Что лучше: кларитромицин или азитромицин? Почему азитромицин остается препаратом выбора при внебольничных инфекциях нижних дыхательных путей Азитромицин или кларитромицин что лучше

Несмотря на все имеющиеся преимущества, существуют побочные действия и некоторыми людьми плохо переносится. Из-за этого приходится искать достойный заменитель сумамеда. Аналоги позволяют добиться такого же эффекта, но при этом с меньшей токсичностью.

Для того чтобы правильно подобрать заменитель, следует разобрать состав сумомеда и его особенности.

Описание препарата

Активным веществом является азитромицин, он относится к группе макролидов. Существует несколько форм выпуска – порошок, капсулы, таблетки, флаконы. В зависимости от этой формы зависят концентрации.

Показаниями для назначения этого препарата являются следующие патологии:

• Болезни ЛОР-органов и органов дыхательной системы
• Инфекции кожных покровов
• Бактериальные заболевания мочеполовой системы
• Боррелиоз на начальной стадии

Его нельзя применять при наличии индивидуальной непереносимости, тяжелых печеночных и почечных нарушениях, принадлежности к категории детей до полугода (касается суспензии), до трех лет (для таблеток), до 12 лет (для капсул и таблеток), вес больного должен быть при этом не менее 45 кг. Запрещен в том случае, если у человека непереносимость фруктозы. С осторожностью применяется у диабетиков, людей с аритмией, миастенией.

Аналоги

В некоторых случаях назначенный препарат не оказывает ожидаемого эффекта. Тогда врач вынужден предложить пациенту дешевый и хороший аналог сумамеда. При этом действие его должно быть схоже с тем, что присутствует у суммамеда.

В принципе для замены подходит любой антибактериальный препарат. Чтобы подобрать к сумамеду подходящий аналог, необходимо подходить к каждому случаю индивидуально. Это можно сделать при проведении бактериологического посева из очага. Врачи выяснили, что некоторые антибиотики действуют в отношении инфекций дыхательных путей, а другие – помогают в лечении мочеполовой системы.

Самые дешевые средства из антибиотиков, которые схожи по действию:

• Азитромицин в капсулах
• Азитрокс в капсулах
• Азитрукс в капсулах
• Амоксиклав в таблетках
• Флемоксин салютаб
• Зи-фактор
• Аугментин в таблетках
• Хемомицин в капсулах
• Супракс
• Клацид

Все перечисленные средства являются более дешевыми аналогами. Зачастую они становятся конкурентами суммамеда.

Сравнение аналогов

Выбирая аналоги сумамед должен сравниваться не только по цене, но и остальным характеристикам. Это не удивляет, т.к. аналоги отличаются между собой и действующее вещество у них разное.

Супракс или сумамед

Если разбирать вопрос – супракс или сумамед, что из них лучше, придется провести полное сравнение. Каждый из них относится к разной группе антибиотиков. Основным веществом супракса – цефиксим, а у сумамеда – азитромицин. Сумамед изготавливается Израилем и Хорватией, производителем супракса является Иордания, Индия, Саудовская Аравия. Делая выбор супракс или сумамед, важно знать, что у первого токсическое воздействие слабее. Оба допускаются к приему у детей с шести месяцев. Еще один пункт, который решает, что лучше сумамед или супракс – показания. У первого препарата их больше. Оба препарата широко применяются в педиатрии.

Клацид или сумамед

Выбирая между тем, клацид или сумамед, что из них лучше, следует тоже провести сравнительную характеристику. Оба антибиотика относятся к макролидам, но действующие вещества у них разные. Действие клацида слабее, он назначается при инфекционных заболеваниях дыхательных путей и кожи. Оба назначаются с полугодовалого возраста. У них похожи показания и противопоказания. Чтобы решить, какой нужен в данном случае, необходимо ждать бактериального посева в течение пяти дней.

Суммамед или аугментин

В вопросе суммамед или аугментин, важно, что их химический состав совпадает. Преимуществом второго средства является возможность применения с первых дней рождения. В качестве недостатков – длительность курса, составляющий неделю. Кратность приема – 2-3 раза в день. Сумамедом лечение происходит в течение короткого времени. Основная схема – курс длительностью в три дня. По цене аугментин дешевле.

Хемомицин или сумамед

Хемомицин в сравнении с суммамедом похожи тем, что у них одинаковое вещество. Отличий практически нет, кроме стоимости, производителя, вспомогательных компонентов. Испытания показали, что оба препарата гораздо эффективнее их дешевых аналогов.

Азитрокс или суммамед

Еще один российский аналог – азитрокс. У него выраженное противомикробное действие. Это препарат, относящийся к азалидам. Особенный эффект производится в отношении инфекций мочеполовой системы.

Сравнение с макропеном

Следующий препарат – макропен. Его назначают при инфекциях, которые поражают дыхательные пути, мочеполовую систему, кожу. Форма выпуска – таблетки и гранулы. Оба предназначены для того, чтобы приготовить суспензию, поэтому его удобно применять у детей. Растворяются гранулы в воде, а дозировка рассчитывается с учетом массы тела. Поэтому он с легкостью переносится малышами.

Что лучше Клацид или Сумамед?

Сравнение препаратов

Признаки

Клацид

Сумамед

• Относительные:
• беременность;
• грудное вскармливание;

Заключение

Сумамед и Клацид являются сильными и эффективными лекарственными препаратами в отношении бактериальных инфекций. Они хорошо зарекомендовали себя у детей, так как имеют минимальное количество побочных эффектов. При соблюдении всех требований приема антибактериальные средства дают хороший лечебный эффект.

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

ВАЖНО. Информация на сайте предоставляется исключительно в справочных целях. Не занимайтесь самолечением. При первых признаках заболевания обратитесь к врачу.

Антибиотик Клацид: описание препарата и показания к применению

Производится антибиотик Клацид в форме:

• таблеток;
• порошка для приготовления суспензии с различными фруктовыми вкусами;
• лиофилизата для приготовления раствора.

• инфекциях дыхательных путей: ангине, ларингите, фарингите;
• синусите;
• бронхите, пневмонии, коклюше, скарлатине;
• отите;
• фолликулите, фурункулёзе, угревой сыпи;
• для профилактики и лечения язвенной болезни кишечника и желудка.

У антибиотика Клацид схожие с другими представителями макролидов противопоказания и побочные эффекты.

• при нарушениях работы печени, так как действующее вещество антибиотика Клацида и других макролидов выводится из организма при участии этого органа, что может усугубить его состояние, вызвав гепатит;
• при почечной недостаточности, так как при нарушении работы почек антибиотики не выводятся из организма, а накапливаются, что приводит к интоксикации;
• при сердечной недостаточности, так как Клацид и другие антибиотики провоцируют выброс адреналина, что может привести к аритмии;
• совместно с некоторыми противоаллергическими средствами, статинами, нейролептиками и препаратами для лечения заболеваний желудка и кишечника, так как возможно развитие аритмии и пороков сердца.

Побочные эффекты проявляются нарушением работы желудочно-кишечного тракта . Аллергические реакции встречаются редко, поэтому макролиды назначаются, прежде всего, тем, у кого в анамнезе аллергия на препараты пенициллинового ряда.

Пользователи сети интернет, принимающие данный антибиотик, отмечают такой побочный эффект, как нарушение работы ЦНС, проявляющееся в виде повышенной возбудимости, раздражительности, плаксивости. Причина этого заключается, вероятно, в выбросе адреналина. Однако официально ни инструкция по применению, ни врачи данные сведения о влиянии антибиотика Клацида на психику не подтверждают.

Возможно изменение цвета языка и зубов, развитие стоматита.

Клацид при ангине: способ применения и дозировка

Препарат назначается в том случае, когда с бактериальной инфекцией не могут справиться антибиотики пенициллинового ряда, цефалоспорины или фторхинолоны.

Антибиотики нельзя принимать до постановки диагноза врачом, так как их неправильное применение вызывает устойчивость микроорганизмов к препаратам.

Антибиотиками не лечат вирусные инфекции.

Установлено, что терапия с помощью антибиотиков в целях профилактики развития бактериальной инфекции в период лечения от вирусов повышает риск развития вторичной инфекции.

Каждый вид антибиотиков принимается с определённой периодичностью. Нарушение инструкции по применению влечёт снижение эффективности действия препарата.

Через три дня приёма лекарства лечащий врач определяет, насколько антибиотик эффективно справляется с инфекцией. Если эффективность низкая, препарат заменяется.

При появлении побочных эффектов не всегда требуется полная отмена приёма медикамента, иногда достаточно скорректировать его дозу.

Заниженная доза лекарственного препарата не менее опасна, чем передозировка, так как высока вероятность «привыкания» бактерий к антибиотику.

Периодичность приёма антибиотика нельзя нарушать, чтобы концентрация действующего вещества в организме не снижалась.

Необходимо строго соблюдать указанные врачом условия приёма лекарства: до еды, во время или после.

Особенность макролидов, в том числе и Клацида, при ангине, в том, что они действуют несколько медленнее, так как не убивают микроорганизмы, а только препятствуют их размножению и росту. Однако у Клацида есть преимущество - он реже вызывает аллергию.

Внимание

К макролидам и Клациду у бактерий может быстро развиться устойчивость, поэтому курс лечения данными препаратами нельзя повторять ранее, чем через 3 месяца.

Курс лечения Клацидом по назначению врача может быть до 14 дней, но зависит от вида заболевания и тяжести состояния здоровья пациента. Прием Клацида от ангины должен продолжаться 10 дней, а при других инфекциях - от 5 дней.

Обычно назначается приём таблеток препарата в дозировке 250 мг каждые 12 часов или 500 мг раз в сутки. В тяжёлых случаях рекомендуется приём удвоенной дозы: 500 мг дважды в день.

Детям назначается Клацид из расчёта веса:мг/кг. При весе ребёнка менее 8 кг - 7,5 мг/кг.

Однако дозировку назначает только врач!

Клацид можно запивать водой, соком или молоком.

Для приготовления суспензии используется порошок и флакон, в котором после разбавления водой получается 60 мл препарата. На один приём используется 20 мл суспензии. Обычно врачи назначают лекарственные препараты в мг, поэтому не лишним будет знать, что 5 мл суспензии Клацида = 125 мг лекарственного препарата. Малышам в возрасте до 2 лет дают по ½ ч. л. два раза в сутки.

Готовая к применению суспензия может храниться при комнатной температуре до 14 дней. Перед применением раствор необходимо взбалтывать для равномерного распределения антибиотика.

Принимается Клацид при ангине и других бактериальных инфекциях независимо от приёма пищи, но важно соблюдать периодичность приёма: 12 часов между приёмами дозы антибиотика.

Если пациент не может проглотить таблетки или суспензию по причине состояния здоровья, назначается капельное введение Клацида.

Внимание

Клацид нельзя применять внутривенно и внутримышечно струйно, поэтому его вводят в течение часа капельницей и только в стационаре под наблюдением медицинского персонала. Струйное введение приводит к воспалению вены.

После улучшения состояния врач назначает приём препарата в таблетированной форме.

Применение Клацида от ангины или для лечения других бактериальных инфекций не всегда оправдано, так как его стоит использовать только тогда, когда с недугом не справляются, например, Пенициллин, Азитромицин, Амоксициллин.

Клацид - сильный препарат, поэтому решение о целесообразности его применения должен принимать врач.

У Сумамеда действующее вещество - азитромицин, у Клацида - кларитромицин. Побочные эффекты Сумамеда чаще отражаются на печени, Клацида - на психике.

Специальность: Врач-оториноларинголог Стаж работы: 29 лет

Специальность: Врач-сурдолог Стаж работы: 7 лет

Клацид или сумамед что лучше

Кашель как при коклюше. Ребенок от рождения до года

24.05.16 сделали АКДС и через день начался кашель. Первые 3 дня был сухой, на 4-й день кашель стал толчкообразный. Ребенок внезапно начинает делать целую серию мелких откашливаний, когда воздух в легких заканчивается он с трудом и со свистом набирает воздух. Температуры не было и нет. Соплей тоже нет. Пару раз после такого кашля ребенка стошнило. Мокроту не вижу, он после кашля ее проглатывает. Я думаю, что это коклюш. Педиатр прописала суммамед. Не помогло. Лейкоциты зашкаливают. Кашель все.

Младший легко покашлял неделю (не сравнить с нами) и перестал. А анализы у меня показали активный коклюш.

Допишу: Болели долго, приступы были доштук в сутки. Потом нашли гомеопата (всю жизнь относилась к ним с оогромным скепсисом) и она посоветовала гомеопатию, попробовали. приступы резко ушли до 8-9 в сутки.

Антибиотики за все время пили два раза. При коклюше опасны осложнения, и очень часто молниеносные пневмонии, поэтому постоянно выслушивали легкие малыша. Как только бронхит - сразу антибиотики.

Малышей до года чаще всего отправляют в больницу, но нам попались удивительно мудрые врачи, которые вытягивали нас дома.

Коклюш - редкая гадость, но если отработать тактику, то можно довольно уверенно и без последствий его пережить.

Опять экзамен провалила.. и кашель. СП: посиделки

в гибедеде((уж третий раз. сначала расстраивалась, а сегодня уже как в порядке вещей. Что дальше-то делать и не знаю. Так и ходить-ходить, деньги платить, пока не получится? В прошлый раз эстакаду легко сделала, а сегодня на ручнике назад поехала, силы что ли не хватило зажать до конца. вот то одно, то другое((пожаловалась, пойду в аптеку, Дашке антибиотик назначили, уже 2 недели кашель никак не проходит, ничего не помогает. Хотела без а/б обойтись, но вот не получается. Кашель сухой.

Антибиотики не помогли (сумамед). Только ингаляции с лазолваном и еще, электрофорез хожу делать.

Лекарства и дешевые аналоги.

ЕКАРСТВА И ДЕШЕВЫЕ АНАЛОГИ Нурофен (120руб) и Ибупрофен (10руб) Мезим (300руб) и Панкреатин (30руб) Но-шпа (150руб) и Дротаверина гидрохлорид (30руб) Панадол(50руб) и Парацетамол (5руб) Белосалик (380руб) и Акридерм СК (40руб) Бепантен (250руб) и Декспантенол (100руб) Бетасерк(600руб) и Бетагистин (250руб) Быструмгель (180руб) и Кетопрофен (60руб) Вольтарен (300руб) и Диклофенак (40руб) Гастрозол (120руб) и Омепразол (50руб) Детралекс (580руб) и Венарус (300руб) Дифлюкан (400руб) и Флуконазол.

Ангина у годоваса.Хелп!. Ребенок от 1 до 3

Ребёнку 1год и 4мес. Диагностировали ангину. Температура 39,5. Назначили Флемоклав. Пропили его сутки и высыпала жуткая аллергия. Флемоклав отменили. Выписали Сумамед. Пили его 3 дня.Вот сейчас 4й день будем давать. Температура всё там же:-((((Правда на жаропонижающих падает легко и реально до минимума - т.е до 36,6 наверное.Не мерили,но ребь холодный становится. И тем не менее потом снова поднимается! Между приёмом жаропонижающего и новым взлётом темпы проходит 7-8 часов. Но высокая! 39,5.

Сумамед - ваше мнение?. О своем, о девичьем

Вернулась с отдыха с дикими болями в горле / кашлем и проч. Выписали сумамед, принимала три дня (как доктор прописал), и вот только сейчас поняла, что в течение этих трех дней запросто могла забеременеть. Давно хотим второго, поэтому не предохраняемся. Только не ругайте - типа, где была твоя голова, она у меня болела. СНасколько серьезна проблема, кто-нибудь может подсказать, ДО моего похода за тестом и к гинекологу?

Лечение. Планирование беременности

Привет всем! Что-то не видно совсем Natusika. Меня, конечно, очень давно не было, может быть все уже в беременных. Но теперь, у меня дома появился комп и смогу писать чаще. УРА. Вообьщем, всем привет! Уточка, как у тебя дела? А теперь вопрос к Марии. Я уже от хламидиоза лечилась 2 раза и все равно он у меня есть. Правда, мой муж не лечился вместе со мной, только сейчас начал. Мы предохранялись и все равно, я видимо заразилась или лечение не подействовало. Сейчас ситуация такая: врач.

Комп дома - это отлично!

Ну, когда приступим к непосредственно планированию, а? мы-после Рождества начнем:)))

можно ли бросить 1 антибиотик и начать пить другой.

Пожалуйста,подскажите,вот моя тема в Грудном вскармливании, [ссылка-1] можно бросить клацид и пить цедекс?

Клацид и вообще группа макролидов (макропен, сумамед), это препараты выбора среди антибиотиков в педиатрии. Это не значит, что они волшебные, но тем не менее они максимально безопасны в своем роде.

Антибиотики всегда назначают с осторожностью и как правило в ситуациях, когда их НЕ назначение предполагает более серьезные последствия, чем нежелательные последствия приема антибиотиков.

Это все токсины, которые благополучно циркулируют во всех биологических жидкостях вашего организма, в том числе и молоке, и которые с этими жидкостями выводятся.

Я бы поспорила, что хуже.

Если выбирать из друх препаратов, названных вами, в период лактации лучше принимать клацид.

Пневмония. Какой антибиотик?. Детская медицина

Я уже писала ниже про болезнь моего ребенка. У дочки пневмония. Я склоняюсь к антибиотику макропену. Как Вы считаете, это хороший антибиотик при лечении пневмонии? Какие могут быть отрицательные стороны лечения им? Дочь еще ни разу не принимала антибиотики.

Противосудорожные и антибиотики. Другие дети

Пожалуйста, кто знает, есть ли какие-нибудь противопоказания при одновременном употреблении противосудорожных и антибиотиков.Сейчас пьем депакин и топамакс. Спасибо.

Мы пили, кололи не раз антибиотики на фоне судорожных.

Сумамед. Детская медицина

Сколько пьется сумамед? Сыну 4,5 года. Уже почти 2 недели назад заболел, фоликулярная ангина, по назначению инфекциониста пропили 7 дн. Супракс (цефазолины 3 поколения). Мне кажется не очень пошел а/б, медленно уходили симптомы и полностью нормального горла не было. через 5 дней, для конторя, сдали вчера кровь. СОЭ - 23. Горло опять ужасное. Вечером темп. 37.8. Начали (по назначению педиатра) пить сумамед, она меня уверяет, что надо пить 5 дней, что они всем детям так назначают, только.

2 у вас нормальные анализы крови, и короткий период болезни,что может говорить в пользу вирусной инфекции

в чем причина второго потока антибиотика,который при этом является препаратом 4го выбора при ангина

SOS, помогите. У ребенка 2,9 бронхит. Че. Ребенок от 3 до 7

SOS, помогите. У ребенка 2,9 бронхит. Чем лечить.. Очень часто кашляет и его тошнит от этого кашля.

Хемомицин или сумамед?. Детская медицина

Прописала врач, которая пришла на дом к моей заболевшей 9-летней дочке. У дочки темпа 37.4-37.8 четвертый день, насморк, кашель, охриплость голоса. Я посмотрела и вижу, что хемомицин этот выписывают, например, при гонорее.. А дочке он тоже подойдет с ее простудной инфекцией? Подскажите, пожалуйста!

Кто пил клацид при гайморите?. Медицина и здоровье

почитала инструкцию вообще не нашла показаний к лечению гайморита?ещё выписали авамис тоже как-то не в тему кажеться? поделитесь кому какие антибиотики помогли.спасибо

Микоплазма? - HELP!. Детская медицина

Я уже писала раньше, что у нас вся семья кашляет. Первой заболела бабушка, она болеет уже третью неделю, у нее начались осложнения – бронхоспазм, сегодня ее положили в больницу. Проверить микоплазму мне посоветовали здесь, ту же версию высказал наш частный педиатр, порекомендовав всем пить антибиотики (суммамед). Бабушке в поликлинике сделали всевозможные обследования, ничего толком не нашли, взяли анализ крови на антитела к микоплазме, но его делают долго, результатов пока нет. Сделали общий.

лекарства зиннат и суммамед что бы выбрали для ребенка?.

Ребенку 3 г, горло оч красное воспалено, кашель жесткий, выписали зиннат.отзывы не оч, кто принимал, подскажите плиз. *** Тема перенесена из конференции «СП: посиделки»

У ребенка кашель: какие лекарства помогут? Заболевания органов.

Способы лечения сухого, влажного и кашля при коклюше

Клацид суспензия есть отзывы?. Детская медицина

Девочки подскажите плиз, у дочки 3,5года кашель 2 недели, диагноз предположительно бронхит, тем0ры нет, анализ крови сдали - лейкоциты повышены 18. Врач назначила клачид суспензию, (пока в аптеках найти ее не могу) прочитала про нее- очень много побочных действий . Кто ниб пил его, есть какя-ниб информация? Анализ на инфекции сдали. не готов еще, на пересдачу крови из пальца в понед пойдем, пока лечимся небулайзер с минералькой, проспан пили, сейчас аскорил стали пить.

Простуда у ребенка: лечить или нет. Заболевания органов.

Поэтому выбор антибактериального препарата зависит от того, какой возбудитель выделен или хотя бы предполагается у больного. В настоящее время внедрены в практику антибиотики с продолжительным (до 1 суток) и достаточно широким спектром действия, хорошо всасывающиеся в пищеварительном тракте. К ним относят сумамед (азитромицин), кларитромицин, зиннат и др. Существуют антибиотики и широкого спектра действия, подавляющие разнообразные бактерии (цефалоспорины II- III поколений, фторхинолоны и др.). Применяют такие антибиотики только в случаях тяжелых заболеваний, при которых приходится пренебречь тем, что наряду с болезнетворной гибнет и нормальная полезная для организма микрофлора. Таким.

Поэтому, если вашего ребенка одновременно лечат несколько врачей, очень важно каждому из них точно указывать названия всех лекарств, которые получает ваш ребенок. А еще лучше предоставлять врачу при консультации медицинскую документацию (выписки, заключения, историю развития ребенка). Вообще при лечении детей следует избегать одновременного применения большого количества лекарств. Установлено, что при приеме одновременно двух лекарств, они ослабляют действие друг друга в 25%, а при приеме четырех лекарств - в 75% случаев. Нужно стремиться к лечению минимальным количеством медикаментов, но подобранных с учетом всех ос.

А Мореназал ромашка - с противовоспалительным эффектом

Лекарства и их аналоги (спасибо murzzzzzilka).

Про лекарства. Блог пользователя Тиллотама на 7я.ру

По матералам сайта [ссылка-1] Многие дорогостоящие лекарственные препараты имеют более дешевый аналог с идентичным составом (список). Нурофен (120руб) и Ибупрофен (10руб) Мезим (300руб) и Панкреатин (30руб) Но-шпа (150руб) и Дротаверина гидрохлорид (30руб) Панадол(50руб) и Парацетамол (5руб) Белосалик (380руб) и Акридерм СК (40руб) Бепантен (250руб) и Декспантенол (100руб) Бетасерк(600руб) и Бетагистин (250руб) Быструмгель (180руб) и Кетопрофен (60руб) Вольтарен (300руб) и Диклофенак (40руб).

