ВходНитропруссид натрия едкий натр. Натрия нитропруссид (Sodium nitroprusside). Применение вещества Натрия нитропруссид
Натрия нитропруссид (Natrii nitroprussidum)Фармакологическое действие
Является высокоэффективным периферическим вазодилататором (средством, расширяющим сосуды). Расширяет артериолы и частично вены. При внутривенном введении оказывает быстрый, сильный и относительно непродолжительный гипотензивный (снижающий артериальное давление) эффект; уменьшает нагрузку на сердце и потребность миокарда (сердечной мышцы) в кислороде.Показания к применению
Применяют натрия нитропруссид в комплексной терапии при острой сердечной недостаточности, особенно в случаях, резистентных (устойчивых) к обычным терапевтическим мероприятиям. Введение препарата быстро купирует (снимает) признаки сердечной астмы и угрожающего отека легких и улучшает показатели сердечной гемодинамики. Назначают также при хронической сердечной недостаточности, при гипертонических кризах (быстром и резком подъеме артериального давления), остром инфаркте миокарда, гипертонической энцефалопатии (заболевании головного мозга, связанном с нарушением его крообращения).Способ применения
Препарат вводят внутривенно, при приеме внутрь гипотензивного действия не оказывает.Раствор натрия нитропруссида готовят непосредственно перед применением. Сначала растворяют содержимое одной ампулы (25 или 50 мг) в 5 мл 5% раствора глюкозы, а затем разводят дополнительно в 1000; 500 или 250 мл 5% раствора глюкозы. При разведении 50 мг препарата в 500 мл раствора 1 мл содержит 100 мкг (при разведении в 250 или 1000 мл -соответственно 200 или 50 мкг).
Применение неразведенного раствора не допускается.
При инфузиях, продолжающихся до 3 ч, рекомендуются следующие дозы из расчета на 1 кг массы тела в минуту: начальные 0,3-1 мкг/кг в минуту, средняя 3 мкг/кг в минуту и максимальная у взрослых 8 мкг/кг в минуту. При контролируемой гипотензии (управляемом снижении артериального давления) во время хирургической операции под наркозом или на фоне приема антигипертензивных (снижающих артериальное давление) препаратов за 3-часовую инфузию препарат обычно достаточно ввести в суммарной дозе 1 мг/кг.
При введении со скоростью 3 мкг/кг в минуту артериальное давление обычно понижается до 60-70% от исходного уровня, т. е. на 30-40%. При долговременной инфузии (дни, недели) средняя скорость введения не должна превышать 2,5 мкг/кг в минуту, что соответствует 3,6 мг/кг в день. При этом необходимо постоянно следить за содержанием цианида в крови или плазме, концентрация которого не должна превышать в крови 100 мкг на 100 мл, а в плазме 8 мкг на 100 мл. Если инфузии продолжаются более 3 дней, следует контролировать также содержание тиоцианата, концентрация которого не должна превышать 6 мг в 100 мл сыворотки крови.
При тахифилаксии (быстром снижении лечебного эффекта при повторном применении препарата) к натрия нитропруссиду, когда гипотензивный эффект препарата ослабевает вследствие компенсаторной реакции организма (чаше это встречается у людей молодого возраста), максимальные дозы, указанные выше, превышать нельзя.
Скорость инфузии, т. е. дозу препарата, поступающую в кровь за единицу времени, определяют индивидуально при постоянном контроле уровня артериального давления.
Следует применять свежеприготовленные растворы. Сразу же после приготовления раствора и заполнения системы для капельного введения принимают меры к защите препарата от действия света, обертывая сосуд с раствором и прозрачные детали системы непрозрачной черной бумагой, пластиковой пленкой или металлической фольгой, приложенной к упаковке.
Натрия нитропруссид является высокоэффективным периферическим вазодилататором, но применять его надо с большой острожностью.
Раствор необходимо вводить под тщательным контролем артериального давления, систолическое давление (“верхнее” давление - артериальное давление в фазу изгнания сердцем крови) должно снизиться не более чем до 100-110 мм рт.ст. При большой концентрации и быстром введении возможны быстрое понижение артериального давления, тахикардия (учащенные сердцебиения), рвота, головокружение, бессознательное состояние. Тогда дозу следует уменьшить (замедлить скорость введения) или полностью прекратить введение препарата.
