Ранитидин: инструкция по применению, противопоказания. Ранитидин инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

Блокатор гистаминовых H2-рецепторов.
Препарат: РАНИТИДИН

Активное вещество препарата: ranitidine
Кодировка АТХ: A02BA02
КФГ: Блокатор гистаминовых Н2-рецепторов. Противоязвенный препарат
Регистрационный номер: П №011543/01
Дата регистрации: 17.03.06
Владелец рег. удост.: SOPHARMA AD {Болгария}

Таблетки, покрытые оболочкой 1 таб. ранитидин (в форме гидрохлорида) 150 мг
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Вся приведенная информация представлена только для ознакомления с препаратом, о возможности применения нужно проконсультироваться с врачем.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕБлокатор гистаминовых H2-рецепторов. Подавляет базальную и стимулированную гистамином, гастрином и ацетилхолином (в меньшей степени) секрецию соляной кислоты. Способствует увеличению рН желудочного содержимого и снижает активность пепсина. Продолжительность действия ранитидина при однократном приеме - 12 ч.

Фармакокинетика препарата.

После приема внутрь ранитидин быстро абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи и антацидов незначительно влияет на степень всасывания. Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Cmax в плазме достигается через 2 ч после однократного приема внутрь. После в/м введения быстро и практически полностью всасывается из места инъекции. Cmax достигается через 15 мин.
Связывание с белками - 15%. Vd - 1.4 л/кг. Ранитидин выделяется с грудным молоком.
T1/2 составляет 2-3 ч. Около 30% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Скорость выведения снижается при нарушении функции печени или почек.

Показания к применению:

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; профилактика обострений язвенной болезни; симптоматические язвы; эрозивный и рефлюкс-эзофагит; синдром Золлингера-Эллисона; профилактика «стрессовых» язв ЖКТ, послеоперационных язв, рецидивов кровотечений из верхних отделов ЖКТ; профилактика аспирации желудочного сока при операциях под наркозом.

Дозировка и способ применения препарата.

Устанавливают индивидуально. Внутрь для лечения взрослым и детям старше 14 лет применяют в суточной дозе 300-450 мг, при необходимости суточную дозу увеличивают до 600-900 мг; кратность приема - 2-3 раза/сут. Для профилактики обострений заболеваний применяют по 150 мг/сут перед сном. Длительность лечения определяется показаниями к применению. Больным с почечной недостаточностью при уровне креатинина более 3.3 мг/100 мл - по 75 мг 2 раза/сут.
В/в или в/м - по 50-100 мг каждые 6-8 ч.

Побочное действие Ранитидин:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях (при в/в введении) - AV-блокада.
Со стороны пищеварительной системы: редко - диарея, запор; в единичных случаях - гепатиты.
Со стороны ЦНС: редко - головная боль, головокружение, чувство усталости, нечеткость зрения; в единичных случаях (у тяжелобольных) - спутанность сознания, галлюцинации.
Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения; при длительном применении в высоких дозах - лейкопения.
Со стороны обмена веществ: редко - незначительное повышение креатинина в сыворотке крови в начале лечения.
Со стороны эндокринной системы: при длительном применении в высоких дозах возможны увеличение содержания пролактина, гинекомастия, аменорея, импотенция, снижение либидо.
Со стороны костно-мышечной системы: очень редко - артралгия, миалгия.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок, бронхоспазм, артериальная гипотензия.
Прочие: редко - рецидивирующий паротит; в единичных случаях - выпадение волос.

Противопоказания к препарату:

Беременность, лактация (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к ранитидину.

Применение при беременности и лактации.

Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности применения ранитидина при беременности не проводилось, в связи с чем применение при беременности противопоказано.
При необходимости применения ранитидина в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Особый указания по применению Ранитидин.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушением выделительной функции почек.
Перед началом лечения необходимо исключить возможность наличия злокачественного заболевания пищевода, желудка или двенадцатиперстной кишки.
При длительном лечении у ослабленных больных в условиях стресса возможны бактериальные поражения желудка с последующим распространением инфекции.
Нежелательно резкое прекращение приема ранитидина из-за опасности рецидива язвенной болезни. Эффективность профилактического лечения язвенной болезни выше при приеме ранитидина курсами по 45 дней в весенне-осенний период, чем при постоянном приеме. Быстрое в/в введение ранитидина в редких случаях вызывает брадикардию, обычно у пациентов, предрасположенных к нарушению сердечного ритма.
Имеются отдельные сообщения о том, что ранитидин может способствовать развитию острого приступа порфирии, в связи с чем необходимо избегать его применения у пациентов с острой порфирией в анамнезе.
На фоне применения ранитидина возможны искажения данных лабораторных исследований: повышение уровня креатинина, активности гамма-глутамилтранспептидазы и трансаминаз печени в плазме крови.
В тех случаях, когда ранитидин применяется в комбинации с антацидами, перерыв между приемом антацидов и ранитидина должен быть не менее 1-2 ч (антациды могут вызвать нарушение абсорбции ранитидина).
Клинические данные по безопасности применения ранитидина в педиатрии ограничены.