Про сумамед подскажите(((. Детская медицина

Пожалуйста, уважаемые модераторы, не удаляйте. Девочки, подскажите про сумамеду. почему врач прописал его с супрастином. а теперь по порядку. у моего мальчика с четверга высокая температура, сопли, и горлышко побаливает, сегодня был врач и назначил принимать сумамед по 1 тб. в сутки после еды, и супрасин по 0,5 тб. 2 раза в день. я не могу понять почему не какое нибудь желудочное? (линекс, бактисубтил, бифидум бактерин, амоксиклав) и в принципе чем опасен сумамед? Всем огромное спасибо)

Антибиотики при беременности.

леб Куликов - врач общей практики, ведет семейный прием. Закончил лечебный факультет Тверской медицинской академии, специализировался по общей терапии, работал на скорой помощи, в поликлинике и больнице. В ожидании и с рождением сына «практика» доктора Куликова расширилась, охватив беспокойной отцовской заботой акушерство и педиатрию. В перечне антибиотиков есть много препаратов, которые разрешено принимать во время беременности, их безопасность для малыша доказана. Антибиотики борются.

Кашель усилился на фоне приема антибиотиков. Детская медицина

Ребенку пчти 7 лет. Болеем с прошлой среды, началось все вечером с температуры, на следующий день температура за 39 поднималась я ее сбивала, еще небольшой кашель. Врача из Семашко вызвали в пятницу, потому как ребенок уже с утра просыпается температурой и улучшений не видно, кашель был легкий несколько раз в день. Пили противовирусное, проспан от кашля и много теплого чая с медом, ну и сбивали температуру если поднималась выше 39. Врач послушала, сказала, что в легких чисто и надо бы сдать.

Помогите. Замучили частые циститы. :(((. Женское здоровье

Никогда не страдала этой напастью, а последние три года (как родила сынишку) - просто замучили. На каждый «чих» - очень сильные боли. :(((Личный врач, в принципе, и сам не отрицает связь послеродового катетера и частых циститов, но и лечения, как мне кажется, ДОСТОЙНОГО, не предлагает - КАНЕФРОН и обильное питье. Почитала про МОНУРАЛ - неоднозначные отзывы. Посоветуйте, пожалуйста, что мне лучше предпринять. ЗЫ. Может ли цистит передаваться от партнера к партнеру?

Лекарства аналоги. Блог пользователя Катрин Денев на 7я.ру

Дифлюкан (500 р) - Флукназол (30 р) Мезим (?) - Панкреатин (намного дешевле и упаковка больше) Иммодиум (р) - Лоперамид (в 2 раза дешевле в 3 раза больше), правда вот с Лоперамидом я покупала в обычной аптеке недорого, а в 36,6 у них свой называется также, а по цене сравним с Иммодиумом. Но-шпа (200р 60 таб) - Дротоверин (50 р - 50 таб). Ломилан (110 р) - ЛораГексал (75 р) Панадол - Парацетамол Зовиракс - Ацикловир Циплокс (20 руб.) - ципрофлоксацин (200 руб.) Гель Лиотон.

Лекарства. Блог пользователя Му-му-ля на 7я.ру

Нурофен (120руб) и Ибупрофен (10руб) Мезим (300руб) и Панкреатин (30руб) Но-шпа (150руб) и Дротаверина гидрохлорид (30руб) Панадол(50руб) и Парацетамол (5руб) Белосалик (380руб) и Акридерм СК (40руб) Бепантен (250руб) и Декспантенол (100руб) Бетасерк(600руб) и Бетагистин (250руб) Быструмгель (180руб) и Кетопрофен (60руб) Вольтарен (300руб) и Диклофенак (40руб) Гастрозол (120руб) и Омепразол (50руб) Детралекс (580руб) и Венарус (300руб) Дифлюкан (400руб) и Флуконазол (30руб) Длянос (100руб) и.

перепост «Аналоги дорогих лекарств».

АНАЛОГИ ДОРОГИХ ЛЕКАРСТВ ПРОИЗВЕДЁННЫЕ В РОССИИ: Дифлюкан (500 р) - Флукназол (30 р) Мезим (?) - Панкреатин (намного дешевле и упаковка больше) Иммодиум (р) - Лоперамид (в 2 раза дешевле в 3 раза больше), правда вот с Лоперамидом я покупала в обычной аптеке недорого, а в 36,6 у них свой называется также, а по цене сравним с Иммодиумом. Но-шпа (200р 60 таб) - Дротоверин (50 р - 50 таб). Ломилан (110 р) - ЛораГексал (75 р) Панадол - Парацетамол Зовиракс - Ацикловир Циплокс (20 руб.

Кашель у ребенка: причины, лечение. Часть 2. Сухой кашель.

Прислушайтесь к кашлю: лающий, легочный или поверхностный?

Какие лекарства взять на отдых

Общий анализ крови: чем болеет ребенок? Детское здоровье

Кроме этих показателей, есть еще множество других - гематокрит (НСТ), ширина распределения эритроцитов (RDWc), с редний объем эритроцита (MCV), среднее содержание гемоглобина в эритроците (MCH) и даже средняя концентрация гемоглобина в эритроците (MCHC). Все эти показатели служат для диагностики анемий, поэтому нам с вами (мы ведь разговариваем об инфекциях, помните?) будет лучше отложить их обсуждение на потом. Для нас гораздо важнее не система переноса кислорода, а система защиты организма от инфекций. Это так называемая белая кровь, лейкоциты. Вот на ней мы остановимся очень и очень подробно. Лейкоциты или белая кровь: эволюция иммунной системы Лейкоциты бывают разные. Одни отвечают за борьбу с бактериями, д.

бисептол очень вредно?. Ребенок от 3 до 7

Девочки, а кто-ниб. дает при кашле своим детям бисептол? Вот нам например он оч. хорошо помогает, а педиатр говорит - вы что он очень бреден! НО, я не знаю замены таким таблеткам, все что нам выписала врач не помогает! Ребенок болеет уже неделю, сегодня с утра опять была темпер-ра, завтра идем к врачу. я пока не хочу назначать ей антибиотики. Кашель сильный: пьем бронхикум, гербион и ставим горчишники. результата ноль! Сегодня в саду был праздник, мы его пропустили, хотя хотели пойти.

Осторожно, лекарства! . Аптечка, лекарственные препараты

Как уберечься от подделок?

сумамед 250 мг капсула детям 6 лет. Детская медицина

можно. назначили..читаю..а там до 12 лет. *** Тема перенесена из конференции «СП: посиделки»

Вчера заболел ребенок 6и лет,вызвали доктора,у ребенка температура.чем же этот врач думает,когда ребенку с массой тела до 25кг выписывает Амоксиклав 300,который назначают детям от 10 лет и в меньшей дозе.даже у аптекарей глаза округлились от дозировки.вот вам и хороший врач. а если бы я стала давать выписанную ним дозировку,кто знает какими были бы последствия.

Лекарственный вопрос. Как лечиться кормящей маме?

Вызывают мышечную гипотонию, нарушение функции сердца, почек. Гормоны андрогены применяются при некоторых гинекологических заболеваниях. Они снижают лактацию, вызывают вирилизацию девочек (развитие по мужскому типу), преждевременное половое развитие мальчиков. Контрацептивы, содержащие эстрогены, вызывают снижение лактации. Алкоголь (в виде настоек или входящий в состав лекарства) хорошо проникает в грудное молоко. Вызывает нарушение развития центральной нервной системы (ЦНС), сонливость, слабость, ухудшение роста. Ниже представлены сводные данные по группам препаратов. Учитывая, что адекватных исследований проводилось крайне мало, сведения по многим препаратам могут быть противоречивы. Рекомендации по группам препаратов при кормлении грудью Ан.

Пенициллины (пенициллин, ампициллин, ампиокс, амоксициллин амоксиклав и др.), цефалоспорины (цефазолин, зиннат, цефотаксим, фортум. цефтриаксон, максипим и др.), макролиды (эритромицин сумамед. вильпрофен макропен и др.), аминогликозиды (нетромицин гентамицин, амикацин) обычно не противопоказаны при кормлении грудью. Пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды проникают в молоко в небольших количествах , поэтому токсичность их для ребенка низкая. Макролиды хорошо проникают в мо.

©, 7я.ру, Свидетельство о регистрации СМИ Эл № ФС.

Перепечатка сообщений из конференций запрещена без указания ссылки на сайт и авторов самих сообщений. Перепечатка материалов из прочих разделов сайта запрещена без письменного согласия компании АЛП-Медиа и авторов. Мнение редакции может не совпадать с мнением авторов. Права авторов и издателя защищены. Техническая поддержка и ИТ-аутсорсинг осуществляется компанией КТ-АЛП.

7я.ру - информационный проект по семейным вопросам: беременность и роды, воспитание детей, образование и карьера, домоводство, отдых, красота и здоровье, семейные отношения. На сайте работают тематические конференции, блоги, ведутся рейтинги детских садов и школ, ежедневно публикуются статьи и проводятся конкурсы.

Если вы обнаружили на странице ошибки, неполадки, неточности, пожалуйста, сообщите нам об этом. Спасибо!

Макролиды считаются одними из самых эффективных и безопасных антибактериальных препаратов для детей. Они часто назначаются при поражениях дыхательных путей микроорганизмами и востребованы при отитах, пневмониях, синуситах или бронхитах. Одним из наиболее популярных лекарств такой группы можно назвать «Клацид». Не все знают, в какой форме он назначается детям, разрешен ли грудничкам, как рассчитать его дозу и какими аналогами при необходимости можно заменить.

Форма выпуска

«Клацид» выпускают в трех разных вариантах:

• Порошок для суспензии. Он помещен во флакон емкостью 60 или 100 мл с меткой в виде линии и представлен почти белыми гранулами с запахом фруктов. После смешивания с водой из него образуется белая непрозрачная жидкость, которая пахнет фруктами. Эта форма производится в двух разных дозировках, позволяющих использовать медикамент для деток разного возраста. К флакону прилагается пластиковая ложечка или шприц с делениями, чтобы точно отмерять нужное количество сладкого лекарства.
• Таблетки. У них желтая оболочка и выпуклая с двух сторон овальная форма. Такие таблетки тоже производятся в двух дозировках и упакованы в блистеры по 7, 10 или 14 штук. Одна пачка содержит от 7 до 42 таблеток.
• Лиофилизат для уколов. Он представлен белым порошком с незначительным специфическим запахом. Это средство помещено в герметически закрытые стеклянные флаконы, которые продают по 1 штуке или в пачке по 121 штуке.

Отдельно выпускается препарат «Клацид СР», представленный таблетками в оболочке с пролонгированным воздействием. Они характеризуются овальной формой и желтым цветом. Такие таблетки продаются в пачках от 5 до 56 штук.

Состав

Действующий компонент в каждой форме препарата представлен кларитромицином. Его дозировка в 5 мл суспензии может составлять 125 мг либо 250 мг. Таблетки могут содержать по 250 мг либо по 500 мг такого вещества в каждой. Во флакончике с лиофилизатом находится 500 мг действующего ингредиента. Дозировка в «Клациде СР» тоже составляет по 500 мг в одной таблетке.

Дополнительно лекарство включает:

• Сахарозу, фруктовый ароматизатор, ксантановую камедь, повидон К90, мальтодекстрин, сорбат калия и прочие вещества в составе порошка для суспензии.
• Тальк , гипромеллозу, целлюлозу микрокристаллическую, ванилин, стеариновую кислоту, кроскармелозу, сорбиновую кислоту и другие соединения в составе таблеток.
• Гидроксид натрия и лактобионовую кислоту в инъекционной форме.
• Стеарат магния, алгинат антрия, лимонную кислоту, макрогол и прочие компоненты в лекарстве «Клацид СР».

Принцип действия

«Клацид» воздействует на рибосомы бактерий, в результате чего синтез белков в микробных клетках подавляется. К препарату обычно чувствительны:

• золотистые стафилококки;
• пневмококки и некоторые другие стрептококки;
• листерии;
• гемофильные палочки;
• гонококки;
• моракселлы катаралис;
• легионеллы пневмофила;
• микоплазмы пневмонии;
• хламидии;
• уреаплазмы;
• микобактерии;
• хеликобактер пилори.

Клостридии, пептококки, палочки коклюша, бактероиды, боррелии, кампилобактер и некоторые другие микроорганизмы уничтожаются кларитромицином при лабораторных исследованиях. Если они являются возбудителями заболевания, то применять «Клацид» следует после пробы на чувствительность, чтобы убедиться в том, что лекарство подействует.

Показания

Лекарство назначается:

• при бронхите;
• при фарингите;
• при пневмонии;
• при гайморите и других синуситах;
• при среднем отите;
• при ларингите;
• при трахеите;
• при фолликулите, импетиго, роже и других поражениях кожи;
• при микобактериальной инфекции;
• при заражении хламидиями;
• для устранения H. pylori и предотвращения рецидивов язвенной болезни;
• при пульпите, периодонтите и других инфекциях, называемых одонтогенными.

Медикамент рекомендовано использовать лишь при заражении микроорганизмами, которые чувствительны к кларитромицину. Назначая лекарство при ангине, коклюше, скарлатине и других инфекционных болезнях, сначала желательно определить, подействует ли «Клацид» на их возбудитель.

С какого возраста разрешено принимать?

Препарат в виде суспензии не назначают новорожденным и грудным малышам до 6 месяцев, поскольку безопасность средства для таких маленьких пациентов не установлена. Для деток старше 6-месячного возраста лекарство должно назначаться врачом, который оценит показания и проведет расчет нужной дозировки по весу.

Таблетированную форму не используют для малышей, которые не достигли 3-летнего возраста, но даже детям старше трех лет медикамент чаще выписывается в суспензии, что обусловлено более простым дозированием жидкого лекарства. Препарат «Клацид СР» применяется в лечении детей старше 12 лет, если их вес - больше 40 кг.

Инъекции не назначаются детям до 18 лет. Они востребованы лишь при очень тяжелых инфекциях или в ситуации, когда принимать «Клацид» внутрь невозможно. Такие уколы делают исключительно внутривенно капельно, смешивая лиофилизат со стерильной водой, а затем с глюкозой или физраствором. Как только состояние пациента улучшается, сразу же переходят на суспензию или таблетки.

Клацид или Сумамед - что лучше?

Современные макролиды третьего поколения все чаще становятся препаратами выбора особенно в детском возрасте в ЛОР практике. От других групп они отличаются пролонгированным эффектом и удобством применения, как правило хорошо переносятся. Клацид или Сумамед как представители одной группы, но с разными действующими веществами выбираются в зависимости от типа инфекции и возбудителя. Сравним их доступные формы и составы, а главное проведем анализ результатов клинических исследований чтобы узнать что и при каких заболеваниях лучше выбрать.

Антибактериальные препараты применяются только по назначению врача

Клацид - английский бренд на основе макролидного антибиотика кларитромицина . Вся линейка форм представлена:

• таблетками двух типов,
• раствором для капельного внутривенного введения,
• и растворимого порошка для детской суспензии.

В таблетированном виде Клацид делится на два вида:

1. обычный - принимается 2 раза в день
2. Клацид СР с пролонгированным высвобождением - принимается один раз в сутки. В данном аспекте он повторяет преимущество Сумамеда, который также достаточно принять раз в день коротким курсом. Доступные дозировки представлены в таблице ниже.

Хорватский Сумамед содержит азитромицин в качестве главного компонента. Эффективнее популярных антибиотиков пенициллинового ряда (Флемоксин Солютаб, Амоксициллин) для лечения ангин, хоть и несколько уступает по спектру действия их модифицированным версиям с добавлением клавулановой кислоты (Флемоклав, Аугментин или Амоксиклав). Зато по сравнению с кларитромицином из Клацида обладает рядом преимуществ :

• во всех формах действует пролонгированно
• чаще всего используется коротким курсом в 3-5 дней (при синуситах и болезнях нижних дыхательных путей по усмотрению врача может быть продлен)
• есть диспергирируемая форма с высокой дозой азитромицина (удобна для разового приема, например при хламидийной инфекции)
• в таблетках лучше подходит для применения в детском возрасте - ниже порог возрастного ограничения, а порошок для суспензий выпускается в разных вкусах (малина, банан, клубника).

Из недостатков можно отметить:

• необходимость делать интервал с приемом пищи. Сумамед правильно принимать за час до или два часа после еды;
• отсутствие формы для инфузионного введения в отличие от Клацида;
• более низкую с оппонентом активность при желудочно-кишечных инфекциях, в частности для уничтожения хеликобактер пилори в составе комплекса с препаратами висмута (Де-Нол, Улькавис), ИПН (омепразол, лансопразол) и дополнительным антибиотиком. Этот момент оспаривается, недавние исследования показали, что азитромицин в похожей комбинации не уступает в кларитромицину и даже лучше переносится.

Если Сумамед и Клацид сравнить по ширине перечня показаний к применению, то они очень похожи, но эффективность при одном и том же заболевании у них различается.

Что лучше при заболеваниях верхних дыхательных путей?

У 380 взрослых пациентов с острым отитом, синуситом, стрептококковым тонзиллитом или фарингитом сравнивалась эффективность стандартных доз кларитромицина (Клацид) 10-дневным курсом и азитромицина (Сумамед) трехдневным. Обнаружено, что на 10-14 день общая клиническая эффективность была одинаковой в каждой группе с удовлетворительным результатом (вылеченным или улучшенным) у 96% и 95% пациентов соответственно. На побочные эффекты со стороны органов пищеварения пожаловалось по 7-8% человек из обеих групп. Был сделан вывод о том, что трехдневный курс азитромицина был столь же эффективен и хорошо переносим, как десятидневный курс кларитромицина.

При пиогенном стрептококке у детей

Болезни горла вызванные стафилоккоковой инфекцией чаще всего не требуют назначения антибактериальных препаратов. Однако отдельные виды стрептококков необходимо уничтожать. Так, выявление после бакпосева или экспресс-теста бетагемолитического стрептококка требует назначения антибиотиков. В Италии проведено сравнение с участием 174 детей, у которых был обнаружен данный возбудитель. Одну группу три дня лечили азитромицином, другую 10 дней кларитромицином. В обеих группах был достигнут положительный результат. В контрольном тесте через 10 дней после начала терапии стрептоккок не был обнаружен у 93% в группе азитромицина и у 86% в группе кларитромицина. Таким образом Сумамед подойдет лучше для борьбы с пиогенным стрептококком .

Что лучше при заболеваниях нижних дыхательных путей?

В исследовании с участием 510 пациентов с острым бронхитом и пневмонией были получены следующие результаты: 10 дней кларитромицина (250 мг - 2 раза в сутки) и 3 дня азитромицина (500 мг - 1 раз в сутки) давали похожий терапевтический эффект. В лабораторных тестах для полной бактериологической элиминации Клацид незначительно сильнее. На практике разрешение или улучшение наступало в 95-100% и обе стратегии лечения признаны одинаково эффективными.

Выводы

Антибиотики не относятся к лекарствам для самостоятельного подбора, в первую очередь очный врач должен определять Клацид или Сумамед будет лучше в каждом конкретном случае. Мировой опыт показывает, что при почти сходной эффективности Сумамед выигрывает у конкурента по удобству режима и продолжительности курса и может быть препаратом выбора в детском возрасте. Клацид СР хоть и дает возможность приема раз в день, но как и обычный требует до двух недель терапии.

По стоимости лечения хорватский препарат также выгоднее и обойдется от полутора до двух раз дешевле.

Клацид при бронхите

Бронхит – одно из самых распространенных заболеваний дыхательной системы у детей и взрослых. Он представляет собой воспаление бронхов. При лечении используется комплексный подход, в состав которого входят различные средства. Одним из эффективных и действенных препаратов для проведения терапии является Клацид.

Состав препарата

Бронхит требует специального лечения, особенно, если им болеют дети. Очень часто, при бронхите назначают антибиотики. Терапия должна состоять из безопасных препаратов, которые не навредят детскому организму, и устранят воспаление, например, Клацид.

Действующим веществом в основе препарата выступает кларитромицин из класса макролидов. Он является антибиотиком полусинтетического происхождения, обладающим антибактериальным действием. Активный компонент оказывает постепенное действие, высвобождаюсь в период прохождения по желудочно-кишечному тракту.

Помимо активного компонента, в состав препарата таблетированной формы входят:

• кроскармеллоза натрия;
• повидон, прежелатинизированный крахмал;
• диоксид кремния;
• стеариновая кислота;
• стеарат магния.

При попадании в организм, вещество выделяет активный 14-гидроксикларитромицин, имеющий высокий показатель микробиологической активности.

Принцип действия

Клацид эффективен против бактерий таких бактерий:

• стрептококки разных групп;
• пневмококки;
• пептококки;
• микроорганизмы, вызывающие коклюш;
• золотистый стафилококк;
• бактерии, являющиеся источником развития хламидиоза, листероза, пневмонии и других инфекционных заболеваний.

Эффект обеспечивается за счет предотвращения бактериального белкового синтеза.

Форма выпуска

Клацид имеет несколько форм выпуска, среди которых таблетки, суспензия. При регулярном применении вещества, усиленной активности влияния на организм не отмечается. В состав суспензии входят:

• альгинат кальция и натрия;
• стеариновая кислота;
• лактоза;
• гидрофосфат лимонной кислоты;
• стеарат магния;
• повидон.

Детям чаще всего выписывают кларитромицин в форме суспензии. Она более практична для приема. Если ребенок постарше, то можно воспользоваться и таблетками. Перед началом приема, врач должен составить курс лечения и определить дозировку, в зависимости от сложности заболевания.

Свойства препарата при назначении для детей

Клацид назначают при лечении бронхита не только у детей, но и у взрослых. Препарат обладает таким же эффектом, как и эритромицин. Многие родители знают о таком веществе, так как оно часто назначалось детям при бронхите и других заболеваниях. Он имел горький вкус, что создавало дополнительные трудности с его приемом.

Клацид лишен таких недостатков, что делает его намного актуальнее. Он имеет большой перечень действий, поэтому используется для лечения различных болезней, бактериального и инфекционного характера.

Кларитромицин назначается детям в тех случаях, когда в организме присутствует воспаление. Он способен уничтожить большое количество разных видов микроорганизмов. Чаще всего, ребенку дают суспензию, так как ее проще принимать. Она может быть в дозировке 250 мл или 125 мл.

Вещество активно против таких заболеваний:

• тонзиллит;
• инфекции, вызывающие поражение дыхательных путей;
• пневмония и бронхит;
• фарингит;
• отит острого и среднего типа;
• половые инфекции;
• ларингит;
• инфекционные кожные заболевания;
• инфекции мягких тканей;
• разные виды язв.

Отзывы о представленном препарате, достаточно положительные. Многие родители используют его для лечения своих детей и остаются довольны результатом.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

При приеме вещества необходимо учитывать, что оно не совместимо со всеми препаратами. Клацид запрещено комбинировать со следующими медикаментами:

Это связано с тем, что сочетание веществ может привести к негативным побочным реакциям. Препарат нужно применять в соответствии с дозировкой и только по назначению врача.

Дозировка и способ применения

Лечение бронхита у детей, проходит при дозировке 15 мг на 1 кг массы тела в сутки. Прием осуществляется 2 раза в сутки. Лечение длиться от 7 до 10 дней.

