Таблетки флуимуцил инструкция по применению отзывы. Флуимуцил (таблетки): инструкция по применению, аналоги и отзывы, цены в аптеках России. Что лучше - Флуимуцил или…

Флуимуцил антибиотик ИТ – комбинированный препарат, обладающий муколитическим (разжижающим слизь) и антибактериальным действием.

Рис. 1. Флуимуцил антибиотик ИТ.

Принцип действия антибиотика Флуимуцила

Основными действующими веществами Флуимуцила являются N-ацетилцистеин и тиамфеникол. Ацетилцистеин (рис. 2) – это производное аминокислоты цистеина, в аминогруппе (-NH2) которой один атом водорода замещен на ацетильную группу (-СО-CH3).

Рис. 2. Химическая формула ацетилцистеина. К атому азота цистеина присоединена ацетильная группа.

Первым открытым терапевтическим эффектом этого соединения стало разжижение мокроты – так называемый муколитический эффект, механизм которого следующий. Мокрота, выделяющаяся при кашле, представляет собой мукополисахарид. Это соединение состоит из множества скрепленных между собой производных простых углеводов (сахаров), к которым присоединена кислотная или аминогруппа – соответственно, уроновых кислот и аминосахаров.

Последовательно они соединены так называемыми гликозидными связями; при некоторых условиях могут образовываться и поперечные связи – дисульфидные, между атомами серы. Такие дисульфидные связи делают мокроту густой, и она достаточно плотно оседает на внутренней поверхности бронхов. Ацетилцистеин отдает свой атом водорода, присоединенный к сере, чтоб разбить дисульфидную связь мокроты (рис. 3).

Рис. 3. Механизм разжижения мокроты.

При этом две молекулы ацетилцистеина, каждая отдав по атому водорода, сами образуют между собой дисульфидный мостик (рис. 4).

Рис. 4. Дисульфидный мостик между двумя молекулами глутатиона.

Такой же принцип положен в основу антиоксидантного эффекта ацетилцистеина. С помощью специальных ферментов в тканях ацетилцистеин превращается в аминокислоту цистеин. Цистеин – главный компонент глутатиона. Глутатион вместе с ферментами глутатионпероксидазой и глутатионредуктазой образуют главную антиоксидантную систему, которая защищает подавляющее большинство клеток организма от повреждения свободными радикалами и активными формами кислорода.

Все эти механизмы определяют следующие свойства ацетилцистеина:

• Муколитическое (разжижение мокроты);
• Цитопротективное (защита клеток от повреждений);
• Противовоспалительное (окисление свободными радикалами – один из процессов, протекающих при воспалении);
• Детоксикационное (обезвреживание некоторых веществ);
• Нейропротективное (облегчение процессов возбуждения в головном мозге).

Тиамфеникол (рис. 5) – это соединение из группы амфинеколов, нарушающий синтез белка в бактериальных клетках и оказывающий бактериостатическое действие.

Рис. 5. Строение тиамфеникола.

К нему восприимчивы такие микроорганизмы, как стрептококки (в том числе S. pneumoniae рис. 6), стафилококки, нейссерии, (рис. 7), клебсиелы, кишечная палочка, шигеллы, бруцеллы (рис. 8), бордетеллы (рис. 9), сальмонеллы (рис. 10), некоторые анаэробные бактерии. Комбинация с N-ацетилцистеином предотвращает преждевременное разрушение антибиотика и удлиняет время его действия.

Рис. 6. Streptococcus pneumoniae: сканирующая электронная микроскопия.

Рис. 7. Гемофильная палочка в мокроте.

Рис. 8. Бруцеллы — бактерии, вызывающие бруцеллез. При этом заболевании часто происходит повреждение печени, в связи чем использовать комбинацию тиамфеникола и ацетилцистеина весьма целесообразно.

Рис. 9. Бордетеллы — возбудители коклюша.

Что происходит с Флуимуцилом после введения

Флуимуцил применяется в виде растворов для инъекций и ингаляций. При попадании непосредственно в кровь до тканей доходит практически вся доза Флуимуцила. Ингаляции позволяют сразу же создать высокую дозу препарата в дыхательных путях. Ацетилцистеин распределяется в основном в ткани почек, печени, легких и в бронхиальном секрете. Тиамфеникол накапливается в ткани легких.

Компоненты препарата легко проникают через мозговой барьер, а также проходят через плаценту. Максимальная концентрация ацетилцистеина в крови отмечается через 1-3 часа после приема, тиамфеникола – уже через 15 минут. Половина введенной дозы выводится с мочой и калом через час после введения. Время выведения значительно увеличивается у людей с заболеваниями печени – почти в 8 раз.

Рис. 10. Колонии сальмонелл.

Побочные эффекты Флуимуцила

Побочное действие Флуимуцила проявляется редко у людей со здоровыми печенью, почками и иммунной системой. Есть вероятность возникновения аллергических реакции в виде высыпаний, крапивницы, кожного зуда, особенно при применении инъекционной формы. При использовании Флуимуцила для ингаляций возможно развитие стоматита (воспаление слизистой рта), ринита (воспаления слизистой носа), рефлекторного кашля (иногда затяжного вследствие локального раздражения дыхательных путей).

