ВходМожно ли пить грандаксин постоянно. Для чего назначают и как нужно принимать Грандаксин: показания, инструкция, отзывы. Успокоительное Грандаксин: противопоказания и возможные нежелательные реакции, аналоги и стоимость, отзывы
Минасян Маргарита
Во время климактерия могут возникнуть проблемы с нервной системой. Отзывы женщин о Грандаксине при климаксе в общей массе положительные. Он помогает справиться с паническими атаками, неконтролируемым страхом, и симптоматикой вегетососудистой дистонии. Стоит отметить, что подобные симптомы могут сопровождаться другими неприятными ощущениями, которые еще больше мешают при менопаузе сохранить привычный образ жизни и безболезненно принять новый этап изменений в своем организме.
Кроме этого, очень часто Грандаксин прописывают в период нервных обострений весной и осенью, чтобы обеспечить нервной системе эффективную поддержку без появления выраженных признаков нарушений.
Особенности препарата и его состав
Представляет собой сильнодействующий транквилизатор с выраженным успокоительным эффектом. Его главная особенность – это применение не только в сфере психиатрии, но и при проблемах предменструального синдрома и климактерия.
Хотя транквилизатор является очень эффективным и безопасным, его нельзя принимать без предварительной консультации и рецепта от врача.
Препарат обладает следующими воздействиями на организм:
- Селективным анксиолитическим (устранение тревоги, напряжения, страха).
- Вегетокорректирующим (убирает дрожь конечностей, нарушения сердечного ритма, гормональные дисфункции, бледность кожного покрова, ).
- Психостимулирующим (стабилизирует настроение, устраняет апатию, улучшает интеллектуальные процессы).
- Коронаролитическим (мягкое воздействие препарата не вызывает привыкания и зависимости).
Пить средство может широкий круг пациентов, которые пребывают в хронических стрессовых ситуациях, без ежедневного контроля лечащим врачом. Грандаксин эффективен и во время пременопазы, так и при . Он помогает женщине справиться не только с психологическими проблемами климакса, но и защитить организм от пагубного воздействия нарушений ЦНС.
Состав
Средство производится в виде плоских таблеток, имеющих дисковую форму. Они могут иметь чисто-белый цвет или легкий серый оттенок. С одной стороны на таблетке содержится гравировка, а с другой – полоска. Что касается характерного запаха, то он практически отсутствует. Препарат обладает анксиолитическим фармакологическим действием. Таблетки выпускаются в блистере (в каждом по десять таблеток). Упаковка может содержать 2 или 6 блистеров. МКЦ
Активное вещество представлено Тофизопамом (по 50 мг в каждой таблетке). В качестве вспомогательных компонентов выступает:
- крахмал;
- октадекановая кислота;
- желатин;
- моногидрат лактозы;
- магния стеарат.
Средство относят к группе дневных анксиолитиков. Его всасывание из желудочно-кишечного тракта происходит быстро. Максимальная доза активного вещества отмечается спустя два часа после приема. И после этого периода времени концентрация Тофизопама снижается постепенно, а его метаболитам не характерна активность фармакологического характера. Выводится из с калом (приблизительно 30%) и мочой (до 80%). Период полувыведения может длиться 6-8 часов.
Основные показания и противопоказания к приему средства
Климактерий не всегда сопровождается проблемами нервной системы. Некоторые женщины отмечают перепады настроения, апатию и депрессию чуть ли не каждый день, а некоторых данные проблемы не беспокоят. Врачи провели исследование, согласно которому Грандаксин оказывает положительное влияние на организм, помогая бороться со следующими заболеваниями и патологиями:
- Неврозы и различные расстройства психики. У женщины проявляется повышенная тревожность, апатия, переживания без видимой причины, заторможенность реакции и т.д.
- Вегето-сосудистая дистония. Отмечаются патологии и расстройства психики соматического характера. Происходит поражение нейронов и нервов. Также включает гормональный дисбаланс, перестройку организма, сенсорные нарушения и заболевания невротического характера.
- Сердечные боли. Препарат хорошо справляется с ангиозными сердечными болями и кардиалгиями. Возникают на фоне поражения сосудов сердца.
- Симптоматика климактерия. Грандаксин при климаксе помогает устранять психоэмоциональные расстройства, а также вегето-сосудистые нарушения. Женщина страдает от эмоциональных перепадов, бессонницы, быстрее утомляется и теряет концентрацию.
- Предменструальный синдром. еще сохраняются, поэтому женщина может страдать от психоэмоциональных, вегетососудистых и обменно-эндокринных нарушений.
Стоит отметить, что Грандаксин во время менопаузы способен значительно улучшить общее состояние самочувствия женщины. И при правильном лечении эффект сохраняется надолго.
Противопоказания к применению
Препарат очень положительно сказывается на работоспособности организма, но не все люди могут принимать данное лекарственное средство. Его прием невозможен в следующих ситуациях:
- состояние агрессии;
- повышенное возбуждение;
- тяжелая форма депрессии;
- сбой функции дыхания;
- первый триместр беременности;
- период лактации;
- индивидуальная непереносимость активного вещества или вспомогательных компонентов.
Повышенную внимательность необходимо проявить при следующих заболеваниях:
- атеросклероз;
- эпилепсия;
- закрытоугольная форма глаукомы;
- выраженный дефицит кислорода (дыхательная недостаточность);
- респираторный дистресс-синдром;
- органические поражения головного мозга.
В этих случаях необходимо посоветоваться с различными специалистами, чтобы избежать возможных осложнений. Но даже при отсутствии противопоказаний самолечение не допускается.
Возможные побочные эффекты
Во время приема препарата могут возникнуть незначительные побочные эффекты, имеющие невыраженный характер:
- сильная возбудимость;
- отсутствие аппетита;
- помрачение сознания;
- запоры;
- чувство сухости в ротовой полости;
- метеоризм,
- мышечные боли;
- тошнота;
- угнетение дыхания;
- головокружения и головные боли;
- проблемы со сном;
- зуд и высыпание на коже.
Чаще всего побочное действие проявляется при непереносимости компонентов препарата, нарушения предельной дозы. Кроме этого, длительное использование безопасно для здоровья, но при некоторых заболеваниях перерыв все же требуется.
Инструкция по применению Грандаксина
Хотя препарат не вызывает привыкания, не кумулирует в организме, его назначает исключительно врач, определяя для своего пациента дозировку на основе данных его здоровья. Невозможно принимать Грандаксин без учета индивидуальных особенностей человека.
Что касается стандартной дозировки, то она зависит от характера приема:
Регулярный прием. При непрерывном использовании доктор может назначить 50-100 мг Тофизопама (активное вещество препарата). Получается, что взрослому человеку можно выпивать одну или две таблетки за раз, но не чаще трех приемов в сутки.
Нерегулярный прием. В таком случае человек выпивает одну или две таблетки в момент обострения симптомов.
Важно отметить, что в любой ситуации максимальная доза не должна превышать 300 мг Тофизопама, что составляет шесть таблеток. Кроме этого, при почечной недостаточности или в период постменопаузы стоит снизить дозировку в два раза.
Более подробно о дозах может рассказать только лечащий врач, ведь каждый случай по-своему индивидуален.
