Меню
Бесплатно
Регистрация
Главная  /  Лечение  /  Отзывы к авелокс. Авелокс (таблетки): инструкция по применению Лекарство авелокс показания

Отзывы к авелокс. Авелокс (таблетки): инструкция по применению Лекарство авелокс показания

Моксифлоксацин (1-циклопропил-7{(S,S)-2,8-диаза-бициклонон-8-уе}-6-фтор-8-метокси-1,4-дигидро-4-оксо-3-хинолинкарбоновой кислоты гидрохлорид) — антибактериальный препарат фторхинолонового ряда широкого спектра действия. Бактерицидное действие препарата обусловлено ингибированием бактериальных топоизомераз II и IV, которое приводит к нарушению биосинтеза ДНК микробной клетки и ее гибели. Активность моксифлоксацина зависит от его концентрации в плазме крови: минимальные бактерицидные концентрации соответствуют минимальным бактериостатическим. Механизмы стойкости микроорганизмов, инактивирующих пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, макролиды и тетрациклины, не влияют на антибактериальную эффективность моксифлоксацина. Перекрестной резистентности между препаратом Авелокс и перечисленными антибиотиками не отмечают. Также не отмечены случаи плазмидной резистентности. Общая частота развития резистентности очень незначительная (10-7-10-10). Резистентность к моксифлоксацину развивается медленно путем многочисленных мутаций.
Многократное действие моксифлоксацина на микроорганизмы в концентрациях ниже минимальной ингибирующей (МИК) сопровождается лишь незначительным повышением МИК. Между антибактериальными средствами группы хинолонов, как правило, отмечают перекрестную резистентность. Однако некоторые грамположительные и анаэробные микроорганизмы, резистентные к другим хинолонам, чувствительны к моксифлоксацину. Моксифлоксацин in vitro активен в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, анаэробов, кислотоустойчивых бактерий и таких атипичных форм, как Micoplasma, Chlamydia, Legionella . Моксифлоксацин эффективен в отношении бактерий, резистентных к β-лактамным и макролидным антибиотикам.
К препарату чувствительны:
Staphylococcus aureus (включая чувствительные к метициллину штаммы), Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, устойчивые к пенициллину и макролидам), Streptococcus pyogenes (группа А);
грамотрицательные микроорганизмы — Haemophillus influenzae Haemophillus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы), Escherichia coli, Enterobacter cloacae ;
атипичные формы — Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae , Legionella pneumoniae .
К моксифлоксацину относительно чувствительны:
грамположительные микроорганизмы — Streptococcus milleri, Str. mitior, Str. agalactiae, Str. dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, S. epidermidis (включая метициллинрезистентные штаммы), S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans, Corynebacterium diphtheriae ;
грамотрицательные микроорганизмы — Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii ;
анаэробы — Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium ramosum;
атипичные формы — Legionella pneumophila, Caxiella burnettii.
Чувствительность к моксифлоксацину подтверждена клиническими данными.
Моксифлоксацин менее активен относительно Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Burkholderia cepacia, Stenotrophomonas maltophilia.
При пероральном приеме моксифлоксацин всасывается быстро и почти полностью. Абсолютная биодоступность достигает почти 91%.
В диапазоне доз от 50 до 1200 мг при однократном применении и в дозе 600 мг/сут в течение 10 сут фармакокинетика линейная. Стабильная концентрация в крови достигается после 3 дней применения. После однократного приема 400 мг препарата максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 0,5-4 ч и составляет 3,1 мг/л. При приеме моксифлоксацина одновременно с пищей отмечают незначительное увеличение времени достижения максимальной концентрации (на 2 ч) и незначительное снижение максимальной концентрации (приблизительно на 16%), при этом длительность абсорбции не изменяется. Однако эти данные не имеют клинического значения и препарат можно принимать независимо от приема пищи.
Моксифлоксацин быстро распределяется в тканях и органах, связывается с белками плазмы крови (в основном с альбуминами) примерно на 45%. Объем распределения составляет около 2 л/кг. Высокие концентрации препарата, превышающие концентрацию в плазме крови, достигаются в легочной ткани (альвеолярных макрофагах), слизистой оболочке бронхов, носовых придаточных пазухах и особенно в очагах воспаления. В интерстициальной жидкости и слюне моксифлоксацин определяют в свободном, не связанном с белками состоянии, в более высокой концентрации, чем в плазме крови.
Моксифлоксацин не подвергается биотрансформации микросомальной системой цитохрома Р450 в печени и выделяется из организма почками как в неизмененном виде, так и в виде неактивных сульфосоединений и глюкуронидов. 45% неизмененного препарата выводится с мочой и калом. Период полувыведения препарата составляет примерно 12 ч. Средний общий клиренс после приема в дозе 400 мг составляет 179-246 мл/мин. Около 19% разовой дозы выводится в неизмененном виде с мочой и 25% — с калом.
Не установлены возрастные (у детей не изучали) и половые различия в фармакокинетике моксифлоксацина. Существенных изменений фармакокинетики моксифлоксацина у больных с нарушением функции почек (клиренс креатинина 30 мл/мин.1,73 м2) и у находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе не выявлено. У пациентов с незначительными и умеренными нарушениями функции печени (стадия А и В по классификации Чайлд-Пью) фармакокинетика препарата не изменяется. Данные о применении в случаях тяжелых нарушений функции печени (стадия С по Чайлд-Пью) отсутствуют.

Показания к примененинию препарата Авелокс

Лечение бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами.
Инфекционные заболевания дыхательных путей:

  • хронический бронхит в период обострения;
  • негоспитальная пневмония, возбудителями которой являются штаммы микроорганизмов со множественной резистентностью к антибиотикам;

Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей .
Неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза (включая инфекционные заболевания верхнего отдела половой сферы у женщин, в том числе сальпингит и эндометрит).
Осложненные инфекционные заболевания кожи и подкожных структур (включая инфицированную диабетическую стопу).
Осложненные интраабдоминальные инфекции, включая полимикробные инфекции (такие как абсцедирование).
Streptococcus pneumonie с множественной резистентностью к антибиотикам, включая штаммы, резистентные к пенициллину и штаммы, резистентные к двум и более антибиотикам таких групп, как пенициллины (при минимальной ингибирующей активности ≥2 мкг/мл), второго поколения цефалоспоринов (цефуроксим), макролиды, тетрациклины и триметоприм/сульфаметоксазол.

Применение препарата Авелокс

Взрослым по 400 мг 1 раз в сутки при любых инфекциях.
Длительность терапии
Длительность терапии определяется тяжестью инфекции и клиническим эффектом. На начальных этапах лечения может применяться р-р Авелокса для инфузий, а потом для продолжения терапии при наличии показаний препарат может быть назначен внутрь в таблетках.
Обострение хронического бронхита — 5 дней.
Негоспитальная пневмония — 10 дней.
Острый синусит — 7 дней.
Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей — 7 дней.
Неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза — 14 дней.
Осложненные инфекции кожи и подкожных структур — общая длительность ступенчатой терапии моксифлоксацином (в/в введение препарата с последующим пероральным приемом) составляет 7-21 день.
Осложненные интраабдоминальные инфекции — общая длительность ступенчатой терапии (в/в введение препарата с последующим пероральным приемом) составляет 5-14 дней.
По данным клинических исследований длительность терапии таблетками и р-ром для инфузий Авелокс составляла до 21 дня (при лечении осложненных инфекций кожи и подкожных структур).
У пациентов пожилого возраста и у больных с нарушением функции печени режим дозирования не изменяется.
У пациентов с нарушением функции почек (в том числе при клиренсе креатинина ≤30 мл/мин.1,73 м2) и у находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе в коррекции дозы нет необходимости.
Применение для лечения пациентов разных этнических групп — в изменении режима дозирования нет необходимости.
Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая достаточным количеством воды, независимо от приема пищи.
Инфузионный р-р моксифлоксацина применяют как для антибактериальной монотерапии, так и в комбинации с другими совместимыми препаратами. Р-р моксифлоксацина сохраняет стабильность в течение 24 ч при комнатной температуре и при использовании следующих растворителей: вода для инъекций, р-ры натрия хлорида 0,9%, натрия хлорида 1М, глюкозы 5%, 10% и 40%, р-р ксилита 20%, р-ра Рингера и Рингера лактатного, препараты Аминофузин 10% и Ионостерил D5. Инфузионный р-р следует вводить в/в медленно в течение 60 мин. Максимальная доза составляет 600 мг одноразово или 400 мг 1 раз в сутки в течение 7-21 дня. В/в назначают Авелокс в дозе 400 мг 1 раз в сутки. Препарат можно применять в/в в течение всего курса лечения или на начальных этапах лечения с последующим переходом на прием моксифлоксацина в форме таблеток.

Противопоказания к примененинию препарата Авелокс

Повышенная чувствительность к моксифлоксацину (или к какому-либо компоненту препарата); к другим хинолонам; детский и подростковый возраст (до 18 лет); препарат противопоказан больным эпилепсией, период беременности и кормления грудью.

