Лекарственный справочник гэотар. Лекарственный справочник гэотар Способ применения и дозировка Феноксиметилпенициллина

1 таблетка содержит:

Круглые таблетки белого или почти белого цвета, плоско цилиндрической формы с фаской. Без риски для дозировки 100 мг, с риской для дозировки 250 мг.

Феноксиметилпенициллин - антибактериальное средство пенициллинового ряда для приема внутрь, производное бензилпенициллина (пенициллина G ). Действует бактерицидно, подавляет синтез пептидогликана клеточной стенки бактерий, что приводит к ее разрушению и к гибели бактериальной клетки.

Феноксиметилпенициллин активен в отношении :

Грамположительных микроорганизмов, не вырабатывающих пенициллиназу: Streptococcus spp . (групп А, С, G , Н, L и М) (в т.ч. Streptococcus pneumoniae ), Staphylococcus spp .; Bacillus anthracis , Corynebacterium spp . (в т.ч. Corynebacterium diphtheriae ), Listeria monocytogenes ;

- грамотрицательных микроорганизмов (только против штаммов, не продуцирующих пенициллиназу): Neisseria gonorrhoeae , Neisseria meningitidis , Haemophilus influenzae , Strep tobacillus moniliformis ;

Анаэробов: Actinomyces bovis., Clostridium spp.

Спирохет: Treponema spp., Leptospira spp.

He действует на : штаммы Staphylococcus spp., вырабатывающие пенициллиназу; Mycobacterium tuberculosis , большинство грамотрицательных бактерий, вирусов, Rickettsia spp., Entamoeba histolytica .

Только отдельные штаммы энтерококков (стрептококков группы D ) чувствительны к препарату.

Феноксиметилпенициллин разрушается под действием бактериального фермента пенициллиназы.

Феноксиметилпенициллин кислотоустойчив, не разрушается в кислой среде желудка.

Абсорбция в щелочной среде тонкой кишки 30-60%. Связывается с белками плазмы крови на 60-80%. Терапевтические концентрации в плазме крови дозозависимы, создаются через 30 минут после приема препарата и сохраняются в течение 3-6 часов.

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-45 минут после приема препарата.

Феноксиметилпенициллин проникает в разные ткани организма: в почки, печень, кожу, легкие, в слизистую оболочку, мышцы, стенку тонкой кишки и в большинство жидких сред организма, особенно при наличии воспалительных процессов; меньшие концентрации определяются в костной ткани.

Проходит через плацентарный барьер, в небольшом количестве обнаруживается в грудном молоке.

Около 30-35% препарата метаболизируется в печени.

Период полувыведения составляет 30-45 минут и удлиняется у пожилых людей, при почечной недостаточности.

Выводится преимущественно почками в неизмененном виде (25% принятой дозы) и в виде метаболитов (35% принятой дозы); около 30% выводится через желудочно-кишечный тракт.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к пенициллину микроорганизмами:

Инфекции верхних дыхательных путей, в том числе скарлатина и рожа, вызванные Streptococcus spp . групп А, С, G , Н, L и М ;

Инфекции дыхательных путей, в том числе средний отит, вызванные Streptococcus pneumonia ;

Инфекции кожи и мягких тканей, вызванные Staphylococcus spp .;

Инфекции полости рта и глотки (гингивит, фарингит Венсана, бактериальный стоматит, пародонтит, актиномикоз);

Профилактика :

Рецидивов ревматической атаки и/или малой хореи;

- бактериального эндокардита у больных с врожденными или ревматическими пороками сердца до и после малых хирургических вмешательств (в т.ч. стоматологических).

Повышенная чувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к другим бета-лактамным антибиотикам - пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам);

Тяжелое течение инфекций (в т.ч. острая стадия тяжелой пневмонии);

Заболевания желудочно-кишечного тракта, сопровождающиеся рвотой и диареей;

Афтозный стоматит и фарингит;

Непереносимость лактозы, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

Гастропарез, спазм кардии или усиленная моторика кишечника;

Детский возраст до 3 лет.

