Ко-тримоксазол - инструкция по применению. Котримоксазол - инструкция по применению Ко тримоксазол что лучше

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, вертиго, судороги, атаксия, парестезия, звон в ушах, увеит, галлюцинации, нервозность; асептический менингит, депрессия, апатия, тремор, периферические невриты.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, легочные инфильтраты: эозинофильный инфильтрат, аллергический альвеолит (кашель, одышка).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, гастрит, боль в животе, глоссит, стоматит, холестаз, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гепатит в т.ч. холестатический, гепатонекроз, псевдомембранозный колит, синдром "исчезающего желчного протока" (дуктопения), гипербилирубинемия, острый панкреатит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия (мегалобластная, гемолитическая/аутоимунная или апластическая), метгемоглобинемия, эозинофилия, гипопротромбинемия.

Со стороны мочевыделительной системы: полиурия, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, кристаллурия, гематурия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, токсическая нефропатия с олигурией и анурией.

Со стороны опорно-двигательного аппа рата: артралгия, миалгия, рабдомиолиз.

Аллергические реакции: зуд, фотосенсиби лизация, сыпь, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивена- Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, аллергический миокардит, повышение температуры тела, ангионевротический отек, гиперемия склер, крапивница, гиперемия конъюнктивы, анафилактические/анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь, геморрагический васкулит (пурпура Шенлейн-Геноха), узелковый периартериит, волчаночноподобный синдром, лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS -синдром).

Прочие: гипогликемия, гиперкалиемия (главным образом у пациентов с СПИДом при терапии пневмоцистной пневмонии), гипонатриемия, слабость, усталость, бессонница, кандидоз.

Симптомы: тошнота, рвота, кишечная колика, головокружение, головная боль, сонливость, депрессия, обморочные состояния, спутанность сознания, нарушение зрения, лихорадка, гематурия, кристаллурия; при продолжительной передозировке - тромбоцитопения, лейкопения, мегалобластная анемия, желтуха.

Лечение : промывание желудка, подкисление мочи увеличивает выведение триметоприма, прием жидкости внутрь, в/м - 5-15 мг/сут кальция фолината (устраняет действие триметоприма на костный мозг), при необходимости - гемодиализ.

В случае продления курса лечения более 5 дней и/или увеличения дозы необходимо проводить гематологический контроль; в случае изменения картины крови необходимо назначение фолиевой кислоты по 5-10 мг в сутки.

При длительных (свыше месяца) курсах лечения необходимы регулярные анализы крови, поскольку существует вероятность возникновения гематологических изменений (чаще всего асимптоматических). Эти изменения могут быть обратимы при назначении фолиевой кислоты (3-6 мг/сут), что существенно не нарушает противомикробной активности препарата. Особая осторожность должна проявляться при лечении пожилых больных или больных с подозрением на исходную нехватку фолатов. Назначение фолиевой кислоты целесообразно также при длительном лечении в высоких дозах. Для профилактики кристаллурии рекомендуется поддерживать достаточный объем выделяемой мочи. Вероятность токсических и аллергических осложнений сульфаниламидов значительно увеличивается при снижении фильтрационной функции почек. Следует избегать чрезмерного солнечного и УФ-облучения.

Активен в отношении ряда грамположительных (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides) и грамотрицательных (Enterobacteriaceae — Shigella spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Yersinia spp.; Haemophilus ducreyi, некоторых штаммов H.influenzae, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Brucella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., некоторых штаммов Escherichia coli, Vibrio cholerae, Citrobacter spp., Neisseria spp.) микроорганизмов, а также Moraxella catarrhalis, Pneumocystis carinii, Toxoplasma gondii, в т.ч. устойчивых к сульфаниламидам.

Механизм действия обусловлен двойным блокирующим влиянием на метаболизм бактерий. Сульфаметоксазол, сходный по строению с ПАБК , захватывается микробной клеткой и препятствует включению ПАБК в молекулу дигидрофолиевой кислоты. Триметоприм обратимо ингибирует дигидрофолатредуктазу бактерий, нарушает синтез тетрагидрофолиевой кислоты из дигидрофолиевой, образование пуриновых и пиримидиновых оснований, нуклеиновых кислот; подавляет рост и размножение микроорганизмов.

В связи с угнетением жизнедеятельности кишечной палочки уменьшается синтез тиамина, рибофлавина, никотиновой кислоты и других витаминов B-комплекса в кишечнике.