Побочные действия
Головная боль, головокружение, тошнота, потеря сознания, выраженная гипотензия (понижение артериального давления), тахикардия.Противопоказания
Кровоизлияние в мозг, нарушенный метаболизм цианидов, болезни почек, гипотиреоз (заболевание щитовидной железы), беременность, детский и старческий возраст. С осторожностью - при повышенном внутричерепном давлении.Форма выпуска
Натрия нитропруссид лиофилизированный (высушенный путем замораживания под вакуумом) в ампулах по 0,05 г.Условия хранения
Список Б. В защищенном от света прохладном месте в запаянных ампулах из коричневого стекла.Синонимы
Натрий нитропруссидовый, Нанипрус, Ниприд, Нипрутон, Гипотен, Нипрус.Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.Нанипрус, Ниприд, Нипрутон, Hypoten, Nanipruss, Natrium nitroprussicum, Nipride, Niprus, Nipruton, Sodium nitroprusside.
Описание препарата
Красновато-коричневые кристаллы (или порошок).
Выпускается для инъекций (с добавлением наполнителя) в виде лиофилизированной пористой массы или порошка от кремового до розоватокремового цвета. Легко растворим в воде.
Является высокоэффективным периферическим вазодилататором. Расширяет артериолы и частично вены. При внутривенном введении оказывает быстрый, сильный и относительно непродолжительный гипотензивный эффект; уменьшает нагрузку на сердце и потребность миокарда в кислороде.
Исходя из современных данных, механизм действия препарата связывают с вазодилататорным действием нитрозогруппы (NО), соединенной через группы СN с атомом железа.
Гипотензивный эффект после внутривенного введения развивается в первые 2 — 5 мин, а через 5- 15 мин после окончания введения АД возвращается к исходному уровню.
Показания
В комплексной терапии при острой сердечной недостаточности, особенно в случаях, резистентных к обычным терапевтическим мероприятиям. Введение препарата быстро купирует признаки сердечной астмы и угрожающего отека легких и улучшает показатели сердечной гимодинамики.
Вводят натрия нитропруссид кратковременно, потом переходят на обычную терапию (диуретики, сердечные гликозиды и др.).
Применяют также при гипертонических кризах для быстрого понижения АД, особенно при гипертензии, осложненной острой сердечной недостаточностью, в том числе при остром инфаркте миокарда, гипертензивной энцефалопатии, церебральных кровотечениях, феохромоцитоме, иногда при синдроме Рейно и сосудистых спазмах, вызванных отравлением спорыньей.
Применение
Препарат вводят внутривенно; при приеме внутрь гипотензивного действия не оказывает.
Раствор натрия нитропруссида готовят непосредственно перед применением. Сначала растворяют содержимое одной ампулы (25 или 50 мг) в 5 мл 5 % раствора глюкозы, а затем разводят дополнительно в 1000; 500 или 250 мл 5 % раствора глюкозы. При разведении 50 мг препарата в 500 мл раствора 1 мл содержит 100 мкг (при разведении в 250 или 1000 мл — соответственно 200 или 50 мкг).
Применение неразведенного раствора не допускается.
При инфузиях, продолжающихся до 3 ч, рекомендуются следующие дозы из расчета на 1 кг массы тела в минуту: начальные 0,3 — 1 мкг/кг в минуту, средняя 3 мкг/кг в минуту и максимальная у взрослых 8 мкг/кг в минуту и у детей 10 мкг/кг в минуту. При контролируемой гипотензии во время хирургической операции под наркозом или на фоне приема антигипертензивных препаратов за 3-часовую инфузию препарат обычно достаточно ввести в суммарной дозе 1 мг/кг,
При введении со скоростью 3 мкг/кг в минуту, АД обычно понижается до 60 — 70 % от исходного уровня, т. е, на 30 — 40 %. При долговременной инфузии (дни, недели) средняя скорость введения не должна превышать 2, 5 мкг/кг в минуту, что соответствует 3, 6 мг/кг в день. При этом необходимо постоянно следить за содержанием цианида в крови или плазме, концентрация которого не должна превышать в крови 100 мкг на 100 мл, а в плазме 8 мкг на 100 мл. Если инфузии продолжаются более 3 дней, следует контролировать также содержание тиоцианата, концентрация которого не должна превышать 6 мг в 100 мл сыворотки крови.
При тахифилаксии к натрия нитропруссиду, когда гипотензивный эффект препарата ослабевает вследствие компенсаторной реакции организма (чаще это встречается у людей молодого возраста), максимальные дозы, указанные выше, превышать нельзя.
