Нейролептики нового поколения без побочных действий. Нейролептики – средства для лечения психических нарушений. Основные эффекты нейролептиков

ПСИХОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА

Под психотропными препаратами подразумевают лекарственные средства, оказывающие специфическое терапевтическое или профилактическое действие на психику. Отличительной особенностью психотропных препаратов является их положительное специфическое влияние на психические функции, обеспечивающее их лечебную активность при нарушениях деятельности ЦНС.

ПСИХОЛЕПТИКИ – вещества, угнетающие психику, преимущественно эмоции. Включают: нейролептики, транквилизаторы, седативные средства.

ПСИХОАНАЛЕПТИКИ – вещества, стимулирующие психическую деятельность. Включают: психостимуляторы и антидепрессанты.

ПСИХОДИСЛЕПТИКИ (галлюциногены) – вещества, вызывающие расстройства психики.

1.Антипсихотические средства (нейролептики) классификация

1 Производные фенотиазина: аминазин

2. Производные бутирофенона: галоперидол, дроперидол

3. Производные тиоксантена: хлорпротиксен

В нарушении психической деятельности большое значение имеет изменение основных медиаторных систем в соответствующих структурах мозга (ретикулярной формации, лимбической системе, гипоталамусе). Так, психические расстройства при шизофрении (мании, бред, галлюцинации) возникают при гиперфункции дофаминовых систем (повышенный уровень дофамина, увеличение плотности дофаминовых рецепторов). Психоэмоциональное напряжение, тревога, страх, связаны с повышением роли адренергических, серотонинергических систем.

Механизм антипсихотического действия: блокада дофаминовых D 2 -рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга.

Производные фенотиазина

Фенотиазины – большая группа соединений, которые обладают способностью блокировать дофаминовые D 2 -рецепторы, гистаминовые Н 1 -рецепторы, а также М-холинорецепторы,  1 -адренорецепторы, серотониновые 5-НТ 2 -рецепторы. Фенотиазины оказывают многогранное действие, вызывают многозвеньевую блокаду центральной и вегетативной нервной системы.

Аминазин

Фармакологические эффекты

Антипсихотический эффект . Аминазин подавляет основные проявления психоза – галлюцинации, бред, агрессивность, а также снижает психомоторное возбуждение, двигательную активность. Это свойство присуще только нейролептикам и не характерно для транквилизаторов и седативных препаратов.

Нейролептический эффект . Аминазин вызывает эмоциональное безразличие, т.е. подавляет и отрицательные, и положительные эмоции при сохранении ясного сознания и контакта; тормозит условно- рефлекторную деятельность и даже подавляет рефлекс избегания опасности.

Психоседативный эффект. Заключается в общем угнетении, снижении двигательной активности, ориентировочных реакций, возникновении сонливости. Этот эффект связан с блокадой гистаминовых рецепторов и альфа – адренорецепторов в ретикулярной формации ствола головного мозга.

Миорелаксирующий эффект . Аминазин снижает тонус скелетных мышц, т. к. угнетает супраспинальную регуляцию мышечного тонуса за счет воздействия на базальные ядра.

Потенцирующий эффект. Усиливает и пролонгирует действие снотворных, наркозных, антигистаминных средств и анальгетиков.

Противорвотный эффект . Аминазин подавляет рвоту и икоту в результате блокады дофаминовых рецепторов триггерной зоны рвотного центра. Препараты предупреждают и снимают рвоту, вызванную лучевой и химиотерапией злокачественных новообразований, передозировкой препаратов наперстянки и др.

Гипотермический эффект объясняется угнетающим действием на центр терморегуляции гипоталамуса (уменьшение теплопродукции) и расширением переферических сосудов (увеличение теплоотдачи).

Гипотензивный эффект связан с угнетением центров гипоталамуса, с -адреноблокирующим и спазмолитическим свойствами аминазина, а также с подавлением компенсаторных сосудосуживающих рефлексов и снижением силы сердечных сокращений.

Антигистаминный эффект связан с блокадой Н 1 -гистаминовых рецепторов.

Аминазин через блокаду дофаминовых рецепторов нарушает контроль гипоталамуса за продукцией и высвобождением тропных гормонов гипофиза (увеличивается секреция пролактина и снижается кортикотропина, соматотропного гормона).

М-холинолитическое действие: уменьшение секреции желез, ослабление моторики ЖКТ и т.д.

Применение аминазина:

1. Для лечения различных форм шизофрении, острых психозов, травм мозга (с целью создания покоя).

2. В анестезиологической практике для потенцирования действия наркозных, снотворных, болеутоляющих средств.

3. При абстинентном синдроме у алкоголиков.

4. Как противорвотное средство (рвота, связанная с наркозом, применением цитостатиков, лучевой терапией) и противоикотное средства.

5. Для создания искусственной гипотермии (при операциях на сердце, мозге), а также при злокачественной гипертермии.

Побочные эффекты

Экстрапирамидные расстройства (синдром паркинсонизма), проявляющиеся в виде моторных нарушений, тремора, ригидности мышц; связаны с блокадой дофаминовых рецептров в neostriatum.

При длительном назначении развивается депрессия.

Аффективные состояния (плохое самочувствие, дурашливость, плаксивость).

Каталепсия (от греч. katalepsis - захват, удерживание), двигательное расстройство - застывание человека в принятой им или приданной ему позе

("восковая гибкость").

При парентеральном введении может быть снижение артериального давления, вплоть до ортостатического коллапса.

При длительном лечении появляется кожная сыпь , может развиться контактный дерматит, фотосенсибилизация.

7. Эндокринные нарушения (как правило, обратимые): увеличивается масса тела, вплоть до ожирения, нарушается менструальный цикл, снижается потенция и др.

8. Вследствие образования меланина кожа окрашивается в желто-коричневый или красноватый цвет. Этот пигмент может появиться в печени, в почках, в мозге, сетчатке и роговице глаза.

9. Глаукома, мидриаз, нарушения аккомодации, сухость во рту, охриплость голоса, нарушение глотания, запор, холестаз (блокада м-холинорецепторов).

10. Гепатотоксичность.

11. Нарушения проводимости.

12. Нарушения кроветворения (лейкопения, анемия, тромбоцитопения).

13. Злокачественный нейролептический синдром – повышение тонуса скелетных мышц, гипертермия, колебания АД, тахикардия, спутанность сознания.

Производные бутирофенона

Галоперидол – эффективное антипсихотическое и противорвотное средство. В отличие от фенотиазинов практически не обладает м-холиноблокирующими свойствами, в меньшей степени выражены -адреноблокирующие свойства.

Побочные эффекты: паркинсонизм и другие двигательные нарушения, сонливость, галакторея, нарушения менструального цикла, аритмии, злокачественный нейролептический синдром.

Дроперидол оказывает быстрое, сильное, но кратковременное действие, обладает выраженным антипсихотическим, противорвотным эффектами. Применяется в анестезиологической практике с фентанилом (нейролептанальгезия). Иногда используется для купирования гипертонических кризов.

Производные тиоксантена

Хлорпротиксен блокирует дофаминовые, серотониновые, гистаминовые и адренорецепторы. Сочетает успокаивающее и антипсихотическое действие с умеренным антидепрессивным эффектом. Редко вызывает экстрапирамидные расстройства.