После приема внутрь оба компонента быстро и почти полностью абсорбируются в ЖКТ . C max в крови достигается через 1-4 ч, антибактериальная концентрация сохраняется в течение 7 ч; спустя 24 ч после однократного приема в плазме определяются небольшие количества. Равновесная концентрация в плазме регистрируется через 2-3 дня. 44% триметоприма и 70% сульфаметоксазола находятся в связанном с белками плазмы состоянии. Оба вещества биотрансформируются в печени (ацетилирование) с образованием неактивных метаболитов. Равномерно распределяются в организме, проходят через гистогематические барьеры, создают в легких и моче концентрации, превышающие содержание в плазме. В меньшей степени накапливаются в бронхиальном секрете, влагалищных выделениях, секрете и ткани предстательной железы, жидкости среднего уха, спинномозговой жидкости, желчи, костях, слюне, водянистой влаге глаза, грудном молоке, интерстициальной жидкости. Имеют одинаковую скорость элиминации, T 1/2 — 10-11 ч. У детей T 1/2 существенно меньше и зависит от возраста: до 1-го года — 7-8 ч, 1-10 лет — 5-6 ч. У пожилых и пациентов с нарушением функции почек T 1/2 увеличивается. Выводятся почками в форме метаболитов и в неизмененном виде (50-70% триметоприма и 10-30% сульфаметоксазола) посредством гломерулярной фильтрации и канальцевой секреции.

Применение веществ Ко-тримоксазол [Сульфаметоксазол + Триметоприм]

Инфекции дыхательных путей: бронхит (острый и хронический, профилактика рецидивов), бронхоэктатическая болезнь, эмпиема плевры, абсцесс легкого, пневмония (лечение и профилактика), в т.ч. вызванная Pneumocystis carinii у больных СПИДом; мочевыводящих путей: уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, простатит, эпидидимит; урогенитальные: гонорея, мягкий шанкр, венерическая лимфогранулема, паховая гранулема; ЖКТ : бактериальная диарея, шигеллез, холера (в составе комбинированной терапии), брюшной тиф и паратиф (в т.ч. бактерионосительство), холецистит, холангит, гастроэнтериты, вызванные энтеротоксичными штаммами E.coli; кожи и мягких тканей: акне, фурункулез, пиодермия, рожа, раневые инфекции, абсцессы мягких тканей; лор-органов: средний отит, синусит, ларингит; хирургические; септицемия, менингит, остеомиелит (острый и хронический), абсцесс головного мозга, острый бруцеллез, южно-американский бластомикоз, малярия (Plasmodium falciparum), токсоплазмоз (в составе комплексной терапии).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к сульфаниламидам или триметоприму), печеночная или почечная недостаточность, B 12 -дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, беременность, кормление грудью, детский возраст (до 2 мес — для перорального, до 6 лет — для парентерального введения), гипербилирубинемия у детей.

Ограничения к применению

С осторожностью используют при возможном дефиците фолиевой кислоты (в т.ч. у пожилых, больных хроническим алкоголизмом, при синдроме мальабсорбции — в этих случаях при пониженной массе тела показано дополнительное назначение фолата), отягощенном аллергологическом анамнезе, бронхиальной астме, нарушениях функции печени и щитовидной железы.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия веществ Ко-тримоксазол [Сульфаметоксазол + Триметоприм]

Со стороны нервной системы и органов чувств: асептический менингит, головная боль, судороги, периферический неврит, атаксия, вертиго, тиннит, головная боль, галлюцинации, депрессия, апатия, нервозность, слабость, усталость, инсомния.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, диарея, боль в животе, анорексия, холестатический и некротический гепатит, повышение сывороточного уровня трансаминаз и билирубина, псевдомембранозный энтероколит, панкреатит, стоматит, глоссит.

Со стороны респираторной системы: аллергические кашель и одышка, инфильтраты в легких.

Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, апластическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, гемолитическая анемия, мегалобластная анемия, гипопротромбинемия, метгемоглобинемия, эозинофилия.

Со стороны мочевыделительной системы: почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, повышение креатинина плазмы, токсическая нефропатия с олигурией и анурией.

Аллергические реакции: крапивница, сыпь, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона, анафилаксия, аллергический миокардит, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, лекарственная лихорадка, озноб, болезнь Шенлейна-Геноха, сывороточная болезнь, генерализованные аллергические реакции, генерализованная кожная сыпь, светочувствительность, зуд, покраснение склер; имеются сообщения об узелковом периартериите и системной красной волчанке.