При беременности возможно применение феноксиметилпенициллина в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

В период приема препарата следует отменить грудное вскармливание.

Внутрь, за 30-60 минут до еды, запивая большим количеством жидкости.

Взрослым и детям старше 12 лет

Инфекции верхних дыхательных путей, в том числе скарлатина и рожа, вызванные Streptococcus spp. групп А, С, G, Н, L и М : 125-250 мг каждые 6-8 ч.

Инфекции дыхательных путей, в том числе средний отит, вызванные Streptococcus pneumonia : 250-500 мг каждые 6 ч до восстановления нормальной температуры тела и еще в течение не менее 2 дней.

Инфекции кожи и мягких тканей, вызванные Staphylococcus spp .: 250-500 мг каждые 6- 8 ч.

Инфекции полости рта и глотки (гингивит, фарингит Венсана, бактериальный стоматит, пародонтит, актиномикоз) : 250-500 мг каждые 6-8 ч.

Детям от 3 до 6 лет назначают в суточной дозе: 15-30 мг/кг (3-6 таблеток по 100 мг или 1-2 таблетки по 250 мг), в среднем по 100-125 мг (1 таблетка 100 мг или У 2 таблетки 250 мг) 3 раза в день;

от 6 до 12 лет назначают в суточной дозе: 10-20 мг/кг (3-8 таблеток по 100 мг или 1-3 таблетки по 250 мг) в среднем по 200-250 мг (2 таблетки 100 мг или 1 таблетка 250 мг) 3 раза в день.

Продолжительность лечения : обычно 5-7 дней; при инфекциях, вызванных Streptococcus pneumoniae - не менее 10 дней.

Детям в возрасте до 3 лет предпочтительно назначение Феноксиметилпенициллина в виде суспензии (препарат выпускается в виде порошка для приготовления суспензии). Максимальная суточная доза для детей - 50 мг/кг. Максимальная разовая и суточная дозы для детей не должны превышать максимальных разовой и суточной доз для взрослого.

Для профилактики рецидивов ревматической атаки и/или малой хореи - по 125-500 мг 2 раза в сутки длительно.

У пациентов, получающих препарат с целью профилактики ревматической атаки, дозу следует удвоить перед проведением плановых хирургических вмешательств (тонзиллэктомии, удаления зубов) и при послеоперационной профилактике.

Для профилактики бактериального эндокардита после малых хирургических вмешательств (в т.ч. стоматологических) взрослым и детям старшего возраста (массой тела больше 30 кг) с пороками сердца - назначают 2 г за 1 час до начала вмешательства и 500 мг каждые 6 часов после него в течение 2 дней. Детям с массой тела меньше 30 кг: 1 г за 1 час до вмешательства и 500 мг через 6 часов после него.

При тяжелой хронической почечной недостаточности и анурии интервал между приемами увеличивают до 12 ч.

Для пациентов с печеночной недостаточностью необходимую дозу препарата снижать не следует вследствие низкой токсичности феноксиметилпенициллина.

Частота побочных эффектов: "очень часто" (≥1/10), "часто" (≥1/100, <1/10), "нечасто" (≥1/1000, <1/100), "редко" (≥1/10 000, <1/1000), "очень редко" (<1/10 000), включая отдельные сообщения.

Аллергические реакции: нечасто - крапивница, гиперемия кожи, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит, редко - лихорадка, сывороточная болезнь, артралгия, эозинофилия, очень редко - анафилактический шок.

Со стороны органов кроветворения: редко - гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - диспепсические нарушения (тошнота, рвота, диарея), глоссит, стоматит, везикулезный хейлит (связанные с раздражающим действием препарата на слизистые оболочки), снижение аппетита, сухость во рту, нарушение вкуса, редко - псевдомембранозный колит.

Прочее: редко - интерстициальный нефрит, васкулит.