Побочные эффекты препарата Авелокс

Переносимость моксифлоксацина у большинства больных хорошая. Во время клинических испытаний моксифлоксацина большинство побочных эффектов (90%) были легкой или средней степени тяжести. Частота отмены лечения с применением инфузионного р-ра Авелокс в связи с развитием побочных эффектов не превышала 3,8%.
С частотой развития ≥1%≤10%
удлинение интервала Q-T у больных с сопутствующей гипокалиемией.
Со стороны ЖКТ — боль в животе, тошнота, диарея, рвота, симптомы диспепсии, изменение печеночных тестов.
Со стороны ЦНС , органов чувств — головокружение , головная боль .
С частотой развития ≥0,1%≤1%
Общие реакции — астения, гипергидроз, общая слабость, боль в области грудной клетки.
— тахикардия, повышение АД, ощущение сердцебиения, удлинение интервала Q-T.
Со стороны ЖКТ — сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, запор, стоматит, отсутствие аппетита, кандидоз ротовой полости, глоссит, повышение гамма-глутамилтранспептидазы и амилазы.
Со стороны системы крови и лимфатической системы — лейкопения , снижение уровня протромбина, эозинофилия , тромбоцитопения .
— артралгия, миалгия .
Со стороны нервной системы — бессонница, головокружение , нервозность, сонливость, ощущение тревоги, тремор, парестезии.
— одышка.
Со стороны кожи — высыпания, зуд, потливость.
Со стороны мочеполовой системы — вагинальный кандидоз, вагинит.
С частотой развития ≥0,01%≤0,1%
Общие реакции — боль в области таза, отек лица, боль в спине , изменения лабораторных тестов, аллергические реакции, боль в ногах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы — снижение АД, потеря сознания, периферические отеки, вазодилатация (прилив крови к лицу).
Со стороны ЖКТ — гастрит, изменение цвета языка, дисфагия, желтуха (преобладает холестатическая), диарея (вызванная Clostridium difficile ).
Со стороны крови и лимфатической системы — снижение уровня тромбопластина, повышение уровня протромбина, тромбоцитопения , анемия.
Со стороны метаболизма — гипергликемия, гиперлипидемия, гиперурикемия, повышение ЛДГ в сочетании с нарушением печеночных тестов.
Со стороны опорно-двигательной системы — артрит , повреждение сухожилий.
Со стороны нервной системы — галлюцинации, деперсонализация, повышение мышечного тонуса, нарушение координации, ажитация, амнезия, афазия, эмоциональная лабильность, нарушение сна, речи, процесса мышления, снижение тактильной чувствительности, патологические сновидения, судороги, спутанность сознания, депрессия .
Со стороны дыхательной системы — бронхоспазм.
Со стороны кожи — высыпания (макулопапулезные, пустулезные, пурпура), крапивница.
Со стороны органов чувств — шум в ушах , нарушение зрения , потеря вкусовых ощущений, паросмия (в том числе изменение ощущения запахов, снижение и потеря нюха), амблиопия.
Со стороны мочеполовой системы — нарушение функции почек (повышение уровня креатинина или мочевины).
С частотой развития ≤0,01%
Аллергические реакции — анафилактические реакции, анафилактический шок (в том числе угрожающий жизни), ангионевротический отек (включая отек гортани, угрожающий жизни).
Со стороны ЖКТ — псевдомембранозный колит (в единичных случаях угрожающий жизни), гепатит (преимущественно холестатический).
Со стороны опорно-двигательной системы — разрыв сухожилий.
Со стороны кожи — синдром Стивенса — Джонсона.
Со стороны нервной системы — психотические реакции.
Со стороны сердечно-сосудистой системы — желудочковая тахиаритмия (очень редко), фибрилляция и трепетание желудочков и остановка сердца преимущественно у людей, склонных к аритмии.
Со стороны лабораторных показателей — увеличение или уменьшение величины гематокрита и снижение или повышение содержания эритроцитов, лейкоцитоз , гипогликемия, снижение гемоглобина , повышение уровня ЩФ, АлАТ, АсАТ, билирубина, мочевой кислоты, креатинина, мочевины.
Связь изменений этих лабораторных показателей с приемом моксифлоксацина не установлена.

Особые указания по применению препарата Авелокс

В случае комбинированного применения инфузионного р-ра Авелокс и других препаратов для в/в введения каждое из этих лекарственных средств нужно вводить отдельно. Допускается введение только прозрачных инфузионных р-ров моксифлоксацина.
Специальные предупреждения и предупредительные меры
Применение препаратов хинолонового ряда сопряжено с возможным риском развития судорожного припадка. Моксифлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями ЦНС , предрасполагающими к возникновению судорог или снижающими порог их возникновения. Не следует назначать препарат больным эпилепсией.
У пациентов с умеренно выраженной недостаточностью функции печени коррекцию доз моксифлоксацина не проводят. Применение препарата у пациентов с тяжелым нарушением функции печени (по Чайлд-Пью, стадия С) не рекомендуется в связи с отсутствием достаточного клинического опыта.
При применении моксифлоксацина так же, как и на фоне терапии другими хинолонами и макролидами, может незначительно (до 1,2% исходного уровня) увеличиваться интервал Q-T . Ни у одного из 9000 пациентов, получающих моксифлоксацин, не отмечалось связанных с удлинением интервала Q-T кардиоваскулярных осложнений и летальных случаев. Однако моксифлоксацин следует назначать с осторожностью пациентам с врожденными или приобретенными заболеваниями, сопровождающимися удлинением интервала Q-Т , гипокалиемией, или получающим препараты, потенциально замедляющие сердечную проводимость (например антиаритмические препараты класса Iа (хинидин, прокаинамид) или класса III (амиодарон, соталол)). Степень удлинения интервала Q-Т может повышаться с повышением концентрации препарата, поэтому не следует превышать рекомендуемую дозу.
Безопасность моксифлоксацина в период беременности и кормления грудью не установлена и его применение противопоказано. Небольшое количество препарата выделяется с грудным молоком.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами
Несмотря на то что моксифлоксацин редко вызывает побочные реакции со стороны ЦНС , пациенты должны определить свою индивидуальную реакцию на препарат перед управлением транспортными средствами и движущимися механизмами.
Необходимо учитывать, что на фоне терапии фторхинолонами, в том числе и моксифлоксацином, особенно у больных пожилого возраста и пациентов, получающих ГКС, возможно развитие тендовагинита и разрыва сухожилия. При появлении боли и признаков воспаления сухожилия в месте повреждения рекомендуется прекратить прием препарата и снизить нагрузки на пораженную конечность.
Следует учитывать, что применение антибактериальных препаратов широкого спектра действия сопряжено с риском развития псевдомембранозного колита. Случаев возникновения псевдомембранозного колита при применении моксифлоксацина не зарегистрировано, однако необходимо с осторожностью назначать препарат пациентам, у которых в анамнезе имеются указания на тяжелую диарею на фоне терапии антибиотиками. В случае возникновения тяжелой диареи прием препарата следует прекратить и назначить соответствующую терапию.
В некоторых случаях уже после первого приема препарата могут развиться гиперчувствительность и аллергические реакции. Очень редко аллергические реакции могут прогрессировать вплоть до развития анафилактического шока, даже после первого приема препарата. В таких случаях моксифлоксацин необходимо отменить и провести соответствующие лечебные мероприятия (в том числе и противошоковые).
При применении хинолонов отмечают реакции фоточувствительности, хотя моксифлоксацин не имеет фототоксических свойств. Пациенты, получающие препарат, должны избегать прямых солнечных лучей и ультрафиолетового облучения.
Дети
Применение моксифлоксацина у детей и подростков не рекомендуется, так как достоверно не установлена эффективность и безопасность применения препарата.

Взаимодействия препарата Авелокс

Антацидные средства, минералы и поливитамины. Сочетанный прием моксифлоксацина с антацидными средствами, минералами и поливитаминами может вызвать нарушение всасывания препарата из-за образования хелатных комплексов с поливалентными катионами, содержащимися в этих лекарственных средствах, а это может в свою очередь привести к снижению их концентрации в плазме крови. Поэтому антациды, антиретровирусные и другие препараты, содержащие кальций, магний, алюминий, железо, следует принимать не менее чем за 4 ч до или через 2 ч после перорального приема моксифлоксацина.
Ранитидин
Сочетанное применение ранитидина и моксифлоксацина незначительно изменяет всасывание последнего.
Препараты, содержащие кальций
При сочетанном приеме моксифлоксацина с высокими дозами препаратов, содержащих кальций, клинически значительного влияния на всасывание моксифлоксацина не выявлено, за исключением небольшого снижения скорости абсорбции.
Теофиллин
Моксифлоксацин не влияет на фармакокинетику теофиллина (и наоборот), следовательно, не взаимодействует с изоферментами цитохрома Р450 подтипа 1А2.
Варфарин
При сочетанном применении моксифлоксацина с варфарином протромбиновое время и другие показатели свертывания крови не изменяются. Но иногда у пациентов, получающих одновременно со фторхинолонами антикоагулянты, отмечали случаи повышения антикоагулянтной активности антитромботических препаратов. Факторами риска являются наличие инфекционных заболеваний (и сопутствующий воспалительный процесс), возраст и общее состояние пациента. Поэтому в случае сочетанного применения варфарина и моксифлоксацина необходимо корригировать дозу пероральных антитромботических препаратов.
Пероральные контрацептивы
Взаимодействия между моксифлоксацином и пероральными контрацептивами не отмечали.
Противодиабетические средства
Не установлено клинически значимого взаимодействия между глибенкламидом и моксифлоксацином.
Итраконазол
При сочетанном применении с моксифлоксацином показатель AUC итраконазола изменяется незначительно. Существенного взаимного влияния препаратов не выявлено, поэтому в изменении режима дозирования ни одного из препаратов нет необходимости.
Дигоксин
Фармакокинетика дигоксина под влиянием моксифлоксацина не изменялась и наоборот.
Морфин
При парентеральном введении морфина и одновременном пероральном приеме моксифлоксацина снижение биодоступности последнего не отмечали; максимальная концентрация моксифлоксацина в плазме крови незначительно снижается (17%).
Атенолол
Фармакокинетика атенолола незначительно изменяется под влиянием моксифлоксацина. После приема однократной дозы AUC атенолола повышается на 4%, а максимальная концентрация в плазме крови снижается на 10%.
Пробенецид
Пробенецид не влияет на общий и почечный клиренс моксифлоксацина, поэтому в коррекции дозы при сочетанном применении нет необходимости.
Инфузионный р-р моксифолоксацина несовместим с р-рами натрия хлорида 10% и 20%, натрия гидрокарбоната 4,2% и 8,4%. Препарат нельзя вводить одновременно с другими антибиотиками.

