ВходСуксаметония йодид.
1 ампула раствора включает 100 мг суксаметония йодида – активный ингредиент.
Второстепенные ингредиенты: динатрия эдетат, хлорид натрия, аскорбиновая и хлористоводородная кислоты, вода д/ин.
Форма выпуска
Препарат Дитилин выпускают в форме инъекционного раствора (20 мг/мл) в ампулах 5 мл, по 5 или 10 штук в упаковке.
Фармакологическое действие
Миорелаксирующее.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Дитилин выступает в роли деполяризующего миорелаксанта короткого действия . Прием суксаметония йодида приводит к блокированию нервно-мышечного сообщения. Посредством стимуляции н-холинорецепторов , происходит деполяризация концевой пластинки . Распространение процесса затрагивает прилежащие мембраны , наступает дезорганизованное генерализованное сокращение миофибрилл (то есть, формированию блокады предшествует подергивание мышц , в результате краткосрочного подавления нервно-мышечного сообщения).
Оставаясь деполяризованными, мембраны не отвечают на дополнительные импульсы , так как для поддержания тонуса мышц необходима подача повторных импульсов , которые сопряжены с реполяризацией концевой пластинки , проявляется спастический .
После в/в инъекции Дитилина релаксация мышц проходит в следующей прогрессии: веки , челюсти , пальцы рук, органы зрения , конечности, шея , живот и спина , голосовые связки, после чего расслабление касается межреберных мышц и диафрагмы .
Также, введение суксаметония йодида , при , усиливает кровоток мозга и .
При введении в/м, начало действия наблюдается на 2-4-й минуте, при введении в/в через 54-60 секунд. Максимальная релаксация устанавливается через 2-3 минуты и в полном объеме сохраняется на протяжении 3-х минут, в дальнейшем снижается в течение 5-10 минут.
Выраженность воздействия обусловлена величиной вводимой дозы:
- при введении 0,1 мг/кг наблюдается расслабление мышц скелета без значительного воздействия на мускулатуру дыхательной системы ;
- при введении 0,2-1 мг/кг отмечается полная релаксация мускулатуры брюшины и дыхательной системы (происходит значимое уменьшение или полное прекращение спонтанного дыхания ).
Для миорелаксации на протяжении боле длительного времени необходимы повторные инъекции. Быстрое достижение эффекта и быстрое дальнейшее восстановление мышечного тонуса позволяют формировать управляемую и контролируемую миорелаксацию .
После введения внутривенно распространяется, как в плазме, так и во внеклеточной жидкости.
С помощью холинэстеразы крови больше 90% гидролизуется до холина и янтарной кислоты. Т1/2, при нормальном уровне холинэстеразы , равняется 90 секундам.
Выводится с мочой, не накапливается и не проникает сквозь ГЭБ.
Показания к применению
Раствор Дитилина показан при:
- , как препарат симптоматического лечения;
- проведении бронхоскопии и интратрахеальной , для остановки спонтанного дыхания ;
- проведении эндоскопии , репозиции переломов , вправлении вывихов , гинекологических, абдоминальных и торакальных операций, для полной миорелаксации ;
- отравлении ;
- проведении электроимпульсной терапии , для профилактики судорог .
Противопоказания
- злокачественная гипертермия (как наблюдаемая на данный момент, так и в анамнезе);
- гиперчувствительность;
- мышечная дистрофия Дюшенна ;
- дистрофическая и врожденная миотония ;
- закрытоугольная ;
- отек легких ;
- острая ;
- беременность ;
- проникающие травмы органов зрения;
- гиперкалиемия ;
- период лактации ;
- возраст до 12-ти месяцев.