Симптомы : тошнота, рвота, диарея; при значительной передозировке - судороги.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка, симптоматическая терапия.

4 года.

Феноксиметилпенициллин – биосинтетический антибиотик-пенициллин, применяемый при лечении инфекций дыхательных путей, протекающих в легкой и средней степени тяжести.

Фармакологическое действие Феноксиметилпенициллина

Медикамент Феноксиметилпенициллин, содержащий одноименное активное вещество, оказывает бактерицидное действие, активно подавляя синтез клеточной стенки.

Он активен в отношении многих возбудителей, включая грамположительные и грамотрицательные кокки, но при этом не действует на большинство грамотрицательных бактерий, а также грибы, вирусы и простейшие. Феноксиметилпенициллин кислотоустойчив, прием пищи может незначительно снизить его абсорбцию в системный кровоток.

Феноксиметилпенициллин не назначают при лечении эмпиемы, тяжелой пневмонии, перикардита, бактериемии, артрита и менингита.

Форма выпуска

Феноксиметилпенициллин выпускают в трех лекарственных формах для приема внутрь:

• Таблетки по 100 мг и 250 мг;
• Драже с содержанием активного вещества в количестве 100 тыс. ЕД;
• Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь.

Аналоги Феноксиметилпенициллина

По активному веществу аналогами Феноксиметилпенициллина являются лекарства Оспен 750 (в виде сиропа) и Стар-Пен (в виде гранул для приготовления суспензии).

При необходимости после врачебной консультации Феноксиметилпенициллин можно заменить на один из аналогов по способу действия и принадлежности к одной лекарственной группе. К ним относятся Бензатинбензилпенициллин, Бензициллин-1, Бициллин-1, Ретарпен и Молдамин.

Показания к применению Феноксиметилпенициллина

Феноксиметилпенициллин по инструкции назначают при лечении инфекций легкой и средней степени тяжести, которые вызывают микроорганизмы, проявляющие чувствительность к пенициллину, а именно:

• Средний отит и инфекции дыхательных путей (возбудитель – Streptococcus pneumoniae);
• Скарлатина, инфекции верхних дыхательных путей, рожа, протекающая в легкой степени (возбудитель – Streptococcus spp. групп G, A, H, L, C и M);
• Гингивит и фарингит Венсана, протекающие в легкой и средней степени тяжести;
• Инфекции подкожной клетчатки и кожных покровов легкой степени (возбудитель – Staphylococcus spp.).

В профилактических целях Феноксиметилпенициллин назначают на фоне ревматической лихорадки, малой хореи, а также бактериального эндокардита при врожденных пороках сердца, ревматических или других приобретенных пороках сердца.

Противопоказания

Согласно инструкции Феноксиметилпенициллин противопоказано применять:

• На фоне тяжелого течения болезней;
• При спазмах кардии или усиленной моторики кишечника;
• При гиперчувствительности, включая чувствительность к бета-лактамным антибиотикам, среди которых цефалоспорин, пенициллины и карбапенемы;
• На фоне гастропареза;
• При рвоте и тошноте;
• В педиатрии до достижения трехмесячного возраста.

Особой осторожности требует назначение Феноксиметилпенициллина при аллергических реакциях в анамнезе, а также на фоне бронхиальной астмы.

Способ применения Феноксиметилпенициллина

• При лечении среднего отита и инфекций дыхательных путей – каждые 6 часов по 250-500 мг. Медикамент принимают до нормализации температуры и еще на протяжении минимум двух дней;
• При лечении скарлатины, инфекций верхних дыхательных путей и рожи – в течение 10 дней по 125-250 мг каждые 6-8 часов;
• При лечении фузоспирохетоза – каждые 6-8 часов по 250-500 мг;
• При лечении инфекций, протекающих в легкой степени в подкожной клетчатке и кожных покровах – каждые 6-8 часов по 250-500 мг на протяжении недели;
• Для профилактики с целью не допустить рецидивов развития малой хореи и ревматической лихорадки длительно принимают по 125-250 мг Феноксиметилпенициллина дважды в день.