Передозировка препарата Авелокс, симптомы и лечение

Не отмечено каких-либо побочных эффектов при применении Авелокса у здоровых добровольцев в разовых дозах до 1,2 г или в дозе 600 мг/сут в течение 10 дней.
В случае передозировки проводят симптоматическую терапию, сочетая с ЭКГ-мониторингом, в соответствии с клинической ситуацией. Применение активированного угля целесообразно только при передозировке моксифлоксацина в форме таблеток, на раннем этапе это предупреждает системную экспозицию моксифлоксацина. После его в/в введения активированный уголь незначительно (на 20%) снижает системную экспозицию препарата.

Условия хранения препарата Авелокс

В сухом, защищенном от света месте при температуре 8-25 °С. Не замораживать.

Список аптек, где можно купить Авелокс:

  • Санкт-Петербург

Содержание

По данным инструкции по применению, Авелокс – это антибактериальный медикамент из подгруппы фторхинолонов. Его действующее вещество моксифлоксацин обладает рядом свойств, губительно действующих на патологических возбудителей заболеваний. Медикамент выпускается немецкой фармацевтической компанией Байер. В аннотации к средству приводятся все необходимые сведения.

Состав и форма выпуска

Авелокс (Avelox) представлен двумя формами выпуска – таблетками и раствором. Их состав, упаковка, описание:

Таблетки

Описание

Розовые таблетки

Прозрачная желто-зеленая жидкость

Концентрация моксифлоксацина гидрохлорида, мг на шт. или флакон

Дополнительные ингредиенты

Диоксид титана, моногидрат лактозы, макрогол, кроскармеллоза натрия, красный оксид железа, микрокристаллическая целлюлоза, гипромеллоза, стеарат магния

Вода, хлорид натрия, гидроксид натрия, хлористоводородная кислота,

Упаковка

Блистеры по 5 или 7 шт., по 1 или 2 упаковки в пачке с инструкцией

Флаконы, контейнеры по 250 мл

Фармакологические свойства

Авелокс оказывает антибактериальное и бактерицидное действие, содержит активное вещество – производное метоксифторхинолона. Бактерицидный эффект препарата обусловлен подавлением бактериальных топоизоимераз, что нарушает процессы репликации, транскрипции биосинтеза ДНК-гидраз клетки микроба, репарации и приводит к гибели возбудителя. На антибактериальный эффект моксифлоксацина не влияют механизмы устойчивости к пенициллинам, аминогликозидам, цефалоспоринам, тетрациклинам и макролидам.

Между группами антибиотиков не наблюдается перекрестной устойчивости, не выявлено случаев плазмидной резистентности. Последняя к моксифлоксацину развивается медленно за счет множественных мутаций. Препарат быстро абсорбируется в организме, обладает 91%-ной биодоступностью, достигает максимума концентрации через 30-240 минут. Одновременный прием пищи увеличивает это время, но не влияет на скорость всасывания.

Моксифлоксацин связывается с белками плазмы на 45%, достигает высокой концентрации в легочной ткани, носовых пазухах, полипах, очагах воспаления. Медикамент подвергается биотрансформации, выводится почками или кишечником в виде сульфосоединений и глюкуронидов. Период полувыведения остатков дозы равен 12 часам. Препарат подвергается частичной канальцевой реабсорбции.

Авелокс – антибиотик или нет

Препарат активен по отношению к анаэробным и кислотоустойчивым бактериям (штаммы Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., Escherichia coli, Bacillus spp., Bacteroides vulgatus, Enterococcus spp., Klebsiella spp., Bifidobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium difficile, Enterobacter cloaca, Gardnerella homini, Haemophillus influenzae, haemolyticus, Morganella parainfluenzue, Pneumonia pneumophila), легионеллам, микоплазмам, хламидиям, выделяющим токсины. Он относится к антибиотикам.

Показания к применению

Врачи часто назначают Авелокс при пневмонии. Согласно инструкции, у медикамента есть еще ряд показаний к применению. К ним относятся:

  • острый синусит;
  • диабетическая стопа;
  • обострение хронического бронхита;
  • сальпингиты, эндометриты;
  • осложненные и неосложненные инфекции кожи, мягких тканей;
  • внебольничная пневмония;
  • внутрибрюшинные абсцессы, интраабдоминальные инфекции;
  • воспаления органов малого таза.

Способ применения и дозировка

Инструкция по применению Авелокса отличается в зависимости от формы выпуска препарата. Для каждого есть свои особенности и полезные указания:

  1. Некоторые пациенты уже после первого применения средства могут испытать гиперчувствительность и подвергнуться воздействию аллергии. Анафилактические реакции способны прогрессировать до анафилактического шока и угрозы жизни. Следует обратиться к врачу, прекратить прием лекарства.
  2. Авелокс с осторожностью применяется женщинами, пожилыми пациентами ввиду удлинения интервала QT.
  3. Прием медикамента может сопровождаться желудочковой аритмией или полиморфной тахикардией, но ни один из случаев не приводил к сердечно-сосудистым осложнениям и летальному исходу.
  4. Во время терапии средством возможны случаи фульминатного гепатита, который может привести к печеночной недостаточности и смерти пациента.
  5. При лечении моксифлоксацином есть риск развития псевдомембранозного колита, на который указывает тяжелая диарея. Противопоказано ее лечение препаратами, угнетающими перистальтику кишечника.
  6. На фоне лечения Авелоксом есть риск обострения миастении, развития тендинита, разрывов сухожилия (особенно у пожилых людей или получающих глюкокортистероиды пациентов), фоточувствительности – следует избегать воздействия прямого солнечного излучения.
  7. Лечение Авелоксом может давать ложноотрицательные результаты при анализе образцов на наличие Mycobacterium spp., потому что активный компонент подавляет рост микобактерий.
  8. На фоне терапии препаратом может изменяться уровень глюкозы в крови, появляться гипогликемия или гипергликемия.
  9. Во время лечения средством запрещено вождение автотранспорта и управление опасными механизмами.

Таблетки

Согласно инструкции, таблетки принимаются по 1 шт. раз в сутки. Их нельзя разжевывать, нужно запивать водой, пить независимо от приема пищи. Продолжительность терапии составляет 5-10 дней при бронхите, 10 суток при внебольничной пневмонии, 7 дней при синусите и инфекциях кожи, 1-3 недели при осложненных заболеваниях, 2 недели – при неосложненных. Для пожилых изменение дозы не требуется.

Раствор

Внутривенное введение раствора осуществляется в дозировке 400 мг раз в сутки. По инструкции, длительность лечения бронхита составляет 5-10 суток, внебольничной пневмонии – 7-14 дней, неделю при остром синусите, 1-3 недели при осложненных инфекциях кожи. 2 недели – при неосложненных заболеваниях органов малого таза. Раствор для инфузий вводится в течение часа.

Раствор совместим с водой, натрием хлорида 0,9%, раствором декстрозы 5, 10 или 40%, 20%-ным раствором ксилита, Рингера, Рингера-лактата. Используют только прозрачную жидкость. После разведения средство сохраняет годность в течение суток при комнатной температуре. Лекарство нельзя замораживать, охлаждать, хранить в холодильнике. При сочетании с другими препаратами каждый вводится отдельно.

Лекарственное взаимодействие

В инструкции по применению говорится о лекарственном взаимодействии Авелокса с прочими медикаментами. Их сочетания и эффекты:

  1. Коррекция дозы не нужна при комбинации с Атенололом, Пробенецидом, Ранитидином, Морфином, добавками на основе кальция, Дигоксином, Теофилином, Интраконазолом, Циклоспорином, Глибенкламидом, пероральными контрацептивами, Варфарином.
  2. Противопоказано сочетание средства с антиаритмическими лекарствами (Хинидином, Амиодароном), нейролептиками (Фенотиазином), трициклическими антидепрессантами, противомикробными медикаментами (Эритромицином), противомалярийными лекарствами (Галофантином, Гентамицином), антигистаминами (Терфенадином), Цизапридом.
  3. Антациды, поливитамины и минералы могут нарушить всасывание моксифлоксацина за счет образования хелатных комплексов. Между приемом средств (особенно содержащих магний, сукральфат, цинк, алюминий, железо) должно пройти 4 часа.
  4. Средство понижает активность антикоагулянтов.
  5. Активированный уголь понижает биодоступность медикамента, замедляет его абсорбцию.
  6. Инфузионный раствор несовместим с 10%, 20%-ными растворами натрия хлорида, 4,2% или 8,4% натрия гидрокарбоната.