Что делать при передозировке?
Очень важно принимать средство в правильном количестве, иначе может возникнуть передозировка. Также стоит учитывать свой вес. Что касается симптоматики передозировки, то она схожа с признаками нарушений нервной системы:
- постоянная тошнота;
- резкие приступы рвоты;
- спутанное сознание;
- проблемы с дыханием;
- коматозное состояние;
- снижение артериального давления;
- приступы эпилепсии.
Первым шагом выступает промывания желудка. Дополнительно можно замедлить процесс всасывания активного вещества с помощью активированного угля. А вот при нарушенном дыхании стоит провести искусственное дыхание, но нельзя давать человеку стимуляторы нервной системы. При гипотензии необходимо срочно вызвать скорую помощь. Здесь больному будут вводить жидкость внутривенно, а если АД не нормализуется, то врачи прибегают к норадреналину или допамину.
Можно сделать вывод, что при использовании подобного средства нужно быть внимательным, сразу реагируя на изменения самочувствия. Только правильный прием дозы, определенной врачом, может гарантировать нормальное лечение без возникновения побочных эффектов и осложнений.
Менопауза может сопровождаться различными дисбалансами и патологиями. Поэтому необходимо учитывать следующее:
- Побочные действия чаще проявляются на фоне проблем с печенью, почками.
- Тофизопам противопоказан при хроническом психозе и навязчивых фобиях.
- Нельзя использовать как монотерапию при тяжелой форме депрессии, сопровождающейся тревогой.
- Нужно проявить особую осторожность при атеросклерозе.
- У людей с эпилепсией средство способно усиливать приступы.
- Среди вспомогательных компонентов есть лактозы моногидрат, поэтому женщинам с непереносимостью лактозы стоит быть осторожнее.
- Препарат не оказывает значительного воздействия на концентрацию внимания, но в этом вопросе нужна консультация врача с учетом данных о реакции пациентки на средство.
Опасно использовать лекарство после истечения срока годности. Средство может вообще не дать эффекта или серьезно навредить организму. Универсальный совет – это систематические консультации с врачом с полным описанием реакции организма на препарат.
Как долго можно принимать препарат?
В этом вопросе все будет зависеть от симптоматики, на которую жалуется женщина. Но только врач определяет, как долго можно принимать Грандаксин. Согласно отзывам врачам, допускается как постоянный прием, так и лечение с перерывами.
Замечая эффективные результаты, врач будет медленно снижать дозу, чтобы пациентка могла себя хорошо чувствовать и без этого средства. Иногда доктор может назначить сезонное лечение, когда случаются обострения. Чаще всего это весна, осень. Но здесь не забываем, что в период климактерия именно в это время может ухудшаться общее состояние женщины (большая нагрузка на щитовидку, дисбаланс половых гормонов, депрессия, эмоциональная нестабильность).
Поэтому не помешает ознакомиться с взаимодействием Грандаксина с другими лекарственными препаратами.
Как взаимодействует с другими лекарствами
Очень часто во время климактерия женщина вынуждена принимать разнообразные лекарственные препараты. Во время использования сразу нескольких средств стоит обратить внимание на то, что их активные вещества могут усиливать или ослаблять воздействия друг друга на организм. В одном случае вы рискуете получить передозировку, а в другом препарат может не дать должно эффекта.
Одновременно принимать Грандаксин запрещается со следующими средствами:
- Такролимус.
- Сиролимус.
- Циклоспорин.
В этом случае Тофизопам может увеличить содержание этих препаратов в крови человека.
Также существуют комбинации с Грандаксином, при которых нужно проявить особую внимательность:
- Антидепрессанты, седативные, анальгетики (эффект усиливается).
- Индукторы печеночных ферментов (снижают эффективность транквилизатора).
- Некоторые противогрибковые средства (кетоконазоли итраконазол увеличивают содержание тофизопама в крови).
- Антигипертензивные средства (увеличивают действие транквилизатора).
- Дисульфирам (угнетает метаболизм Грандаксина).
- Антацидные средства (оказывают влияние на скорость всасывания тофизопама).
- Пероральные контрацептивные препараты (понижают скорость метаболизма тофизопама).
Все подобные случаи обсуждаются с врачом, который назначит схему и продолжительность приема, а также очередность лекарственных средств.
Прием при ЗГТ
Все имеют значительный перечень противопоказаний и побочных эффектов. Поэтому всемирная медицина ищет способы альтернативы. Если ранее говорили только о фитогормонах, то сейчас все чаще на передний план выходит использование подобных Грандаксину препаратов.
Но исследования показали, что это лекарственное средство почти не изменяет частоту приливов, но все же снижает их интенсивность, а также снижает негативные эмоции в отношении симптоматики климактерия. Согласно данным, во время приема транквилизатора общее количество неприятных симптомов снизилось на 50%. Все это результат купирования психоэмоциональных, а также нейровегетативных нарушений.
Препарат не только снизил вегетативные нарушения и общую тревожность, но так же оказал полезное воздействие на артериальное давление. Поэтому транквилизатор можно использовать для решения проблем с , и в постменопаузе.
Специалисты сходятся в том, что Грандаксин оказывает значительный полезный эффект на организм женщины во время менопаузы. Корректируя нейровегетативные и психоэмоциональные процессы, средство снижает проявление климактерия, позволяя женщине безболезненно перейти на новый этап жизни.
Поэтому данный транквилизатор может входить в состав комплексной терапии климакса, но только под наблюдением врачей. Очень важно сразу определить возможность приема препарата, чтобы потом было легче анализировать реакцию человека и специфику протекания процессов в организме.
Аналоги Грандаксина
Если вы не можете принимать Грандаксин, то его можно заменить средствами с аналогичным действием на организм. Но здесь необходимо изучить препараты перед приемом, чтобы ознакомиться с противопоказаниями, побочными эффектами и основными отличия от данного транквилизатора. Среди существующих аналогов стоит выделить:
- Афобазол. Это селективный небензодизепиновый транквилизатор. Главная особенность – восстановление естественных компенсаторно-защитных механизмов организма. Он не угнетает центральную нервную систему, оказывая мягкое воздействие. Не вызывает слабости, сонливости и привыкания.
- Адаптол. Представляет анксиолитик, который способен накапливаться в организме. Обладает меньшей силой, чем Грандаксин. Не влияет на физическую активность, но может стать причиной бессонницы.
- Ново-Пассит. Комбинированное средство с выраженным седативным эффектом. Очень хорошо помогает при сильных головных болях, снижает раздражительность, чувство страха и перенапряжение. Очень хорошо показал себя в лечении .
- Тенотен. Оказывает сразу три типа действий на организм: антиастеническое, антидепрессивное и противотревожное. Способен стабилизировать метаболические процессы в центральной нервной системы. Улучшает память, внимание и концентрацию. Не провоцирует сонливость.
- Биотредин. Был разработан на территории России. Это современное лекарственное средство способствует естественному раскрытию возможностей мозга человека. Он улучшает умственные способности, память, а также помогает бороться с перенапряжением и стрессовыми ситуациями.
- Атаракс. Эффективное средство для снятия тревожности. Показан при психоэмоциональных и неврологических нарушениях.