При приеме вещества необходимо учитывать следующие показатели:

1. Максимальная дозировка не должна быть больше 500 мг в течение суток.
2. При выборе Клацида, лучше отдать предпочтение порошку, из которого делается суспензия, так как эта форма выпуска наиболее удобна в применении.
3. Чтобы приготовить раствор, нужно смешать порошок с 32 мл воды и хорошо все сболтнуть. В результате получается 60 мл готовой суспензии. В 5 мл жидкости содержится 125 мг действующего вещества. Суспензию нужно принимать не больше 20 мл в течение суток.

При использовании таблетированной формы, необходимо учесть другие рекомендации. Если ребенок старше 12 лет, ему необходимо принимать по 1 таблетке 2 раза в течение суток. В том случае, когда заболевание имеет острый характер, дозировка увеличивается вдвое, но только по предписанию врача. Лечение может длиться от 5 до 14 дней.

Противопоказания и побочные реакции

В том случае, когда вещество используется неправильно, у ребенка могут появиться побочные эффекты. Также необходимо учесть противопоказания, при которых принимать препарат запрещено. Негативные реакции возникают очень редко, но они присутствуют. В основной перечень входят:

• появление приступов тошноты и рвоты;
• диарея;
• дисбактериоз;
• аллергия;
• мигрень;
• головокружение;
• боль эпигастрального характера.

В некоторых случаях может наблюдаться тахикардия и экстрасистолия. Перед тем, как принимать препарат, необходимо убедиться, что у ребенка отсутствуют такие противопоказания:

• почечная недостаточность;
• непереносимость индивидуального характера;
• порфирия;
• заболевания печени и почек.

Препарат противопоказан детям до трех лет. Прием вещества должен быть строго по предписаниям врача. Клацид при бронхите достаточно эффективное средство, если его использовать правильно.

Марина, 27 лет

Все знают, что у антибиотиков действие разное. Правильно сделали, что запретили продажу их без рецепта, чтобы люди не лечились самостоятельно. Тем более при терапии детей. Врач назначил нам лечение изначально Флемоклавом солютабом. Когда через 3 дня улучшения не наступило, был назначен Клацид. И сразу заметно улучшение, малыш стал лучше себя чувствовать. Средство в суспензии и имеет вкус жвачки, только полностью не растворяется.

Что лучше Клацид или Сумамед?

Клацид и Сумамед относятся к одной группе антибактериальных средств (макролидам). Макролидные препараты активно назначаются для лечения респираторных заболеваний, болезней кожи, половых инфекций. Что лучше Клацид или Сумамед? Прямо ответить на этот вопрос нельзя, так как выбор средства часто зависит от чувствительности бактерии к антибиотикам, наличия противопоказаний к назначению лекарства.

Фармакологические свойства лекарственных средств, показания, ограничения, нежелательные проявления

Клацид и Сумамед - это лекарственные препараты, активно применяющиеся во взрослой и педиатрической практике, когда неэффективны пенициллины, тетрациклины. Разница между лекарствами небольшая. Оба лекарственных средства имеют свои особенности в дозировании, отличаются длительностью курсовой терапии, а так же побочными проявлениями.

Сравнение препаратов

Признаки

Клацид

Сумамед

Таблетки (250, 500 мг), суспензия (порошок, гранулы по 125, 250 мг - 5мл).

Таблетки (125, 250, 500 мг), капсулы (250, 500 мг), суспензия (100, 200 – 5 мл)

Стандартная терапия у взрослых: 250 мг 2 раза за сутки на протяжении 5-14 суток.

Туберкулез: по 500 мг дважды за сутки.

Лечение бактерии Helicobacter pylori: по 500 мг дважды за сутки.

Детям: 7,5 мг на 1 кг массы 2 раза за сутки.

Взрослый: пить по 500 мг 1 раз в день в течение 3-х дней (курсовая доза 1,5 г)

Ребенок: 10 мг на 1 кг массы 1 раз за сутки на протяжении 3 дней (курсовая доза 30 мг/кг).

При необходимости курс продлевают до 5 суток.

• те же + локализованные формы туберкулеза в составе комплексного лечения.

• болезни органов дыхания (фарингиты, тонзиллиты, отиты, поражения легочной ткани);
• патологии кожи (болезнь Лайма, рожа, пиодерматиты);
• половые инфекции (уретриты, цервициты);
• болезни пищеварительного тракта (Helicobacter pylori).

• совместный прием лекарства с Астемизолом, Цизапридом, Пимозидом, Терфенадином (аритмии, фибриляции желудочков);
• аритмии в анамнезе, удлинение интервала QT;
• совместное использование колхицина и субстратов Р-гликопротеина;
• непереносимость макролидных средств.

• непереносимость макролидной группы препаратов;
• дисфункция почечной и билиарной систем.
• Относительные:
• беременность;
• грудное вскармливание;
• склонность к аритмиям при болезнях печени.

Диспепсия, головная боль, нарушение качества сна, тревожные состояния, галюцинации, неврозы, нарушения органов чувств (изменение вкусовых ощущений), повышение печеночных ферментов в биохимии крови, грибковые инфекции, тугоухость, аллергия.

Диспепсия, вагинит (грибок кандида), тревожность, плохой сон у детей, вестибулярные нарушения, аллергия, загрудинные боли, ощущение сердцебиения.

Биноклар, Кларитросин, Кларексид, Кларомин, Кларитромицин.

Хемомицин, Азитромицин, АзитРус

Применение лекарственных средств у взрослых

Какое лекарство сильнее: Клацид или Сумамед? Препараты хоть и относятся к одной группе антибактериальных средств, но имеют различную лечебную составляющую. При этом эффективность от лечения этими лекарствами может быть различная, так как некоторые бактерии могут иметь резистентность к тому или иному препарату. При наличии устойчивости бактериальных агентов к Сумамеду может отлично работать Клацид, и наоборот.

При ангине более подходящим будет Сумамед. Клацид активно назначают в составе комплексного лечения туберкулеза, так как он больше силен в отношении палочки Коха, чем Сумамед. Для взрослых при неэффективности Сумамеда лучше при бронхите Клацид.

Использование макролидных средств в педиатрии

Группу макролидов выбирают педиатры, если неэффектикны пенициллины, тетрациклины. Из макролидных антибиотиков для детей лучше Сумамед, так как у него меньше побочных проявлений на нервную систему. На фоне лечения Клацидом зарегистрированы более выраженные проявления тревоги, нарушения сна, головокружения, головные боли. Сумамед после Клацида допустимо применять, если Кларитромицин не дал эффекта от лечения, имеется устойчивость бактерий. Для замены макролидов в педиатрии часто применяют препарат Супракс.

Сумамед представляет собой антибиотик, имеющий обширную сферу действия. Он помогает справляться с множеством бактерий и применяется для терапии разных инфекционных патологий. При этом вещество нередко вызывает побочные реакции и плохо переносится. К тому же стоит оно довольно дорого. В такой ситуации лучше выбрать дешевые аналоги сумамеда.

Как использовать Сумамед

Основным компонентом средства является дигидрат азитромицина. Средство выпускают в виде таблеток, капсул и порошка. Его обычно выписывают в следующих ситуациях:

• инфекции дыхательной системы и отоларингологических органов – синусит, тонзиллит, фарингит, отит;
• инфицирование кожи и мягких тканей;
• инфекции нижних органов дыхания – пневмония, бронхит;
• ранний этап болезни Лайма;

При развитии болезни Лайма в первый день нужно принять 1 г средства, после чего пить по 500 мг. При хеликобактерной инфекции назначают по 1 г в день. При мочеполовых патологиях нужно пить по 1 г в сутки. Если же развиваются осложнения, применяют по 1 г в 1, 7 и 14 сутки.

Малышам младше 3 лет вещество выписывают в форме суспензии . Чтобы ее сделать, в емкость с порошком добавляют 12 мл кипяченой воды. Перед каждым применением флакон следует хорошо встряхивать.

Сумамед имеет целый ряд преимуществ:

• обилие форм выпуска, что позволяет использовать средства для разных возрастных категорий и различных патологий;
• редкость побочных реакций;
• высокое время полувыведения;
• легкая делимость таблеток.

Основным недостатком вещества является довольно высокая стоимость, если сравнивать лекарство с аналогами.

Список дешевых аналогов Сумамеда

В целом любой антибактериальный препарат может быть альтернативой сумамеду. Однако точный выбор нужно делать с учетом индивидуальных особенностей. Определить чувствительность к антибиотику поможет исключительно посев из области очага.

Врачи утверждают, что одни средства более эффективны при патологиях органов дыхания, тогда как другие дают лучшие результаты при инфицировании мочеполовой системы. Потому выбор конкретного вещества должен осуществлять специалист.

К недорогим аналогам сумамеда, которые можно применять при поражениях органов дыхания, относят такие средства:

• азитромицин – 6 капсул лекарства объемом 250 мг стоят 125 рублей;
• азитрокс – выпускают в виде капсул, при этом 6 штук стоят 300 рублей;
• азитрус – 6 капсул 250 мг обойдутся в 60 рублей;
• амоксиклав – выпускают в виде таблеток, 15 штук которых обойдутся в 230 рублей;
• флемоксин солютаб – 20 таблеток 250 мг можно купить за 300 рублей;
• аугментин – средство выпускают в таблетированной форме, 20 штук 375 мг обойдутся в 260 рублей;
• хемомицин – 6 капсул 250 мг стоят 250 рублей.

Выбирая аналоги сумамеда для детей, обязательно следует получить консультацию педиатра. Многие лекарства имеют схожий принцип действия, однако обладают разным составом. Потому их нельзя отнести к структурным аналогам.

Сумамед или азитромицин - что лучше

Выбирая сумамед или азитромицин, важно учитывать характеристики данных средств. Они считаются структурными аналогами и разнятся только по дополнительным ингредиентам. Принцип работы средств совпадает.

Аналог сумамеда азитромицин стоит в несколько раз дешевле . Многие пациенты предпочитают выбирать сумамед, поскольку он считается оригинальным лекарством, которое прошло некоторые испытания. Других особых отличий российский аналог сумамеда не имеет.

Дополнительные ингредиенты сумамеда крайне редко провоцируют побочные реакции. Как правило, при неэффективности сумамеда азитромицин тоже не даст желаемых результатов. В данной ситуации возникает необходимость в выборе аналога с иным активным ингредиентом.

Сумамед или хемомицин

Выбирая сумамед или хемомицин, стоит учитывать, что оба медикамента считаются структурными аналогами. Они содержат одинаковый действующий компонент – азитромицин. Это значит, что отличий средств практически нет. Разница заключается лишь в дополнительных ингредиентах, производителе и стоимости.

Оба вещества делают с учетом технологических норм. Во время производства соблюдаются все стандарты по активному ингредиенту и оболочкам. Потому с точки зрения хранения данные вещества занимают лидирующие позиции. Отзывы об аналоге сумамеда свидетельствуют, что он достаточно результативен и отлично переносится. При этом стоимость хеомицина ниже приблизительно на 100 рублей.

Сумамед или супракс

Выбирая сумамед или супракс, следует понимать, что они имеют разные действующие ингредиенты и принадлежат к различным категориям антибиотиков. Супракс изготовлен на основе цефиксима, который является цефалоспорином третьего поколения. Действующим компонентом сумамеда считается азитромицин, который относится к категории макролидов.

Супракс отличается менее выраженным токсическим эффектом. Однако, выбирая супракс или сумамед для детей, следует учитывать, что оба лекарства допустимо использовать с 6 месяцев.

Сумамед имеет более широкий список показаний. Если же говорить о ЛОР-органах, оба средства помогают успешно лечить нос, горло, уши. Однако терапия будет эффективной, если возбудитель недуга отличается чувствительностью к препарату. При этом супракс стоит дороже. Упаковка из 6 капсул обойдется примерно в 800 рублей. Потому данное средство нельзя назвать недорогим аналогом.

Сумамед или амоксиклав

Что лучше – сумамед или амоксиклав? Данный вопрос волнует множество людей. Оба вещества отличаются антибактериальным воздействием, но входят в разные группы лекарств. Так, амоксиклав относится к категории пенициллинов, и его действие менее выражено по сравнению с сумамедом.

Также характерной особенностью амоксиклава является наличие в составе, помимо антибиотика, клавулановой кислоты. Данный ингредиент является ингибитором бета-лактамаз и негативно сказывается на выделяемых бактериями ферментах. Лекарство в форме порошка выписывают с рождения.

Решить, какое вещество лучше, довольно сложно, поскольку это зависит от клинической картины патологии и чувствительности бактериальных микроорганизмов. Чаще всего врачи вначале выписывают пенициллины и лишь при отсутствии эффекта прибегают к макролидам.

Сумамед или аугментин

Аугментин считается структурным аналогом амоксиклава, потому в сравнении с сумамедом он имеет такие же преимущества и недостатки. Препараты производят в различных странах, и в этом заключается ключевое отличие.

Достоинством аугментина считается возможность применения с рождения. К минусам стоит отнести продолжительность терапии. Курс составляет 1 неделю. При этом кратность применения средства – 2-3 раза в день. Лечение сумамедом менее продолжительное – обычно назначают трехдневный курс. Стоимость аугментина ниже на 100 рублей.

Сумамед или флемоксин солютаб

Сравнивая сумамед или флемоксин солютаб, стоит учесть, что второе средство выпускают только в виде таблеток. Активные ингредиенты у препаратов отличаются. Флемоксин включает амоксициллин тригидрат, тогда как сумамед делают на базе азитромицина.

Выбирая сумамед или флемоксин, следует учесть второй препарат имеет меньшее количество побочных эффектов, поскольку считается менее токсичным. Стоимость флемоксина чуть ниже. Обычно он стоит примерно на 50 рублей меньше.

Таблетки флемоксина назначают для детей старше 1 года. Препарат нужно использовать 2-3 раза в день – это определяется дозировкой. При применении вещества для детей до года нужно придерживаться такой дозировки: 30-60 мг на 1 кг массы тела в день. Обычно данный объем делят на 3 приема. Сумамед для малышей применяют только в виде суспензии.

Сумамед или клацид - что выбрать

Клацид или сумамед – что лучше? Оба вещества относят к макролидам, однако по составу они отличаются. Основой клацида является кларитромицин. Его эффект менее выражен. Вещество применяют исключительно при инфицировании органов дыхания и кожи.

Возрастные ограничения у данных средств совпадают. Оба лекарства применяют только с 6 месяцев. Побочные эффекты и ограничения тоже в основном схожи. При этом стоимость несколько отличается. Так, 10 таблеток клацида дозировкой 250 мг обойдутся в 600 рублей. Потому средство сложно назвать недорогим аналогом.

Сумамед или вильпрафен

Оба вещества относятся к макролидам, однако обладают разным составом. Активным компонентом вильпрафена является джозамицин. Данное вещество имеет более обширный список показаний. Его можно пить при дифтерии, коклюше. В список показаний входят гингивит, патологии органов пищеварения, блефарит, лимфаденит и прочие инфекции.

При этом вильпрафен строго запрещен при весе до 10 кг. Его выписывают курсом 5-21 день. Суточную дозировку приходится делить на несколько раз, что создает определенные сложности. Стоимость данного лекарства составляет около 600 рублей.

Сумамед – очень эффективное средство, которое помогает при самых разных бактериальных патологиях. Однако иногда возникает необходимость в выборе аналога. В такой ситуации нужно обратиться к врачу. Специалист подберет вещество с учетом клинической картины.

Эффективный полусинтетический антибиотик Клацид нового поколения из группы макролидов.

Препарат подавляет рост и размножение большинства известных бактерий, но не может справиться с бактериями, которые не метаболизируют лактозу.

Производится антибиотик Клацид в форме:

Клацид - сильный препарат, поэтому решение о целесообразности его применения должен принимать врач.

Особенно осторожно его нужно назначать детям, так как их иммунитет ещё не достаточно окреп, чтобы организм мог воспринимать такой мощный препарат. Обычно педиатры назначают детям Клацид при ангине с осложнениями, скарлатине и коклюше.

Передозировка Клацида может привести к нарушениям работы ЦНС: психическим расстройствам, которые проявляются в плаксивости у детей, чрезмерному возбуждению, бессоннице, параноидальному синдрому.

Категорически нельзя назначать Клацид при беременности, так как его воздействие на плод на людях не испытывалось, поэтому препарат назначается только при угрозе жизни матери. Известно, что действующее вещество кларитромицин проникает через стенки плаценты и может вызывать патологии развития плода.

Клацид или Сумамед: сравнительная характеристика аналогов

Оба эти препарата - макролиды, однако сказать однозначно, какой препарат лучше, Клацид или Сумамед, нельзя.

У Сумамеда действующее вещество - азитромицин, у Клацида - кларитромицин. Побочные эффекты Сумамеда чаще отражаются на печени, Клацида - на психике.

Есть отличие и в механизме действия Клацида и Сумамеда. Действие Сумамеда пролонгировано: концентрация действующего вещества достигается очень быстро и не снижается продолжительное время, при этом препарат нельзя принимать вместе с пищей, так как в этом случае эффективность антибиотика снижается. Клацид действует иначе, поэтому требуется поддержание его концентрации каждые 12 часов и данный препарат можно принимать даже с молоком.

Существует несколько антибиотиков-аналогов Клацида по механизму действия: Кларитромицин, Фромилид, Клабакс. Применять аналоги нужно с большой осторожностью, так как каждый препарат имеет свои показания и противопоказания. Назначение антибиотика - это не просто выбор между Клацидом или Сумамедом, Клабаксом или Кларитромицином.

Клацид импортного производства стоит от 800 до 1000 рублей за упаковку, поэтому нередко пациенты предпочитают заменить Клацид Сумамедом, Кларбактом, Бинокларом, Рулидом и другими препаратами, которые стоят дешевле. Однако принимать решение о замене антибиотика без согласования с лечащим врачом нельзя.

Существует значительное количество различных антибактериальных препаратов, обладающим широким спектром противомикробной активности. В свете этого вполне актуален вопрос - что выбрать чтобы приобрести в аптеке, Клацид или лучше Сумамед или Кларитромицин - что лучше?

Фармакологическая группа

Все три препарата входят в обширную группу полусинтетических макролидов. Активное вещество в лекарствах Клацид и Кларитромицин представлено кларитромицином, в количестве 250 и 500 миллиграммов - в первом случае и только 250 мг - во-втором. Лекарственные средства продаются в таблетках.

Препарат Сумамед в качестве активного вещества содержит азитромицина дигидрат, в количестве 250 мг. Лекарственное средство производится в таблетках и капсулах для приёма внутрь. Все три представителя группы отпускаются по рецепту врача.

Фармакологическое действие

Рассматриваемые препараты обладают выраженным бактерицидным действием (убивают восприимчивые к ним бактерии). Лекарства характеризуются высокой биодоступностью при приёме внутрь. Их действие направлено против большинства патогенных бактерий, в том числе локализованных внутри клеток.

В основе механизма действия всех трёх препаратов лежит подавление процессов синтезирования важнейших бактериальных протеинов, без которых становится невозможна дальнейшая жизнедеятельность патогенных микроорганизмов.

Несмотря на то, что все три лекарства обладают широким спектром противомикробной активности, препарат Сумамед является более современным. Его формула подверглась усовершенствованию, таким образом, чтобы воздействовать на большее число патогенных микроорганизмов.

Все препараты эффективны даже в тех случаях, когда патогенные микроорганизмы обладают способностью синтезировать лактамазы - вещества, способные инактивировать многие антибактериальные препараты.

Азитромицин, входящий в препарат Сумамед, непосредственно оказывает фармакологическое действие, что снижает нагрузку на печень. В противовес этому кларитромицин, входящий в состав Клацида и Кларитромицина, подвергается метаболизации с образованием активного метаболита, который лежит в основе их антибактериального действия.

При приёме лекарств внутрь, активное вещество быстро высвобождается и формируется действующая концентрация в крови и прочих биологических средах. Максимальное содержание активных компонентов всех трёх лекарственных средств определяется в следующих органах и жидкостях: ткани лёгкого и бронхи, ЛОР-органы, кожные покровы и мягкие ткани, кости, плевральная жидкость и слюна.

Показания к применению

Все три представителя группы полусинтетических макролидов, показаны к применению в следующих случаях:

Инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов;

Инфекционное поражение мягких тканей и кожи;

Заболевания желудочно-кишечного тракта, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе эрадикационной терапии);

Лечение и профилактика инфекций у ВИЧ-инфицированных пациентов;

Профилактика инфекционных осложнений при удалении зубов;

Микобактериальные инфекции.

Важно не заниматься самолечением. Инфекционные заболевания должны лечиться профильным врачом. Роль пациента при этом сводится к неукоснительному выполнению всех предписаний специалиста.

Сумамед, противопоказания к применению

Приём лекарственного средства Сумамед противопоказан в следующих случаях:

Непереносимость компонентов препарата или прочих представителей фармгруппы;

Тяжёлые поражения почек или печени.

Относительные противопоказания: беременность, период лактации, тяжёлые нарушения сердечного ритма, выраженное истощение организма пациента.

Клацид и Кларитромицин, противопоказания к применению

Дополнительно к упомянутому выше, препараты Клацид и Кларитромицин добавляют следующие состояния:

Порфирия;

Первый триметр беременности;

Потребность в приёме прочих препаратов кларитромицина;

Возраст менее 12 лет;

Вес тела пациента менее 40 кг.

Относительные противопоказания: потребность в приёме бензодиазепинов, сердечная недостаточность, электролитные расстройства, применение некоторых антиаритмических препаратов.

Сходства и различия

Препараты Клацид и Кларитромицин следует рассматривать в качестве полных структурных аналогов друг друга. Отличие заключается лишь в дозировке. Прочие показатели полностью идентичны, если не считать страну-изготовителя.

Сравнивая препараты азитромицина и кларитромицина, в большинстве случаев выбор должен быть на стороне первых и причин этому несколько. Во-первых, такое лекарство как Сумамед обладает меньшим перечнем противопоказаний. Во-вторых, оно характеризуется более широким спектром действия.

Однако препараты кларитромицина обладают более высокой биодоступностью. При приёме внутрь высокие концентрации активного вещества создаются несколько быстрее, степень всасывания действующего вещества немного выше.

Препарат Клацид выпускается в Евросоюзе. Дженерик Кларитромицин выпускается фармацевтическим предприятием, распложённым в Российской федерации. Сумамед производится компанией «Плива» в Хорватии.

Препарат Клацид в зависимости от дозировки стоит от 350 до 900 рублей. Кларитромицин, как и любой другой дженерик стоит значительно дешевле своего более именитого аналога - от 80 до 200 рублей.

Лекарственное средство Сумамед, в зависимости от аптеки, а также от количества таблеток в упаковке, обойдется от 450 до 1800 рублей, что значительно выше препаратов кларитромицина.

Заключение

Антибактериальные средства должны назначаться профильным врачом. Однако специалист не может не учитывать уровень материального достатка пациента и потому на приёме у врача будет не лишним обсудить стоимость назначаемого препарата.

Макролиды , линкосамиды и стрептограмины (MLS-антибиотики) представляют собой химически неродственные антибиотики, обладающие сходным механизмом действия и антимикробной активностью с подобным профилем резистентности. Они обратимо связываются с рибосомной субъединицей 50S, блокируя транслокацию. MLS-антибиотики принято рассматривать как бактериостатические антибиотики, они бактерицидны против специфических изолятов. Основной механизм приобретенной резистентности состоит в специфической мутации рибосомной РНК субъединицы 50S. Резистентность к одному из членов класса MLS не обязательно сопровождается резистентностью к другим.

