Рексетин: инструкция по применению, аналоги и отзывы, цены в аптеках России. Рексетин - инструкция по применению Через какое время рексетин выводится из организма

Антидепрессант

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и с гравировкой " Х 20 " - на другой.

Состав оболочки:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и с гравировкой "Х30" - на другой.

Вспомогательные вещества: гипромеллоза, кальция гидрофосфата дигидрат, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 400, макрогол 6000, полисорбат 80, титана диоксид.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антидепрессант. Ингибирует обратный нейрональный захват в ЦНС. Мало влияет на нейрональный захват норадреналина и дофамина. Обладает также анксиолитическим и психостимулирующим действием.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь пароксетин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание и фармакокинетику пароксетина.

Распределение

Пароксетин связывается с белками крови на 93-95%. Равновесное состояние достигается через 7-14 сут после начала терапии, в дальнейшем фармакокинетика при длительной терапии не изменяется.

Метаболизм

Метаболизируется в основном в печени с образованием преимущественно неактивных метаболитов.

Выведение

T 1/2 пароксетина находится в пределах от 6 до 71 ч, но в среднем составляет 24 ч. Около 64% пароксетина выводится почками (2% - в неизмененном виде, 62% - в виде метаболитов); примерно 36% выделяется через кишечник, в основном в виде метаболитов, менее 1% - в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Концентрация пароксетина в плазме крови возрастает при нарушении функции печени и почек, а также у лиц пожилого возраста.

Показания

— депрессии различной этиологии, в т.ч. состояния, сопровождающиеся тревогой;

— обсессивно-компульсивные расстройства (синдром навязчивости);

— панические расстройства, в т.ч. со страхом пребывания в толпе (агорафобией);

— социофобии;

— генерализованное тревожное расстройство (ГТР);

— посттравматические стрессорные расстройства.

Применяется также в рамках противорецидивного лечения.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— одновременный прием ингибиторов МАО и период 14 дней после их отмены;

— беременность;

— лактация (грудное вскармливание);

— детский возраст до 18 лет (из-за отсутствия клинического опыта).

Рексетин не следует использоваться в комбинации с тиоридазином, потому что подобно другим препаратам, которые ингибируют изофермент CYP2D6, пароксетин может повышать концентрацию в плазме. Назначение одного тиоридазина может приводить к удлинению интервала QT на ЭКГ с сопутствующими серьезными желудочковыми аритмиями, такими как желудочковая тахикардия типа "пируэт", и вызывать внезапную смерть.

С осторожностью следует применять препарат при нарушениях функций сердечно-сосудистой системы, печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, гиперплазии предстательной железы, а также у пациентов пожилого возраста.

Пароксетин следует применять с осторожностью при наличии эпилепсии в анамнезе. По данным клинических наблюдений пароксетин вызывает эпилептиформные припадки у 0.1% больных. Необходимо прервать курс лечения больных, у которых проявились подобные расстройства.

Как и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), пароксетин вызывает мидриаз, поэтому при наличии глаукомы, следует применять препарат с осторожностью.

При совместном применении пароксетина с бензодиазепинами (оксазепам), барбитуратами, нейролептиками данных об усилении свойственного им седативного эффекта (сонливости) не отмечено. Имеется мало опыта совместного применения пароксетина с нейролептиками, поэтому в этих случаях следует применять препарат с осторожностью.

Достаточный опыт совместного применения лития с пароксетином или с другими ингибиторами обратного захвата серотонина еще не накоплен, поэтому данную комбинацию следует применять с осторожностью, под регулярным контролем уровня лития в крови.

Дозировка

Рексетин следует принимать 1 раз/сут, желательно утром, во время еды, таблетки не разжевывать.

Как и при терапии другими антидепрессантами, в зависимости от клинического состояния больного через 2-3 недели терапии дозу препарата можно изменить.

При депрессии рекомендуемая суточная доза составляет 20 мг. Эффект в большинстве случаев развивается постепенно. У некоторых больных возможно повышение дозы препарата. Суточная доза может быть увеличена на 10 мг в неделю до достижения терапевтического эффекта; максимальная суточная доза составляет 50 мг/сут.

При обсессивно-компульсивных расстройствах (синдром навязчивости) начальная доза составляет 20 мг/сут. Доза может быть увеличена на 10 мг в неделю до достижения терапевтического ответа. Максимальная суточная доза составляет, как правило, 40 мг, но не должна превышать 60 мг.

При панических расстройствах рекомендуемая терапевтическая доза составляет 40 мг/сут. Терапию следует начинать с небольшой (10 мг/сут) дозы, с еженедельным повышением на 10 мг в неделю до достижения требуемого эффекта. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг. Рекомендуемая низкая начальная доза препарата обусловлена возможностью временного нарастания интенсивности симптомов заболевания в начале терапии.

При социофобиях терапию можно начинать с дозы 20 мг/сут. Если после двухнедельного курса лечения не отмечается существенного улучшения в состоянии больного, дозу препарата можно повышать еженедельно на 10 мг до достижения желаемого эффекта. Максимальная суточная доза не должна превышать 50 мг. Для поддерживающей терапии препарат применяют в дозе 20 мг/сут.

При генерализованном тревожном расстройстве рекомендуемая терапевтическая доза составляет 20 мг/сут. В зависимости от реакции больного на терапию суточная доза может быть увеличена постепенно на 10 мг в неделю; максимальная суточная доза - 50 мг.

При посттравматических стрессорных расстройствах рекомендуемая терапевтическая доза составляет 20 мг/сут. В зависимости от реакции больного на терапию, суточная доза может быть увеличена на 10 мг, максимальная суточная доза составляет 50 мг.

В зависимости от клинического состояния больного для предотвращения возможности рецидивов необходимо проводить поддерживающую терапию. Курс поддерживающей терапии после исчезновения симптомов депрессии может составить 4-6 мес, а при обсессивных и панических расстройствах и более. Как и при применении других психотропных препаратов, следует избегать резкой отмены препарата.

У ослабленных пациентов и лиц пожилого возраста концентрация пароксетина в сыворотке крови может нарастать быстрее обычного, поэтому рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг/сут. Эту дозу можно увеличивать на 10 мг еженедельно в зависимости от состояния больного.

Максимальная доза не должна превышать 40 мг/сут.

Детям из-за отсутствия клинического опыта препарат не показан.

При почечной (КК< 30 мл/мин) или печеночной недостаточности возрастает концентрация пароксетина в плазме крови, поэтому рекомендуемая суточная доза препарата в этих случаях составляет 20 мг. Эту дозу можно увеличивать в зависимости от состояния больного, но необходимо стремиться поддерживать дозу на минимально возможном уровне.

Побочные действия

Частота проявления и интенсивность побочных эффектов в процессе терапии снижается, поэтому при их развитии в большинстве случаев возможно продолжение приема препарата.

Побочные реакции представлены с процентами выявленного соотношения от общего количества получавших данное лечение больных.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота (12%); иногда - запор, диарея, снижение аппетита; редко - повышение показателей печеночных функциональных проб; в отдельных случаях - тяжелое нарушение функции печени. Между приемом пароксетина и изменением активности ферментов печени не доказана причинно-следственная связь, но в случае нарушения функции печени рекомендуется прекращение применения пароксетина.

Со стороны ЦНС: сонливость (9%); тремор (8%); общая слабость и повышенная утомляемость (7%), бессонница (6%); в отдельных случаях - головная боль, повышенная раздражительность, тревожность, парестезии, головокружение, сомнамбулизм, снижение концентрации внимания; редко - экстрапирамидные нарушения, орофациальная дистония. Экстрапирамидные расстройства отмечаются преимущественно при предшествующем интенсивном применении нейролептиков. Редко наблюдались эпилептиформные припадки (что свойственно и терапии другими антидепрессантами); повышение внутричерепного давления.

Со стороны вегетативной нервной системы: повышенное потоотделение (9%), сухость во рту (7%).

Со стороны органа зрения: в отдельных случаях - нарушение зрения, мидриаз; редко - приступ острой глаукомы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях - тахикардия, изменения ЭКГ, лабильность АД, обморочные состояния.

Со стороны половой системы: расстройство эякуляции (13%), в отдельных случаях - изменение либидо.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - затруднение мочеиспускания.

Со стороны водно-электролитного баланса: в отдельных случаях - гипонатриемия с развитием периферических отеков, нарушением сознания или эпилептиформной симптоматикой. После отмены препарата уровень натрия в крови нормализуется. В некоторых случаях это состояние развивалось вследствие гиперпродукции антидиуретического гормона. Большинство подобных случаев наблюдалось у лиц престарелого возраста, которые помимо пароксетина получали и другие лекарственные препараты.

Аллергические реакции: редко - гиперемия кожи, подкожные кровоизлияния, отеки в области лица и конечностей, анафилактические реакции (крапивница, бронхоспазм, ангионевротический отек), кожный зуд.

Прочие: в единичных случаях - миопатии, миалгии, миастения, миоклония, гипергликемия; редко - гиперпролактинемия, галакторея, гипогликемия, повышение температуры и развитие гриппоподобного состояния, изменение вкуса. Редко развивалась тромбоцитопения (причинно-следственная связь с приемом препарата не доказана). Прием пароксетина может сопровождаться повышением или снижением массы тела. Описано несколько случаев развития повышенной кровоточивости.

Пароксетин, по сравнению с трициклическими антидепрессантами, реже вызывает сухость во рту, запор и сонливость. Внезапная отмена препарата может вызвать головокружение, нарушения чувствительности (например, парестезии), чувство страха, нарушение сна, ажитацию, тремор, тошноту, повышенное потоотделение и спутанность сознания, поэтому прекращение терапии препаратом необходимо производить постепенно (целесообразно снижать дозу каждый второй день).

Передозировка

Симптомы: терапия пароксетином безопасна в большом диапазоне доз. Признаки передозировки проявлялись при одномоментном применении пароксетина в дозе 2000 мг и более с другими препаратами, или с алкоголем: тошнота, рвота, тремор, расширение зрачков, сухость во рту, общее возбуждение, повышенное потоотделение, сонливость, головокружение, покраснение кожи лица. Не были отмечены коматозное состояние или судороги. Фатальный исход при этом был отмечен редко, обычно при одновременной передозировке пароксетина и другого препарата, вызывающей неблагоприятные эффекты взаимодействия.

Лечение: промывание желудка, 20-30 г активированного угля каждые 4-6 ч в течение первых 24-48 ч; следует освободить дыхательные пути, при необходимости провести оксигенацию. Проводят мониторинг жизненно важных функций организма и общие мероприятия, направленные на их поддержание. Рекомендуется постоянный контроль сердечной и других жизненно важных функций. Специфического антидота нет. Форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия малоэффективны, если большая доза пароксетина поступила из крови в ткани.

Лекарственное взаимодействие

Пища и антацидные препараты не влияют на всасывание и фармакокинетику пароксетина.

Подобно другим ингибиторам обратного захвата серотонина, в опытах на животных отмечалось нежелательное взаимодействие между ингибиторами МАО и пароксетином.

Одновременное применение пароксетина с триптофаном приводит к появлению головной боли, тошноты, повышенного потоотделения и головокружения, поэтому следует избегать применения данной комбинации.

Между пароксетином и предполагается фармакодинамическое взаимодействие (при неизмененном протромбиновом времени отмечена повышенная кровоточивость); применение такой комбинации требует осторожности.

В немногочисленных случаях применения пароксетина с суматриптаном отмечается общая слабость, гиперрефлексия, нарушения координации. При необходимости их одновременного применения следует соблюдать особую осторожность (требуется медицинский контроль).

При одновременном применении пароксетин может ингибировать метаболизм трициклических антидепрессантов (за счет ингибирования изофермента CYP2D6), поэтому применение такой комбинации требует осторожности и снижения дозы трициклических антидепрессантов.

Препараты, которые индуцируют или ингибируют активность ферментных систем печени , могут влиять на метаболизм и фармакокинетику пароксетина. При совместном применении с ингибиторами метаболических ферментов печени необходимо использовать наименьшую эффективную дозу пароксетина. Совместное применение с индукторами печеночных ферментов не требует коррекции начальной дозы пароксетина; дальнейшее изменение дозы зависит от клинического эффекта (эффективности и переносимости).

Препараты, метаболизм которых осуществляется при участии изофермента CYP2D6. Пароксетин достоверно тормозит активность этого изофермента. Поэтому особой осторожности требует одновременное применение пароксетина с препаратами, метаболизм которых происходит при участии данного изофермента, в т.ч. с некоторыми антидепрессантами (например, нортриптилин, амитриптилин, имипрамин, дезипрамин и флуоксетин), фенотиазинами (например, тиоридазин), антиаритмическими препаратами класса 1 C (например, пропафенон, флекаинид и энкаинид) или с теми препаратами, которые блокируют его действие (например, хинидин, циметидин, кодеин).

Достоверных клинических данных об ингибировании пароксетином изофермента CYP3А4 нет, поэтому возможно применение с препаратами, ингибирующими этот фермент (например, терфенадин).

Циметидин ингибирует некоторые изоферменты цитохрома Р450. Вследствие этого, при совместном применении пароксетина с циметидином повышается уровень пароксетина в плазме крови на стадии равновесного состояния.

Фенобарбитал повышает активность некоторых изоферментов цитохрома Р450. При совместном применении пароксетина с фенобарбиталом снижается концентрация пароксетина в плазме крови, а также укорачивается его T 1/2 .

При совместном применении пароксетина и фенитоина снижается концентрация пароксетина в плазме крови и возможно увеличение частоты побочных эффектов фенитоина. При применении других противосудорожных препаратов также может возрасти частота их побочных эффектов. У пациентов с эпилепсией, леченных длительное время карбамазепином, фенитоином или вальпроатом натрия, дополнительное назначение пароксетина не вызывало изменений в фармакокинетических и фармакодинамических свойствах противосудорожных препаратов; повышения пароксизмальной судорожной готовности не отмечалось.

Пароксетин в значительной степени связывается с белками плазмы крови. При одновременном применении с препаратами, которые также связываются с белками плазмы, на фоне повышения концентрации пароксетина в плазме крови возможно усиление побочных эффектов.

Из-за отсутствия достаточного клинического опыта совместного применения дигоксина с пароксетином назначение такой комбинации требует осторожности.

Диазепам при курсовом применении не влияет на фармакокинетику пароксетина.

Пароксетин достоверно увеличивает концентрацию проциклидина в плазме крови, поэтому при появлении антихолинергических побочных эффектов необходимо снизить дозу проциклидина.

В клинических исследованиях пароксетин не влиял на концентрацию пропранолола в крови.

В некоторых случаях отмечено повышение концентрации теофиллина в крови. Несмотря на то, что в ходе клинических исследованиях взаимодействие между пароксетином и теофиллином не доказано, рекомендуется регулярный контроль уровня теофиллина в крови.

Усиление действия алкоголя при одновременном применении с пароксетином не выявлено. Однако вследствие влияния пароксетина на ферментную систему печени необходимо исключение употребления спиртных напитков во время лечения пароксетином.

Особые указания

Противопоказан прием пароксетина одновременно с ингибиторами МАО и в течение 14 дней после их отмены. В дальнейшем пароксетин следует применять с особой осторожностью, начиная курс лечения с малых доз и постепенно повышая дозировки до достижения желаемого терапевтического эффекта. После окончания терапии пароксетином в течение 14 дней нельзя начинать курс лечения ингибиторами МАО.

Если пациент ранее находился в маниакальном состоянии , во время приема пароксетина следует учитывать возможность наступления рецидива (как и при приеме других антидепрессантов).

Нет достаточного опыта одновременного применения электросудорожной терапии и пароксетина.

В связи с предрасположенностью к суицидальным попыткам у больных с депрессией и больных с наркоманией в период абстиненции за этой категорией больных необходимо тщательное наблюдение в процессе лечения.

Во многих случаях отмечалась гипонатриемия , особенно у пожилых больных, которые получают диуретики. После отмены пароксетина уровень натрия в крови нормализуется.

В некоторых случаях на фоне лечения пароксетином возникала повышенная кровоточивость (в основном экхимоз и пурпура).

На фоне применения пароксетина редко отмечались гипергликемические состояния .

Суицид/Суицидальное мышление

Депрессия связана с увеличенным риском суицидальных мыслей, аутоагрессией и самоубийством. Этот риск сохраняется до тех пор, пока не наступает ремиссия. Поскольку улучшение может не наступить в течение первых нескольких недель или более от начала лечения, пациентов следует тщательно наблюдать, пока такое улучшение не произойдет. Существующий клинический опыт свидетельствует, что при лечении антидепрессантами, риск самоубийства может увеличиваться на ранних стадиях выздоровления.

Другие психиатрические состояния, при которых назначается Рексетин, могут также сочетаться с повышенным риском суицидального поведения. Кроме того, эти состояния могут быть сопутствующими при большом депрессивном расстройстве. Те же меры предосторожности, что и при лечении пациентов с большим депрессивным расстройством, должны соблюдаться, когда речь идет о лечении пациентов с другими психиатрическими расстройствами. Пациенты с анамнезом суицидального поведения или мыслей, или демонстрирующие существенную степень суицидального мышления до начала лечения, подвержены большему риску суицидальных мыслей или попыток самоубийства, и должны тщательно наблюдаться в течение лечения. У таких пациентов в возрасте 18-29 лет существует повышенный риск самоубийства, поэтому лечение препаратом должно тщательно контролироваться.

Пациенты (и те, кто оказывает помощь пациентам) должны быть готовы к необходимости контроля в экстренных ситуациях - появления суицидальных намерений/поведения или мыслей об аутоагрессии, для того, чтобы обратиться за медицинской помощью немедленно, если эти симптомы присутствуют.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Контролируемые исследования не выявили отрицательное действие пароксетина на психомоторную или познавательную функцию. Несмотря на это, в начале курса терапии, в течение индивидуально установленного срока, нельзя управлять автомобилем или работать в условиях повышенной опасности, требующих быстроты реакции. Степень ограничения определяется индивидуально.

Беременность и лактация

Безопасность применения пароксетина при беременности и в период лактации не изучена, поэтому препарат не следует применять при беременности и в период лактации, за исключением случаев, когда с медицинской точки зрения потенциальная польза лечения превосходит возможный риск, связанный с приемом препарата.

Женщинам детородного возраста во время терапии пароксетином рекомендуется контрацепция.

Применение в детском возрасте

Противопоказание: детский и подростковый возраст до 18 лет (из-за отсутствия клинического опыта).

При нарушениях функции почек

При почечной (КК< 30 мл/мин) возрастает концентрация пароксетина в плазме крови, поэтому рекомендуемая суточная доза препарата в этих случаях составляет 20 мг. Эту дозу можно увеличивать в зависимости от состояния больного, но необходимо стремиться поддерживать дозу на минимально возможном уровне

При нарушениях функции печени

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности - 5 лет.

Пароксетин — селективный ингибитор обратного захвата 5-гидрокситриптамина (серотонина). Механизм терапевтического действия пароксетина при депрессии , навязчивых компульсивных состояниях, панических расстройствах основан на торможении обратного нейронального захвата серотонина. По химической структуре пароксетин отличается от трициклических, тетрациклических и других антидепрессантов.
После приема внутрь пароксетин хорошо всасывается и подвергается пресистемному метаболизму. Абсолютная биодоступность вследствие насыщения путей первичного метаболизма разная. Одновременный прием с пищей не влияет на фармакокинетику препарата. При регулярном приеме в дозе 20 мг/сут концентрация в плазме крови — 12-90 нг/мл (в среднем 41 нг/мл), а время достижения максимальной концентрации — 3-7 ч (в среднем 5 ч).
Пароксетин экстенсивно распределяется в тканях организма, включая ткани ЦНС (средний объем распределения — 10-20 л/кг массы тела, в плазме крови остается всего 1% препарата). При концентрации в крови в пределах от 100 до 400 нг/мл около 93-95% пароксетина связывается с белками плазмы крови. Метаболизируется главным образом в печени. Основные метаболиты — поляризованные и ассоциированные продукты окисления и метилирования. Преобладают формы, связанные с глюкуроновой кислотой или сульфатной группой. Фармакологическая активность основного метаболита составляет около 1/50 а ктивности исходного соединения. Метаболизм пароксетина связан с системой цитохрома P450 IID6. У некоторых лиц вследствие генетического дефекта активность этого изофермента может быть снижена. Нелинейность фармакокинетики пароксетина обусловлена насыщением системы фермента цитохром P450 IID6.
Период полувыведения пароксетина колеблется от 6 до 71 ч, в среднем — 1 сут. Равновесная концентрация в плазме крови достигается через 7-14 дней после начала терапии, в дальнейшем фармакокинетика при продолжительной терапии не изменяется. Около 64% пароксетина выводится с мочой (2% — в неизмененном виде, 62% — в виде метаболитов); приблизительно 36% — с калом (желчью), преимущественно в виде метаболитов, ≤1% — с калом в неизмененном виде.

Показания к применению препарата Рексетин

депрессия различной этиологии, в том числе сопровождающаяся тревогой — лечение симптомов и профилактика рецидивов; обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР), в том числе для противорецидивной терапии; панические расстройства, в том числе с агорафобией — устранение симптомов и профилактика расстройств; синдром социофобии; лечение посттравматических стрессовых расстройств (тревожный ответ на травматические события, опасные для жизни ситуации и катастрофы).

Применение препарата Рексетин

1 раз в сутки, желательно утром во время еды не разжевывая. Как и при терапии другими антидепрессантами, в зависимости от клинического состояния больного через 2-3 нед дозу препарата можно изменить.
Рекомендуемая суточная доза при депрессии — 20 мг. Как и при применении других антидепрессантов, эффект в большинстве случаев развивается постепенно. Некоторым больным может понадобиться повышение дозы препарата. При необходимости суточную дозу еженедельно повышают на 10 мг (до достижения эффекта); максимальная суточная доза — 50 мг.
Начальная суточная доза при ОКР — 20 мг. При необходимости дозу еженедельно повышают на 10 мг до достижения необходимого терапевтического эффекта. Обычная доза составляет, как правило, 40 мг/сут, и не должна превышать 60 мг/сут.
Рекомендуемая терапевтическая доза при паническом расстройстве — 40 мг/сут. Терапию следует начинать с назначения в низкой дозе (10 мг/сут) с еженедельным ее повышением на 10 мг до достижения нужного эффекта. Максимальная суточная доза — 60 мг.
При социофобии терапию начинают с дозы 20 мг/сут. Если после 2-недельного курса лечения не отмечено существенного улучшения состояния больного, дозу препарата еженедельно повышают на 10 мг/сут до достижения желаемого эффекта. Максимальная суточная доза — 50 мг. Для поддерживающей терапии, как правило, достаточно 20 мг/сут.
Рекомендуемая доза при ПТСР — 20 мг/сут, при необходимости ее повышают до максимальной — 50 мг/сут.
Для предупреждения рецидивов необходимо проводить поддерживающую терапию. Ее продолжительность после исчезновения симптомов депрессии может составлять 6-8 мес, а при обсессивных и панических расстройствах и более. Как и при применении других психотропных средств, следует избегать резкого окончания курса лечения.
У ослабленных пациентов и больных пожилого возраста могут отмечать повышенный уровень препарата в сыворотке крови, поэтому рекомендуемая начальная доза для них — 10 мг/сут. При необходимости ее повышают на 10 мг еженедельно. Максимальная суточная доза — 40 мг.
При печеночной и почечной недостаточности (клиренс креатинина ≤30 мл/мин) концентрация пароксетина в плазме крови повышается, поэтому рекомендуемая суточная доза препарата в таких случаях — 20 мг. Эту дозу можно повышать в зависимости от состояния больного, однако следует ограничиться применением препарата в минимальной эффективной дозе.

Противопоказания к применению препарата Рексетин

Повышенная чувствительность к препарату, одновременная терапия ингибиторами МАО и период 2 нед после прекращения лечения ингибиторами МАО, одновременное применение триптофана. Противопоказан детям и подросткам в возрасте младше 18 лет.

Побочные эффекты препарата Рексетин

Снижается частота возникновения и уменьшается выраженность побочных эффектов в процессе терапии, поэтому в большинстве случаев они не требуют отмены препарата.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота (12%), иногда — запор, диарея, анорексия, редко — повышение показателей функциональных печеночных проб, крайне редко — тяжелое нарушение функции печени. Причинно-следственная связь между приемом пароксетина и поражением печени не доказана, однако в случае нарушения функции печени применение пароксетина рекомендуется прекратить.
Со стороны ЦНС : сонливость (9%), тремор (8%), общая слабость и повышенная утомляемость (7%), бессонница (6%), в отдельных случаях — головная боль , повышенная раздражительность, парестезии, спутанность сознания, сомнамбулизм, редко — экстрапирамидные нарушения и орофациальная дистония. Экстрапирамидные нарушения отмечают преимущественно в тех случаях, когда нарушение движений является симптомом основного заболевания, или при предыдущем интенсивном применении нейролептиков. Редко отмечали эпилептиформные приступы, которые свойственны и другим антидепрессантам.
Со стороны вегетативной нервной системы : потливость (9%), ощущение сухости в полости рта (7%).
Со стороны органов чувств : в отдельных случаях — нарушения зрения , мидриаз, приступы острой глаукомы .
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях — тахикардия, изменения на ЭКГ, вазодилатация, изменения АД, обморочные состояния.
Со стороны мочеполовой системы : нарушения эякуляции (13%), в отдельных случаях — другие проявления сексуальной дисфункции, редко — затрудненное мочеиспускание.
Нарушения электролитного баланса: иногда отмечали гипонатриемию с развитием отеков, нарушением сознания или эпилептиформными симптомами. После отмены препарата уровень натрия в сыворотке крови нормализуется. В некоторых случаях это состояние развивалось вследствие гиперпродукции антидиуретического гормона. Большинство подобных случаев отмечали у пациентов пожилого возраста, которые кроме пароксетина получали диуретики и другие лекарственные средства.
Дерматологические реакции и реакции гиперчувствительности: описаны единичные случаи гиперемии кожи, п/к кровоизлияний, отека лица и конечностей, анафилактические реакции (крапивница, бронхоспазм, ангионевротический отек), зуд.
Прочие: иногда отмечали миопатию, миалгию, гипергликемию, галакторею, гипогликемию, лихорадку и развитие гриппоподобного состояния. Крайне редко — тромбоцитопению ; причинно-следственная связь с приемом препарата не доказана. Описано несколько случаев повышенной кровоточивости. Прием пароксетина может сопровождаться увеличением или уменьшением массы тела.
Пароксетин по сравнению с трициклическими антидепрессантами реже вызывает ощущение сухости во рту, запор и сонливость.
Внезапная отмена препарата может вызвать головокружение , нарушение чувствительности (парестезии), ощущение страха, нарушения сна, ажитацию, тремор, тошноту, потливость и спутанность сознания, поэтому отменять препарат следует постепенно, дозу при этом целесообразно снижать через день.

Особые указания по применению препарата Рексетин

У пациентов с маниакальным состоянием в анамнезе применение пароксетина может привести к развитию рецидива.
Пароксетин следует применять с осторожностью при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, как и другие антидепрессанты, пароксетин следует применять с осторожностью при наличии в анамнезе эпилепсии. В клинических наблюдениях пароксетин в 0,1% случаев вызывал развитие эпилептиформных приступов. При развитии подобного осложения препарат следует отменить.
Пациенты с суицидальными тенденциями должны находиться под медицинским наблюдением до развития выраженного антидепрессивного эффекта терапии.
Вероятность развития гипонатриемии повышена у больных пожилого возраста с гиповолемией, получающих диуретики. После отмены пароксетина уровень натрия в сыворотке крови нормализуется.
В некоторых случаях лечение пароксетином сопровождалось повышенной кровоточивостью (в основном проявлявшейся экхимозами и пурпурой). У этих больных отмечали нарушение агрегации тромбоцитов , связанное, по-видимому, с утилизацией тромбоцитами серотонина.
Как и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, пароксетин может вызывать мидриаз, поэтому у пациентов с глаукомой его следует применять с осторожностью.
Применение пароксетина в период беременности и кормления грудью возможно только после оценки степени потенциального риска для плода и ожидаемого терапевтического эффекта у матери. По некоторым данным, применение селективных ингибиторов обратного захвата серотонина в последний триместр беременности сопровождалось повышением частоты преждевременных родов и других перинатальных осложнений. Пароксетин проникает в грудное молоко.
Не установлено отрицательного действия пароксетина на психомоторную активность или когнитивную функцию, однако до выявления индивидуальной реакции на препарат, особенно в начале курса лечения, следует избегать управления транспортными средствами или иных потенциально опасных видов деятельности. Редко возможно возникновение гипергликемического состояния при приеме пароксетина.

Взаимодействия препарата Рексетин

После окончания курса лечения ингибитором МАО курс терапии пароксетином следует начинать осторожно, с низких начальных доз, постепенно повышая дозу до достижения оптимального эффекта. После окончания курса лечения Рексетином на протяжении 2 нед недопустимо назначать ингибиторы МАО. Одновременное назначение препаратов или отсутствие необходимого промежутка времени между их применением угрожает развитием серотонинергических реакций (тошнота, рвота, диарея, судороги, тремор, гиперрефлексия, нарушение координации движений, профузное потоотделение, гиперемия кожи, повышение АД, заторможенность, сонливость), которые иногда могут быть значительно выраженными и приводить к летальному исходу. Редко отмечали явления, подобные злокачественному нейролептическому синдрому.
При одновременном применении триптофана и пароксетина возможны головная боль , тошнота, повышенная потливость, головокружение , поэтому такой комбинации следует избегать.
Между пароксетином и варфарином может быть фармакодинамическое взаимодействие (повышенная кровоточивость при неизмененном протромбиновом времени), поэтому пароксетин необходимо с осторожностью назначать больным, принимающим пероральные антикоагулянты.
В отдельных случаях одновременного применения с суматриптаном отмечали слабость, гиперрефлексию, нарушения координации. При использовании подобной комбинации требуется врачебный контроль.
Нежелательное взаимодействие с трициклическими антидепрессантами характерно для всех ингибиторов обратного захвата серотонина. Поскольку пароксетин также может тормозить метаболизм трициклических антидепрессантов, осуществляемый с участием цитохрома P450 IID6, дозу последних необходимо снизить.
С осторожностью применяют в сочетании с нейролептиками (возможны экстрапирамидные нарушения).
При одновременном применении с солями лития проводят регулярный контроль уровня лития в сыворотке крови.
Индукторы или ингибиторы микросомальных ферментов печени могут влиять на фармакокинетику пароксетина.
Как и другие антидепрессанты, которые метаболизируются с участием цитохрома P450 IID6, пароксетин тормозит активность этого фермента. Поэтому его следует применять с осторожностью с препаратами, метаболизирующимися с участием этого изофермента: некоторыми антидепрессантами (например, нортриптилином, амитриптилином, имипрамином, дезипрамином и флуоксетином), фенотиазинами (например, тиоридазином), антиаритмическими препаратами класса Ic (например, пропафеноном, флекаинидом и энкаинидом), а также хинидином, циметидином, кодеином.
Циметидин ингибирует некоторые изоферменты цитохрома Р450. Вследствие этого при одновременном применении повышается концентрация пароксетина в плазме крови.
Фенобарбитал повышает активность некоторых изоферментов цитохрома Р450. При сочетанном применении концентрация пароксетина в плазме крови снижается, а период полувыведения сокращается.
При одновременном применении пароксетина и фенитоина снижается концентрация пароксетина в плазме крови, могут усиливаться побочные эффекты. При применении других противоэпилептических препаратов клинические побочные эффекты также могут повышаться.
Пароксетин в значительной степени связывается с белками плазмы крови. При одновременном применении с препаратами, которые также связываются с белками плазмы крови, возможно повышение концентрации пароксетина и увеличение выраженности побочных эффектов.
Пароксетин повышает концентрацию проциклидина в плазме крови, поэтому при появлении антихолинергических побочных эффектов необходимо снизить дозу проциклидина.
Возможно повышение концентрации теофиллина в крови, поэтому рекомендуется проводить регулярный контроль концентрации теофиллина в сыворотке крови при его одновременном применении с пароксетином.
Усиления действия алкоголя на ЦНС при одновременном применении с пароксетином не выявлено, однако в связи с влиянием пароксетина на ферментные системы печени необходимо исключить употребление спиртных напитков во время лечения этим препаратом.

Передозировка препарата Рексетин, симптомы и лечение

Терапия пароксетином безопасна в широком диапазоне доз. Симптомы передозировки возникали при однократном приеме препарата в дозе 2000 мг или при применении высоких доз пароксетина в сочетании с другими препаратами или алкоголем. Признаки передозировки — тошнота, рвота, тремор, мидриаз, ощущение сухости в полости рта, возбуждение, потливость, сонливость, головокружение , гиперемия кожи лица; судороги или коматозное состояние не развивались. Летальный исход наступал лишь при одновременной передозировке пароксетина и другого препарата в результате неблагоприятного взаимодействия. Специфического антидота нет. При передозировке следует обеспечить проходимость дыхательных путей, при необходимости — оксигенотерапию, провести промывание желудка или вызвать рвоту, назначить внутрь 20-30 г активированного угля каждые 4-6 ч в первые 2 сут. Рекомендуется постоянный контроль жизненно важных функций. Форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия малоэффективны, если большая часть пароксетина уже поступила из крови в ткани.

Условия хранения препарата Рексетин

При температуре 15-30 °С.

Список аптек, где можно купить Рексетин:

• Санкт-Петербург

Рексетин: инструкция по применению и отзывы

Рексетин – препарат с антидепрессивным действием.

Форма выпуска и состав

Выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: почти белого или белого цвета, круглых, двояковыпуклых, на одной стороне – риска, на другой – гравировка «Х20» или «Х30» (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 3 блистера и инструкция по применению Рексетина).

В состав 1 таблетки входит:

• Активное вещество: пароксетин – 20 или 30 мг (гемигидрат гидрохлорида пароксетина – 22,76/34,14 мг);
• Вспомогательные компоненты: карбоксиметилкрахмал натрия, гипромеллоза, дигидрат гидрофосфата кальция, стеарат магния;
• Оболочка: полисорбат 80, гипромеллоза, макрогол 6000, макрогол 400, диоксид титана.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Пароксетин является антидепрессантом. Ингибирует обратный нейрональный захват серотонина в центральной нервной системе. На нейрональный захват допамина и норадреналина влияет мало.

Также оказывает анксиолитическое и психостимулирующее действие.

Фармакокинетика

Пароксетин после приема внутрь хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. На всасывание и фармакокинетические параметры пароксетина одновременный прием пищи не влияет.

Вещество связывается с белками плазмы крови на уровне 93–95%. Равновесное состояние пароксетина достигается за 7–14 дней после начала лечения, после чего фармакокинетика при длительной терапии не изменяется.

Метаболизм происходит, главным образом, в печени, при этом образуются преимущественно неактивные метаболиты.

T 1/2 (период полувыведения) пароксетина находится в диапазоне 6–71 часа, но в среднем показатель составляет 24 часа. Примерно 64% вещества выводится с мочой (в неизмененном виде – 2%; как метаболиты – 62%). Приблизительно 36% дозы выделяется через кишечник, преимущественно в виде метаболитов, до 1% – с калом как неизмененное вещество.

При нарушении функции печени и почек, а также у пациентов пожилого возраста концентрация пароксетина в плазме крови увеличивается.

Показания к применению

• Депрессии различного генеза, включая сопровождающиеся тревогой состояния;
• Обсессивно-компульсивные расстройства (синдром навязчивости);
• Посттравматические стрессорные расстройства;
• Панические расстройства, включая протекающие с агорафобией (страхом пребывания в толпе);
• Генерализованные тревожные расстройства (ГТР);
• Социофобии.

Также таблетки Рексетин назначают при проведении противорецидивного лечения.

Противопоказания

Абсолютные:

• Одновременный прием с ингибиторами моноаминоксидазы и период 14 дней после их отмены;
• Сочетанное применение с тиоридазином (возможно удлинение интервала QT на ЭКГ с сопутствующими серьезными желудочковыми аритмиями, такими как пируэтная желудочковая тахикардия (torsades de pointes), и внезапная смерть);
• Возраст до 18 лет (клинический опыт применения Рексетина у этой группы больных отсутствует);
• Беременность и период лактации;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Относительные (Рексетин назначают с осторожностью при наличии следующих заболеваний/состояний):

• Гиперплазия предстательной железы;
• Нарушения функции сердечно-сосудистой системы;
• Хроническая почечная недостаточность;
• Печеночная недостаточность;
• Эпилепсия в анамнезе (возможно развитие эпилептиформных припадков, в этом случае лечение прерывают);
• Сочетанное применение с нейролептиками, препаратами лития (из-за недостаточности клинического опыта комбинированного применения);
• Глаукома (возможно развитие мидриаза);
• Пожилой возраст.

В период терапии Рексетином женщинам детородного возраста рекомендуется использовать контрацептивные средства.

Рексетин, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Рексетин принимают внутрь (проглатывая целиком), предпочтительнее – в утреннее время, во время еды.

Кратность приема – 1 раз в день.

Коррекцию дозы Рексетина, как правило, проводят через 2-3 недели терапии, основываясь на клиническом состоянии больного.

• Депрессия: 20 мг, как правило, эффект развивается постепенно. В некоторых случаях может потребоваться повышение дозы препарата (в неделю – на 10 мг, до достижения терапевтического эффекта). Максимально – 50 мг в день;
• Социофобии: 20 мг, если через 14 дней терапии улучшение не наступает, дозу постепенно (на 10 мг 1 раз в неделю) повышают до достижения желаемого эффекта. Максимально – 50 мг в день. В качестве поддерживающей терапии Рексетин назначают по 20 мг в день;
• Панические расстройства: 10 мг (из-за вероятного временного нарастания интенсивности симптомов болезни в начале лечения) с постепенным (на 10 мг 1 раз в неделю) увеличением до 40 мг. Максимально – 60 мг в день;
• Обсессивно-компульсивные расстройства (синдром навязчивости): 20 мг, возможно постепенное (на 10 мг) увеличение дозы. Максимально – 40-60 мг;
• Генерализованные тревожные и посттравматические стрессорные расстройства: 20 мг, возможно постепенное (на 10 мг 1 раз в неделю) увеличение до максимальной суточной дозы – 50 мг.

Для предотвращения возможности рецидивов в зависимости от клинического состояния больного нужно проводить поддерживающую терапию. После исчезновения симптомов депрессии курс поддерживающего лечения может составить 4-6 месяцев, при панических и обсессивных расстройствах возможно более длительное применение препарата. Резкой отмены Рексетина рекомендуется избегать.

Суточная доза для ослабленных больных и пациентов пожилого возраста: начальная – 10 мг, максимальная – 40 мг (с увеличением на 10 мг 1 раз в неделю).

Рекомендуемая суточная доза для больных с печеночной или почечной (при клиренсе креатинина <30 мл/мин) недостаточностью составляет 20 мг (из-за возрастания плазменной концентрации пароксетина). В зависимости от состояния эту дозу можно увеличивать, однако следует стремиться поддерживать дозу на наименьшем возможном уровне.

Побочные действия

Вероятные побочные реакции (интенсивность и частота их проявления в процессе лечения уменьшается, поэтому в большинстве случаев описанные ниже нарушения к отмене терапии не приводят):

• Центральная и периферическая нервная система: сонливость, тремор, бессонница, повышенная утомляемость, общая слабость; в отдельных случаях – повышенная раздражительность, головная боль, парестезии, сомнамбулизм, головокружение, снижение концентрации внимания; редко – орофациальная дистония, экстрапирамидные нарушения (в большинстве случаев при предшествующем интенсивном применении нейролептиков); редко – эпилептиформные припадки, повышение внутричерепного давления;
• Пищеварительная система: тошнота; иногда – диарея, запор, понижение аппетита; редко – повышение показателей печеночных функциональных проб; в отдельных случаях – функциональные нарушения печени в тяжелом течении (между приемом Рексетина и изменениями активности ферментов печени причинно-следственная связь не доказана, но в случаях нарушения функции печени рекомендовано прервать терапию);
• Сердечно-сосудистая система: в отдельных случаях – изменения ЭКГ, обморочные состояния, тахикардия, лабильность артериального давления;
• Вегетативная нервная система: сухость во рту, повышенное потоотделение;
• Мочевыделительная система: редко – затруднение мочеиспускания;
• Половая система: расстройство эякуляции; в отдельных случаях – изменение либидо;
• Орган зрения: в отдельных случаях – мидриаз, нарушение зрения; редко – приступ острой глаукомы;
• Аллергические реакции: редко – подкожные кровоизлияния, гиперемия кожи, отеки в области конечностей и лица, кожный зуд, анафилактические реакции (в виде крапивницы, бронхоспазма, ангионевротического отека);
• Водно-электролитный баланс: в отдельных случаях – гипонатриемия в сочетании с периферическими отеками, эпилептиформной симптоматикой или нарушением сознания (уровень натрия в крови нормализуется после отмены Рексетина; иногда гипонатриемия развивается из-за гиперпродукции антидиуретического гормона, как правило, у больных престарелого возраста, принимающих Рексетин в комбинации с мочегонными и другими лекарствами);
• Другие: в единичных случаях – гипергликемия, миоклония, миопатии, миастения, миалгии; редко – гиперпролактинемия, гипогликемия, галакторея, развитие гриппоподобного состояния, повышение температуры, изменение вкуса; редко – тромбоцитопения (причинно-следственная связь с приемом Рексетина не доказана), изменение (увеличение или снижение) веса, повышенная кровоточивость.

В сравнении с трициклическими антидепрессантами, Рексетин сухость во рту, сонливость и запор вызывает реже. Резкая отмена терапии может привести к развитию головокружения, нарушения чувствительности (например, парестезии), ажитации, чувства страха, нарушений сна, тошноты, тремора, повышенного потоотделения и спутанности сознания. В связи с этим Рексетин отменяют постепенно (рекомендовано уменьшать дозу каждый второй день).

Передозировка

Применение пароксетина безопасно в большом диапазоне доз. Признаки передозировки проявляются при одномоментном применении пароксетина в дозе от 2000 мг в сочетании с другими препаратами либо алкоголем. К симптомам относятся: покраснение кожи лица, головокружение, сонливость, тремор, рвота, тошнота, расширение зрачков, ксеростомия, повышенное потоотделение, общее возбуждение. Судороги или коматозное состояние отмечены не были. При этом фатальный исход отмечался редко, обычно в случаях одновременной передозировки пароксетина и другого лекарственного средства, что обусловлено неблагоприятным взаимодействием.

Терапия включает:

• промывание желудка;
• активированный уголь по 20–30 г каждые 4–6 часов на протяжении первых 24–48 часов;
• освобождение дыхательных путей, при необходимости показана оксигенация;
• постоянный контроль сердечной и иных жизненно важных функций, общие мероприятия, которые направлены на их поддержание.

Специфический антидот неизвестен. Если большая доза пароксетина поступила из крови в ткани, то форсированный диурез, гемоперфузия или гемодиализ малоэффективны.

Особые указания

После отмены ингибиторов моноаминоксидазы Рексетин можно назначать с особой осторожностью (с малых доз и постепенным их увеличением до достижения желательного терапевтического эффекта) через 14 дней. После окончания терапии ингибиторы моноаминоксидазы назначают с интервалом 14 дней.

Если ранее наблюдались маниакальные состояния, во время приема Рексетина нужно учитывать возможность наступления рецидива.

Достаточного опыта сочетанного применения с электросудорожной терапией нет.

Больные с депрессией и наркоманией в период абстиненции нуждаются в тщательном медицинском наблюдении (существует предрасположенность к суицидальным попыткам).

Во многих случаях отмечается развитие гипонатриемии, в особенности у пожилых пациентов при сочетанном применении с диуретиками. Уровень натрия в крови нормализуется после отмены Рексетина.

Гипергликемические состояния во время терапии отмечаются редко.

Иногда в период лечения наблюдается повышенная кровоточивость (в основном пурпура и экхимоз).

Пациенты с депрессией нуждаются в тщательном мониторинге состояния до наступления ремиссии (из-за увеличенного риска суицидальных мыслей, аутоагрессии и самоубийства). Согласно клиническому опыту, риск самоубийства при лечении антидепрессантами может возрастать на ранних стадиях выздоровления.

При иных психиатрических состояниях, являющихся показаниями для назначения Рексетина, также существует повышенный риск суицидального поведения. Такие состояния могут сопутствовать большим депрессивным расстройствам, поэтому пациенты также нуждаются в медицинском наблюдении. Кроме того, в тщательном контроле нуждаются больные с анамнезом суицидальных мыслей или поведения или демонстрирующие до начала лечения существенную степень суицидального мышления, в особенности пациенты 18-29 лет.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В начале курса лечения и на протяжении индивидуально установленного срока управлять автотранспортом или работать в условиях повышенной опасности нельзя.

Применение при беременности и лактации

Рексетин во время беременности/лактации не назначается.

Применение в детском возрасте

Пациентам младше 18 лет препарат не назначается.

При нарушениях функции почек

Рексетин при хронической почечной недостаточности применяется под врачебным контролем.

При нарушениях функции печени

Рексетин при печеночной недостаточности применяется под врачебным контролем.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста терапию следует проводить с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

При сочетанном применении Рексетина с некоторыми лекарственными средствами/веществами могут наблюдаться следующие эффекты:

• Ингибиторы моноаминоксидазы: развитие нежелательного взаимодействия;
• Триптофан: появление тошноты, головной боли, головокружения, повышенного потоотделения (комбинация не рекомендована);
• Варфарин: фармакодинамическое взаимодействие (отмечается повышенная кровоточивость при неизмененном протромбиновом времени; комбинация требует осторожности);
• Суматриптан: развитие общей слабости, гиперрефлексии, нарушений координации (комбинация требует осторожности и медицинского наблюдения);
• Трициклические антидепрессанты: ингибирование метаболизма (комбинация требует осторожности и понижения дозы трициклических антидепрессантов);
• Препараты, усиливающие или тормозящие активность ферментных систем печени: влияние на фармакокинетику и метаболизм пароксетина (рекомендовано назначение минимальных доз Рексетина);
• Препараты, метаболизм которых происходит при участии изофермента CYP2D6 (некоторые антидепрессанты (например, амитриптилин, нортриптилин, флуоксетин, имипрамин, дезипрамин), фенотиазины (например, тиоридазин), антиаритмические препараты класса 1 C (например, энкаинид, флекаинид, пропафенон), лекарственные средства, которые блокируют его действие (например, циметидин, хинидин, кодеин)): снижение их активности (комбинация требует осторожности);
• Циметидин: повышение плазменного уровня пароксетина на стадии равновесного состояния;
• Фенобарбитал: снижение плазменной концентрация пароксетина, а также уменьшение его периода полувыведения;
• Фенитоин: снижение плазменной концентрации пароксетина, увеличение частоты побочных реакций фенитоина;
• Другие противосудорожные препараты: увеличение частоты развития их побочных реакций;
• Препараты, которые связываются с белками плазмы: усиление побочных эффектов;
• Дигоксин: возможно развитие взаимодействия (комбинация требует осторожности);
• Проциклидин: увеличение его плазменной концентрации (при развитии антихолинергических побочных реакций нужно снижение дозы проциклидина);
• Теофиллин: повышение его концентрации (рекомендован регулярный контроль его уровня).

Во время терапии применение алкоголя нужно исключить (из-за влияния Рексетина на ферментную систему печени).

Аналоги

Аналогами Рексетина являются: Адепресс , Паксил , Плизил Н, Пароксетин .

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре 15-30 °C.

Срок годности – 5 лет.

Таблетки - 1 таб.:

• Активное вещество: пароксетина гидрохлорида гемигидрат 22.76 мг, что соответствует содержанию пароксетина 20 мг.
• Вспомогательные вещества: гипромеллоза, кальция гидрофосфата дигидрат, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат.
• Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 400, макрогол 6000, полисорбат 80, титана диоксид.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и гравировкой "Х20" - на другой.

Фармакологическое действие

Антидепрессант. Ингибирует обратный нейрональный захват серотонина в ЦНС. Мало влияет на нейрональный захват норадреналина и допамина. Обладает также анксиолитическим и психостимулирующим действием.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь пароксетин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание и фармакокинетику пароксетина.

Распределение

Пароксетин связывается с белками плазмы крови на 93-95%. Равновесное состояние достигается через 7-14 сут после начала терапии, в дальнейшем фармакокинетика при длительной терапии не изменяется.

Метаболизм

Метаболизируется в основном в печени с образованием преимущественно неактивных метаболитов.

Выведение

T1/2 пароксетина находится в пределах от 6 до 71 ч, но в среднем составляет 24 ч. Около 64% пароксетина выводится почками (2% - в неизмененном виде, 62% - в виде метаболитов); примерно 36% выделяется через кишечник, в основном в виде метаболитов, менее 1% - в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Концентрация пароксетина в плазме крови возрастает при нарушении функции печени и почек, а также у лиц пожилого возраста.

Клиническая фармакология

Антидепрессант.

Показания к применению Рексетин

• Депрессии различной этиологии, в т.ч. состояния, сопровождающиеся тревогой;
• обсессивно-компульсивные расстройства (синдром навязчивости);
• панические расстройства, в т.ч. со страхом пребывания в толпе (агорафобией);
• социофобии;
• генерализованное тревожное расстройство (ГТР);
• посттравматические стрессорные расстройства.

Применяется также в рамках противорецидивного лечения.

Противопоказания к применению Рексетин

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• одновременный прием ингибиторов МАО и период 14 дней после их отмены;
• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• детский возраст до 18 лет (из-за отсутствия клинического опыта).

Рексетин® не следует использоваться в комбинации с тиоридазином, потому что подобно другим препаратам, которые ингибируют изофермент CYP2D6, пароксетин может повышать концентрацию тиоридазина в плазме. Назначение одного тиоридазина может приводить к удлинению интервала QT на ЭКГ с сопутствующими серьезными желудочковыми аритмиями, такими как желудочковая тахикардия типа "пируэт", и вызывать внезапную смерть.

С осторожностью следует применять препарат при нарушениях функций сердечно-сосудистой системы, печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, гиперплазии предстательной железы, а также у пациентов пожилого возраста.

Пароксетин следует применять с осторожностью при наличии эпилепсии в анамнезе. По данным клинических наблюдений пароксетин вызывает эпилептиформные припадки у 0.1% больных. Необходимо прервать курс лечения больных, у которых проявились подобные расстройства.

Как и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), пароксетин вызывает мидриаз, поэтому при наличии глаукомы, следует применять препарат с осторожностью.

При совместном применении пароксетина с бензодиазепинами (оксазепам), барбитуратами, нейролептиками данных об усилении свойственного им седативного эффекта (сонливости) не отмечено. Имеется мало опыта совместного применения пароксетина с нейролептиками, поэтому в этих случаях следует применять препарат с осторожностью.

Достаточный опыт совместного применения лития с пароксетином или с другими ингибиторами обратного захвата серотонина еще не накоплен, поэтому данную комбинацию следует применять с осторожностью, под регулярным контролем уровня лития в крови.

Рексетин Применение при беременности и детям

Безопасность применения пароксетина при беременности и в период лактации не изучена, поэтому препарат не следует применять при беременности и в период лактации, за исключением случаев, когда с медицинской точки зрения потенциальная польза лечения превосходит возможный риск, связанный с приемом препарата.

Женщинам детородного возраста во время терапии пароксетином рекомендуется контрацепция.

Применение у детей

Противопоказание: детский и подростковый возраст до 18 лет (из-за отсутствия клинического опыта).

Рексетин Побочные действия

Частота проявления и интенсивность побочных эффектов в процессе терапии снижается, поэтому при их развитии в большинстве случаев возможно продолжение приема препарата.

Побочные реакции представлены с процентами выявленного соотношения от общего количества получавших данное лечение больных.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота (12%); иногда - запор, диарея, снижение аппетита; редко - повышение показателей печеночных функциональных проб; в отдельных случаях - тяжелое нарушение функции печени. Между приемом пароксетина и изменением активности ферментов печени не доказана причинно-следственная связь, но в случае нарушения функции печени рекомендуется прекращение применения пароксетина.

Со стороны ЦНС: сонливость (9%); тремор (8%); общая слабость и повышенная утомляемость (7%), бессонница (6%); в отдельных случаях - головная боль, повышенная раздражительность, тревожность, парестезии, головокружение, сомнамбулизм, снижение концентрации внимания; редко - экстрапирамидные нарушения, орофациальная дистония. Экстрапирамидные расстройства отмечаются преимущественно при предшествующем интенсивном применении нейролептиков. Редко наблюдались эпилептиформные припадки (что свойственно и терапии другими антидепрессантами); повышение внутричерепного давления.

Со стороны вегетативной нервной системы: повышенное потоотделение (9%), сухость во рту (7%).

Со стороны органа зрения: в отдельных случаях - нарушение зрения, мидриаз; редко - приступ острой глаукомы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях - тахикардия, изменения ЭКГ, лабильность АД, обморочные состояния.

Со стороны половой системы: расстройство эякуляции (13%), в отдельных случаях - изменение либидо.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - затруднение мочеиспускания.

Со стороны водно-электролитного баланса: в отдельных случаях - гипонатриемия с развитием периферических отеков, нарушением сознания или эпилептиформной симптоматикой. После отмены препарата уровень натрия в крови нормализуется. В некоторых случаях это состояние развивалось вследствие гиперпродукции антидиуретического гормона. Большинство подобных случаев наблюдалось у лиц престарелого возраста, которые помимо пароксетина получали мочегонные и другие лекарственные препараты.

Аллергические реакции: редко - гиперемия кожи, подкожные кровоизлияния, отеки в области лица и конечностей, анафилактические реакции (крапивница, бронхоспазм, ангионевротический отек), кожный зуд.

Прочие: в единичных случаях - миопатии, миалгии, миастения, миоклония, гипергликемия; редко - гиперпролактинемия, галакторея, гипогликемия, повышение температуры и развитие гриппоподобного состояния, изменение вкуса. Редко развивалась тромбоцитопения (причинно-следственная связь с приемом препарата не доказана). Прием пароксетина может сопровождаться повышением или снижением массы тела. Описано несколько случаев развития повышенной кровоточивости.

Пароксетин, по сравнению с трициклическими антидепрессантами, реже вызывает сухость во рту, запор и сонливость. Внезапная отмена препарата может вызвать головокружение, нарушения чувствительности (например, парестезии), чувство страха, нарушение сна, ажитацию, тремор, тошноту, повышенное потоотделение и спутанность сознания, поэтому прекращение терапии препаратом необходимо производить постепенно (целесообразно снижать дозу каждый второй день).

Лекарственное взаимодействие

Пища и антацидные препараты не влияют на всасывание и фармакокинетику пароксетина.

Подобно другим ингибиторам обратного захвата серотонина, в опытах на животных отмечалось нежелательное взаимодействие между ингибиторами МАО и пароксетином.

Одновременное применение пароксетина с триптофаном приводит к появлению головной боли, тошноты, повышенного потоотделения и головокружения, поэтому следует избегать применения данной комбинации.

Между пароксетином и варфарином предполагается фармакодинамическое взаимодействие (при неизмененном протромбиновом времени отмечена повышенная кровоточивость); применение такой комбинации требует осторожности.

В немногочисленных случаях применения пароксетина с суматриптаномотмечается общая слабость, гиперрефлексия, нарушения координации. При необходимости их одновременного применения следует соблюдать особую осторожность (требуется медицинский контроль).

При одновременном применении пароксетин может ингибировать метаболизм трициклических антидепрессантов (за счет ингибирования изофермента CYP2D6), поэтому применение такой комбинации требует осторожности и снижения дозы трициклических антидепрессантов.

Препараты, которые индуцируют или ингибируют активность ферментных систем печени, могут влиять на метаболизм и фармакокинетику пароксетина. При совместном применении с ингибиторами метаболических ферментов печени необходимо использовать наименьшую эффективную дозу пароксетина. Совместное применение с индукторами печеночных ферментов не требует коррекции начальной дозы пароксетина; дальнейшее изменение дозы зависит от клинического эффекта (эффективности и переносимости).

Препараты, метаболизм которых осуществляется при участии изофермента CYP2D6. Пароксетин достоверно тормозит активность этого изофермента. Поэтому особой осторожности требует одновременное применение пароксетина с препаратами, метаболизм которых происходит при участии данного изофермента, в т.ч. с некоторыми антидепрессантами (например, нортриптилин, амитриптилин, имипрамин, дезипрамин и флуоксетин), фенотиазинами (например, тиоридазин), антиаритмическими препаратами класса 1 C (например, пропафенон, флекаинид и энкаинид) или с теми препаратами, которые блокируют его действие (например, хинидин, циметидин, кодеин).

Достоверных клинических данных об ингибировании пароксетином изофермента CYP3А4 нет, поэтому возможно применение с препаратами, ингибирующими этот фермент (например, терфенадин).

Циметидин ингибирует некоторые изоферменты цитохрома Р450. Вследствие этого, при совместном применении пароксетина с циметидином повышается уровень пароксетина в плазме крови на стадии равновесного состояния.

Фенобарбитал повышает активность некоторых изоферментов цитохрома Р450. При совместном применении пароксетина с фенобарбиталом снижается концентрация пароксетина в плазме крови, а также укорачивается его T1/2.

При совместном применении пароксетина и фенитоина снижается концентрация пароксетина в плазме крови и возможно увеличение частоты побочных эффектов фенитоина. При применении других противосудорожных препаратов также может возрасти частота их побочных эффектов. У пациентов с эпилепсией, леченных длительное время карбамазепином, фенитоином или вальпроатом натрия, дополнительное назначение пароксетина не вызывало изменений в фармакокинетических и фармакодинамических свойствах противосудорожных препаратов; повышения пароксизмальной судорожной готовности не отмечалось.

Пароксетин в значительной степени связывается с белками плазмы крови. При одновременном применении с препаратами, которые также связываются с белками плазмы, на фоне повышения концентрации пароксетина в плазме крови возможно усиление побочных эффектов.

Из-за отсутствия достаточного клинического опыта совместного применения дигоксина с пароксетином назначение такой комбинации требует осторожности.

Диазепам при курсовом применении не влияет на фармакокинетику пароксетина.

Пароксетин достоверно увеличивает концентрацию проциклидина в плазме крови, поэтому при появлении антихолинергических побочных эффектов необходимо снизить дозу проциклидина.

В клинических исследованиях пароксетин не влиял на концентрацию пропранололав крови.

В некоторых случаях отмечено повышение концентрации теофиллина в крови. Несмотря на то, что в ходе клинических исследованиях взаимодействие между пароксетином и теофиллином не доказано, рекомендуется регулярный контроль уровня теофиллина в крови.

Усиление действия алкоголя при одновременном применении с пароксетином не выявлено. Однако вследствие влияния пароксетина на ферментную систему печени необходимо исключение употребления спиртных напитков во время лечения пароксетином.

Дозировка Рексетин

Рексетин® следует принимать 1 раз/сут, желательно утром, во время еды, таблетки не разжевывать.

Как и при терапии другими антидепрессантами, в зависимости от клинического состояния больного через 2-3 недели терапии дозу препарата можно изменить.

При депрессии рекомендуемая суточная доза составляет 20 мг. Эффект в большинстве случаев развивается постепенно. У некоторых больных возможно повышение дозы препарата. Суточная доза может быть увеличена на 10 мг в неделю до достижения терапевтического эффекта; максимальная суточная доза составляет 50 мг/сут.

При обсессивно-компульсивных расстройствах (синдром навязчивости) начальная доза составляет 20 мг/сут. Доза может быть увеличена на 10 мг в неделю до достижения терапевтического ответа. Максимальная суточная доза составляет, как правило, 40 мг, но не должна превышать 60 мг.

При панических расстройствах рекомендуемая терапевтическая доза составляет 40 мг/сут. Терапию следует начинать с небольшой (10 мг/сут) дозы, с еженедельным повышением на 10 мг в неделю до достижения требуемого эффекта. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг. Рекомендуемая низкая начальная доза препарата обусловлена возможностью временного нарастания интенсивности симптомов заболевания в начале терапии.

При социофобиях терапию можно начинать с дозы 20 мг/сут. Если после двухнедельного курса лечения не отмечается существенного улучшения в состоянии больного, дозу препарата можно повышать еженедельно на 10 мг до достижения желаемого эффекта. Максимальная суточная доза не должна превышать 50 мг. Для поддерживающей терапии препарат применяют в дозе 20 мг/сут.

При генерализованном тревожном расстройстве рекомендуемая терапевтическая доза составляет 20 мг/сут. В зависимости от реакции больного на терапию суточная доза может быть увеличена постепенно на 10 мг в неделю; максимальная суточная доза - 50 мг.

При посттравматических стрессорных расстройствах рекомендуемая терапевтическая доза составляет 20 мг/сут. В зависимости от реакции больного на терапию, суточная доза может быть увеличена на 10 мг, максимальная суточная доза составляет 50 мг.

В зависимости от клинического состояния больного для предотвращения возможности рецидивов необходимо проводить поддерживающую терапию. Курс поддерживающей терапии после исчезновения симптомов депрессии может составить 4-6 мес, а при обсессивных и панических расстройствах и более. Как и при применении других психотропных препаратов, следует избегать резкой отмены препарата.

У ослабленных пациентов и лиц пожилого возраста концентрация пароксетина в сыворотке крови может нарастать быстрее обычного, поэтому рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг/сут. Эту дозу можно увеличивать на 10 мг еженедельно в зависимости от состояния больного.

Максимальная доза не должна превышать 40 мг/сут.

Детям из-за отсутствия клинического опыта препарат не показан.

При почечной (КК< 30 мл/мин) или печеночной недостаточности возрастает концентрация пароксетина в плазме крови, поэтому рекомендуемая суточная доза препарата в этих случаях составляет 20 мг. Эту дозу можно увеличивать в зависимости от состояния больного, но необходимо стремиться поддерживать дозу на минимально возможном уровне.

Передозировка

Симптомы: терапия пароксетином безопасна в большом диапазоне доз. Признаки передозировки проявлялись при одномоментном применении пароксетина в дозе 2000 мг и более с другими препаратами, или с алкоголем: тошнота, рвота, тремор, расширение зрачков, сухость во рту, общее возбуждение, повышенное потоотделение, сонливость, головокружение, покраснение кожи лица. Не были отмечены коматозное состояние или судороги. Фатальный исход при этом был отмечен редко, обычно при одновременной передозировке пароксетина и другого препарата, вызывающей неблагоприятные эффекты взаимодействия.

Лечение: промывание желудка, 20-30 г активированного угля каждые 4-6 ч в течение первых 24-48 ч; следует освободить дыхательные пути, при необходимости провести оксигенацию. Проводят мониторинг жизненно важных функций организма и общие мероприятия, направленные на их поддержание. Рекомендуется постоянный контроль сердечной и других жизненно важных функций. Специфического антидота нет. Форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия малоэффективны, если большая доза пароксетина поступила из крови в ткани.

Меры предосторожности

Противопоказан прием пароксетина одновременно с ингибиторами МАО и в течение 14 дней после их отмены. В дальнейшем пароксетин следует применять с особой осторожностью, начиная курс лечения с малых доз и постепенно повышая дозировки до достижения желаемого терапевтического эффекта. После окончания терапии пароксетином в течение 14 дней нельзя начинать курс лечения ингибиторами МАО.

Если пациент ранее находился в маниакальном состоянии, во время приема пароксетина следует учитывать возможность наступления рецидива (как и при приеме других антидепрессантов).

Нет достаточного опыта одновременного применения электросудорожной терапиии пароксетина.

В связи с предрасположенностью к суицидальным попыткам у больных с депрессией и больных с наркоманией в период абстиненции за этой категорией больных необходимо тщательное наблюдение в процессе лечения.

Во многих случаях отмечалась гипонатриемия, особенно у пожилых больных, которые получают диуретики. После отмены пароксетина уровень натрия в крови нормализуется.

В некоторых случаях на фоне лечения пароксетином возникала повышенная кровоточивость (в основном экхимоз и пурпура).

На фоне применения пароксетина редко отмечались гипергликемические состояния.

Суицид/Суицидальное мышление

Депрессия связана с увеличенным риском суицидальных мыслей, аутоагрессией и самоубийством. Этот риск сохраняется до тех пор, пока не наступает ремиссия. Поскольку улучшение может не наступить в течение первых нескольких недель или более от начала лечения, пациентов следует тщательно наблюдать, пока такое улучшение не произойдет. Существующий клинический опыт свидетельствует, что при лечении антидепрессантами, риск самоубийства может увеличиваться на ранних стадиях выздоровления.

Другие психиатрические состояния, при которых назначается Рексетин®, могут также сочетаться с повышенным риском суицидального поведения. Кроме того, эти состояния могут быть сопутствующими при большом депрессивном расстройстве. Те же меры предосторожности, что и при лечении пациентов с большим депрессивным расстройством, должны соблюдаться, когда речь идет о лечении пациентов с другими психиатрическими расстройствами. Пациенты с анамнезом суицидального поведения или мыслей, или демонстрирующие существенную степень суицидального мышления до начала лечения, подвержены большему риску суицидальных мыслей или попыток самоубийства, и должны тщательно наблюдаться в течение лечения. У таких пациентов в возрасте 18-29 лет существует повышенный риск самоубийства, поэтому лечение препаратом должно тщательно контролироваться.

Пациенты (и те, кто оказывает помощь пациентам) должны быть готовы к необходимости контроля в экстренных ситуациях - появления суицидальных намерений/поведения или мыслей об аутоагрессии, для того, чтобы обратиться за медицинской помощью немедленно, если эти симптомы присутствуют.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Контролируемые исследования не выявили отрицательное действие пароксетина на психомоторную или познавательную функцию. Несмотря на это, в начале курса терапии, в течение индивидуально установленного срока, нельзя управлять автомобилем или работать в условиях повышенной опасности, требующих быстроты реакции. Степень ограничения определяется индивидуально.

Гедеон Рихтер А.О. Гедеон Рихтер ОАО

Страна происхождения

Венгрия

Группа товаров

Нервная система

Антидепрессант

Формы выпуска

• 10 - блистеры (3) - пачки картонные 10 - блистеры (3) - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

• Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и гравировкой "Х20" - на другой. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и гравировкой "Х30" - на другой.

Фармакологическое действие

Антидепрессант. Ингибирует обратный нейрональный захват серотонина в ЦНС. Мало влияет на нейрональный захват норадреналина и допамина. Обладает также анксиолитическим и психостимулирующим действием.

Фармакокинетика

Всасывание После приема внутрь пароксетин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание и фармакокинетику пароксетина. Распределение Пароксетин связывается с белками плазмы крови на 93-95%. Равновесное состояние достигается через 7-14 сут после начала терапии, в дальнейшем фармакокинетика при длительной терапии не изменяется. Метаболизм Метаболизируется в основном в печени с образованием преимущественно неактивных метаболитов. Выведение T1/2 пароксетина находится в пределах от 6 до 71 ч, но в среднем составляет 24 ч. Около 64% пароксетина выводится с мочой (2% - в неизмененном виде, 62% - в виде метаболитов); примерно 36% выделяется через кишечник, в основном в виде метаболитов, менее 1% - в неизмененном виде с калом. Фармакокинетика в особых клинических случаях Концентрация пароксетина в плазме крови возрастает при нарушении функции печени и почек, а также у лиц пожилого возраста.

Особые условия

Противопоказан прием пароксетина одновременно с ингибиторами МАО и в течение 14 дней после их отмены. В дальнейшем пароксетин следует применять с особой осторожностью, начиная курс лечения с малых доз и постепенно повышая дозировки до достижения желательного терапевтического эффекта. После окончания терапии пароксетином в течение 14 дней нельзя начинать курс лечения ингибиторами МАО. Если пациент ранее находился в маниакальном состоянии, во время приема пароксетина следует учитывать возможность наступления рецидива (как и при приеме других антидепрессантов). Нет достаточного опыта одновременного применения электросудорожной терапии и пароксетина. В связи с предрасположенностью к суицидальным попыткам у больных с депрессией и больных с наркоманией в период абстиненции за этой категорией больных необходимо тщательное наблюдение в процессе лечения. Во многих случаях отмечалась гипонатриемия, особенно у пожилых больных, которые получают диуретики. После отмены пароксетина уровень натрия в крови нормализуется. В некоторых случаях на фоне лечения пароксетином возникала повышенная кровоточивость (в основном экхимоз и пурпура). На фоне применения пароксетина редко отмечались гипергликемические состояния. Суицид/Суицидальное мышление Депрессия связана с увеличенным риском суицидальных мыслей, аутоагрессией и самоубийством. Этот риск сохраняется до тех пор, пока не наступает ремиссия. Поскольку улучшение может не наступить в течение первых нескольких недель или более от начала лечения, пациентов следует тщательно наблюдать, пока такое улучшение не произойдет. Существующий клинический опыт свидетельствует, что при лечении антидепрессантами, риск самоубийства может увеличиваться на ранних стадиях выздоровления. Другие психиатрические состояния, при которых назначается Рексетин®, могут также сочетаться с повышенным риском суицидального поведения. Кроме того, эти состояния могут быть сопутствующими при большом депрессивном расстройстве. Те же меры предосторожности, что и при лечении пациентов с большим депрессивным расстройством, должны соблюдаться, когда речь идет о лечении пациентов с другими психиатрическими расстройствами. Пациенты с анамнезом суицидального поведения или мыслей, или демонстрирующие существенную степень суицидального мышления до начала лечения, подвержены большему риску суицидальных мыслей или попыток самоубийства, и должны тщательно наблюдаться в течение лечения. У таких пациентов в возрасте 18-29 лет существует повышенный риск самоубийства, поэтому лечение препаратом должно тщательно контролироваться. Пациенты (и те, кто оказывает помощь пациентам) должны быть готовы к необходимости контроля в экстренных ситуациях - появления суицидальных намерений/поведения или мыслей об аутоагрессии, для того, чтобы обратиться за медицинской помощью немедленно, если эти симптомы присутствуют.

Состав

• пароксетина гидрохлорида гемигидрат 22.76 мг, что соответствует содержанию пароксетина 20 мг Вспомогательные вещества: гипромеллоза, кальция гидрофосфата дигидрат, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат. Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 400, макрогол 6000, полисорбат 80, титана диоксид пароксетина гидрохлорида гемигидрат 34.14 мг, что соответствует содержанию пароксетина 30 мг Вспомогательные вещества: гипромеллоза, кальция гидрофосфата дигидрат, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат. Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 400, макрогол 6000, полисорбат 80, титана диоксид.

Рексетин показания к применению

• - депрессии различной этиологии, в т.ч. состояния, сопровождающиеся тревогой; - обсессивно-компульсивные расстройства (синдром навязчивости); - панические расстройства, в т.ч. со страхом пребывания в толпе (агорафобией); - социофобии; - генерализованное тревожное расстройство (ГТР); - посттравматические стрессорные расстройства. Применяется также в рамках противорецидивного лечения.

Рексетин противопоказания

• - одновременный прием ингибиторов МАО и период 14 дней после их отмены; - беременность; - лактация (грудное вскармливание); - детский и подростковый возраст до 18 лет (из-за отсутствия клинического опыта); - повышенная чувствительность к компонентам препарата. Рексетин® не следует использоваться в комбинации с тиоридазином, потому что подобно другим препаратам, которые ингибируют изофермент CYP2D6, пароксетин может повышать плазменные уровни тиоридазина. Назначение одного тиоридазина может приводить к удлинению интервала QT на ЭКГ с сопутствующими серьезными желудочковыми аритмиями, такими как torsades de pointes (пируэтная желулочковая тахикардия), и вызывать внезапную смерть. С осторожностью следует применять препарат при нарушениях функций сердечно-сосудистой системы, печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, гиперплазии предстательной железы, а также у пациентов пожилого возраста.

Рексетин дозировка

• 20 мг 20мг 10шт., 30 мг

Рексетин побочные действия

• Побочные реакции представлены с процентами выявленного соотношения от общего количества получавших данное лечение больных. Со стороны пищеварительной системы: тошнота (12%); иногда - запор, диарея, снижение аппетита; редко - повышение показателей печеночных функциональных проб; в отдельных случаях - тяжелое нарушение функции печени. Между приемом пароксетина и изменением активности ферментов печени не доказана причинно-следственная связь, но в случае нарушения функции печени рекомендуется прекращение применения пароксетина. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость (9%); тремор (8%); общая слабость и повышенная утомляемость (7%), бессонница (6%); в отдельных случаях - головная боль, повышенная раздражительность, парестезии, головокружение, сомнамбулизм, снижение концентрации внимания; редко - экстрапирамидные нарушения, орофациальная дистония. Экстрапирамидные расстройства отмечаются преимущественно при предшествующем интенсивном применении нейролептиков. Редко наблюдались эпилептиформные припадки (что свойственно и терапии другими антидепрессантами); повышение внутричерепного давления. Со стороны вегетативной нервной системы: повышенное потоотделение (9%), сухость во рту (7%). Со стороны органа зрения: в отдельных случаях - нарушение зрения, мидриаз; редко - приступ острой глаукомы. Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях - тахикардия, изменения ЭКГ, лабильность АД, обморочные состояния.

Лекарственное взаимодействие

Пища и антацидные препараты не влияют на всасывание и фармакокинетику пароксетина. Подобно другим ингибиторам обратного захвата серотонина, в опытах на животных отмечалось нежелательное взаимодействие между ингибиторами МАО и пароксетином. Одновременное применение пароксетина с триптофаном приводит к появлению головной боли, тошноты, повышенного потоотделения и головокружения, поэтому следует избегать применения данной комбинации. Между пароксетином и варфарином предполагается фармакодинамическое взаимодействие (при неизмененном протромбиновом времени отмечена повышенная кровоточивость); применение такой комбинации требует осторожности. При совместном применении пароксетина с суматриптаном отмечается общая слабость, гиперрефлексия, нарушения координации. При необходимости их одновременного применения следует соблюдать особую осторожность (требуется медицинский контроль).

Передозировка

терапия пароксетином безопасна в большом диапазоне доз. Признаки передозировки проявлялись при одномоментном применении пароксетина в дозе 2000 мг и более с другими препаратами, или с алкоголем: тошнота, рвота, тремор, расширение зрачков, сухость во рту, общее возбуждение, повышенное потоотделение,

Условия хранения

• беречь от детей

Информация предоставлена