У каждого средства есть свои преимущества. Но не стоит забывать обращать внимание на состав лекарства. Иногда пациенткам с невыраженной симптоматикой нет смысла принимать сильнодействующие средства. В таком случае можно подобрать более слабые аналогии.
Климакс приносит некий дискомфорт в жизнь женщины. И если одни могут самостоятельно справиться с переходом на этот этап без видимых психоэмоциональных нарушений, то другим женщинам необходима соответствующая терапия для купирования симптомов и предотвращения более серьезных расстройств нервной системы. Но и не стоит забывать о возможных побочных эффектах. Самое правильное решение – это систематическое посещение больницы, сдача и обсуждение своих симптомов с лечащим врачом.
Стрессы, эмоциональное перенапряжение, перепады настроения отрицательно отражаются на состоянии человека. Для устранения неврозов и вегетативных нарушений используют транквилизаторы. Одним из популярных препаратов данной группы является Грандаксин.
Грандаксин относится к группе транквилизаторов и обладает анксиолитическим действием. Данное средство помогает устранить чувство страха, тревожность, нервное перенапряжение.
Действующее активное вещество препарата — тофизопам. Лекарственное средство оказывает успокаивающее действие, а также производит растормаживающий, активирующий эффекты.
В отличие от большинства транквилизаторов не оказывает снотворный эффект и может применяться в дневное время. Эффект от препарата наблюдается в течение 2 часов. Всасывание происходит в желудочно-кишечном тракте, а затем выводится из организма вместе с мочой.
Действующее вещество не накапливается в тканях и органах.
Грандаксин реализуется в форме таблеток. Они плоские округлой формы белого цвета. Одна таблетка содержит 50 мг тофизопама - активного вещества. Кроме тофизопама, препарат содержит некоторые вспомогательные вещества: стеариновую кислоту, магния стеарат, тальк, картофельный крахмал, желатин и др.
Когда назначают препарат?
Чаще всего препарат показан при ВСД, неврозах и депрессиях
Грандаксин является успокоительным средством и может использоваться в следующих состояний:
- Неврозы.
- Климакс.
- Предменструальный синдром.
- Кардиалгия.
- Мышечная атрофия неврогенного характера.
- Посттравматический синдром.
- Реакции на сильные внешние раздражители.
Целесообразно применение средства при различных патологиях нервной системы, сопровождающиеся депрессией, эмоциональным перенапряжением, чувством тревоги и напряженности.
Лекарственный препарат могут назначать при нервно-мышечных заболеваниях, вегетативных нарушениях, абстинентном синдроме. Кроме того, Грандаксин может использоваться вместе с другими препаратами в лечении булимии.
Грандаксин в кардиологии
Кардиологи могут назначать применение Грандаксина при или больным после перенесенного . Вегетативные нарушения характеризуются тревожностью, депрессией, а также дисфункцией сердечно-сосудистой системы. , в большинстве случаев сопровождается вегетативными нарушениями.
Подробнее о препарате Грандаксин можно узнать из видео:
Для лечения вегетативных расстройств успешно используется Грандаксин с активным веществом тофизопамом. При использовании данного препарата заметно уменьшаются признаки ВСД. Обычно Грандаксин назначают при обострении синдрома.
В кардиологической практике лекарственный препарат Грандаксин назначают при болях в сердце невротического характера.
Такое состояние называется сердечный невроз. Частые стрессы, напряженный жизненный ритм вызывают сбои в нервной системе и на фоне невротической реакции появляется учащенное сердцебиение. Препарат для устранения боли в сердце на фоне невроза и симптомов вегето-сосудистой дистонии должен назначать только кардиолог.
Дозировка и правила применения
Грандаксин можно принимать без учета приема пищи. Следует отметить, что он не вызывает привыкание, психическую или физическую зависимость.
Дозировка в каждом случае подбирается индивидуально. Это зависит от клинических показаний, состояния пациента. Доза для взрослых составляет 50-100 мг в сутки, что составляет 1-2 таблетки. Принимать следует 1-3 раза в день. В сутки дозировка не должна превышать 300 мг.
Пожилым людям, больным с патологиями почек назначают сниженную дозу.. Продолжительность лечения зависит от тяжести состояния больного и это должен устанавливать только врач. Грандаксин назначается детям только старше 14 лет. Рекомендуемая для них доза - 1-2 таблетки в сутки. Дозировка в сутки не должна превышать 200 мг.
При употреблении любых лекарственных препаратов не рекомендуется употреблять алкогольные напитки.
Совместное применение транквилизаторов с алкоголем нежелательно из-за негативных последствий на организм. Воздействие на нервную систему усиливается, в результате могут наблюдаться тяжелые побочные реакции.
Противопоказания и побочные реакции
Перед применением Грандаксина следует ознакомиться с инструкцией. В ряде случаев препарат противопоказан при:
- Непереносимости действующего вещества.
- Непереносимости лактозы или галактозы.
- Дыхательной недостаточности.
- Синдроме апноэ.
- Беременности в 1 триместре.
- Грудном вскармливании.
При органическом поражении головного мозга, судорожных припадках, дыхательном дистресс-синдроме, а также повышенном внутриглазном давлении лекарственное средство применяют с осторожностью. Нельзя принимать препарат одновременно с цефалоспоринами и иммунодепрессантами (Сиролимус, Такролимус).
Побочные реакции при приеме Грандаксина могут возникнуть со стороны различных систем организма: головная боль, нарушение сна, возбуждение, тошнота, метеоризм, запор. Могут наблюдаться аллергическая реакция в виде крапивницы, сыпи и зуда, отека Квинке.
Если появились указанные симптомы на фоне приема Грандаксина необходимо снизить дозу или прекратить применение.
Превышение дозировки препарата может привести к нарушению дыхания, сонливости. В тяжелых случаях передозировка может стать причиной комы. В этом случае используются препараты с бензодиазепимом.
Взаимодействие с другими препаратами
Перед применением лекарственного средства Грандаксин, необходимо знать, как сочетается препарат с другими средствами:
- При лечении аффективно-шоковых реакций, психоза целесообразно применение Грандаксина вместе с антидепрессантами.
- Всасывание Грандаксина усиливается при использовании Метоклопрамида. Лечебное действие первого наступает быстрее.
- При использовании препаратов, подавляющих функцию центральной нервной системы, и одновременном применении Грандаксина усиливается их действие. На фоне приема обезболивающих и снотворных препаратов, седативных средств и транквилизатора может наблюдаться угнетение дыхания.
- Противогрибковые средства увеличивают концентрацию Грандаксина в крови. Такое же действие оказывают гипотензивные препараты. Однако противоэпилептические средства, никотин, барбитураты снижают концентрацию действующего вещества в крови и ослабляют действие Грандаксина.
Данный препарат также способен повышать концентрацию Дигоксина в крови у человека.
Не всегда можно купить лекарственное средство в аптеке. Также Грандаксин отличается высокой стоимостью, поэтому приходится искать дешевый аналог.
Аналогичным препаратом по действующему веществу и терапевтическому действию является Тофизопам.
Лекарственные средства, обладающие таким же эффектом, как Грандаксин:
- Феназепам. Оказывает снотворное, миорелаксантное и противосудорожное действие. Активно используется в неврологии и психиатрии для лечения острых и хронических психических расстройств.