Макролиды имеют макроциклическое лактоновое кольцо. Прототипом макролида служит эритромицин, представленный различными солями. В последние годы в США введены в клиническую практику новые макролиды, в том числе кларитромицин, азитромицин и диритромицин. В Европе и Азии доступны другие макролиды. Их обычно принимают перорально, хотя существуют лекарственные формы эритромицина и азитромицина, предназначенные для в/в введения, а для лечения аспе vulgaris используют лосьон с эритромицином. Макролиды метаболизируются в печени и не проникают в СМЖ в количествах, достаточных для создания терапевтических концентраций.

Эритромицин активен против стрептококков, стафилококков, Bordetella pertussis, Corynebacterium diphtheriae, Campylobacter jejuni, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Legionella и Chlamydia. Эритромицин и диритромицин обладают ограниченной активностью против Н. influenzae, однако кларитромицин и азитромицин значительно эффективнее против этого микроорганизма. Макролиды не действуют на Enterobacteriaceae, P. aeruginosa или Mycoplasma hominis.

Макролиды используют прежде всего для лечения инфекций дыхательных путей. Кроме того, макролиды можно применять вместо пенициллина при стрептококковом фарингите, особенно у пациентов с аллергией к пенициллину.

Макролиды являются лекарствами выбора в терапии пневмонии, т.к. они активны против пневмококков, С. pneumoniae, M. pneumoniae и Legionella. В случаях, когда инфекция может быть вызвана Haemophilus influenzae, предпочтительнее применять кларитромицин или азитромицин.

Эритромицин - лекарство выбора для лечения коклюша, болезни легионеров, инфекции, вызываемой Chlamydia trachomatis (во время беременности, когда тетрациклины противопоказаны), и так же эффективно, как и пенициллин, устраняет состояние носительства при дифтерии. Эритромицин с таким же успехом, как и тетрациклин, используют при лечении инфекций, вызываемых М. pneumoniae, применяют при энтерите, возбудителем которого является С. jejuni, и может быть использован вместо бета-лактамов при умеренно выраженных инфекциях кожи и мягких тканей (S. pyogenes и S. aureus).

Кларитромицин и азитромицин

Кларитромицин и азитромицин более активны против некоторых патогенов, чем эритромицин. Кларитромицин и азитромицин (но не диритро-мицин) активнее эритромицина по отношению к Н. influenzae и больше подходят как средство эмпирической терапии инфекций дыхательных путей, если возможным патогеном является Н. influenzae.

И кларитромицин , и азитромицин активны против комплекса Mycobacterium avium - важного патогена у больных . Кларитромицин полезен для борьбы с большинством других, нетуберкулезных микобактерий. Он также очень активен против Helicobacter pylori и является компонентом комплекса препаратов, обычно применяемых для политерапии язвы двенадцатиперстной кишки, вызываемой Н. pylori. Азитромицин действует на Chlamydia trachomatis и является единственным лекарственным препаратом, с помощью которого можно излечить вызываемый этим патогеном уретрит и цервицит при однократном применении.

Имеет широкий спектр действия, включающий как грамположительные (стафилококки, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу; стрептококки, пневмококки, клостридии, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae), так и грамотрицательные микроорганизмы (гонококки, гемофильная и коклюшная палочки, бруцеллы, легионеллы), микоплазмы, хламидии, спирохеты, риккетсии.

Устойчивы к эритромицину грамотрицательные палочки: кишечная, синегнойная, а также шигеллы, сальмонеллы и др.

Показания:
Бактериальные инфекции: дифтерия (в т.ч. дифтерийное носительство), коклюш (в т.ч. профилактика заболевания у чувствительных лиц, подвергшихся риску заражения), трахома, бруцеллез, болезнь легионеров, скарлатина, амебная дизентерия, гонорея; конъюнктивит новорожденных, пневмония у детей и мочеполовые инфекции у беременных, вызванные Chlamydia trachomatis; первичный сифилис (у пациентов с аллергией к пенициллинам), неосложне.
тельными к препарату возбудителями; профилактика обострений стрептококковой инфекции (тонзиллит, фарингит) у больных ревматизмом, инфекционных осложнений при стоматологических вмешательствах у больных с пороками сердца. Является антибиотиком резерва для лечения бактериальных инфекций, вызванных штаммами грамположительных возбудителей (в частности стафилококками), устойчивыми к пенициллину. При тяжелых формах инфекционных заболеваний, когда прием препарата внутрь малоэффективен или невозможен, прибегают к в/в введению растворимой формы эритромицина - эритромицина фосфата. Эритромицин в свечах назначают в случаях, когда приём внутрь затруднен.

Rp.:Erythromycini 0,25

D.t.d. N.20 in tab.

S.По 2 таблетки 4 раза в сутки.

В течение 14 дней

При легионеллёзе.

Азитромицин (сумамед)

В больших концентрациях оказывает бактерицидное действие в отношение грамположитель.
oniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi. Не активен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Показания:

Инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов, вызванные чувствительной микрофлорой: ангина, синусит, тонзиллит, средний отит; скарлатина; инфекции нижних отделов дыхательных путей: бактериальные и атипичные пневмонии, бронхит; инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы; инфекции урогенитального тракта: гонорейный и негонорейный уретрит и/или цервицит; болезнь Лайма (боррелиоз).

Rp.:Azithromycini 0,25

D.t.d. N.10 in caps.

S.В первый день по 1 капсуле

утром и вечером, со 2-ого по

5-ый день по 1 капсуле 1 раз

в день. При инфекциях

верхних и нижних отделов

дыхательных путей.

Рокситромицин (рулид)

К препарату чувствительны: Streptococcii группы А и В, в т.ч. Str. pyogenes, Str. agalactiae, Str. mitis, saunguis, viridans, Streptococcus pneumoniae; Neisseria meningitidis; Branhamellacatarrhalis; Воrdetella pertussis; Listeria monocytogenes; Corynebacterium diphtheriae; Clostridium; Mycoplasma pneumoniae; Pasteurella multocida; Ureaplasma urealyticum; Clamydia trachomatis, pneumoniae и psittaci; Legionella pneumophila; Campylobacter; Gardnerella vaginalis. Непостоянно чувствительны: Наеmophilus influenzae; Bacteroides fragilis и Vibrio cholerae. Устойчивы: Enterobacteriaceae, Pseudomonas, Acinetobacter.

Показания:

Лечение чувствительных к препарату инфекций верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей, мочеполового тракта (включая инфекции, передающиеся половым путем, кроме гонореи), инфекции в одонтологии (бронхит, пневмония, ангина, скарлатина, отит, синусит, дифтерия, коклюш, трахома, бруцеллез, болезнь легионеров и др.). Профилактика менингококкового менингита у лиц, находившихся в контакте с заболевшим.

Rp.:Tab. Roxithromycini 0,15 N.20

D.S. По 1 таблетке 2 раза в

сутки, уторм и вечером до

еды.

alexmed.info

В настоящее время наблюдается возросший интерес к применению макролидов в клинической и амбулаторной практике при терапии инфекций в пульмонологической и оториноларингологической практике. Макролиды входят в отечественные рекомендации по ведению пациентов с широко распространенными внебольничными инфекциями, в частности, с синуситом, отитом, внебольничной пневмонией; при этом они не только формально являются средствами эмпирической терапии этих заболеваний, но и фактически занимают ведущее место как в предпочтениях врачей, так и в реальных повседневных назначениях.

ОБЩИЕ СВОЙСТВА МАКРОЛИДОВ

На состоявшемся в июне 2006 г. в Лиссабоне XII Международном конгрессе по инфекционным заболеваниям и антимикробной химиотерапии на обсуждение была выдвинута привлекательная своей практической направленностью клинико-фармакологическая классификация макролидов. Предлагается разделить антибиотики этого класса на 2 группы согласно их внутриклеточной фармакодинамике. Препараты первой группы проникают внутрь лейкоцитов быстрее, медленнее высвобождаются в очаге инфекции, но что принципиально важно - они задействуют только фагоцитирующие клетки, в отличие от антибиотиков второй группы. Макролидные антибиотики в высоких концентрациях накапливаются в воспаленных клетках, включая фагоциты, которые, как известно, быстро доставляют эти антибиотики в очаг инфекции. В частности, азитромицин обнаруживается в воспаленных тканях уже через несколько часов после приема и сохраняется в высоких эрадикационных концентрациях в течение нескольких дней. Основу химической структуры макролидов составляет макроциклическое лактонное кольцо; в зависимости от числа содержащихся в нем атомов углерода различают 14-членные (эритромицин, кларитромицин, рокситромицин), 15-членные (азитромицин) и 16-членные (спирамицин, джозамицин, мидекамицин) макролиды.

К общим свойствам макролидов относятся: преимущественно бактериостатическое действие; активность против грам(+) кокков (стрептококки, стафилококки) и внутриклеточных возбудителей (микоплазмы, хламидии, легионеллы); низкая активность против H. influenzae; высокие концентрации внутри клеток; низкая токсичность; отсутствие перекрестной аллергии с бетта-лактамами.

Спектр антимикробной активности макролидов охватывает практически все респираторные бактериальные патогены, включая атипичные микроорганизмы, природно-устойчивые к бета-лактамным антибиотикам. Для всех макролидов характерно преимущественно бактериостатическое действие, активность против грамположительных кокков и внутриклеточных возбудителей (микоплазмы, хламидии, легионеллы), высокие концентрации в тканях, низкая токсичность, отсутствие перекрестной аллергии с бетта-лактамами. Макролиды в субингибирующих концентрациях способны снижать продукцию альгината (он обеспечивает адгезию бактерий на биологических поверхностях) и подвижность P. aeruginosa и Proteus mirabilis, тем самым уменьшая степень колонизации и формирования биопленок. Макролиды относятся к «тканевым» антибиотикам и наиболее интенсивно накапливаются в миндалинах, лимфатических узлах, среднем ухе, придаточных пазухах носа, легких, бронхиальном секрете, плевральной жидкости, органах малого таза. Препараты группы макролидов проникают в гранулоциты, моноциты, альвеолярные макрофаги, фибробласты и доставляются ими к очагу инфекции, где создают концентрации, во много раз превышающие минимально подавляющие концентрации для чувствительных микроорганизмов.

Современные макролиды, в отличие от других антимикробных препаратов, обладают противовоспалительными, иммуномодулирующими и мукорегулирующими свойствами. Они благотворно влияют на фагоцитоз, хемотаксис, киллинг и апоптоз нейтрофилов, ингибируют окислительный «взрыв» - образование высокоактивных окисляющих соединений, в первую очередь NO, способных повреждать собственные ткани. Взаимодействуя с полиморфноядерными нейтрофилами, лимфоцитами, эозинофилами, моноцитами, макролиды подавляют синтез и секрецию провоспалительных цитокинов - интерлейкинов (ИЛ) - ИЛ-1, ИЛ-6, ИЛ-8, фактора некроза опухоли и усиливают секрецию противовоспалительных цитокинов - ИЛ-2, ИЛ-4, ИЛ-10. Они снижают вязкость и эластичность бронхиального и назального секрета и способны уменьшать продукцию мокроты у пациентов с избыточной ее секрецией. Азитромицин имеет наибольшую степень проникновения в полиморфноядерные нейтрофилы и значительно дольше задерживается в них в сравнении с кларитромицином и эритромицином, что в большей степени повышает способность к фагоцитозу и антиинфекционной защите. Азитромицин вызывает дегрануляцию нейтрофилов и стимулирует оксидативный взрыв (потребление кислорода, необходимое для осуществления функций макрофагов). Доказательствами дегрануляции нейтрофилов является повышение уровня лизосомальных ферментов в плазме крови и снижение - в макрофагах после приема первой дозы азитромицина.

ЭРИТРОМИЦИН И КЛАРИТРОМИЦИН

Познакомимся теперь подробнее с представителями этого класса препаратов.

До сих пор широко применяется эритромицин - первый природный макролид, действует на гeмолитические стрептококки группы А, пневмококки, стафилококки, внутриклеточные микроорганизмы (хламидии, микоплазмы, легионеллы, кампилобактеры), возбудители коклюша, дифтерии. При приеме внутрь препарат частично инактивируется в кислой среде желудка, поэтому биодоступность может варьировать от 30 до 60% и значительно снижается в присутствии пищи. Плохо проникает через ГЭБ, метаболизируется в печени, выводится преимущественно через ЖКТ. Применяется при стрептококковых инфекциях у пациентов с аллергией на пенициллины (тонзиллофарингит, скарлатина, профилактика ревматической лихорадки).

Эритромицин можно применять для плановой «стерилизации» кишечника перед оперативными вмешательствами, при кампилобактериозе, внебольничной пневмонии, дифтерии, коклюше, периодонтите, инфекциях кожи и мягких тканей, хламидийной инфекции, микоплазменной инфекции, легионеллезе. Эритромицин применяется внутрь - по 0,25-0,5 г каждые 6 ч за 1 ч до приема пищи; при стрептококковом тонзиллофарингите по 0,25 г каждые 8-12 ч в течение 10 дней; для профилактики ревматической лихорадки по 0,25 г каждые 12 ч. Внутривенно капельно по 0,5-1,0 г каждые 6 ч. Антимикробная активность олеандомицина меньше, чем эритромицина, к тому же он хуже переносится больными, поэтому препарат назначают очень редко.

Кларитромицин - полусинтетический 14-членный макролид. По спектру активности близок к эритромицину. В отличие от эритромицина кларитромицин имеет активный метаболит - 14-гидрокси-кларитромицин, за счет которого повышена активность против Н. influenzae; наиболее активный макролид против H. Pylori; действует на атипичные микобактерии; лучше переносится; не назначается детям до 6 мес., беременным и кормящим грудью.

Также современным препаратом группы макролидов является азитромицин. В отличие от эритромицина азитромицин активен в отношении H. influenzae (включая продуцирующие бета-лактамазы).

ВЫГОДНОЕ ОТЛИЧИЕ АЗИТРОМИЦИНА

Азитромицин активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae и мн. др.; анаэробных бактерий: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.; внутриклеточных микроорганизмов: Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Borrelia burgdorferi, а также в отношении Treponema pallidum.

Основные места создания высоких и стабильных концентраций азитромицина - это ткань легкого, бронхиальный секрет, пазухи носа, миндалины, среднее ухо, простата, почки и моча. При приеме той же дозы в слизистой бронхов концентрация азитромицина в 200 раз, а в бронхоальвеолярном секрете в 80 раз превышает сывороточную. Таким образом, азитромицин выгодно отличается от других макролидов по созданию высоких концентраций в очагах инфекций - в 30-50, а по некоторым данным, в 100 раз больше, чем в сыворотке. У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью и у пожилых фармакокинетика значительно не меняется, что позволяет его использовать без видимых опасений.

По способности проникать через гистогематические барьеры азитромицин превосходит бета-лактамы и аминогликозиды. Строение молекулы антибиотика обеспечивает прочную связь с кислыми органеллами клетки и наибольший период полувыведения препарата (48-60 часов в зависимости от дозы азитромицина), что позволяет принимать его один раз в сутки. При этом постантибиотический эффект сохраняется в течение 7-10 и более суток после завершения 3-5-дневных курсов приема внутрь в стандартной дозе. Несомненным преимуществом азитромицина по сравнению с другими макролидами является существенно большая устойчивость к действию соляной кислоты желудочного сока, а отсутствие ингибирующего влияния на микросомальную систему цитохрома Р450 обеспечивает низкую вероятность лекарственных взаимодействий.

НАКАПЛИВАЕТСЯ ПРЕИМУЩЕСТВЕННО В ЛИЗОСОМАХ

Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта, в предстательную железу, в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный T1/2 обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде, окружающей лизосомы, которая имеет значение рН ниже 7 единиц.

Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях, и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.

Показаниями к применению азитромицина являются инфекции верхних дыхательных путей (ВДП) при аллергии на пенициллины (стрептококковый тонзиллофарингит, острый синусит), инфекции нижних дыхательных путей (НДП) (обострение ХОБЛ, внебольничная пневмония), ородентальные инфекции, инфекции кожи и мягких тканей, хламидийная инфекция, микоплазменная инфекция, профилактика атипичных микобактериозов при СПИДе, скарлатина. Взрослым при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей азитромицин назначают по 500 мг (2 капс.) в сут в течение 3 дней; курсовая доза - 1,5 г. При инфекциях кожи и мягких тканей назначают 1 г (4 капс.) в 1-й день, далее - по 500 мг (2 капс.) ежедневно со 2 по 5-й день; курсовая доза - 3 г. При остром неосложненном уретрите или цервиците назначают однократно 1 г (4 капс.).

При болезни Лайма (боррелиозе) для лечения начальной стадии (erythema migrans) назначают по 1 г (4 капс.) в 1-й день и по 500 мг (2 капс.) ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза - 3 г). При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter Pylori, назначают по 1 г (4 капс.) в сут в течение 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии. Детям старше 12 лет при инфекциях ВДП и НДП, кожи и мягких тканей препарат назначают из расчета 10 мг/кг 1 раз/сут в течение 3 дней (курсовая доза - 30 мг/кг) или в первый день - 10 мг/кг, затем 4 дня - по 5-10 мг/кг/сут. Детям при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, инфекциях кожи и мягких тканей азитромицин в форме суспензии назначают из расчета 10 мг/кг массы тела в течение 3 дней.

16-ЧЛЕННЫЕ МАКРОЛИДЫ

Спирамицин - один из первых природных 16-членных макролидов. Особенности: активен против некоторых пневмококков и Streptococcus pyogenes, устойчивых к 14- и 15-членным макролидам, действует на токсоплазмы и криптоспоридии, биодоступность (30-40%) не зависит от приема пищи, создает более высокие и стабильные тканевые концентрации, чем эритромицин, Т равен 8-14 ч. Препарат не влияет на активность изоферментов цитохрома Р450, поэтому не изменяет метаболизма других ЛС. Показания к применению: инфекции ВДП при аллергии на пенициллины (стрептококковый тонзиллофарингит), инфекции НДП (обострение ХОБЛ, внебольничная пневмония), ородентальные инфекции, инфекции кожи и мягких тканей, хламидийная инфекция, микоплазменная инфекция, токсоплазмоз, криптоспоридиоз.

Мидекамицин - природный 16-членный макролид. По спектру активности и другим свойствам сходен со спирамицином (но не действует на простейшие). Показаниями к его применению являются инфекции ВДП при аллергии на пенициллины (стрептококковый тонзиллофарингит), инфекции НДП (обострение ХОБЛ, внебольничная пневмония), инфекции кожи и мягких тканей, урогенитальные инфекции, микоплазменная инфекция.

Джозамицин по основным характеристикам близок к другим 16-членным макролидам, незначительно ингибирует цитохром Р450. Клинически значимые взаимодействия зарегистрированы лишь при сочетании с карбамазепином и циклоспорином. Показаниями к его применению являются инфекции ВДП при аллергии на пенициллины (стрептококковый тонзиллофарингит), инфекции НДП, кожи и мягких тканей, урогенитальные инфекции.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ МАКРОЛИДОВ

14-членные макролиды снижают активность изофермента цитохрома Р450 ЗА4, поэтому замедляют печеночный метаболизм многих ЛС (табл. 26-11). 15- и 16-членные макролиды слабо или практически не влияют на активность микросомальных ферментов. При одновременном применении азитромицина и антацидов (алюминий- и магнийсодержащих) замедляется всасывание азитромицина. Этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина. При совместном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако, учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагулянтного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени. Сочетанное применение азитромицина и дигоксина повышает концентрацию последнего. При одновременном назначении с теофиллином, карбамазепином, циклоспорином, бромкриптином, дизопирамидом эритромицин повышает их концентрацию в крови за счет торможения метаболизма в печени. При сочетании эритромицина с ловастатином возможно развитие тяжелой миопатии и рабдомиолиза. Биодоступность дигоксина на фоне приема эритромицина может возрастать в связи с уменьшением инактивации дигоксина кишечной микрофлорой.

Среди нежелательных реакций на эритромицин можно выделить диспептические и диспепсические явления (у 20-30% пациентов) - обусловлены стимуляцией моторики ЖКТ (прокинетическое, мотилиноподобное действие), пилоростеноз у новорожденных детей (поэтому им предпочтительнее назначать 16-членные макролиды - спирамицин, мидекамицин). Аллергические реакции при применении макролидов развиваются очень редко. При внутривенном введении препаратов возможно развитие тромбофлебитов (поэтому следует вводить в максимально возможных разведениях и в виде медленной инфузии).

При одновременном применении азитромицина с эрготамином и дигидроэрготамином отмечается усиление токсического действия последних (вазоспазм, дизестезия). Совместное назначение триазолама и азитромицина снижает клиренс и усиливает фармакологическое действие триазолама. Азитромицин замедляет выведение и повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также лекарственных средств, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, теофиллин и другие ксантиновые производные) - за счет ингибирования азитромицином микросомального окисления в гепатоцитах. Линкозамины ослабляют эффективность азитромицина, а тетрациклин и хлорамфеникол - усиливают. Фармацевтически азитромицин несовместим с гепарином.

НА ПЕРВОМ ПЛАНЕ В ЛЕЧЕНИИ РЕСПИРАТОРНЫХ ИНФЕКЦИЙ

Макролиды сохраняют активность в отношении практически всех возбудителей респираторных инфекций, что выдвинуло их на первый план при лечении инфекций ВДП и НДП. Препараты макролидов широко применяются при лечении внебольничной пневмонии, инфекционно-зависимых обострений хронической обструктивной болезни легких, инфекциях в оториноларингологической практике (антибактериальной терапии острого и хронического тонзиллита, острого бактериального синусита, отита, фронтита). Многие авторы отмечают предпочтительное использование азитромицина в терапии данной патологии.

У госпитализированных больных рекомендовано проводить комбинированную антибактериальную терапию, особенно при тяжелом течении, что подтверждено многими клиническими наблюдениями. Так, когортное исследование на 1391 пациенте с внебольничной пневмонией различной этиологии показало, что смертность при лечении комбинацией цефалоспорина III поколения с макролидом в 2 раза ниже, чем при монотерапии бета-лактамом (ОР 2; 95% ДИ 1,24-3,23). В другом исследовании установлено, что комбинация бета-лактам + макролид эффективнее, чем бета-лактам + хинолон (смертность 4,9% и 15,0% соответственно) .

Многоцентровое рандомизированное исследование лечения внебольничной пневмонии показало одинаковую клиническую эффективность ступенчатой монотерапии азитромицином (внутривенные инфузии антибиотика с переходом на прием внутрь; n=202) и ступенчатой монотерапии цефуроксимом (n=105) и в комбинации с эритромицином (n=96). Выздоровление и улучшение состояния пациентов в первой группе составило 77%, во второй группе - 74%. Преимущества азитромицина заключались в сокращении средней продолжительности лечения (8,6 и 10,3 дня соответственно), и меньше отмечалось побочных эффектов.