Скорость инфузии, т. е. дозу препарата, поступающую в кровь за единицу времени, определяют индивидуально при постоянном контроле уровня АД.
Следует применять свежеприготовленные растворы. Сразу же после приготовления раствора и заполнения системы для капельного введения принимают меры к защите препарата от действия света, обертывая сосуд с раствором и прозрачные детали системы непрозрачной черной бумагой, пластиковой пленкой или металлической фольгой, приложенной к упаковке.
Натрия нитропруссид является высокоэффективным периферическим вазодилататором, но применять его надо с большой осторожностью.
Раствор необходимо вводить под тщательным контролем АД; систолическое давление должно снизиться не более чем до 100 — 110 мм рт. ст. При большой концентрации и быстром введении возможны быстрое понижение АД, тахикардия, рвота, головокружение, бессознательное состояние. Тогда дозу следует уменьшить (замедлить скорость введения) или полностью прекратить введение препарата.
В последнее время для этой цели рекомендован ; он реагирует со свободным цианидом и превращается в цианокобаламин (витамин В). Для прекращения действия натрия нитропруссида приостанавливают его инфузию и вводят внутривенно (в течение 15 мин) раствор оксикобаламина в дозе, равной двойной суммариой дозе натрия нитропруссида. Инфузионный раствор оксикобаламина готовят разведением 0,1 г в 100 мл 5 % раствора глюкозы. Вслед за оксикобаламином вводят внутривенно (в течение 15 мин) раствор натрия тиосульфата (12, 5 г в 50 мл 5 % раствора глюкозы). В тяжелых случаях его вводят повторно.
Натрия нитропруссид следует применять с осторожностью у людей старческого возраста, при гипотиреозе, нарушении функции почек (препарат выводится из организма почками); он не рекомендуется детям и беременным.
Противопоказания
Повышенное внутричерепное давление, артериовенозный шунт, коарктация аорты, атрофия зрительного нерва, глаукома. В экстренных ситуациях (по жизненным показаниям) эти противопоказания являются относительными.
Передозировка
Сильная передозировка может вызвать такие же явления, как и при отравлении цианидами. В этих случаях необходима специфическая антидотная терапия (применение метгемоглобинообразователей, метиленового синего, натрия тиосульфата).
При передозировке нитропруссида натрия в качестве антидотов используется витамин В12 и тиосульфат.
Взаимодействие с другими лекарствами
Раствор натрия нитропруссида фармацевтически несовместим со всеми ЛС.
Форма выпуска
В ампулах, содержащих по 0,025 и 0,05 г (25 и 50 мг) натрия нитропруссида для инъекций.
Хранение
В защищенном от света, прохладном месте.
Нанипрус (Болгария) выпускается в ампулах темного стекла, содержащих 30 мг нитропруссида натрия, с приложением ампул растворителя (по 5 мл).
Фармакологическое действие
Периферический вазодилататор быстрого и короткого действия. Снижает тонус артерий и вен за счет прямого миотропного действия. Расширяя периферические артериальные сосуды, натрия нитропруссид уменьшает постнагрузку, снижает напряжение левого желудочка, снижает АД. Расширяя периферические вены, уменьшает преднагрузку на сердце, что приводит к улучшению системной и внутрисердечной гемодинамики, снижению давления в малом круге кровообращения.
В некоторых случаях вызывает рефлекторную тахикардию. Гипотензивный эффект после в/в введения развивается в первые 2-5 мин, а через 5-15 мин после окончания введения АД возвращается к исходному уровню.
Фармакокинетика
В организме нитропруссид натрия метаболизируется ферментами эритроцитов в цианиды, которые при участии ронидазы печени превращаются в тиоцианат.
T 1/2 - 4 ч. Выводится почками (20% - в неизмененном виде) и с желчью. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, в небольшом количестве выводится с грудным молоком.
Дозировка
Устанавливают индивидуально и корригируют в зависимости от динамики АД, ЧСС и клинических симптомов заболевания. Нитропруссид натрия вводят в/в капельно из расчета 1.0-1.5 мкг/кг/мин; при необходимости скорость введения постепенно увеличивают до 8 мкг/кг/мин. При кратковременном вливании доза не должна превышать 3.5 мг/кг.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с дилтиаземом возможно значительное повышение эффективности при управляемой артериальной гипотензии.