Детям от трех месяцев до одного года обычно назначают по 62,5 мг Феноксиметилпенициллина каждые шесть часов, детям 1-5 лет – в два раза больше.

Побочные действия Феноксиметилпенициллина

Во время применения Феноксиметилпенициллина возможно развитие различных побочных эффектов, которые чаще всего проявляются как:

• Сывороточная болезнь, артралгия, конъюнктивит, ринит, эозинофилия, лихорадка, анафилактический шок (аллергические реакции);
• Эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек, крапивница, макулезно-папулезная сыпь, гиперемия кожи (дерматологические реакции);
• Сухость слизистой оболочки полости рта, нарушение вкуса, диспепсические нарушения, боль в эпигастрии, стоматит, глоссит, везикулезный хейлит, черный «волосатый» язык, снижение аппетита, псевдомембранозный колит (пищеварительная система);
• Тромбоцитопения, эозинофилия, панцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, агранулоцитоз (органы кроветворения).

Среди прочих нарушений при применении Феноксиметилпенициллина по инструкции также были отмечены: интерстициальный нефрит, нейропатия, фарингит, нефропатия, васкулит, лихорадка.

Во время лечения следует учитывать, что при длительном или повторном применении Феноксиметилпенициллина возможно развитие суперинфекций, которые вызывают устойчивые грибы или бактерии.

При возникновении тяжелой стойкой диареи во время терапии или в первые недели после ее окончания, следует обратиться к врачу, чтобы исключить псевдомембранозный колит.

Лекарственное взаимодействие

При назначении Феноксиметилпенициллина следует учитывать, что его одновременное применение с:

• Пероральными контрацептивами – снижает их эффективность;
• Непрямыми антикоагулянтами – повышает их эффективность;
• Антацидами, глюкозамином, слабительными медикаментами и аминогликозидами – замедляет его абсорбцию;
• Этинилэстрадиолом – увеличивает риск развития кровотечений «прорыва»;
• Бактерицидными антибиотиками, аминогликозидами – вызывает синергизм действия;
• Диуретиками, аллопуринолом, фенилбутазоном, нестероидными противовоспалительными лекарствами и другими медикаментами, снижающими канальцевую секрецию – повышает концентрацию Феноксиметилпенициллина в крови;
• Бактериостатическими антибиотиками – вызывает антагонизм действия;
• Аллопуринолом – значительно увеличивает риск развития аллергических реакций в виде кожной сыпи.

Условия хранения Феноксиметилпенициллина

Феноксиметилпенициллин относится к медикаментам с бактерицидным действием, отпуск из аптек которых возможен по назначению врача. Срок годности Феноксиметилпенициллина – до 4 лет при условии соблюдения рекомендованного температурного режима хранения. Приготовленную суспензию необходимо использовать в течение двух недель.

Регистрационный номер : ЛС-000139

Торговое название : Феноксиметилпенициллин.

Международное непатентованное название : феноксиметилпенициллин.

Химическое название : -3,3-Диметил-7-оксо-6[(феноксиацетил)амино]-4-тиа-1-азабициклогептан-2-карбоновая кислота.

Лекарственная форма : таблетки.

Состав
Активное вещество: феноксиметилпенициллин - 100 мг или 250 мг.
Вспомогательные вещества: кальция стеарат, лактоза, тальк, крахмал картофельный.

Описание
Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические.

Фармакотерапевтическая группа : антибиотик, пенициллин.

Код АТХ : .