Поскольку азитромицин обладает клинически значимой активностью против H. influenzae, он имеет приоритет при лечении острого бронхита, обострения хронической обструктивной болезни легких у пациентов молодого возраста без серьезных сопутствующих заболеваний и выраженного нарушения бронхиальной проходимости . Но у пациентов старше 60 лет и/или страдающих сахарным диабетом, застойной сердечной недостаточностью, хронической обструктивной болезнью легких возрастает роль грамотрицательных микроорганизмов, поэтому требуется комбинированная терапия, вариантом которой является сочетание современных макролидов (например азитромицина) с цефалоспоринами III поколения или ингибиторозащищенными пенициллинами.

У пациентов моложе 60 лет без сопутствующей патологии при монотерапии нетяжелой внебольничной пневмонии таблетированным азитромицином сроки лечения могут быть сокращены до трех дней, если ежесуточная доза составляет 500 мг. При остром среднем отите общепринятая продолжительность антибактериальной терапии, которая показана при отсутствии положительной динамики в течение 24-72 ч наблюдения, составляет 10 дней. При остром стрептококковом тонзиллите, отите 5-дневный курс азитромицина обеспечивает эрадикацию S. pyogenes и H. influenzae при сокращении стандартных сроков лечения в 2 раза.

Применение азитромицина при остром бактериальном синусите и терапии острого трахеобронхита и инфекционно-зависимом обострении хронической обструктивной болезни легких в течение 3 дней (по 500 мг в сутки) позволяет достичь такой же клинической эффективности, как при лечении амоксициллином/клавуланатом в течение 10 и 5-10 дней (по 650 мг 3 раза в сутки); при этом сокращается число побочных эффектов.

Итак, современные макролиды, в первую очередь азитромицин, занимают ведущие позиции в лечении респираторных бактериальных инфекций благодаря уникальным фармакокинетическим и фармакодинамическим свойствам, адекватному антимикробному спектру, наличию иммуномодулирующей и противовоспалительной активности, безопасности и экономической выгоде при применении. Отличительной особенностью азитромицина является пролонгированная фармакокинетика (Т1/2 в зависимости от дозы составляет 48-60 часов) и способность накапливаться и длительно задерживаться в иммунокомпетентных клетках в течение 8-12 суток после завершения 3-5-дневных курсов приема внутрь в стандартной дозе, что согласуется с общей тенденцией сокращения сроков антимикробной терапии не в ущерб качеству лечения. Препараты этой группы имеют небольшое количество нежелательных реакций в сравнении со многими другими антибиотиками, а также позитивными неантибиотическими эффектами, что важно при использовании их в пульмонологической, оториноларингологической, геронтологической практике. Некоторые макролиды (эритромицин, азитромицин и др.) могут быть использованы для лечения различных инфекций в период беременности и лактации. Кроме того, антибиотики этой группы демонстрируют хорошие клинико-экономические результаты при наиболее распространенных инфекциях.

Источник: www.medvestnik.ru

pharmacology.by

Макролиды (эритромицин, кларитромицин и азитромицин)[править]

Историческая справка[править]

Эритромицин был обнаружен в 1952 г. Мак-Гиром и его сотрудниками в продуктах метаболизма Streptomyces erythreus. Этот микроорганизм был выделен из пробы почвы, взятой на Филиппинах. Кларитромицин и азитромицин - полусинтетические производные эритромицина (Alvarez- Elcoro and Enzler, 1999).

Химические свойства[править]

Макролиды получили свое название благодаря макроциклическому лактонному кольцу (14-членному у эритромицина и кларитромицина и 15-членному у азитромицина), с которым соединен по крайней мере один остаток дезоксисахара. Кларитромицин отличается от эритромицина метальной группой, замещающей водород гидроксильной группы в положении 6, а у азитромицина в состав лактонного кольца входит дополнительный атом азота с присоединенной к нему метильной группой. Благодаря этим структурным отличиям азитромицин и кларитромицин более стабильны в кислой среде, лучше проникают в ткани и обладают более широким спектром действия. Химические формулы макролидов следующие:

Антимикробная активность[править]

Эритромицин обычно оказывает бактериостатический эффект, но в высоких концентрациях на высокочувствительные микроорганизмы может действовать бактерицидно. In vitro эритромицин наиболее активен в отношении аэробных грамположительных кокков и палочек (Steigbigel, 2000). МПК для чувствительных штаммов Streptococcus pyogenes и Streptococcus pneumoniae колеблется от 0,015 до 1 мкг/мл. Однако число устойчивых к эритромицину штаммов стрептококков растет. Механизм устойчивости одинаков для всех макролидов, поэтому такие штаммы перекрестно устойчивы и к другим препаратам этой группы. Вследствие широкого применения макролидов доля устойчивых к ним штаммов Streptococcus pyogenes может достигать 40% (Seppala et al., 1997; Esposito et al., 1998). У Streptococcus pneumoniae распространенность устойчивости к макролидам особенно велика среди пенициллиноустойчивых штаммов и составляет 60% по сравнению с 5% среди пенициллиночувствительных штаммов (Thomsberry et al., 1997; Thomsberry et al., 1999). МПК эритромицина для зеленящих стрептококков составляет 0,06-3,1 мкг/мл.

К эритромицину чувствительны некоторые стафилококки, но МПК для них колеблется в широких пределах (для Staphylococcus epidermidis - от 8 до более чем 32 мкг/мл, для Staphylococcus aureus - от 0,12 до более чем 128 мкг/мл). Больничные штаммы Staphylococcus aureus часто устойчивы к макролидам; кроме того, Staphylococcus aureus может приобрести устойчивость в ходе лечения. Устойчивые к макролидам штаммы Staphylococcus aureus проявляют перекрестную устойчивость к клиндамицину (Fass, 1993). К эритромицину чувствительны многие грамположительные палочки: МПК для Clostridium perfringens составляет 1 мкг/мл, для Corynebacterium diphtheriae - 0,2-3 мкг/мл, для Listeria monocytogenes - 0,25-4 мкг/мл.

На большинство энтеробактерий эритромицин не действует, но проявляет активность в отношении других грамотрицательных микроорганизмов. In vitro он умеренно активен в отношении Haemophilus influenzae (МПК 1-32 мкг/мл) и Neisseria meningitidis (МПК 0,4-1,6 мкг/мл), высокоактивен в отношении большинства штаммов Neisseria gonorrhoeae (МПК0,12-2 мкг/мл; Ste-igbigel, 2000). Кроме того, он действует на Pasteurella mul-tocida, Borrelia spp. и Bordetella pertussis. Штаммы Bacteroides fragilis часто устойчивы к эритромицину (МПК 2-32 мкг/мл), a Campylobacter jejuni - чувствительны (МПК 0,5-4 мкг/мл). Эритромицин эффективен при инфекциях, вызванных Mycoplasma pneumoniae (МПК 0,004-0,02 мкг/мл) и Legionella pneumophila (МПК 0,01-2 мкг/мл). Для большинства штаммов Chlamydia trachomatis МПК составляет 0,06-2 мкг/мл. In vitro к эритромицину чувствительны и некоторые атипичные микобактерии, включая Mycobacterium scrofulaceum. Чувствительность Mycobacterium kansasii и Mycobacterium avium-intracellulare колеблется (Molavi and Weinstein, 1971). Mycobacterium fortuitum устойчива к эритромицину.

Кларитромицин немного активнее эритромицина в отношении чувствительных к последнему штаммов стрептококков и стафилококков, умеренно активен в отношении Haemophilus influenzae и Neisseria gonorrhoeae. Кроме того, кларитромицин хорошо действует на Moraxella catarrhalis, Chlamydia spp., Legionella pneumophila, Borrelia burgdorferi, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium leprae (Chan et al., 1994).

Азитромицин в целом менее активен, чем эритромицин, в отношении грамположительных бактерий (стрептококки, энтерококки), но немного сильнее, чем эритромицин и кларитромицин, действует на Haemophilus influenzae и Campylobacter spp. (Peters et al., 1992). Азитромицин высокоактивен в отношении Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida. Chlamydia spp., Mycoplasma pneumoniae. Legionella pneumophila, Borrelia burgdorferi, Fuso-bacterium spp. и Neisseria gonorrhoeae.

Микроорганизм считается чувствительным к новым макролидам (кларитромицину и азитромицину), если МПК для него не превышает 2 мкг/мл. Исключение составляет Haemophilus influenzae: МПК для чувствительных к кларитромицину штаммов не превышает 8 мкг/мл, а МПК для чувствительных к азитромицину штаммов -4 мкг/мл.

Азитромицин и кларитромицин активнее эритромицина в отношении Mycobacterium avium-intracellulare. Новые макролиды действуют также на некоторых простейших (Toxoplasma gondii, Cryptosporidium spp., Plasmodium spp.).

Механизм действия[править]

Макролиды - бактериостатические антибиотики, подавляющие синтез белка путем обратимого связывания с 505-субъединицей рибосом (рис. 47.3; Brisson-Noel et al., 1988). Макролиды действуют на ту же мишень, что и хлорамфеникол, конкурентно ингибируя его связывание с рибосомами (рис. 47.2). Изменение 50S-субъединицы рибосом вследствие мутации, нарушающее связывание макролидов с мишенью, приводит к развитию лекарственной устойчивости. В отличие от хлорамфеникола, препятствующего образованию пептидной связи, макролиды действуют на этапе транслокации - переноса вновь синтезированной молекулы пептидил-тРНК изаминоацильногоучастка рибосомы в пептидильный участок.

Грамположительные бактерии накапливают почти в 100 раз больше эритромицина, чем грамотрицательные.

В щелочной среде антимикробная активность препарата гораздо выше, вероятно потому, что в неионизированной форме, преобладающей при высоком pH, он значительнолучше проникает в бактериальные клетки (Sabath etal., 1968; Vogel et al., 1971).

Приобретенная устойчивость к макролидам обусловлена тремя основными механизмами:

• активным выведением препарата из клетки (у стафилококков переносчик кодируется геном mrsA, у Streptococcus pyogenes-геном mefA, у Streptococcus pneumoniae - геном mefE),

• уменьшением сродства рибосом к препарату, обусловленным их метилированием под действием индуцируемого или конститутивного фермента метилтрансферазы (этот фермент кодируется генами егтА, егтВ и егтС)

• гидролизом макролидов эстеразами энтеробактерий (Barth61dmy et al., 1984).

Второй механизм, опосредуемый генами егт, обусловливает устойчивость не только к макролидам, но и к линкозамидам и стрептограминам (фенотип MLSB). Все эти препараты действуют наоднуиту же мишень, метилирование которой приводит к формированию устойчивости. Существует еще один механизм устойчивости к макролидам, обнаруженный у Bacillussubtilis, Campylobacter spp. и грамположительных кокков. Он обусловлен хромосомными мутациями, изменяющими строение белка 508-субъединицы рибосом.

Фармакокинетика[править]

Всасывание[править]

Эритромицин в виде основания всасывается в ЖКТ в достаточной мере, но не полностью; всасывание происходит в верхних отделах тонкой кишки. В кислой среде препарат разрушается, поэтому его выпускают в виде таблеток в кислотоустойчивой оболочке, растворяющейся в двенадцатиперстной кишке, или в виде капсул, содержащих покрытые такой оболочкой гранулы. При приеме пищи pH содержимого кишечника снижается, и всасывание препарата замедляется. После приема внутрь в дозе 250 мг максимальная сывороточная концентрация эритромицина достигается через 4 ч и составляет всего лишь 0,3-0,5 мкг/мл, а после приема внутрь в дозе 500 мг - 0,3-1,9 мкг/мл. Эфиры эритромицина - стеарат, эстолат и этилсукцинат - более устойчивы в кислой среде и лучше всасываются, в особенности эритромицина эстолат (прием пищи почти не влияет на его биодоступность). После приема внутрь эритромицина эстолата максимальная сывороточная концентрация достигается через 2 ч; при дозе 250 мг она составляет примерно 1,5 мкг/мл, а при дозе 500 мг -4 мкг/мл. При этом на долю неактивного эфира приходится 65-80%, то есть фактическая концентрация активного препарата примерно такая же, как и при приеме внутрь эритромицина в виде основания. Другой эфир, эритромицина этилсукцинат, тоже хорошо всасывается. После приема внутрь в дозе 500 мг максимальная сывороточная концентрация эритромицина этилсукцината достигается через 1-2 ч и составляет 1,5 мкг/мл (концентрация активного препарата - 0,5 мкг/мл).

Для в/в введения эритромицин выпускают в виде лак-тобионата и глюкогептоната. Сывороточная концентрация препарата при в/в введении выше, чем при приеме внутрь. Спустя 1 ч после введения в дозе 500-1000 мг она составляет около 10 мкг/мл.

Кларитромицин быстро всасывается после приема внутрь, но в значительной степени метаболизируется при первом прохождении через печень, поэтому его биодоступность составляет лишь 50-55%. Максимальная концентрация достигается примерно через 2 ч. Обычные (не длительного действия) препараты кларитромицина можно принимать как во время еды, так и между приемами пищи. Препарат длительного действия принимают во время еды (1 г 1 раз в сутки), чтобы увеличить биодоступность. При приеме в дозе 500 мг каждые 12 ч максимальная сывороточная концентрация в стационарном состоянии составляет 2-3 мкг/мл и достигается через 2 ч после приема (Fraschini et al., 1993). При приеме таблеток длительного действия (1 г 1 раз в сутки) эта концентрация достигается через 2-4 ч.

Азитромицин быстро всасывается после приема внутрь и проникает во все ткани и биологические жидкости, за исключением СМЖ. При одновременном приеме анта-цидных средств, содержащих гидроксид алюминия и магния, максимальная сывороточная концентрация препарата уменьшается, но биодоступность не снижается. Азитромицин не следует принимать во время еды. После приема насыщающей дозы (500 мг) максимальная сывороточная концентрация препарата составляет око-ло0,4мкг/мл. Если в дальнейшем препарат принимать в поддерживающей дозе 250 мг 1 раз в сутки в течение 4 сут, максимальная сывороточная концентрация в стационарном состоянии составит 0,24 мкг/мл. Азитромицин выпускают и для в/в введения. К концу часовой инфузии в дозе 500 мг сывороточная концентрация препарата равна 3-4 мкг/мл.

Распределение[править]

Эритромицин легко проникает в межклеточную жидкость и проявляет антибактериальную активность во всех тканях и биологических жидкостях, за исключением головного мозга и СМЖ. В секрете предстательной железы концентрация эритромицина достигает примерно 40% сывороточной. Концентрация препарата в отделяемом из среднего уха (50% сывороточной) может оказаться недостаточной для лечения среднего отита, вызванного Haemophilus influenzae. Эритромицин на 70-80% связывается с белками плазмы, а эритромицина эстолат - на 96%. Эритромицин проникает через плаценту; его сывороточная концентрация у плода составляет примерно 5-20% сывороточной концентрации у матери. В значительном количестве (50% сывороточной концентрации) препарат обнаруживается в молоке.

Кларитромицин быстро метаболизируется при первом прохождении через печень с образованием активного метаболита, 14-гидроксикларитромицина. Оба вещества распределяются по всему организму, достигая высоких концентраций внутри клеток. Концентрации кларитромицина и его активного метаболита в тканях обычно выше, чем в сыворотке, а концентрации в отделяемом из среднего уха превышают сывороточные на 50%. Степень связывания кларитромицина с белками плазмы составляет 40-70% и зависит от сывороточной концентрации препарата.

Фармакокинетические свойства азитромицина уникальны. Он распределяется по всему организму, в высоких концентрациях присутствует в клетках (в том числе в фагоцитах). В результате концентрация препарата в тканях и биологических жидкостях оказывается намного выше, чем в сыворотке. In vivo азитромицин накапливается в фибробластах, из которых, вероятно, легко поступает в фагоциты (McDonald and Pruul, 1991). Степень связывания азитромицина с белками плазмы невелика и, по-видимому, уменьшается с ростом сывороточной концентрации (при низких концентрациях этот показатель составляет 51%).

Элиминация[править]

В активной форме с мочой выводится лишь 2-5% принятого внутрь эритромицина; при в/в введении этот показатель увеличивается до 12-15%. Препарат накапливается в печени и в активной форме выводится с желчью, где его содержание при очень высокой сывороточной концентрации может достигать 250 мкг/мл. Т1/2 составляет примерно 1,6 ч. По некоторым данным, при анурии выведение эритромицина замедляется, но у больных с почечной недостаточностью дозу препарата обычно не снижают. При перитонеальном диализе и гемодиализе препарат выводится незначительно.

В элиминации кларитромицина участвуют почки и печень. В печени он метаболизируется с образованием нескольких метаболитов. Самый важный из них, 14-гидро-ксикларитромицин, обладает антимикробной активностью. При использовании высоких доз кларитромицина его фармакокинетика становится нелинейной, по-видимому, за счет насыщения реакций метаболизма (Chu et al., 1992). Основные пути метаболизма - стереоспеци-фическое гидроксилирование в положении 14 и окислительное N-деметилирование. In vivo при стереоспецифи-ческом гидроксилировании образуются R- и S-изомеры, причем R-изомер обладает более высокой биологической активностью и образуется в большем количестве. Т|/2 кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина составляют соответственно 3-7 и 5-9 ч. При увеличении дозы Т1/2 растет. В неизмененном виде с мочой выводится от 20 до 40% кларитромицина, в зависимости от дозы и лекарственной формы (таблетки или суспензия для приема внутрь). Еще 10-15% приходится на долю 14-гидроксикларитромицина. При почечной и печеночной недостаточности фармакокинетика кларитромицина меняется. Тем не менее дозу снижают только при тяжелой ХПН (СКФ меньше 30 мл/мин).

Фармакокинетика азитромицина до конца не изучена. Основной путь элиминации - экскреция с желчью; часть препарата превращается в печени в неактивные метаболиты. В неизмененном виде с мочой выводится лишь 12% азитромицина. Длительный Т1/2 (40-68 ч) обусловлен накоплением и связыванием азитромицина в тканях.

Применение[править]

В зависимости от возбудителя и тяжести инфекции доза эритромицина для приема внутрь у взрослых обычно составляет 1-2 г/сут в несколько приемов (как правило, препарат принимают каждые 6 ч). Даже в дозе 8 г/сут внутрь в течение 3 мес эритромицин переносится хорошо. По возможности эритромицин и эритромицина стеарат не следует принимать непосредственно перед едой и сразу после нее (это не касается эритромицина эстолата и эритромицина этилсукцината). У детей суточная доза для приема внутрь составляет 30-50 мг/кг в 4 приема; при тяжелых инфекциях ее можно удвоить. В/м введение не рекомендуется, так как инъекции болезненны. Препараты для в/в введения (эритромицина глюкогептонат или эритромицина лакгобионат) используют при тяжелых инфекциях, таких, как болезнь легионеров. Обычная доза - 0,5-1 г в/в каждые 6 ч. При лечении эритромицина глюкогептонатом в дозе 1 г в/в каждые 6 ч в течение 4 нед выраженных побочных эффектов не наблюдалось, за исключением тромбофлебита в месте венепункции.

Кларитромицин выпускают в виде таблеток, порошка для приготовления суспензии для приема внутрь и порошка для приготовления инъекционного раствора. Препарат обычно назначают 2 раза в сутки. При легких и среднетяжелых инфекциях у детей старше 12 лет и взрослых разовая доза составляет 250 мг. Если инфекция тяжелая (например, пневмония) или вызвана микроорганизмом, в отношении которого кларитромицин не очень активен (например, Haemophilus influenzae), разовую дозу увеличивают до 500 мг. В клинических испытаниях детям младше 12 лет назначали 7,5 мг/кг 2 раза в сутки. Таблетки длительного действия, содержащие 500 мг кларитромицина, принимают по 2 штуки 1 раз в сутки.

Азитромицин выпускают в виде таблеток, суспензии для приема внутрь и порошка для приготовления инъекционного раствора. Внутрь препарат дают за 1 ч до еды или через 2 ч после еды. При лечении внебольничной пневмонии, фарингита, инфекций кожи и подкожной клетчатки в амбулаторных условиях в первые сутки дают насыщающую дозу, 500 мг, а со 2-х по 5-е сутки - поддерживающую, 250 мг/сут. Для лечения и профилактики инфекции, вызванной Mycobacterium avium-intracellula-ге, у больных СПИДом применяют более высокие дозы. При этом влечебных целях азитромицин назначают в дозе 500 мг/сут в комбинации с одним или несколькими другими препаратами. Для первичной профилактики этой инфекции азитромицин принимают в дозе 1200 мг I раз в неделю. При неосложненном негонококковом уретрите (предположительно вызванном Chlamydia trachomatis) назначают 1 г азитромицина однократно. В дозе 2 г однократно препарат эффективен при гонорее, нос этой целью его широко не применяют (Centers for Disease Control and Prevention, 1998).

Детям азитромицин назначают в виде суспензии для приема внутрь. При остром среднем отите и пневмонии в первые сутки дают 10 мг/кг (не более 500 мг), а в последующие 4 сут - по 5 мг/кг/сут (не более 250 мг/сут). При ангине и фарингите азитромицин принимают в дозе 12 мг/кг/сут (не более 500 мг/сут) в течение 5 сут.

Микоплазменные инфекции . Эритромицин (500 мг внутрь 4 раза в сутки) снижает продолжительность лихорадки, а при мико-плазменной пневмонии способствует более быстрой нормализации рентгенологической картины (Rasch and Mogabgab, 1965). В случае непереносимости приема внутрь эритромицин вводят в/в. При микоплазменных инфекциях эффективны также другие макролиды и тетрациклины.

Болезнь легионеров. Эритромицин, который ранее был препаратом выбора при пневмонии, вызванной Legionella pneumophila Legionella micdadei и другими представителями Legionella spp,’ сейчас вытеснен азитромицином и фторхинолонами. Азитромицин высокоактивен в отношении легионелл in vitro, накапливается в тканях в больших концентрациях, чем эритромицин удобен в применении (назначается 1 раз в сутки) и лучше переносится (Stout etal., 1998; Gareyand Amsden 1999; Yu, 2000).Доза составляет 500 мг внутрь или в/в в течение 10-14 сут.

Хламидийные инфекции . Все макролиды эффективны при хла-мидийных инфекциях. Азитромицин рекомендуют использовать вместо доксициклина при неосложненном уретрите, эндоцервиците, проктите и эпидидимите (Centers for Disease Control and Prevention, 1998). Основное преимущество азитромицина-однократный прием, обеспечивающий уверенность в соблюдении предписаний врача. При хламидийных инфекциях мочевых путей и половых органов у беременных препаратом выбора служит эритромицин (500 мг 4 раза в сутки в течение 7 сут). Вместо него можно использовать азитромицин, 1 г внутрь однократно (Centers for Disease Control and Prevention, 1998). Грудным детям с хламилийной пневмонией и хламидийным конъюнктивитом назначают эритромицин (50 мг/кг/сут в 4 приемав течение 10-14 сут), поскольку тетрациклины им противопоказаны. При пневмонии, вызванной Chlamydia pneumoniae, эффективны макролиды, фторхинолоны и тетрациклины. Препараты назначают в дозах, обычно используемых для лечения внебольничной пневмонии. Сравнительные испытания не проводились. Окончательно не решен и вопрос о продолжительности лечения. Как правило, рекомендуется двухнедельный курс (Bartlett et al., 1993). Однако на практике возбудителя определяют редко и сроки терапии устанавливают эмпирически, ориентируясь на клиническую эффективность.