Авелокс и алкоголь

Антибиотик Авелокс несовместим с алкоголем. Сочетание спиртных напитков и препарата может привести к увеличению нагрузки на печень. Ухудшение работы органа способствует развитию заболеваний, ослабляет эффективность усвоения и биотрансформации моксифлоксацина, продлевает необходимость приема медикамента. Во время терапии запрещены любые алкоголесодержащие средства.

Побочные эффекты

При передозировке средством нужно принять энтеросорбенты. Применение Авелокса иногда может сопровождаться побочными эффектами. Инструкция выделяет самые распространенные:

  • грибковые суперинфекции;
  • анемия, тромбоцитемия, лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения;
  • крапивница, отек гортани, зуд, эозинофилия, сыпь, ангионевротический отек;
  • гиперлипидемия, гипогликемия, гипергликемия, гиперурикемия;
  • тревожность, суицидальные мысли, гиперреактивность, деперсонализация, ажитация, галлюцинации, депрессия, лабильность эмоций;
  • головокружение, гиперестезия, головная боль, полиневропатия, парестезия, нарушение речи, дизестезия, амнезия, агевзия, судороги, спутанность сознания, вертиго, дезориентация, аносмия, сонливость, тремор, нарушение координации;
  • временная потеря зрения, шум в ушах, глухота;
  • учащенное сердцебиение, брадикардия, ишемия, обморок, тахиаритмия, инфаркт миокарда;
  • одышка, астма;
  • тошнота, стоматит, боль в животе, рвота, дисфагия, диарея, понижение аппетита, гастроэнтерит, запор, метеоризм;
  • увеличение концентрации билирубина, желтуха, гепатит;
  • буллезные кожные реакции, синдром Стивенса-Джонсона, некролиз;
  • артралгия, миастения, миалгия, артрит, тендинит, мышечная слабость;
  • обезвоживание, почечная недостаточность;
  • гипокалиемия;
  • недомогание, потливость.

Противопоказания

Авелокс с осторожностью используется при психозах, циррозе печени, с препаратами, понижающими уровень калия, при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Согласно инструкции, противопоказаниями к применению являются:

  • патологии сухожилий в анамнезе;
  • электролитные нарушения;
  • сердечная недостаточность;
  • непереносимость лактозы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы, дефицит лактазы;
  • беременность, лактация;
  • нарушения функции печени;
  • возраст до 18 лет;
  • гиперчувствительность к хинолонам, компонентам состава.

Условия продажи и хранения

Препарат является рецептурным. Таблетки хранятся при температуре до 25 градусов в течение пяти лет. Раствор хранится при температуре 15-30 градусов в течение трех лет (для контейнеров) или пяти лет (для флаконов).

Аналоги Авелокса

Заменить средство могут антибактериальные препараты на основе моксифлоксацина. К аналогам лекарства относятся:

  • Моксифлоксацин, Моксифлоксацин-Кредофарм – прямые аналоги препарата, выпускаются разными фирмами, в формате таблеток;
  • Моксифтор, Моксифтор 400 – раствор для инъекций на основе моксифлоксацина;
  • Мофлокс – раствор для парентерального введения с тем же активным компонентом;
  • Максицин – жидкость для приготовления раствора;
  • Моксин – таблетки на основе моксифлоксацина;
  • Тевалокс – противомикробные таблетки;
  • Мофлоксин Люпин – бактерицидный таблетированный препарат.

Цена Авалокса

Приобрести медикамент можно через аптеки или интернет по стоимости, на которую влияют форма выпуска средства, упаковка, торговая наценка. Примерные цены на препарат и его аналоги по Москве.

Авелокс 400 в таблетированной форме и растворе используется для борьбы с инфекциями с низкой степенью устойчивости к разрушительному воздействию активного вещества.

Бесконтрольное применение препарата может вызвать ряд побочных эффектов, поэтому необходима консультация врача, учитывающего при назначении все особенности организма пациента.

Моксифлоксацин - наименование действующего вещества медикамента.

АТХ

J01MA14 - код по анатомо-терапевтическо-химической классификации.

Формы выпуска и состав

Существуют 2 лекарственные формы антибактериального средства.

Таблетки

Медикамент производится в ячейковых упаковках по 5 или 7 таблеток в каждой из них. В состав единицы препарата входит 0,4 г активного вещества.

Таблетки покрыты пленочной оболочкой и имеют продолговатую форму.

Раствор

В 1 мл медикамента в жидкой лекарственной форме содержится 1,6 мг моксифлоксацина. Препарат предназначен для инфузий (внутривенного введения).

Производится раствор во флаконах, объем которых составляет 250 мл.

Фармакологическое действие

Антибиотик хинолонового ряда используется для терапии воспалительных заболеваний острой и хронической формы.

Преимущества использования медикамента:

  1. Действующее вещество препятствует синтезу белка в клетках болезнетворных микроорганизмов, что приводит к угнетению роста их числа.
  2. Использование Авелокса в течение длительного периода не оказывает выраженного негативного воздействия на печень.
  3. Лекарство эффективно в отношении атипичных патогенов и грамотрицательных бактерий.

Препарат не назначают в случае воспаления, вызванного штаммами коагулазонегативных стафилококков, которые отличаются высокой резистентностью к метициллину.

Фармакокинетика

После приема внутрь активный компонент абсорбируется в кровь из прямой кишки на 90%. Можно использовать средство вне зависимости от времени приема пищи, т.к. данный фактор не влияет на скорость всасывания моксифлокацина.

После внутривенного введения препарата максимальная концентрация активного вещества наблюдается через 10-15 минут. Моксифлоксацин связывается с белками крови (альбуминами) на 40%.

Метаболиты выводятся почками вместе с уриной и в небольшом объеме с каловыми массами.

Показания к применению

Лекарственное средство назначают при наличии следующих патологий:

  • развитие воспаления в ухе (отит) и гайморите;
  • инфекции кожи и подкожных структур;
  • хроническая форма бронхита на фоне частых обострений;
  • воспаление легких;
  • инфекционный процесс в органах малого таза (сальпингит);
  • заболевания, передающиеся половым путем (хламидиоз, уреаплазмоз).

Нередко препарат назначают с целью профилактики инфекционных осложнений после хирургического вмешательства.

Противопоказания

  • заболевания сердечно-сосудистой системы, включая аритмию и острую ишемию;
  • поражения нервной системы;
  • органическая непереносимость лактозы;
  • нарушения функции печени.

С осторожностью

Не следует применять средство пациентам, которые склонны к возникновению судорожных припадков и имеют в анамнезе психоз.

Как принимать Авелокс 400

Препарат используют только для внутривенного введения, т.к. внутримышечные уколы вызывают сильные болезненные ощущения.

Частота проведения процедур - 1 раз в сутки.

Средство в форме таблеток начинают принимать после 3 инфузий.

Курс терапии длится в среднем 10 дней.

Прием препарата при сахарном диабете

Побочные действия Авелокса 400

Препарат может вызывать множество нежелательных реакций организма.

Желудочно-кишечный тракт

Нередко пациенты сталкиваются с диареей и рвотой.

Центральная нервная система

Возможны нарушения походки вследствие головокружения, в редких случаях ведущие к травмам в результате падения, особенно, если речь идет о пожилых пациентах.

Дополнительно развиваются депрессивные состояния и повышается уровень тревожности.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Редко возникает артралгия.

Органы кроветворения

Иногда наблюдается лейкопения.

Со стороны дыхательной системы

Возможно угнетение дыхательной функции и сильный кашель.

Со стороны кожных покровов

В редких случаях появляется сыпь.

Со стороны мочеполовой системы

Пациенты жалуются на учащенное мочеиспускание.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Нарушение сердечного ритма характерно для большинства пациентов.

Со стороны обмена веществ

Редко возникает гипогликемия.

Со стороны печени и желчевыводящих путей

Наблюдается активная выработка ферментов.

Аллергии

Возможен анафилактический шок на фоне гиперчувствительности к активному веществу.

Влияние на способность управлять механизмами

Препарат снижает концентрацию внимания, поэтому не стоит использовать средство, если пациент ежедневно садиться за руль автомобиля.

Особые указания

Важно учитывать ряд особенностей перед началом лечения антибактериальным средством.

Применение в пожилом возрасте

Необходимо корректировать дозу пациентам старше 65 лет.

Назначение Авелокса 400 детям

Возможно повреждение суставов, поэтому препарат лучше заменить аналогом.

Применение при беременности и в период лактации

Только по назначению врача можно принимать таблетки во II триместре. При кормлении грудью следует отказаться от терапии Авелоксом.

Применение при нарушении функции почек

Не противопоказано.

Применение при нарушении функции печени

Совместимость с алкоголем

Нельзя употреблять напитки, содержащие в своем составе этанол, если пациент проходит курс лечения Авелоксом.

Аналоги

Моксифлоксацин и Вигамокс обладают сходным действием. Применение аналогов в дозе 600 мг активного компонента не вызывают симптомов передозировки.

Условия отпуска из аптеки

Необходим рецепт врача.

