Главная / Анатомия / "Труксал": показания к применению, отзывы, инструкция, аналоги, побочные действия. "Труксал": отзывы врачей. "Труксал": инструкция по применению, побочные действия Антидепрессант круглые таблетки в коричневой оболочке

"Труксал": показания к применению, отзывы, инструкция, аналоги, побочные действия. "Труксал": отзывы врачей. "Труксал": инструкция по применению, побочные действия Антидепрессант круглые таблетки в коричневой оболочке

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Труксал, фармакология которого основана на свойствах активного вещества, в своем составе содержит хлорпротиксен - нейролептик из группы тиоксантена. Антипсихотический эффект нейролептиков связан с блокадой дофаминовых рецепторов, но также с вероятным вовлечением в этот процесс блокады 5-НТ (5-гидрокситриптамин) рецепторов.

Хлорпротиксен имеет высокое сродство с 5-НТ 2 рецепторами и α1-адренорецепторами и в этом отношении подобен высокодозовым фенотиазинам, левомепромазину, хлорпромазину, тиоридазину и атипичному нейролептику клозапину. Он обладает высокой гистаминной (Н1) аффинностью, которая равняется аффинности дифенгидрамина. Хлорпротиксен демонстрирует высокую аффинность к холинергическим мускариновым рецепторам. Профиль связывания с рецепторами достаточно подобный профилю клозапину, хотя хлорпротиксен имеет почти в 10 раз большую аффинность к рецепторам дофамина.

Хлорпротиксен - седативный нейролептик с широким диапазоном показаний.

Препарат Труксал, механизм действия которого заключается в блокировании дофаминовых рецепторов, ослабляет или устраняет тревогу, навязчивые состояния, психомоторное возбуждение, беспокойство, нервозность и бессонницу, а также галлюцинации, мании и другие психотические симптомы. В низких дозах оказывает антидепрессивное действие, что делает его приемлемым для лечения психических расстройств, сопровождающихся синдромом беспокойства, тревоги, депрессии; психосоматических расстройств.

Хлорпротиксен не вызывает привыкания, зависимости и развития толерантности. Таким образом, хлорпротиксен эффективен при лечении как психотических состояний, так и широкого спектра других психических расстройств. Кроме того, хлорпротиксен усиливает действие анальгетиков, имеет собственное анальгезирующее действие, обладает противозудными и противорвотными свойствами.

Фармакокинетика

При приеме хлорпротиксена максимальные уровни в плазме наблюдаются примерно через 2 часа (диапазон 0,5-6 часов). Средняя биодоступность при приеме составляет 12% (диапазон 5-32%). Связывание с белками плазмы> 99%. Хлорпротиксен проходит через плацентарный барьер.

Метаболизм хлорпротиксена проходит, главным образом, путем сульфокисления и N-деметилирования.

Период полувыведения (Т1 / 2β) составляет примерно 16 часов (от 4 до 33 часов). Системный клиренс (Cls) - примерно 1,2 л / мин. Экскреция происходит с калом и мочой.

Хлорпротиксен проникает в малых количествах в молоко кормящих грудью. Соотношение концентрации молоко / плазма крови равна 1,2-2,6.

Нет информации о фармакокинетических параметрах при сниженной функции печени, почек и у пациентов пожилого возраста.

Различий между концентрациями хлорпротиксена в плазме крови или скорости элиминации у пациентов контрольной группы и больных алкоголизмом не установлено, независимо от наличия или отсутствия алкогольной интоксикации в последней группе.

Клинические характеристики

Труксал назначение

Шизофрения и другие психозы с психомоторным беспокойством, тревожностью и возбуждением.
Лечение абстиненции у алкоголиков и наркоманов.
Депрессивные синдромы, неврозы, психосоматические расстройства, сопровождающиеся тревожностью, напряженностью, неугомонностью, бессонницей, нарушением сна.
Эпилепсия и олигофрения, связанные с психическими расстройствами, такими как эретизм, возбуждение, лабильность настроения и нарушения поведения.
Хроническая боль (дополнение к анальгетикам).
Гериатрия: гиперактивность, возбуждение, раздражительность, спутанность сознания, тревожность, нарушения поведения и сна.

Противопоказания к применению препарата

Повышенная чувствительность к компонентам препарата или средствам группы тиоксантена.

Циркуляторный коллапс, угнетение центральной нервной системы любого происхождения (например, алкогольная, барбитуратная или опиоидная интоксикация), кома.

Препарат Труксал, инструкция к которому указывает, что хлорпротиксен может привести к пролонгации интервала QT, повышает риск злокачественных аритмий. Поэтому хлорпротиксен противопоказан пациентам с анамнезом клинически значимых сердечно-сосудистых расстройств (например, брадикардия <50 уд / мин, недавний острый инфаркт миокарда, декомпенсированная сердечная недостаточность, сердечная гипертрофия, аритмии, если предназначены антиаритмические средства классов IA и III) и пациентам с анамнезом желудочковых аритмий или Torsade de Pointes.

Хлорпротиксен противопоказан пациентам с некорригированной гипокалиемией и гипомагниемией.

Хлорпротиксен противопоказан пациентам с наследственным синдромом удлиненного интервала QT или установленным приобретенным удлиненным интервалом QT (QTc более 450 мс у мужчин и 470 мсек у женщин).

Совместное применение с лекарственными средствами, которые значительно продлевают интервал QT.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Комбинации, требующие осторожности при применении

Хлорпротиксен может усиливать седативное действие алкоголя, барбитуратов и ингибиторов центральной нервной системы.

Нейролептики могут усиливать или уменьшать эффект антигипертензивных средств; гипотензивное действие гуанетидина и аналогично действующих средств ослабляется.

Совместное применение нейролептиков и лития повышает риск нейротоксичности.

Трициклические антидепрессанты и нейролептики взаимно подавляют метаболизм друг друга.

Лекарство Труксал, характеристика которого основана на свойствах активного компонента, может снижать эффективность леводопы и адренергических средств, а в комбинации с метоклопрамидом и пиперазином - повышать риск развития экстрапирамидных симптомов.

Антигистаминный эффект хлорпротиксена может ослаблять или устранить реакцию алкоголя / дисульфирама.

Увеличение интервала QT, связанное с применением антипсихотических средств, может обостриться во время совместного применения с другими средствами, способными значительно удлинять QT-интервал. Комбинация таких средств противопоказана. Соответствующие классы включают:

класс Iа и III антиаритмических средств (например, хинидин, амиодарон, соталол, дофетилида);
некоторые антипсихотические средства (например, тиоридазин);
некоторые макролиды (например, эритромицин);
некоторые антигистаминные средства (например, терфенадин, астемизол);
некоторые хинолоны (например, гатифлоксацин, моксифлоксацин).

Перечень, приведенный выше, неполный, следует избегать комбинации с другими отдельными препаратами, которые способны значительно удлинять QT-интервал (например, цизапридом, литием).

Средства, которые изменяют электролитный баланс, например, тиазидные диуретики (гипокалиемия), и средства, которые повышают концентрацию хлорпротиксена, также необходимо применять с осторожностью, поскольку они могут повышать риск пролонгации интервала QT и злокачественных аритмий.