- Реланиум. Сильный транквилизатор с активным веществом - диазепамом. Имеет большое количество противопоказаний.
- Афобазол. Успокаивающее лекарственное средство, которое помогает устранить тревожность и улучшить психическое и физическое состояние человека. К тому же способствует улучшению памяти и концентрации внимания.
- Неурол. Анксиолитическое средство, оказывающее седативно-снотворное действие. Препарат уменьшает невротические симптомы, эмоциональное перенапряжение.
- Тазепам. Препарат с активным веществом оксазепамом применяется для лечения неврозов.
Выше представлены распространенные препараты, которые можно использовать вместо Грандаксина. Однако замену препарата следует производить только после консультации с врачом.
Грандаксин обычно назначается для лечения депрессий и различного рода стрессовых состояний. Это транквилизатор, зарекомендовавший себя особенно хорошо в терапии. Показания к применению Грандаксина довольно широки и включают психические расстройства и угнетенные нервные процессы.
Основные показания к применению препарата Грандаксин
Применение Грандаксина возможно и без рецепта врача, это средство продается в аптеке свободно. Но для того, чтобы убедиться, что это лекарство вам подходит, следует подробно ознакомиться с показаниями к применению таблеток Грандаксин. За счет того, что основное действующее вещество препарата является производным бензодеазепина с особой структурой, обычно он переносится довольно легко. Вот основные показания Грандаксина:
- различного происхождения;
- угнетенное психическое состояние;
- апатия;
- утрата аппетита;
- утрата жизненного тонуса;
- сонливость, повышенная утомляемость;
- неврозы и близкие к неврозу состояния;
- расстройство психической адаптации;
- климактерический синдром и ПМС;
- кардиалгии;
- мышечные атрофии нервного характера, миалгия.
Применение лекарства Грандаксин имеет несколько нюансов. К примеру, рекомендуется с осторожностью использовать препарат в терапии пациентов с повышенной нервной возбудимостью, он может спровоцировать приступ. Также не рекомендуется принимать таблетки пациентом с угнетенной дыхательной функцией и людям, склонным к судорогам и спазмам мышц.
Способ применения Грандаксина и дозы
В большинстве случаев дозировка Грандаксина подбирается индивидуально, но существует и стандартная схема лечения. Одна таблетка содержит 50 мг действующего вещества, суточная доза для взрослых составляет 300 мг в сутки, то есть 6 таблеток.
Для снятия острых приступов обычно назначают 2 таблетки препарата утром и 2 таблетки во второй половине дня, не позднее, чем за 8 часов до сна.
Пациентам, страдающим бессонницей, прописывают 2 таблетки не позднее чем за 15 часов до сна.
При хронических болезнях назначают по 1 таблетке Грандаксина за завтраком и за обедом, спустя первую неделю терапии схему применения меняют на 2 таблетки раз в сутки во время завтрака.
Пациентам с ослабленным иммунитетом, или серьезными болезнями печени и почек, назначают сниженную дозу лекарства. Обычно она составляет 50% от обычного количества Грандаксина. Такая же дозировка применяется для лечения людей преклонного возраста, беременных женщин и детей младше 18 лет.
Категорически запрещено использовать препарат в терапии детей младше 14 лет и женщин на 1 триместре беременности. Во время кормления грудью препарат можно применять лишь полностью отказавшись от лактации.
Длительность применения Грандаксина и особые указания
Курс лечения может составлять от нескольких дней, до нескольких месяцев. Не следует использовать таблетки дольше, чем 16 недель. В этом случае необходимо заменить препарат на транквилизатор с другим действующим веществом и полностью пересмотреть терапию.
Грандаксин имеет свойство усиливать действие препаратов, влияющих на ЦНС, в том числе обезболивающих лекарств, даже анальгина. 
Этот фактор нужно учесть при лечении. Категорически запрещено применять это медицинское средство одновременно с такими препаратами, как.
Клинико-фармакологическая группа: анксиолитики ().
Состав и формы выпуска
Транквилизатор Грандаксин выпускается в форме круглых, уплощенных таблеток белого цвета, не обладающих запахом. С одной стороны – название лекарства, с другой – риска.
Формула Тофизопама
В одной таблетке содержится 50 мг действующего компонента (Тофизопам).
Дополнительные ингредиенты:
- октадекановая кислота;
- магниевая соль октадекановой кислоты;
- тальк;
- желатин;
- моногидрат лактозы;
- картофельный крахмал;
Продается в картонных пачках с двумя или шестью блистерами по десять штук таблеток в каждом.
Фармакологический профиль
Грандаксин – транквилизатор бензодиазепинового ряда. Основное действие – анксиолитическое (успокаивающее). В отличие от других бензодиазепиновых транквилизаторов, не оказывает седативного, снотворного, эффектов.
Медикамент регулирует психовегетатику, избавляет от различных . Оказывает умеренное стимулирующее действие. Указанные фармакологические свойства обуславливают принадлежность лекарства к дневным анксиолитикам.
Ввиду отсутствия мышечно-расслабляющего эффекта средство можно принимать пациентам с и .
Атипичность химической формулы Тофизопама, которая сильно отличается от структуры классических анксиолитиков бензодиазепинового ряда, наделяет препарат рядом преимуществ:
- в терапевтической дозе не усиливает действие этанола;
- не вызывает психического или физиологического привыкания;
- не порождает синдрома отмены.
Механизм действия связан со стимулирующим влиянием на бензодиазепиновые рецепторы в головном мозге. Их возбуждение приводит к повышению чувствительности GABA-рецепторов к нейромедиатору. В результате этого хлорные каналы начинают работать более эффективно, повышается гиперполяризация мембран нервных клеток, ослабляется нейронная активность.
После перорального введения активное вещество через короткое время и почти целиком всасывается из тонкой кишки. Наибольшая концентрация в крови наблюдается через два часа после приема, после чего постепенно понижается. Тофизопам не обладает способностью накапливаться в организме. Продукты обмена фармакологически неактивны.
Период полувыведения достигает шести-восьми часов. Действующее вещество выводится преимущественно почками (до 60-80%) в виде соединений с производным глюкозы (глюкуроновая кислота) и через ЖКТ (до 30%).
Клинические испытания
Грандаксин – уникальный ЦНС-активный препарат, прошедший множество клинических испытаний. Препарат не обладает седативным и миорелаксирующим действием, не ухудшает интеллектуальную и психомоторную деятельность, в отличие от других бензодиазепинов.
Средство оказывает мягкое когнитивно-стимулирующее действие, мощный препарат, который назначают для уменьшения , сопровождающих и нервозные состояния.
Тофизопам не дает противосудорожный эффект и даже в субтоксической дозе не вызывает седацию. Субтоксические дозировки потенцируют только барбитураты и этанол.
Использование дозировки действующего вещества свыше 200 мг/кг у животных вызвало эффект, аналогичный . При введении дозы в размере 10 мг/кг было выявлено нормализующее воздействие на временную организацию поведения животных и предупреждение стрессорной дизритмии.