Наиболее редкими побочными эффектами являются кровотечения из носа или ушей, звон в ушах, бронхоспазм, резкое снижение давления, кровоточивость и плохое свертывание крови. При длительном приеме возможно повышение давления в малом кругу кровообращения, ведущее к застойной легочной недостаточности. Тиамфеникол, помимо вышеперечисленных явлений, может вызвать изменения со стороны крови – тромбопению, лейкопению, анемию, вследствие чего при длительном курсе необходимо контролировать состояние крови регулярной сдачей общего клинического анализа.

Показания к применению Флуимуцила

Флуимуцил назначается в основном при бактериальных заболеваниях дыхательной системы, сопровождающихся выделением густой мокроты.

Он показан при:

• трахеитах;
• бронхитах (на рис. 11 показана подготовка к бронхоскопии);
• бронхиолитах (болезнь, при которой просвет бронхов суживается за счет постоянного воспаления или образования фиброзной ткани);
• бронхоэктатической болезни (при этом заболевании слизь скапливается в патологически расширенных и деформированных бронхах);

Рис. 11. Одно из показаний — подготовка к бронхоскопии.

• воспалении легких;
• абсцессе легких (абсцесс – полость, заполненная гноем);
• муковисцидозе (наследственное заболевание, для которого характерно выделение чрезвычайно густой слизи — рис. 12);

Рис. 12. Пневмония у больного муковисцидозом.

• эмфиземе легких (заболевание, при котором альвеолы легких теряют свою эластичность и расширяются, при этом в них легко скапливается слизь — рис. 13);
• интерстициальных заболеваниях легких (например, силикоз, атипичная пневмония);
• ларинготрахеитах;
• бронхиальной астме;
• ателектазе легких (спадании легочной ткани, в данном случае вызванном перекрытием бронхов образовавшейся слизистой пробкой);
• отитах (воспаления ушей);
• синуситах (воспаления околоносовых пазух);
• гайморитах (воспаление верхнечелюстной пазухи);
• профилактике осложнений со стороны дыхательной системы в пред- и послеоперационный период;
• подготовке к инструментальному обследованию дыхательных путей (трахео- и бронхоскопии).

Ацетилцистеин в составе препарата дает целый список дополнительных возможностей для применения. Так, он назначается при отравлении парацетамолом (ацетаминофеном). Также его можно применять для профилактики и лечения нефропатии, возникающей вследствие введения контрастирующего вещества при рентгеновском исследовании почек, и осложняющейся воспалением почек. В некоторых странах его назначают в качестве средства для профилактики и лечения бактериальных заболеваний, сопровождающихся повреждением печени, например, лептоспироза.

Рис. 13. Эмфизема легких.

Противопоказания Флуимуцила

Основным противопоказанием к применению Флуимуцила является аллергия к любому компоненту препарата. Абсолютным противопоказанием является язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в острый период. Осторожность следует соблюдать при назначении флуимуцила пациентам с болезнями печени, почек и надпочечников. Наличие у пациента легочного кровотечения или кровохаркания также является относительным противопоказанием к назначению Флуимуцила.

Применение Флуимуцила при беременности возможно, однако в связи с тем, что ацетилцистеин и тиамфеникол легко проходят через плацентарный барьер (рис. 14), нужно тщательно взвесить все имеющиеся «за» и «против» при назначении препарата. Флуимуцил попадает и в грудное молоко, в связи с чем на период лактации от применения препарата лучше отказаться. При необходимости использования именно Флуимуцила кормление грудью на период курса лечения следует прекратить.

Рис. 14. Схема гемато-плацентарного барьера. Компоненты Флуимуцила легко его преодолевают, поэтому беременным назначать его следует с осторожностью.

Форма выпуска и применение Флуимуцила

Флуимуцил выпускают в виде лиофилизата (высушенного порошка) для приготовления инъекционных и ингаляционных растворов. К одному флакону прилагается одна ампула растворителя, содержащая 4 мл воды для инъекций. На рис. 15 показано внутримышечное введение лекарства.

Взаимодействие Флуимуцила с другими лекарственными веществами

Не следует применять Флуимуцил антибиотик ИТ с противокашлевыми препаратами (муколитики и противокашлевые препараты преследуют две диаметрально противоположные цели). Ацетилцистеин, входящий в состав препарата, снижает токсичность парацетамола. Нужно осторожно применять Флуимуцил в комбинации с антибиотиками, особенно тетрациклинового ряда, так как он снижает их активность. Прием антибиотиков и Флуимуцила должен быть разделен во времени. Препарат может также усиливать сосудорасширяющее действие нитроглицерина.

Геделикс

Доктор Мом

При лечении заболеваний дыхательной системы особенно востребованы лекарства из группы муколитиков, одним из которых является «Флуимуцил». Назначают ли его детям, при каких патологиях и в каких дозах?

