нарушения периферического кровообращения

Заболевания периферических сосудов

Одновременное в/в введение верапамила, дилтиазема или других противоаритмических средств (особенно I класса)

Метаболический ацидоз

Одновременное лечение антагонистами α1-рецепторов или α2‑рецепторов

Феохромоцитома

Печеночная недостаточность

Беременность, период лактации

Детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены)

Стенокардия Принцметала

Сахарный диабет с кетоацидозом

Наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или мальабсорбция глюкозы-галактозы

С осторожностью

Сахарный диабет, гипогликемия

Гипертиреоз

Депрессия

Миастения

Псориаз

Почечная недостаточность

Лекарственные взаимодействия

Сообщается как о фармакодинамическом, так и о фармакокинетическом взаимодействии бета-адреноблокаторов с другими препаратами.

Фрамакокинетическое взаимодействие

Дигоксин : при одновременном применении карведилол увеличивает концентрацию дигоксина в сыворотке крови приблизительно на 15 %, что приводит к усилению брадикардии, вызываемой дигоксином. Дигоксин и карведилол замедляют AV проводимость, что может привести к аддитивности их действия. Рекомендуется контролировать концентрацию дигоксина в плазме в начале применения, при подборе доз или прекращении терапии карведилолом.

Циклоспорин : карведилол может увеличить концентрацию циклоспорина в плазме, поэтому необходимо уменьшить дозу циклоспорина. После начала терапии карведилолом рекомендуется контроль уровня циклоспорина.

Препараты, индуцирующие или ингибирующие ферменты цитохрома P 450 : при одновременном применении с барбитуратами и рифампицином, усиливается метаболизм карведилола, что приводит к уменьшению его концентрации в плазме.

В свою очередь циметидин, эритромицин, флувоксамин и гидралазин замедляют метаболизм карведилола, усиливая действие карведилола.

Алюминия гидроксид, холестирамин : при одновременном применении задерживается абсорбция карведилола, что приводит к уменьшению его эффекта.

Фармакодинамическое взаимодействие

Противодиабетические препараты, в том числе инсулин : карведилол усиливает гипогликемическое действие и маскирует или уменьшает характерные для гипогликемии предупреждающие признаки, например тремор.

Препараты, снижающие уровень катехоламинов : ингибиторы МАО, резерпин могут вызвать тяжелую брадикардию и усилить гипотензивный эффект карведилола.

Верапамил, дилтиазем и другие антиаритмические препараты : при одновременном применении с карведилолом может возникнуть тяжелая брадикардия или блокада сердца. В случае инъекции верапамила возможна выраженная гипотензия и асистола. Амиодарон увеличивает риск возникновения вентрикулярных аритмий.

Клонидин : при одновременном применении с карведилом следует контролировать кровяное давление. В случаях, когда необходимо прекратить одновременную терапию клонидином, сначала следует прекратить применение карведилола, спустя несколько дней, постепенно снижая дозу, прекращают терапию клонидином.

Эрготамин или эргометрин : одновременное применение с карведилолом усиливает сокращение периферических кровеносных сосудов.

Противомалярийные средства : увеличивают риск появления брадикардии, вызываемой карведилолом.

Симпатомиметические средства : карведилол может увеличить или уменьшить прессорный эффект адреналина (эпинефрина). Длительное лечение карведилолом может уменьшить эффект адреналина в случае десенсибилизационной терапии.

Хлорпромазин : одновременное применение карведилола и хлорпромазина может вызвать увеличение концентрации обоих препаратов в плазме и усилению их эффектов.

Антигипертензивные средства : карведилол может усилить действие других одновременно применяемых антигипертензивных средств и действие таких средств, которые вызывают характерные для антигипертензивных средств побочные явления, например, снотворные средства, анксиолитические средства или алкоголь.

Средства для анестезии : при проведении анестезии следует соблюдать осторожность из-за возможного суммирования негативных инотропного и гипотензивного эффектов карведилола и отдельных средств для анестезии.

НПВС и кортикостероиды антагонизируют гипотензивное действие карведилола.

Ингибиторы АКЭ, диуретические средства, блокаторы кальциевых каналов и алпростадил : необходим периодический контроль кровяного давления из-за возможно увеличенного гипотензивного эффекта.