Можно ли купить без рецепта

Часто препарат отпускают без назначения.

Цена на Авелокс 400

Стоимость медикамента составляет не менее 700 руб.

Условия хранения препарата

Антибиотик хранят в темном месте при комнатной температуре.

Срок годности

Свои лечебные свойства средство сохраняет не более 3 лет с даты производства.

Антибактериальный препарат группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие. Механизм действия обусловлен ингибированием бактериальных топоизомераз II и IV, что приводит к нарушению синтеза ДНК микробной клетки. In vitro препарат активен в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных бактерий, микоплазм, хламидий, уреаплазм, легионелл, анаэробных возбудителей. Эффективен в отношении бактерий, резистентных к бета-лактамным и макролидным антибиотикам.

К Авелоксу чувствительны грамположительные аэробные бактерии: Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, устойчивые к пенициллину и макролидам), Streptococcus pyogenes (группа А), Streptococcus milled, Streptococcus mitis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus aureus (включая чувствительные к метициллину штаммы), Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включая чувствительные к метициллину штаммы), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательные аэробные бактерии: Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы), Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii; анаэробные бактерии: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp. (в т.ч. Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus), Prevotella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium ramosum; а также Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Coxiella burnettii.

Моксифлоксацин менее активен в отношении Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Burkholderia cepacia, Stenotrophomonas maltophilia.

Механизмы, приводящие к развитию устойчивости к пенициллинам, цефалоспоринам, аминогликозидам, макролидам и тетрациклинам, не нарушают антибактериальную активность моксифлоксацина. Перекрестной устойчивости между этими группами антибактериальных препаратов и моксифлоксацином не отмечается. Общая частота развития устойчивости очень незначительна (10 -7 -10 -10). Резистентность к моксифлоксацину развивается медленно путем множественных мутаций.

Отмечаются случаи перекрестной устойчивости к хинолонам. Тем не менее некоторые устойчивые к другим хинолонам грамположительные и анаэробные микроорганизмы чувствительны к моксифлоксацину.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания у взрослых, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

  • острый синусит;
  • внебольничная пневмония (в т.ч. вызванная штаммами микроорганизмов со множественной резистентностью к антибиотикам*);
  • обострение хронического бронхита;
  • неосложненные инфекции кожи и мягких тканей;
  • осложненные инфекции кожи и подкожных структур (включая инфицированную диабетическую стопу).

Streptococcus pneumoniae с множественной резистентностью к антибиотикам включают штаммы, резистентные к пенициллину, и штаммы, резистентные к двум или более антибиотикам из таких групп, как пенициллины (при минимальной подавляющей активности ≥2 мг/мл), цефалоспорины II поколения (цефуроксим), макролиды, тетрациклины и триметоприм/сульфаметоксазол.

Способ применения и дозы

Препарат назначают внутрь по 400 мг 1 раз/сут.

Продолжительность лечения при приеме внутрь и в/в введении определяется тяжестью инфекции и клиническим эффектом и составляет:

  • при обострении хронического бронхита - 5 дней;
  • при внебольничной пневмонии общая продолжительность ступенчатой терапии- 7-14 дней сначала в/в, затем внутрь, или 10 дней внутрь;
  • при остром синусите и неосложненных инфекциях кожи и мягких тканей - 7 дней;
  • при осложненных инфекциях кожи и подкожных тканей - общая продолжительность ступенчатой терапии Авелоксом (в/в введение с последующим приемом внутрь) составляет 7-21 день.

Таблетки следует принимать, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, независимо от приема пищи.

Противопоказания

  • беременность;
  • лактация (грудное вскармливание);
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность к моксифлоксацину и другим компонентам препарата.

Особые указания

Следует учитывать, что при назначении Авелокса возрастает риск возникновения судорожных припадков, поэтому с осторожностью назначают препарат пациентам с заболеваниями ЦНС, сопровождающимися судорогами или предрасполагающими к их развитию или снижению порога судорожной готовности, а также при подозрении на такие заболевания и состояния.

В связи с отсутствием достаточного количества клинических данных применение моксифлоксацина у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (класс C по шкале Чайлд-Пью) не рекомендуется.

На фоне терапии фторхинолонами, в т.ч. моксифлоксацином, особенно у пожилых и пациентов, получающих ГКС, возможно развитие тендинита и разрыва сухожилия. При появлении боли или признаков воспаления сухожилия прекратить прием Авелокса и разгрузить пораженную конечность.

При применении Авелокса у некоторых пациентов может отмечаться удлинение интервала QT. В связи с этим следует избегать назначения препарата пациентам с удлинением интервала QT, гипокалиемией, а также на фоне лечения антиаритмическими препаратами класса I A (хинидин, прокаинамид) или класса III (амиодарон, соталол), поскольку опыт применения моксифлоксацина у этих пациентов ограничен. Следует с осторожностью назначать Авелокс вместе с препаратами, которые удлиняют интервал QT (цизаприд, эритромицин, антипсихотические препараты, трициклические антидепрессанты), а также пациентам с предрасполагающим к аритмиям состояниями, такими как брадикардия, острая ишемия миокарда. Степень удлинения интервала QT может нарастать с повышением концентрации препарата, поэтому не следует превышать рекомендованную дозу. Удлинение интервала QT сопряжено с повышенным риском желудочковых аритмий, включая полиморфную желудочковую тахикардию. Ни у одного из 8000 пациентов, получавших моксифлоксацин, не отмечалось связанных с удлинением QT сердечно-сосудистых осложнений и летальных случаев. Однако у пациентов с предрасполагающими к аритмиям состояниями при применении моксифлоксацина может увеличиваться риск развития желудочковых аритмий.

Применение антибиотиков сопряжено с риском развития псевдомембранозного колита. Это следует иметь в виду при возникновении на фоне лечения Авелоксом тяжелой диареи. В этом случае препарат следует отменить и немедленно назначить соответствующую терапию.

Существует риск развития реакций гиперчувствительности и анафилактических реакций при первичном применении препарата, о таких случаях необходимо немедленно проинформировать врача. Очень редко анафилактическая реакция может прогрессировать до анафилактического шока. В таких случаях следует немедленно прекратить введение препарата и провести соответствующие реанимационные мероприятия (в т.ч. противошоковые).

При применении хинолонов отмечаются реакции фотосенсибилизации. Однако, при проведении доклинических, клинических исследований, а также при применении Авелокса в клинической практике не отмечалось реакций фотосенсибилизации. Тем не менее пациенты в период приема препарата должны избегать прямых солнечных лучей и УФ-облучения.

Пациентам различных этнических групп коррекции дозы не требуется.

Лекарственная форма

Раствор для инфузий 400 мг/250 мл

Состав

1 флакон содержит

активное вещество - моксифлоксацина гидрохлорид 436,0 мг

(эквивалентно моксифлоксацину 400,0 мг),

вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота хлороводородная 1 М, раствор натрия гидроксида 2 М, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный раствор желтого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования.Противомикробные препараты - производные хинолона. Фторхинолоны. Моксифлоксацин.

Код АТХ J01MA14

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание и биодоступность

После однократной инфузии Авелокса® в дозе 400 мг в течение 1 часа максимальная концентрация препарата (Сmax) достигается в конце инфузии и составляет приблизительно 4,1 мг/л, что соответствует ее увеличению приблизительно на 26 % по сравнению с величиной этого показателя при приеме препарата внутрь. Экспозиция препарата, определяемая по показателю AUC (площадь под кривой соотношения концентрация-время) и равная 39 мг*ч/л, незначительно превышает таковую при приеме препарата внутрь (35 мг*ч/л). Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 91 %.

После многократных внутривенных инфузий препарата в дозе 400 мг продолжительностью 1 час пиковые и минимальные концентрации в плазме в стабильном состоянии (400 мг однократно ежедневно) достигали значения от 4,1 до 5,9 мг/л и от 0,43 до 0,84 мг/л соответственно. В стабильном состоянии воздействие препарата в пределах интервала дозирования примерно на 30 % выше, чем после первой дозы. Средние стабильные концентрации, равные 4,4 мг/л, достигаются в конце первого часа инфузии.

Распределение

Моксифлоксацин очень быстро распределяется во внесосудистом русле. Наблюдается большая площадь под фармакокинетической кривой AUC (AUCnorm = 6 кг*часов/л) с равновесным объемом распределения (Vss) моксифлоксацина приблизительно 2 л/кг. Пиковая концентрация моксифлоксацина в слюне выше, чем в плазме. В исследованиях ин-витро и ин-виво в диапазоне концентраций от 0,02 до 2мл/л связывание моксифлоксацина с белками составило примерно 45 % независимо от концентрации препарата.

Моксифлоксацин в основном связывается с альбуминами плазмы.

Наблюдается высокий пик свободной концентрации > 10xMIC в связи с низким объемом.

Высокие концентрации препарата, превышающие таковые в плазме, создаются в легочной ткани (эпителиальная жидкость, альвеолярные макрофаги, биологическая ткань), в носовых пазухах и полипах, в очагах воспаления. В слюне, интерстициальной жидкости (межмышечной и подкожной) определяется высокая концентрация препарата в свободном состоянии.

Кроме того, высокие концентрации препарата определяются в органах брюшной полости и перитонеальной жидкости, а также в женских половых органах.