Нейролептические средства метаболизируются системой цитохрома Р450 печени. Средства, которые являются ингибиторами системы цитохрома CYP 2D6 (например, пароксетин, флуоксетин, хлорамфеникол, дисульфирам, изониазид, ингибиторы МАО, оральные контрацептивы, в меньшей степени буспирон, сертралин и циталопрам), могут повысить уровень хлорпротиксена в плазме крови.

Одновременное применение хлорпротиксена и средств с антихолинергической активностью усиливает антихолинергические эффекты.

Особенности применения

Вероятность развития злокачественного нейролептического синдрома (гипертермия, мышечная ригидность, нарушение сознания, дисфункция вегетативной нервной системы) существует при применении любого нейролептика. Риск потенциально выше при применении нескольких средств. Среди пациентов, у которых наблюдались летальные исходы, преобладают пациенты с имеющимся органическим синдромом, умственной заторможенностью, злоупотреблением опиатами и алкоголем.

Лечение: прекращение применения нейролептиков, симптоматические и общие поддерживающие мероприятия. Можно применять дантролен и бромокриптин.

Приступы острой глаукомы благодаря расширению зрачка могут возникать у пациентов с редким состоянием малой глубины передней камеры и узким углом камеры.

Хлорпротиксен следует с осторожностью применять пациентам с сердечными болезнями в анамнезе или наследственным синдромом пролонгации QT из-за риска злокачественных аритмий.

До начала лечения хлорпротиксеном мониторинг ЭКГ является обязательным. Хлорпротиксен противопоказан, если QTc интервал во время такого обследования у мужчин> 450 мс или> 470 мс у женщин. Во время лечения необходимость мониторинга ЭКГ устанавливают индивидуально для пациента, дозу снижают, если QT увеличивается, и прекращают терапию, если QTc> 500 мс.

Совместного применения с другими нейролептиками следует избегать.

Подобно другим нейролептикам, хлорпротиксен нужно применять с осторожностью пациентам с органическим мозговым синдромом, судорогами или с прогрессирующими заболеваниями почек, печени и сердечно-сосудистой системы; кроме того, у пациентов с тяжелой формой миастении, гипертрофией простаты.

С осторожностью применяют у пациентов с такой патологией:

феохромоцитома;
пролактинзависимые новообразования;
тяжелая гипотензия или ортостатические нарушения;
болезнь Паркинсона;
болезни кроветворной системы;
гипертиреоз;
расстройства мочеиспускания, задержка мочи, стеноз привратника, кишечная непроходимость.

Как и другие психотропные средства, хлорпротиксен может изменять чувствительность организма к инсулину и глюкозе, что требует коррекции противодиабетической терапии у пациентов с диабетом.

Пациенты, которые проходят длительный курс лечения, особенно в больших дозах, должны подлежать тщательному наблюдению и периодическому обследованию с целью снижения дозировки лекарства.

О случаях венозного тромбоэмболизма (ВТЭ) сообщалось при применении антипсихотических средств. Поскольку у пациентов, которым применяют антипсихотические средства, часто присутствуют приобретенные факторы риска ВТЭ, необходимо выявить все возможные факторы риска ВТЭ до начала и во время лечения хлорпротиксеном и принять соответствующие меры.

При применении некоторых атипичных антипсихотиков в рандомизированных плацебо-контролируемых исследованиях среди популяции пациентов с деменцией наблюдалось повышение риска цереброваскулярных негативных явлений примерно втрое. Механизм этого повышенного риска неизвестный. Повышенный риск нельзя исключить для других антипсихотиков и других популяций пациентов. Хлорпротиксен необходимо применять с осторожностью пациентам с факторами риска инсульта.

Пациенты пожилого возраста особенно чувствительны к постуральной гипотензии.

Клинические исследования показали, что пациенты пожилого возраста с деменцией, которым применяют антипсихотические средства, имеют незначительно повышенный риск летального исхода по сравнению с теми, кому антипсихотические средства не применяли. Данных для оценки величины риска недостаточно, причина повышенного риска неизвестна.

Хлорпротиксен не предназначен для лечения расстройств поведения, связанных с деменцией.

При применении антипсихотических средств с эффектами α-адренергической блокады сообщалось о случаях развития приапизма, и, возможно, хлорпротиксен также может иметь такую способность. Тяжелый приапизм может потребовать медицинского вмешательства. Пациенты должны быть проинформированы о необходимости неотложной медицинской помощи в случае развития признаков и симптомов приапизма.

Вспомогательные вещества

Применение в период беременности или кормления грудью

Клинический опыт применения беременным ограничен. Хлорпротиксен не следует назначать в период беременности, если только ожидаемая польза для пациентки не превышает возможного риска для плода.

Новорожденные, матери которых принимали антипсихотические средства (в т.ч. хлорпротиксен) в последнем триместре беременности, могут иметь риск побочных явлений, в т.ч. экстрапирамидные симптомы или симптомы отмены, которые могут различаться по тяжести и длительности после родов. Сообщались случаи возбудимости, гипертонии, гипотонии, тремора, сонливости, респираторного дистресса или трудности со вскармливанием. Такие новорожденные нуждаются в тщательном уходе.

Данных доклинических исследований недостаточно для оценки репродуктивной токсичности.

Хлорпротиксен обнаруживается в грудном молоке в низких концентрациях, его влияние на младенца при применении терапевтических доз маловероятно. Доза, которую получает младенец с молоком, составляет примерно 2% от материнской ежедневной дозы, связанной с массой тела. Грудное вскармливание может продолжаться в период лечения хлорпротиксеном, если это клинически важно, но рекомендуется вести наблюдение за младенцем, особенно в первые четыре недели после рождения.

Фертильность

Сообщались случаи гиперпролактинемии, галакторее, аменореи, отсутствия эякуляции и эректильной дисфункции. Эти состояния могут иметь негативное влияние на женскую и / или мужскую половую функцию и фертильность.

Если возникает клинически значимая гиперпролактинемия, галакторея, аменорея или сексуальная дисфункция, следует рассмотреть возможность снижения дозы (если возможно) или отмены. Эффекты после прекращения приема препарата являются обратимыми.

Потенциальное воздействие на фертильность на животных не изучалось.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Хлорпротиксен - седативное средство. Пациенты, которым назначены психотропные лекарственные средства, могут чувствовать некоторое снижение внимания и концентрации и должны быть предупреждены о возможности влияния их лечения на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами.

Дозировка и способ применения

Взрослые

Дозы устанавливаются индивидуально, в соответствии с состоянием пациента. В общем, сначала следует назначать небольшие дозы, которые необходимо увеличивать до оптимального эффективного уровня так быстро, как это возможно, основываясь на терапевтическом ответе.

Шизофрения и другие психотические состояния, мания

Начальная доза 50-100 мг / сут с постепенным увеличением до достижения оптимального эффекта. Обычная оптимальная доза 300 мг в сутки в отдельных случаях может достигать 1200 мг / сутки по необходимости.

Поддерживающая доза обычно составляет 100-200 мг / сут.

Из-за седативного действие дозу следует разделить на несколько приемов: с меньшими дозами днем и большими - вечером.