При одновременном применении усиливается антигипертензивное действие каптоприла .
Беременность и лактация
Нитропруссид натрия противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Побочные действия
Со стороны ЦНС: головная боль, беспокойство.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: быстрое снижение АД, тахикардия.
Прочие: усиление потоотделения; при очень длительной инфузии (более 3 суток) и при применении в чрезмерно высоких дозах - развитие интоксикации цианидами (рвота, потеря сознания, тканевая гипоксия); при быстром прекращении инфузии - синдром "рикошета" .
Показания
Гипертонический криз, управляемая артериальная гипотензия, острая левожелудочковая недостаточность, хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, резистентная к лечению сердечными гликозидами, диуретиками, сосудистые спазмы, при отравлении препаратами спорыньи.
Противопоказания
Острое нарушение мозгового кровообращения, внутричерепная гипертензия, гипотиреоз, аортальный стеноз, артериовенозный шунт, коарктация аорты, атрофия зрительного нерва, глаукома, выраженная печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, период лактации, дефицит витамина B 12 , повышенная чувствительность к нитропруссиду натрия. В экстренных ситуациях (по жизненным показаниям) эти противопоказания являются относительными.
Торговое наименование:
Натрия нитропруссид
Международное наименование:
Нитропруссид натрия (Sodium nitroprusside)
Групповая принадлежность:
Вазодилатирующее средство
Описание действующего вещества (МНН):
Нитропруссид натрия
Лекарственная форма:
лиофилизат для приготовления раствора для инъекций, порошок для приготовления раствора для инъекций
Фармакологическое действие:
Периферический вазодилататор. Оказывает артериодилатирующее, венодилатирующее и гипотензивное действие. Вазодилатирующее действие обусловлено вазодилатирующим действием нитрозогруппы (NO), соединенной через группы CN с атомом Fe. Снижает ОПСС и венозный возврат к сердцу. Увеличивает МОК, уменьшает пред- и постнагрузку и потребность микарда в кислороде. В некоторых случаях вызывает рефлекторную тахикардию. Гипотензивный эффект после в/в введения развивается в первые 2-5 мин, а через 5-15 мин после окончания введения АД возвращается к исходному уровню.
Показания:
Острая СН; гипертонический криз; сосудистые спазмы, вызванные отравлением спорыньей; управляемая гипотензия; ХСН IIб-III ст., резистентная к лечению диуретиками, сердечными гликозидами.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, острое нарушение мозгового кровообращения, внутричерепная гипертензия, гипотиреоз, аортальный стеноз, артериовенозный шунт, коарктация аорты, атрофия зрительного нерва, глаукома, печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, период лактации, дефицит витамина B12. В экстренных ситуациях (по "жизненным" показаниям) эти противопоказания являются относительными.
Побочные действия:
Снижение АД, синдром "рикошета" при быстром прекращении инфузии, головокружение, головная боль, тахикардия.Передозировка. Симптомы (обусловлены как передозировкой препарата, так и накоплением в крови цианидов, чаще развиваются при введении в течение более 48 ч): снижение АД, тахикардия, атаксия, нечеткость зрительного восприятия, потеря сознания, делириозный психоз, судороги, дизартрия, тошнота, рвота. Лечение: прекращение инфузии, в/в - раствор оксикобаламина в дозе, равной двойной суммарной дозе натрия нитропруссида (в течение 15 мин). Раствор оксикобаламина готовят разведением 0.1 г в 100 мл 5% раствора декстрозы. Затем раствор натрия тиосульфата (12.5 г в 50 мл 5% раствора декстрозы в течение 10 мин).
Способ применения и дозы:
Раствор готовят непосредственно перед применением. Сначала растворяют содержимое 1 ампулы в 5 мл 5% раствора декстрозы, затем разводят дополнительно в 1 л, 500 или 250 мл 5% раствора декстрозы. Применение неразведенного раствора декстрозы недопустимо. Вводят в/в капельно, из расчета 1-1.5 мкг/кг/мин, при необходимости скорость введения постепенно увеличивают до 8 мкг/кг/мин. При кратковременном вливании доза должна не превышать 3.5 мг/кг. При контролируемой гипотензии во время хирургической операции или на фоне приема гипотензивных ЛС за 3 ч инфузии достаточно ввести суммарную дозу 1 мг/кг.