После разовой дозы моксифлоксацина 400 мг при обоих путях введения наблюдались сопоставимые максимальные концентрации по сравнению с плазменной концентрацией в различных тканях-мишенях.

Метаболизм

После прохождения 2-ой фазы биотрансформации моксифлоксацин выводится из организма почками и желудочно-кишечным трактом (ЖКТ) как в неизмененном виде, так и в виде неактивных сульфосоединений (М1) и глюкуронидов (М2). Данные метаболиты применимы только по отношению к организму людей и не обладают антимикробной активностью, Моксифлоксацин не подвергается биотрансформации микросомальной системой цитохрома Р450.

Независимо от способа применения метаболиты М1 и М2 обнаруживаются в плазме крови в концентрации более низкой, чем концентрация неизмененного моксифлоксацина.

Выведение

Период полувыведения препарата составляет примерно 12 часов. Средний общий клиренс после приема в дозе 400 мг составляет от 179 до 246 мл/мин. Почечный клиренс, составляющий примерно 24-53 мл/мин происходит путем частичной канальцевой реабсорбции препарата в почках. Сочетанное применение ранитидина и пробенецида не влияет на почечный клиренс препарата. Независимо от пути введения исходное вещество моксифлоксацин почти полностью 96-98 % метаболизируется до метаболитов II стадии метаболизма без признаков оксидативного метаболизма.

Фармакокинетика у различных групп пациентов

Пожилые пациенты

Различий в фармакокинетике моксифлоксацина не установлено.

Выявлены различия (33 %) в фармакокинетике (AUC, Cmax) между лицами мужского и женского пола. Выявленные различия в AUC и Cmax объяснялись различиями в массе тела, чем половой принадлежностью. Таким образом, они клинически не значимы.

Этнические различия

Возможные межэтнические различия изучались в европеоидной, японской, негроидной и других этнических группах. Клинически значимых различий в фармакокинетике моксифлоксацина не установлено.

Фармакокинетика моксифлоксацина у детей не изучалась.

Не выявлено существенных изменений фармакокинетики моксифлоксацина у пациентов с нарушением функции почек (включая пациентов с клиренсом креатинина < 30 мл/мин/1,73 кв.м) и у находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе.

Пациенты с нарушением функции печени

Исследование концентрации моксифлоксацина в плазме у пациентов с нарушенной функцией печени от легкой до тяжелой (стадия А до стадии С по Чайлд Пью) не выявило клинически значимых различий в сравнении со здоровыми добровольцами или пациентами с нормальной функцией печени, соответственно (См. также в разделе «Особые указания» использование у пациентов с циррозом печени).

Сравнение фармакокинетических/фармакодинамических процессов для внутривенного введения однократной дозы Авелокса в 400 мг

У больных, требующих госпитализации, показатели AUC/MIC90 (площадь под кривой соотношения концентрация-время к минимальной ингибирующей концентрации) более высокие, чем 125, а Cmax/MIC90 в 8-10, предсказуемы для клинического лечения (Schentag). У амбулаторных больных эти показатели в целом ниже: AUC/MIC90 выше 30-40 (Dudley и Ambrose).

В таблице представлены соответствующие фармакокинетические/фармакодинамические показатели для внутривенного введения Авелокса® 400 мг, вычисленные по данным для однократной дозы:

а) 1 час инфузии

Фармакодинамика

Механизм действия

Авелокс – 8-метокси-фторхинолоновый антибиотик с широким спектром активности и бактериального действия. Авелокс имеет активность «ин витро» против широкого спектра грамположительных и грамотрицательных организмов, анаэробных организмов, кислотоустойчивых бактерий и атипичных форм, например Chlamidia spp., Mycoplasma spp. и Legionella spp.

Бактерицидное действие препарата обусловлено ингибированием бактериальных топоизомераз II и IV – важных ферментов, контролирующих топологию ДНК (отвечающих за репликацию, репарацию и транскрипцию ДНК микробной клетки).

Бактерицидное действие моксифлоксацина зависит от его концентрации. Минимальные бактерицидные концентрации препарата в целом близки к минимальным ингибирующим концентрациям.

Авелокс оказывает бактерицидное действие на бактерии, резистентные к β-лактамам и макролидам.

Резистентность

Механизмы, приводящие к развитию устойчивости к пенициллинам, цефалоспоринам, аминогликозидам, макролидам и тетрациклинам не нарушают антибактериальную активность препарата. Перекрестной устойчивости между этими группами антибактериальных препаратов и Авелоксом не отмечается. Плазмидоопосредованная резистентность до сих пор не наблюдалась.

Установлено, что C8-метокси-группа в структуре препарата повышает активность против грамположительных микроорганизмов и способствует снижению развития мутантов селекции резистентных грамположительных бактерий по сравнению с C8-H-группой. Наличие азабициклоструктуры в положении С7 в структуре предотвращает активный эффлюкс (т.е. активный выброс фторхинолона из клетки), механизм, лежащий в основе развития устойчивости микроорганизмов к фторхинолонам.

Резистентность к Авелоксу развивается медленно путем множественных мутаций. Общая частота развития устойчивости очень незначительна (10-7 –

10-10). Многократное воздействие препарата на микроорганизмы в концентрациях ниже минимальной ингибирующей концентрации (МИК) сопровождается лишь незначительным увеличением МИК.

Отмечаются случаи перекрестной устойчивости к хинолонам. Тем не менее, некоторые устойчивые к другим хинолонам грамположительные и анаэробные микроорганизмы сохраняют чувствительность к Авелоксу.

Данные о восприимчивости ин витро

Восприимчивые микроорганизмы:

Грамположительные бактерии:

Gardnerella vaginalis

Streptococcus pneumoniae (включая мультирезистентные штаммы Streptococcus pneumoniae (MDRSP), включая штаммы, известные как PRSP (пенициллин-резистентный St. Pneumoniae) и штаммы, резистентные к следующим двум и более антибиотикам: пенициллин (MIC ≥ 2 мкг/мл), второе поколение цефалоспоринов (например, цефуроксим), макролиды, тетрациклины и триметоприм/сульфаметоксазол

Streptococcus pyogenes (группа А)*

Группа Streptococcus milleri (S. anginosus*, S. constellatus* и S. intermedius*)

Группа Streptococcus viridans (S. viridans, S. mutans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius, S. thermophilus, S. constellatus)

Streptococcus agalactiae

Streptococcus dysgalactiae

Staphylococcus aureus (восприимчивые к метициллину штаммы)*

Коагулаза-отрицательные стафилококки (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans) восприимчивые к метициллину штаммы

Грамотрицательные бактерии

Haemophillus influenzae (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы) *

Haemophillus parainfluenzae*

Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы) *

Bordetella pertussis

Legionella pneumophilia Acinetobacter baumanii

Proteus vulgaris

Анаэробы:

Fusobacterium spp

Porphyromonas spp

Prevotella spp

Propionibacterium spp.

Атипичные:

Chlamydia pneumoniae*, Chlamydia trachomatis**, Mycoplasma pneumoniae*, Mycoplasma hominis, Mycoplasma genitalium, Legionella pneumophila*, Coxiella burnetti

Промежуточные микроорганизмы:

Грамположительные бактерии:

Enterococcus faecalis* (только восприимчивые к ванкомицину и гентамицину штаммы)

Enterococcus avium*

Enterococcus faecium*

Грамотрицательные бактерии:

Escherichia coli *

Klebsiella pneumoniae *

Klebsiella oxytoca Citrobacter freundii*

Enterobacter species (E. aerogenes, E. intermedius, E. sakazaki)

Enterobacter cloacae *

Pantoea agglomerans

Pseudomonas fluorescens

Burkholderia cepacia

Stenotrophomonas maltophilia

Proteus mirabilis *

Morganella morganii

Neisseria gonorrhoea **

Providencia species (P. rettgeri, P. stuartii)

Анаэробы:

Bacteroides sp (B. fragilis*, B. distasoni*, B. thetaiotaomicron*, B. ovatus*, B. uniformis*, B. vulgaris*)

Peptostreptococcus spp. *

Clostridium sp *

Резистентные

Грамположительные:

Staphylococcus aureus (метициллин/офлоксацин резистентные штаммы) +

Коагулаза-отрицательные стафилококки (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans) резистентные к метициллину штаммы

Грамотрицательные

Pseudomonas aeruginosa

*/** Чувствительность к Авелоксу подтверждена клиническими данными.

Применение Авелокса® не рекомендуется при лечении инфекций, вызванных метициллин-резистентным Staphylococcus aureus (MRSA). При подозрении или подтверждении, что инфекция вызвана данными штаммами (MRSA), необходимо начать лечение соответствующим антибиотиком.

Частота приобретенной резистентности некоторых штаммов микроорганизмов может варьировать со временем в зависимости от географической зоны.

Желательно иметь информацию о локальной резистентности микроорганизмов, особенно при лечении тяжелых инфекций.

Вышеупомянутая информация служит в качестве руководства по определению чувствительности микроорганизмов к Авелоксу.

Показания к применению

Авелокс® раствор для инфузий показан для лечения следующих бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

Внебольничная пневмония, включая вызванную мультирезистентными

штаммами*

Осложненные инфекции кожи и мягких тканей, включая инфицированную

«диабетическую стопу»

Осложненные интраабдоминальные инфекции, включая полимикробные

инфекции, такие как абсцессы.