С осторожностью:
- понижение активности холинэстеразы в сыворотке (печеночная недостаточность в терминальной стадии, анемия , длительное , кахексия , хронические инфекции, травмы, распространенные ожоги);
- злокачественные новообразования ;
- системные патологии соединительной ткани;
- искусственное кровообращение ;
- плазмаферез ;
- период после переливания плазмы ;
- инсектицидами – холинэстеразными ингибиторами (при их пероральном приеме) или антихолинэстеразными препаратами (неостигмин , дистигмина бромид, );
- внеплановые хирургические операции у пациентов с «полным желудком»;
- параллельное применение препаратов, конкурирующих с суксаметониумом за холинэстеразу (например, в/в введение ).
Побочные действия
- гиперкалиемия ;
- понижение АД;
- нарушение сердечной проводимости ;
- брадикардия ;
- увеличение ;
- кардиогенный шок ;
- гиперсаливация ;
- миалгия (в постоперационном периоде);
- длительный дыхательной системы (обусловленный генетическими нарушениями синтеза холинэстеразы );
- бронхоспазм ;
- рабдомиолиз с формированием миоглобинурии и миоглобинемии ;
На протяжении 10-12 часов после инъекции Дитилина могут начаться мышечные боли .
У пациентов детского и юношеского возраста, а также женщин (в особенности у ваготоников ) наблюдалась кратковременная брадикардия , иногда асистолия .
Инструкция по применению Дитилина
Официальная инструкция по применению Дитилина рекомендует применять инъекционный раствор как внутримышечно, так и внутривенно (капельно или струйно).
Как правило, взрослым назначают в/в капельно или медленно струйно (для инфузионного введения готовят 0,1% раствор). В соответствии с клинической картиной в/в разовое введение проводят в дозах от 100 мкг до 1,5-2 мг на килограмм веса.
В/м введение назначают детям в дозировке до 2,5 мг/кг (не больше 150 мг), в/в дозировка обычно равняется 1-2 мг/кг.
При используют 0,2-0,8 мг препарата на килограмм веса.
Для остановки спонтанного дыхания и миорелаксации рекомендуют применять 0,2-1 мг/кг раствора.
Для релаксации мышц скелета , с целью репозиции обломков костей , вправления вывихов и переломов применяют 0,1-0,2 мг/кг препарата.
При эндоскопии назначают 0,2 мг/кг.
При электроимпульсной терапии , с целью профилактики осложнений (отрыв сухожилий и мышц , судороги ) применяют для в/в введения 0,1-1 мг/кг и до 2,5 мг/кг для в/м введения (не больше 150 мг).
Для продолжительной миорелаксации , на протяжении всего оперативного вмешательства, возможно введение раствора фракционно, по 0,5-1 мг/кг через каждые 5-7 минут. Следует учитывать, что повторные введения действуют в течение более продолжительного отрезка времени.
Передозировка
При передозировке Дитилином возможно усиление его типичных побочных эффектов, а в некоторых случаях остановка дыхания.
Взаимодействие
Раствор Дитилина несовместим по фармацевтическим показателям с препаратами крови и донорской кровью (в связи с гидролизом), а также со щелочными растворами и растворами барбитуратов (в связи с образованием осадка).
Препарат совместим с раствором , 6% раствором , изотоническими растворами хлорида натрия , 5% раствором фруктозы , высокие дозы глюкокортикоидов ), удлиняют и усиливают миорелаксирующие эффекты Дитилина.
Условия продажи
Инъекционный раствор Дитилин продается при предъявлении рецепта врача.
Условия хранения
Ампулы следует сохранять в холодильнике, при температуре 2-8°C.
Срок годности
18 месяцев.
Особые указания
Дитилин показан к применению только в специализированных медицинских учреждениях, на фоне проведения общей и при наличие аппаратуры для вентиляции легких .
Введение 10-15 мг хлорида диплацина или 3-4 мг тубокурарина , за 60 секунд до инфузии Дитилина, предупреждает фибриллярные мышечные подергивания , и дальнейшее развитие мышечных болей .
Медленное введение раствора Дитилина, а также предшествующая в/в инъекция 1,5 мг атропина , значимо предупреждают брадикардию , а также увеличение бронхиальной секреции .