Эффективность медикамента в неврологической практике была выявлена в ходе мультицентрового исследования, в котором принимали участие клиники из 11 российских городов. Результаты исследования основывались на данных наблюдения за 220 пациентами в возрасте 18-55 лет с (ПВС).
Основная группа пациентов (140 человек) помимо традиционного лечения принимала таблетки Грандаксин. Контрольной группе (80 человек) назначено стандартное лечение сосудистыми и метаболическими препаратами без участия лекарства. Ко второй неделе лечения личностная и реактивная снизилась в обеих группах, однако существенные изменения отмечены именно в первой группе (принимали Тофизопам).
Аналогичная динамика прослеживалась и на четвертой неделе терапии. Если в начале курса обе группы не различались по уровню тревожности, то к концу второй и особенно четвертой недели степень тревоги снизилась намного больше, чем в контрольной группе (не принимали Тофизопам).
Использование медикамента в негормональной терапии и психоэмоциональных нарушений является патогенетически обоснованным и эффективным. Транквилизирующее действие в сочетании с отсутствием эффектов миорелаксации, седации и зависимости позволяет рекомендовать препарат к применению в качестве комплексной или монотерапии .
Лечебный эффект
Терапевтический эффект проявляется в устранении чувства и страха, повышении внимания, нормализации сна.
Следует отметить, что последний эффект достигается за счет общего улучшения психоэмоционального состояния и не связан с седативным или снотворным действием.
Лечение больных с психовегетативным синдромом по стандартным схемам с добавлением сосудистых и метаболических препаратов улучшает показатели эмоционального статуса (устранение тревоги и депрессии), Грандаксин также купирует симптомы вегетативных расстройств при ВСД в тяжелой форме.
Универсальный солдат — сфера применения
Грандаксин имеет широкое поле для использования в неврологической и психиатрической практике, показания к применению лекарства следующие:
В наркологии медикамент используется не только для снятия этаноловой абстиненции, применение лекарства рекомендовано для купирования (устранения возбуждения и вегетативных нарушений), опиоидного абстинентного синдрома и при постабстинентных состояниях.
Ограничения и противопоказания для применения
Противопоказания к назначению:
- состояния, при которых наблюдается явное с агрессией;
- глубокая депрессия;
- дыхательная недостаточность в форме декомпенсации;
- апное (остановка дыхания) во время сна – в анамнезе;
- проходит лечение Такролимусом, Циклоспорином, Сиролимусом;
- первый триместр беременности;
- лактационный период;
- гиперчувствительность к представителям бензодиазепинового ряда.
С осторожностью назначают в таких случаях:
- хроническая фаза респираторного дистресс-синдрома;
- острая дыхательная недостаточность (в прошлом);
- закрытоугольная глаукома;
Как принимать Грандаксин: инструкция по применению
Дозировка подбирается в индивидуальном порядке с учетом текущего состояния, клинического течения болезни, индивидуальных особенностей, восприимчивости к активному веществу Грандаксина.
Взрослым средство назначается по 50-100 мг до трех раз в день. При эпизодическом приеме можно принимать одну-две таблетки. Наивысшая суточная дозировка составляет 300 мг (шесть таблеток). Пожилым людям и лицам с почечной недостаточностью суточную дозировку уменьшают до 150 мг.
Продолжительность курса определяется врачом в зависимости от имеющегося заболевания и других факторов. Так, с целью коррекции вегетативных и психоэмоциональных нарушений во время климактерического периода, а также при хирургической менопаузе продолжительность курса может составлять три месяца.
При лечении Грандаксином пациентов с препарат начинает действовать через 4-5 дней с начала курса терапии, появляются признаки улучшения настроения, исчезновения и тревожных расстройств (вплоть до ).
Использование медикамента противопоказано во время грудного вскармливания и в первый триместр беременности.
В официальной инструкции отсутствуют указания касаемо приема Тофизопама детьми. В то же время неврологи не практикуют использование препарата в отношении детей младше 14 лет.
Передозировка и побочные реакции
При приеме Грандаксина в дозировке 50-120 мг/кг возможна передозировка, при которой могут появиться рвота, расстройства сознания, угнетение дыхательной функции, эпилептические припадки, кома. Возможен глубокий сон.
Лечение заключается в восстановлении дыхательной и сердечнососудистой деятельности.
Побочные эффекты при приеме Грандаксина проявляются со стороны различных систем организма.
Со стороны ЦНС отмечаются:
Со стороны ЖКТ наблюдается:
- ухудшение аппетита;
- запор;
- скопление газов;
- тошнота;
- сухость во рту;
- в некоторых случаях – желтушность кожных покровов.
Аллергические реакции:
- зуд кожных покровов;
- сыпь.
Перечисленные побочные действия могут возникнуть у всех групп пациентов, независимо от пола и возраста.
Особые указания
Необходимо принимать во внимание, что у больных с психическими нарушениями, лиц пожилого возраста, при нарушенной функции печени и почек чаще чем у других проявляются побочные действия.
При почечной недостаточности суточная дозировка уменьшается примерно в два раза.
У эпилептиков медикамент повышает порог судорожной готовности.
Поскольку в состав препарата входит лактоза, это нужно учитывать больным с нетолерантностью к данному компоненту.
Медикамент не усиливает действие алкоголя при приеме в терапевтических дозах, более того, Грандаксин уменьшает угнетающее действие этанола на центральную нервную систему.
Взаимодействие с другими лекарствами
Противопоказан совместный прием Тофизопама с Такролимусом, Циклоспорином и Сиролимусом.
Концентрация в крови веществ, метаболизирующихся при участии изофермента СУР3А4, может повыситься при совместном лечении с Грандаксином.
Применение Тофизопама со средствами, угнетающими функции центральной нервной системы (анальгезирующие, анестетики, антигистаминные, седативные, снотворные, антипсихотики), потенцирует их действие.
Возбудители печеночных ферментов способны усиливать метаболизм активного компонента медикамента, что приводит к понижению концентрации вещества в крови.
Некоторые противомикозные средства могут замедлять обменные процессы в печени на фоне приема Тофизопама, в результате чего увеличивается его концентрация в крови.
Усиливают действие препарата некоторые гипотензивные средства. При одновременном приеме с Дигоксином концентрация последнего увеличивается в плазме крови.
Препараты бензодиазепинового ряда влияют на антикоагулянтное действие Варфарина. Совместный прием с Дисульфирамом угнетает действие медикамента. Антацидные средства влияют на всасывание активного компонента.
Оральные контрацептивы понижают скорость метаболизма препарата.
Точка зрения
Мнение специалистов и отзывы пациентов, которые принимали Грандаксин курсом или «точечно».
Профессиональное мнение
Тофизопам – доступный, мягкий дневной анксиолитик. Дает выраженный эффект вегетативно-эмоциональной стабилизации. Среди преимуществ следует отметить возможность прима непродолжительным курсом. В соотношении цена/качество это – наиболее подходящий вариант. Не дает выраженных побочных эффектов.
Сердюков А. И., психиатр
Достаточно мягкий транквилизатор, устраняющий психовегетативные нарушения. Эффективен при высоком уровне тревожности, чувстве «обессиливания», апатии. Не оказывает снотворного действия, при приеме курсом нормализует сон.