В группу нейролептических препаратов входят ряд производных фенотиазина (аминазин, эглонил, клопиксол, сонапакс), бутирофеноны (галоперидол, триседил), производные дифенилбутилпиперидина (флушпирилен и др.) и других химических групп (рисполепт, тиаприд, азалептин, хлорпротиксен).

Самым первым из нейролептиков был алкалоид раувольфии (Rauwolfia serpentina Benth) резерпин. Раувольфия - многолетний кустарник семейства кутровых (Apocynaceae), растет в Южной и Юго-Восточной Азии (Индия, Шри-Ланка, Ява, Малайский полуостров). Ботаническое описание растения сделал в XVI в. немецкий врач Leonhard Rauwolf. Экстракты из корней и листьев растения издавна применяют в индийской народной медицине. Растение, особенно корни, содержит большое количество алкалоидов (резерпин, ресцинамин, аймалин, раувольфин, серпин, серпагин, йохимбин и др.).

Алкалоиды раувольфии обладают ценными фармакологическими свойствами. Некоторые из них, особенно резерпин и в меньшей мере ресцинамин, оказывают седативное и гипотензивное действие, другие (аймалицин, раувольфин, серпагин, йохимбин) - адренолитическое. Аймалин оказывает антиаритмическое действие. В настоящее время в связи с относительно низкой антипсихотической активностью и выраженными побочными эффектами он уступил место более эффективным современным препаратам, но сохранил значение как антигипертензивное средство.

Нейролептики оказывают многогранное действие на организм. Одна из их основных фармакологических особенностей - своеобразное успокаивающее действие, сопровождающееся уменьшением реакций на внешние стимулы, ослаблением психомоторного возбуждения и аффективной напряженности, подавлением чувства страха, ослаблением агрессивности. Их основной особенностью является способность подавлять бред, галлюцинации, другие психопатологические синдромы и оказывать лечебный эффект у больных шизофренией и другими психическими и психосоматическими заболеваниями.

Ряд нейролептиков (группы фенотиазина и бутирофенона) обладает противорвотной активностью; этот эффект связан с избирательным угнетением хеморецепторных пусковых (триггерных) зон продолговатого мозга.

Различают нейролептики, антипсихотическое действие которых сопровождается седативным (тизерцин, аминазин, пропазин, азалептин, хлорпротиксен, сонапакс) или активирующим (энергезирующим) эффектом (галоперидол, эглонил, рисполепт, стелазин, этаперазин).

Некоторым нейролептикам присущи элементы антидепрессивного и нормотимического действия (хлорпротиксен, эглонил, модитен-депо).

Эти и другие фармакологические свойства у разных нейролептических препаратов выражены в различной степени. Сочетание этих и других свойств с основным антипсихотическим эффектом определяет профиль их действия и показания к применению.

В физиологических механизмах центрального действия нейролептиков существенное значение имеет их угнетающее влияние на ретикулярную формацию мозга. Их разнообразные эффекты связаны также с воздействием на возникновение и проведение возбуждения в разных звеньях центральной и периферической нервной системы. Из нейрохимических механизмов действия нейролептиков наиболее изучено их влияние на медиаторные процессы в мозге. В настоящее время накоплено много данных о влиянии нейролептиков (и других психотропных препаратов) на адренергические, дофаминергические, серотонинергические, ГАМКергические, холинергические и другие нейромедиаторные процессы, включая влияние на нейропептидные системы мозга. В последнее время особенно много внимания уделяется взаимодействию нейролептиков с дофаминовыми структурами мозга.

С угнетением медиаторной активности дофамина связана в значительной мере не только антипсихотическая активность нейролептиков, но и вызываемый ими основной побочный эффект - «нейролептический синдром», проявляющийся экстрапирамидными расстройствами, включающими ранние дискинезии - непроизвольные сокращения мышц, акатизию (неусидчивость), двигательное беспокойство, паркинсонизм (мышечная скованность, тремор), повышение температуры тела. Это действие объясняют блокирующим влиянием нейролептиков на подкорковые образования мозга (черная субстанция и полосатое тело, бугорная, межлимбическая и мезокортикальная области), где локализовано значительное количество рецепторов, чувствительных к дофамину. Из наиболее известных нейролептиков на норадренергические рецепторы сильнее влияют аминазин, левомепромазин, тиоридазин, на дофаминергические - фторфеназин, галоперидол, сульпирид.

Во всех случаях проявления специфических побочных эффектов показана смена используемого лечения, назначения корректоров (ноотропы, циклодол, акинетон). Обычно корректоры экстрапирамидных побочных явлений (циклодол, акинетон) назначаются всегда совместно с приемом нейролептиков.

Одним из нейролептиков с выраженной антипсихотической активностью, практически не вызывающим экстрапирамидного побочного действия и даже способным его купировать, является препарат азалептин - производное пиперазинодибензодиазепина.

Влиянием на центральные дофаминовые рецепторы объясняют механизм некоторых эндокринных нарушений, вызываемых нейролептиками, в том числе стимуляцию лактации. Блокируя дофаминовые рецепторы гипофиза, нейролептики усиливают секрецию пролактина. Действуя на гипоталамус, нейролептики тормозят также секрецию кортикотропина и соматотропного гормона.

Большинство нейролептиков имеют относительно небольшой период полураспада в организме и оказывают после разового введения непродолжительный эффект. Созданы специальные препараты пролонгированного действия (модитен-депо, галоперидола деканоат, клопиксол-депо, пипортил L4), оказывающие более длительный эффект.

В лечении психосоматических расстройств большое распространение получили эглонил, терален, френолон, сонапакс, хлорпротиксен, этаперазин (см. далее). Препараты, как правило, назначаются в малых и средних терапевтических дозировках. Зачастую применяется комбинация нейролептиков друг с другом, когда в первую половину дня дается нейролептик стимулирующего действия (эглонил, френолон), а во вторую - нейролептик седативного действия (хлорпротиксен, азалептин, тизерцин).

Нейролептики показаны в первую очередь при лечении нозогенных параноических реакций (бред «приписанной болезни», сенситивные реакции), а также при лечении хронического соматоформного болевого расстройства (стойкие мономорфные патологические телесные сенсации - идиопатические алгии).

В начале лечения, чаще стационарного, дозы нейролептических препаратов обычно быстро наращиваются до определенной эффективной величины, которая в последующем плавно уменьшается в 3-5 раз, и лечение нейролептиками приобретает поддерживающий, противорецидивный характер. Тактика изменения дозировок определяется строго индивидуально. Чаще всего начинают лечение с назначения средней терапевтической дозировки, затем, оценивая эффект, решают вопрос о необходимости изменения дозировки. Переход на поддерживающие дозы осуществляется после достижения желаемого терапевтического эффекта.

Поддерживающее (противорецидивное) лечение лучше всего проводить препаратами продленного действия. Большое значение имеет выбор способа введения нейролептика: в начале лечения предпочтительнее парентеральное введение, способствующее более быстрому купированию симптоматики (внутривенное капельное, внутривенное струйное, внутримышечное), в последующем переходят к пероральному приему препаратов или к вышеупомянутым пролонгированным препаратам. При несвоевременной отмене лечения значительно возрастает возможность рецидива болезни.