Особые указания

Хроническая сердечная недостаточность

Для пациентов с хронической сердечной недостаточностью необходим контроль клинического состояния (в т. ч. функции почек) через 2-3 часа после начала лечения, а также каждый раз при увеличении дозы карведилола.

В случае острой или декомпенсированной сердечной недостаточности рекомендуется избегать внутривенного введения препаратов, вызывающих инотропный эффект.

Ортостатическая гипотензия

Во избежание возникновения ортостатической гипотензии (особенно в начале лечения) следует соблюдать режим постепенного повышения доз, начиная с меньших, а также применять карведилол во время приема пищи.

Нарушения AV проводимости

Карведилол с осторожностью следует назначать пациентам с медленной AV проводимостью, особенно с AV блокадой первой степени.

Брадикардия

Карведилол может вызвать брадикардию. Если пульс пациента замедляется до менее 55 ударов в минуту, дозу карведилола следует уменьшить.

Бронхоспастические реакции

У пациентов, склонных к бронхоспастическим реакциям, может возникнуть дистресс дыхания из-за увеличения сопротивления дыхательных путей, при этом следует применять меньшую эффективную дозу препарата.

Стенокардия Принцметала

Пациентам с подозрением на стенокардию Принцметала карведилол следует применять с осторожностью (боли в груди).

Заболевание периферических кровеносных сосудов

Пациенты с заболеванием периферических кровеносных сосудов могут применять карведилол, так как усиление симптомов артериальной недостаточности, вызванное бета-адреноблокирующим действием карведилола, компенсируется его альфа-адреноблокирующим действием.

Синдром Рейно

Карведилол следут применять с осторожностью пациентам с нарушением периферического кровообращения - сидромом Рейно, т. к. возможно обострение симптомов.

Диабет

Карведилол следует с осторожностью применять пациентам с сахарным диабетом; т. к. препарат может маскировать или уменьшать ранние проявления острой гипогликемии. Поэтому для пациентов с сахарным диабетом в начале применения карведилола или во время увеличения его дозы необходим регулярный контроль уровня глюкозы в крови.

Тиреотоксикоз

Карведилол может маскировать симптомы тиреотоксикоза.

Myasthenia gravis

Карведилол может угнетать признаки myasthenia gravis .

Псориаз

Карведилол следует применять с осторожностью больным псориазом.

Анестезия и обширное хирургическое вмешательство

При проведении общей анестезии следует учитывать, что могут суммироваться негативные инотропные и гипотензивные эффекты карведилола и анестезирующих средств.

Если применение карведилола необходимо продолжать во время хирургического вмешательства, особая осторожность требуется в случае, когда применяют анестезирующие средства, угнетающие функции миокарда, например, эфир, циклопропан и трихлорэтилен.

Синдром прерывания применения

Подобно применению других препаратов с бета-блокирующими свойствами, применение карведилола нельзя прекращать внезапно. Есть сведения об обострении выраженной стенокардии и появлении инфаркта миокарда и вентрикулярной аритмии у больных стенокардией. Сообщается также об усилении симптомов тиреотоксикоза у пациентов с тиреотоксикозом после внезапного прекращения терапии блокаторами бета-адренорецепторов. Применение карведилола следует прекращать постепенно в течение 1‑2 недель. Если все-таки симптомы стенокардии усугубляются, рекомендуется незамедлительно возобновить терапию карведилолом (по крайней мере временно). Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от состояния пациента.

Повышенная чувствительность

Карведилол следует применять c осторожностью у пациентов с тяжелыми реакциями повышенной чувствительности или болезнями аллергического происхождения в анамнезе, так как бета-адреноблокаторы могут усилить чувствительность к аллергенам, а так же тяжесть анафилактической реакции. Ответная реакция на введение адреналина может ослабнуть.

Контактные линзы

Пациентов, использующих контактные линзы, следует предупреждать о возможном уменьшении выделения слез.

Алкоголь

В период лечения исключается употребление этанола.

При хранении на свету возможно изменение цвета таблеток.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Как и при применении других препаратов, которые вызывают изменения кровяного давления, пациентов, применяющих карведилол, следует предупреждать о том, что нельзя управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы при головокружении и сходных симптомах.