При повторном введении соответствующих доз Дитилина, он может назначаться при более длительных операциях, однако, для продолжительной миорелаксации чаще всего используют недеполяризующие миорелаксанты , вводимые после интубации трахеи с применением суксаметония йодида .
Введение препарата пациентам с (без признаков нейропатии и гиперкалиемии ) должно проходить в средних дозах, без последующих повторений инъекций или применения высоких дозировок, в связи с риском развития гиперкалиемии .
Продолжительная миорелаксация с развитием может возникнуть по причине недостаточности холинэстеразы : «атипичной», наследственной или в связи с временным понижением ее уровня.
При многократном введении Дитилина, в случае не восстановления мышечного тонуса через 25-30 минут после проведения последней инъекции, продолжающегося поверхностного дыхания можно сделать вывод о переходе деполяризующей блокировки в антидеполяризующую (формирование «двойного блока»).
В этом случае рекомендуют применять по общепринятой методике: предварительное введение 0,5-0,7 мг 1% раствора , до учащения пульса (как правило, 60-120 секунд), после чего в/в введение 1,5 мг (3 мл) 0,05% раствора , являются противопоказаниями к применению Дитилина.
Суксаметония йодид (Suxamethonium iodide)
АТХ
M03AB01 Суксаметония хлорид
Фармакологическая группа
Показания
Вмешательства, требующие миорелаксации (зачастую кратковременной): отключение спонтанного дыхания (интратрахеальная интубация, бронхоскопия); полная миорелаксация (эндоскопия, электроэнцефалография, вправление вывихов, репозиция костных отломков при переломах, гинекологические, торакальные, абдоминальные операции); профилактика судорог при электроимпульсной терапии, отравление стрихнином, столбняк (симптоматическая терапия).
Противопоказания
Гиперчувствительность, злокачественная гипертермия (в т.ч. в анамнезе, семейная), врожденная и дистрофическая миотония, мышечная дистрофия Дюшенна, закрытоугольная глаукома, острая печеночная недостаточность, отек легких, проникающие травмы глаза, бронхиальная астма, гиперкалиемия, возраст до 1 года.
Применение при беременности и кормлении грудью
С осторожностью при беременности (протекает через плацентарный барьер).
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: понижение АД, аритмия, брадикардия (чаще у детей, при повторном введении — у детей и взрослых), нарушение проводимости, кардиогенный шок.
Аллергические реакции: анафилактический шок, бронхоспазм.Прочие: гиперкалиемия, повышение внутриглазного давления, изменение секреции слюнных желез, лихорадка, миалгия (через 10-12 ч после введения), длительный паралич дыхательных мышц (связан с генетически обусловленным нарушением образования сывороточной холинэстеразы); редко — рабдомиолиз с развитием миоглобинемии и миоглобинурии.Меры предосторожности
С осторожностью используют при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, болезнях органов дыхания, нервно-мышечных заболеваниях, повышенном внутриглазном давлении.
Вероятно использование у заболевших миастенией. Надлежит помнить, что больные миастенией (у них снижено число функционирующих н-холинорецепторов) относительно устойчивы к действию ЛС, однако при развитии двойного блока восстановление нервно-мышечной проводимости замедляется.Неостигмина метилсульфат (Прозерин) или другие антихолинэстеразные средства не являются антагонистами суксаметония йодида, наоборот, подавляя активность холинэстеразы, они удлиняют и усиливают воздействие. Предварительное (за 1 мин) введение 3-4 мг d-тубокурарина или 10-15 мг диплацина дихлорида почти полностью предотвращает фасцикуляции и последующие мышечные боли.Для продолжительных операций зачастую используют недеполяризующие миорелаксанты, которые вводят после предварительной интубации трахеи на фоне суксаметония йодида. Используют только в условиях специализированного отделения, при наличии аппаратуры для ИВЛ и персонала, владеющего этой техникой.В больших дозах или при повторном введении может вызывать «двойной блок»: если после последнего введения миорелаксация сохраняется более 25-30 мин и дыхание полностью не восстанавливается, в/в вводят неостигмина метилсульфат (Прозерин) или галантамин — после предварительного введения атропина (0,5-0,7 мл 0,1% раствора).