Прочие: гиперкалиемия, гипонатриемия, артралгия, миалгия, отдельные случаи рабдомиолиза (преимущественно у больных СПИД).

Взаимодействие

НПВС, противодиабетические препараты (производные сульфонилмочевины), дифенин, непрямые антикоагулянты, тиазидные диуретики, барбитураты усиливают терапевтические (и побочные) эффекты (вытесняют из связи с белками плазмы и повышают концентрацию в крови). Гексаметилентетрамин (уротропин), аскорбиновая кислота увеличивают кристаллурию (вызывают закисление мочи).

Ко-тримоксазол повышает сывороточные концентрации дигоксина, особенно у пожилых пациентов (необходим контроль концентраций дигоксина в сыворотке). При одновременном приеме снижается эффективность трициклических антидепрессантов.

При одновременном применении с индометацином возможно увеличение концентрации сульфаметоксазола в крови.

Ко-тримоксазол снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (удлиняет его T 1/2 на 39% и снижает метаболический клиренс на 27%); на фоне ко-тримоксазола возрастает противоэпилептическая активность фенитоина. Усиливает действие пероральных гипогликемических средств. На фоне ко-тримоксазола, конкурирующего за почечную секрецию, замедляется выведение, увеличивается уровень в тканях и повышается риск развития токсических эффектов амантадина; описан случай острого психоза у 84-летнего пациента, возникший после сочетанного назначения ко-тримоксазола и амантадина. При одновременном применении с ингибиторами АПФ , особенно у пожилых пациентов, возможно развитие гиперкалиемии.

Ко-тримоксазол может пролонгировать ПВ у пациентов, одновременно применяющих варфарин (требуется коррекция дозы варфарина). Снижает надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных соединений). Пириметамин (более 25 мг/нед) увеличивает вероятность развития мегалобластной анемии.

У больных, принимающих ко-тримоксазол и циклоспорин после пересадки почки, может наблюдаться обратимое ухудшение функции почек, проявляющееся гиперкреатининемией.

Передозировка

Симптомы острой передозировки: анорексия, тошнота, рвота, слабость, боль в животе, головокружение, головная боль, сонливость, спутанность сознания; возможны пирексия, гематурия и кристаллурия.

Лечение: промывание желудка, введение жидкости, коррекция электролитных нарушений. При необходимости — гемодиализ.

Симптомы хронической передозировки: угнетение костного мозга (тромбоцитопения, лейкопения и/или мегалобластная анемия).

Лечение и профилактика: назначение фолиевой кислоты (5-15 мг ежедневно).

Пути введения

Внутрь, в/м , в/в капельно .

Меры предосторожности веществ Ко-тримоксазол [Сульфаметоксазол + Триметоприм]

Пациентам с нарушением функции почек при Cl креатинина 15-25 мл/мин внутрь назначают в средних дозах в течение 3 дней, далее — 50% от средней суточной дозы; при значениях Cl креатинина менее 15 мл/мин применяют (1/2 средней дозы) только на фоне гемодиализа. При парентеральном введении больным с почечной недостаточностью следует определять концентрацию сульфаметоксазола в плазме крови каждые 2-3 дня в образцах, взятых перед очередным введением (при концентрации выше 150 мкг/мл лечение прекращается до достижения уровня 120 мкг/мл).

• Одна таблетка препарата Ко-Тримоксазол может содержать 20 мг и 100 мг сульфаметоксазола или 80 мг триметоприма и 400 мг сульфаметоксазола . Дополнительные составляющие: стеарат магния, картофельный крахмал, кроскармелоза натрия.
• В 5 мл суспензии препарата Ко-Тримоксазол содержится 40 мг триметоприма и 200 мг сульфаметоксазола. Дополнительные составляющие: метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, банановый ароматизатор, диспергируемая целлюлоза, полисорбат 80 , ванильный ароматизатор, вода.

Форма выпуска

Таблетки дозировкой 100/20 выпускаются:

Таблетки дозировкой 400/80 выпускаются:

• 10 штук в блистере; 1или 2 блистера в пачке из картона;
• 20 штук в банке; одна банка в пачке из картона;
• 10 штук в ячейковой упаковке; три упаковки в пачке из картона;
• 10 штук в безъячейковой упаковке; сто упаковок в пачке из картона.