Пропазин по фармакологическим свойствам близок к аминазину. Оказывает седативный эффект, уменьшает двигательную активность и тревогу. В отличие от аминазина, менее токсичен, менее выражено его местнораздражающее действие, реже возникают аллергические реакции. Пропазин можно применять при пограничных расстройствах у больных с соматической патологией при наличии тревожных, фобических расстройств, навязчивостях, сверхценных идеях (в частности, ипохондрического характера). Внутрь дается в виде таблеток по 25 мг 2-3 раза в день, при необходимости доза может быть увеличена до 100-150 мг в сутки. Явления паркинсонизма при применении небольших доз, как правило, не развиваются, если они все же появляются, необходимо назначение корректоров (циклодол по 2 мг 3 раза в день).

Этаперазин сочетает антипсихотическое действие с активирующим эффектом и избирательным действием на синдромы, характеризующиеся заторможенностью, вялостью, апатией, в частности при атипичных депрессивных состояниях. Кроме того, этаперазин может применяться при неврозах, сопровождающихся страхом, напряжением, беспокойством.

Такие состояния встречаются в клинике пограничных расстройств при соматических заболеваниях, а также при наличии соматоформных расстройств. При развитии кожного зуда невротического происхождения этаперазин обладает достаточным эффектом и используется прежде всего. Этаперазин переносится лучше, чем аминазин: менее выражены заторможенность, сонливость, вялость. Применяется при пограничных психических расстройствах у соматических больных в дозировках до 20 мг в сутки, при необходимости назначают корректоры.

Трифтазин (стелазин) оказывает заметное противобредовое действие, купирует галлюцинаторные расстройства. Нейролептический эффект сочетается у него с умеренным стимулирующим (энергезирующим) действием. Может использоваться для лечения атипичных депрессивных состоянии с явлениями навязчивости, при соматоформных расстройствах в комбинации с транквилизаторами и антидепрессантами. Дозировки препарата обычно не превышают 20-25 мг в сутки.

Терален (алимемазин) обладает нейролептической и антигистаминной активностью. По сравнению с аминазином оказывает менее выраженное адреноблокирующее действие, обладает слабой антихолинергической активностью, что обусловливает вегетостабилизирующее действие. Действует как мягкое седативное средство, оказывает положительный эффект при сенестопатически-ипохондрической симптоматике пограничного регистра, при психосоматических проявлениях, развивающихся на фоне сосудистых, соматогенных, инфекционных проявлений, при нейровегетативных расстройствах. Находит широкое применение в детской и геронтологической практике, а также в соматической медицине. Рекомендован при аллергических заболеваниях, особенно верхних дыхательных путей, и при кожном зуде. Назначается внутрь по 10-40 мг в сутки; его вводят внутримышечно в виде 0,5%-го раствора, применяются также капли 4%-го раствора (1 капля = 1 мг препарата).

Тиоридазин (меллерил, сонапакс) сочетает антипсихотическое действие с успокаивающим эффектом без выраженной заторможенности и вялости, имеется умеренный тимолептический эффект. Наиболее эффективен при эмоциональных расстройствах, сопровождающихся страхом, напряжением, возбуждением. Для лечения пограничных состояний, в том числе у соматических больных, применяется в дозе 40-100 мг в сутки. При небольших дозах проявляется активирующее и антидепрессивное действие. При неврастении, повышенной раздражительности, беспокойстве, неврогенных функциональных желудочно-кишечных и сердечно-сосудистых нарушениях назначают по 5-10-25 мг 2-3 раза в день. В случаях предменструального нервного расстройства - по 25 мг 1-2 раза в день.

Хлорпротиксен (труксал) оказывает седативное и антипсихотическое действие, усиливает эффект снотворных средств. Нейролептический эффект сочетается с антидепрессивным. Применяется при психоневротических состояниях при наличии беспокойства, страхов. Препарат показан при лечении неврозов, в том числе на фоне различных соматических заболеваний, при нарушениях сна, при кожном зуде, ипохондрических субдепрессивных состояниях. В таких случаях дозировки препарата составляют 5-10-15 мг 3-4 раза в день после еды. Экстрапирамидные расстройства развиваются редко. Не вызывает развития лекарственной зависимости, поэтому при психосоматических расстройствах может применяться в течение длительного периода времени.

Флюанксол (флупентиксол) оказывает антидепрессивное, активизирующее, анксиолитическое действие. В дозировках от 0,5 мг в сутки до 3 мг в сутки применяется при апатических, астенических депрессивных состояниях, при проявлениях тревоги; в этом отношении, по последним данным, он предпочтительнее реланиума. Применяется при психосоматических нарушениях с астенией, субдепрессией, ипохондрическими проявлениями. В дозировках до 3 мг в сутки побочные явления наблюдаются крайне редко. Флюанксол не приводит к дневной сонливости и не ослабляет внимания, может применяться в каплях.

Эглонил (сульпирид) характеризуется как препарат с регулирующим влиянием на ЦНС, у которого умеренная нейролептическая активность сочетается с некоторыми антидепрессивными и стимулирующими эффектами. Используется при состояниях, сопровождающихся вялостью, заторможенностью, анергией. Применяется у больных с соматизированными, соматоформными расстройствами при наличии субдепрессивного фона настроения, при лечении ИБС и кожных заболеваний, сопровождающихся зудом. В особенности показано его применение у больных со скрытыми формами депрессий, в структуре которых преобладают жалобы на дискомфорт в желудочно-кишечной сфере, при сенестопатических расстройствах, ипохондрическом развитии личности у соматических больных.

Показано его применение также при депрессиях с выраженным цефалгическим синдромом, при наличии ощущений головокружения, мигренозных головных болях. Эглонил также обладает «цитопротекторным» действием на слизистую желудка, в связи с чем его применяют при гастритах, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, при синдроме раздраженной толстой кишки, болезни Крона и «болезни оперированного желудка». Обычно назначают внутрь по 50 мг, начиная с 50-100 мг в сутки; при необходимости суточную дозу увеличивают до 150-200 мг. Переносится препарат, как правило, хорошо, но могут наблюдаться экстрапирамидные нарушения, требующие коррекции, описаны случаи галактореи, гинекомастии. Может сочетаться с седативными антидепрессантами.

Классификация препаратов нейролептиков, показания к назначению и побочные эффекты

Нейролептики (антипсихотики) - лекарственные средства, предназначенные для коррекции психических расстройств различного происхождения и степени тяжести, а также для лечения шизофрении, олигофрении, старческого слабоумия.

К группе нейролептических препаратов относят производные таких химически синтезированных веществ:

Воздействие на организм

Антипсихотические препараты оказывают влияние на весь организм, так как воздействуют непосредственно на головной мозг человека.

Эффекты, ради которых назначают препараты нейролептики при невротических расстройствах, психозах, панических атаках:

• избавление от страхов;
• ослабление агрессивности;
• устранение аффективной напряжённости;
• снижение скорости психомоторных реакций;
• седация (глубокое успокоение) нервной системы;
• замедление или полное снятие реакций на раздражение извне.