* Мультирезистентный Streptococcus pneumoniae (MDRSP) включает изоляты, известные как PRSP (пенициллин-резистентный S. Pneumoniae) и штаммы, резистентные к следующим двум и более антибиотикам: пенициллин (MIC ≥2 мкг/мл), второе поколение цефалоспоринов (например, цефуроксим), макролиды, тетрациклины и триметоприм/сульфаметоксазол.

Следует принимать во внимание официальные рекомендации по надлежащему использованию антибактериальных препаратов.

Способ применения и дозы

Длительность терапии

Продолжительность лечения определяется тяжестью показаний или клиническим эффектом.

На начальных этапах лечения может применяться раствор Авелокса® для инфузий, а затем для продолжения терапии при наличии клинических показаний препарат может быть назначен внутрь в таблетках.

Осложненные инфекции кожи и мягких тканей - общая продолжительность лечения ступенчатой терапии (внутривенная с последующей пероральной терапией) - 7-21 день.

Осложненные внутрибрюшные инфекции - общая продолжительность лечения ступенчатой терапии (внутривенная с последующей пероральной терапией) составляет 5-14 дней.

Раствор Авелокс® для инфузий и таблетки Авелокс® были исследованы в клинических испытаниях до 21 дня (при осложненных инфекциях кожи и кожной структуры).

Дети и подростки

Эффективность и безопасность Авелокса® у детей и подростков младше 18 лет не установлена.

Пациенты пожилого возраста

Изменения режима дозирования у пожилых пациентов не требуется.

Этнические различия

Изменения режима дозирования в этнических группах не требуется

Пациенты с нарушениями функции печени

Пациентам с нарушениями функции печени, изменения режима дозирования не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью (включая клиренс креатинина < 30 мл/мин/1,73 кв.м), а также у пациентов, находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, изменения режима дозирования не требуется.

Инструкция по использованию

Препарат вводится внутривенно в виде инфузии длительностью не менее 60 минут.

Раствор Авелокса® можно вводить напрямую или через Т-образный катетер с совместимыми растворами для инфузий.

Смесь раствора Авелокса® с приведенными ниже инфузионными растворами остается стабильной в течение 24 часов при комнатной температуре, в связи с чем их можно рассматривать как совместимые с Авелоксом® растворы для инфузий.

· Вода для инъекций

· Натрия хлорид 0,9 %

· Натрия хлорид 1 молярный

· Глюкоза 5%

· Глюкоза 10%

· Глюкоза 40%

· Ксилит 20%

· Раствор Рингера

· Раствор Рингера лактата

Если раствор Авелокса® назначается вместе с другим препаратом, каждый препарат следует вводить отдельно. Поскольку раствор нельзя замораживать или охлаждать, его нельзя хранить в холодильнике. При охлаждении может происходить выпадение осадка, который растворяется при комнатной температуре. Раствор должен храниться в оригинальной упаковке.

Следует вводить только прозрачный раствор.

Побочные действия

Нежелательные явления, отнесенные к категории «часто» наблюдались менее чем у 3 % пациентов, кроме тошноты и диареи.

Часто (> 1/100 и 1/< 10 %)

Кандидозные суперинфекции

Головокружение, головная боль

Удлинение интервала QT на ЭКГ у больных с гипокалиемией

Тошнота, рвота, боли в животе, диарея

Повышение уровня трансаминаз в крови

Реакции на месте инъекции и инфузии

Нечасто(> /1 000 и <1/10 %)

Анемия, лейкопения, нейтpопения, тробоцитопения,

тpомбоцитоз, удлинение пpотpомбинового вpемени и увеличение показателя международного нормализованного отношения

Аллергические реакции, крапивница, зуд, сыпь, эозинофилия

Гиперлипидемия

Чувство тревоги, повышение психомоторной активности, ажитация

Парестезии/дизестезии

Расстройства вкуса, в том числе агевзия (утрата вкусовой чувствительности) в очень редких случаях

Спутанность сознания, дезориентация, нарушения сна, головокружение, тремор, сомноленция

Нарушения зрения, особенно в сочетании с реакциями со стороны ЦНС

Удлинение интервала QT на ЭКГ у пациентов, сердцебиение, тахикаpдия, вазодилатация

Одышка, в том числе астматическое состояние

Снижение аппетита, запор, диспепсия, метеоризм, гастроэнтерит (кроме эрозивного гастроэнтерита)

Повышение уровня амилазы, билирубина, нарушения функции печени, в том числе повышение уровня лактатдегидрогеназы, повышение уровня гамма-глутамилтрансферазы и щелочной фосфатазы

Артралгии, миалгии

Дегидратация (вызванная диареей или уменьшением приема жидкости)

Общее недомогание, боли неспецифического характера, потливость

Тромбофлебиты на месте инфузии

Редко (> 1/10 0000 и <1/1 000)

Изменение концентрации тpомбопластина

Анафилактические/ анафилактоидные реакции, аллергические/ангионевротические отеки, в том числе отек гортани (потенциально угрожающий жизни)

Гипергликемия, гиперурикемия

Эмоциональная лабильность, депрессия (в очень редких случаях потенциально проявляющаяся в поведении с тенденцией к самоповреждению, таком как суицидальные мысли или попытки), галлюцинации

Гипостезия, нарушение обоняния, включая аносмию

Патологические сновидения, нарушение координации (включая нарушения походки главным образом вследствие головокружения или вертиго (ведущие к травмам в результате падения, особенно у пожилых пациентов в очень редких случаях), судорожные припадки с различными клиническими проявлениями (в том числе генерализованные), нарушения внимания, расстройства речи, амнезия

Периферическая невропатия и полинейропатия

Шум в ушах, нарушения слуха, в том числе глухота (как правило обратимая)

Обмороки, гипотензия, гипертензия, желудочковые тахиаритмии

Дисфагия, стоматиты, псевдомембранозный колит (ассоциированный с угрожающими жизни осложнениями в очень редких случаях), желтуха, гепатит (преимущественно холестатический)

Тендонит, повышение мышечного тонуса и мышечные судороги, слабость в мышцах

Нарушение функции почек, почечная недостаточность (в результате дегидратации, особенно у пожилых пациентов с сопутствующими нарушениями функции почек)

Очень редко (<1/10 000)

Повышение концентрации пpотpомбина и уменьшение показателя международного нормализованного отношения или изменение концентрации пpотpомбина и показателя международного нормализованного отношения

Анафилактический/анафилактоидный шок (в том числе потенциально угрожающий жизни)

Гипогликемия

Деперсонализация, психотические реакции, потенциально проявляющиеся

в поведении с тенденцией к самоповреждению

Гиперестезия

Транизиторное нарушение зрения, особенно в сочетании с реакциями со стороны ЦНС

Неспецифические аpитмии (включая экстрасистолию), полиморфная желудочковая тахикардия типа «пируэт», остановка сердца, преимущественно у лиц с предрасполагающими к аритмиям состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда

Молниеносный гепатит, потенциально приводящий к жизнеугрожающей

печеночной недостаточности, в том числе с летальным исходом

Буллезные кожные реакции, например, синдром Стивенса-Джонсона или

токсический эпидермальный некролиз (потенциально опасный для жизни)

Разрывы сухожилий, артриты, расстройства походки вследствие мышечных, сухожильных или суставных повреждений, обострение симптомов миастении Гравис

Следующие нежелательные явления наблюдались в подгруппе больных находившихся на ступенчатой терапии Авелокс® раствор/Авелокс® таблетки:

Повышение уровня гамма-глутамилтрансферазы

Желудочковые тахиаритмии, артериальная гипотензия, отеки, вызванный антибиотиками псевдомембранозный колит (в очень редких случаях ассоциированный с угрожающими жизни осложнениями), судорожные припадки с различными клиническими проявлениями (в том числе генерализщованные), галлюцинации, нарушение функции почек и почечная недостаточность (в результате дегидратации, особенно у пожилых пациентов с сопутствующими нарушениями функции почек).

Противопоказания

Известная гиперчувствительность к моксифлоксацину или другим хинолонам, а также к любому из компонентов препарата

Детский и подростковый возраст до 18 лет

Беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Не требуется коррекция дозировки при совместном применении с атенололом, ранитидином, кальций-содержащими добавками, теофиллином, циклоспорином, пероральными контрацептивными средствами, глибенкламидом, итраконазолом, дигоксином, морфином, пробеницидом (подтверждено отсутствие клинически значимого взаимодействия с Авелоксом®).

Варфарин

При сочетанном применении с варфарином фармакокинетика, протромбиновое время и другие параметры свертывания крови не изменяются.

Изменение значения МНО (международного нормализованного отношения)

У пациентов, получавших антикоагулянты в сочетании с антибиотиками, в том числе с Авелоксом®, отмечаются случаи повышения антикоагуляционной активности противосвертывающих препаратов. Факторами риска являются наличие инфекционного заболевания (и сопутствующий воспалительный процесс), возраст и общее состояние пациента. Несмотря на то, что взаимодействия между Авелоксом® и варфарином не выявляется, у пациентов, получающих сочетанное лечение этими препаратами, необходимо проводить мониторирование МНО и при необходимости корректировать дозу пероральных противосвертывающих препаратов.