Форма выпуска

«Флуимуцил» является продуктом итальянской фармацевтической компании «Замбон» и выпускается в нескольких формах:

1. Раствор, который надо принимать внутрь . Он является бесцветной жидкостью, которая пахнет малиной (в меньшей дозировке) или клубникой и гранатом (в большей дозировке). Жидкость обычно прозрачная и может иметь слабый запах серы. Такой раствор разливают в стеклянные бутылочки по 100, 150 или 200 мл и дополняют мерным колпачком из полупрозрачного пластика.
2. Раствор для инъекционного введения , который также используют для ингаляций. Он разлит в ампулы, сделанные из темного стекла. В одной коробке продают 5 ампул, внутри которых находится по 3 мл бесцветной прозрачной жидкости с незначительным серным запахом. Если оставить вскрытую ампулу на воздухе, со временем раствор может стать розово-фиолетовым.
3. Гранулы, из которых делают раствор, принимаемый внутрь. Они продаются расфасованными в многослойные пакетики, а одна пачка вмещает 20, 30 или 60 таких порционных пакетиков. Сами гранулы бело-желтого цвета, пахнут апельсином и немного серой, а после размешивания в воде из них получают желтоватый апельсиновый напиток.
4. Шипучие таблетки. Они выпускаются в упаковках по 10-20 штук, но из-за высокой дозировки такую форму «Флуимуцила» детям не назначают.

Состав

Все варианты «Флуимуцила» в качестве главного ингредиента содержат вещество, называемое ацетилцистеином. Его количество в разных препаратах является таким:

• в готовом растворе, который дают детям пить – 20 мг или 40 мг в 1 миллилитре;
• в одном пакетике гранул – 100 мг или 200 мг;
• в растворе для уколов и ингаляционного применения – 100 мг в 1 миллилитре (300 мг в ампуле).

Дополнительно принимаемый внутрь раствор «Флуимуцил» содержит сахаринат натрия, ароматизатор, гидроксид натрия, бензоат натрия и некоторые другие вещества. В составе гранул к ацетилцистеину добавлены сорбитол, ароматизатор, бетакаротен и аспартам. Раствор, который используют для инъекций либо ингаляций, дополнительно включает стерильную воду, эдетат динатрия и гидроксид натрия.

Принцип действия

По своему действию «Флуимуцил» относится к муколитикам, ведь его активный ингредиент влияет на образующуюся в дыхательных путях мокроту, в результате чего она выводится из бронхов более активно и ребенок выздоравливает быстрее. Присутствующие в ацетилцистеине сульфгидрильные группы помогают разрушить связи в мукополисахаридах, которые есть в мокроте. Из-за такого взаимодействия вязкость бронхиального секрета уменьшается.

Активность лекарства не снижается, если в мокроте присутствует гной. Медикамент также активизирует синтез глутатиона и имеет антиоксидантные свойства, благодаря чему вредные вещества (токсины, свободные радикалы) выводятся из организма активнее. К тому же, исследования показали, что применение «Флуимуцила» уменьшает тяжесть и частоту обострений при муковисцидозе и хроническом бронхите.

Показания

Препарат назначают при разных болезнях органов дыхания в ситуациях, когда у больного слишком вязкая мокрота и это затрудняет ее откашливание. «Флуимуцил» востребован при:

• трахеите;
• пневмонии;
• ларинготрахеите;
• гриппе;
• бронхоэктатической болезни;

Кроме того, лекарство назначают после травмы или перенесенной операции, чтобы вязкий бронхиальный секрет легче выделялся из респираторного тракта. Медикамент применяют и перед разными диагностическими процедурами, например, когда больному предстоит сделать бронхоскопию.

Многие врачи также назначают «Флуимуцил» при синуситах и отитах, поскольку это облегчает отхождение слизи из носоглотки и уменьшает заложенность ушей.

С какого возраста разрешено принимать?

«Флуимуцил» в форме гранул и готового раствора может применяться с рождения, но детям младше двух лет такое средство дают исключительно по предписанию врача, который рассчитывает нужную дозу активного ингредиента по весу пациента. Давать препарат новорожденному или грудному младенцу без врачебного назначения противопоказано.

Что касается инъекционной формы, то назначение такого вида «Флуимуцила» детям до года проводится лишь по жизненным показаниям, а введение препарата должно быть в стационаре. Если ребенку младше 6 лет и есть возможность давать лекарство через рот, инъекционного применения стараются избежать.

Противопоказания

«Флуимуцил» не используется при гиперчувствительности к любому из компонентов в составе раствора или гранул. Кроме того, лекарство в любой форме нельзя применять у детей с обострением язвенной болезни ЖКТ. Если у ребенка диагностировали болезни почек, надпочечников или печени, использование лекарства требует контроля врача. Гранулы противопоказаны пациентам с фенилкетонурией. Пациентам с обструкцией бронхов или астмой медикамент выписывают при условии достаточного дренажа секрета.

Побочные действия

Препарат в ампулах изредка провоцирует местные реакции, например, во время ингаляции может появляться кашель, стоматит или ринит, а при введении в мышцу или вену появляется незначительное жжение в месте укола. Кроме того, у некоторых детей при лечении любой формой «Флуимуцила» возникает:

• сыпь на коже;
• изжога;
• кожный зуд;
• кровотечение из носа;
• тошнота;
• спазм бронхов;
• шум в ушах;
• диарея;
• стоматит;
• крапивница;
• рвота.

При появлении любого из таких симптомов или другого недомогания следует обратиться к врачу.

Инструкция по применению

Гранулы

Содержимое пакетика необходимо высыпать в треть стакана воды, а затем дать ребенку выпить. Размешивать порошок разрешено только в стеклянной посуде. Если эта форма «Флуимуцила» назначена малышу первого года жизни, приготовленный раствор дают из бутылочки или из ложечки. Дозировка для младенцев до года определяется врачом индивидуально. На каждый килограмм массы тела таких маленьких пациентов требуется 10 мг ацетилцистеина.