Лечение состояния абстиненции у больных алкоголизмом и наркоманией.

500 мг в сутки в разделенных дозах в течение 7 суток. После преодоления периода абстиненции дозу следует медленно уменьшать.

Поддерживающая доза 25 + 25 + 50 мг (1 + 1 + 2 таблетки по 25 мг) может стабилизировать состояние и уменьшить риск рецидива. Со временем возможно дальнейшее уменьшение дозы.

Депрессивные синдромы, неврозы, психосоматические расстройства

Минимальная доза - 25 мг / сут. Дозу постепенно повысить до 75-100 мг / сут, в тяжелых случаях - до 150 мг / сут. Суточную дозу разделить на три приема, таким образом, применяя утром 1/3 вечерней дозы.

Нарушение сна

25 мг за час до сна.

Эпилепсия и олигофрения с психическими нарушениями

Применять до 100-125 мг / сут. Больным эпилепсией необходимо поддерживать адекватную дозу противосудорожных препаратов.

Хроническая боль

Возможно применение в комбинации с анальгетиками. Дозу постепенно увеличить от 75-100 мг до 200-300 мг / сут.

Гериатрия

Индивидуальный подбор дозы в диапазоне 25-75 мг / сут.

Нарушение функции почек и печени

Желательно тщательное дозирование и, если возможно, определение уровня в сыворотке.

Таблетки проглатывают, запивая водой.

Дети и препарат

Передозировка при применении препарата

Симптомы: сонливость, кома, шок, экстрапирамидные симптомы, гипер- или гипотермия. В тяжелых случаях - повреждение почек.

При одновременной передозировке вместе со средствами, способными влиять на сердечную деятельность, бывали случаи изменений на ЭКГ, пролонгации QT, Torsade de Pointes, сердечной остановки и желудочковых аритмий.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. После приема внутрь как можно быстрее нужно провести промывание желудка; можно назначить активированный уголь. Следует принять меры для поддержки дыхательной и сердечно-сосудистой системы. Не следует применять адреналин, поскольку может произойти снижение артериального давления. Судороги могут быть устранены с помощью диазепама, а экстрапирамидные симптомы - с помощью биперидена.

Для взрослых летальными могут быть дозы 2,5-4 г, для детей - около 4 мг / кг массы тела. Взрослые выживали после 10 г, а трехлетний ребенок - после приема 1000 мг.

Труксал побочные действия

Побочные эффекты в большинстве случаев дозозависимые. Их частота и тяжесть выражены в начале терапии и уменьшаются при дальнейшем лечении.

Возможно развитие экстрапирамидных симптомов, особенно в начальной фазе терапии. В большинстве случаев они корректируются снижением дозировок и / или противопаркинсоническими препаратами. Регулярное профилактическое применение последних не рекомендуется. Рекомендуется снижение дозы или, если возможно, прекращение терапии хлорпротиксеном. В случае устойчивой акатизии рекомендуется применять бензодиазепин или пропранолол.

Частота побочных реакций, приведенная ниже в таблице, определяется как:

очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 до <1/10), нечасто (≥1 / 1000 до <1/100), редко (≥1 / 10000 до <1/1000) или очень редко (<1/10000).

Со стороны сердца		Тахикардия, усиленное сердцебиение.
Со стороны сердца		Удлинение интервала QT на ЭКГ.
Со стороны системы крови и лимфатической системы		Тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз.
Со стороны нервной системы	Очень часто	Сонливость, головокружение.
		Дистония, головная боль.
		Поздняя дискинезия, паркинсонизм, судороги, акатизия.
	Очень редко	Злокачественный нейролептический синдром.
Зрительные нарушения		Нарушения аккомодации, зрения.
Зрительные нарушения		Движение глаз.
Со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения
Со стороны желудочно-кишечного тракта	Очень часто	Сухость во рту, гиперсекреция слюны.
		Запор, диспепсия, тошнота.
		Рвота, диарея.
Со стороны почек и мочевыводящих путей		Расстройства мочеиспускания, задержка мочи.
Беременность, роды, перинатальный период	Неизвестно	Синдром отмены у новорожденных.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки		Гипергидроз.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки		Сыпь, зуд, фотосенсибилизация, дерматит.
Скелетно-мышечные нарушения
Скелетно-мышечные нарушения		Мышечная ригидность.
Со стороны эндокринной системы		Гиперпролактинемия.
Расстройства обмена веществ		Усиленный аппетит, увеличение массы тела.
		Уменьшение аппетита, снижение массы тела.
		Гипергликемия, нарушение толерантности к глюкозе.
Со стороны сосудов		Артериальная гипотензия, приливы.
Со стороны сосудов	Очень редко	Венозный тромбоэмболизм.
Общие расстройства и нарушения в месте введения		Астения, утомляемость.
Со стороны иммунной системы		Гиперчувствительность, анафилактические реакции.
Со стороны печени и желчевыводящих путей		Нарушение печеночных функциональных тестов.
Со стороны печени и желчевыводящих путей	Очень редко
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез		Отсутствие эякуляции, эректильная дисфункция.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез		Гинекомастия, галакторея, аменорея.
Психические расстройства		Бессонница, тревожность, нервозность, снижение либидо.

Имеются сообщения о редких случаях пролонгации QT, желудочковых аритмий - фибрилляции желудочков, желудочковой тахикардии, tоrsade de pointes и внезапного летального исхода при применении лекарственных средств, относящихся к терапевтическому классу антипсихотиков, в том числе хлорпротиксена.

Внезапное прекращение применения хлорпротиксена может вызвать симптомы отмены, наиболее частыми из которых являются тошнота, рвота, анорексия, диарея, ринорея, потливость, миалгия, парестезии, бессонница, неугомонность, тревожность и возбуждение. Пациенты также могут испытывать головокружение, переменные ощущения тепла или холода и тремор. Симптомы обычно начинаются в течение 1-4 дней после прекращения и уменьшаются в течение 7-14 дней.

О случаях приапизма, устойчивой, как правило, мучительной эрекции полового члена, что может привести к эректильной дисфункции, сообщалось при применении лекарственных средств, относящихся к терапевтическому классу антипсихотиков, частота этих случаев неизвестна (см. Раздел «Особенности применения»).

Срок годности

Мало кто знает, но психозы, неврозы и депрессивные состояния поддаются медикаментозному лечению. Главное, вовремя обратиться к опытному специалисту и строго следовать всем его рекомендациям.

Как правило, при таких состояниях пациентам назначают антипсихотические средства или так называемые нейролептики. Они заметно снижают признаки психотических расстройств, возвращая больному чистый разум и ясное мышление.

Наиболее часто при вышеупомянутых заболеваниях назначают такой медикамент, как «Труксал». Инструкция, отзывы, побочные реакции и противопоказания данного препарата будут описаны ниже.

Форма, описание, упаковка и состав

Медикамент «Труксал» (отзывы врачей о нем будут описаны в конце статьи) выпускается в виде темно-коричневых таблеток круглой и двояковыпуклой формы, покрытых пленочной оболочкой.

Рассматриваемый препарат содержит в себе такой действующий ингредиент, как хлорпротиксена гидрохлорид. Также он включает в себя и дополнительные составляющие в виде крахмала кукурузного, коповидона, лактозы моногидрата, глицерола, целлюлозы микрокристаллической, талька, кроскармеллозы натрия и магния стеарата.