В клинической картине таких тяжёлых заболеваний психики, как шизофрения, маниакально-депрессивный психоз, различные мании, нейролептики:

• подавляют речевой бред, слуховые и зрительные галлюцинации, возникновение миражей и иллюзий;
• останавливают нарушение мышления, поведенческие расстройства, переходы больных в маниакальные состояния.

Особенности влияния

Из седативного действия на нервную систему вытекает снотворный эффект повышенных доз препаратов нейролептиков. В стандартной дозировке они способствуют быстрому ночному засыпанию больных, усиливают действие снотворных и обезболивающих препаратов, а вот эффект психостимулирующих лекарств они наоборот ослабляют.

К препаратам обладающим выраженной седативной направленностью относятся: Левомепромазин, Промазин, Хлорпромазин и другие алифатические производные фенотиазина.

Побочные эффекты

Развитие побочных эффектов препаратов нейролептиков связано с их воздействием на гипофиз (в нём они блокируют дофаминовые рецепторы) и гипоталамус (в нём они останавливают секрецию соматотропина и кортикотропина). Это вызывает дисбаланс в количестве вырабатываемых гормонов и приводит к эндокринным нарушениям.

Но основная группа побочных эффектов объединена в так называемые экстрапирамидные расстройства, среди которых различают:

• депрессивные состояния;
• снижение эмоциональных реакций;
• акатизию (постоянную потребность в движении);
• нейролептический паркинсонизм (снижение двигательной активности, спазм мускулатуры);
• дистонические расстройства нервной системы (головные боли, головокружения, понижение АД).

Фармакокинетика

Антипсихотики всех групп одинаково хорошо всасываются при любом способе введения (перорально, внутривенно, внутримышечно).

Они легко проникают через гематоэнцефалический барьер между кровеносными сосудами и клетками нервной системы, но значительно накапливаются они не в мозге, а в печени, кишечнике и лёгких.

Полный распад нейролептических препаратов происходит в печени, вывод из организма осуществляется кишечником и мочеполовой системой.

Период полувыведения классических (типических) нейролептиков составляетчасов. Есть нейролептики, например Галоперидол, период полувыведения которых способен удлиняться с 18 часов при однократном приёме до 70 часов - при систематическом.

Разработаны и пролонгированные формы антипсихотиков, вводимые парентерально, их период полувыведения составляет от 4 до 20 дней, что удобно при лечении тяжёлых больных.

Классические (типичные) нейролептики

При разработке классификации психотропных средств в 1967 году к классическим нейролептикам (препаратам удерживающим стабильность нервной системы) отнесли лекарства с ярко выраженным антипсихотическим эффектом и экстрапирамидными расстройствами в качестве побочных проявлений.

Среди их эффектов: седативный, снотворный, противотревожный, явная атараксия (безразличность к внешним раздражителям).

Типичные нейролептики разделяются на две группы:

• Седативные, то есть оказывающие затормаживающее действие: Перициазин, Левомепромазин, Алимемазин, Хлорпротиксен, Промазин.
• Инцизивные, то есть обладающие сильным антипсихотическим эффектом: Флуфеназин, Галоперидол, Трифлуоперазин, Зуклопентиксол, Тиопроперазин.

Новые (нетипичные) нейролептики

Атипичные нейролептики - не вполне корректное название средств нового поколения, поскольку не все из них вызывают седацию нервной системы, некоторые, напротив, стимулируют и активируют её, особенно, когда принимаются в малых дозах, более правильно называть их антипсихотиками.

Основное достоинство нейролептиков нового поколения в отсутствии экстрапирамидных расстройств при их краткосрочном приёме и редком возникновении - при длительном.

Клозапин, ставший первым в группе атипичных нейролептиков, был разработан в 1968 году. В 1980-1990 годах список нейролептиков этой группы пополнился такими препаратами:

Показания к применению

Назначение нейролептиков производится для коррекции поведения галлюцинирующих и бредящих больных, замены препаратов после непродолжительного лечения транквилизаторами и при ряде заболеваний на разных стадиях:

• аутизм;
• шизофрения;
• десоциализация;
• невротические расстройства;
• диссоциативные расстройства личности;
• биполярное аффективное расстройство;
• истерические и истероневротические депрессии.

Во всех без исключения случаях антипсихотики назначает врач!

Не бойтесь принимать нейролептики

Многие из тех, кому по состоянию здоровья пришлось переступить порог психиатрического кабинета, выходят из него держа в руках несколько рецептов на замысловатые препараты. Необходимость приема психотропных средств часто пугает. Страхи проявления побочных эффектов, возникновения зависимости или изменения своей личности - это все вносит зерно сомнений и недоверия к врачебным рекомендациям. Как это ни прискорбно, но порой, главными врачевателями становятся многочисленные друзья, родственники и соседи по лестничной площадке, а не дипломированный специалист.

Развиваем миф о нейролептиках

Одной из групп препаратов, широко применяемых в психиатрии, являются нейролептики. Если вам были назначены нейролептики - готовьтесь услышать множество шаблонных фраз о их «возможностях». Наиболее типичными являются:

• нейролептики превращают человека в «овощ»;
• психотропные средства «глушат психику»;
• психотропные средства разрушают личность;
• они вызывают слабоумие;
• из-за нейролептиков ты умрешь в психушке.

Причиной возникновения таких мифов являются домыслы вследствие дефицита достоверной информации либо неспособность ее правильно понять. Во все времена существования «человека разумного», любые непонятные явления объяснялись мифами и небылицами. Вспомните, как наши далекие предки объясняли смену дня и ночи, затмения.

В любом случае, не спешите впадать в панику! Попробуйте подойти к проблеме нейролептиков с точки зрения доказательной медицины.

Подробно о нейролептиках

Что такое нейролептики?

Нейролептики - это большая группа препаратов, применяемых в лечении психических расстройств. Наибольшей ценностью этих лекарств является способность бороться с психозом, отсюда и второе название - антипсихотики. До появления нейролептиков в психиатрии широко использовались ядовитые и наркотические растения, литий, бром, коматозная терапия. Открытие в 1950 году Аминазина послужило началу нового этапа в развитии всей психиатрии. Методы лечения психиатрических пациентов стали гораздо щадящими, а случаи длительных ремиссий участились.

Классификация нейролептиков

Все нейролептики принято классифицировать на две группы:

1. Типичные нейролептики. Классические антипсихотические препараты. На фоне высоких лечебных возможностей имеют достаточно высокую вероятность развития побочных эффектов. Представители: Аминазин, Галоперидол и др.
2. Атипичные нейролептики. Современные препараты, отличительной способностью которых является значительно сниженная вероятность развития и выраженность побочных эффектов, в первую очередь - неврологических. К ним относят: Клозапин, Рисполепт, Кветиапин, Оланзапин.

Практически ежегодно на фармакологическом рынке появляются новые антипсихотики. Препараты становятся эффективней, безопасней и дороже.

Как действуют нейролептики?