Особые указания:
Является препаратом выбора при гипертоническом кризе, осложненном ЛЖ недостаточностью и расслаивающей аневризмой аорты. Необходим постоянный контроль АД (при невозможности следует ориентироваться на величину систолического АД; общим правилом является снижение систолического АД до 100 мм рт. ст.), параметров центральной гемодинамики (по возможности), наблюдение за общим состоянием пациента, определение концентрации в крови тиоцианата (не более 100 мкг/мл) и/или цианида (не более 3 мкмоль/мл), лактата и pH.
Взаимодействие:
В растворе несовместим с любыми ЛС. Флакон должен быть защищен от света алюминиевой фольгой или черной бумагой.
Описание препарата Натрия нитропруссид не предназначено для назначения лечения без участия врача.
Чтобы легко находить эту страницу добавьте ее в закладки:
Представленная информация по лекарственным препаратам предназначена для врачей и работников здравоохранения и включает материалы из изданий разных лет. Издательство не несет ответственности за возможные отрицательные последствия, возникшие в результате неправильного использования представленной информации. Любая информация, представленная на сайте, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
Сайт не занимается распространением препаратов. ЦЕНА на препараты ориентировочная и может быть не всегда актуальной.
Оригиналы представленных материалов Вы можете найти на сайтах и
Состав
В каждой ампуле с порошком содержится активное вещество натрия нитропруссид 30 мг.
В каждой ампуле с растворителем содержится вода для инъекций 5 мл.
Вспомогательные вещества: натрия цитрат дигидрат, который содержит натрий. Общее содержание натрия в активном и вспомогательном веществе составляет 0,83 ммоль (19, 6 мг) в одной дозе.
Описание
Лиофилизированный порошок - лиофшизированная уплотненная масса или порошок оранжевого цвета.
Растворитель (вода для инъекций) - бесцветная прозрачная жидкость.
Раствор для инфузий - прозрачная жидкость светло-коричневого цвета.
Фармакологическое действие
Натрия нитропруссид является смешанным (артериовенозным) вазодилататором. Он расслабляет гладкие мышцы артерий, артериол и вен, и поэтому эффективно уменьшает преднагрузку и постнагрузку сердца. Эффект препарата выражается в следующем:
Снижает артериальное давление;
Непосредственно расширяет венозные сосуды, что уменьшает давление наполнения
желудочка, уменьшает объем и давление в левом желудочке, застой в легких;
Уменьшает периферическое сосудистое сопротивление и улучшает опорожнение левого желудочка, что редуцирует желудочковый объем и стресс стенки желудочка;
Улучшает минутный объем сердца;
Редуцирует легочное давление и этим уменьшает венозный застой в легких;
Уменьшает потребность в кислороде миокарда в результате чего улучшается перфузия
субэндокардного слоя при угрозе ишемии.
Действие препарата является коротким из-за быстрого метаболизма в крови. Механизм действия связывается как с активированием гуанилатциклазы и с повышением уровня внутриклеточного циклического гуанозинмонофосфата, так и с подавлением кальциевого и хлорного инфлюкса.
Фармакокинетика
Распределение: натрия нитропруссид применяется только внтаривенн о. причем эффект развивается еще на первой минуте.
Метаболизм: Метаболизируется полностью в течение нескольких минут в эритроцитах, где при контакте с гемоглобином распадается, образуя метгемоглобин, Fe 2+ и цианиды. Метгемоглобин и цианиды высвобождаются медленно в плазму крови из эритроцитов и, достигая печени, трансформируются в тиоцианат при участии тиосульфата и фермента роданазы.
Выведение: Тиоцианат выделяется до 80% через почки. Период полувыведения из плазмы крови составляет приблизительно одну неделю у пациентов с нормальной почечной функцией. Почечный клиренс тиоцианата составляет около 2,2 мл/мин.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к активному или вспомогательному веществу; Симптоматическая артериальная гипертензия (при артериовенозном шунте или коарктации аорты);
Натрия нитропруссид не следует применять для снижения давления у пациентов с нарушениями мозгового кровообращения во время хирургических вмешательств, а также у умирающих пациентов (A.S.A. Class 5Е), требующих экстренного хирургического вмешательства;
Повышенное внутричерепное давление;
Артериальная гипотензия;
Натрия нитропруссид не стоит использовать для лечения острой застойной сердечной недостаточности, связанной со снижением периферического сосудистого сопротивления, сердечной недостаточности, которую можно наблюдать при сепсисе;
Гиповолемия;
Гипотиреоидоз;
Выраженный дефицит цианокобаламина (витамин В п):
Пациенты с врожденной атрофией зрительного нерва или табачной амблиопией из-за чрезмерного накопления цианидов/тиоцианата. Эти редкие состояния возможно связаны с дефицитом или отсутствием роданазы. Следует избегать использования натрия нитропруссида у данной группы пациентов;
Печеночная недостаточность.