Что касается пленочной оболочки, то она состоит из гипромеллозы, макрогола 400, красного железа оксида, черного железа оксида и титана диоксида.

В какой упаковке поступают в продажу таблетки «Труксал»? Отзывы потребителей сообщают, что на полках аптек данный медикамент можно найти в картонных пачках, в которых содержатся пластиковые контейнеры.

Действие препарата

Что представляет собой медикамент «Труксал»? Отзывы специалистов сообщают, что это очень эффективное лекарственное средство. Оно представляет собой антипсихотический препарат (то есть нейролептик) и является производным тиоксантена.

Данный медикамент способен оказывать умеренное антидепрессивное, выраженное седативное, а также антипсихотическое действие.

Последнее свойство лекарственного средства обусловлено его способностью блокировать допаминовые рецепторы. С таким действием медикамента связаны и его анальгезирующий и антиэметический эффекты.

Согласно прилагаемой инструкции, «Труксал», отзывы о котором носят неоднозначный характер, способен блокировать не только альфа-1-адренорецепторы и серотониновые 5-HT2-рецепторы, но гистаминовые H1-рецепторы. Это обуславливает его антигистаминное, гипотензивное и адреноблокирующее действие.

Кинетика лекарственного средства

Всасывается ли медикамент «Труксал»? Отзывы потребителей не дадут ответ на поставленный вопрос. За ним вам придется обратиться к инструкции или опытному специалисту. Согласно им, после приема медикамента внутрь хлорпротиксен довольно быстро абсорбируется из ЖКТ.

В крови наибольшая концентрация активного вещества наблюдается спустя 120 минут. Биологическая доступность медикамента составляет 12%.

Нельзя не отметить и то, что хлорпротиксен довольно легко проникает сквозь барьер плацентарный, а также в малых количествах выделяется вместе с молоком.

Время полувыведения этого средства составляет 16 часов. Образующиеся метаболиты не имеют нейролептическую активность. Они выводятся вместе с калом и мочой.

Показания

При каких состояниях показаны таблетки «Труксал»? Отзывы врачей гласят, что эффективность данного медикамента наиболее выражена при следующих отклонениях:

Противопоказания

Согласно инструкции, прием нейролептика «Труксал» противопоказан при:

феохромоцитоме;
угнетении ЦНС различного происхождения (включая прием алкоголя, опиоидных анальгетиков и барбитуратов);
заболеваниях органов кроветворения;
грудном вскармливании;
сосудистом коллапсе;
беременности;
гиперчувствительность к ингредиентам препарата.

Таблетки «Труксал»: инструкция по применению

Отзывы специалистов гласят, что этот медикамент следует использовать только по назначению опытного доктора. В ином случае его неконтролируемый прием может поспособствовать развитию множества нежелательных реакций.

Дозировка данного средства зависит от вида заболевания.

При психозах, а также шизофрении и маниакальных состояниях в самом начале терапии медикамент назначают в дозировке 50-100 мг в сутки. В дальнейшем количество препарата увеличивают до 300 мг в день (иногда до 1200 мг). Указанную дозу делят на 3 приема.

Препарат Труксал - антипсихотическое средство (нейролептик), производное тиоксантена, оказывает антипсихотическое, выраженное седативное и умеренное антидепрессивное действие.
Антипсихотическое действие Труксала связано с его способностью блокировать допаминовые рецепторы. С блокадой этих рецепторов связано также антиэметическое и анальгезирующее действие препарата. Труксал способен блокировать серотониновые 5-HT2-рецепторы, α1-адренорецепторы, а также гистаминовые H1-рецепторы, чем обусловлено его адреноблокирующее, гипотензивное и антигистаминное действие.

Фармакокинетика

После приема внутрь хлорпротиксен быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax активного вещества в плазме крови достигается через 2 ч. Биодоступность составляет около 12%.

T1/2 составляет около 16 ч.
Метаболиты не обладают нейролептической активностью, выводятся с калом и мочой.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Труксал являются:
- психозы, в т.ч. шизофрения и маниакальные состояния, протекающие с психомоторным возбуждением, ажитацией и тревогой;
- абстинентный синдром при хроническом алкоголизме и наркоманиях;
- гиперактивность, раздражительность, возбуждение, спутанность сознания у пожилых пациентов;
- нарушения поведения у детей;
- депрессивные состояния, неврозы, психосоматические расстройства;
- бессонница;
- болевой синдром (в комбинации с анальгетиками).

Способ применения

При психозах (в т.ч. при шизофрении и маниакальных состояниях) в начале лечения препарат Труксал назначают в дозе 50-100 мг/сут с последующим постепенным увеличением до достижения оптимального эффекта, обычно - до 300 мг/сут. В отдельных случаях доза может быть увеличена до 1200 мг/сут. Поддерживающая доза обычно составляет 100-200 мг/сут.
Суточную дозу Труксала, как правило, делят на 2-3 приема. Учитывая выраженное седативное действие Труксала, меньшую часть суточной дозы рекомендуется принимать в дневное время, а большую - вечером.
Для лечения абстинентного синдрома при хроническом алкоголизме и наркоманиях суточная доза составляет 500 мг в 2-3 приема. Курс лечения обычно составляет 7 дней. После исчезновения проявлений абстиненции дозу постепенно снижают. Поддерживающая доза - 15-45 мг/сут - позволяет стабилизировать состояние, уменьшает риск развития очередного запоя.
Пожилым пациентам при наличии гиперактивности, раздражительности, возбуждения, спутанности сознания препарат назначают в дозе 15-90 мг/сут, как правило, в 3 приема.
Детям для коррекции нарушений поведения Труксал назначают в дозе из расчета 0.5-2 мг/кг массы тела.
При депрессиях, особенно сочетающихся с тревогой, напряжением, Труксал можно применять в виде монотерапии или как дополнительное средство к терапии антидепрессантами. При неврозах и психосоматических нарушениях, сопровождающихся тревогой и депрессивными расстройствами препарат назначают до 90 мг/сут, как правило в 2-3 приема. Поскольку при применении Труксала не развивается привыкание или лекарственная зависимость, препарат можно применять длительно.
При бессоннице назначают по 15-30 мг вечером за 1 ч до сна.
При болевом синдроме Труксал назначают в дозах от 15 мг до 300 мг в комбинации с анальгетиками.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: в начале лечения возможны сонливость, нарушения аккомодации; редко - головокружение; очень редко - экстрапирамидные симптомы; в отдельных случаях - снижение порога судорожной готовности.
Со стороны пищеварительной системы: в начале лечения - сухость во рту; редко - запор; при длительном применении (особенно в высоких дозах) возможна холестатическая желтуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начале лечения - тахикардия; возможна ортостатическая гипотензия (особенно при применении в высоких дозах).
Со стороны эндокринной системы: редко - дисменорея; при длительном применении (особенно в высоких дозах) - галакторея, гинекомастия, ослабление потенции и либидо.
Со стороны обмена веществ: в начале лечения возможно усиление потоотделения; при длительном применении (особенно в высоких дозах) - повышение аппетита, увеличение массы тела.
Со стороны системы кроветворения: в единичных случаях - транзиторная доброкачественная лейкопения и гемолитическая анемия.
Аллергические реакции: редко - кожные высыпания.
Побочные эффекты, возникающие в начале лечения, часто исчезают по мере его продолжения.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Труксал являются: угнетение ЦНС различного происхождения (в т.ч. вызванное приемом алкоголя, барбитуратов, опиоидных анальгетиков); коматозные состояния; сосудистый коллапс; заболевания органов кроветворения; феохромоцитома; беременность; период лактации (грудного вскармливания); повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Беременность