Дифтерия . Эритромицин позволяет искоренить Corynebacteri-um diphtheriae как у больных, так и у носителей. У взрослых при лечении эритромицина эстолатом (250 мг 4 раза в сутки в течение 7 сут) носительство удается устранить в 90% случаев. Другие макролиды тоже могут оказаться эффективными, но опыт их использования невелик, и их применение с этой целью не одобрено ФЛА. Антибиотики (в том числе и эритромицин) не влияют на течение дифтерии и не снижают риск осложнений; больным вводят противодифтерийную сыворотку.

Коклюш . Эритромицин - препарат выбора для лечения коклюша и для профилактики этого заболевания у членов семьи и других лиц, тесно контактировавших с больным. Семидневный прием эритромицина эстолата (40 мг/кг/сут, но не более 1 г/сут) не уступает по эффективности рекомендуемому обычно двухнедельному курсу лечения (Halperin et al., 1997). Кларитромицин и азитромицин, по-видимому, столь же эффективны, как и эритромицин, но опыт их применения невелик (Aoyamaetal., 19%; Васе et al., 1999). Гели лечение начато в катаральном периоде, эритромицин сокращает продолжительность заболевания. Лечение, начатое с наступлением периода спазматического кашля, почти не влияет на течение болезни, но позволяет искоренить возбудителя из носоглотки. Если на фоне антибактериальной терапии состояние больного не улучшается, показан посев материала из носоглотки, поскольку имеется сообщение об устойчивости Bordetella pertussis к эритромицину (Centers for Disease Control, 1994).

Стрептококковые инфекции . Макролиды эффективны при ангине, фарингите, скарлатине, роже и флегмоне, вызванных Streptococcus pyogenes, а также при пневмококковой пневмонии. Эти препараты назначают при тяжелой аллергии к пенициллинам. К сожалению, все чаще встречаются штаммы, устойчивые к макролидам. Как уже отмечалось, пенициллиноустойчивые штаммы Streptococcus pneumoniae нередко устойчивы и к макролидам.

Стафилококковые инфекции . Эритромицин - препарат резерва ши лечения легких инфекций, вызванных как пенициллиночувствительными, так и пенициллиноустойчивыми штаммами Staphylococcus aureus. Однако многие штаммы Staphylococcus aureus, в том числе внебольничные, устойчивы к макролидам, поэтому последние назначают только в том случае, если чувствительность возбудителя подтверждена iv vitro.

Инфекции, вызванные Campylobacter spp . При гастроэнтерите, вызванном Campylobacter jejuni, эритромицин (250-500 мг внутрь 4 раза в сутки в течение 7 сут) ускоряет исчезновение возбудителя из кала и уменьшает продолжительность заболевания (Salazar-Lindo et al., 1986). У взрослых на смену эритромицину пришли фторхинолоны, высокоактивные в отношении Campylobacter spp. и других возбудителей кишечных инфекций. Но детям по-прежнему назначают эритромицин.

Инфекция, вызванная Helicobacter pylori . При язвенной болезни на фоне инфекции, вызванной Helicobacter pylori, применяют кларитромицин (500 мг) в комбинации с омепразолом (20 мг) и амоксициллином (1 г). Препараты принимают 2 раза в сутки в течение 10-14 сут (Peterson et al., 2000). Были предложены множество других схем лечения, в том числе 7-дневных (Misiewicz et al., 1997; Hunt et al., 1999). Наиболее эффективные из них, как правило, включают 3 препарата, одним из которых является кларитромицин.

Столбняк . Эритромицин (500 мг внутрь каждые 6 ч в течение 10 сут) применяют для искоренения Clostridium tetani у больных с аллергией к пенициллинам. Однако антибактериальная терапия при столбняке играет лишь вспомогательную роль; основу лечения составляют хирургическая обработка раны, поддержание жизненно важных функций, введение противостолбнячной сыворотки и устранение судорог.

Сифилис . Прежде эритромицин применяли при раннем сифилисе у больных с аллергией к пенициллинам. Теперь вместо эритромицина назначают тетрациклины (Centers for Disease Control and Prevention, 1998). Беременным с аллергией к пенициллинам рекомендуется провести десенсибилизацию. Микобактериальные инфекции. Кларитромицин и азитромицин - препараты выбора для профилактики и лечения диссеминированной инфекции, вызванной Mycobacterium avium-in-tracellulare, у больных СП ИДом, а также для лечения вызванного этим возбудителем поражения легких у больных без ВИЧ-ин-фекции (American Thoracic Society, 1997; Kovacs and Masur, 2000). Больным СПИДом с числом лимфоцитов CD4 меньше 50 мкл’1 для первичной профилактики диссеминированной инфекции, вызванной Mycobacterium avium-intracellulare, назначают азитромицин в дозе 1200 мг 1 раз в неделю или кларитромицин в дозе 500 мг 2 раза в сутки. Для лечения и вторичной профилактики этой инфекции у больных СПИДом монотерапия непригодна. В этих случаях методом выбора служит комбинированное лечение кларитромицином (500 мг 2 раза в сутки) и этамбутолом (15 мг/кг 1 раз в сутки); иногда в дополнение к этим двум препаратам назначают рифабутин. Вместо кларитромицина можно использовать азитромицин (500 мг 1 раз в сутки), но по эффективности последний немного уступает кларитромицину (Ward et al., 1998). В сочетании с миноциклином кларитромицин применяют при лепроматозной проказе (Ji et al., 1993).

Прочие инфекции . Кларитромицином и азитромицином лечат возникшие на фоне СПИДатоксоплазменный энцефалит (Saba et al., 1993) и хронический понос, вызванный Cryptosporidium spp. (Rehg, 1991). Однако в клинических испытаниях эффективность макролидов при этих заболеваниях не доказана. Профилактика ревматизма и инфекционного эндокардита. Эритромицин применяют для вторичной профилактики ревматизма у больных с аллергией к пенициллинам. Раньше таким больным назначали эритромицин и для профилактики инфекционного эндокардита при стоматологических вмешательствах и вмешательствах на дыхательных путях. Сегодня вместо эритромицина с этой целью используют клиндамицин. Клиндамицин можно заменить азитромицином (500 мг однократно) или кларитромицином (Dajani et al., 1997).

Побочные эффекты[править]

Эритромицин редко вызывает тяжелые побочные эффекты. Аллергические реакции включают лихорадку, эозинофилию и сыпь, которые могут наблюдаться по отдельности или в сочетании друг с другом. После отмены препарата симптомы быстро исчезают. Самый тяжелый побочный эффект - холестатиче-ский гепатит. Его вызывает в основном эритромицина эстолат, очень редко - эритромицина этилсукцинат или эритромицина стеарат (Ginsburg and Eichenwald, 1976). Заболевание начинается примерно через 10-20 сут после начала лечения с тошноты, рвоты и схваткообразной боли в животе. Боль при этом нередко такая же, как при | остром холецистите, что может послужить поводом для ненужного хирургического вмешательства. Вскоре появляется желтуха, иногда сопровождаемая лихорадкой, лейкоцитозом, эозинофилией и повышением активности аминотрансфераз. При биопсии печени обнаруживают холестаз, перипортальную инфильтрацию нейтрофи-лами, лимфоцитами и эозинофилами, а иногда и некроз гепатоцитов. Проявления гепатита редко сохраняются дольше нескольких дней после отмены препарата. Возможно, холестатический гепатит возникает в результате аллергической реакции на эритромицина эстолат (Tolman et al., 1974). Возможно небольшое повышение активности печеночных ферментов в сыворотке (McCormack et al., 1977).

При приеме внутрь, особенно в больших дозах, эритромицин часто вызывает боль в эпигастрии, иногда довольно сильную. При в/в введении тоже возможны желудочно-кишечные нарушения - схваткообразная боль в животе, тошнота, рвота, понос. Показано, что эритромицин усиливает моторику ЖКТ, связываясь с рецепторами мотилина (Smith et al., 2000). Желудочно-кишечные нарушения дозозависимы и чаще встречаются у детей и молодых людей (Seifert etal., 1989). Более длительная ин-фузия (в течение 1 ч) и предварительное назначение гликопирро-ния бромида смягчают эти симптомы (Bowler et al., 1992). В/в введение препарата в дозе 1 г, даже при разведении в большом объеме жидкости, часто сопровождается тромбофлебитом. При медленном введении риск этого осложнения снижается.

Имеются сообщения о том, что эритромицин вызывает нарушения сердечного ритма, в том числе удлинение интервала QT и, на его фоне, желудочковую тахикардию. В большинстве случаев эти нарушения возникали у больных с заболеваниями сердца либо наблюдались при назначении эритромицина одновременно с такими препаратами, как цизаприд и терфенадин (Вгап-driss et al., 1994).

Применение эритромицина в больших дозах (эритромицина глюкогептонат или эритромицина лактобионат, 4 г/сут в/в, либо большие дозы эритромицина эстолата внутрь) может сопровождаться преходящим нарушением слуха (Karmody and Weinstein, 1977).

Лекарственные взаимодействия[править]

Эритромицин и кларитромицин взаимодействуют с другими лекарственными средствами (Periti et al., 1992). Эритромицин усиливает действие астемизола, карбамазепина, глюкокортикоидов, циклоспорина, дигоксина, алкалоидов спорыньи, терфенадина, теофиллина, триазолама, вальпроевой кислоты и варфарина, вероятно, путем ингибирования микросомальных ферментов печени, участвующих в метаболизме этих лекарственных средств (Ludden, 1985; Martell et al., 1986; Honig et al., 1992). Кларитромицин, близкий по строению к эритромицину, взаимодействует с теми же препаратами. Азитромицин, по-видимому, не вступает в лекарственные взаимодействия, так как, в отличие от эритромицина и кларитромицина, имеет в своем составе 15-членное лактонное кольцо. Тем не менее назначать азитромицин одновременно с перечисленными выше препаратами следует с осторожностью.

Азитромицин против кларитромицина

Определенно, антибиотики являются одним из самых важных лекарств. Антибиотики используются для борьбы с инфекциями. Общими признаками и симптомами инфекции являются: лихорадка, покраснение вокруг пораженного участка и даже боль. Чтобы устранить все эти неприятные признаки и симптомы инфекции, необходимо принимать антибиотики. Среди наиболее часто назначаемых антибиотиков - азитромицин и кларитромицин. Каковы сходства и различия между азитромицином и кларитромицином? Давайте разберемся.

Оба азитромицина и кларитромицина являются антибиотиками, которые относятся к семейству макролидов. Эритромицин был первым макролидом, произведенным в 1952 году. Макролиды доступны в Соединенных Штатах и ​​в других частях мира. Азитромицин и кларитромицин считаются новыми агентами макролидов. Они являются новыми агентами, поскольку они модифицированы, что позволяет лучше проникать в ткани и переносимость желудочно-кишечного тракта.

Азитромицин и кларитромицин используются для лечения инфекций легкой и средней степени. Вот некоторые условия, в которых азитромицин и кларитромицин лучше всего использовать в соответствии с emedexpert.com. Азитромицин лучше всего использовать при следующих условиях: обструктивная пневмония легкой тяжести из-за пневмонии стрептококка или гемофильного гриппа, стрептококкового фарингита / тонзиллита из-за стрептококковых пиогенов, острых бактериальных обострений хронической обструктивной болезни легких из-за гриппа Haemophilus, Moraxella catarrhalis или Streptococcus пневмония, негонококковый уретрит и цервицит из-за Chlamydia trachomatis, неосложненные инфекции кожи к коже из-за Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes или Streptococcus agalactiae и диссеминированных микобактерий avium комплексных заболеваний.

С другой стороны, Clarithromycin лучше всего использовать при следующих условиях: острый верхнечелюстной синусит из-за гриппа Haemophilus, Moraxella catarrhalis или пневмонии Streptococcus, фарингита / тонзилита из-за Streptococcus pyogenes, острого бактериального обострения хронического бронхита из-за Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae , Moraxella catarrhalis или Streptococcus pneumonia, несложные инфекции структуры кожи к коже из-за Staphylococcus aureus или Streptococcus pyogenes, диссеминированные микобактериальные инфекции из-за Mycobacterium avium или Mycobacterium intracellulare, острый средний отит из-за Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis или Streptococcus пневмония и пневмония, приобретенная у сообщества из-за Haemophilus influenzae, Mycoplasma pneumoniae, Streptococcus pneumoniae или пневмонии Chlamydia.

Хотя азитромицин и кларитромицин имеют ряд преимуществ в борьбе с инфекцией, как и любые другие лекарства, они имеют побочные эффекты. Наиболее распространенными побочными эффектами азитромицина являются следующие: тошнота, диарея и другие формы дискомфорта в животе. С другой стороны, наиболее распространенными побочными эффектами Clarithromycin являются следующие: головная боль, аномальный вкус, тошнота, диарея, диспепсия и другие формы абдоминального дискомфорта.

Тем не менее, лучше использовать азитромицин и кларитромицин, чем первый в истории макролид, который является эритромицином. Напомним, почему лучше использовать азитромицин и кларитромицин. Поскольку они являются новыми агентами макролидов, они улучшают проникновение ткани, уменьшают побочные эффекты желудочно-кишечного тракта и улучшают фармакокинетические свойства. Что касается взаимодействия наркотиков с наркотиками, то азитромицин обладает меньшим потенциалом, и он предлагает повышенное грамотрицательное покрытие, чем эритромицин и даже кларитромицин. Но с точки зрения грамположительной активности, Clarithromycin намного лучше, чем эритромицин и азитромицин.

Поскольку азитромицин и кларитромицин являются более новыми агентами, их чаще предписывают, чем любой другой тип антибиотика. У них меньше побочных эффектов, и если возникают побочные эффекты, они часто мягкие. Побочные эффекты этих препаратов могут быть обработаны вашим врачом.

1. Оба азитромицина и кларитромицина являются антибиотиками, которые относятся к семейству макролидов.
2. Азимотрицин и кларитромицин используются для лечения инфекций легкой и средней степени тяжести.
3. Азитромицин и кларитромицин назначают при следующих условиях. Пожалуйста, обратитесь к вышеуказанной статье.
4. Азитромицин и кларитромицин лучше использовать, чем первый в истории макролид, который является эритромицином. Поскольку они являются новыми агентами макролидов, они улучшают проникновение ткани, уменьшают побочные эффекты желудочно-кишечного тракта и улучшают фармакокинетические свойства.

Catad_tema Детские инфекции - статьи

Кларитромицин в педиатрии: фокус на инфекции дыхательных путей

Опубликовано в журнале:
педиатрия №2 | 2007 | репринт | приложение consilium medicum Н.В.Белобородова
Кабинет рациональной антибиотикотерапии Департамента здравоохранения Москвы

Даже среди равных можно выбрать лучшего, но это не значит, что остальные хуже.
Козьма Прутков

Новейшая история макролидов

Первый антибиотик группы макролидов - эритромицин, был синтезирован в 1952 г. и по-прежнему широко применяется в клинической практике. Однако возможность его применения ограничена из-за большой частоты неопасных, но неприятных нежелательных явлений, низкой биодоступности, неудобства приема 4 раза в день, низкой активности против гемофильной палочки и взаимодействия с рядом препаратов.

Были разработаны новые макролидные антибиотики следующего поколения, из которых наиболее удачными представителями оказались кларитромицин и азитромицин. Эти препараты отличаются от эритромицина значительно улучшенной фармакокинетикой, более низкой частотой побочных эффектов, большей активностью против ряда значимых возбудителей, сниженной способностью взаимодействовать с другими препаратами. Время создания современных макролидов совпало с открытием новых внутриклеточных возбудителей, поэтому уместной оказалась способность новых макролидов накапливаться внутри клетки и их активность против микоплазм, хламидий, легионелл. Наступил период "ренессанса" для этой фармакологической группы, особенно в педиатрической практике: новые макролиды стали популярны из-за хорошего профиля безопасности, удобства применения, высокой эффективности, быстрого исчезновения основных симптомов заболевания. Макролидные антибиотики стали препаратами выбора при лечении внебольничных инфекций верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей, отитов и многих других заболеваний и составили серьезную конкуренцию защищенным пенициллинам и цефалоспоринам .

Кларитромицин обладает рядом выгодных преимуществ, выделяющих его среди других новых макролидов (диритромицина, рокситромицина, азитромицина).

Механизм действия

Кларитромицин, как и другие макролиды, тормозит синтез белка в бактериях за счет связывания с активным центром рибосомальной 50S-субъединицы и подавления формирования пептидной цепи. В последнее время обнаружена еще одна способность макролидов - нарушать сборку самой 50S-субъединицы. При этом активность кларитромицина в этих двух процессах выше, чем у эритромицина (в 2 раза) и азитромицина (в 33 раза) . Возможно, этим обусловлена большая активность кларитромицина против многих возбудителей.

Характер действия макролидов обычно бактериостатический, но в высоких концентрациях они могут оказывать бактерицидное действие на стрептококки, находящихся в фазе роста .

Антибактериальная активность

Кларитромицин обладает in vitro и in vivo активностью против многих грамположительных и грамотрицательных бактерий, а также против микоплазм, хламидий и микобактерий .

По своей активности против метициллиночувствительных стафилококков, стрептококков, гемофильной палочки, моракселлы и легионеллы (основных возбудителей инфекций дыхательных путей) кларитромицин превосходит другие макролиды .

Несмотря на то что эритромицин неэффективен в лечении инфекций, вызванных гемофильной палочкой, кларитромицин справляется с этим возбудителем, что обусловлено антибактериальной активностью основного метаболита препарата (14-гидроксикларитромицина), который в 3 раза активнее против гемофильной палочки, чем сам кларитромицин . Во взаимодействии препарата и его метаболита отмечается синергизм. Благодаря этому in vitro эффективность кларитромицина может быть ниже, чем реальная активность лекарства, так как не учитывается антибактериальное действие метаболита . Ранее считалось, что из макролидов только азитромицин достаточно активен против гемофильной палочки, но оказалось, что благодаря своему метаболиту кларитромицин не уступает азитромицину. Эта особенность существенна, потому что гемофильная палочка входит в число трех наиболее распространенных возбудителей инфекций дыхательных путей.

Макролиды обладают высокой активностью против большинства внутриклеточных возбудителей хламидий, микоплазм, уреаплазм . По воздействию на Chlamydia trachomatis кларитромицин превосходит другие препараты .

Кларитромицин наиболее активно по сравнению с другими макролидами воздействует на Helicobacter pylory, он активнее других антибактериальных средств и непосредственно влияет на внутриклеточные формы возбудителя , поэтому широко используется в детской гастроэнтерологии.

В отличие от других макролидов кларитромицин высокоактивен против атипичных микобактерий (M. avium, M. leprae) и превосходит азитромицин in vitro в 4 раза , что имеет значение при лечении оппортунистических инфекций у больных иммунодефицитами.

Практически все макролиды подавляют возбудителя токсоплазмоза. Наиболее высокой активностью обладают новые макролиды .

Природной устойчивостью к макролидам обладают многие грамотрицательные бактерии, так как антибиотик не проникает через клеточную стенку. Однако кларитромицин показал значительную in vitro и in vivo активность против таких грамотрицательных возбудителей инфекции дыхательных путей, как Legionella pneumophiia, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis .

Однако на грамотрицательные бактерии семейства Enterobacteriaceae, Pseudomonas и Acinetobacter макролиды не действуют. Эти бактерии часто являются возбудителями при хронических заболеваниях дыхательных путей и внутрибольничных инфекциях, вот почему в этом случае макролиды будут менее эффективны в качестве эмпирической терапии и меньше используются как препараты первого выбора .

Кларитромицин эффективен против риккетсий, возбудителей раневой инфекции вследствие укусов животных, активен против некоторых анаэробов, включая Bacteroidesfragilis, а также бактерий рода Campylobacter .

Показания

Учитывая спектр антибактериальной активности, а также хорошую переносимость кларитромицина, его можно рекомендовать как препарат первого выбора для лечения следующих инфекций у детей :

домашние (внебольничные) инфекции верхних дыхательных путей (тонзиллит, фарингит, ларингит, коклюш);

домашние инфекции нижних дыхательных путей (бронхиты, пневмонии);

острый средний отит;

острый синусит;

инфекции кожи и мягких тканей;

язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

Накоплен значительный мировой опыт применения кларитромицина в педиатрии и показана его высокая эффективность при лечении этих заболеваний.

Кларитромицин также эффективен при лечении одонтогенных инфекций, болезни Лайма, риккетсиях, лепры, болезни кошачьих царапин, оппортунистических инфекций, развивающихся при СПИДе и вызванных атипичными микобактериями, а также некоторых других инфекций.

Противовоспалительный эффект

Не так давно у кларитромицина в дополнение к антибактериальной активности была обнаружена еще одна способность - оказывать противовоспалительное действие, что свойственно также некоторым другим новым макролидам, например азитромицину и рокситромицину . В эксперименте кларитромицин повышал продукцию моноцитами противовоспалительного цитокина интерлейкина-10. Выработка провоспалительных медиаторов моноцитами (интерлейкин-1, факторы некроза опухоли) и лимфоцитами (интерлейкин-2), напротив, снижалась. Этот эффект может благоприятно отражаться на развитии заболевания, когда после эрадикации бактерий воспалительный процесс быстрее затихает и быстрее уходят основные симптомы .

Резистентность

Против бактерий, резистентных к эритромицину, кларитромицин, как и другие 14-членные макролиды и азитромицин, будет неэффективен , потому что эти штаммы, как правило, вырабатывают фермент метилазу, которая видоизменяет саму мишень действия препаратов. Резистентность к макролидам вырабатывается быстро, но резистентные штаммы после удаления препарата из среды обитания через некоторое время утрачивают способность вырабатывать метилазы.

Следует отметить, что метициллин-резистентные штаммы стафилококков всегда устойчивы к макролидам, в том числе и к кларитромицину . Другие грамположительные бактерии, продуцирующие β-лактамазу, могут сохранять чувствительность к кларитромицину. Так, ампициллин-резистентная гемофильная палочка остается чувствительна к кларитромицину и азитромицину . В то же время пенициллин-резистентные пневмококки скорее всего будут резистентны и к макролидам .

Легче всего резистентность к макролидам развивается у таких возбудителей, как пневмококк, стрептококки группы А, гемофильная палочка . В некоторых странах, например на Тайване, у госпитальных штаммов пенициллин-резистентных пневмококков устойчивость к макролидам встречается в 90-95% . В связи с этим макролиды являются препаратами выбора только для лечения внебольничных инфекций, при которых резистентность к ним не столь существенна.

Среди детей резистентные к пенициллинам и макролидам штаммы пневмококков, гемофильной палочки, моракселлы встречаются все чаще . Так, внебольничная гемофильная палочка, устойчивая к кларитромицину, среди детей Германии выявляется в 1-5% случаев , а стрептококк группы А - приблизительно в 4% . Отмечается, что частота встречаемости резистентных штаммов увеличивается с каждым годом. Так, по данным итальянских исследователей, частота выделения у детей с фаринготонзиллитами, резистентных к макролидам внебольничных штаммов стрептококков группы А, в 1990 г. составила 4%, в 1991 -4,4%, а в 1994 г. - 15,5% . Последние сообщения из Испании свидетельствуют о том, что резистентность S. pyogenus к макролидам - эритромицину, кларитромицину и азитромицину - среди детей составляет до 19% . В связи с этим применение макролидов должно быть рационально и преимущество имеют препараты, обладающие меньшей способностью индуцировать резистентность. В этом отношении кларитромицин обладает преимуществом перед азитромицином .