Беременность и период лактации
Натрия нитропруссид не обладает эмбриотоксическим и тератогенным действием при исследовании на экспериментальных животных. Не проводились контролируемые клинические исследования безопасности применения препарата у беременных женщин, его концентрации в крови матери после тщательной оценки показаний, в случаях, когда ожидаемый благоприятный результат для матери превышает потенциальный риск для плода.
Грудное вскармливание
Натрия нитропруссид не применяется во время грудного вскармливания, так как в результате метаболизма препарата образуются цианиды, которые могут оказать токсическое действие на новорожденного. При необходимости применения препарата у кормящих женщин, грудное вскармливание следует прекратить.
Способ применения и дозы
Внутривенно в виде инфузии, с инфузионным насосом.
Внутривенное болюсное введение натрия нитропруссида противопоказано!
Натрия нитропруссид в виде порошка следует использовать только для приготовления разбавленного инфузионного раствора.
Приготовление раствора
Порошок из ампулы темного стекла смешивается с приложенным в комплекте растворителем из бесцветной ампулы. Приготовленный раствор дополнительно добавляют в банку, содержащую 500 мл 5% раствора глюкозы или 0,9% раствор! натрия хлорида. Банку покрывают непрозрачной материей (черный полиэтиленовый пакет из упаковки), чтобы защитить раствор от воздействия света. Приготовленный таким образом раствор используется сразу, не позже, чем через 4 часа. Инфузию проводят посредством инфузионного насоса при непрерывном контроле артериального давления.
Не смешивать инфузионный раствор с другими лекарствами!
Если цвет раствора будет отличным от светло-коричневого, раствор нельзя использовать. Неиспользованное количество раствора необходимо выбросить.
Дозировка : Доза устанавливается индивидуально при постоянном контроле артериального давления.
Взрослые
Для пациентов, которых не лечили другими антигипертензивными средствами, обычная доза составляет 3 мкг/кг/мин. Начальная доза - 0,3 - 1,5 мкг/кг/мин. Дозу увеличивают постепенно (на 0,5 мкг/кг/мин каждые 5 минут) до достижения нужного антигипертензивного эффекта. Дозу адаптируют так, чтобы снижение артериального давления в течение первого часа проведения инфузии не превышало 25% от исходного уровня из-за риска возникновения ишемии миокарда, мозга или почек. Максимальная доза для взрослых составляет 8-10 мкг/кг/мин. С целью предотвращения повышения уровня тиоцианата и вызванной им интоксикации, редко используется скорость инфузии 10 мкг/кг/мин. В случае, если антигипертензивное действие не достигается в течение первых 10-15 минут при введении препарата в дозе 8-10 мкг/кг/мин, инфузия прекращается. Не превышать дозу, составляющую 500 мкг/мин.
Во избежание компенсаторной реакции (резкое повышение катехоламинов и ренина, тахикардия), особенно у молодых пациентов, дозу нужно повышать постепенно до достижения желаемого эффекта. Скорость введения также снижают постепенно, в пределах 10-30 мин. для избежания резкого повышения артериального давления.
Дети: Опыт лечения детей натрием нитропруссидом ограничен.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)
У пожилых пациентов лечение начинается низкими дозами, так как они более чувствительны к антигипертензивному действию лекарственного препарата.
Продолжительность лечения : При наличии ответа в идеальном случае введение должно продолжаться только несколько часов, чтобы избежать риска интоксикации цианидами. Лечение натрием нитропруссидом не должно продолжаться более 72 часов.
Альтернативное пероральное антигипертензивное лечение следует начать при первой возможности.
Если инфузии нитропруссида натрия продолжаются более 3 дней, следует контролировать уровни тиоцианата, особенно у пациентов с нарушением функции печени и почек. Концентрация тиоцианата не должна превышать 10 мг в 100 мл сыворотки крови.
В случае интоксикации тиоцианатом инфузии нитропруссида натрия должны быть прекращены, и если необходимо, тиоцианат следует устранить с помощью диализа.