Труксал не рекомендуется применять при беременности и в период грудного вскармливания.
Хлорпротиксен проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Угнетающее действие хлорпротиксена на ЦНС может усиливаться при одновременном применении Труксала с анестетиками, опиоидными анальгетиками, седативными, снотворными, антипсихотическими средствами, а также с этанолом и этанолсодержащими препаратами.
Антихолинергическое действие хлорпротиксена усиливается при одновременном применении антихолинергических, антигистаминных и противопаркинсонических средств.
При одновременном применении с Труксалом усиливается действие гипотензивных средств.
Одновременное применение хлорпротиксена и эпинефрина может привести к артериальной гипотензии и тахикардии.
Способность хлорпротиксена блокировать допаминовые рецепторы снижает эффективность действия леводопы.
Возможно появление экстрапирамидных расстройств при одновременном применении Труксала и фенотиазинов, метоклопрамида, галоперидола, резерпина.

Передозировка

Симптомы передозировки препаратом Труксал : сонливость, гипо- или гипертермия, экстрапирамидные симптомы, судороги, шок, кома.
Лечение: следует как можно быстрее после приема провести промывание желудка, рекомендуется применение сорбента.

Следует принять меры, направленные на поддержание деятельности дыхательной системы и сердечно-сосудистой системы. Не следует применять эпинефрин (адреналин), т.к. это может привести к последующему понижению АД. Судороги можно купировать диазепамом, экстрапирамидные симптомы - бипериденом.

Условия хранения

Список Б. Препарат Труксал следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.

Форма выпуска

Труксал - таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Упаковка:
Таблетки по 25 мг - 100 таблеток в контейнере; по 1 контейнеру в картонной коробке.
Таблетки по 50 мг - 50 таблеток в контейнере; по 1 контейнеру в картонной коробке.

Состав

1 таблетка Труксал содержит 25 мг или 50 мг хлорпротиксена гидрохлорида.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный лактоза моногидрат, кополивидон; глицерин (85%); целлюлоза микрокристаллическая натрия кроскармеллоза; тальк магния стеарат покрытие OPADRY OY-S-9478 коричневый.

Дополнительно

Труксал следует с осторожностью назначать при выраженных нарушениях функции печени.
Труксал следует с осторожностью назначать при выраженных нарушениях функции почек.
Труксал следует с осторожностью назначать пациентам с эпилепсией, паркинсонизмом, при выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга, при склонности к коллапсам, при выраженной сердечно-сосудистой и дыхательной недостаточности, при выраженных нарушениях функции печени и/или почек, сахарном диабете, гипертрофии предстательной железы.
На фоне применения Труксала возможны ложноположительный результат при проведении иммунобиологического теста мочи на беременность, ложное повышение уровня билирубина в крови, изменение интервала QT на ЭКГ.
Хлорпротиксен может вызывать снижение порога судорожной готовности, поэтому при одновременном применении Труксала и противоэпилептических средств может потребоваться коррекция дозы последних у больных эпилепсией.
В период лечения пациенту рекомендуется воздержаться от употребления алкоголя, избегать повышенной инсоляции.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения препаратом Труксал следует избегать деятельности, требующей высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций (в т.ч. управление транспортными средствами, обслуживание машин, работа на высоте).

Основные параметры

Название:	ТРУКСАЛ
Код АТХ:	N05AF03 -

действующее вещество: chlorprothixene;

1 таблетка содержит 25 мг или 50 мг хлорпротиксена гидрохлорида

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза моногидрат, кополивидон; глицерин (85%); целлюлоза микрокристаллическая натрия кроскармеллоза; тальк магния стеарат покрытие OPADRY OY-S-9478 коричневый.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки по 25 мг - круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, темно-коричневого цвета таблетки по 50 мг - овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, темно-коричневого цвета.

Фармакологическая группа

Психолептическое средства. Производные тиоксантена.

Код АТХ N05A F03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Хлорпротиксен - нейролептик из группы тиоксантена.

Антипсихотическое эффект нейролептиков связан с блокадой дофаминовых рецепторов, но также с вероятным вовлечением в этот процесс блокады 5-НТ (5-гидрокситриптамин) рецепторов.

Хлорпротиксен имеет высокое сродство с 5-НТ 2 рецепторами и α 1 -адреноцепторамы и в этом отношении подобен высокодозовых фенотиазинов, левомепромазину, хлорпромазина, тиоридазина и атипичной нейролептика клозапина. Он обладает высокой гистаминную (Н 1) аффинность, что равняется аффинности дифенгидрамина. Хлорпротиксен демонстрирует высокую аффинность к холинергических мускариновых рецепторов. Профиль связывания с рецепторами достаточно подобный профиля клозапина, хотя хлорпротиксен имеет почти в 10 раз большую аффинность к рецепторам дофамина.

Хлорпротиксен - седативный нейролептик с широким диапазоном показаний.

Хлорпротиксен ослабляет или устраняет тревогу, навязчивые состояния, психомоторное возбуждение, беспокойство, нервозность и бессонница, а также галлюцинации, мании и другие психотические симптомы. В низких дозах оказывает антидепрессивное действие, что делает его приемлемым для лечения психических расстройств, сопровождающихся синдромом беспокойства-тревоги-депрессии; психосоматических расстройств.

Кроме того, хлорпротиксен усиливает действие анальгетиков, имеет собственный анальгезирующее действие, противозудными и противорвотные свойства.

Фармакокинетика.

При приеме хлорпротиксена максимальные уровни в плазме наблюдаются примерно через 2:00 (диапазон 0,5-6 часов). Биодоступность при приеме составляет 12% (диапазон 5-32%). Связывание с белками плазмы> 99%. Хлорпротиксен проходит через плацентарный барьер.

Метаболизм хлорпротиксена проходит, главным образом, путем сульфокислення и N-деметилирования.

Период полувыведения (Т 1/2 β) составляет примерно 16 часов (от 4 до 33 часов). Системный клиренс (Cl s) - примерно 1,2 л / мин. Экскреция происходит с калом и мочой.

Хлорпротиксен проникает в малых количествах в молоко кормящих грудью. Соотношение концентрации молоко / плазма крови составляет 1,2-2,6.

Нет информации о фармакокинетику при сниженной функции печени, почек и у пациентов пожилого возраста.

Показания

Шизофрения и другие психозы с психомоторным беспокойством, тревожностью и возбуждением.

Лечение абстиненции у алкоголиков и наркоманов.

Депрессивные синдромы, неврозы, психосоматические расстройства, сопровождающиеся тревожностью, напряженностью, неугомонностью, бессонницей, нарушением сна.