Передозировка

Симптомы : выраженное снижение артериального давления (систолическое АД - 80 мм рт.ст. и ниже), брадикардия (менее 50 уд/мин), сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, нарушение дыхательной функции, бронхоспазм, рвота, потеря сознания, конвульсии.

Лечение : пациент должен находиться в лежачем положении. При необходимости нужно проводить интенсивную терапию под наблюдением врача. Сразу после передозировки можно вызвать рвоту или промыть желудок.

- Выраженная брадикардия : 2 мг атропина в/в.

- Поддержание сердечно-сосудистой функции : в течение 30 сек ввести в/в 5-10 мг глюкагона, продолжать его введение непрерывной инфузией 5 мг/час; назначение симпатомиметиков (добутамин, изопреналин, адреналин).

- Бронхоспазм : введение бета-симпатомиметиков (в/в или ингаляциями с помощью аэрозоля) или аминофиллина в/в.

При тяжелых случаях передозировки (с симптомами шока) лечение следует проводить достаточно долго, учитывая, что период полувыведения карведилола 7-10 часов.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки 6,25 мг, 12,5 мг или 25 мг.

По 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 2 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

Владелец регистрационного удостоверения

АО «Гриндекс». Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство АО «Гриндекс»

050010, г. Алматы, пр. Достык, угол ул. Богенбай батыра, д. 34а/87а, офис №1

т./ф. 291-88-77, 291-13-84

Эл. почта: [email protected]

Прикрепленные файлы

960254481477976433_ru.doc	113 кб
147227711477977634_kz.doc	115.5 кб

Карведилол: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Carvedilol

Код ATX: C07AG02

Действующее вещество: карведилол (carvedilol)

Производитель: ФП «Тева» (Израиль), «Активный компонент», ООО «Озон», «ВЕРТЕКС» (Россия), G. Amphray Laboratories (Индия), Moechs Catalana S. A. (Испания), Polpharma (Польша)

Актуализация описания и фото: 13.08.2019

Карведилол – альфа- и бета-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности с антиангинальным, вазодилатирующим и антиаритмическим действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: плоскоцилиндрической формы, белого цвета, с фаской и разделительной риской (в контурной ячейковой упаковке: по 10 шт., в картонной пачке 3 упаковки, по 30 шт., в картонной пачке 1 упаковка).

Активное вещество – карведилол, в 1 таблетке – 12,5 или 25 мг.

Вспомогательные компоненты: сахароза, метилцеллюлоза, поливидон К25, лактоза, кросповидон, натрия кроскармеллоза.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Карведилол – блокатор альфа 1 -, бета 1 - и бета 2 -адренорецепторов, представляющий собой рацемическую смесь R(+) и S(-) стереоизомеров. Каждый из них характеризуется идентичными антиоксидантными и α-адреноблокирующими свойствами. Бета-адреноблокирующее действие карведилола не отличается селективностью и объясняется наличием в его составе левовращающего S(-) стереоизомера.

Карведилол не обладает собственной симпатомиметической активностью и имеет мембраностабилизирующие свойства.

Вазодилатирующий эффект обусловлен преимущественно блокадой альфа 1 -адренорецепторов. Благодаря ему наблюдается снижение общего периферического сопротивления сосудов (ОПСС). Вазодилатация, сочетающаяся с блокадой бета-адренорецепторов, приводит к тому, что у больных с артериальной гипертензией артериальное давление снижается без повышения ОПСС, а замедления периферического кровотока (в отличие от бета-адреноблокаторов) не происходит. Частота сердечных сокращений уменьшается незначительно. У пациентов с ишемической болезнью сердца карведилол оказывает антиангинальное действие, а также снижает пред- и постнагрузку на сердечно-сосудистую систему и не обладает выраженным воздействием на концентрацию ионов магния, натрия и калия и липидный обмен в плазме крови.

У пациентов с сердечной недостаточностью и/или дисфункциями левого желудочка карведилол нормализует размеры левого желудочка, улучшает фракцию выброса и благоприятно отражается на гемодинамических показателях. Также препарат обладает антиоксидантным действием, заключающемся в устранении свободных кислородных радикалов.