Условия хранения препарата
В защищенном от света месте, при температуре не выше 5 °C. (не замораживать).
Хранить в недоступном для детей месте.
Суксаметония йодид – лекарственное средство из группы миорелаксантов короткого действия. Специально для читателей "Популярно о здоровье" представлю к рассмотрению это фармсредство.
Итак, инструкция Суксаметония йодид:
Состав Суксаметония йодид и форма выпуска
Лекарство Суксаметония йодид производится фарминдустрией в растворе, который используют парентеральным способом, то есть, медикамент вводят внутривенным способом, а также внутримышечно. Средство отпускается по рецепту.
Фармакологическое действие Суксаметония йодид
Медикамент Суксаметония йодид является деполяризующим миорелаксантом короткого действия. Лекарство блокирует нервно-мышечную передачу. После введения средства внутривенно миорелаксация наступает в такой последовательности: мышцы век, затем расслабляется жевательная мускулатура, мышцы глаз, пальцев рук, конечностей, кроме того, шеи, спины, а также живота, голосовых связок, после чего мышцы межреберные и диафрагма.
После в/м введения Суксаметония йодид действие лекарства отмечается в пределах от 2 до 4 минут; после использования медикамента внутривенно - через 50-60 секунд, а спустя три минуты отмечается максимальная мышечная релаксация. Продолжительность воздействия не превышает 10 минут.
Показания Суксаметония йодид к применению
Лекарство Суксаметония йодид показано к применению при следующих вмешательствах, которые требуют кратковременной миорелаксации:
• С целью отключения спонтанного дыхания (бронхоскопия, интратрахеальная интубация);
• При отравлении стрихнином;
• С целью достижения полной миорелаксации (проведение операций, эндоскопия, кроме того, вправление вывихов, а также репозиция переломов);
• Симптоматическое лечение столбняка.
Назначают лекарство Суксаметония йодид для профилактики судорог при проведении пациенту так называемой электроимпульсной терапии.
Противопоказания Суксаметония йодид к применению
Перечислю многочисленные ситуации, при которых средство Суксаметония йодид противопоказано к применению:
• Повышенная чувствительность к компонентам медикамента;
• При отеке легких;
• При гиперкалиемии;
• При миастении;
• При закрытоугольной глаукоме;
• При выявленной гипертермии злокачественного характера;
• При миотонии врожденной или дистрофической;
• При бронхиальной астме;
• До одного года лекарство не используют;
• Дистрофия Дюшенна;
• При беременности;
• Острая печеночная недостаточность;
• При травмах глаза так называемого проникающего происхождения.
C осторожностью Суксаметония йодид используют в следующих ситуациях: экстренная хирургия у лиц с так называемым "полным желудком", при снижение активности холинэстеразы, терминальная печеночная недостаточность, кахексия, травмы, длительное голодание, туберкулез, хронические инфекции, столбняк, распространенные ожоги, послеродовой период, злокачественные новообразования, микседема, а также коллагеновые болезни.
Применение Суксаметония йодид и дозировка
Средство Суксаметония йодид вводят внутривенно, капельно, а также струйно, при этом инъекция осуществляется медленно, применяют 0,1% раствор, обычно дозировка варьирует от 0,1 до 2 мг/кг. Внутримышечно назначают 3-4 мг/кг. Для проведения так называемой интубации трахеи показано использование лекарства от 0,2 до 0,8 мг/кг.
Побочные эффекты Суксаметония йодид
Введение средства Суксаметония йодид вызывает следующие побочные реакции: аллергия, проявляющаяся анафилактическим шоком, а также бронхоспазмом, кроме того, у человека может наблюдаться лабораторно гиперкалиемия, возможно снижение АД, фиксируется аритмия, а также брадикардия.