Эпилепсия и олигофрения, связанные с психическими расстройствами, такими как эретизм, возбуждение, лабильность настроения и нарушения поведения.

Хроническая боль (дополнение к анальгетикам).

Гериатрия: гиперактивность, возбуждение, раздражительность, спутанность сознания, тревожность, нарушения поведения и сна.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата или средств группы тиоксантена.

Циркуляторный коллапс, угнетение центральной нервной системы любого происхождения (например, алкогольная, барбитуратного или опиоидная интоксикация), кома.

Хлорпротиксен противопоказан пациентам с некорригированной гипокалиемией и гипомагниемией.

Совместное применение с лекарственными средствами, которые значительно продлевают интервал QT.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Комбинации, требующие осторожности при применении.

Совместное применение нейролептиков и лития повышает риск нейротоксичности.

Трициклические антидепрессанты и нейролептики взаимно подавляют метаболизм друг друга.

Хлорпротиксен может снижать эффективность леводопы и адренергических средств, а комбинация с метоклопрамидом и пиперазином повышает риск развития экстрапирамидных симптомов.

Антигистаминный эффект хлорпротиксена может ослаблять или устранить реакцию алкоголь / дисульфирам.

Комбинация таких средств противопоказана. Соответствующие классы включают:

класс Иа и ИИИ антиаритмических средств (например, хинидин, амиодарон, соталол, дофетилида)
некоторые антипсихотические средства (например, тиоридазин)
некоторые макролиды (например, эритромицин)
некоторые антигистаминные средства (например, терфенадин, астемизол)
некоторые хинолоны (например, гатифлоксацин, моксифлоксацин).

Нейролептические средства метаболизируются системой цитохрома Р 450 печени. Средства, которые являются ингибиторами системы цитохрома CYP 2D6 (например, пароксетин, флуоксетин, хлорамфеникол, дисульфирам, изониазид, ингибиторы МАО, оральные контрацептивы, в меньшей степени буспирон, сертралин или циталопрам), могут повысить уровень хлорпротиксена в плазме крови.

Одновременное применение хлорпротиксена и средств с антихолинергическим активностью усиливает антихолинергические эффекты.

Особенности применения

Хлорпротиксен следует с осторожностью применять пациентам с сердечными болезнями в анамнезе или наследственным синдромом пролонгации QT-за риска злокачественных аритмий.

До начала лечения хлорпротиксеном мониторинг ЭКГ является обязательным. Хлорпротиксен противопоказан, если QT c интервал при такого обследования у мужчин> 450 мс или> 470 мс у женщин. Во время лечения необходимость мониторинга ЭКГ устанавливают индивидуально для пациента, дозу снижают, если QT увеличивается, и прекращают терапию, если QT c > 500 мсек.

Совместного применения с другими нейролептиками следует избегать.

Подобно другим нейролептиков, хлорпротиксен нужно применять с осторожностью пациентам с органическим мозговым синдромом, судорогами или с прогрессирующими заболеваниями почек, печени и сердечно-сосудистой системы; кроме того, у пациентов с тяжелой формой миастении, гипертрофией простаты.

С осторожностью применяют у пациентов с такой патологией:

феохромоцитома;
пролактинзалежни новообразования
тяжелая гипотензия или ортостатические нарушения;
болезнь Паркинсона
болезни кроветворной системы;
гипертиреоз
расстройства мочеиспускания, задержка мочи, стеноз привратника, кишечная непроходимость.

О случаях венозного тромбоемболизму (ВТЭ) сообщалось при применении антипсихотических средств. Поскольку у пациентов, которым применяют антипсихотические средства, часто присутствуют приобретенные факторы риска ВТЭ, необходимо выявить все возможные факторы риска ВТЭ до начала и во время лечения хлорпротиксеном и принять меры.

При применении некоторых атипичных антипсихотиков в рандомизированных плацебо-контролируемых исследованиях среди популяции пациентов с деменцией наблюдалось повышение риска цереброваскулярных негативных явлений примерно втрое. Механизм этого повышенного риска неизвестен. Повышенный риск нельзя исключить для других антипсихотиков и других популяций пациентов. Хлорпротиксен необходимо применять с осторожностью пациентам с факторами риска инсульта.

Пациенты пожилого возраста особенно чувствительны к постуральной гипотензии.

Данных для оценки величины риска недостаточно, причина повышенного риска неизвестна.

Хлорпротиксен не предназначен для лечения расстройств поведения, связанных с деменцией.

При применении антипсихотических средств с эффектами α-адренергической блокады сообщалось о случаях развития приапизма, и, возможно, хлорпротиксен также может разделять такую способность. Тяжелый приапизм может потребовать медицинского вмешательства. Пациенты должны быть проинформированы о необходимости неотложной медицинской помощи в случае развития признаков и симптомов приапизма.

Вспомогательные вещества.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Новорожденные, матери которых принимали антипсихотические средства (в том. Ч. Хлорпротиксен) на последнем триместре беременности, могут иметь риск побочных явлений, в т. Ч. Экстрапирамидные симптомы или симптомы отмены, которые могут различаться по тяжести и длительности после родов. Сообщались случаи возбудимости, гипертонии, гипотонии, тремора, сонливости, респираторного дистресса или трудности с вскармливанием. Итак, новорожденные нуждаются в тщательном уходе.

Данных доклинических исследований недостаточно для оценки репродуктивной токсичности.

Хлорпротиксен оказывается в грудном молоке в низких концентрациях, его влияние на младенца при применении терапевтических доз маловероятно. Доза, которую получает младенец с молоком, составляет примерно 2% от материнской ежедневной дозы, связанной с массой тела. Грудное вскармливание может продолжаться в период лечения хлорпротиксеном, если это клинически важным, но рекомендуется вести наблюдение за младенцем, особенно в первые четыре недели после рождения.

Фертильность.

Сообщались случаи гиперпролактинемии, галакторее, аменореи, отсутствие эякуляции и эректильной дисфункции. Эти состояния могут иметь негативное влияние на женскую и / или мужскую половую функцию и фертильность.

Эффекты после прекращения приема препарата являются обратимыми.

Потенциальное воздействие на фертильность на животных не изучался.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Хлорпротиксен - седативное средство. Пациенты, которым назначены психотропные лекарственные средства, могут испытывать некоторое снижение общей внимания и концентрации и должны быть предупреждены о возможности влияния их лечения на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Взрослые .

Дозы устанавливать индивидуально, в соответствии с состоянием пациента. В общем, сначала назначать небольшие дозы, которые следует увеличивать до оптимального эффективного уровня так быстро, как это возможно, основываясь на терапевтическом отклика.

Шизофрения и другие психотические состояния, мания.

Поддерживающая доза обычно составляет 100-200 мг / сут.

Через седативное действие дозу следует разделить на несколько приемов: с меньшими дозами днем и больше - вечером.

Лечение состояния абстиненции у больных алкоголизмом и наркоманией.

Поддерживающая доза 25 + 25 + 50 мг (1 + 1 + 2 таблетки по 25 мг) может стабилизировать состояние и уменьшать риск рецидива. Со временем возможно дальнейшее уменьшение дозы.