Показания к применению нейролептиков

Когда врач может рекомендовать прием нейролептиков? Далеко не все психические расстройства требуют приема нейролептиков. Учитывая их исключительное свойство воздействовать на бред, галлюцинации, возбуждение и неправильное поведение - делает эту группу препаратов незаменимой в лечении психозов разного происхождения. Способность нейролептиков снимать симптомы страха, тревоги и ажитации позволяет достаточно эффективно их использовать при тревожных, фобических и депрессивных расстройствах. В ряде случаев нейролептики могут заменить транквилизаторы, длительный прием которых недопустим.

Нейролептики призваны бороться со следующими симптомами:

• психомоторное возбуждение;
• агрессивное и опасное поведение;
• бред и галлюцинации;
• выраженное чувство страха;
• напряжение в теле;
• перепады настроения;
• апатия и вялость при депрессии;
• плохой сон;
• рвота.

Как видите, возможный круг применения нейролептиков достаточно широк, и не ограничивается исключительно тяжелыми психическими расстройствами.

У нейролептиков широкий круг применения

Побочные эффекты нейролептиков

Все лекарственные средства, в той или иной степени, помимо лечебного воздействия имеют ряд нежелательных, побочных эффектов. Бытует мнение о полной безопасности растительных препаратов. Это не совсем верно. Так, длительный прием мелисы служит причиной головной боли и головокружения, а чрезмерное увлечение отварами ромашки вызывает анемию. Даже однократная передозировка чистотела в ряде случаев заканчивается токсическим гепатитом.

Вероятность проявления побочных действий и степень их выраженности зависит от многих факторов:

• индивидуальная чувствительность к лекарственному средству;
• применяемая доза и продолжительность лечения;
• способ введения препарата и его взаимодействие с другими лекарствами;
• возраст пациента, его общее состояние здоровья.

К основным побочным эффектам нейролептиков относят:

• Нейролептический синдром. Причиной его появления служат экстрапирамидные нарушения. Повышается мышечный тонус, движения становятся замедленными и скованными, возможна невнятная речь. Пациентов может беспокоить неусидчивость на месте. При появлении у пациента нейролептического синдрома врач назначит корректоры - препараты, убирающие симптомы нейролепсии.
• Эндокринные нарушения. Встречаются при длительном использовании больших доз нейролептиков.
• Сонливость. В большей мере обладают типичные нейролептики. Часто сонливость проходит спустя 3-4 дня после начала лечения нейролептиками.
• Изменения аппетита и массы тела. Многих пациентов, особенно женщин, в наибольшей степени пугает увеличения массы тела. Следует понимать, что само наличие психического расстройства не предрасполагает к идеальной фигуре. Депрессия, например, во многих случаях существенно изменяет массу тела как в меньшую, так и в большую сторону, что ошибочно связывают с действием медикаментов.

К менее частым побочным эффектам относят: временные нарушения органов зрения, органов пищеварения (поносы, запоры), сложности с мочеиспусканием и вегетативные нарушения.

Что нужно знать пациенту, принимающему нейролептики?

В самом начале курсового лечения нейролептиками пациенты могут столкнутся не только с проявлением их побочного эффекта, но и с обязанностью соблюдать правила приема препаратов. Первые недели будут сложными как для пациента, так и для врача. Ведь предстоит подобрать подходящий препарат и достаточную дозу. Только взаимное доверие, ответственность и безукоризненное стремление к результату позволит провести курс лечения нейролептиками успешно. Пациент должен всячески содействовать проводимому лечению, соблюдать рекомендации и сообщать о всех изменениях своего состояния.

Несколько простых советов, принимающим нейролептики:

• Соблюдайте указанную дозировку и кратность приема препаратов. Самостоятельные попытки корректировать дозы только ухудшат состояние.
• Откажитесь от спиртных напитков, даже пива. Нейролептики крайне плохо взаимодействуют с алкоголем, совместный прием может вызвать обострение болезни.
• Поскольку нейролептики замедляют скорость реакции - с управлением автомобилем и другими механизмами придется повременить.
• Питайтесь полноценно. Употребляйте продукты богатые витаминами и белком.
• Пейте достаточное количество жидкости. При этом нежелательно употреблять крепкий чай и кофе.
• Обязательно занимайтесь утренней гимнастикой. Даже минимальная физическая активность будет полезной.
• Все возникающие вопросы по лечению обсуждайте с врачом, а не бабушками у подъезда.

Правильное использование нейролептиков позволяет справится с многими неприятными последствиями психических расстройств, улучшить качество жизни и подарить шанс на выздоровление. Регулярно появляющиеся современные препараты сводят к минимуму развитие побочных эффектов, позволяя безопасно проводить лечение длительное время. Не бойтесь принимать нейролептики и будьте здоровы!

Психотропные лекарства – группа нейролептики.

Нейролептик (в переводе означает «нейро»- нервная система и «leptikos » - способный взять) это антипсихотические средства, насильно тормозящие нервную систему человека и берущие руководство высшей нервной деятельностью человека в свои руки.

Механизм действия нейролептиков

Нейролептики классификация

Список этих препаратов:

аминазин (хлорпромазин), сультоприд (топрал), левомепромазин (тизерцин), промазан (пропазин), хлорпротиксен (труксал), тиоридазин (сонапакс), неулептил, френолон, тизерцин.

галоперидол, трифлуоперазин (трифтазин), дроперидол, этаперазин, зуклопентиксол (клопиксол), флупентиксол (флюанксол), мажептил, клопиксол, хлорпротиксен, пипортил, модитен-депо.

За последнее десятилетие, изобретено и зарегистрировано совсем новые нейролептики этой второй группы. Исследования в этой области продолжаются, но препараты выставляются на рынок без полного анализа, который раньше проводился в течение 5-7 лет. Сегодня этот срок сократился до 1 года.

Это следующие препараты:

кветиапин (сероквель), клозапин (азалептин, лепонекс), оланзапин (зипрекса), рисперидон (рисполепт, риссет, сперидан, торендо), палиперидон (инвега), сертиндол (сердолект), зипразидон (зелдокс), арипипразол(абилифай), амисульприд (солиан), сульпирид (эглонил) .

В результате их влияния на жировой обмен значительно возрастает у больных, принимающих нейролептики, риск возникновения инфаркта миокарда, инсульта, сердечно-сосудистых заболеваний, пневмонии и сахарного диабета. Повышается этот риск при одновременном приёме типичных и атипичных нейролептиков. Нейролептики также способствуют увеличению веса тела, а нарушение выработки гормона пролактин, вызывает увеличение молочных желез. Последние исследования говорят о том, что риск развития сахарного диабета, больше возможен при применении новых атипичных нейролептиков.

С особой осторожностью нужно назначать нейролептики детям. При длительном лечении детей нейролептиками, возможно развитие и усиление психических заболеваний.

Фармакологическая группа - Нейролептики

Описание

К нейролептикам относятся средства, предназначенные для лечения психозов и других тяжелых психических расстройств. В группу нейролептических препаратов входят ряд производных фенотиазина (хлорпромазин и др.), бутирофеноны (галоперидол, дроперидол и др.), производные дифенилбутилпиперидина (флуспирилен и др.) и др.