Для малышей 1-2 лет на один прием разводят один пакетик со 100 мг активного ингредиента. В такой разовой дозе медикамент дают дважды в день. Пациентам 2-6 лет «Флуимуцил» тоже можно давать в такой же дозировке, но прием будет трехкратным. Также детям в возрасте от 2 до 6-ти лет может назначаться двукратный прием «Флуимуцила» в разовой дозе 200 мг.

Если пациенту уже исполнилось шесть лет, то ему назначаются пакетики по 200 мг действующего компонента. В такой дозе лекарство принимают 2 или 3 раза в день. Длительность лечения определяют в зависимости от показаний – при остром процессе гранулы назначаются на 5-10 дней, а хроническая патология может лечиться в течение нескольких месяцев.

Раствор для приема внутрь

В возрасте до 14 лет зачастую назначается лекарство с концентрацией 20 мг/мл. Его дают по 5 мл пациентам 2-5 лет 2-3 раза, а детям старше 6 лет – 3-4 раза в день. Шестилетним детям и старше может назначаться и более концентрированный раствор – по 4 мл дважды в день. Подростку старше 14 лет медикамент 40 мг/мл дают однократно в количестве 15 мл, что соответствует 600 мг активного вещества.

Инъекции

При назначении уколов «Флуимуцила» ребенку младше шести лет нужен индивидуальный расчет дозировки. Таким пациентам средство назначается по 10 мг на каждый килограмм веса. Если ребенку от 6 до 14 лет, то ему делают внутривенные инъекции один-два раза в день по 1,5 мл, что соответствует 150 мг ацетилцистеина. Перед уколом содержимое ампулы разбавляется 1 к 1 раствором глюкозы или физраствором.

Препарат также можно вводить в мышцы с использованием длинной иголки, чтобы раствор глубоко проникал в мышечную ткань. Продолжительность инъекционной терапии «Флуимуцилом» устанавливают отдельно для каждого ребенка, но она редко превышает 10 дней.

Ингаляции

Для процедур используют исключительно раствор в ампулах, применяя содержимое одной ампулы для одной ингаляции (3 мл). Дышать «Флуимуцилом» рекомендуют один-два раза в сутки, но иногда врач выписывает и три-четыре процедуры в день. Длительность ингаляционного лечения обычно составляет 5-10 дней, но при некоторых патологиях медикамент может применяться и дольше.

Помимо ингаляций, раствор из ампул можно капать в нос или в ухо. Дозировку и частоту такого применения при сильном насморке, отите или гайморите определяет врач.

Передозировка

Даже очень высокие дозы «Флуимуцила» не оказывают вредного воздействия на детский организм, поэтому случаев передозировки любой из форм препарата не было.

Взаимодействие с другими препаратами

Одновременное использование «Флуимуцила» и каких-либо лекарств, подавляющих кашлевой рефлекс, приведет к ухудшению состояния пациента, так как усилит застой мокроты в дыхательных путях. Не рекомендовано давать ребенку в одно время «Флуимуцил» и препараты на основе ампициллина, тетрациклина или амфотерицина В, так как их активность будет уменьшаться. Между приемом таких лекарств должен быть перерыв минимум 2 часа.

При использовании вместе с препаратами парацетамола их токсическое действие на печень уменьшится. Если давать «Флуимуцил» вместе с лекарствами на основе нитроглицерина, лечебны эффект таких средств будет усиливаться. При инъекциях смешивать раствор в одном шприце с другими лекарствами помимо растворов хлорида натрия или декстрозы запрещено.

Условия продажи

Для покупки «Флуимуцила» в ампулах требуется рецепт от врача. Другие формы препарата являются безрецептурными. Средняя цена 20 пакетиков гранул с содержанием активного вещества по 200 мг в одном пакетике – 150-160 рублей. За 100 мл раствора с дозировкой 20 мг/мл нужно заплатить около 200 рублей, а упаковка «Флуимуцила» для уколов и ингаляций стоит примерно 220 рублей.

Условия хранения

Все виды «Флуимуцила» должны храниться при температуре +10+25 градусов в сухом месте. Препарат не должен быть в свободном доступе, чтобы его не нашли дети. Срок годности медикамента в гранулах составляет 3 года, а ампулах – 5 лет. Вскрытая ампула может храниться до 24 часов в условиях холодильника, но годится лишь для ингаляционного применения (для инъекций нужен стерильный раствор).

Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Муколитические средства.
АТС код: R05CB01;
Прочие лекарственные средства. Антидоты.
АТС код: V03AB23.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Муколитическое средство, разжижает мокроту, увеличивает ее объем, облегчает отделение мокроты. Действие связано со способностью свободных сульфигидрильных групп ацетилцистеина разрывать внутри- и межмолекулярные дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполимеризации мукопротеинов и уменьшению вязкости мокроты. Сохраняет активность при гнойной мокроте.
Увеличивает секрецию менее вязких сиаломуцинов бокаловидными клетками, снижает адгезию бактерий на эпителиальных клетках слизистой оболочки бронхов. Стимулирует мукозные клетки бронхов, секрет которых лизирует фибрин. Аналогичное действие оказывает на секрет, образующийся при воспалительных заболеваниях ЛОР-органов. Оказывает антиоксидантное действие, обусловленное наличием SH-группы, способной нейтрализовать электрофильные окислительные токсины. Ацетилцистеин легко проникает внутрь клетки, деацетилируется до L-цистеина, из которого синтезируется внутриклеточный глютатион. Глютатион - высокореактивный трипептид, мощный антиоксидант, цитопротектор, улавливающий эндогенные и экзогенные свободные радикалы и токсины. Ацетилцистеин предупреждает истощение и способствует повышению синтеза внутриклеточного глютатиона, участвующего в окислительно- восстановительных процессах клеток, таким образом способствуя детоксикации вредных веществ. Предохраняет альфа1-антитрипсин (ингибитор эластазы) от инактивирующего воздействия НОСl - окислителя, вырабатываемого миелопероксидазой активных фагоцитов. Обладает также противовоспалительным действием (за счет подавления образования свободных радикалов и активных кислородсодержащих веществ, ответственных за развитие воспаления в легочной ткани).
Фармакокинетика
При внутривенном введении 600 мг ацетилцистеина максимальная концентрация в плазме составляет 300 ммоль/л, период полувыведения из плазмы - 2 часа. Общий клиренс равен 0,21 л/ч/кг, а объем распределения при плато равен 0,34 л/кг.
В печени деацетилируется до цистеина. В крови наблюдается подвижное равновесие свободного и связанного с белками плазмы ацетилцистеина и его метаболитов (цистеина, цистина, диацетилцистеина). Ацетилцистеин проникает в межклеточное пространство, преимущественно распределяется в печени, почках, легких, бронхиальном секрете.
Выводится почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин), незначительная часть выделяется в неизмененном виде через кишечник. Проникает через плацентарный барьер.
Исследования фармакокинетики у пациентов с поражением печени показали увеличение до 62 % площади под кривой «концентрация-время» в сыворотке и 30% уменьшение клиренса.
Плазменный клиренс ацетилцистеина мало зависит от почечной функции.

Показания для применения

Для ингаляционной и внутривенной секретолитической терапии при острых и хронических бронхолегочных заболеваниях, сопровождающихся нарушением образования и транспорта слизи.
Для внутривенного введения препарат используется в отделениях интенсивной терапии и только в тех случаях, когда прием препарат внутрь невозможен.

Способ применения и дозировка

Парентерально
Внутривенно или внутримышечно
Взрослым - по 300 мг (1 ампула) 1-2 раза в сутки.
Детям от 6 - по 150 мг (1/2 ампулы) 1-2 раза в сутки.
Для внутривенного введения препарат дополнительно разбавляют 0,9% раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы, вливание проводят медленно (в течение примерно 5 мин.).
При внутримышечном способе применения препарат вводят глубоко в мышцу.
Ингаляционно
Распыляют по одной ампуле при каждой ингаляции 1-2 раза в день в течение 5-10 дней.
В связи с хорошей переносимостью препарата, частота применений и дозировка могут быть изменены врачом в широких пределах, с учетом клинического состояния и терапевтического эффекта, без необходимости дифференцировать дозы для взрослых и детей.
Эндотрахеобронхиально
Используют в соответствии с выбранными способом применения (дренаж, бронхоскоп и т.д.) по 1 ампуле 1-2 раза в день или по мере необходимости.
Местно
Используют для инстилляций или эндоаурикулярного промывания и промывания других полостей. Средняя дозировка составляет от половины до 1 ампулы (1,5-3 мл) на процедуру.
Пациентам с нарушением функции печени и почек
Как правило, не требуется корректировки дозы препарата. Этой группе пациентов рекомендуется применять препарат с осторожностью под строгим контролем врача.
Беременность и лактация
Применение препарата во время беременности и лактации возможно только после тщательной оценки соотношения риск/польза.
Клинические данные о применении ацетилцистеина беременным пациентками ограничены. В большинстве случаев подтверждена безопасность применения ацетилцистеина во время беременности в качестве антидота при передозировке ацетаминофеноном. Данные о выделении ацетилцистеина с грудным молоком отсутствуют.
Пожилые пациенты
Учитывая высокий профиль безопасности ацетилцистеина и отсутствие кумулятивного эффекта, корректировки дозы у пожилых пациентов не требуется. У больных старше 65 лет используют минимально эффективные дозы.
Дети
Применение препарата у детей до 2 лет противопоказано.
Детям в возрасте до 6 лет предпочтителен пероральный прием препарата.
Ингаляционный, эндотрахеобронхиальный и местный пути введения не требуют корректировки дозы у детей.

Побочное действие

В процессе послерегистрационного применения отмечались следующие побочные эффекты; частота их неизвестна (не может быть определена исходя из имеющихся данных).
Ингаляционное применение: Парентеральное применение:

Системно-органный класс	Побочные эффекты
Нарушения со стороны иммунной системы	Анафилактический шок, анафилактическая реакция, анафилактоидная реакция, гиперчувствительность
Нарушения со стороны сердца	Тахикардия
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения	Бронхоспазм, диспноэ
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта	Тошнота, рвота
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей	Ангиоэдема, крапивница, покраснение, сыпь, кожный зуд
Общие расстройства и нарушения в месте введения	Отек лица
Лабораторные и инструментальные данные	Снижение кровяного давления, увеличение протромбинового времени

В очень редких случаях при применении N-ацетилцистеина наблюдались тяжелые кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла.
В большинстве случаев имелись подозрения, что вышеуказанные кожно-слизистые синдромы могут быть вызваны одновременным применением, как минимум, еще одного лекарственного средства. В случае возникновения кожно-слизистых изменений необходимо получить консультацию врача, а также немедленно прекратить прием N-ацетилцистеина.
Снижение агрегации тромбоцитов при приеме N-ацетилцистеина было подтверждено некоторыми исследованиями. Клиническая значимость этих результатов на данный момент не определена.
При появлении перечисленных побочных реакций, а также реакций, не описанных в настоящей инструкции, необходимо обратиться к врачу.