Депрессивные синдромы, неврозы, психосоматические расстройства.

Минимальная доза - 25 мг / сут. Дозу постепенно повысить до 75-100 мг / сут, в тяжелых случаях - до 150 мг / сут. Суточную дозу разделить на три приема, таким образом, применять утром 1/3 вечерней дозы.

Нарушение сна.

25 мг в 1:00 до сна.

Эпилепсия и олигофрения с психическими нарушениями.

Применять к 100-125 мг / сут. Больным эпилепсией необходимо поддерживать адекватную дозу противосудорожных препаратов.

Хроническая боль.

Возможно применение в комбинации с анальгетиками. Дозу постепенно увеличить от 75-100 мг до 200-300 мг / сут.

Гериатрия.

Индивидуальный подбор дозы в диапазоне 25-75 мг / сут.

Нарушение функции почек и печени.

Желательно тщательное дозирование и, если возможно, определение уровня в сыворотке.

Таблетки проглатывают, запивая водой.

Передозировка

Симптомы: сонливость, кома, шок, экстрапирамидные симптомы, гипер- или гипотермия. В тяжелых случаях - повреждение почек.

При одновременном передозировке вместе со средствами, способными влиять на сердечную деятельность, бывали случаи изменений на ЭКГ, пролонгации QT, Torsade de Pointes, сердечной остановки и желудочковых аритмий.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. После приема внутрь как можно быстрее нужно провести промывание желудка; можно назначить активированный уголь. Следует принять меры для поддержки дыхательной и сердечно-сосудистой системы. Не следует применять адреналин, поскольку может произойти снижение артериального давления. Судороги могут быть устранены с помощью диазепама, а экстрапирамидные симптомы - с помощью биперидена.

Для взрослых летальными могут быть дозы 2,5-4 г, для детей - примерно 4 мг / кг массы тела. Взрослые выживали после 10 г, а трехлетний ребенок - после приема 1000 мг.

Побочные реакции

Побочные эффекты в большинстве случаев дозозависимы. Их частота и тяжесть выражены в начале терапии и уменьшаются при дальнейшем лечении.

Возможно развитие экстрапирамидных симптомов, особенно в начальной фазе терапии. В большинстве случаев они корректируются снижением дозы и / или противопаркинсоническими препаратами. Регулярное профилактическое применение последних не рекомендуется. Рекомендуется снижение дозы или, если возможно, прекращение терапии хлорпротиксеном. В случае устойчивой акатизии рекомендуется применять бензодиазепин или пропранолол.

Частота побочных реакций, приведенная ниже в таблице, определяется как:

очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 до <1/10), нечасто (≥1 / 1000 до <1/100), редкие (≥1 / 10000 до <1/1000) или очень редкие (<1/10000).

Со стороны сердца		Тахикардия, усиленное сердцебиение.
Со стороны сердца		Удлинение интервала QT на ЭКГ.
Со стороны системы крови и лимфатической системы		Тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз.
Со стороны нервной системы	очень часто	Сонливость, головокружение.
		Дистония, головные боли.
		Поздняя дискинезия, паркинсонизм, судороги, акатизия.
	очень редкие	Злокачественный нейролептический синдром.
зрительные нарушения		Нарушение аккомодации, зрения.
зрительные нарушения		Движения глаз.
Со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения
Со стороны желудочно-кишечного тракта	очень часто	Сухость во рту, гиперсекреция слюны.
		Запор, диспепсия, тошнота.
		Рвота, диарея.
Со стороны почек и мочевыводящих путей		Расстройства мочеиспускания, задержка мочи.
Беременность, роды, перинатальный период	Неизвестная	Синдром отмены у новорожденных.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки		Гипергидроз.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки		Сыпь, зуд, фотосенсибилизация, дерматит.
Скелетно-мышечные нарушения
Скелетно-мышечные нарушения		Мышечная ригидность.
Со стороны эндокринной системы		Гиперпролактинемия.

Состав

Действующее вещество: chlorprothixene;

1 таблетка содержит 25 мг или 50 мг хлорпротиксена гидрохлорида

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный лактоза моногидрат, кополивидон; глицерин (85%); целлюлоза микрокристаллическая натрия кроскармеллоза; тальк магния стеарат покрытие OPADRY OY-S-9478 коричневый.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки по 25 мг - круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, темно-коричневого цвета таблетки по 50 мг - овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, темно-коричневого цвета.

Фармакологическая группа

Психолептическое средства. Производные тиоксантена.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Хлорпротиксен - нейролептик из группы тиоксантена.

Хлорпротиксен - седативный нейролептик с широким диапазоном показаний.

Хлорпротиксен не вызывает привыкания, зависимости и развития толерантности. Таким образом хлорпротиксен эффективен при лечении как психотических состояний, так и широкого спектра других психических расстройств. Кроме того, хлорпротиксен усиливает действие анальгетиков, имеет собственный анальгезирующее действие, противозудными и противорвотные свойства.

Фармакокинетика.

При приеме хлорпротиксена максимальные уровни в плазме наблюдаются примерно через 2:00 (диапазон 0,5-6 часов). Средняя биодоступность при приеме составляет 12% (диапазон 5-32%). Связывание с белками плазмы> 99%. Хлорпротиксен проходит через плацентарный барьер.

Метаболизм хлорпротиксена проходит, главным образом, путем сульфокислення и N-деметилирования.

Период полувыведения (Т 1/2 β) составляет примерно 16 часов (от 4 до 33 часов). Системный клиренс (Cl s) - примерно 1,2 л / мин. Экскреция происходит с калом и мочой.

Нет информации о фармакокинетические параметры при сниженной функции печени, почек и у пациентов пожилого возраста.

Показания

Шизофрения и другие психозы с психомоторным беспокойством, тревожностью и возбуждением.

Лечение абстиненции у алкоголиков и наркоманов.

Хроническая боль (дополнение к анальгетикам).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата или средств группы тиоксантена.

Хлорпротиксен может привести к пролонгации интервала QT. Стойка пролонгация интервала QT может повышать риск злокачественных аритмий. Поэтому хлорпротиксен противопоказан пациентам с анамнезом клинически значимых сердечно-сосудистых расстройств (например, брадикардия <50 уд / мин, недавний острый инфаркт миокарда, декомпенсированная сердечная недостаточность, сердечная гипертрофия, аритмии, если предназначены антиаритмические средства классов IA и III) и пациентам с анамнезом желудочковых аритмий или Torsade de Pointes.

Хлорпротиксен противопоказан пациентам с некорригированной гипокалиемией и гипомагниемией.

Совместное применение с лекарственными средствами, которые значительно продлевают интервал QT.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Комбинации, требующие осторожности при применении.

Совместное применение нейролептиков и лития повышает риск нейротоксичности.

Трициклические антидепрессанты и нейролептики взаимно подавляют метаболизм друг друга.

Антигистаминный эффект хлорпротиксена может ослаблять или устранить реакцию алкоголь / дисульфирам.

класс Иа и ИИИ антиаритмических средств (например, хинидин, амиодарон, соталол, дофетилида)
некоторые антипсихотические средства (например, тиоридазин)
некоторые макролиды (например, эритромицин)
некоторые антигистаминные средства (например, терфенадин, астемизол)
некоторые хинолоны (например, гатифлоксацин, моксифлоксацин).