Карведилол уменьшает количество случаев с летальным исходом и снижает частоту госпитализаций, устраняет неприятную симптоматику и улучшает функционирование левого желудочка у пациентов с хронической сердечной недостаточностью неишемической и ишемической этиологии. Лечебные эффекты карведилола отличаются дозозависимостью.

Фармакокинетика

Карведилол быстро всасывается из ЖКТ при пероральном приеме. Данное соединение отличается высокой липофильностью. Его максимальный уровень в крови регистрируется примерно через 1 час после приема. Период полувыведения в среднем равен 6–10 часам. Карведилол связывается с белками плазмы на 95–99%. Биодоступность лекарственного средства составляет 24–28%. Абсолютная биодоступность карведилола достигает примерно 25%: 15% – для S-формы и 30% – для R-формы. При приеме препарата во время еды существенного изменения этого показателя не наблюдается.

Большая часть карведилола метаболизируется в основном в печени посредством конъюгации и окисления с образованием определенных метаболитов. Вещество участвует в процессах метаболизма при «первичном прохождении» через печень. Метаболизм карведилола, осуществляющийся посредством окисления, носит стереоселективный характер. R(+)-изомер метаболизируется преимущественно посредством изоферментов CYP1A2 и CYP2D6. В случае S(-)-изомера в метаболических процессах участвует преимущественно изофермент CYP2D9 и в меньшей степени – изофермент CYP2D6. Также метаболизм карведилола осуществляется с помощью и других изоферментов цитохрома Р 450: CYP2C19, CYP2E1 и СYP3A4. Вследствие гидроксилирования и деметилирования фенольного кольца образуются 3 метаболита, характеризующиеся вазодилатирующими свойствами, проявляющимися в меньшей степени, чем у самого карведилола. Метаболиты имеют выраженное адреноблокирующее и антиоксидантное действие. Экскреция карведилола осуществляется в основном с желчью через кишечник и частично с мочой в виде метаболитов.

При дисфункциях почек фармакокинетические показатели препарата существенно не изменяются. Фармакокинетика карведилола остается практически такой же независимо от возраста пациента (статистически значимое влияние этого параметра не обнаружено).

У пациентов с циррозом печени биодоступность карведилола повышается на 80% по причине снижения интенсивности метаболизма при «первичном прохождении» через печень. При серьезных дисфункциях печени применение карведилола не рекомендуется.

Карведилол проникает через плацентарный барьер и определяется в грудном молоке, а также практически не выводится из плазмы крови во время сеанса диализа.

Показания к применению

• Стабильная стенокардия;
• Хроническая сердечная недостаточность (комбинированная терапия);
• Артериальная гипертензия.

Противопоказания

• Выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений меньше 50 ударов в минуту);
• Синдром слабости синусового узла (СССУ);
• Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• Атриовентрикулярная блокада (AV-блокада) II и III степени (кроме больных с искусственным водителем ритма);
• Острая сердечная недостаточность;
• Артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) ниже 85 мм рт.ст);
• Кардиогенный шок;
• Тяжелая печеночная недостаточность;
• Возраст до 18 лет;
• Период беременности и грудного вскармливания;
• Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Согласно инструкции, Карведилол с осторожностью следует применять при AV-блокаде I степени, стенокардии Принцметала, окклюзионных заболеваниях периферических сосудов, тиреотоксикозе, феохромоцитоме, почечной недостаточности, псориазе, бронхоспастическом синдроме, эмфиземе легких, хроническом бронхите, общей анестезии при проведении обширных хирургических операций, миастении, гипогликемии, при сахарном диабете, депрессии.

Инструкция по применению Карведилола: способ и дозировка

Таблетки принимают внутрь, после еды, запивая небольшим количеством воды.

Дозу препарата врач назначает индивидуально с учетом клинических показаний.