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному веществу или любому вспомогательному веществу.
Дети до 2 лет.

Передозировка

Парентеральное применение
Симптомы
Симптомы передозировки аналогичны, но более серьезны по сравнению с симптомами, перечисленными в разделе «Побочные эффекты».
Лечение
Лечение передозировки основано на немедленном прекращения инфузии, назначении симптоматической терапии и реанимации. Специфическое антидотное лечение отсутствует: Ацетилцистеин поддается диализу.
Ингаляционное или эндотрахеобронхиальное применение
При ингаляционном или эндотрахеобронхиальном применении препарата случаи передозировки не зарегистрированы.
Превышение дозы при ингаляционном или эндотрахеобронхиальном применении может вызвать чрезмерное и сильное разжижение секрета, что требует, особенно у пациентов с недостаточным и угнетенным кашлевым и отхаркивающим рефлексами, применения бронхоаспирации.

Меры предосторожности

Муколитические средства могут вызывать бронхиальную обструкцию у детей в возрасте до 2 лет. Из-за физиологических особенностей дыхательной системы детей в этой возрастной группе, способность очищения секреции дыхательных путей ограничена. Поэтому муколитические препараты не должны применяться у детей в возрасте младше 2 лет.
Пациенты с бронхиальной астмой должны находиться под тщательным контролем во время лечения; в случае развития бронхоспазма, применение ацетилцистеин должно быть немедленно прекращено и начато соответствующее лечение.
Особая осторожность необходима, если лекарственное средство применяется пациентами, страдающими язвенной болезнью в настоящий момент или в анамнезе, особенно в случае сопутствующего применения других лекарственных средств, оказывающих раздражающее действие на слизистую оболочку желудка.
Применение ацетилцистеина, особенно в форме аэрозоля, в начале лечения может вызвать разжижение бронхиального секрета, тем самым одновременно увеличивая его объем; если пациент не способен эффективно откашлять мокроту, следует провести постуральный дренаж или бронхоаспирацию во избежание задержки мокроты.
Внутривенное применение ацетилцистеин должно проводиться под контролем врача. Побочные эффекты после внутривенной перфузии ацетилцистеина, вероятно, возникают при слишком быстром введении препарата или при использовании высоких доз. Сернистый запах, появляющийся при вскрытии ампулы Флуимуцила никаким образом не влияет на возможность использования препарата.
Одна ампула Флуимуцила содержит 43 мг (1,9 ммоль) натрия; это должно быть принято во внимание пациентами со сниженной почечной функцией или находящимся на диете с низким содержанием натрия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Исследования межлекарственного взаимодействия проводились только у взрослых.
Было выявлено, что совместное применение нитроглицерина и ацетилцистеина вызывает сильную гипотензию и расширение височной артерии. В случае необходимости одновременного применение нитроглицерина и ацетилцистеина, пациент должен находиться под наблюдением врача на предмет развития гипотензии, которая может принимать тяжелые формы, и быть предупрежден о возможности появления головной боли.
Ацетилцистеин не следует назначать одновременно с противокашлевыми средствами, так как подавление кашлевого рефлекса может привести к накоплению бронхиального секрета.
Флуимуцил можно применять одновременно с обычными бронходилататорами, вазоконстрикторами и т.д.
Имеющаяся информация о взаимодействии с антибиотиками относится к исследованиям in-vitro, эти исследования свидетельствуют о снижении активности антибиотиков после смешивания двух веществ. Поэтому не рекомендуется смешивать антибиотики с раствором ацетилцистеина.
Влияние препарата на результаты лабораторных исследований
Ацетилцистеин может затруднить измерение уровня салицилатов колориметрическим методом.
Ацетилцистеин может затруднить исследование на наличие кетонов в моче.

Несовместимость
Так как ацетил цистеин может вступать в химическую реакцию с некоторыми, материалами (например, резина, железо, медь), целесообразно использовать стеклянное или пластмассовое оборудование для проведения ингаляций, после использования промывать оборудование водой.

Флуимуцил – это медикаментозный препарат выраженного муколитического и антиоксидантного действия. Эффективно разжижает мокроту и способствует своевременному выведению ее из бронхов. Применяется для лечения заболеваний дыхательных путей, сопровождающихся образованием вязкой мокроты (бронхит, бронхиальная астма, кистозный фиброз). Исследования выявили, что длительный прием Флуимуцила способствует сокращению частоты обострений хронической обструктивной болезни легких, муковисцидоза и болезней легких. Фармакологические свойства лекарственного средства позволяют применять его в качестве противоядия при передозировке парацетамола.

1. Фармакологическое действие

Лекарственная группа:

Муколитический препарат.

Лечебные эффекты Флуимуцила:

• Увеличение объёма и облегчение отделения мокроты;
• Снижение вязкости мокроты;
• Антиоксидантное действие;
• Противовоспалительное действие.