Нейролептические средства метаболизируются системой цитохрома Р 450 печени. Средства, которые являются ингибиторами системы цитохрома CYP 2D6 (например, пароксетин, флуоксетин, хлорамфеникол, дисульфирам, изониазид, ингибиторы МАО, оральные контрацептивы, в меньшей степени буспирон, сертралин или циталопрам), могут повысить уровень хлорпротиксена в плазме крови.

Особенности применения

До начала лечения хлорпротиксеном мониторинг ЭКГ является обязательным. Хлорпротиксен противопоказан, если QT c интервал во время такого обследования у мужчин> 450 мс или> 470 мс у женщин. Во время лечения необходимость мониторинга ЭКГ устанавливают индивидуально для пациента, дозу снижают, если QT увеличивается, и прекращают терапию, если QT c > 500 мсек.

Совместного применения с другими нейролептиками следует избегать.

С осторожностью применяют у пациентов с такой патологией:

феохромоцитома;
пролактинзалежни новообразования
тяжелая гипотензия или ортостатические нарушения;
болезнь Паркинсона;
болезни кроветворной системы;
гипертиреоз
расстройства мочеиспускания, задержка мочи, стеноз привратника, кишечная непроходимость.

Пациенты пожилого возраста особенно чувствительны к постуральной гипотензии.

Хлорпротиксен не предназначен для лечения расстройств поведения, связанных с деменцией.

Вспомогательные вещества.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Данных доклинических исследований недостаточно для оценки репродуктивной токсичности.

Хлорпротиксен обнаруживается в грудном молоке в низких концентрациях, его влияние на младенца при применении терапевтических доз маловероятно. Доза, которую получает младенец с молоком, составляет примерно 2% от материнской ежедневной дозы, связанной с массой тела. Грудное вскармливание может продолжаться в период лечения хлорпротиксеном, если это клинически важным, но рекомендуется вести наблюдение за младенцем, особенно в первые четыре недели после рождения.

Фертильность.

Потенциальное воздействие на фертильность на животных не изучался.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Хлорпротиксен - седативное средство. Пациенты, которым назначены психотропные лекарственные средства, могут чувствовать некоторое снижение общей внимания и концентрации и должны быть предупреждены о возможности влияния их лечения на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами.

Способ применения и дозы

Взрослые.

Шизофрения и другие психотические состояния, мания.

Поддерживающая доза обычно составляет 100-200 мг / сут.

Лечение состояния абстиненции у больных алкоголизмом и наркоманией.

Депрессивные синдромы, неврозы, психосоматические расстройства.

Нарушение сна.

25 мг в 1:00 до сна.

Эпилепсия и олигофрения с психическими нарушениями.

Хроническая боль.

Возможно применение в комбинации с анальгетиками. Дозу постепенно увеличить от 75-100 мг до 200-300 мг / сут.

Гериатрия.

Индивидуальный подбор дозы в диапазоне 25-75 мг / сут.

Нарушение функции почек и печени.

Желательно тщательное дозирование и, если возможно, определение уровня в сыворотке.

Таблетки проглатывают, запивая водой.

Передозировка

Побочные реакции

Частота побочных реакций, приведенная ниже в таблице, определяется как:

очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 до <1/10), нечасто (≥1 / 1000 до <1/100), редкие (≥1 / 10000 до <1/1000) или очень редкие (<1/10000).

Со стороны сердца	часто	Тахикардия, усиленное сердцебиение.
Со стороны сердца	редкие	Удлинение интервала QT на ЭКГ.
Со стороны системы крови и лимфатической системы	редкие	Тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз.
Со стороны нервной системы	очень часто	Сонливость, головокружение.
	часто	Дистония, головные боли.
	нечасто	Поздняя дискинезия, паркинсонизм, судороги, акатизия.
	очень редкие	Злокачественный нейролептический синдром.
зрительные нарушения	часто	Нарушение аккомодации, зрения.
зрительные нарушения	нечасто	Движения глаз.
Со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения	редкие	Одышка.
Со стороны желудочно-кишечного тракта	очень часто	Сухость во рту, гиперсекреция слюны.
	часто	Запор, диспепсия, тошнота.
	нечасто	Рвота, диарея.
Со стороны почек и мочевыводящих путей	нечасто	Расстройства мочеиспускания, задержка мочи.
Беременность, роды, перинатальный период	Неизвестная	Синдром отмены у новорожденных.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки	часто	Гипергидроз.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки	нечасто	Сыпь, зуд, фотосенсибилизация, дерматит.
Скелетно-мышечные нарушения	часто	Миалгия.
Скелетно-мышечные нарушения	нечасто	Мышечная ригидность.
Со стороны эндокринной системы	редкие	Гиперпролактинемия.
Расстройства обмена веществ	часто	Усиленный аппетит, увеличение массы тела.
	нечасто	Уменьшение аппетита, снижение массы тела.
	редкие	Гипергликемия, нарушение толерантности к глюкозе.
Со стороны сосудов	нечасто	Артериальная гипотензия, приливы.
Со стороны сосудов	очень редкие	Венозный тромбоэмболизм.
Общие расстройства и нарушения в месте введения	часто	Астения, усталость.
Со стороны иммунной системы	редко	Гиперчувствительность, анафилактические реакции.
Со стороны печени и желчевыводящих путей	нечасто	Нарушение печеночных тестов.
Со стороны печени и желчевыводящих путей	очень редкие	Желтуха.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез	нечасто	Отсутствие эякуляции, эректильная дисфункция.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез	редкие	Гинекомастия, галакторея, аменорея.
психические расстройства	часто	Бессонница, тревожность, нервозность, снижение либидо.

Имеются сообщения о редких случаях пролонгации QT, желудочковых аритмий - фибрилляции желудочков, желудочковой тахикардии, tоrsade de pointes и внезапного летального исхода при применении лекарственных средств, относящихся к терапевтического класса антипсихотиков, в том числе хлорпротиксена.

Таблетки по 50 мг - 50 таблеток в контейнере; по 1 контейнеру в картонной коробке.

Клинические характеристики

Противопоказания к применению препарата

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Особенности применения

Применение в период беременности или кормления грудью

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Дозировка и способ применения

Дети и препарат

Передозировка при применении препарата

Труксал побочные действия

Форма, описание, упаковка и состав

Действие препарата

Кинетика лекарственного средства

Показания

Противопоказания

Таблетки «Труксал»: инструкция по применению

Фармакокинетика

Показания к применению

Способ применения

Побочные действия

Противопоказания

Беременность

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Передозировка

Условия хранения

Форма выпуска

Состав

Дополнительно

Основные параметры

Лекарственная форма

Фармакологическая группа

Фармакологические свойства

Показания

Противопоказания

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Особенности применения

Способ применения и дозы

Передозировка

Побочные реакции

Состав

Лекарственная форма

Фармакологическая группа

Фармакологические свойства

Показания

Противопоказания

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Особенности применения

Способ применения и дозы

Передозировка

Побочные реакции

Восстановление пароля