Нейролептики оказывают многогранное влияние на организм. К их основным фармакологическим особенностям относятся своеобразное успокаивающее действие, сопровождающееся уменьшением реакций на внешние стимулы, ослаблением психомоторного возбуждения и аффективной напряженности, подавлением чувства страха, ослаблением агрессивности. Они способны подавлять бред, галлюцинации, автоматизм и другие психопатологические синдромы и оказывать лечебный эффект у больных шизофренией и другими психическими заболеваниями.

Выраженным снотворным действием нейролептики в обычных дозах не обладают, но могут вызывать дремотное состояние, способствовать наступлению сна и усиливать влияние снотворных и других успокаивающих (седативных) средств. Они потенцируют действие наркотиков, анальгетиков, местных анестетиков и ослабляют эффекты психостимулирующих препаратов.

У одних нейролептиков антипсихотическое действие сопровождается седативным эффектом (алифатические производные фенотиазина: хлорпромазин, промазин, левомепромазин и др.), а у других (пиперазиновые производные фенотиазина: прохлорперазин, трифлуоперазин и др.; некоторые бутирофеноны) - активирующим (энергезирующим). Некоторые нейролептики ослабляют депрессию.

В физиологических механизмах центрального действия нейролептиков существенное значение имеет торможение ретикулярной формации мозга и ослабление ее активирующего влияния на кору больших полушарий. Разнообразные эффекты нейролептиков связаны также с воздействием на возникновение и проведение возбуждения в разных звеньях центральной и периферической нервной системы.

Нейролептики изменяют нейрохимические (медиаторные) процессы в мозге: дофаминергические, адренергические, серотонинергические, ГАМКергические, холинергические, нейропептидные и другие. Разные группы нейролептиков и отдельные препараты различаются по влиянию на образование, накопление, высвобождение и метаболизм нейромедиаторов и их взаимодействие с рецепторами в разных структурах мозга, что существенно отражается на их терапевтических и фармакологических свойствах.

Нейролептики разных групп (фенотиазины, бутирофеноны и др.) блокируют дофаминовые (D 2) рецепторы разных структур мозга. Полагают, что это обусловливает в основном антипсихотическую активность, тогда как угнетение центральных норадренергических рецепторов (в частности, в ретикулярной формации) - лишь седативную. С угнетением медиаторной активности дофамина связано в значительной мере не только антипсихотическое влияние нейролептиков, но и вызываемый ими нейролептический синдром (экстрапирамидные расстройства), объясняемый блокадой дофаминергических структур подкорковых образований мозга (черная субстанция и полосатое тело, бугорная, межлимбическая и мезокортикальная области), где локализовано значительное количество дофаминовых рецепторов.

Влияние на центральные дофаминовые рецепторы приводит к некоторым эндокринным нарушениям, вызываемым нейролептиками. Блокируя дофаминовые рецепторы гипофиза, они усиливают секрецию пролактина и стимулируют лактацию, а действуя на гипоталамус - тормозят секрецию кортикотропина и соматотропного гормона.

Нейролептиком с выраженной антипсихотической активностью, но практически не вызывающим экстрапирамидного побочного действия, является клозапин - производное пиперазино-дибензодиазепина. Эту особенность препарата связывают с его антихолинергическими свойствами.

Большинство нейролептиков хорошо всасывается при разных путях введения (внутрь, внутримышечно), проникает через ГЭБ, однако накапливается в мозге в значительно меньших количествах, чем во внутренних органах (печени, легких), метаболизируется в печени и выводится с мочой, частично - кишечником. Они имеют относительно небольшой период полувыведения и после однократного применения действуют непродолжительное время. Созданы пролонгированные препараты (галоперидола деканоат, флуфеназин и др.), оказывающие при парентеральном введении или приеме внутрь длительный эффект.

К сегодняшнему дню очень мало людей что-либо знают о психиатрии, и, более того, эта тема считается табуированной в обществе.

При этом всех нас окружают люди, страдающие психическими расстройствами .

Одна часть из них не подозревает об этом, а вторая — лечится, находясь на амбулаторном наблюдении у врачей, которые регулярно выписывают им мощные препараты , которые помогают нормально жить в обществе. Один из типов таких препаратов — это нейролептики.

Кто выписывает антидепрессанты? Узнайте об этом из нашей .

Какие лекарства относятся к данному классу?

Нейролептики — что это такое?

В первую очередь, к подобному классу лекарств относятся средства, предназначенные для лечения различных психозов и других тяжёлых расстройств психики .

К ним относится ряд производных фенотиазина, бутирофенона и дифенилбутилпиперидина.

Оказывают очень быстрое успокаивающее действие , которое дополняет сниженная реакция на внешние раздражители.

Если у больного наблюдается или , то данные симптомы нейтрализуются после принятия препарата.

В российских психиатрических реалиях нейролептики назначаются практически при всех психических заболеваниях , какой бы этимологии они ни были. Тем не менее, важнейшим показателем являются галлюцинации, поскольку, прежде всего, больного необходимо успокоить.

Механизм действия

Для чего они нужны и как действуют? Все известные к сегодняшнему дню антипсихотические препараты имеют схожий способ воздействия, при котором снижается передача нервных импульсах в тех отделах мозга, где связующим звеном выступает дофамин .

То есть, блокируются сами дофаминовые рецепторы, и психоз отступает. Существует 4 основных пути блокады дофаминовых рецепторов:

Современные препараты нацелены на блокаду гормонов не всего дофаминового ряда, а лишь на определённые рецепторы.

Данный подход позволяет избавиться от большинства побочных и более грамотно бороться с болезнью.

Что такое антипсихотический эффект?

Эффект представляет собой воздействие, оказываемое нейролептиком на мозг и общее состояние больного.

То есть это снятие всех актуальных психотических симптомов, которые наблюдаются у пациента в момент обострения .

В случае возникновения психоза или других психический расстройств, как, например, антипсихотик поможет снять симптомы и улучшить общее состояние больного.

Это необходимо сделать не только для здоровья, но и для безопасности самого человека, чтобы он не мог причинить вред себе и окружающим людям, ведь часто делирии и другие острые состояние сопровождаются галлюцинациями.

Показания и противопоказания

Главными причинами для назначения становится острые состояния, в которых может находиться больной. Обычно это галлюцинации или бред , чем бы они ни были вызваны.

Так или иначе, вот список основных показаний:

• шизофрения;
• неврологические расстройства;
• диссоциативные расстройства;
• маниакально-депрессивный психоз ();
• психопатия;
• мания;
• алкогольный и наркотический делирий;
• апатия;

Следует быть осторожными с противопоказаниями, потому что существует великий риск сильно навредить своему здоровью или близкого вам человека.

Например, почти все нейролептики запрещены при глаукоме , поскольку есть возможность просто лишиться зрения.

Противопоказания :

• закрытоугольная глаукома;
• аденома предстательной железы;
• порфирия;
• паркинсонизм;
• болезни печени и почек;
• поражения сердца и сосудов;
• острая лихорадка;
• отравления препаратами-угнетателями центральной нервной системы;
• кома;
• беременность;
• кормление грудью.

Классификация

В типологии выделяются 2 большие группы, которые отличаются между собой по механизму воздействия. По сути, это лекарства старого и нового образца.