Побочное действие
Побочные действия классифицируются по частоте развития и в соответствии с поражением органов и систем органов. Частота развития по MedDRA: очень частые - 1/10 назначений (>10%); частые - 1/100 назначений (>1% и <10%); нечастые - 1/1000 назначений (>0,1% и <1%); редкие - 1/10000 назначений (>0, 01% и <0,1%); очень редкие - менее 1/10000 назначений (<0,01%); с неизвестной частотой (из существующих данных невозможно сделать оценку).
Самые существенные нежелательные реакции препарата связаны с его способностью быстро и значительно понижать артериальное давление или с токсичностью его основных метаболитов - цианида и тиоцианата.
Нет достаточно данных для определения частоты всех побочных действий.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Редкие: метгемоглобинемия (при применении в дозе 10 мкг/кг/мин.), тромбоцитопения и нарушение функции тромбоцитов (в дозе 3 мкг/кг/мин).
Нарушения со стороны эндокринной системы Очень редкие: гипотиреоидизм.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Редкие: глубокий метаболический ацидоз (может быть первым симптомом цианидной токсичности).
Нарушения психики
Редкие: делирий.
Боязнь, беспокойство.
Нарушения со стороны нервной системы
Головная боль, головокружение, гиперрефлексия, атаксия, судороги, инсульт, потеря сознания, сонливость, кома, повышение внутричерепного давления (цианидная токсичность).
Нарушения со стороны органов зрения Миоз.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения Редкие: шум в ушах.
Нарушения со стороны сердца
Тахикардия, брадикардия, стенокардия, аритмия, изменения в ЭКГ.
Сосудистые нарушения
Гипотензия (артериальное давление нормализуется на 5 минуте после прекращения инфузии). Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Затруднение дыхательной деятельности, выраженная гипоксия, острый легочный отек.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Редкие: тошнота, рвота, боли в животе.
Очень редкие: илеус.
Нарушения со стороны кожи и подкожной ткани
Очень редкие: кожная сыпь, зуд, эритема (требует прекращения инфузии).
Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани Редкие: мышечные спазмы.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Редкие: острая почечная недостаточность, острая азотемия, повышение уровня сывороточного креатинина.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Усиленное потоотделение, покраснение, отек, боль в месте введения.
Редкие: острый флебит.
Нежелательные реакции исчезают при уменьшении скорости введения препарата или временном прекращении инфузии.
Передозировка
Первые симптомы передозировки связаны с выраженным снижением артериального давления. Иногда появление метаболического молочно-кислого ацидоза может быть ранним симптомом передозировки. Передозировка натрием нитропруссидом может наступить при продолжительной терапии более высокими дозами, при лечении больных с поражением функции печени или с почечной недостаточностью. При тяжелой передозировке в плазме крови повышается уровень цианидов.
Симптомы : тахипноэ, потоотделение, головная боль, рвота, тошнота, тяжелая гипотензия, головокружение, розовое окрашивание кожи, повышение молочной кислоты в плазме до ацидоза, поверхностное дыхание со слабым пульсом, нарушение рефлексов, расширенные зрачки с отсутствием рефлексов зрачков, метгемоглобинемия, потеря сознания.
Лечение: При появлении симптомов передозировки немедленно прекращается инфузия натрия нитропруссида и медленно внутривенно вводят натрия нитрит 1% 10-30 мл в сочетании с медленным внутривенным введением 20-50 мл натрия тиосульфата. Проводится дыхательная реанимация, кислородотерапия и симптоматические средства - аналептики, сердечно-сосудистые средства, водносолевые растворы, средства, корригирующие кислотно-щелочное состояние, гидроксикобаламин 2,5 г в течение 15 минут.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Особенности применения
Основной риск применения натрия нитропруссида связан с чрезмерным снижением кровяного давления и накоплением цианидов.
Гипотония. Небольшое кратковременное увеличение скорости инфузии натрия нитропруссида может привести к чрезмерному снижению кровяного давления что иногда может привести к нарушению кровоснабжения жизненно важных органов. Данные гемодинамические изменения могут привести к ряду побочных реакций, см. п. 4.8. Побочные действия. Гипотензия, вызванная натрием нитропруссидом, самокупируется в течение 1-10 минут после прекращения инфузии; в течение этих нескольких минут целесообразно придать больному положение Тренделенбурга для увеличения венозного притока. Если гипотония не проходит в течение нескольких минут после прекращения инфузии, это означает, что ее причиной не было введение натрия нитропруссида и следует установить истинную причину ее возникновения.