• Стабильная стенокардия: начальная доза – по 12,5 мг 2 раза в сутки. При хорошей переносимости и недостаточной эффективности первое повышение дозы можно проводить через 7-14 дней терапии на 12,5 мг, второе повышение через 14 дней, не меняя кратности приема. Суточная доза препарата должна быть не более 50 мг и приниматься 2 раза в сутки;
• Хроническая сердечная недостаточность: начальная доза (первые 2 недели) – по 3,125 мг 2 раза в сутки. Подбор дозы необходимо производить строго индивидуально, под наблюдением лечащего врача. Больным с хорошей переносимостью Карведилола дозу увеличивают кратно 1 раз в 2 недели и доводят в течение 6 недель до 25 мг 2 раза в сутки. Повышение рекомендуется производить до максимально переносимой дозы пациентом, для больных с весом тела до 85 кг целевая суточная доза – 50 мг, больше 85 кг – 75-100 мг;
• Артериальная гипертензия: первые 7-14 дней – по 12,5 мг в сутки. Кратность приема может составлять 1 раз (утром после завтрака) или 2 раза в сутки, поделив суточную дозу пополам. Затем суточную дозу увеличивают до 25 мг, ее следует принимать по уже сложившейся схеме. Последнее повышение дозы производится через 14 дней.

Если прием препарата прерывается на период больше 2 недель, то лечение следует возобновлять с начальной дозы по рекомендованной схеме.

Для больных пожилого возраста (старше 70 лет) препарат назначается в суточной дозе не выше 25 мг с кратностью приема 2 раза в сутки.

Отмена препарата производится путем постепенного (1-2 недели) снижения принимаемой дозы.

В случае пропуска очередного приема таблетку следует принять сразу, как только вспомнили, но нельзя удваивать дозу при следующем приеме.

Побочные действия

Применение Карведилола может вызвать нежелательные эффекты:

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, брадикардия, AV-блокада, ортостатическая гипотензия; редко – прогрессирование сердечной недостаточности, перемежающаяся хромота, нарушения периферического кровообращения;
• Со стороны нервной системы: мышечная слабость (чаще в начале лечения), головная боль, головокружение, нарушения сна, синкопальные состояния, парестезии, депрессия;
• Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту, рвота, диарея или запор, абдоминальные боли, повышение активности печеночных ферментов;
• Со стороны мочевыделительной системы: отеки, тяжелые нарушения функции почек;
• Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения;
• Аллергические реакции: чиханье, кожные реакции (зуд, экзантема, сыпь, крапивница), обострение псориаза, бронхоспазм, заложенность носа, одышка (у предрасположенных больных);
• Прочие: боли в конечностях, гриппоподобный синдром, увеличение массы тела, уменьшение слезоотделения.

Передозировка

К симптомам передозировки Карведилола относят сердечную недостаточность, брадикардию, выраженное снижение артериального давления, кардиогенный шок, остановку сердца. Иногда наблюдаются рвота, бронхоспазм, нарушения дыхания, помутненное сознание и генерализованные судороги. В этом случае рекомендуется проводить коррекцию и постоянный мониторинг жизненно важных показателей. При необходимости требуется госпитализация в отделение интенсивной терапии.

Также допустимо проведение таких мероприятий, как введение симпатомиметиков [эпинефрин (адреналин), добутамин] в различных дозах в зависимости от ответа организма на поддерживающую терапию и массы тела, назначение атропина внутривенно (по 0,5–2 мг) при выраженных симптомах брадикардии и глюкагона (по 1–10 мг внутривенно струйно, в дальнейшем по 2–5 мг каждый час в виде длительной инфузионной терапии) для поддержания функционирования сердечно-сосудистой деятельности. Также можно уложить пациента на спину и приподнять ему ноги.

Если основным клиническим признаком передозировки является артериальная гипотензия, необходимо ввести норэпинефрин (норадреналин). Однако во время лечения очень важен непрерывный мониторинг характеристик кровообращения.

Если установлена резистентность брадикардии к лечебным процедурам, показано использование искусственного водителя ритма. При бронхоспазме назначают бета-адреномиметики в форме аэрозоля (при доказанной неэффективности препарат вводится внутривенно) либо аминофиллин внутривенно. При судорогах следует внутривенно медленно ввести диазепам.

Так как при передозировке тяжелой степени, сопровождающейся шоковым состоянием, иногда отмечается пролонгирование периода полувыведения карведилола и выведение данного вещества из депо, рекомендуется продолжение поддерживающей терапии в течение достаточно длительного периода времени.

Особые указания

Нельзя применять препарат для лечения пациентов с низким АД.