Типичные нейролептики :

Атипичные нейролептики :

• клозапин;
• сульпирид;
• оланзапин;
• арипипразол;
• рисперидон.

Кроме того, в отдельную группу можно выделить "малые" нейролептики, поскольку они не подходят ни в одну из приведённых выше групп.

Их ключевое отличие в том, что они, по сути, являются корректорами поведения обладают успокоительным и противотревожным эффектами . Не помогают справиться с галлюцинациями и бредом, но полноценно дополняют терапию при тревожных расстройствах.

Обычно нейролептики распространяются в форме таблеток или ампулах для инъекций. На данный момент на рынке представлен единственный препарат в виде капель — Неулептил .

Относится к "типичным" антипсихотикам, а удобная форма выпуска идеально подойдёт для больных с нарушенным глотательным рефлексом, и которые плохо переносят уколы.з>

Список наиболее популярных в алфавитном порядке

Перечень нейролептиков по алфавиту :

Говоря о мощности нейролептиков, в борьбе за звание самого сильнодействующего сталкиваются 2 препарата — это Клозапин (атипичная группа) и Тиопроперазин (типичная группа). Если первый оказывает мощнейшее именно седативное воздействие, то второй антипсихотическое.

Говоря о мощности воздействия, врачи выделяют ещё одну классификацию — клиническую :

1. Сильного действия: Амисульприд, Флуанксол, Галоперидол, Сероквель, Зипрасидон.
2. Среднего действия: Клозапин, Кветиапин, Сульпирид, Клопиксол.
3. Слабого действия: Труксал, Тизерцин, Флоропипамид, Прометазин.
4. Пролонгированного действия: Флуанксол Депо, Флуфеназин-деканоат (Дапотум, Лиоген Депо).

Названия лучших препаратов нового поколения без побочных действий

Несмотря на бурное развитие современной медицины, фарм-индустрия практически находится в тупике , поскольку на рынок психотропных лекарств почти не поступает "прорывных" препаратов, которые кардинально отличались бы от предыдущих.

Однако есть несколько препаратов, которые удалось лишить нежелательных побочных эффектов, которые часто сопровождают приём нейролептиков.

Данные препараты почти не имеют побочного действия:

• Абилифай (арипипразол);
• Флуфеназин;
• Кветиапин;
• Флюанксол;
• Левомепромазин;
• Зелдокс.

Отпуск без рецепта врача

Существует очень мало нейролептических препаратов, которые отпускались бы без рецепта .

На данный момент, отпуск подобных лекарств очень жёстко контролируется государством в рамках борьбы с наркотиками.

Это контролируется "Перечнем наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации" от 1998 года.

Приобретение или хранение препаратов без действующего рецепта из данного списка наказывается по 228 статье Уголовного Кодекса Российской Федерации .

Однако, есть лекарства, которые можно купить без рецепта.

Это Этаперазин, Палиперидон и Хлорпротиксен .

Несмотря на свободный отпуск этих препаратов в аптеках, мы не рекомендовали бы вам заниматься самолечением, а проконсультироваться со специалистом.

Вред

Назначение подобных препаратов должно строго контролироваться и быть обеспечено профессиональными врачами, поскольку нейролептики, как и любые лекарства, могут нанести организму вред . Тем более, когда дело касается головного мозга человека.

У нейролептиков существует множество противников. Действительно, если препарат назначен в неправильной дозировке или по каким-то причинам не подходит больному, состояние здоровья пациента явно ухудшится .

Основной вред, который наносится организму, исходит от побочных эффектов, которые, по сути, становятся самостоятельными заболеваниями, которые были вызваны приёмом антипсихотиков. Это паркинсонизм, депрессия, эпилепсия, бесплодие, инфаркт, желтуха и инсульт.

Кроме того, мозг больного переживает очень серьёзный стресс при "синдроме отмены" , когда по указанию лечащего врача приём лекарств прекращается.

Действие нейролептиков на организм во многом схоже с наркотическим, особенно это касается зависимости .

При отказе от препарата, у человека может наблюдаться эмоциональная неустойчивость, депрессия, диарея, нарушения сна и боли в теле.

Как и любая лекарственная группа, нейролептики имеют как противников, так и защитников .

В любом случае, без их применения никак не обойтись , потому то они не первое десятилетие демонстрируют свою эффективность. А благодаря развитию фармакологии, побочные эффекты препаратов уменьшаются или исчезают полностью.

И напоследок: никогда не занимайтесь самолечением, берегите нервы и своих близких!

Коротко о побочных действиях нейролептиков:

Болезнь, как и любое другое расстройство, его необходимо лечить. Помощь должна быть оказана незамедлительно, а к больному стоит относиться с определённым снисхождением. Ведь у человека развилась психологическая зависимость, преодолеть которую самостоятельно не так-то просто. Наверняка у вас есть пара-тройка менее пагубных пристрастий, от которых вы не готовы отказаться. Именно отказ является основным моментом в лечении.

Препараты от алкоголизма - виды

Главное для пациента - признать, что его злоупотребление алкоголем стало проблемой. Как для него, так и для его близких людей. И, уже исходя из этого, должен быть, сформирован главный посыл - необходимо самостоятельно и вполне осознанно отказаться от приёма спиртных напитков. Если у человека не хватает сил сделать это самостоятельно, можно помочь в этом вопросе. Ведь существуют препараты от алкоголизма , способные облегчить задачу. Всех их можно условно разделить на:

• Средства, вызывающие отвращение к алкоголю;
• Препараты, ослабляющие абстинентный синдром;
• Лекарства, способствующие детоксикации;
• Фармакологические средства, борющиеся с отдалёнными последствиями.

По первому пункту всё просто. Самый элементарный вариант - стараться дать алкоголику перед каждым приёмом спиртного рвотное средство. Как результат - закрепление негативного опыта и добровольный отказ. У этого варианта есть несколько недостатков - необходимость держать пациента в неведении и эффективность лишь на ранних стадиях алкоголизма. Из той же категории есть и препараты от алкоголизма , которые блокируют ферментные системы, «обезвреживающие» спиртное. Здесь уже совсем не обязательно давать их перед каждым приёмом, ведь эффект накапливается и сохраняется в организме. Следующие употребление алкоголя после пропития курса грозит страшнейшим похмельем.

Препараты от алкоголизма и борьба с последствиями

Если больной всё же сорвался, всегда можно облегчить его состояние и провести дезинтоксикацию и справиться с последствиями абстиненции. Кроме того, долгий «стаж» приводит к развитию неврологической симптоматики, бороться с которой необходимо при помощи специальных лекарственных средств.

КРУГЛОСУТОЧНАЯ НАРКОЛОГИЧЕСКАЯ И ПСИХИАТРИЧЕСКАЯ ПОМОЩЬ

Имеются противопоказания. Необходима консультация специалиста
вывод из запоя, снять ломку, вызвать нарколога на дом, вызвать психиатра на дом, частная скорая помощь

Обращаясь в наш центр, вы можете быть уверены, что пациент получит все необходимые препараты от алкоголизма , которые будут подобраны строго индивидуально, в зависимости от ситуации и самочувствия больного. Мы готовы прийти на помощь в любое время!