Кроме того, при введении этого медикамента наблюдается нарушение проводимости, не исключено развитие кардиогенного шока, помимо этого повышается внутриглазное давление, фиксируется гиперсаливация, а также отмечается лихорадка, у пациента в послеоперационном периоде не исключена миалгия.
Помимо этого возможен длительный паралич так называемых дыхательных мышц, что обусловлено генетически в связи с нарушением образования холинэстеразы в сыворотке, в довольно-таки редких ситуациях развивается рабдомиолиз с миоглобинемией, а также с миоглобинурией.
Передозировка Суксаметония йодид
Симптомы передозировки фармпрепарата Суксаметония йодид заключаются в остановке дыхания. В подобном случае больному срочно проводят ИВЛ, а также показано переливание крови при снижении холинэстеразы в сыворотке.
Применяют Суксаметония йодид только лишь в условиях специализированного отделения, которое оснащено всей необходимой аппаратурой для осуществления искусственной вентиляции легких.
Для предотвращения развития брадикардии, а также чрезмерной бронхиальной секреции, пациенту вводят атропин перед непосредственным использованием медикамента Суксаметония йодида.
Так называемая затянувшаяся миорелаксация с явлениями апноэ может быть спровоцирована несколькими причинами: "атипичной" сывороточной холинэстеразой, наследственной недостаточностью холинэстеразы крови, выраженной анемии, после пролонгированного голодания, кроме того, при кахексии, лихорадке, а также при дегидратации.
Аналоги Суксаметония йодид
Дитилин является аналогом медикамента Суксаметония йодид.
Заключение
Фармакологическое действие
Деполяризующий миорелаксант короткого действия. Вызывает блокаду нервно-мышечной передачи. Стимулируя н-холинорецепторы, вызывает деполяризацию концевой пластинки. Процесс распространяется на прилежащие мембраны, возникает генерализованное дезорганизованное сокращение миофибрилл (т.е. развитию блокады предшествуют мышечные подергивания - результат кратковременного облегчения нервно-мышечной передачи). Мембраны, оставаясь деполяризованными, не реагируют на дополнительные импульсы, поскольку для поддержания мышечного тонуса требуется поступление повторных импульсов, сопряженных с реполяризацией концевой пластинки, возникает спастический паралич. После в/в введения миорелаксация происходит в следующей последовательности: мышцы век, жевательная мускулатура, мышцы пальцев рук, глаз, конечностей, шеи, спины и живота, голосовых связок; затем межреберные мышцы и диафрагма.
Увеличивает мозговой кровоток и внутричерепное давление в условиях общей анестезии.
После в/м введения действие развивается через 2-4 мин; после в/в введения - через 54-60 с, через 2-3 мин релаксация мышц достигает максимума и сохраняется в полном объеме 3 мин. Продолжительность действия - 5-10 мин.
Выраженность действия зависит от величины введенной дозы: 0.1 мг/кг - расслабление скелетной мускулатуры без значительного влияния на дыхательную мускулатуру, 0.2-1 мг/кг - полное расслабление мускулатуры брюшной стенки и дыхательной мускулатуры (происходит значительное ограничение или полная остановка спонтанного дыхания). Для длительного расслабления мышц необходимо повторное введение. Быстрое наступление эффекта и последующее быстрое восстановление тонуса мышц позволяют создавать контролируемую и управляемую релаксацию мышц.
Фармакокинетика
После в/в введения распределяется в плазме и внеклеточной жидкости. Более 90% гидролизуется холинэстеразой крови до янтарной кислоты и холина.
T 1/2 составляет 90 сек при нормальной концентрации холинэстеразы. Выводится почками. Не проникает через интактный ГЭБ. Не кумулирует.
Дозировка
Взрослые : в/в медленно, струйно или капельно (для длительной капельной инфузии используют 0.1% раствор). В зависимости от клинической ситуации при в/в введении разовая доза варьирует от 0.1 до 1.5-2 мг/кг.