Особенности:

• Препарат быстро всасывается и проникает в межклеточное пространство, концентрируясь преимущественно в почках, лёгких, печени и бронхиальном секрете.

Связывание с плазменными белками крови:

Половина принятой дозы.

Выведение: почки, кишечник.

2. показания к применению

Препарат используется для:

• Лечения различных заболеваний, сопровождающихся затруднением отхождения мокроты;
• Удаления вязкого секрета из бронхов в постоперационном или посттравматическом периодах.

Новорождённые:

10 мг на кг массы по исключительным показаниям;

Дети до 2 лет:

100 мг два раза в день;

Дети 2-6 лет:

200 мг 2 раза в день или 100 мг 3 раза в день;

Пациенты старше 6 лет:

1 таблетка на треть стакана воды 1 раз в день на протяжении 5-10 дней.

Рекомендованная дозировка Флуимуцила в форме раствора для инъекций:

Дети до 6 лет:

10 мг на кг массы в день;

Дети 6-14 лет:

150 мг 1 раз в день;

Пациенты старше 14 лет:

300 мг 1-2 раза в день;

Ингаляция:

300 мг 1-2 раза в день на протяжении 5-10 дней;

Эндобронхиальное введение:

300-600 мг в день.

Особенности применения Флуимуцила:

• Применение препарата для лечения хронических заболеваний может продолжаться до 3 месяцев;
• Согласно инструкции, раствор для инъекций вводится глубоко в мышцу или в вену.

4. Побочные действия

• Пищеварительная система: тошнота, рвота, ;
• Дыхательная система: кровотечение из носа, спазм бронхов, насморк, кашель, местное раздражение дыхательных путей;
• Реакции гиперчувствительности к Флуимуцилу: зуд, сыпь, ;
• Местные реакции: жжение;
• Система крови: снижение агрегации тромбоцитов;
• Сердечно-сосудистая система: коллапс.

5. Противопоказания

• Обострение язвы желудка или 12-перстной кишки;
• Индивидуальная непереносимость или повышенная чувствительность к Флуимуцилу или его компонентам;
• Применение шипучих таблеток у пациентов младше 18 лет.

6. При беременности и лактации

Во время беременности или лактации препарат применяется в исключительных случаях .

7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение Флуимуцила с:

Нитроглицерином:

Усиление его сосудорасширяющего и дезагрегатного действий;

Парацетамолом:

Устранение его токсических эффектов;

Противокашлевыми ЛС:

Застой мокроты;

ампициллином, тетрациклинами, Амфотерицином В:

Взаимное снижение активности.

8. Передозировка

Передозировка Флуимуцилом не выявлена.

9. Форма выпуска

Гранулы для приготовления раствора для применения внутрь, 100 мг- пакеты 30 шт; 200 мг - пакеты 20 или 60 шт.
Раствор для инъекций и ингаляций. 100 мг/1 мл - амп. 3 мл 5 шт.
Раствор для приема внутрь 20 мг/мл - фл. 100, 150 или 200 мл 1 шт; 40 мг/мл - фл. 150 или 200 мл 1 шт.
Шипучие таблетки, 600 мг - 10 или 20 шт.
Лиофилизат для приготовления. раствора для инъекций. и ингаляций. 810 мг - фл. 3 шт.

10. Условия хранения

• Сухое тёмное место;
• Недоступность детей.

Различный, зависит от фирмы-производителя и формы препарата, указывается на упаковке.

11. Состав

1 пакет раствора:

• ацетилцистеин - 20 или 40 мг;
• Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат, натрия бензоат, динатрия эдетат, кармеллоза натрия, натрия сахаринат, ароматизатор малиновый, натрия гидроксид до pH 6.5, вода очищенная.

1 таблетка:

• ацетилцистеин - 600 мг;
• Вспомогательные вещества: лимонная кислота, натрия гидрокарбонат, аспартам, ароматизатор лимонный.

1 пакет гранул:

• ацетилцистеин - 100 мг;
• Вспомогательные вещества: аспартам, бетакаротен, апельсиновый ароматизатор, сорбитол.

12. Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается без рецепта.

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

* Инструкция по медицинскому применению к препарату Флуимуцил опубликована в свободном переводе. ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ

Муколитический препарат с антиоксидантными свойствами

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

◊ Таблетки шипучие белого цвета, круглые, с шероховатой поверхностью; с лимонным, слегка серным запахом; раствор, приготовленный в результате восстановления таблеток в воде, должен быть слегка опалесцирующим, с характерным запахом и вкусом лимонного ароматизатора.

Вспомогательные вещества: лимонная кислота, аспартам, ароматизатор лимонный.

2 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
2 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

◊ бело-желтого цвета, с оранжевыми включениями, с характерным апельсиновым, слегка сернистым запахом.

Вспомогательные вещества: аспартам, бетакаротен, ароматизатор апельсиновый, сорбитол.

Пакеты многослойные (20) - пачки картонные.
Пакеты многослойные (60) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Муколитический препарат. Разжижает мокроту, увеличивает ее объем и облегчает ее отделение. Действие ацетилцистеина связано со способностью его сульфгидрильных групп разрывать внутри- и межмолекулярные дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполяризации мукопротеидов и уменьшению вязкости мокроты. Сохраняет активность при наличии гнойной мокроты.