Фармакокинетика

Кларитромицин относится к группе 14-членных макролидов и представляет собой метилированное производное эритромицина. Благодаря этой небольшой химической модификации кларитромицин является наиболее устойчивым макролидом к гидролизу в кислой среде. Это значительно повысило его биодоступность (до 68%), снизило число нежелательный явлений со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и сделало независимым от приема пищи.

Пища может оказать существенное влияние на биодоступность макролидов. Кларитромицин можно назначать независимо от еды , тогда как эритромицин лучше принимать только натощак из-за гидролиза в кислой среде желудка. Пища также замедляет скорость всасывания рокситромицина и азитромицина, поэтому эти препараты не следует принимать меньше чем за 1 ч до еды и раньше чем через 2 ч после приема пищи .

Приблизительно 1/2 дозы кларитромицина метаболизируется микросомальными ферментами печени с образованием активного метаболита 14-гидроксикларитромицина . Антибактериальная активность 14-гидроксикларитромицина мало уступает предшественнику, поэтому эффект первого прохождения через печень практически не влияет на активность лекарства и парентеральное введение имеет мало преимуществ. Благодаря синергизму со своим активным метаболитом кларитромицин все равно будет сохранять высокую активность, даже если уровень препарата в крови несколько ниже минимальной подавляющей концентрации. Метаболиты других макролидов антибактериальной активностью не обладают.

Связывание с гликопротеинами плазмы у макролидов различается. Наибольшим связыванием характеризуется рокситромицин (до 96%). Это может создавать трудности при назначении детям, склонным к гипопротеинемиям (недоношенные, дети с паренхиматозными заболеваниями печени, нефротическим синдромом, гипотрофией, кахексией, ферментопатиями), из-за опасности развития токсических реакций . Кларитромицин значительно меньше связывается с белками (приблизительно на 50%) и может назначаться всем детям независимо от состояния белкового обмена.

Максимальная сывороточная концентрация препарата достигается уже через 2 ч после перорального приема. Время полувыведения кларитромицина при приеме 2 раза в день составляет около 5 ч.

Достоинством новых макролидов является их способность создавать очень высокие и стабильные концентрации в тканях, превышающие уровень препарата в сыворотке крови. Кларитромицин в отношении распределения в организме занимает "золотую середину" - сбалансированное промежуточное положение в ряду других макролидов . Наиболее высокие сывороточные концентрации отмечаются при приеме рокситромицина, что связано с его относительно низкой способностью проникать в ткани (концентрации в тканях меньше, чем в крови из-за связывания с белками плазмы). Самые низкие концентрации в крови из-за избыточного накопления в тканях характерны для азитромицина, что теоретически может создавать проблемы при инфекциях, сопровождающихся бактериемией . Быстро достигая высокой сывороточной концентрации, кларитромицин хорошо проникает в ткани, накапливается в них, но при этом остается и в крови.

Кларитромицин благодаря хорошей растворимости как в воде, так и в липидах хорошо проникает не только в ткани, но и внутрь клеток и накапливается в них в несколько раз большей концентрации (табл. 1) . При воспалении проницаемость препарата в очаг увеличивается. Это связано с тем, что макролиды, а особенно кларитромицин и азитромицин, имеют особенный тропизм к клеткам иммунной системы. Так, отношение внутриклеточной концентрации кларитромицина к внеклеточной для полиморфно-нуклеарных лейкоцитов составляет 20-38, для мононуклеаров - 16-24. В результате макрофаги, нагруженные кларитромицином, во время своей миграции транспортируют препарат в очаг воспаления, создавая там особенно высокие концентрации препарата . Высокие внутриклеточные концентрации препарата имеют большое значение для лечения инфекций, вызванных внутриклеточными возбудителями (хламидиями, микоплазмами, легионеллами). Однако большинство инфекций развиваются в межклеточном пространстве. Кларитромицин свободно обменивается между межклеточной и внутриклеточной средой и уровень антибиотика в очаге всегда превышает минимальную подавляющую концентрацию .

Таблица 1. Концентрации кларитромицина (в мкг/мл) в плазме и в тканях легкого на 5-й день лечения (доза 500 мг 2 раза в день)

Примечание. *Материал получен путем бронхоальвеолярного лаважа .

Тканевое накопление кларитромицина обеспечивает постоянное присутствие препарата в высоких концентрациях в очаге инфекции во время интервала между его приемами и некоторое время после окончания курса лечения (табл. 1). Это также позволило получить хорошие терапевтические результаты при попытке принимать кларитромицин 1 раз в день и укороченным курсом .

Выведение кларитромицина осуществляется печенью, почками и трансинтестинальным путем. При почечной недостаточности необходимо снижать дозу препарата. При печеночной недостаточности дозу уменьшать не следует .

Применяемая в педиатрии суспензия кларитромицина не имеет существенных отличий по фармакокинетическим характеристикам от таблетированной формы препарата. После приема суспензии образуется несколько меньшее количество метаболита 14-гидроксикларитромицина, но средняя сывороточная концентрация препарата выше .

Резистентность и фармакокинетика

При лечении инфекционного процесса антибиотики воздействуют не только на непосредственных возбудителей, но и на все чувствительные микроорганизмы микрофлоры. При этом возможна селекция резистентных штаммов и флора становится резервуаром для устойчивых микроорганизмов и детерминант резистентности. Это может затруднить лечение инфекций у пациента в будущем. Длительное действие препарата способствует развитию резистентности, особенно если концентрации антибиотика на слизистых оболочках долго держатся на субингибиторном уровне . Это наиболее важно для макролидов, так как резистентность к ним развивается быстро и нерациональное их применение сегодня может сделать эти хорошие препараты неэффективными в дальнейшем .

Новые макролиды, азитромицин и кларитромицин, быстро достигают высоких концентраций в тканях. При этом после окончания курса лечения азитромицин, имеющий очень длительный период полувыведения (50-100 ч), в течение 4-6 нед присутствует в тканях в концентрациях, которые ниже минимально ингибирующей и выше минимально активной. Препарат еще действует на бактерии и убирает чувствительные формы, но его концентрации уже не хватает для того, чтобы убить бактерии, которые генетически предрасположены к развитию устойчивости, поэтому под действием постоянного антибактериального давления происходит отбор менее восприимчивых форм. Создаются благоприятные условия для селекции резистентных штаммов. Этот пролонгированный период был назван "окном резистентности". В отличие от азитромицина концентрации кларитромицина по окончании лечения быстро, в течение нескольких часов, падают ниже минимально активного порога, и препарат перестает действовать на микрофлору и индуцировать развитие резистентности . Имеются клинические работы, свидетельствующие о справедливости этих размышлений.

ALeach сообщает о том, что дети с трахомой через 2 мес после успешного лечения азитромицином были колонизированы азитромицин-резистентным S. pneumoniae в 21% случаев, тогда как до лечения только в 1,3% .

J.Guggenblicher и соавт. провели рандомизированное исследование, в котором было проанализировано действие антибиотиков на микрофлору ротовой полости детей от 6 мес до 15 лет . Наблюдались 100 пациентов с инфекциями дыхательного тракта. Часть детей получали кларитромицин 2 раза в день в дозе 15 мг/кг/сут в течение 7 дней, а другие - азитромицин 10 мг/кг/сут однократно в течение 3 дней. Проводили микробиологический мониторинг резистентности микрофлоры к макролидам. Пробы брали перед лечением, а затем еженедельно в течение 4 нед и на 6-й неделе. В обеих группах в 1-ю и 2-ю неделю наблюдалось резкое увеличение числа пациентов, носителей резистентных к макролидам штаммов бактерий, но затем картина резко изменилась. В группе кларитромицина со 2-й недели началось уменьшаться число резистентных микроорганизмов, тогда как после лечения азитромицином оно продолжало неуклонно увеличиваться. К 6-й неделе в группе азитромицина резистентные к макролидам микроорганизмы были обнаружены у 86% пациентов, тогда как в группе кларитромицина - только у 18% (см. рисунок). Таким образом, было подтверждено теоретическое предположение о существовании у азитромицина окна резистентности, а преимущество азитромицина в виде длительного периода полувыведения оказалось его недостатком. Устойчивыми к макролидам микроорганизмами, выявленными на 6-й неделе в группе азитромицина, были H. influenzae, M. catarrhalis, S. aureus, S. pneumoniae - типичные возбудителями инфекций дыхательных путей.

Частота выявления штаммов бактерий, резистентных к макролидам, после лечения азитромицином и кларитромицином .

Для снижения развития резистентности следует выбирать препараты, которые наименьшим образом воздействуют на естественную микрофлору человека, а также назначать адекватную суточную дозу и режим применения. Из антибиотиков группы новых макролидов наиболее щадящей фармакокинетикой обладает кларитромицин, который значительно меньше способствует селекции резистентности, чем азитромицин.

Кларитромицин при лечении инфекций нижних дыхательных путей у детей

Долгое время основными возбудителями инфекций нижних дыхательных путей у детей были пневмококк и гемофильная палочка и традиционные препараты вполне справлялись с этими возбудителями. В настоящее время эти бактерии остаются основными возбудителями пневмоний у новорожденных . В последнее десятилетие на фоне неуклонного роста резистентности стрептококков, стафилококков и других возбудителей к препаратам пенициллинового ряда и другим широко применяемым антибиотикам наблюдается усиление значимости атипичных возбудителей, к которым относят хламидии, микоплазмы, легионеллы. Частота пневмоний, вызванных этими внутриклеточными возбудителями, постоянно увеличивается и в настоящее время варьирует в пределах 5-30%. Наиболее характерны атипичные пневмонии для детей школьного возраста .

Кроме того, все чаще пневмония становится смешанной инфекцией, в которой могут одновременно участвовать и традиционные бактерии, и внутриклеточные микроорганизмы, и даже анаэробы. Участие нескольких возбудителей при достаточной тщательности исследования встречается почти в 1/2 случаев .

В этих условиях для лечения инфекций нижних дыхательных путей должны применяться препараты, обладающие активностью против всех наиболее вероятных возбудителей: стрептококков, пневмококков, стафилококков, гемофильной палочки, моракселлы, хламидий, микоплазм, легионелл, анаэробов. Кларитромицин обладает такой активностью, не уступает традиционным препаратам, а нередко и превосходит их по эффективности и имеет хорошую переносимость. Кларитромицин можно рекомендовать как препарат первого выбора для лечения внебольничных инфекций нижних дыхательных путей у детей .

В крупном многоцентровом исследовании эффективность кларитромицина при лечении типичных внебольничных пневмоний (131 ребенок) составила 94%, а атипичных пневмоний (64 ребенка) - 98%, эффективность при бронхитах (179 детей) была достигнута в 95% случаев. В целом при лечении инфекций дыхательных путей почти у 3 тыс. детей эффективность кларитромицина была расценена как "отличная" (исчезновение всех симптомов) в 74,6%, как "хорошая" (исчезновение основных симптомов) - в 21,7%, "умеренная" (уменьшение симптоматики) - в 1,3% случаев. Неэффективен кларитромицин был в 0,5% случаев. При лечении кларитромицином 150 детей с пневмонией в Пакистане клинический эффект был получен в 90%.

По сравнению с эритромицином кларитромицин показывает сходную эффективность, но наблюдается значительно меньше нежелательных явлений . Так, в многоцентровом рандомизированном двойном слепом исследовании сравнивали эритромицин и кларитромицин при лечении пневмоний у 268 подростков . Клиническая, рентгенологическая и микробиологическая эффективность препаратов была одинакова как для типичных, так и для атипичных пневмоний и составила 97% для кларитромицина и 96% для эритромицина. Однако пациенты, получавшие эритромицин, в 2 раза чаще страдали от побочных эффектов со стороны ЖКТ и в 5 раз чаще вынуждены были прервать лечение препаратом.

При лечении пневмонии, вызванной M. pneumoniae, у 32 детей кларитромицин показал 100% эффективность, как и эритромицин, при этом исчезновение рентгенологических признаков пневмонии наблюдалось быстрее у получавших кларитромицин . В другом рандомизированном исследовании сравнивали эффективность кларитромицина и эритромицина у 260 детей с пневмонией . По данным культурального и иммуноферментного исследования, а также полимеразной цепной реакции у 28% пациентов она была вызвана Chlamydia pneumoniae, а у 27% - M. pneumoniae. Клиническое и радиологическое излечение в группе кларитромицина было достигнуто в 98%, в группе эритромицина - в 95% случаев, эрадикация микоплазм наблюдалась в 100% в обеих группах, а хламидий - в 79 и 86% случаев соответственно. При исследовании in vitro все 49 штаммов Chlamydia pneumoniae, выделенных у детей с пневмонией, были чувствительны к макролидам, но кларитромицин был на порядок активнее эритромицина .

По клинической эффективности при лечении инфекций дыхательных путей между эритромицином и новыми макролидами нет значимых различий. Новые макролиды имеют преимущество как препараты со значительно лучшей переносимостью и более удобным режимом приема, что особенно важно для детей.

По эффективности кларитромицин не уступает не только другим макролидам, но также цефалоспоринам I и II поколений, защищенным и незащищенным пенициллинам . Более того, по активности против стафилококков, пневмококков и гемофильной палочки он может превосходить такие широко применяемые при лечении респираторных инфекций антибиотики, как рокситромицин, цефаклор и амоксициллин .

J.Macklin и соавт. в многоцентровом слепом рандомизированном исследовании сравнивали действие суспензии кларитромицина и амоксициллина при лечении инфекций нижних дыхательных путей у детей . Участвовали 145 пациентов. Между группами не было различий по клинической эффективности препаратов. Кларитромицин был эффективен в 96%, а амоксициллин - в 95% случаев. По частоте и тяжести побочных явлений группы также не различались. В слепом рандомизированном исследовании сравнивали суспензии кларитромицина, цефаклора и амоксициллина/клавуланата при пневмониях у детей (n=49). Все три препарата были высокоэффективными и не различались по частоте излечения и побочным эффектам.

Некоторые авторы отмечают, что основные симптомы заболевания исчезают значительно быстрее при лечении кларитромицином, чем другими макролидами, а также фторхинолонами, пенициллином, амоксициллином и цефалоспоринами . Возможно, это связано с высокой степенью антибактериальной активности кларитромицина. Данный факт имеет фармакоэкономическое значение, так как уменьшает затраты на симптоматическую терапию.

В последнее время появились сообщения, свидетельствующие о связи между бронхиальной астмой и инфицированием Chlamydiapneumoniae. Так, в работе U.Emre и соавт. у 11% детей с приступом удушья были обнаружены антитела к этому внутриклеточному возбудителю . У 75% детей после эрадикации хламидий эритромицином или кларитромицином отмечали улучшение состояния по данным клинического и лабораторного обследования. Авторы предлагают включить макролиды в курс терапии детей с приступом бронхиальной астмы.

Кларитромицин при лечении ангин у детей

Почти 30% детей хотя бы 1 раз в жизни переносят стрептококковые тонзиллофарингиты . Макролиды традиционно рассматриваются как альтернатива пенициллинам при ангине, вызванной β-гемолитическим стрептококком группы А, например, у пациентов с аллергией к пенициллину. Однако макролиды могут применяться и как препараты первого ряда. Они столь же эффективны, как пенициллины, и обеспечивают эрадикацию возбудителя из миндалин более чем в 90-95% случаев, тем самым осуществляют надежную профилактику серьезных осложнений ангин - ревматизма и гломерулонефрита. При этом лечение новыми макролидами значительно удобнее и комфортнее для маленького пациента, чем эритромицином .

По данным крупного европейского многоцентрового исследования, при лечении тонзиллита или фарингита у 1065 детей кларитромицин был эффективен в 95% случаев .

Так, J.Still и соавт. провели рандомизированное исследование с участием 367 детей, страдающих стрептококковым, серологически подтвержденным фарингитом. В работе сравнивалась эффективность кларитромицина и пенициллина V. Оба препарата были высокоэффективны клинически, но по частоте эрадикации, исследуемой на 10-й день после окончания лечения, кларитромицин достоверно был эффективнее. Клиническое излечение в группе кларитромицина наблюдалось в 96%, а в группе пенициллина в 94% случаев. Эрадикация стрептококка была достигнута в 92 и 81% случаев соответственно . Похожие данные, свидетельствующие о равной клинической эффективности макролида и пенициллина, но о лучшей эрадикации возбудителя в группе кларитромицина, были получены в другом контролируемом исследовании . Более полная эрадикация в группе кларитромицина может быть связана с тем, что макролиды не разрушаются β-лактамазами стафилококков, гемофильных палочек и моракселл, присутствующих в ротоглотке, как это нередко происходит с препаратами пенициллинового ряда, когда стрептококк in vitro проявляет чувствительность, а эффективность in vivo существенно меньше из-за резистентной β-лактамазапродуцирующей сопутствующей микрофлоры и полной эрадикации не наблюдается .

При сравнении кларитромицина с азитромицином в контролируемом итальянском исследовании при лечении подтвержденных стрептококковых тонзиллитов у детей оба препарата показали равную эффективность. Частота излечения в группе кларитромицина составила 96,8%, а в группе азитромицина - 95,9%. Частота бактериологической эрадикации на 20-й день после лечения составила 95,2 и 94,6% соответственно. За счет лучшей комплаентности азитромицина (длительность лечения -3 дня) его эффективность была несколько выше (93 против 82%) после включения в анализ детей, которые по тем или иным причинам не получили всего курса терапии.

Данные об одинаково высокой клинической (98 и 97% соответственно) и бактериологической (86 и 88% соответственно) эффективности кларитромицина и амоксициллина при тонзиллофарингите были получены в контролируемом британском исследовании с участием 191 ребенка .

Не менее эффективны при ангинах у детей оказались укороченные курсы кларитромицина - в течение 5 дней.

Так, при сравнении кларитромицина, назначаемого в стандартной дозе в течение 5 дней, и 10-дневного курса терапии пенициллином оба препарата были высокоэффективны клинически, но частота эрадикации была значительно выше при применении кларитромицина (94 и 78% соответственно) .

В некоторых районах России встречаемость штаммов стрептококков, резистентных к эритромицину и другим макролидам, среди детей и взрослых достигает 13% . По данным испанских педиатров, резистентные к кларитромицину штаммы были обнаружены в 7,8% из 750 наблюдений , в то же время в США, по данным широкомасштабного исследования, среди 700 детей резистентность пиогенного стрептококка к кларитромицину составляет меньше 2% и не является значимой клинической проблемой . Ввиду быстрого развития резистентности повторное лечение макролидами в случае рецидива нежелательно, а первичное лечение лучше проводить кларитромицином, так как он благодаря своим фармакокинетическим способностям меньше способствует индукции резистентности.

Кларитромицин при лечении среднего отита у детей

Основными возбудителями среднего отита являются Streptococcus pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae. У детей старшего возраста возбудителем может быть также пиогенный стрептококк, у маленьких детей - хламидии . Если эритромицин имел ограниченные возможности из-за недостаточной активности против гемофильной палочки, то спектр действия кларитромицина включает все основные возбудители среднего отита и может уверенно использоваться при этом распространенном заболевании, благодаря активности основного метаболита препарата, 14-гидроксикла-ритромицина, против гемофильной палочки .

При остром среднем отите макролиды можно использовать в качестве хорошей альтернативы к аминопени-циллинам и котримоксазолу, фармакокинетика которых не позволяет достигать высоких концентраций в полости среднего уха, тогда как кларитромицин обладает способностью накапливаться в очаге воспаления. Так, концентрация препарата в жидкости среднего уха у детей, страдающих острым средним отитом, была в 3-5 раз выше, чем в плазме крови . Кроме того, β-лактамные антибиотики (пенициллины, цефалоспорины) могут разрушаться β-лактамазами пенициллин-резистентных штаммов пиогенного стрептококка и гемофильной палочки, которые получают все большее распространение . β-Лактамазы могут вырабатывать также другие бактерии, составляющие микрофлору носоглотки . В России высока резистентность к котримоксазолу, поэтому макролиды можно рекомендовать использовать не как альтернативные препараты, а как лекарственные средства первого выбора и наибольшее предпочтение имеют новые макролиды, особенно кларитромицин .

По данным ряда многоцентровых исследований, суспензия кларитромицина высокоэффективна при среднем отите у детей. В германском исследовании с участием 102 пациентов на 5-й день терапии кларитромицином клиническое излечение было достигнуто в 99% случаев . Побочные эффекты наблюдались у 3% детей. В испанском исследовании эффективности кларитромицина при респираторных инфекциях у детей участвовали 310 больных острым средним отитом. Препарат показал свою эффективность в 96,1% случаев.

В большом количестве контролируемых сравнительных исследований было показано, что кларитромицин не уступает защищенным и незащищенным пенициллинам, цефалоспоринам, другим новым макролидам, а нередко и превосходит некоторые препараты, особенно пенициллины, по эффективности или безопасности .

Так, в рандомизированной работе с участием 736 детей кларитромицин показал одинаковую эффективность с амоксициллином/клавуланатом и цефаклором. При этом частота побочных эффектов у кларитромицина была в 2 раза меньше, чем в группе получавших амоксициллин/клавуланат, и составила 16% (36/221) для кларитромицина и 30% (74/244) для защищенного пенициллина .

При рандомизированном сравнении суспензий кларитромицина и амоксициллина отдаленный эффект клинического излечения был получен в группе кларитромицина у 95% (20/21) детей, а в группе амоксициллина у 86% (19/22). Частота побочных эффектов не различалась и составила по 1 ребенку в каждой группе, но если в группе макролида тяжесть нежелательных явлений позволила продолжить лечение, то ребенок, получавший амоксициллин, был вынужден прервать терапию.

В слепом рандомизированном сравнительном исследовании кларитромицина и цефуроксима аксетила оказалось, что препараты одинаково высокоэффективны при лечении среднего отита, хорошо переносятся детьми и не различаются по частоте развития побочных эффектов .

Обычный курс лечения острого среднего отита составляет 10 дней. Более короткий 5-дневный курс терапии оказался не менее эффективным и более удобным для пациента . В рандомизированном слепом плацебо-контролируемом исследовании с участием 138 детей было показано, что назначение кларитромицина в течение 5 дней также эффективно и безопасно, как и 10-дневный курс лечения . При сравнении кларитромицина и азитромицина, назначаемых в течение 5 дней, оба препарата были одинаково эффективны в 99% случаев при лечении детей со средним отитом; не различались они и по частоте нежелательных явлений.

Риносинуситы

Кларитромицин высокоактивен против основных возбудителей синуситов у детей и превосходит эритромицин по активности против гемофильной палочки. Кроме того, кларитромицин хорошо проникает в слизистую пазух носа и накапливается в них в концентрациях, превышающих сывороточные и минимальные подавляющие концентрации для возбудителей синусита .

По данным многоцентрового европейского исследования с участием 310 детей, страдающих острым синуситом, и 15 детей с ринитом, эффективность кларитромицина при синусите составила 97,3%, а при рините - 93,8% .

Контролируемых сравнительных исследований эффективности кларитромицина при синуситах у детей не проводилось. Однако на основании многоцентровых слепых рандомизированных сравнительных исследований, проведенных с участием взрослых, можно утверждать, что кларитромицин сопоставим по эффективности с ципрофлоксацином , левофлоксацином и азитромицином .