Препарат широко используется в наркологической практике, изредка вызывает чувство тошноты, уменьшает отрицательное влияние этанола на ЦНС. Хорошо зарекомендовал себя при выходе из абстиненции.
Лина Марковна, невролог
Медикаментозное средство входит в группу анксиолитиков. В собственной практике применяю препарат на протяжении нескольких лет. Как гинеколог, рекомендую его пациенткам в составе комплексного лечения климактерического синдрома. Средство не обладает седативным и снотворным действием. Назначаю обычно курсами по 1-3 месяца.
Гинеколог, стаж 22 года
Проф. Г.М. Дюкова
Грандаксин является представителем группы препаратов, относящихся к классу бензодиазепиновых транквилизаторов. Термин "транквилизатор" ведет свое происхождение от латинского слова "tranquillo", что означает успокаивать. Транквилизаторы определяют как "лекарственные средства, подавляющие или способные уменьшить выраженность беспокойства, тревоги, страха и эмоциональной напряженности" . Однако спектр их действия значительно шире, поэтому транквилизаторы применяются практически во всех областях медицины: при лечении психовегетативных и соматических расстройств, в хирургической практике для премедикации и наркоза, в гинекологии для лечения климакса и предменструального синдрома, при нарушениях адаптации в случае стресса и т. д. Транквилизаторами пользуются здоровые люди в стрессовых ситуациях, больные с разнообразными эмоциональными расстройствами, больные с хроническими соматическими заболеваниями для купирования тревоги и улучшения качества жизни. В настоящее время более 50 препаратов - производных бензодиазепинов - активно применяются в медицинской практике.
Многочисленными экспериментальными исследованиями доказано, что фармакологическое действие бензодиазепинов осуществляется через бензодиазепиновые рецепторы (БДР) . Бензодиазепиновые рецепторы вместе с ГАМК-ергическими рецепторами и хлоридными каналами образуют рецепторный комплекс. ГАМК является распространенным тормозным нейротрансмиттером. Бензодиазепин связывается с бензодиазепиновым рецептором, увеличивается сродство ГАМК к рецептору, выделяется ГАМК, что приводит к увеличению частоты открытия хлорных каналов и. соответственно, увеличению тока хлора внутрь нейрона, в результате чего происходит гиперполяризация пресинаптического и постсинаптического нейронов и развивается процесс торможения, т. е. подавление нейрональной активности.
Поскольку все транквилизаторы на конечном этапе используют в качестве основного действующего вещества неспецифический тормозной медиатор - ГАМК, это обусловливает широкий спектр тормозящих влияний - как на эмоциональную сферу (уменьшение тревоги, страха, напряжения), так и на другие двигательные, чувствительные и вегетативные системы организма (миорелаксация, купирование судорог и спазмов, противоболевой и вегетостабилизирующий эффекты).
Препарат Грандаксин (tofizopam) также относится к группе бензодиазепиновых транквилизаторов. Он впервые появился в середине семидесятых годов в качестве нового оригинального препарата венгерской фирмы "EGIS" , в последующем были синтезированы еще 2 препарата этой же группы - girisopam, nerisopam, однако они не нашли применения в клинической практике .
Основной особенностью этой группы препаратов является место расположения нитрогенной группы. Если у традиционных бензодиазепинов нитрогенная группа находится в положении 1-4, то у вышеописанных препаратов она расположена в положении 2-3, в связи с чем их обычно обозначают как 2-3 бензодиазепины.
Эти препараты обладают уникальными и специфическими особенностями. В экспериментах на животных установлено, что тофизопам не связывается в ЦНС ни с 1-4 бензодиазепиновыми, ни с ГБМК-рецепторами, но потенцирует связывание других бензодиазепинов с БДР .
Показано, что места связывания тофизопама локализованы исключительно на базальных ганглиях. Предполагается, что 2-3 бензодиазепины в основном связываются с проекциями нейронов стриатума . Tofisopam обладает также смешанными особенностями как агонистов, так и антагонистов допамина .
В настоящее время выделяют следующие клинические эффекты бензодиазепинов:
- Противотревожный или анксиолитический;
- Седативный (успокаивающий);
- Гипнотический (снотворный);
- Антифобический (противостраховый);
- Миорелаксирующий;
- Вегетостабилизирующий;
- Антиконвульсивный (противосудорожный);
- Антипароксизмальный.
Среди транквилизаторов удается выделить группы препаратов с менее специфическими эффектами и с более целенаправленным (селективным) действием.
Нередко, особенно в амбулаторной практике необходимо снять тревогу и беспокойство, не вызвав при этом значительной седации. В этих случаях используют дневные транквилизаторы - препараты, не вызывающие дневной сонливости. Грандаксин является анксиолитиком без седативно-гипнотического действия, не нарушает выполнения психомоторной и интеллектуальной деятельности, но при этом обладает легким стимулирующим эффектом .
Миорелаксирующий эффект большинства транквилизаторов неразрывно связан с их противо-тревожным действием, однако нередко он вызывает нежелательное ощущение расслабленности, вялости, что может вызывать значительные трудности при амбулаторном лечении работающего пациента. В этих случаях актуальным является препарат с анксиолитическим действием, но без миорелаксирующего эффекта. Грандаксин не вызывает миорелаксирующего эффекта, и, поэтому вполне может применяться у пациентов, продолжающих выполнять свои профессиональные обязанности.
Вегетативностабилизирующим эффектом также обладают все транквилизаторы. Считают, что у тофизопама (Грандаксина) он выражен в наибольшей степени. Показано, что тофизопам особенно эффективен в отношении вегетативных расстройств, сопровождающих тревогу.
В отличие от обычных бензодиазепинов (1,4-бензодиазепины), Тофизопам не обладает противосудорожным и противотреморным эффектами.
Применяя транквилизаторы, особенно бензо-диазепинового ряда, врачи нередко сталкиваются с негативными реакциями, характерными для этой группы препаратов. К. ним относятся:
- Гиперседация или "поведенческая токсичность";
- Привыкание и зависимость;
- Феномены отмены и отдачи.
Гиперседация или "поведенческая токсичность" - характерные побочные действия транквилизаторов. Они проявляются дневной сонливостью, миорелаксацией, вялостью, несистемным головокружением, психомоторной заторможенностью, снижением скорости реакции и концентрации внимания. Все вышеуказанное приводит к снижению активности, трудности в управлении транспортом и затруднениям в выполнении своих профессиональных обязанностей. У людей пожилого возраста (особенно при цереброваскулярной недостаточности) это может проявляться нарушением координации движений, атаксией, дезориентацией и даже спутанностью.
Привыкание и зависимость. Одной из наиболее трудных проблем при употреблении транквилизаторов является физическая и психологическая зависимость вплоть до формирования токсикомании. Однако, эти побочные эффекты существенным образом зависят от дозы, длительности приема, стратегии отмены препарата. Риск появления зависимости возрастает у лиц, склонных к злоупотреблению алкоголем, самопроизвольному повышению доз препарата, при длительном и непрерывном приеме .