Дигоксин

Авелокс® и дигоксин не оказывают существенного влияния на фармакокинетические параметры друг друга. При назначении повторных доз препарата у здоровых лиц максимальная концентрация дигоксина увеличивалась приблизительно на 30 %, при этом соотношение площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) и минимальная концентрация дигоксина не изменяются.

Активированный уголь

При внутривенном введении с одновременным пероральным приемом активированного угля системная биодоступность препарата незначительно снижается (приблизительно на 20 %) вследствие адсорбции препарата в просвете желудочно-кишечного тракта в процессе энтерогепатической рециркуляции.

Пищевые и молочные продукты

Всасывание препарата не изменяется при одновременном приеме пищи (включая молочные продукты). Авелокс® можно принимать независимо от приема пищи.

Несовместимость

С раствором Авелокса® несовместимы следующие растворы:

Раствор натрия хлорида 10 % и 20 %

Раствор натрия гидрокарбоната 4,2 % и 8,4 %

Особые указания

В некоторых случаях уже после первого применения препарата может развиться гиперчувствительность и аллергические реакции, о чем необходимо немедленно информировать врача.

Очень редко анафилактические реакции могут прогрессировать до угрожающего жизни анафилактического шока, в некоторых случаях после первого применения препарата. В этих случаях Авелокс® следует отменить и провести необходимые лечебные мероприятия (в том числе противошоковые).

Применение препаратов хинолонового ряда сопряжено с возможным риском развития судорожного припадка. Авелокс® следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями ЦНС и с состояниями, подозрительными в отношении вовлечения ЦНС, предрасполагающими к возникновению судорожных припадков или снижающими порог судорожной активности.

При применении Авелокса® у некоторых пациентов может отмечаться удлинение интервала QT на электрокардиограмме.

Учитывая, что женщины имеют тенденцию к удлинению интервала QT в сравнении с мужчинами, они могут быть более чувствительны к препаратам, способствующим удлинению интервала QT. Пожилые пациенты могут быть также более чувствительны к таким препаратам.

Степень удлинения интервала QT может нарастать с повышением концентрации препарата, поэтому не следует превышать рекомендованную дозу и скорость инфузии (400 мг за 60 минут). Однако у пациентов с пневмонией не было выявлено корреляции между концентрацией препарата в плазме крови и удлинением интервала QT. Удлинение интервала QT сопряжено с повышенным риском желудочковых аритмий, включая полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт». При приеме препарата не отмечалось кардиоваскулярных осложнений и летальных случаев, связанных с удлинением интервала QT. Однако, у пациентов с определенными состояниями, предрасполагающими к аритмиям, при применении Авелокса® может увеличиваться риск развития желудочковых аритмий.

В связи с этим следует избегать назначения препарата у следующих пациентов, поскольку опыт применения Авелокса у этих пациентов органичен:

С удлинением интервала QT

С нелеченной гипокалиемией

Которые получают антиаритмические препараты класса IA (хинидин, прокаинамид) или класса III (амиодарон, соталол)

Авелокс® следует назначать с осторожностью, поскольку аддитивный эффект моксифлоксацина не может быть исключен при следующих состояниях:

У пациентов, получающих сопутствующее лечение препаратами, удлиняющих интервал QT (цизаприд, эритромицин, антипсихотические препараты, трициклические антидепрессанты)

У пациентов с предрасполагающими к аритмиям состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда

У пациентов с циррозом печени, поскольку наличие удлинения интервала QT у них не может быть исключено

У женщин или пожилых пациентов, которые могут быть более чувствительны к препаратам, удлиняющим интервал QT

При применении Авелокса® сообщалось о случаях развития молниеносного гепатита, потенциально приводящего к жизнеугрожающей печеночной недостаточности, в том числе с летальным исходом. При появлении признаков печеночной недостаточности, перед тем как продолжить лечение пациентам следует незамедлительно обратиться к врачу.

Сообщалось о случаях развития буллезных кожных реакций, например, синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза (потенциально опасного для жизни). При появлении реакций со стороны кожи и/или слизистых оболочек также следует незамедлительно проконсультироваться с врачом перед тем, как продолжить лечение.

Поскольку применение антибактериальных препаратов широкого спектра действия, включая Авелокс®, сопряжено с риском развития псевдомембранозного колита, ассоциированного с приемом антибиотиков, этот диагноз следует иметь в виду у пациентов, у которых на фоне лечения препаратом наблюдается тяжелая диарея. В этом случае должна быть назначена соответствующая терапия немедленно. Пациентам, у которых наблюдается тяжелая диарея, противопоказаны препараты, ингибирующие перистальтику кишечника.

Авелокс® следует использовать с осторожностью у больных с миастенией, поскольку препарат может обострять симптомы данного заболевания.

На фоне терапии фторхинолонами, в том числе Авелоксом®, особенно у пожилых и пациентов, получающих глюкокортикостероиды, возможно развитие тендинита и разрыва сухожилия; имелись отдельные случаи развития в течение нескольких месяцев после завершения терапии. При первых симптомах боли или воспаления в месте повреждения прием препарата следует прекратить и разгрузить пораженную конечность.

При применении хинолонов отмечаются реакции фоточувствительности. Однако при применении Авелокса® реакций фоточувствительности не отмечалось, ни в специально разработанных клинических исследованиях, ни в условиях обычной клинической практики. Тем не менее, пациенты, получающие препарат, должны избегать прямых солнечных лучей и ультрафиолетового облучения.

Для пациенток с осложненными воспалительными заболеваниями органов малого таза (например, связанными с тубоовариальными или тазовыми абсцессами), для которых показано внутривенное лечение, прием Авелокса® в таблетках по 400 мг не рекомендуется.

Авелокс® не рекомендуется для лечения инфекции, вызванной метициллин-резистентным золотистым стафилококком (МРЗС). В случае подозрения или подтверждения указанной инфекции, следует начать с применения соответствующего антибактериального препарата (см. раздел «Фармакодинамические свойства»).

Изучение активности мокисфлоксацина «ин витро» показало, что возможно взаимодействие с культурой Mycobacterium благодаря супрессии микобактериального роста, что может привести к ложно-отрицательномоу результату в образцах, полученных у пациентов, получающих Авелокс®.

При применении хинолонов, в том числе Авелокса сообщалось о случаях развития сенсорной и сенсомоторной полинейропатии, приводящих к парестезии, гипоэстезии, дисэстезии или слабости. При развитии симптомов нейропатии, такие как боль, жжение, покалывание, онемение или слабость у пациентов, находящихся на лечении Авелоксом® следует незамедлительно проконсультироваться с врачом перед тем, как продолжить лечение.

Психические реакции могут появиться даже после первого применения препаратов фторхинолонового ряда, включая Авелокс®.

В очень редких случаях депрессия или психотические реакции прогрессировали до развития суицидальных мыслей или поведения с тенденцией к самоповреждению (см. раздел «Побочные действия»).

Если у пациента развиваются указанные реакции необходимо прекратить лечение Авелоксом® и принять соответствующие меры. Рекомендовано соблюдать осторожность при использовании препарата у психотических пациентов или у пациентов, у которых в анамнезе имеется психиатрическое заболевание.

Учитывая широкую распространенность и возрастание частоты фторхинолонрезистентных форм инфекции Neisseria gonorrhoeae, рекомендуется назначать монотерапию Авелоксом® у пациенток с воспалительными заболеваниями органов малого таза после исключения резистентности N. gonorrhoeae к фторхинолонам.

Если резистентность инфекции Neisseria gonorrhoeae к фторхинолонам не может быть исключена, дополнительно к терапии Авелоксом® следует рассмотреть вопрос назначения соответствующего антибиотика, который действует против N. gonorrhoeae (например, цефалоспорины).

Для пациентов, соблюдающих диету с пониженным содержанием натрия (при застойной сердечной недостаточности, почечной недостаточности, нефротическом синдроме и т.п.) следует принимать во внимание дополнительный прием натрия с раствором для инфузий.

Дисгликемия

Прием Авелокса®, как и других фторхинолонов, может вызывать колебания уровня сахара в крови: сообщалось о случаях развития гипогликемии и гипергликемии. При лечении Авелоксом® дисгликемия в основном возникает у пациентов пожилого возраста, страдающих сахарным диабетом, и получающих терапию оральными гипогликемическими препаратами (например, сульфонилмочевины) или инсулином.

Беременность и период лактации

Безопасность Авелокса® при беременности не установлена. Обратимое повреждение суставов описано у детей, получавших некоторые хинолоновые антибиотики, однако не сообщалось об аналогичном эффекте, вызванным воздействием на плод. Потенциальный риск для людей неизвестен.

Следовательно, применение Авелокса® в период беременности противопоказано.

Данные о применении Авелокса® у женщин в период лактации и кормления отсутствуют. Поэтому применение Авелокса® у кормящих женщин противопоказано.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами.

Фторхинолоны, включая Авелокс®, могут приводить к нарушению способности управлять автомобилем или управлять механизмами вследствие реакций со стороны ЦНС.

Передозировка

Симптомы - однократные дозы до 1200 мг и многократные дозы по 600 мг в течение 10 дней назначались здоровым людям и не сопровождались какими-либо побочными эффектами.

Лечение - в случае передозировки следует ориентироваться на клиническую картину и проводить симптоматическую поддерживающую терапию с ЭКГ-мониторингом.

Срок хранения

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Байер Фарма АГ,

D-51368 Леверкузен, Германия.