Коклюш

У детей с коклюшем макролиды хотя и не влияют на продолжительность заболевания, но уменьшают тяжесть его клинических проявлений и вызывают быструю эрадикацию Bordetella pertussis из носоглотки . По этой причине макролиды, в том числе кларитромицин, могут применяться как препараты выбора для лечения коклюша у детей, а также для профилактического лечения членов семьи больного .

Обычно рекомендуемый курс лечения эритромицином составляет 12 дней. Однако благодаря улучшенным фармакокинетическим характеристикам новые макролиды, кларитромицин и азитромицин, могут применяться в течение 7 дней. Показано, что эффективность терапии при этом не уменьшается .

Дозировка

Стандартный режим назначения кларитромицина - 2 раза в день. Такой подход связан со скоростью полувыведения кларитромицина, составляющей 4 ч. Данный режим удобнее, чем таковой для эритромицина, требующий приема 4 раза в день. В педиатрии удобство приема препарата для пациента имеет особенное значение, поэтому чем реже принимать препарат, тем больше шансов, что он будет принят.

В последнее время, учитывая, что концентрации препарата в очаге воспаления намного превышают сывороточные, все чаще начинают говорить о возможности применения суточной дозы препарата однократно и о более коротком курсе терапии . В рандомизированном перекрестном исследовании на добровольцах было показано, что при назначении кларитромицина 1 раз в день в суточной дозе 500 мг или 2 раза в день в дозе 250 мг форма фармакокинетической кривой была одинакова . При назначении 1 раз в день в тканях легкого высокие концентрации препарата сохранялись постоянно. Концентрация в альвеолярной жидкости превышала минимальную подавляющую для типичных бактериальных патогенов инфекций дыхательных путей, а концентрация в альвеолярных макрофагах превышала минимальную подавляющую концентрацию для важнейших внутриклеточных возбудителей. Таким образом, появились теоретические предпосылки для применения кларитромицина 1 раз в день, которые уже получили клиническое подтверждение.

Так, в двойном слепом рандомизированном многоцентровом исследовании эффективность кларитромицина, применяемого 2 или 1 раз в день, была одинакова при лечении обострения хронического бронхита у 265 взрослых пациентов . Одинаковой также была частота побочных эффектов в целом, хотя нежелательные явления со стороны ЖКТ чаще наблюдались у получавших кларитромицин 2 раза в день.

В одном из исследований курс лечения был намного короче традиционного - всего 5 дней - и эффективность составила 97,5% . В ряде других исследований у детей также было показано, что короткие курсы (5 дней) равны по эффективности при лечении у детей фарингита , острого среднего отита и коклюша обычными 7- и 10 дневными режимами терапии, но, несомненно, более удобны для пациентов.

Возможно, что в ближайшем будущем при наличии достаточного числа исследований будет показана правомерность применения кларитромицина 1 раз в сутки при лечении инфекций дыхательных путей у детей коротким 5-дневным курсом. В этом случае кларитромицин по комплаентности не будет уступать основному своему конкуренту - азитромицину, который можно применять 1 раз в сутки в течение 3 дней.

В настоящее время при инфекциях дыхательных путей кларитромицин у детей принято назначать в дозе 7,5 мг/кг массы тела в сутки, разделенной на 2 приема. Максимальная суточная доза составляет 500 мг, длительность лечения - 7-10 дней.

При инфекциях дыхательных путей, особенно при тяжелых пневмониях, требующих стационарной терапии, может потребоваться внутривенное введение макролидов. К сожалению, до последнего времени парентеральные формы макролидов отсутствовали на российском рынке. У кларитромицина есть внутривенная форма, и она доступна в России.

При лечении инфекций дыхательных путей в стационаре в настоящее время популярна так называемая ступенчатая терапия, когда лечение начинается с внутривенного введения препарата, а затем через 1-3 дня переходят на пероральную форму того же лекарственного средства. Этим обеспечивается и больший комфорт для пациента, и меньше сил и средств затрачивается на лечение при равной эффективности. Благодаря наличию внутривенной формы и суспензии для перорального приема ступенчатую терапию можно использовать при лечении кларитромицином. В многоцентровом исследовании сравнивали кларитромицин и комбинацию цефуроксима и эритромицина при ступенчатой терапии внебольничных пневмоний у 235 пациентов . Значимых различий между группами по частоте клинической или бактериологической эффективности не отмечено, тогда как нежелательных явлений (тошнота, рвота, диарея, боль в животе) было значительно больше среди получавших цефуроксим и эритромицин.

Переносимость и лекарственные взаимодействия

В целом макролиды, особенно представители нового поколения, относятся к препаратам с благоприятным профилем безопасности и хорошо переносятся детьми. Наиболее характерны для детей при приеме кларитромицина нежелательные явления со стороны ЖКТ, такие как тошнота (1%), рвота (6%), диарея (7%), боли в животе (2%) и головные боли (2%). Реже встречаются аллергические реакции, симптомы гепато- и ототоксичности, нежелательные явления со стороны нервной системы . В целом нежелательные явления у эритромицина, кларитромицина и азитромицина не намного различаются и наблюдаются в 4-27% случаев . Это сопоставимо с частотой побочных эффектов, наблюдающихся при приеме детьми суспензий β-лактамных антибиотиков (ампициллина, ампициллина/клавуланата, цефаклора и др.) .

Одно из отличий новых макролидов от традиционного эритромицина - меньшее число расстройств со стороны ЖКТ. Метаболиты новых макролидов меньше стимулируют мотилиновые рецепторы кишечника, которые усиливают тонус и перистальтику, и, соответственно, реже возникает тошнота и рвота, которая после приема эритромицина наблюдается в 10-20% случаев .

Отклонения со стороны лабораторных показателей встречаются при применении кларитромицина в 0-1% случаев, тогда как при использовании эритромицина - в 2-4% . Наиболее распространены подъемы печеночных ферментов.

Активное использование макролидов в последние годы и расширяющаяся полипрагмазия увеличили вероятность развития лекарственных взаимодействий с препаратами, подвергающимися инактивации системой микросомальных ферментов цитохрома P-450. Поскольку метаболизация кларитромицина осуществляется микросомальными ферментами печени с участием системы цитохрома P-450, то кларитромицин может оказывать влияние на метаболизм всех препаратов, проходящих через эту систему . При этом кларитромицин обладает меньшей способностью, чем эритромицин, увеличивать концентрации в сыворотке таких препаратов, как циклоспорин, варфарин, теофиллин, карбамазепин, терфенадин, но совместное назначение кларитромицина с последними тремя лекарственными средствами противопоказано .

Заключение

В настоящее время не утихли споры относительно сравнения преимуществ и недостатков эритромицина и новых макролидов. Еще сложнее разобраться в различиях между наиболее удачными новыми макролидами, азитромицином и кларитромицином . Несмотря на равную клиническую эффективность при лечении инфекций дыхательных путей и мягких тканей, эти препараты имеют существенные различия по таким показателям, как фармакокинетические характеристики, профиль безопасности, комплаентность, частота эрадикации, которые нередко недооцениваются, хотя их необходимо учитывать (табл. 2).

Таблица 2. Сравнительная характеристика эритромицина и кларитромицина

Примечание. "0" - отсутствуют, "+" - умеренные, "++" - выраженные.

В настоящее время выбор эмпирической терапии инфекций у детей должен основываться на таких свойствах препаратов, как эффективность, безопасность (нежелательные явления), комплаентность (возможность перорального применения, независимость от приема пищи, назначение 1-2 раза в день, приятный вкус, короткий курс терапии) .

Кларитромицин обладает почти всеми характеристиками идеального антибиотика для лечения респираторных инфекций у детей : высокая биодоступность при пероральном применении, высокая эффективность при относительно низких дозах препарата, длительный интервал между приемами, сбалансированная концентрация в тканях и крови, высокая внутриклеточная концентрация, высокая активность основных метаболитов, широкий спектр антибактериальной активности, включающий всех основных возбудителей инфекций дыхательных путей, и, наконец, безопасность и хорошая переносимость.

Литература
1. Kastner U, Guggenbichler JP. Influence of macrolide antibiotics on the oral flora. European Congress of Chemotherapy (ECC) Hamburg, Germany, May 10-13,1998.
2. Leach AJ. Aprospective study of the impact of community-based azithromicin treatment of trachoma on carriage and resistance of Streptococcus pneumoniae. Clin Infect Dis 1997; 24:356-62.
3. Low DE. The evolution and dissemination of resistance: antibiotic influence on the normal flora. Infect in Med 1999; 16: 18-23.
4. Ishi K Saito Y, Itai S et al. Comparative study of pharmacokinetic parameters between clarithromicin and erythromycin stearate in relation to their physicochemical properties. Drug Develop andPharm 1998; 24(2): 129-37.
5. Champney WS, Burdine R. Azithromycin and clarithromycin inhibition of 50S ribosomal subunit formation in Staphylococcus aureus cells. Curr Microbiol 1998; 36: 119-23.
6. Страчунский Л.С., Козлов СН. Клиническая фармакология макролидов РМЖ1997; 5(21): 1392-4047. Charles L, Segreti G. Choosing the right macrolide antibiotic. A guide to selection Drugs 1997; 53(3): 349-57.
8. PeritiP, Mazzei T. Clarithromicin:pharmacokinetic and pharmacodynamic interrelationships and dosage regimen. J Chemother 1999; 11(1): 11-27.
9. Guay DRP. Macrolide antibiotics in pediatric infectious diseases. Drugs 1996; 51:515-36.
10. Самсыгина ГА, Братнина НП., Богомильский МР. Рулид (рокситромицин) в лечении заболеваний респираторного тракта у детей. М., 1997.
11. Carbon C. Clinical relevance of intracellular and extracellular concentrations of macrolides Infect 1995; 23: 10-4.
12. Drusano GL, Craig WA Relevance of pharmacokinetics and pharmacodynamics in the selection of antibiotics for respiratory tract infections J Chemother 1997; 9(3): 38-44.
13. Nightingale CH. Pharmacokinetics and pharmacodynamics of newer macrolides Pediatr Infect Dis J1997; 16:438-43.
14. Rodvold KA, Gotfrierd MH, Danziger LH, Servi RJ. Intrapulmonary steady state concentrations of clarithromycin and azithromycin Antimicrob Agents Chemother 1997; 41(6): 1399-402.
15. FraschiniF, Scaglione F, Demartini G. Clarithromycin clinical pharmacokinetics. Clin Pharmacokinet 1993; 25(3): 189-204.
16. Paters DH, Clissold SP. Clarithromycin: a review of its antimicrobial activity,pharmacokinetic properties and therapeutic potential. Drugs 1992; 44(1): 117-64
17- Piccolomini R, Di Bonavetura C, Catamo G, Neri M. In vitro activity of clarithromycin against intracellular Helicobacter pylori ICMASK, Barcelona, 1998.
18. Kastner U, Guggenbichler JP. Influence of macrolide antibiotics on the oral flora. ICMASK, Barcelona, 1998.
19. FongIW. An overview of the activity of clarithromycin againstH. influenzae. Infect Med 1993; 41-6.
20. Alvarez-Elcoro S, EnzlerMJ. The macrolides: erythromycin, clarithromycin, and azithromycin. Mayo Clin Proc 1999; 74(6): 613-34.
21. Hsueh PR, Teng LJ, Lee LN et al. Extremely high incidence of macrolide and trimethoprim-sulfamethoxazole resistance among clinical isolates of Streptococcus pneumoniae in Taiwan.J Clin Microbiol 1999; 37(4): 897-901.
22. Doern GV. Resistance among problem respiratory pathogens in pediatrics. Pediatr Infect DisJ 1995; 14(5): 420-3.
23. Millesimo M, Savoia D. Group A streptococci: evaluation of in vitro resistance to two macrolides.Microbios 1995; 82(332): 141-7.
24. LoCicero SC, Vetter N. Emergingpathogens and mixed infections In: Macrolides in New Millenium1998; Crete: 2-3.
25. Farhat CK. Use of clarithromicin in respiratory infection in pediatrics Modern Pediatr 1995; 31(2): 4-12.
26. CraftJC, Aynilian G, CoxS. Clarithromycin in the treatment of community-acquired pneumoniae due to M.pneumoniae in adult and pediatric patients ICMASK 1996; 10-11.
27. Bhutta TI, Sheikh MI, Khan MIJaved T. Efficacy of clarithromycin oral suspension in pediatric pneumoniae and follicular tonsillitis in Pakistan. ICMASK 1998; 134-5.
28. VogelF, OberenderP. Pharmacoeconomical evaluation therapy with clarithromycin versus other antibiotics in the treatment of lower respiratory tract infections ICMASK 1996; 40-1.
29. Klein JO. History of macrolide use in pediatrics. Pediatr Infect DisJ 1997; 16(4): 427-31.
30. Wiedermann BL. Macrolides: clarithromycin and azithromycin. Pediatr Rev 1998; 19(7): 238-9
31. Salpietro CD, Bisignano G, Fulia F et al. Chlamydia trachomatis conjunctivitis in the newborn. Arch Pediatr 1999; 6(3): 317-20.
32. Guay DR. Macrolide antibiotics in pediatric infectious diseases. Drugs 1996; 51(4): 515-36.
33. Langtry HD, Balfour JA Azithromycin. A review of its use in pediatric infectious diseases. Drugs 1998;56(2): 273-97.
34. KleinJO. Clarithromycin: where do we go from here? Pediatr Infect Dis J. 1993; 12(3): 148-51.
35. Chiou CC; Liu YC; Huang TS et al. Extremely high prevalence of nasopharyngeal carriage of penicillin-resistant Streptococcus pneumoniae among children in Kaohsiung, Taiwan.J Clin Microbiol 1998;
36(7): 1933-736. Guay DR, Craft JC. Overview of the pharmacology of clarithromycin suspension in children and a comparison with that in adults. Pediatr Infect DisJ 1993; 12(3): 106-11.
37. Gene A, Gonzalez-Cuevas A,Juncosa T et al. Sensibilidad antibiotica de Streptococcus pyogenes en pediatria. Enferm Infecc Microbiol Clin 1998; 16(6): 272-4
38. Block S, Hedrick J, HammerschlagMR et al. Mycoplasma pneumoniae and Chlamydia pneumoniae in pediatric community-acquired pneumonia: comparative efficacy and safety of clarithromycin vs. Erythromycin ethylsuccinate. Pediatr Infect DisJ. 1995; 14(6): 471-7.
39. Roblin PM, Montalban G, Hammerschlag MR. Susceptibilities to clar-ithromycin and erythromycin of isolates ofChlamydia pneumoniae from children with pneumonia. Antimicrob Agents Chemother. 1994; 38(7): 1588-9.
40. Harris JA. Antimicrobial therapy of pneumonia in infants and children. Semin-Respir-Infect. 1996; 11(3): 139-47
41. Langtry HD, Brogden RN. Clarithromycin. A review of its efficacy in the treatment of respiratory tract infections in immunocompetent patients. Drugs 1997; 53(6): 973-1004
42. Paffetti A, Mastropietro C, Mannozzi P et al. La claritromicina nelleta pediatrica. Esperienzapersonale. Minerva Pediatr 1994; 46(4): 181-3.
43. Emre U, Roblin PM, Gelling M et al. The association of Chlamydia pneumoniae infection and reactive airway disease in children. Arch Pediatr AdolescMed 1994; 148(7): 727-32.
44. Macklin JL,James I, Kearsley NJ, Coles SJ. A single-blind, randomised, comparative study of clarithromycin and amoxicillin suspensions in the treatment of children with lower respiratory tract infections. J Chemother 1993; 5(3): 174-80.
45. Pichichero ME. Empiric antibiotic selection criteria for respiratory infections in pediatric practice. Pediatr Infect DisJ 1997; 16(3): 60-4.
46. Rodriguez WJ, Wiedermann BL. The role of newer oral cephalosporins, fluoroquinolones, and macrolides in the treatment of pediatric infections. Adv Pediatr Infect Dis. 1994; 9: 125-59.
47. Chien SM, Pichotta P, Siepman N, Chan CK. Treatment of communityacquired pneumonia. A multicenter, double-blind, randomized study comparing clarithromycin with erythromycin. Canada-Sweden Clar-ithromycin-Pneumonia Study Group. Chest. 1993; 103(3): 697-701.
48. Schaad UB. Antibiotic therapy of childhood pneumonia. Pediatr Pulmonol Suppl 1999; 18: 146-9.
49. Amsden GW. Erythromycin, clarithromycin, and azithromycin: are the dfferences real? Clin Ther 1996; 18(1): 56-72.
50. Белобородова НВ., Богданов МБ., Черненькая ТВ. Алгоритмы антибиотикотерапии. Руководство для врачей. М, 1999.
51. VetterN, Stamler DJNeill S et al. Clarithromycin versus combined cefuroxime and erythromycin in the treatment of hospitalized community acquired pneumoniae patients - intravenous followed by oral therapy. Clin Drug Invest 1997; 14(6): 439-49
52. Tarlow MJ, Block SL, Harris J, Kolokathis A Future indications for macrolides. Pediatr Infect DisJ 1997;16(4):457-62.
53- Bouros D. Clarithromycin once-a-day: safety and efficacy. Macrolides in New Millenium 1998; Crete: 10-1.
54- MacLeon CM. Novel clarithromycin research. In: Macrolides in New Millenium 1998; Crete: 34-5.
55- Still JG, Palmer RAn evaluation of clarithromycin and penicillin in patients with streptococcal pharyngitis. ICMASK 1996; 22-3. м56. Garcia de Lomas J, Gimeno C, Diez J et al. Sensibilidad a eritromicina y claritromicina de aislados de Streptococcus betahemolitico delgrupo A productores de faringoamigdalitis en la edad pediatrica: estudio multicentrico en atencion primaria. Grupo Espanol para el Estudio de la Sensibilidad a Macrolidos en Atencion Primaria. Enferm Infecc Microbiol Clin 1999; 17(1): 24-8.
57. Gatchhalian SR, Tiangco B, Medalla C et al. A single-blind randomized, phase III comparative study of clarithromycin, cefaclor and amoxicillin/clavulanic acid suspensions in the treatment of patients with lower respiratory tract infections. ICMASK 1998; 275-6.
58. Kaplan EL,Jonhson DR. The spectrum of macrolide susceptibility among group A streptococci isolated from the upper respiratory tract in the United States, 1996-97ICMASK 1998; 244-5
59. Venuta A, Laudizi L, Beverelli A et al. Azithromycin compared with clarithromycin for the treatment of streptococcal pharyngitis in children.JInt Med Res 1998; 26(3): 152-8.
60. Pichichero ME. Group A streptococcal tonsillopharyngitis: cost-effective diagnosis and treatment Ann EmergMed 1995; 25(3): 390-403
61. Tarlow MJ. Macrolides in the management of streptococcal pharyngitis/tonsillitis. Pediatr Infect DisJ 1997;16(4): 444-8.
62. Kearsley NL, Campbell A, Sanderson AA et al. Comparison of clarithromycin suspension and amoxicillin syrup for the treatment of children with pharyngitis and/or tonsillitis. Br J Clin Pract 1997; 51(3): 133-7
63. Still JG, Hubbard WC, Poole JM et al. Comparison of clarithromycin and penicillin VK suspensions in the treatment of children with streptococcal pharyngitis and review of currently available alternative antibiotic therapies. Pediatr Infect DisJ 1993; 12(3): 134-41
64. Principi N, Esposito S. Comparative tolerability of erythromycin and newer macrolide antibacterials in paediatric patients. Drug Saf 1999; 20(1): 25-41
65. Craft JC, Siepman N. Overview of the safety profile of clarithromycin suspension in pediatric patients. Pediatr Infect DisJ 1993; 12(3): 142-7
66. Horst S. Study of the efficacy and toleration of clarithromycin suspension in children with acute otitis media. The Pediatrician 1996; 4(27): 540-3.
67. Gan VN, McCartyJM, Chu SY, Carr R Penetration of clarithromycin into middle ear fluid of children with acute otitis media. Pediatr Infect DisJ. 1997; 16(1): 39-43.
68. Block SL. Causative pathogens, antibiotic resistance and therapeutic considerations in acute otitis media. Pediatr Infect DisJ 1997; 16(4): 449-56.
69. Cohen R. The antibiotic treatment of acute otitis media and sinusitis in children Diagn Microbiol Infect Dis 1997; 27(1-2): 35-9
70. Craft JC, Siepman N, Palmer RN, Hom R Treatment of acute otitis media in children comparing clarithromycin and amoxicillin suspension. Macrolides in New Millenium, Crete 1998; 2: 4-5.
71. McCarty J, Good C, Renteria A et al. Comparative safety of clarithromycin vs amoxicillin/clavulanate or cefaclor in the treatment of acute otitis media in children. ICMASK 1996; 24-5.
72. Kafetzis DA, Makaka-Zafiriou C, Bairamis T. Cpmparison of the efficacy and tolerability of clarithromycin suspension in the treatment of acute otitis media in pediatric patients. Clin Drug Invest. 1997; 14(3): 192-9
73. Ramet J. A comparative safety and efficacy study of clarithromycin and azithromycin suspensions in the short course treatment of children with acute otitis media. Macrolides in New Millenium, Crete 1998; 4:26-7.
74. McCarthy J, Hedrick J, Gooch M. A short course of clarithromycin suspension vs.penicillin V suspension in children with streptococcal pharyngitis. ICMASK, Barcelona 1998; 140-1.
75. LebelMH, SchlossM, Mehra S. A Prospective, Double-Blinded, Placebo-Controlled Studyof a 5-Day Versus 10-Day Course of Clarithromycin Suspension in Canadian Children with Acute Otitis Media. ICMASK, Barcelona 1998; 148-9.
76. Jacobs RF, Schutze GE, Young RA et al. Antimicrobial agents. In: Principles and practice of pediatric infectious diseases/Eds. SSLong, LKPickering, C.GProber. New York, 1997; 1604-62.
77. SturmbergJP, Watt P. Could it be whooping cough? Aust Fam Physician 1999; 28(2): 129-31
78. Aoyama T, Sunakawa K, Iwata S et al. Efficacy of short-term treatment of pertussis with clarithromycin and azithromycin.JPediatr 1996; 129(5): 761-4
79. Miyazawa T, Iino Y, Ogawa K et al. Mucous pathology and macrolide treatment of paranasal sinusitis in children Jpn J Antibiot 1998; 51: 100-2.
80. AdelglassJ, Jones TM, Ruoff G et al. A multicenter, investigator-blinded, randomized comparison of oral levofloxacin and oral clarithromycin in the treatment of acute bacterial sinusitis. Pharmacotherapy 1998; 18(6): 1255-63.
81. Muller O. Comparison of azithromycin versus clarithromycin in the treatment of patients with upper respiratory tract infections. J Antimicrob Chemother 1993; 31(E): 137-46.
82. CliffordK Huck W, Shan M et al. A Double-blind comparative trial of ciprofloxacin versus clarithromycin in the treatment of acute bacterial sinusitis. Sinusitis Infection Study Group. Ann Otol Rhinol Laryngol 1999; 108(4): 360-7.
83. Jun-ichiKadota Njn-antibiotic effect of antibiotics Clin Microb and Infect 1996; 1(2): 20-2.