Нейролептик (в переводе означает "нейро"- нервная система и "leptikos " - способный взять) это антипсихотические средства, насильно тормозящие нервную систему человека и берущие руководство высшей нервной деятельностью человека в свои руки.

Эти лекарства применяются при лечении психически больных людей, к которым, страдающие вегетососудистой дистонией, не имеют никакого отношения. Поэтому лечение ВСД нейролептиками не должно иметь право на существование. Посмотрим на эти лекарства более детально.

Механизм действия нейролептиков

Как и для всех психотропных лекарств, вопрос о том, куда именно и каким образом действуют нейролептики, до настоящего времени неизвестен. Существуют только предположения. Согласно им, действие нейролептиков связано с прямым вмешательством в обмен биологически активных веществ в центральной нервной системе, а именно в мозге. Они снижают передачу нервных импульсов в разных отделах мозга, где она осуществляется с помощью такого вещества как дофамин.

Кроме необходимого воздействия на участки мозга, отвечающие за возникновение психоза (лимбическая система), под их действие попадают различные участки мозга и соединений нервных клеток с нормальной деятельностью. Это экстрапирамидная система, гипоталамус, гипофиз. При этом их деятельность существенно снижается, что приводит к огромному списку серьезных нарушений в организме. Нарушение работы дофаминовых рецепторов (чувствительных к дофамину нервных соединений) в мезокортикальной системе (средняя часть коры головного мозга) приводит к когнитивной дисфункции (когнитивная означает умственная работа мозга, а дисфункция – нарушение нормальной работы). Проще говоря, человек превращается в простой, бездумный и нечувствительный овощ. Кроме дофаминовых рецепторов, нейролептики блокируют рецепторы чувствительные к адреналину, ацетилхолину и серотонину.

Нейролептики классификация

Разделяют нейролептики по химическому составу, по клиническим свойствам, по преобладанию определённого вида действия. Но все эти классификации очень условны, потому что действие препарата зависит от многих условий, в том числе и от индивидуальных особенностей каждого человека. Я не буду приводить здесь всю эту схему, тем более, что она огромна, не несёт никакой полезной информации простому человеку и постоянно меняется. А учёные не прекращают спор о ней до настоящего времени.

Замечена одна закономерность – чем выше антипсихотическое действие, тем сильнее побочное действие препарата. Исходя из этого, существует деление нейролептиков на две группы: типичные и атипичные.

Типичные нейролептики .

Препараты широкого спектра действия. Они влияют на все возможные структуры мозга, в которых в качестве нейромедиатора (вещества для передачи нервного импульса) используется дофамин, адреналин, ацетилхолин и серотонин. Эта широта воздействия создаёт огромное количество побочных действий. Данная группа включают две подгруппы:

1. С преобладанием седативного действия.

Вызывают выраженное расслабляющее, успокаивающее, снотворное и противотревожное действие.
Список этих препаратов:
аминазин (хлорпромазин), сультоприд (топрал), левомепромазин (тизерцин), промазан (пропазин), хлорпротиксен (труксал), тиоридазин (сонапакс), неулептил, френолон, тизерцин .

2. С преобладанием антипсихотического действия.

Сюда относят препараты:
галоперидол, трифлуоперазин (трифтазин), дроперидол, этаперазин, зуклопентиксол (клопиксол), флупентиксол (флюанксол), мажептил, клопиксол, хлорпротиксен, пипортил, модитен-депо .

Атипичные нейролептики .

Эти лекарства меньше действуют на дофаминовые рецепторы, а больше на серотониновые. Поэтому у них менее выражено антипсихотическое действие, а более – успокаивающее и противотревожное. Они меньше влияют на всю работу мозга, как это делают препараты, относящиеся к типичным нейролептикам.
За последнее десятилетие, изобретено и зарегистрировано совсем новые нейролептики этой второй группы. Исследования в этой области продолжаются, но препараты выставляются на рынок без полного анализа, который раньше проводился в течение 5-7 лет. Сегодня этот срок сократился до 1 года.
Это следующие препараты:
кветиапин (сероквель), клозапин (азалептин, лепонекс), оланзапин (зипрекса), рисперидон (рисполепт, риссет, сперидан, торендо), палиперидон (инвега), сертиндол (сердолект), зипразидон (зелдокс), арипипразол(абилифай), амисульприд (солиан), сульпирид (эглонил) .

Побочное действие этой группы меньше, чем у типичных нейролептиков, но тоже серьёзное. Это нарушение выделения важных гормонов, изменение формулы крови, токсическое влияние на печень, рост массы тела, сонливость, головная боль. В целом, они меньше вызывают экстрапирамидных и вегетативных нарушений.

Хочу сказать, что очень резким отличием по преобладанию одного из своих действий обладает небольшое количество нейролептиков. Это является причиной того, что разные авторы относят одни и те же препараты к разным группам. Но думаю, что для ВСДшника информация по классификации нейролептиков достаточна. Главное знать, к какой группе психотропных лекарств относится назначенный тебе препарат и чем это может грозить твоему здоровью.

Побочное действие нейролептиков .

Исходя из механизма действия, их способности блокировать огромное количество нервных рецепторов, побочные эффекты нейролептиков имеют очень непростой и разнообразный характер.

Они вызывают:

Нейролептический синдром - экстрапирамидные нарушения по типу гипо- (понижение) или гипер- (повышение) двигательных функций скелетных мышц;

Лекарственная дистония (непроизвольное сокращение и расслабление мышц);

Лекарственный паркинсонизм (дрожание рук и головы), нарушение мимики лица;

Акатизия (чтобы успокоиться, человек ощущает необходимость постоянно двигаться);

Когнитивная дисфункция – нарушение умственной деятельности мозга, снижение интеллекта;

Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС) – после лечения нейролептиками возникает почечная недостаточность, ригидность мышц, повышенная температура тела, что может привести к смерти;

Расстройство работы вегетативной нервной системы (падение артериального давления, тахикардия, снижение температуры тела, нарушение работы желудка и кишечника);

Задержка выделения мочи;

Нарушение выработки гормонов в гипофизе (этот орган считается самым главным гормональным регулятором в организме);

Расстройства половой функции, как у мужчин, так и у женщин;

Поражение тканей печени и почек, причём некоторые препараты очень сильно бьют по этим органам;

Ухудшение зрения;

Нарушение формулы крови;

Повышение риска возникновения онкологических заболеваний;

Нарушение развития плода при беременности.

В результате их влияния на жировой обмен значительно возрастает у больных, принимающих нейролептики, риск возникновения инфаркта миокарда, инсульта, сердечно-сосудистых заболеваний, пневмонии и сахарного диабета. Повышается этот риск при одновременном приёме типичных и атипичных нейролептиков. Нейролептики также способствуют увеличению веса тела, а нарушение выработки гормона пролактин, вызывает увеличение молочных желез. Последние исследования говорят о том, что риск развития сахарного диабета, больше возможен при применении новых атипичных нейролептиков.
С особой осторожностью нужно назначать нейролептики детям. При длительном лечении детей нейролептиками, возможно развитие и усиление психических заболеваний.