В/м - 3-4 мг/кг, но не более 150 мг. В/м применяется у детей в дозах до 2.5 мг/кг, но не более 150 мг, в/в - 1-2 мг/кг.
Для проведения интубации трахеи - 0.2-0.8 мг/кг; для миорелаксации и отключения спонтанного дыхания - 0.2-1 мг/кг; для релаксации скелетной мускулатуры при вправлении вывихов и репозиции костных отломков при переломах - 0.1-0.2 мг/кг; для проведения эндоскопии и ЭЭГ - 0.2 мг/кг; для профилактики осложнений при проведении электроимпульсной терапии (судороги, отрыв мышц и сухожилий) - 0.1-1 мг/кг в/в и до 2.5 мг/кг в/м, но не более 150 мг.
Для длительного расслабления мускулатуры в течение всей операции можно вводить фракционно, через 5-7 мин, по 0.5-1 мг/кг. Повторные дозы действуют более продолжительно.
Передозировка
Симптомы: остановка дыхания.
Лечение: ИВЛ, в случае снижения в сыворотке крови холинэстеразы - переливание свежей крови.
Усиливает эффекты сердечных гликозидов.
Снижает эффективность антимиастенических препаратов.
Фармацевтически несовместим с донорской кровью (происходит гидролиз), консервантами крови, сывороточными консервантами, с препаратами крови, с растворами барбитуратов (образуется осадок) и щелочными растворами.
— столбняк (симптоматическая терапия).
Противопоказания
— гиперчувствительность;
— злокачественная гипертермия (в т.ч. в анамнезе);
— миастения;
— врожденная и дистрофическая миотония;
— мышечная дистрофия Дюшенна;
— закрытоугольная глаукома;
— острая печеночная недостаточность;
— отек легких;
— проникающие травмы глаза;
— бронхиальная астма;
— гиперкалиемия;
— грудной возраст (до 1 года);
— беременность.
C осторожностью: экстренная хирургия у больных с "полным желудком", снижение активности сывороточной холинэстеразы (терминальная стадия печеночной недостаточности, анемия, кахексия, длительное голодание, хронические инфекции, распространенные ожоги, травмы, послеродовой период, столбняк, туберкулез, злокачественные новообразования, ХПН, микседема, коллагеновые болезни, состояния после переливания плазмы, плазмаферез, операции в условиях искусственного кровобращения, острая или хроническая интоксикация инсектицидами - ингибиторами холинэстеразы (при попадании внутрь) или ингибиторами холинэстеразы (неостигмина метилсульфат , физостигмин, дистигмина бромид, экотиопата йодид), одновременный прием лекарственных средств, конкурирующих с суксаметония йодидом за холинэстеразу (например, прокаин в/в).
Особые указания
При соответствующей дозе и повторном введении может использоваться и для более длительных операций, однако для продолжительного расслабления мускулатуры обычно применяют недеполяризующие миорелаксанты, которые вводят после предварительной интубации трахеи на фоне суксаметония йодида.
Применяют только в условиях специализированного отделения при наличии аппаратуры для искусственной вентиляции легких и персонала, владеющего этой техникой, и на фоне общей анестезии.
Для предотвращения выраженной брадикардии, повышения бронхиальной секреции и других эффектов, связанных с м-холиномиметическим действием, перед введением суксаметония йодида рекомендуется ввести атропин.
Пациентам с почечной недостаточностью (без признаков гиперкалиемии и невропатии) вводят однократно в средних дозах, но не применяют для многократных введений или в повышенных дозах из-за риска развития гиперкалиемии.