Формы выпуска суспензии:

• 100, 50 или 125 грамм суспензии в стеклянном флаконе; один с мерной ложкой в пачке из картона.

Фармакологическое действие

Антибактериальное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Бикомпонентный противомикробный препарат, включающий сульфаметоксазол и триметоприм. Триметоприм стимулирует действие сульфаметоксазола, тормозя превращение дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую кислоту (активная форма), ответственную за обмен белков и деление клетки бактерии. Сульфаметоксазол , похожий по структуре с пара-аминобензойной кислотой, подавляет биосинтез дигидрофолиевой кислоты в клетках бактерий.

Бактерицидное средство обширного спектра действия, действует на микроорганизмы родов Streptococcus, Staphylococcus, Salmonella, Listeria, Klebsiella, Proteus, Pasteurella, Brucella, Mycobacterium, Citrobacter, Enterobacter, Pseudomonas (исключая Pseudomonas aeruginosa), Shigella, Yersinia, Morganella, Leishmania, Plasmodium, Chlamydia, а также Nocardia asteroides, Enterococcus faecalis, Bordetella pertussis, Toxoplasma gondii, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Serratia marcescens, Vibrio cholerae, Haemophilus influenza, Bacillus anthracis, Neisseria meningitidis, Pneumocystis carinii, Streptococcus pneumoniae, Legionella pneumophila, Francisella tularensis, Neisseria gonorrhoeae, Histoplasma capsulatum, Escherichia coli.

Резистентные к препарату микроорганизмы родов Corynebacterium, Treponema, Leptospira, Mycobacterium tuberculosis, Pseudomonas aeruginosa, вирусы.

Препарат подавляет жизнедеятельность кишечной палочки , что вызывает уменьшение биосинтеза , и витаминов В в кишечнике.

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбция достигает 90%. Время наступления максимальной концентрации составляет 2-4 часа. Проникает сквозь гистогематичечкие барьеры , выделяется в грудное молоко. Наибольшие концентрации создаются в легких и моче. Связь с протеинами плазмы составляет 65% у сульфаметоксазола и 46% — у триметоприма .

Сульфаметоксазол трансформируется с образованием ацетилированных . Метаболиты не имеют противомикробной активности.

Выводится с мочой в виде метаболитов и в первоначальном виде; малое количество выделяется с калом. Время полувыведения сульфаметоксазола составляет 9-10 часов, триметоприма – 11-12 ч. У пожилых больных или больных с нарушением работы почек данный показатель увеличивается.

Показания к применению

Показания к применению Ко-Тримоксазола:

• инфекции респираторного тракта: бронхоэктатическая болезнь, пневмоцистная , крупозная пневмония;
• инфекции органов мочеполовой сферы: , пиелит, эпидидимит, венерическая лимфогранулема, мягкий шанкр, паховая гранулема, ;
• инфекции ЛОР-органов: синусит, ларингит, ;
• инфекции кожи: фурункулез, раневые инфекции, пиодермия.
• кишечные инфекции: паратиф, брюшной тиф, сальмонеллоносительство, гастроэнтериты, холангит;
• южноамериканский бластомикоз, , бруцеллез, токсоплазмоз.

Противопоказания

• Апластическая анемия.
• Печеночная либо .
• к компонентам препарат и иным сульфаниламидам.
• Агранулоцитоз, лейкопения.
• Недостаток глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
• Возраст менее 6 лет при введении внутримышечно.
• Возраст менее 3 месяцев при пероральном приеме.
• B12-дефицитная анемия.
• Беременность или лактация.
• Гипербилирубинемия у детей.

Побочные действия

• Расстройства со стороны нервной деятельности: , , асептический менингит, апатия, , периферические невриты.
• Расстройства со стороны дыхания: легочные инфильтраты, бронхоспазм.
• Расстройства со стороны пищеварения: рвота, тошнота, боль в животе, снижение , , холестаз, гепатит, повышение содержания трансаминаз печени, псевдомембранозный энтероколит, гепатонекроз.
• Расстройства со стороны кроветворения: нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия.
• Расстройства со стороны выделительной системы: кристаллурия, полиурия , нарушение работы почек, гематурия, гиперкреатининемия, увеличение содержания мочевины, интерстициальный нефрит, токсическая нефропатия.
• Расстройства со стороны костно-мышечного аппарата: боли в мышцах и суставах.
• Аллергические реакции: зуд, сыпь, синдром Лайелла, аллергический миокардит, эксфолиативный дерматит, экссудативная мультиформная эритема, увеличение температуры тела, фотосенсибилизация, гиперемия склер.
• Локальные реакции: болезненность в области введения, .
• Прочие расстройства: гипогликемия.