Увеличивает секрецию менее вязких сиаломуцинов бокаловидными клетками, снижает адгезию бактерий на эпителиальных клетках слизистой оболочки бронхов. Стимулирует мукозные клетки бронхов, секрет которых лизирует фибрин. Аналогичное действие оказывает на секрет, образующийся при воспалительных заболеваниях ЛОР-органов.

Оказывает антиоксидантное действие, обусловленное наличием SH-группы, способной нейтрализовать электрофильные окислительные токсины.

Ацетилцистеин легко проникает внутрь клетки, деацетилируется до L-цистеина, из которого синтезируется внутриклеточный глутатион. Глутатион - высокореактивный трипептид, мощный антиоксидант и цитопротектор, нейтрализующим эндогенные и экзогенные свободные радикалы и токсины. Ацетилцистеин предупреждает истощение и способствует повышению синтеза внутриклеточного глутатиона, участвующего в окислительно-восстановительных процессах клеток, способствуя детоксикации вредных веществ. Этим объясняется действие ацетилцистеина в качестве антидота при отравлении .

Предохраняет альфа1-антитрипсин (ингибитор эластазы) от инактивирующего воздействия HOCI - окислителя, вырабатываемого миелопероксидазой активных фагоцитов. Обладает также противовоспалительным действием (за счет подавления образования свободных радикалов и активных кислородсодержащих веществ, ответственных за развитие воспаления в легочной ткани).

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. После приема внутрь C max в достигается через 1-3 ч и составляет 15 ммоль/л. Биодоступность составляет 10% из-за выраженного эффекта "первого прохождения" через печень.

Распределение

Проникает в межклеточное пространство, преимущественно распределяется в печени, почках, легких, бронхиальном секрете. Проникает через плацентарный барьер. Связывание с белками плазмы крови - 50%.

Метаболизм

Быстро деацетилируется до цистеина в печени. В плазме наблюдается подвижное равновесие свободного и связанного с белками плазмы ацетилцистеина и его метаболитов (цистеина, цистина, диацетилцистина).

Выведение

T 1/2 при приеме внутрь составляет 1 ч, при циррозе печени увеличивается до 8 ч. Выводится с мочой в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин), незначительная часть выводится в неизмененном виде через кишечник.

Показания

— заболевания органов дыхания, сопровождающиеся нарушением отхождения мокроты (в т.ч. бронхит, трахеит, бронхиолит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, муковисцидоз, абсцесс легкого, эмфизема легких, ларинготрахеит, интерстициальные заболевания легких, ателектаз легкого /вследствие закупорки бронхов слизистой пробкой/);

— катаральный и гнойный отит, синусит, в т.ч. гайморит (для облегчения отхождения секрета);

— для удаления вязкого секрета из дыхательных путей при посттравматических и послеоперационных состояниях.

Противопоказания

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;

— период лактации;

— детский возраст до 2 лет (для гранул для приготовления раствора для приема внутрь);

— детский и подростковый возраст до 18 лет (для шипучих таблеток);

— повышенная чувствительность к ацетилцистеину.

Применение препарата в форме гранул для приготовления раствора для приема внутрь у детей в возрасте до 2 лет возможно только при наличии жизненных показаний и при строгом врачебном контроле.

С осторожностью назначают при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, варикозном расширении вен пищевода, кровохарканье, легочном кровотечении, фенилкетонурии, бронхиальной астме, заболеваниях надпочечников, печеночной и/или почечной недостаточности, артериальной гипертензии.

Дозировка

Препарат в форме таблеток шипучих назначают взрослым по 600 мг (1 таб.) 1 раз/сут. Перед применением шипучую таблетку растворяют в 1/3 стакана воды.

Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь назначают взрослым и детям старше 6 лет - по 200 мг 2-3 раза/сут; детям в возрасте от 2 до 6 лет - по 200 мг 2 раза/сут или по 100 мг 3 раза/сут; детям в возрасте от 1 года до 2 лет - по 100 мг 2 раза/сут.

У новорожденных детей препарат применяют только по жизненным показаниям в дозе 10 мг/кг массы тела под строгим контролем врача.

Перед применением необходимое количество гранул растворяют в 1/3 стакана воды. Детям первого года жизни дают пить полученный раствор из ложки или бутылочки для кормления.

Продолжительность курса лечения устанавливается индивидуально. При острых заболеваниях продолжительность лечения составляет от 5 до 10 дней, при хронических - до нескольких месяцев.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: редко - изжога, тошнота, ощущение переполнения желудка, рвота, диарея; описаны случаи развития стоматита.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд, крапивница; описаны случаи развития бронхоспазма.

Прочие: редко - носовые кровотечения, шум в ушах; описаны случаи развития коллапса, снижения агрегации тромбоцитов.

Передозировка

Флуимуцил при приеме в дозе 500 мг/кг/сут не вызывает признаков и симптомов передозировки.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение Флуимуцила с противокашлевыми средствами может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса.

При одновременном применении с антибиотиками, такими как тетрациклины (исключая доксициклин), ампициллин, возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина, что ведет к снижению активности обоих препаратов, поэтому интервал между приемом ацетилцистеина и антибиотиков должен составлять не менее 2 ч.

Одновременный прием Флуимуцила и может привести к усилению сосудорасширяющего и антиагрегантного действия последнего.