Интоксикация цианидами. При скорости инфузии более 2 мкг/кг/мин. ионы цианида (CNT) образуются быстрее, чем организм способен их вывести. (Способность организма к выведению CN значительно возрастает при введении натрия тиосульфата). Буферный эффект метгемоглобина в отношении цианида истощается при дозе натрия нитропруссида 500 мкг/кг. Данное количество натрия нитропруссида вводится менее, чем в течение часа при скорости инфузии 10 мкг/кг/мин. (максимальная рекомендуемая скорость). При превышении этого уровня токсическое действие цианида может быть быстрым, тяжелым и даже смертельным.
Реальный риск возникновения клинически значимой интоксикации цианидами не может быть оценен на основании сообщений о спонтанных побочных эффектах или опубликованных данных. Большинство пациентов, у которых наблюдалась подобная интоксикация, получали относительно длительные инфузии натрия нитропруссида. Пациентам, чья смерть была однозначно вызвана отравлением цианидами вследствие применения натрия нитропруссида, препарат вводили со скоростью 30 - 120 мкг/кг/мин., что значительно превышает рекомендуемую скорость инфузии. Однако, повышенный уровень цианидов, метаболический ацидоз, клиническое ухудшение иногда наблюдались у пациентов, получавших препарат при рекомендуемой скорости инфузии в течение нескольких часов, а в одном случае в течение всего 35 минут. В некоторых из этих случаев инфузия натрия тиосульфата приводила к улучшению клинической картины.
Отравление цианидом может проявляться в виде венозной гипероксемии, сопровождающейся ярко-красной окраской венозной крови, поскольку клетки становятся не способны извлекать доставленный к ним кислород; метаболического ацидоза (лактоацидоза); кислородного голодания; спутанности сознания; смерти. Интоксикация цианидом, вызванная не натрием нитропруссидом, сопровождается стенокардией и инфарктом миокарда; атаксией, эпилептическим припадком и внезапным приступом; а также другими диффузными ишемическими нарушениями.
Пациенты, страдающие гипертонией или получающие другие гипотензивные средства, могут быть более чувствительны к действию натрия нитропруссида.
Как и другие вазодилататоры натрия нитропруссид может вызвать повышение внутричерепного давления. Поэтому применение натрия нитропруссида у пациентов с повышенным внутричерепным давлением возможно только с крайней осторожностью.
При применении натрия нитропруссида (или любого другого вазодилататора) для управляемой артериальной гипотензии во время анестезии, компенсаторные механизмы пациента при анемии и гиповолемии могут быть ослаблены. По возможности имеющуюся анемию и гиповолемию необходимо скорректировать до введения натрия нитропруссида.
Гипотензивная анестезия может вызвать нарушение легочной вентиляции/перфузии. Пациентам, не переносящим данные нарушения, возможно потребуется дополнительный кислород.
Комбинация натрия нитропруссида с другими антигипертензивными средствами, такими как бета-блокаторы, диуретики ведет к усилению его гипотензивного действия.
Натрия нитропруссид можно применять одновременно с кардиоинотропными средствами, такими как дофамин.
Ганглиоблокагоры, общие анестетики, ингаляционные анестетики и лекарственные препараты, подавляющие кровообращение, могут усилить гипотензивный эффект натрия нитропруссида.
Так как натрия нитропруссид является донатором оксида азота, нельзя применять его одновременно с силденафилом.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с машинами
Лекарственный препарат применяется только в стационарных условиях.
Форма выпуска
Первичная упаковка (ампула)
Нанипрус 30 мг лиофилизированный порошок для приготовления раствора для инфузии
Ампулы из темного стекла вместимостью 10 мл, с маркировкой для вскрытия ампул (цветная точка/кольцо).
Растворитель (вода для инъекций)
Ампулы из бесцветного стекла вместимостью 5 мл с маркировкой для вскрытия ампул (цветная точка/кольцо).
Вторичная упаковка
По 1 ампуле с лиофилизированным порошком для приготовления раствора для инфузий и 1 ампуле с растворителем (вода для инъекций) вместе с черным полиэтиленовым‘~Пакетом (для защиты препарата от света) и листком-вкладышем в картонной пачке.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.
Не замораживать!
Срок годности
5 (пять) лет.
Готовый раствор для инфузии необходимо использовать в течение 4 часов после его приготовления.