В начале применения и при наращивании дозы возможны ортостатические реакции и резкое снижение АД. У больных с сердечной недостаточностью, особенно пожилого возраста, при применении комбинированной терапии или при одновременном приеме диуретиков бывают сильные головокружения вплоть до обмороков.

Лечение пациентов с ишемической болезнью сердца, почечной недостаточностью, артериальной гипотензией, заболеваниями периферических сосудов, сердечной недостаточностью должно проходить под регулярным контролем функции почек, при ухудшении лабораторных показателей Карведилол следует отменить.

У больных с псориазом, заболеваниями периферических сосудов, анафилактическими реакциями в анамнезе действие препарата может привести к ухудшению состояния, со стенокардией Принцметала – провоцировать появление загрудинных болей. Применение препарата снижает чувствительность при аллергических пробах.

На фоне приема препарата с осторожностью рекомендуется проводить общую анестезию лекарственными средствами с отрицательным инотропным действием, такими как циклопропан, эфир, трихлорэтилен. Больной должен сообщить врачу о приеме Карведилола. Перед плановыми обширными хирургическими операциями следует провести постепенную отмену препарата.

Препарату свойственно маскировать симптомы гипергликемии и тиреотоксикоза. Лечение больных сахарным диабетом рекомендуется сопровождать регулярным контролем уровня глюкозы в крови, в случае необходимости корректировать гипогликемическую терапию.

Следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата больным с выраженным метаболическим ацидозом.

Лечение пациентов с феохромоцитомой начинают с назначения альфа-адреноблокаторов, а затем переходят на применение препарата.

В период лечения противопоказано употребление алкоголя.

При отмене комбинированной терапии Карведилола и клонидина, первым следует постепенно отменять карведилол, и лишь несколько дней спустя начинать снижение дозы клонидина.

В начале лечения и при повышении дозы препарат может вызывать головокружение и чрезмерное снижение АД, поэтому в период его применения рекомендуется воздерживаться от всех потенциально опасных видов деятельности, выполнение которых зависит от высокой скорости психомоторных реакций и повышенного внимания.

Применение при беременности и лактации

Информация об использовании Карведилола в период беременности на данный момент недостаточна. Бета-адреноблокаторы снижают плацентарный кровоток, неблагоприятно воздействуют на развитие эмбриона и могут спровоцировать гипогликемию, брадикардию и артериальную гипотензию. Достаточный опыт назначения Карведилола беременным женщинам в клинической практике отсутствует. Поэтому препарат противопоказан для применения у данной категории пациенток, за исключением случаев крайней необходимости, когда вероятная польза лечения для матери превышает потенциальный риск для плода.

Эксперименты на животных доказали, что карведилол и его метаболиты проникают в грудное молоко. Данные о проникновении этих веществ в грудное молоко у человека отсутствуют, поэтому при назначении лекарственного средства в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Лекарственное взаимодействие

На фоне приема препарата нельзя назначать внутривенное введение дилтиазема и верапамила из-за риска сильного снижения АД и уменьшения частоты сердечных сокращений.

Действие карведилола усиливает сочетание с антиангинальными, антигипертензивными, некоторыми антиаритмическими препаратами, средствами для наркоза, другими бета-адреноблокаторами (в т.ч. в виде глазных капель), сердечными гликозидами, ингибиторами моноаминоксидазы, симпатолитиками (резерпин).

При одновременном применении Карведилола:

• Фенобарбитал, рифампицин и другие индукторы печеночных ферментов могут снижать концентрацию карведилола в плазме крови;
• Алкалоиды спорыньи ухудшают периферическое кровообращение;
• Циметидин и другие ингибиторы печеночных ферментов могут повышать уровень концентрации карведилола в плазме крови;
• Дигоксин повышает свою концентрацию в плазме крови.

Препарат может усиливать действие гипогликемических средств и маскировать развитие гипогликемии.

Аналоги

Аналогами Карведилола являются: Атрам, Алотендин , Анаприлин , Амлодак-АО, Аодак-АО, Дилатренд , Ведикардол , Карветренд, Карвидекс, Карведигамма, Карведилол Оболенское, Карведилол-КВ, Карведилол Гексал, Карведилол-Лугал, Карведилол Зентива, Карведилол Сандоз, Кардивас, Карвидил, Кредекс, Кориол , Таллитон.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.