Затянувшаяся миорелаксация с возможным апноэ может быть вызвана несколькими причинами: "атипичной" холинэстеразой сыворотки крови, наследственной недостаточностью сывороточной холинэстеразы или временным снижением ее концентрации при тяжелых заболеваниях печени, выраженной анемии, после длительного голодания, при кахексии, дегидратации, лихорадочных состояниях, после острых отравлений или хронического воздействия инсектицидов - ингибиторов холинэстеразы (при попадании внутрь) или ингибиторов холинэстеразы (неостигмина метилсульфат, физостигмин, дистигмина бромид), а также при одновременном применении лекарственных средств, конкурирующих с суксаметония йодидом за холинэстеразу (например, прокаин в/в).
Международное наименование
Суксаметония йодид (Suxamethonium iodide)Групповая принадлежность
Миорелаксант деполяризующий периферического действияЛекарственная форма
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, раствор для внутривенного введенияФармакологическое действие
Деполяризующий миорелаксант короткого действия. Вызывает блокаду нервно-мышечной передачи. Стимулируя н-холинорецепторы, вызывает деполяризацию концевой пластинки. Процесс распространяется на прилежащие мембраны, возникает генерализованное дезорганизованное сокращение миофибрилл (т.е. развитию блокады предшествуют мышечные подергивания – результат кратковременного облегчения нервно-мышечной передачи). Мембраны, оставаясь деполяризованными, не реагируют на дополнительные импульсы, поскольку для поддержания мышечного тонуса требуется поступление повторных импульсов, сопряженных с реполяризацией концевой пластинки, возникает спастический паралич. После в/в введения миорелаксация происходит в следующей последовательности: мышцы век, жевательная мускулатура, мышцы пальцев рук, глаз, конечностей, шеи, спины и живота, голосовых связок; затем межреберные мышцы и диафрагма.
Увеличивает мозговой кровоток и внутричерепное давление в условиях общей анестезии.
После в/м введения действие развивается через 2-4 мин; после в/в введения – через 54-60 с, через 2-3 мин релаксация мышц достигает максимума и сохраняется в полном объеме 3 мин. Продолжительность действия – 5-10 мин.
Выраженность действия зависит от величины введенной дозы: 0.1 мг/кг – расслабление скелетной мускулатуры без значительного влияния на дыхательную мускулатуру, 0.2-1 мг/кг – полное расслабление мускулатуры брюшной стенки и дыхательной мускулатуры (происходит значительное ограничение или полная остановка спонтанного дыхания). Для длительного расслабления мышц необходимо повторное введение. Быстрое наступление эффекта и последующее быстрое восстановление тонуса мышц позволяют создавать контролируемую и управляемую релаксацию мышц.
Показания
Вмешательства, требующие миорелаксации (обычно кратковременной): отключение спонтанного дыхания (интратрахеальная интубация, бронхоскопия); полная миорелаксация (эндоскопия, вправление вывихов, репозиция переломов, гинекологические, торакальные, абдоминальные операции); профилактика судорог при электроимпульсной терапии; отравление стрихнином, столбняк (симптоматическая терапия).Противопоказания
Гиперчувствительность, злокачественная гипертермия (в т.ч. в анамнезе), миастения, врожденная и дистрофическая миотония, мышечная дистрофия Дюшенна, закрытоугольная глаукома, острая печеночная недостаточность, отек легких, проникающие травмы глаза, бронхиальная астма, гиперкалиемия, грудной возраст (до 1 года), беременность.Побочные действия
Аллергические реакции (анафилактический шок, бронхоспазм); гиперкалиемия, снижение АД, аритмии, брадикардия (чаще у детей, при повторном введении – у детей и взрослых), нарушение проводимости, кардиогенный шок; повышение внутриглазного давления, гиперсаливация, лихорадка; миалгия (в послеоперационном периоде); длительный паралич дыхательных мышц (связан с генетически обусловленным нарушением образования сывороточной холинэстеразы); редко – рабдомиолиз с развитием миоглобинемии и миоглобинурии.Применение и дозировка
Взрослые: в/в медленно, струйно или капельно (для длительной капельной инфузии используют 0.1% раствор). В зависимости от клинической ситуации при в/в введении разовая доза варьирует от 0.1 до 1.5-2 мг/кг.