Феномены отмены и отдачи возникают при резком снижении концентрации препарата в крови в результате снижения дозы или его резкой отмене. Клинически синдром отмены проявляется нарастанием тревоги, раздражительности, инсомнией, слабостью, головными болями, мышечными подергиваниями и болями, тремором, потливостью, головокружением, тошнотой, утратой аппетита, гиперчувствительностью к сенсорным стимулам, нарушением восприятия, деперсонализацией, дереализацией, а иногда и спутанностью сознания .
Наиболее адекватным способом предупредить подобные явления считается постепенное снижение доз препарата при завершении лечения.
Тофизопам выгодно отличается от большинства бензодиазепиновых препаратов в отношении этих негативных свойств. Тофизопам не вызывает седативного эффекта в обычных дозах, и не индуцирует сон даже в субтоксических дозах . Тофизопам обладает очень низкой токсичностью, незначительными побочными эффектами. Назначение тофизопама не приводит ни к физической, ни психической зависимости. После повторных назначений препарата не наблюдается развитие толерантности к нему. При использовании тофизопама не отмечено синдрома отмены.
Клиническое применение транквилизаторов
Широкий спектр фармакологического воздействия транквилизаторов обусловил их применение в клинической практике.
- Тревожные расстройства
Транквилизирующие или анксиолитические свойства препаратов этой группы, прежде всего, нашли свое применение в лечении тревожных расстройств как перманентного, так и пароксизмально-го характера. Перманентные тревожные расстройства в общесоматической практике обычно протекают как психовегетативные синдромы. В этом контексте быстрое купирование тревоги и ее вегетативного сопровождения позволяет улучшить качество жизни и вернуть больному оптимизм в отношении прогноза болезни.
Следует отметить широкое применение транквилизаторов при пароксизмальной тревоге ("панических атаках") (ПА), т.е. "вегетативных кризах" или панических расстройствах (ПР) . Использование транквилизаторов при панических расстройствах целесообразно в качестве: а) вспомогательного средства для ускорения клинического эффекта, поскольку собственный антипанический эффект антидепрессантов носит отсроченный характер; б) для коррекции тревоги и панических расстройств, усиление которых спровоцировано началом приема АД; в) в тех случаях, когда доза антидепрессанта недостаточна, а ее повышение лимитировано побочными эффектами.
Применение Грандаксина в этих ситуациях оправдано как с точки зрения его анксиолитического, так и вегетостабилизирующего эффектов. Отсутствие седативного, миорелаксирующего эффектов позволяют проводить лечение в амбулаторных условиях, не нарушая привычного для пациента распорядка жизни (не прекращая профессиональной деятельности, вождение машины и т. д.). Нельзя исключить, что некоторый допаминергический эффект Грандаксина обусловливает его активирующее действие и способствует определенной поведенческой коррекции. Не случайно препараты 2-3 бензодиазепинов иногда обозначают как атипичные нейролептики . В случае панических расстройств эти свойства Грандаксина могут быть полезны для купирования вторичных расстройств, в частности, агорафобического, истерического и ипохондрического синдромов.
- Предменструальный синдром
Ухудшение психического и физического состояния женщины перед месячными описано еще во времена Гиппократа. Это состояние во врачебной практике обозначают как предменструальный синдром (ПМС), "синдром предменструального напряжения" или "Предменструальное дисфорическое расстройство". В выраженной форме этот синдром встречается у 8% - 25% женщин репродуктивного возраста.
Согласно DSM-IV для выделения ПМС используют следующие клинические критерии:
- Как минимум 5 симптомов из предложенного ниже списка (один симптом должен быть из первых 4)
- Подавленное настроение, безнадежность, самообвинение;
- Напряжение, тревога;
- Выраженная лабильность настроения с приступами слезливости;
- Раздражительность, гневливость, конфликтность;
- Снижение интереса к жизни;
- Трудности концентрации внимания;
- Усталость, недостаток энергии, дневная сонливость;
- Изменения аппетита с перееданием;
- Гиперсомния или инсомния;
- Неконтролируемая переполненость эмоциями;
- Соматические симптомы (напряженность и боль в молочных железах, чувство разбухания и увеличение массы тела, головные, суставные и мышечные боли).
- Симптомы появляются в лютеальной фазе, отсутствуют в течение недели после месячных, ремиттируют во время фолликулярной фазы.
- Симптомы затрудняют обучение, профессиональную деятельность, нарушают социальную активность и межличностные отношения.
- Симптомы не являются экзацербацией другого психического расстройства (большой депрессии, панического расстройства, дистимии или личностного расстройства).
- Симтоматика появляется как минимум в течение 2-х последовательных менструальных циклов.
Патогенез ПМС до сих пор окончательно не ясен. Отмечается генетическая предрасположенность. которая усиливается под влиянием различных факторов. Важное значение при ПМС играют нейротрансмиттерные факторы, а также изменения других модуляторов поведения и настроения: простагландинов, энкефалинов и др. Ведущую роль отводят гормональным колебаниям менструального цикла. Сегодня уже доказана тесная связь между половыми гормонами и деятельностью мозга. Известно, что половые гормоны могут оказывать влияние на нейроны ЦНС, воздействуя на возбудимость нейронов и синаптические характеристики; благодаря этим эффектам они влияют на возбудимость, настроение и сон. Показано, что активность таких нейротрансмиттерных систем, как адренергическая, дофаминергическая, ГАМК-ергическая, холинергическая и серотониновая, регулируются половыми гормонами. Установлено, что активирующая роль эстрогенов связана с повышением чувствительности рецепторов к нейротрансмиттерам в эстроген-чувствительных нейронах, что приводит к антидепрессивному эффекту. В предменструальном периоде, т.е. периоде сниженных уровней эстрогенов, наиболее часто отмечаются эмоционально-аффективные расстройства. Для лечения ПМС используют несколько терапевтических тактик:
- При легких вариантах синдрома используют психотерапию (аутотренинг, медитация, релаксация), физиогенные методы лечения (фототерапия, депривация сна, массаж, бальнеотерапия), симптоматическую терапию (аналгетики, диуретики, транквилизаторы).
- При тяжелых вариантах течения:
а) гормональные препараты, подавляюшие овуляцию: агонисты гонадотропин-релизинг-фактора (ГРФ) или даназол, высокие дозы эстрогенов;
б) антидепрессанты (АД), воздействующие на метаболизм серотонина в мозге: селективные блокаторы и стимуляторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) и (ССОЗС).
Эффективность терапии гормональными препаратами, в частности, агонистами ГРФ, достаточно высока, однако продуцируемое при этом снижение гонадных функции само по себе может приводить к соматическим осложнениям - остеопорозу и нарушениям со стороны сердечно-сосудистой системы. Кроме того, гормональная терапия нередко вызывает психологическое сопротивление женщин, и они предпочитают страдать от периодически повторяющихся симптомов ПМС. чем принимать гормоны.
Учитывая все это, в последнее время при лечении ПМС используют препараты, уменьшающие эмоционально-аффективные и мотивационные нарушения и вторично влияющие на возникновение вегетативных и обменно-эндокринно-метаболических расстройств.
Соловьева А. Д. с соавт. в 2001 году исследовали эффективность Грандаксина у 18 женщин с ПМС, применяя его в течение 8 недель в дозе 100 мг (50 мг утром и 50 мг днем). Эффективность препарата оказалась достаточно высокой. Все 18 больных отметили положительный эффект от лечения Грандаксином, из них 12 - хороший эффект, 6 - удовлетворительный.