Фармакологические свойства
Фармакодинамика :
Антибактериальное средство из группы пенициллинов, действует бактерицидно, подавляет синтез клеточной стенки. Активен в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Streptococcus pneumoniae) и грамотрицательных кокков (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), Treponema spp., Haemophilus influenzae, Corynebacterium spp., Clostridium spp., Listeria monocytogenes, Bacillus anthracis.
He действует на штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу, Mycobacterium tuberculosis, большинство грамотрицательных бактерий, вирусы, Rickettsia spp., Entamoeba histolytica.
Кислотоустойчив; разрушается под действием пенициллиназы.
Фармакокинетика :
Устойчив в кислой среде. Абсорбция в тонком кишечнике - 30-60 %, связь с белками плазмы - 60-80 %, длительно циркулирует в крови, медленно проникает в ткани. Высокие концентрации определяются в почках, меньшие - в печени, стенке тонкой кишки, коже. Терапевтические концентрации в крови после приема внутрь достигаются через 30 мин и сохраняются 3-6 ч.
Метаболизируется в печени 30-35 %. Период полувыведения - 30-45 мин и удлиняется у новорожденных, пожилых пациентов, при почечной недосточности. Выводится в неизмененном виде (25 %) и в виде метаболитов (35 %), около 30 % -с каловыми массами.

Показания к применению
Инфекции верхних и нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония), ЛОР-органов (тонзиллит, ларингит, средний отит, синусит), полости рта (бактериальный стоматит, пародонтит, актиномикоз), кожи и мягких тканей (абсцесс, флегмона, рожа, контагиозное импетиго, мигрирующая эритема, фурункулез, эризипелоид); гонорея, сифилис, столбняк, сибирская язва, ботулизм, скарлатина, лептоспироз, дифтерия, воспаление лимфатических узлов (лимфаденит); профилактика бактериальных инфекций после хирургических операций у ослабленных больных, рецидивов ревматизма, бактериального эндокардита, ревматической атаки, малой хореи.

Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. бета-лактамным антибиотикам - пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам), афтозный стоматит и фарингит, тяжелое течение инфекций, заболевания желудочно-кишечного тракта, сопровождающиеся рвотой и диареей.

Способ применения и дозы

Побочные эффекты
Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, отек Квинке, ринит, конъюнктивит, редко - лихорадка, сывороточная болезнь, артралгия, эозинофилия, крайне редко - анафилактический шок.
Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: диспептические нарушения (тошнота, рвота, диарея), глоссит, стоматит, везикулезный хейлит (связанные с раздражающим действием препарата на слизистые оболочки), снижение аппетита, сухость во рту, нарушение вкуса, редко псевдомембранозный энтероколит.
Прочее: интерстициальный нефрит, фарингит, васкулит.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, уменьшает образование витамина К); снижает эффективность пероральных контрацептивов и лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота.
Повышает риск развития кровотечений "прорыва" на фоне приема этинилэстрадиола.
Антациды, глюкозамин, слабительные средства, пища, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота ее повышает.
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин), аминогликозиды - синергизм действия; бактериостатические антибиотики (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонизм.
Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные анальгетики и другие препараты, снижающие канальцевую секрецию, повышают концентрацию феноксиметилпенициллина.
Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Особые указания
Длительное или повторное назначение может вызывать развитие суперинфекций, возбудителями которых являются устойчивые бактерии или грибы.
Если во время лечения или в первые недели после его прекращения наблюдается тяжелая стойкая диарея, необходимо исключить псевдомембранозный колит.

Форма выпуска
Таблетки по 100 мг и 250 мг.
По 10 таблеток в контурную безъячейковую упаковку из бумаги с полимерным покрытием или 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и фольги алюминиевой.
По 1, 2 или 3 контурной ячейковой упаковки в пачку из картона с приложением инструкции по применению.
200 или 250 контурных безъячейковых, 460 или 960 ячейковых упаковок (для таблеток дозировкой 250 мг или 100 мг соответственно) помещают в коробку из картона с приложением 5-10 инструкций по применению (для стационаров).

Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 15 °С до 25 °С.

Срок годности
4 года. Препарат использовать до даты, указанной на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель :
Открытое акционерное общество «Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез» (ОАО «Синтез»), Российская Федерация, 640008, г. Курган, пр. Конституции, 7.