В/м – 3-4 мг/кг, но не более 150 мг. В/м применяется у детей в дозах до 2.5 мг/кг, но не более 150 мг, в/в – 1-2 мг/кг.
Для проведения интубации трахеи – 0.2-0.8 мг/кг; для миорелаксации и отключения спонтанного дыхания – 0.2-1 мг/кг; для релаксации скелетной мускулатуры при вправлении вывихов и репозиции костных отломков при переломах – 0.1-0.2 мг/кг; для проведения эндоскопии и ЭЭГ – 0.2 мг/кг; для профилактики осложнений при проведении электроимпульсной терапии (судороги, отрыв мышц и сухожилий) – 0.1-1 мг/кг в/в и до 2.5 мг/кг в/м, но не более 150 мг.
Для длительного расслабления мускулатуры в течение всей операции можно вводить фракционно, через 5-7 мин, по 0.5-1 мг/кг. Повторные дозы действуют более продолжительно.
Особые указания
При соответствующей дозе и повторном введении может использоваться и для более длительных операций, однако для продолжительного расслабления мускулатуры обычно применяют недеполяризующие миорелаксанты, которые вводят после предварительной интубации трахеи на фоне суксаметония йодида.
Применяют только в условиях специализированного отделения при наличии аппаратуры для искусственной вентиляции легких и персонала, владеющего этой техникой, и на фоне общей анестезии.
Для предотвращения выраженной брадикардии, повышения бронхиальной секреции и др. эффектов, связанных с м-холиномиметическим действием, перед введением суксаметония йодида рекомендуется ввести атропин.
Пациентам с почечной недостаточностью (без признаков гиперкалиемии и невропатии) вводят однократно в средних дозах, но не применяют для многократных введений или в повышенных дозах из-за риска развития гиперкалиемии.
Затянувшаяся миорелаксация с возможным апноэ может быть вызвана несколькими причинами: "атипичной" холинэстеразой сыворотки крови, наследственной недостаточностью сывороточной холинэстеразы или временным снижением ее концентрации при тяжелых заболеваниях печени, выраженной анемии, после длительного голодания, при кахексии, дегидратации, лихорадочных состояниях, после острых отравлений или хронического воздействия инсектицидов – ингибиторов холинэстеразы (при попадании внутрь) или ингибиторов холинэстеразы (неостигмина метилсульфат, физостигмин, дистигмина бромид), а также при одновременном применении ЛС, конкурирующих с суксаметония йодидом за холинэстеразу (например, прокаин в/в).
При продолжительном введении в дозах 3-5 мг/кг может развиться так называемый "двойной блок" – продолжительное курареподобное действие, которое может быть устранено неостигмина метилсульфатом.
Взаимодействие
Усиливает эффекты сердечных гликозидов.
Снижает эффективность антимиастенических ЛС.
Фармацевтически несовместим с донорской кровью (происходит гидролиз), консервантами крови, сывороточными консервантами, с препаратами крови, с растворами барбитуратов (образуется осадок) и щелочными растворами. Совместим с 0.9% раствором NaCl, раствором Рингера, 5% раствором фруктозы и 6% раствором декстрана.
Ингибиторы холинэстеразы, прокаин, прокаинамид, лидокаин, верапамил, бета-адреноблокаторы, аминогликозиды, амфотерицин В, клиндамицин, циклопропан, пропанидид, фосфороорганические инсектициды, соли Mg2+ и Li+, хинидин, хинин, хлорохин, недеполяризующие миорелаксанты усиливают и удлиняют миорелаксирующее действие. Совместим с др. миорелаксантами, наркотическими анальгетиками.
ЛС, обладающие потенциальной способностью снижать активность холинэстеразы крови (апротинин, дифенгидрамин, прометазин, эстрогены, окситоцин, ГКС в высоких дозах, пероральные контрацептивы), усиливают и удлиняют миорелаксирующее действие суксаметония йодида.