Инструкция по применению Ко-Тримоксазола (Способ и дозировка)

Препарат применяется перорально.

Ко-Тримоксазол, инструкция по применению

Взрослым и детям от 12 лет обычно назначают 960 мг (суммарная доза двух составляющих) препарата в таблетках однократно либо 480 мг дважды в день.

Детям до 2 лет назначают 120 мг дважды в сутки, 2-5 лет – 120-240 мг дважды в сутки, 6-11 лет – 240-480 мг дважды в сутки.

Суспензию обычно назначают следующим образом:

• детям 3-6 месяцев рекомендуют принимать 120 мг дважды в сутки;
• детям 7-36 месяцев – 120-240 мг дважды в сутки;
• детям 4-7 лет — 240-480 мг дважды в сутки;
• детям 7-11 лет — 480 мг дважды в сутки;
• лицам от 12 лет — 960 мг дважды в сутки.

Наименьшая длительность лечения равна 4 дням; после купирования симптомов лечение продолжают еще 2 дня. При инфекциях хронического характера курс лечения обычно более длительный. При паратифе или брюшном тифе он составляет до трех месяцев, а при остром бруцеллезе обычно длится 3-4 недели.

Для предупреждения рецидивов хронических урологических инфекций лицам старше 12 лет рекомендуют по 480 мг ежедневно на ночь, лицам младше 12 лет препарат рекомендуют из расчета 12 мг/кг/сут. длительность лечения составляет 4-12 месяцев.

Курс терапии острого цистита у лиц 7-16 лет: 480 мг дважды в день на протяжении трех дней.

В случае аллергии к при гонорейном фарингите назначают 4320 мг ежедневно на протяжении 5 дней.

Передозировка

Признаки передозировки: рвота, тошнота, головокружение, кишечная колика, головная боль, обморочные состояния, нарушение зрения, спутанность сознания, гематурия, кристаллурия, лейкопения, тромбоцитопения, мегалобластная анемия, желтуха.

Терапия передозировки: промывание желудка, прием жидкости, введение кальция фолината по 5-15 мг в день, при необходимости разрешено проведение .

Взаимодействие

Препарат повышает эффекты гипогликемических средств, непрямых антикоагулянтов и .

Диуретики при одновременном приеме с препаратом увеличивают вероятность тромбоцитопении.

Ко-Тримоксазол замедляет печеночный метаболизма и , стимулируя их эффект.

Уменьшает время полувыведения триметоприма.

Фенитоин и барбитураты усиливают проявления недостатка фолиевой кислоты.

Между диуретиками, пероральными гипогликемическими средствами и противомикробными сульфаниламидами не исключено развитие перекрестных реакций гиперчувствительности.

Препараты, угнетающие кроветворение, при одновременном приеме с Ко-Тримоксазолом увеличивают вероятность миелосупрессии.

Колестирамин тормозит всасывание препарата, поэтому его следует употреблять через час после или за 5-6 часов до применения Ко-Тримоксазола.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Хранить в сухом и темном месте при температуре 15–25°C. Беречь от детей.

Срок годности

Особые указания

Рекомендуется исследовать содержание сульфаметоксазола в крови каждые 3 дня перед очередным приемом. Если содержание сульфаметоксазола выше 150 мкг/мл, то терапию необходимо прекратить пока оно не понизится до 120 мкг/мл.

При продолжительном (свыше месяца) лечении нужны периодические анализы крови, так как существует вероятность появления гематологических изменений. Эти изменения обратимы при приеме , Гросептол, Брифесептол, Дуо-Септол, Двасептол, Ко-тримоксазол-Акри, Котрифарм 480, Ко-тримоксазол-СТИ, Ориприм, Ко-тримоксазол-Биосинтез, Тримезол, Метосульфабол, Полсептол, Синерсул, Септрин, Суметролим, Сулотрим, Циплин.

Детям

Пероральный прием препарата разрешен пациентам с 3 месяцев. Детям лекарство назначают по строгим показаниям и согласно рекомендованному в разделе «Инструкция по применению Ко-Тримоксазола» режиму дозирования.

При беременности и лактации

Препарат запрещено использовать в указанные периоды.