После лечения у женщин достоверно улучшился сон, уменьшились личностная тревога и депрессия. улучшилось качество жизни. Следует также отметить, что Гранлаксин оказался эффективным и в отношении специфических гормонально-обусловленных симптомов ПМС, таких как отечность, нагрубание и болезненность молочных желез и боли внизу живота, что еще раз подтверждает тесную связь между мозговыми структурами и половыми гормонами.
- Как минимум 5 симптомов из предложенного ниже списка (один симптом должен быть из первых 4)
- Психовегетативные расстройства
.
Артеменко А.Р. с соавт. изучали эффективность применения Грандаксина у 30 больных с психовегетативными расстройствами, контролем служила группа из 20 здоровых испытуемых. Наиболее частыми клиническими симптомами у изученных больных были астенические проявления (100%). эмоциональные нарушения (98%), нарушения сна (93%), головные боли (93%), лабильность артериального давления (90%), гипергидроз (86%), акроцианоз (83%), миофасциальиые синдромы на разных уровнях (80%), кардиалгии (73%), гипервентиляционные расстройства (62%). Исследование было проведено с применением современных клинических, психологических и электрофизиологических методов. В результате 4-х недельного приема Грандаксина в дозе 100 мг (50мг утром и 50 мг днем) у больных выявлены отчетливые положительные изменения состояния. Так, у 50% отмечен очень хороший эффект, у 43 - хороший, и у 7% лечение оказалось неэффективным.
После 4-х недельного лечения у больных достоверно уменьшилась утомляемость, снизилась выраженность эмоциональных расстройств, нарушений сна и аппетита; уменьшились проявления феномена Рейно и потливости, полностью регрессировал неинфекционный субфебрилитет, уменьшились головные боли, гипервентиляционные проявления, колебания артериального давления, кардиалгии и нарушения функции ЖКТ. На фоне лечения Грандаксином суммарный балл по вегетативной анкете достоверно снизился с 64,7 баллов до 39,5 баллов.
В результате лечения существенно снизились показатель эмоциональной напряженности, улучшилось качество жизни и уменьшился показатель субъективной оценки нарушения здоровья (по ВАШ).
Проведенные физиологические исследования (вариативность ритма сердца и кардиотесты) показали, что после лечения повысилась активность парасимпатического звена регуляции в состоянии покоя и увеличилась симпатическая реактивность. Таким образом, наряду с клиническим улучшением эффект грандаксина включал психо-физиологические изменения, приближая показатели больных к паттерну здоровых испытуемых. Обнаружен достаточно стойкий эффект применения препарата: катамнестическое исследование показало стабильность положительных сдвигов в течение 2-х месяцев.
Таким образом, авторами было показано, что Гранлаксин может применяться в качестве монотерапии при легких и умеренных проявлениях РВС. Терапевтические дозы Грандаксина хорошо переносятся пациентами, практически не приводят к побочным эффектам. Гранлаксин заслуживает более широкого применения в клинической практике не только как известный дневной транквилизатор, но и как высокоэффективный вегетокорректор.
- Головные боли напряжения
.
Среди многообразия различных типов головной боли ведущее место принадлежит головным болям напряжения - ГБН - (80%), которые обнаруживаются у 32-64% популяции. Соответственно Международной классификации головной боли ГБН характеризуются длительностью эпизодов не менее 30 минут; давящим, стягивающим, ужимающим и монотонным характером ГБ; двусторонней локализацией; слабой или умеренной интенсивностью ГБ, не усиливающейся от повседневной физической деятельности; наличием свето-звуконепереносимости, тошнотой и отсутствием аппетита на высоте ГБ. В этой форме выделяют эпизодические ГБН (ЭГБН), т.е. менее 15 дней в месяц, и хронические ГБН (ХГБН) - более 15 дней в месяц. Показано, что при эпизодических ГБН чаще наблюдаются тревожные расстройства, а при хронических - депрессивные, нередко сопровождающиеся абузусным фактором. Известно, что в большинстве случаев эпизодические ГБ со временем трансформируются в хронические ГБН, поэтому актуальными являются вопросы терапии ЭГБН. В 2000 году A.M. Вейном и М.В. Рябус было проведено сравнительное исследование эффективности Грандаксина при лечении эпизодических ГБН . Изучено 15 больных ЭГБ и 15 больных с ХГБ. В течение 4 недель больные обеих групп получали по 100 мг Грандаксина в сутки (50мг утром и 50 мг днем). До и после лечения больным проводилось психологическое и электрофизиологическое (электромиограмма мышц орального полюса и трапециевидных мышц) исследование. Пациенты продемонстрировали высокую эффективность терапии Грандаксином - у 80% больных головные боли прекратились. В этой группе больные полностью отказались от приема аналгетических препаратов. Существенно и достоверно снизились показатели выраженности вегетативных расстройств, астении и диссомнии. Снизились показатели реактивной и личностной тревоги, улучшились показатели качества жизни, значительно уменьшилось влияние боли на жизнь пациентов (по данным комплексного болевого опросника). Амплитуда активности мышц орального полюса также достоверно снизилась.
Исходя из проведенного исследования авторы считают, что эпизодические головные боли напряжения целесообразно лечить Грандаксином, особенно в тех случаях, когда они сопровождаются тревожными, вегетативными и астеническими расстройствами, и при этом отсутствует абузусный фактор.
- Соматические расстройства функционального характера
.
Отдельные исследования были проведены по изучению эффективности Грандаксина при соматических расстройствах. Так, Kato R. et al. показали, что у больного пароксизмальной суправентрикулярной тахикардией Грандаксин уменьшил частоту приступов и элиминировал субъективные симптомы аритмии. Обнаружилось, что препарат- влияет на вариабельность ритма сердца, увеличивая её вместе с увеличением вклада высокочастотных составляющих и снижением индекса LF\NF, т.е. восстанавливает вегетативный баланс. В литературе приводятся данные о благоприятном влиянии Грандаксина на коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде .
Осипенко М.Ф. с соавт. применили тофизопам у 43 больных с функциональными расстройствами гастро-интестинального тракта и обнаружили, что препарат улучшает не только психоэмоциональные и вегетативные нарушения у больных, но и коррегирует функцию кишечника, в частности, улучшает кишечный пассаж у больных с синдромом раздраженного кишечника.
Таким образом, Грандаксин (тофизопам), являясь производным бензодиазепина, обладает как типичными для этой группы препаратов анксиолитическими эффектами, так и рядом уникальных свойств: не оказывает седативного, миорелаксируюшего и противосудорожного эффектов, не потенцирует действие алкоголя, не нарушает внимания, не вызывает привыкания и зависимости. Грандаксин оказывает несомненное вегетостабилизируюшее действие. Подобные качества предопределили широкое использование Грандаксина в амбулаторной практике: при лечении психовегетативных расстройств, в том числе и в случае стрессовых реакций; при функциональных расстройствах различных соматических систем; при необходимости проведения лечения без отрыва от профессиональной деятельности, у пожилых пациентов с соматическими и когнитивными расстройствами.
Список литературы: