Как принимать мочегонные таблетки верошпирон. Верошпирон – инструкция по применению. Верошпирон при повышенном давлении

Инструкция

Верошпирон 100 — лекарственное средство венгерской фармацевтической компании Gedeon Richter, относящееся к категории калийсберегающих диуретиков. Медикамент используется в лечении заболеваний, сопровождающихся образованием отеков. Чтобы применение лекарства принесло ожидаемый терапевтический эффект, пить его следует под контролем врача.

Состав и действие

Действующим веществом Верошпирона 100 является спиронолактон. Массовая доля этого компонента в одной капсуле — 100 мг. Также в состав средства входят кукурузный крахмал, лактоза, стеарат магния и лаурилсульфат натрия. Капсульная оболочка производится с использованием желатина, диоксида титана, пищевых красителей Е104 (хинолин желтый) и Е110 (желтый солнечный закат).

Прием лекарства обеспечивает мочегонный эффект.

Форма выпуска

Медикаментозное средство реализуется в виде твердых непрозрачных капсул из желатина, верхняя часть которых окрашена в оранжевый цвет, а нижняя — в желтый. Внутри капсульной оболочки находятся мелкие белые гранулы.

Фармакологические свойства препарата Верошпирон 100

Лекарственное средство является антагонистом альдостерона — гормона, продуцируемого надпочечниками. Оказывая на организм мочегонное действие, оно почти не влияет на функции мочевыделительной системы и не нарушает кислотно-основное равновесие.

Фармакодинамика

Действующее вещество медикамента оказывает влияние на дистальные почечные канальцы. После употребления внутрь оно повышает выделение с мочой воды, натрия и хлора, препятствуя потере организмом мочевины и калия. В период использования препарата наблюдается снижение кислотности мочи. На фоне мочегонного эффекта у пациентов происходит непродолжительное снижение артериального давления.

Максимальное действие лекарственного средства наступает спустя 7 часов после употребления капсулы и продолжается на протяжении суток. Выраженный мочегонный эффект наблюдается на 2-5 день терапии.

Фармакокинетика

При пероральном употреблении Верошпирон за короткое время полностью абсорбируется из пищеварительного тракта, достигая биодоступности 100% и связываясь с белками крови на 98%. Препарат биотрансформируется в печени до метаболитов канренона и 7-альфа-тиометилспиронолактона.

Период полувыведения лекарства варьируется от 13 до 24 часов. Основная его часть выводится через мочевыделительную систему. Незначительное количество препарата обнаруживается в кале.

Показания к применению

Медикаментозное средство применяется в терапии:

• гипертонической болезни (в комплексе с другими антигипертензивными лекарствами);
• отечного синдрома при застойной сердечной недостаточности, если у больного отсутствует терапевтический эффект от приема других мочегонных средств;
• цирроза печени, протекающего на фоне отеков и/или скопления жидкости в брюшной полости;
• гиперальдостеронизма;
• гипокалиемии.

Гломерулонефрит

Препарат применяется в комплексном лечении острого и хронического гломерулонефрита для устранения отеков и выведения из организма токсических соединений.

Нефротический синдром

Для снижения отеков при длительном нефротическом синдроме Верошпирон выписывают в комплексе с фуросемидом и тиазидными диуретиками.

Применение и дозировка Верошпирона 100

Препарат применяют после еды 1 или 2 раза в день. Дозировка и длительность лечения зависят от состояния больного человека и поставленного ему диагноза.

При гипертонической болезни медикамент назначают по 50-100 мг после завтрака. При необходимости суточную дозу разрешается постепенно увеличить до 200 мг. Для получения терапевтического эффекта средство следует принимать не меньше 14 дней.

Дневная дозировка лекарства при первичном гиперальдостеронизме составляет 100-400 мг. Средство назначают перед проведением хирургического вмешательства.

При отеках, развивающихся на фоне сердечной недостаточности или нефротического синдрома, лекарство рекомендуется принимать по 100-200 мг.

Суточная доза медикамента при циррозе печени составляет 100-200 мг. В тяжелых случаях ее увеличивают до 400 мг. Схема поддерживающей терапии определяется индивидуально.

Не следует назначать себе дозы без консультации врача.

Противопоказания при применении лекарства Верошпирон 100

При использовании лекарственного средства необходимо учитывать, что оно запрещено к приему при:

• тяжелой почечной недостаточности с клиренсом креатинина менее 10 мл в минуту;
• отсутствии мочи в мочевом пузыре;
• хронической недостаточности коры надпочечников;
• гипернатриемии;
• гиперкалиемии;
• индивидуальной непереносимости любого из компонентов препарата;
• кормлении грудью;
• беременности;
• возрасте младше 5 лет.

Осторожность при использовании средства следует проявлять людям с сахарным диабетом, диабетическим гломерулосклерозом, нарушением функции печени, метаболическом ацидозом, атриовентрикулярной блокадой, гиперкальциемией, менструальными нарушениями и набуханием молочных желез.

Побочные действия

Самыми распространенными нежелательными эффектами Верошпирона являются аритмии, гиперкалиемия, сбои менструального цикла, болезненность и увеличение молочных желез, снижение полового влечения, эректильные дисфункции, бесплодие. Также у пациентов наблюдаются сбои в работе пищеварительной системы (тошнота, позывы к рвоте, боли в брюшной полости, расстройство кишечника, гепатит, обострение язвы, желудочные кровотечения), вялость, повышенная утомляемость, нежелательное снижение артериального давления. К менее редким побочным эффектам относятся:

• головные боли;
• сонливость;
• обезвоживание организма;
• порфирии;
• гипонатриемия;
• избыточный рост волос у женщин;
• воспаление стенок кровеносных сосудов;
• острая почечная недостаточность;
• судороги;
• аллергические реакции;
• доброкачественные опухоли молочных желез;
• спутанность сознания;
• болезни крови (эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения).

Передозировка

Прием Верошпирона в высоких дозах приводит к головокружению, поносу, рвоте, артериальной гипотензии, кожным высыпаниям, обезвоживанию организма, повышению содержания натрия, кальция и мочевины в крови. Лечебные мероприятия при передозировке заключаются в промывании желудка и проведении терапии, направленной на устранение возникшей симптоматики.

Особые указания

Поскольку Верошпирон может вызвать сонливость и другие симптомы, способные негативно повлиять на скорость психомоторных реакций, во время его приема рекомендуется отказаться от управления автомобилем и работы с потенциально опасными механизмами.

Пожилым людям следует назначать препарат в минимальной дозе, постепенно увеличивая ее до достижения терапевтического эффекта. Эти меры предосторожности необходимы, так как у пациентов преклонного возраста нередко наблюдаются нарушения в работе печени и почек, способные повлиять на метаболизм и скорость выведения лекарства.

В период терапии Верошпироном запрещается употреблять алкогольные напитки.

Можно ли принимать при беременности и лактации

Лекарство способно проникать сквозь плацентарный барьер и обнаруживается в грудном молоке, поэтому его запрещено назначать женщинам во время беременности и при грудном вскармливании.

При отеках разного происхождения часто назначают диуретик Верошпирон. Этот лекарственный препарат, как и его аналоги, благодаря особому механизму действия оказывает влияние на почки при отсутствии избыточного выведения калия из организма. В данной статье содержится инструкция по рациональному применению лекарства, а также приводятся актуальные цены и отзывы докторов и больных, принимавших препарат.

Состав

Основным компонентом в составе препарата является химическое вещество Спиронолактон. В одной дозе Верошпирона (на латыни международное название — Verospiron) может содержаться 25 (таблетки), 50 или 100 мг действующего вещества.

Дополнительными компонентами являются желатины, красящие вещества, лактоза, крахмалы, Mg стеараты, тальк, Si диоксиды.

Форма выпуска

Верошпирон производят в двух пероральных формах выпуска — капсулах (50 мг — желто-белая капсула с белым содержимым, 100 мг — оранжево-желтая с белым содержимым) и таблетках (круглые, белого цвета). Одна упаковка таблеток содержит 20 доз, капсул — 30 доз и обязательно инструкцию по применению.

Фармакологическое действие

Верошпирон принадлежит к фармакологической группе калийсберегающих мочегонных препаратов. Спиронолактон проявляет такие формы фармакологических действий:

1. Блокирование влияния альдостерона на почечные канальцы.
2. Угнетение задержки воды в организме.
3. Удержание Калия в организме.
4. Повышение выведения Натрия и хлоридов.
5. Гипотензивный эффект.

Одна доза медицинского препарата оказывает максимальное действие через 7 часов, которое сохраняется одни сутки.

Показания к применению

По описанию производителя Gedeon Richter (Венгрия) показаниями к применению препарата являются такие заболевания и патологические процессы:

• застойная форма сердечной недостаточности;
• отсутствие эффекта при приеме других групп мочегонных средств;
• потребность в усилении мочегонного эффекта;
• гипертоническая болезнь;
• гипокалиемия на фоне приема других мочегонных препаратов;
• цирроз печени, который сопровождается развитием отеков;
• повышенный уровень альдостерона;
• почечные отеки;
• профилактика гипокалиемии, которая часто развивается на фоне длительного лечения сердечными гликозидами.

Важно! Ошибочное назначение препарата для похудения, поскольку в таком случае развиваются тяжелые электролитные нарушения и обезвоживание организма.

Противопоказания

В официальной инструкции выделяется ряд нарушений или физиологических состояний, когда Верошпирон не применяется. Противопоказания к применению:

• аллергия на лекарство;
• отсутствие диуреза;
• острая форма недостаточности почек;
• повышенный уровень Калия в крови;
• гипонатриемия;
• прием других препаратов этой же группы;
• применение препаратов Калия;
• беременность;
• кормящие женщины. Верошпирон не назначают при грудном вскармливании (ГВ);
• дети до 5-летнего возраста. По назначению доктора возможен прием препарата до 5 лет только в форме таблеток;
• болезнь Аддисона.

Инструкция по применению

Назначенную разовую дозу препарата глотают целиком. Важно принимать Верошпирон после еды. Рекомендованное время приема суточной дозировки или ее первой части утром (до обеда). Если имеется необходимость делить дозу на 2 приема, тогда вторая часть должна быть принята не позднее 20-00 вечера (после обеда).

Схема приема при повышенном альдостероне (тестостероне):

При планировании хирургического вмешательства суточная доза составляет 100-400 мг Спиронолактона. Если хирургическое лечение не планируется, тогда дозировка подбирается индивидуально и является минимальной, при которой достигается требуемый эффект.

Курс лечения при отеках разной этиологии:

Способ применения при циррозе печени:

Начальная дозировка — 100 мг, в более тяжелых случаях — 200 мг. Максимальная доза Спиронолактона в сутки — 400 мг. По мере улучшения состояния доза снижается. Длительность приема подбирается врачом индивидуально.

Терапия гипокалиемии:

Для нормализации уровня Калия в крови следует принимать Верошпирон в дозе 25-100 мг.

Применение в детском возрасте:

Начальная доза должна составлять 1-3 мг на один килограмм веса ребенка. Поддерживающая дозировка — 1-2 мг на килограмм массы тела. Детям до 5 лет (в особенности грудничкам и детям до года) разовая доза в форме таблетки растворяется в небольшом количестве воды и принимается в виде суспензии.

Передозировка

В случае превышения дозы возможно развитие таких последствий передозировки:

• вялость;
• слабость;
• апатия;
• сонливость;
• нарушения сознания;
• головокружения;
• нарушения электролитного баланса.

Методы помощи — симптоматические, которые включают назначение таких средств:

• мочегонных, которые выводят Калия (Фуросемид);
• Глюкоза;
• Инсулин;
• гемодиализ (только в критических ситуациях).

Побочные действия

Частыми побочными реакциями являются следующие:

• гиперкалиемия;
• нарушения сердечного ритма;
• тошнота;
• приступы рвоты;
• сонливость;
• нарушения эрекции;
• снижение полового влечения у взрослых;
• поликистоз яичников;
• нарушения месячных (менструаций), что приводит у женщин к проблемам в гинекологии;
• гинекомастия.

Редкие нежелательные реакции:

• аллергия;
• обезвоживание;
• снижение уровня Натрия в крови;
• головные боли;
• нарушения сознания;
• гастриты;
• боли в животе;
• гирсутизм;
• выпадение волос;
• слабость мышц;
• высыпания на теле. Иногда лица, принимающие Верошпирон, страдают от прыщей;
• сильное снижение давления;
• недостаточность почек.

Соблюдение правильной дозировки, указанной в аннотации, является мерой профилактики побочных эффектов.

Взаимодействие с другими средствами

Усиление эффектов Верошпирона отмечается при совместимости с такими группами препаратов:

• ингибиторы АПФ;
• противовоспалительными (нестероидными);
• блокаторы ангиотензиновых рецепторов;
• Такролимус;
• Циклоспорин;
• препараты Калия;
• калийсберегающие диуретики.

Спиронолактон приводит к повышенной концентрации в крови и токсичности таких средств:

• препараты, содержащие Литий;
• Дигоксин.

Комбинация с этими лекарствами требует осторожности и коррекции дозы лекарств.

При беременности и лактации

Верошпирон при беременности, кормлениях грудью (лактация) не назначается. Нет доказательств безопасности для плода, ребенка и организма женщины.

С алкоголем

Верошпирон и алкоголь отличаются низкой совместимостью. При взаимодействиях препарата с алкоголем появляется высокая вероятность выраженной гипотензии. На период лечения важно отказаться от употребления спиртных напитков и препаратов, содержащих этанол.

Аналоги

По действующему веществу заменителями (синонимами) являются препараты:

• Спиронолактон разных производителей — Сандоз, Дарница, Веро (российский аналог Верошпирона), Унилан (США) и т.д.;
• Верошпилактон (аналог Верошпирона в России);
• Спиронол (отечественный аналог);
• Альдактон;
• Урактон;
• Спирикс.

На указанные средства можно заменить Верошпирон без потери эффективности. Верошпирон отличается от указанных средств фирмой-производителем. Поэтому практически отсутствует разница (отличия) между указанными лекарствами.

Важно! Замену проводит только лечащий доктор.

Срок годности

Препарат хранится 5 лет с даты изготовления. После завершений указанного срока годности использовать лекарство запрещается.

Условия продажи и хранения

Верошпирон продается в аптеке только по рецептам доктора, который выписывается на латинском (указывается МНН активного вещества).

Правила хранения:

• температура не более 30⁰С;
• без попадания света;
• вдали от детей;
• вдали от источников влаги.

Нарушение данных условий приводит к снижению активности препарата.

Особые указания

Перед назначением средства важно сообщить доктору, если у пациентов имеются такие патологии:

• болезни почек;
• болезни печени;
• порфирия;
• непереносимость лактозы;
• нарушения обменных процессов;
• постоянный прием лекарств.

Поскольку частым побочным эффектом является сонливость, важно выяснить реакцию на лекарство, прежде чем управлять транспортом.

У пожилых имеется повышенный риск побочных эффектов. Рекомендуется проводить коррекцию дозы.

Калийсберегающий диуретик, конкурентный антагонист альдостерона
Препарат: ВЕРОШПИРОН
Активное вещество препарата: spironolactone
Кодировка АТХ: C03DA01
КФГ: Калийсберегающий диуретик
Регистрационный номер: П №011953/01
Дата регистрации: 02.09.05
Владелец рег. удост.: GEDEON RICHTER Ltd. {Венгрия}

Форма выпуска Верошпирон, упаковка препарата и состав.

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с фаской, с характерным меркаптановым запахом, с маркировкой «VEROSPIRON» на одной стороне.
1 таб.
спиронолактон
25 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

20 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

Капсулы твердые желатиновые, размер №3, с непрозрачной желтой крышечкой и непрозрачным белым корпусом.
1 капс.
спиронолактон
50 мг

Состав желатиновой капсулы: хинолиновый желтый (Е104) C.I.47005, титана диоксид (Е171) C.I.77891, желатин.

Капсулы твердые желатиновые, размер №0, с непрозрачной оранжевой крышечкой и непрозрачным желтым корпусом.
1 капс.
спиронолактон
100 мг

Вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат, магния стеарат, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

Состав желатиновой капсулы: краситель оранжевый (Е110) C.I.15985, титана диоксид (Е171) C.I.77891, хинолиновый желтый (Е104) C.I.47005, желатин.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Верошпирон

Калийсберегающий диуретик, конкурентный антагонист альдостерона.

В дистальных отделах нефрона спиронолактон препятствует задержке альдостероном натрия и воды и подавляет калийвыводящий эффект альдостерона, снижает синтез пермеаз в альдостерон-зависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев. Связываясь с рецепторами альдостерона, увеличивает экскрецию ионов натрия, хлора и воды с мочой, уменьшает выведение ионов калия и мочевины, снижает кислотность мочи.

Максимальный эффект наблюдается через 7 ч после приема капсул внутрь и длится не менее 24 ч. Гипотензивный эффект обусловлен диуретическим эффектом, который непостоянен. Диуретический эффект проявляется на 2-5 день лечения.

Фармакокинетика препарата.

Всасывание

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ; биодоступность составляет 100%. После ежедневного приема 100 мг спиронолактона в течение 15 дней Сmax составляет 80 нг/мл, время достижения Сmax после очередного утреннего приема — 2-6 ч.

Распределение

Связывается с белками плазмы крови на 98%.

Спиронолактон плохо проникает в органы и ткани, при этом сам спиронолактон и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, а канренон — в грудное молоко. Vd — 0.05 л/кг.

Метаболизм

В процессе биотрансформации в печени образуются активные серосодержащие метаболиты 7-альфа-тиометилспиронолактон и канренон. Канренон достигает своей Сmax через 2-4 ч, его связь с белками плазмы крови составляет 90%.

Выведение

T1/2 — 13-24 ч. Выводится преимущественно с мочой (50% — в виде метаболитов, 10% — в неизменном виде) и частично — с калом. Выведение канренона (главным образом, с мочой) двухфазное, T1/2 в первой фазе — 2-3 ч, во второй — 12-96 ч.

Фармакокинетика препарата.

в особых клинических случаях

При циррозе печени и сердечной недостаточности продолжительность T1/2 увеличивается без признаков кумуляции, вероятность которой выше при хронической почечной недостаточности и гиперкалиемии.

Показания к применению:

Эссенциальная гипертензия (в составе комбинированной терапии);

Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности (может применяться в виде монотерапии и в комбинации со стандартной терапией);

Состояния, при которых может обнаруживаться вторичный гиперальдостеронизм, в т.ч. цирроз печени, сопровождающийся асцитом и/или отеками, нефротический синдром и другие состояния, сопровождающиеся отеками;

Гипокалиемия/гипомагниемия (в качестве вспомогательного средства для ее профилактики во время лечения диуретиками и при невозможности применения других способов коррекции уровня калия);

Первичный гиперальдостеронизм (синдром Конна) — для короткого предоперационного курса лечения;

Для установления диагноза первичного гиперальдостеронизма.

Дозировка и способ применения препарата.

При эссенциальной гипертензии суточная доза для взрослых обычно составляет 50-100 мг однократно и может быть увеличена до 200 мг, при этом увеличивать дозу следует постепенно, 1 раз в 2 недели. Чтобы добиться адекватного ответа на терапию, препарат необходимо принимать не менее 2 недель. При необходимости проводят коррекцию дозы.

При идиопатическом гиперальдостеронизме препарат назначают в дозе 100-400 мг/сут.

При выраженном гиперальдостеронизме и гипокалиемии суточная доза составляет 300 мг (максимально 400 мг) за 2-3 приема, при улучшении состояния дозу постепенно снижают до 25 мг/сут.

При гипокалиемии и/или гипомагниемии, вызванных терапией диуретиками, Верошпирон назначают в дозе 25-100 мг/сут, однократно или в несколько приемов. Максимальная суточная доза составляет 400 мг, если пероральные препараты калия или другие методы восполнения его дефицита неэффективны.

При диагностике и лечении первичного гиперальдостеронизма в качестве диагностического средства при коротком диагностическом тесте Верошпирон назначают в течение 4 дней по 400 мг/сут, распределив суточную дозу на несколько приемов в день. При увеличении концентрации калия в крови во время приема препарата и снижении после отмены его можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма. При длительном диагностическом тесте препарат назначают в той же дозе в течении 3-4 недель. При достижении коррекции гипокалиемии и артериальной гипертензии можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.

После того как диагноз гиперальдостеронизма установлен с помощью более точных диагностических методов, в качестве короткого курса предоперационной терапии первичного гиперальдостеронизма Верошпирон следует принимать в суточной дозе 100-400 мг, разделив ее на 1-4 приема в течение всего периода подготовки к хирургической операции. Если операция не показана, то Верошпирон применяется для проведения длительной поддерживающей терапии, при этом используется наименьшая эффективная доза, которая подбирается индивидуально для каждого пациента.

При лечении отеков на фоне нефротического синдрома суточная доза для взрослых обычно составляет 100-200 мг. Не выявлено влияния спиронолактона на основной патологический процесс и потому применение данного препарата рекомендуется только в тех случаях, когда другие виды терапии оказываются неэффективны.

При отечном синдроме на фоне хронической сердечной недостаточности препарат назначают ежедневно в течение 5 дней по 100-200 мг/сут в 2-3 приема, в комбинации с «петлевым» или тиазидным диуретиком. В зависимости от эффекта суточную дозу уменьшают до 25 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально. Максимальная суточная доза составляет 200 мг.

При отеках на фоне цирроза печени суточная доза Верошпирона для взрослых обычно составляет 100 мг, если соотношение ионов натрия и калия (Na+/K+) в моче превышает 1.0. Если соотношение меньше 1.0, то суточная доза обычно равна 200-400 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально.

При отеках у детей начальная доза составляет 1-3.3 мг/кг массы тела или 30-90 мг/м2/сут в 1-4 приема. Через 5 дней проводят коррекцию дозы и при необходимости ее увеличивают в 3 раза по сравнению с первоначальной.

Побочное действие Верошпирон:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, изъязвления и кровотечения из ЖКТ, гастрит, кишечная колика, боль в животе, запор, нарушение функции печени.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: атаксия, заторможенность, головокружение, головная боль, сонливость, летаргия, спутанность сознания, мышечный спазм, судороги икроножных мышц.

Со стороны системы органов кроветворения: агранулоцитоз, тромбоцитопения, мегалобластоз.

Со стороны обмена веществ: гиперурикемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, гиперкалиемия, гипонатриемия, метаболический гиперхлоремический ацидоз или алкалоз.

Со стороны эндокринной системы: огрубение голоса, у мужчин — гинекомастия (вероятность развития зависит от дозы, длительности лечения и обычно носит обратимый характер), снижение потенции и эрекции; у женщин — нарушения менструального цикла, дисменорея, аменорея, метроррагия в климактерическом периоде, гирсутизм, боли в области молочных желез, карцинома молочной железы (наличие связи с приемом препарата не установлено).

Аллергические реакции: крапивница, редко — макуло-папулезная и эритематозная сыпь, лекарственная лихорадка, зуд.

Дерматологические реакции: алопеция, гипертрихоз.

Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность.

Противопоказания к препарату:

Болезнь Аддисона;

Гиперкалиемия;

Гипонатриемия;

Почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин);

Беременность;

Период лактации;

Повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при гиперкальциемии, метаболическом ацидозе, AV-блокаде (гиперкалиемия способствует ее усилению), сахарном диабете (при подтвержденной или предполагаемой хронической почечной недостаточности), диабетической нефропатии, хирургических вмешательствах, приеме лекарственных средств, вызывающих гинекомастию, проведении местной и общей анестезии, нарушениях менструального цикла, увеличении молочных желез, печеночной недостаточности, циррозе печени, а также пациентам пожилого возраста.

Применение при беременности и лактации.

Применение Верошпирона противопоказано при беременности и в период лактации.

Особый указания по применению Верошпирон.

При применении Верошпирона возможно временное повышение уровня азота мочевины в сыворотке крови, особенно при сниженной функции почек и гиперкалиемии. Также возможно развитие гиперхлоремического метаболического ацидоза. При назначении Верошпирона пациентам с нарушениями функции почек и печени, пациентам пожилого возраста необходим регулярный контроль электролитов сыворотки крови и функции почек.

Прием Верошпирона затрудняет определение концентрации дигоксина, кортизола и адреналина в крови.

Несмотря на отсутствие прямого воздействия на углеводный обмен, наличие сахарного диабета, особенно с диабетической нефропатией, требует особой осторожности при назначении Верошпирона из-за возможности развития гиперкалиемии.

При лечении НПВС на фоне приема Верошпирона следует контролировать функцию почек и уровень электролитов крови.

Во время лечения Верошпироном употребление алкоголя противопоказано, следует избегать употребления пищи, богатой калием.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начальном периоде лечения запрещается управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Длительность ограничений устанавливается в индивидуальном порядке.

Передозировка препаратом:

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, диарея, кожная сыпь, гиперкалиемия (парестезии, мышечная слабость, аритмии), гипонатриемия (сухость во рту, жажда, сонливость), гиперкальциемия, дегидратация, увеличение концентрации мочевины.

Лечение: промывание желудка, симптоматическое лечение дегидратации и артериальной гипотензии. При гиперкалиемии необходимо нормализовать водно-электролитный обмен с помощью калийвыводящих диуретиков, быстрого парентерального введения раствора декстрозы (5-20% растворы) с инсулином из расчета 0.25-0.5 ЕД на 1 г декстрозы; при необходимости возможно повторное введение декстрозы. В тяжелых случаях проводят гемодиализ.

Взаимодействие Верошпирон с другими препаратами.

Верошпирон при одновременном применении снижает эффект антикоагулянтов (гепарина, производных кумарина, индандиона) и митотана; усиливает действие диуретиков и антигипертензивных препаратов, усиливает эффект трипторелина, бусерелина, гонадорелина.

При приеме Верошпирона одновременно с препаратами калия, калиевыми добавками и калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ, антагонистами ангиотензина II возрастает риск развития гиперкалиемии.

На фоне применения Верошпирона уменьшается токсичность сердечных гликозидов (т.к. нормализация уровня калия в крови препятствует развитию токсичности).

Верошпирон снижает чувствительность сосудов к норэпинефрину (требует соблюдения осторожности при проведении анестезии).

«Петлевые» и тиазидные диуретики усиливают и ускоряют диуретический и натрийуретический эффекты Верошпирона.

ГКС также усиливают диуретический и натрийуретический эффект Верошпирона при гипоальбуминемии и/или гипонатриемии.

Салицилаты, индометацин снижают диуретический эффект Верошпирона.

Хлорид аммония, колестирамин при одновременном применении с Верошпироном способствуют развитию гиперкалиемического метаболического ацидоза, а флудрокортизон вызывает парадоксальное усиление канальцевой секреции калия.

При одновременном применении Верошпирон усиливает токсическое действие лития из-за снижения его клиренса.

Верошпирон при одновременном применении усиливает метаболизм феназона (антипирина), увеличивает период полувыведения дигоксина (возможна интоксикация дигоксином), ускоряет метаболизм и выведение карбеноксолона. Карбеноксолон способствует задержке натрия спиронолактоном.

Условия продажи в аптеках.

Препарат отпускается по рецепту.

Сроки у условия храниния препарата Верошпирон.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°С. Срок годности — 5 лет.

Калийсберегающий диуретик

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с фаской, с маркировкой "VEROSPIRON." на одной стороне, с характерным запахом.

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

20 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Спиронолактон является калийсберегающим диуретиком пролонгированного действия, конкурентным антагонистом альдостерона (минералокортикоидный гормон коры надпочечников). В дистальных отделах нефрона спиронолактон препятствует задержке альдостероном натрия и воды и подавляет калийвыводящий эффект альдостерона. Связываясь с рецепторами альдостерона, увеличивает экскрецию ионов натрия, хлора и воды с мочой, уменьшает выведение ионов калия и мочевины, снижает кислотность мочи.

Антигипертензивное действие препарата обусловлено наличием мочегонного эффекта.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Спиронолактон быстро и полностью всасывается из ЖКТ.

Активно связывается с белками крови (примерно на 90%).

Метаболизм и выведение

Спиронолактон быстро метаболизируется в организме человека. Фармакологически активными метаболитами спиронолактона являются 7-альфа-тиометилспиронолактон и канренон. Несмотря на то, что T 1/2 неизмененного спиронолактона из крови имеет небольшую продолжительность (1.3 ч), T 1/2 активных метаболитов более длительный (в интервале от 2.8 до 11.2 ч). Метаболиты выводятся в основном почками, незначительные их количества выводятся через кишечник. Спиронолактон и его метаболиты проникают через плаценту и в грудное молоко.

После приема 100 мг спиронолактона в сутки в течение 15 дней здоровыми добровольцами время достижения С max в плазме (T max), С max в плазме, а также T 1/2 спиронолактона составили 2.6 ч, 80 нг/мл и около 1.4 ч соответственно. Для метаболитов 7-альфа-тиометилспиронолактона и канренона показатель T max составил 3.2 ч и 4.3 ч, С max - 391 нг/мл и 181 нг/мл, а T 1/2 - 13.8 ч и 16.5 ч соответственно.

Почечная активность после однократного приема спиронолактона достигает пика через 7 ч и сохраняется не менее 24 ч.

Показания

• эссенциальная гипертензия , преимущественно в случае гипокалиемии, как правило, в комбинации с другими гипотензивными препаратами;
• застойная недостаточность у пациентов, не реагирующих на другую терапию или не переносящих ее, а также для усиления действия других диуретиков;
• цирроз печени, сопровождающийся асцитом и/или отеками, нефротическим синдромом;
• лечение гипокалиемии в случае, если пациент не может получать каких-либо других препаратов;
• диагностика и лечение первичного гиперальдостеронизма;
• профилактика гипокалиемии у пациентов, принимающих сердечные гликозиды, когда другие методы лечения неприменимы.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к действующему веществу или какому-либо из компонентов препарата;
• болезнь Аддисона;
• гиперкалиемия, гипонатриемия;
• тяжелая почечная недостаточность (СКФ <10 мл/мин/1.73 м 2), острая почечная недостаточность, анурия.
• сердечная недостаточность (СКФ <30 мл/мин/1.73 м 2 или концентрация креатинина в сыворотке крови более 220 мкмоль/л);
• совместное применение с эплереноном или другими калийсберегающими диуретиками.
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• беременность;
• период кормления грудью.

С осторожностью

Гиперкальциемия; метаболический ацидоз; AV-блокада (гиперкалиемия способствует ее усилению); почечная недостаточность; сахарный диабет (у пациентов с подтвержденной или предполагаемой почечной недостаточностью); прием лекарственных средств, вызывающих гиперкалиемию; местная и общая анестезия; пожилой возраст; печеночная недостаточность; цирроз печени, порфирия.

Дозировка

Внутрь, после еды, 1 или 2 раза в сутки. Прием суточной дозы или первой части суточной дозы препарата рекомендуется утром.

Взрослые

Эссенциальная гипертензия

Дополнительная терапия при лечении артериальной гипертензии в случае недостаточной эффективности ранее применяемых гипотензивных препаратов

Начальная доза спиронолактона при одновременном применении с другими гипотензивными препаратами составляет 25 мг/сут. Если спустя 4 недели АД не достигает целевых значений, доза препарата может быть увеличена в 2 раза. У пациентов с артериальной гипертензией, получающих препараты, которые могут вызвать развитие гиперкалиемии (например, ингибиторы АПФ или блокаторы рецепторов ангиотензина), до начала применения спиронолактона следует оценить содержание калия и креатинина в сыворотке крови. Не следует применять Верошпирон пациентам, у которых содержание калия в сыворотке крови превышает 5.0 ммоль/л, а концентрация креатинина в сыворотке крови превышает 220 мкмоль/л. В течение 3 месяцев после начала приема спиронолактона требуется частый контроль содержания калия и креатинина в крови.

Застойная сердечная недостаточность

Отеки на фоне застойной сердечной недостаточности или нефротического синдрома

Начальная доза составляет 100 мг и может изменяться в интервале от 25 до 200 мг/сут, препарат можно принимать за 1-2 приема. При приеме более высоких доз препарат Верошпирон может применяться совместно с диуретиком, действующим в проксимальном отделе почечного канальца. В этом случае дозу спиронолактона следует скорректировать.

Дополнительная терапия при лечении тяжёлой сердечной недостаточности (класс III-IV по классификации NYHA и фракцией выброса ≤35%)

Установлено, что, если содержание калия в сыворотке крови не превышает 5.0 ммоль/л, а концентрация креатинина в сыворотке крови не превышает 220 мкмоль/л, на фоне базовой стандартной терапии доза спиронолактона в начале применения должна составлять 25 мг/сут. Пациентам с хорошей переносимостью препарата в дозе 25 мг/сут по клиническим показаниям можно увеличить дозу до 50 мг/сут. Для пациентов с плохой переносимостью терапии препаратом Верошпирон в дозе 25 мг/сут можно снизить дозу препарата до 25 мг 1 раз в 2 дня.

Асцит и отеки, обусловленные циррозом печени

Если соотношение ионов натрия и калия в моче превышает 1.0, то суточная доза препарата должна составлять 100 мг. Если указанное соотношение меньше 1.0, то доза препарата должна находиться в интервале от 200 до 400 мг/сут

Поддерживающая доза должна определяться индивидуально для каждого пациента.

Гипокалиемия

Препарат назначают в дозе 25-100 мг/сут, если применение препаратов калия или других калийсберегающих методов является недостаточным.

Первичный гиперальдостеронизм

Для диагностических целей

1) Длительный тест: спиронолактон принимают по 400 мг/сут 3-4 недели. При достижении коррекции гипокалиемии и артериальной гипертензии можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.

2) Короткий тест: спиронолактон принимается по 400 мг/сут в течение 4 дней. При увеличении содержания калия в сыворотке крови во время приема спиронолактона и снижении после его отмены можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.

Лечение

При подготовке к хирургическому лечению спиронолактон применяют в дозах от 100 до 400 мг/сут. Если операция не показана, спиронолактон можно применять для длительной поддерживающей терапии в наименьшей эффективной дозе. В этом случае начальная доза препарата может уменьшаться каждые 14 дней до достижения наименьшей эффективной дозы. Для снижения выраженности побочных эффектов при длительном применении препарат Верошпирон рекомендуется применять в комбинации с другими диуретиками.

Особые группы пациентов

Дети и подростки до 18 лет. Начальная доза препарата составляет 1-3 мг/кг массы тела в сутки в 1-4 приема. При проведении поддерживающей терапии или при одновременном применении с другими диуретиками доза препарата Верошпирон должна быть снижена до 1-2 мг/кг массы тела.

При применении у детей до 3 лет можно использовать суспензию. Для приготовления суспензии таблетки следует измельчить и смешать с жидкостью или кашицеобразной пищей. Суспензию следует использовать немедленно, сразу после приготовления.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет). Лечение препаратом рекомендуется начинать с наименьшей дозы с постепенным ее увеличением до достижения максимального желаемого эффекта. Следует соблюдать осторожность у пациентов с тяжелыми нарушениями функций почек и печени, которые могут влиять на метаболизм и экскрецию спиронолактона. Кроме того, при применении препарата у пациентов пожилого возраста следует принимать во внимание риск развития гиперкалиемии (см. раздел "Особые указания").

Побочные действия

Нежелательные реакции наиболее часто обусловлены конкурентным антагонизмом спиронолактона в отношении альдостерона, а также антиандрогенным эффектом спиронолактона. Обычно после прекращения приема спиронолактона нежелательные эффекты исчезают.

Нежелательные реакции представлены в соответствии с системно-органными классами согласно MedDRA и с указанием частоты возникновения: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10 000 до <1/1000); очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (нельзя оценить по имеющимся данным).

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - тромбоцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия.

Со стороны иммунной системы: редко - гиперчувствительность.

Со стороны эндокринной системы: очень редко - гирсутизм.

Со стороны обмена веществ: очень часто - гиперкалиемия (у пациентов с почечной недостаточностью и у пациентов, одновременно получающих препараты калия); часто - гиперкалиемия (у пожилых пациентов, при сахарном диабете и у пациентов, одновременно принимающих ингибиторы АПФ); редко - гипонатриемия, дегидратация, порфирия; частота неизвестна - гиперхлоремический ацидоз.

Нарушения психики: нечасто - спутанность сознания.

Со стороны нервной системы: нечасто - сонливость (у пациентов с циррозом печени), головная боль; очень редко - паралич, параплегия.

Со стороны сердца: очень часто - аритмии (у пациентов с почечной недостаточностью и у пациентов, получающих препараты калия одновременно со спиронолактоном).

Со стороны сосудов: очень редко - васкулит; частота неизвестна - снижение АД.

Со стороны дыхательной системы: очень редко - изменение тональности голоса.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота; редко - гастрит, язва, желудочное кровотечение, боль в желудке, диарея.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - сыпь, крапивница; очень редко - алопеция, экзема, кольцевидная эритема, волчаночноподобные изменения кожи; частота неизвестна - буллезный пемфигоид (как правило, при длительном применении).

Со стороны костно-мышечной системы: очень редко - остеомаляция.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко - острая почечная недостаточность.

Со стороны половых органов и молочной железы: очень часто - снижение либидо, эректильная дисфункция, гинекомастия (у мужчин), болезненность молочных желез, боль в груди (у мужчин), увеличение молочных желез, нарушения менструального цикла (у женщин); часто - бесплодие (при применении препарата в высоких дозах (450 мг/сут)).

Общие расстройства: нечасто - астения, усталость.

Лабораторные и инструментальные данные: очень редко - повышение концентрации мочевины в сыворотке крови, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови; частота неизвестна - повышение содержания гликозилированного гемоглобина (HbA1c).

Передозировка

Симптомы: сонливость, спутанность сознания, тошнота, рвота, головокружение, диарея, макуло-папулезная или эритематозная сыпь. Реже может возникать гиперкалиемия и гипонатриемия, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени передозировка может привести к печеночной коме.

Лечение: специфический антидот отсутствует. Проводится промывание желудка, симптоматическое лечение дегидратации и восстановление кислотно-щелочного равновесия. При гиперкалиемии необходимо нормализовать водно-электролитный обмен с помощью калийвыводящих диуретиков, быстрого парентерального введения раствора декстрозы с инсулином. В тяжелых случаях проводят гемодиализ.

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием препарата Верошпирон с другими калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ, антагонистами рецепторов ангиотензина II, блокаторами альдостерона, препаратами калия, а также соблюдение богатой калием диеты, или употребление калийсодержащих заменителей соли, может привести к развитию тяжелой гиперкалиемии.

Помимо лекарственных средств, достоверно вызывающих гиперкалиемию, одновременное применение комбинации триметоприм/сульфаметоксазол () со спиронолактоном может привести к клинически значимой гиперкалиемии.

Одновременный прием других диуретиков: усиление диуреза.

Иммунодепрессанты, циклоспорин и такролимус могут повышать риск развития гиперкалиемии, вызываемой спиронолактоном.

Колестирамин, аммония хлорид могут также повышать риск развития гиперкалиемии и гиперхлоремического метаболического ацидоза.

Трициклические антидепрессанты и антипсихотики могут усиливать антигипертензивный эффект спиронолактона.

Гипотензивные средства: спиронолактон потенцирует действие гипотензивных препаратов, дозу которых при одновременном приеме со спиронолактоном, возможно, потребуется снизить и корректировать в дальнейшем в случае необходимости. Поскольку ингибиторы АПФ снижают выработку альдостерона, не следует использовать препараты данной группы совместно со спиронолактоном на постоянной основе, особенно у пациентов с установленным нарушением функции почек.

Одновременный прием с , иными нитратами или вазодилататорами может усиливать антигипертензивный эффект спиронолактона.

Алкоголь, барбитураты или наркотические препараты могут потенцировать связанную со спиронолактоном ортостатическую гипотензию.

Прессорные амины (норэпинефрин): спиронолактон снижает сосудистые реакции на норэпинефрин. По этой причине следует соблюдать осторожность при проведении местной или общей анестезии у пациентов, принимающих спиронолактон.

НПВП: у некоторых пациентов прием НПВП может снижать диуретический, натрийуретический и антигипертензивный эффекты "петлевых", калийсберегающих и тиазидных диуретиков. Одновременное применение НПВП (например, индометацина и мефенамовой кислоты) с калийсберегающими диуретиками может привести к развитию тяжелой гиперкалиемии. Таким образом, при одновременном приеме спиронолактона с НПВП следует тщательно контролировать состояние пациента на предмет достижения желаемого эффекта мочегонного препарата.

Глюкокортикоиды, АКТГ: может увеличиваться скорость выведения электролитов, в частности, может наблюдаться гипокалиемия.

Дигоксин: спиронолактон может увеличивать T 1/2 дигоксина, что может привести к увеличению концентрации дигоксина в сыворотке крови и, как следствие, усилению его токсичности. При приеме спиронолактона может потребоваться снижение дозы дигоксина. Следует тщательно контролировать состояние пациента для предотвращения передозировки дигоксином или недостаточной дигитализации.

Влияние препарата на результаты лабораторных исследований: в литературе описано несколько случаев влияния спиронолактона или его метаболитов на показатель концентрации дигоксина, определенный методом радиоиммунного анализа. Клиническая значимость данного взаимодействия пока неясна.

При флуориметрическом анализе спиронолактон может влиять на результат анализа содержания соединений с аналогичными параметрами флуоресценции (например, кортизол, эпинефрин).

Антипирин: спиронолактон ускоряет метаболизм антипирина.

Препараты лития: как правило, препараты лития не следует применять совместно с диуретиками. Диуретики снижают почечный клиренс лития и повышают риск развития токсических эффектов препаратов лития.

Карбеноксолон может вызывать задержку натрия в организме и, как следствие, снижать эффективность спиронолактона. Следует избегать одновременного применения карбеноксолона и спиронолактона.

Карбамазепин: при одновременном применении с диуретиками препарат может вызвать клинически значимую гипонатриемию.

Гепарин, низкомолекулярный гепарин: одновременное применение со спиронолактоном может привести к тяжелой гиперкалиемии.

Производные кумарина: спиронолактон снижает эффективность данной группы препаратов.

Спиронолактон может усиливать действие аналогов ГнРГ: трипторелина, бусерелина, гонадорелина.

Особые указания

С особой осторожностью спиронолактон следует применять у пациентов, основное заболевание которых может провоцировать развитие ацидоза и/или гиперкалиемии.

Пациенты с диабетической нефропатией имеют повышенный риск развития гиперкалиемии.

Прием спиронолактона может вызвать транзиторное повышение азота мочевины крови (АМК), особенно на фоне имеющегося нарушения функции почек и гиперкалиемии. Спиронолактон может вызвать обратимый гиперхлоремический метаболический ацидоз. Таким образом, при применении препарата у пациентов с нарушениями функции почек и печени, а также у пациентов пожилого возраста, необходим регулярный контроль показателей электролитов сыворотки крови и функции почек.

Одновременное применение спиронолактона с препаратами, вызывающими гиперкалиемию (например, другие калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, блокаторы альдостерона, гепарин, низкомолекулярный гепарин, препараты калия, богатая калием диета, употребление калийсодержащих заменителей соли), может привести к развитию тяжелой гиперкалиемии.

Гиперкалиемия может привести к смертельному исходу. Критически важно контролировать и корректировать содержание калия у пациентов с тяжелой формой сердечной недостаточности, получающих спиронолактон. Не следует применять препарат совместно с другими калийсберегающими диуретиками. У пациентов с содержанием калия в сыворотке крови выше 3.5 ммоль/л противопоказано применение препаратов калия. Рекомендуемая частота мониторинга содержания калия и креатинина - через неделю после начала приема препарата или увеличения дозы спиронолактона, ежемесячно в течение первых 3 месяцев, затем ежеквартально в течение года, после чего - каждые 6 месяцев. При содержании калия в сыворотке крови больше 5 ммоль/л или креатинина больше 350 мкмоль/л следует временно или полностью прекратить прием спиронолактона.

У пациентов с порфирией Верошпирон следует применять с особой осторожностью, поскольку многие препараты провоцируют обострение порфирии.

При приеме препарата запрещается употребление алкоголя.

В случае непереносимости лактозы следует принимать во внимание, что каждая таблетка препарата Верошпирон содержит 146 мг лактозы моногидрата. Данный препарат не следует принимать пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, полная лактазная недостаточность или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В начальном периоде лечения запрещается управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Длительность ограничений устанавливается в индивидуальном порядке.

Беременность и лактация

Беременность

Спиронолактон обладает антиандрогенным эффектом у человека. Спиронолактон и его метаболиты проникают через плацентарный барьер. Применение спиронолактона при беременности противопоказано.

Период грудного вскармливания

Метаболиты спиронолактона проникают в грудное молоко. При необходимости применения спиронолактона грудное вскармливание следует прекратить и перейти на альтернативные методы кормления ребенка.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение у детей в возрасте до 3 лет.

При нарушениях функции почек

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.