Взаимодействие Ранитидин с другими препаратами.

При одновременном применении с антацидами возможно уменьшение абсорбции ранитидина.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно нарушение памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.
Полагают, что блокаторы гистаминовых H2-рецепторов уменьшают ульцерогенное действие НПВС на слизистую оболочку желудка.
При одновременном применении с варфарином возможно уменьшение клиренса варфарина. Описан случай развития гипопротромбинемии и кровотечения у пациента, получающего варфарин.
При одновременном применении с висмута, трикалия дицитратом возможно нежелательное повышение абсорбции висмута; с глибенкламидом - описаны случаи развития гипогликемии; с кетоконазолом, итраконазолом - уменьшается абсорбция кетоконазола, итраконазола.
При одновременном применении с метопрололом возможно повышение концентрации в плазме крови и увеличение AUC и T1/2 метопролола.
При одновременном применении с сукральфатом в высоких дозах (2 г) возможно нарушение абсорбции ранитидина.
При одновременном применении с прокаинамидом возможно снижение выведения прокаинамида почками, что приводит к повышению его концентрации в плазме крови.
Имеются данные о повышении абсорбции триазолама при его одновременном применении, по-видимому, в связи с изменением pH содержимого желудка под влиянием ранитидина.
Полагают, что при одновременном применении с фенитоином возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови и увеличение риска развития токсичности.
При одновременном применении с фуросемидом умеренно выражено повышение биодоступности фуросемида.
Описан случай развития желудочковой аритмии (бигеминии) при одновременном применении с хинидином; с цизапридом - описан случай развития кардиотоксичности.
Нельзя исключить некоторое повышение концентрации циклоспорина в плазме крови при его одновременном применении с ранитидином.

Препарат Ранитидин является блокатором Н2-гистаминовых рецепторов, отвечающих за продукцию соляной кислоты. Латинское наименование – Ranitidin. Основное действие препарата заключается в противоязвенном эффекте. Лекарство обеспечивает организму благоприятные условия для заживления язв слизистой органов пищеварения.

Состав и форма выпуска

В инструкции к препарату Ранитидин указываются две формы выпуска – таблетки и раствор для инъекций. Они имеют определенный состав:

Фармакологическое действие

Ранитидин – это ингибитор Н2-гистаминовых рецепторов, находящихся в париетальных клетках слизистой желудка. В результате уменьшается объем вырабатываемой соляной кислоты и снижается активность пепсина, находящегося в желудочном соке. Согласно данным инструкции, действующее вещество частично метаболизируется печеночной системой с образованием S-окиси ранитидина и десметилранитидина. Лекарство никак не влияет на уровень гормона пролактина.

Действие препарата после однократного приема длится около 12 ч. Ранитидин проявляет терапевтический эффект в отношении не только базальной секреции соляной кислоты, но и стимулированной следующими факторами:

• биогенными стимуляторами (гистамином, гастрином, пентагастрином);
• раздражение барорецепторов;
• пищевой нагрузкой.

Показания к применению

Лекарство применяется в гастроэнтерологии для лечения и профилактики заболеваний пищеварительной системы. Инструкция указывает следующие основные показания к использованию Ранитидина:

• эрозивный эзофагит;
• язвенная болезнь вследствие приема нестероидных противовоспалительных средств (НПВС);
• язва желудки или двенадцатиперстной кишки;
• рефлюкс-эзофагит;
• синдром Золлингера-Эллисона;
• предотвращение кровотечения из верхних отделов пищеварительного тракта;
• профилактика аспирации желудочным соком при операции с наркозом;
• предупреждения язвы ЖКТ после проведенных операций.

Как принимать Ранитидин

На степень всасывания в кишечнике активного компонента таблеток Ранитидин никак не влияет употребление пищи. По этой причине перорально препарат можно принимать вне зависимости от еды. Раствор Ранитидин, согласно инструкции, используется внутривенно или внутримышечно.

Таблетки Ранитидин

Дозировка препарата зависит от показаний, по которым он был назначен. Схема лечения назначается врачом из учета индивидуальных особенностей пациента. Варианты дозирования таблеток:

Показание	Суточная доза	Длительность лечения, недель
Профилактика кровотечения из эрозий, язв или дефектов	150 мг утром и вечером	Индивидуальная
Язвенная болезнь желудка или 12-перстной кишки	300 мг на ночь или 150 мг утром и вечером
Язва желудка или 12-перстной кишки, вызванная стрессом	150 мг 2 раза
Синдром Золлингера-Эллисона	150 мг 3 раза в день	Индивидуальная
Предотвращение синдрома Мендельсона	150 мг накануне операции, 150 мг за 2 ч до наркоза	Однократное применение
Эрозивный рефлюкс-эзофагит	150 мг 2 раза либо 300 мг на ночь
Язвы вследствие приема НПВС	150 мг 2 раза или 300 мг 1 раз на ночь

Раствор

По инструкции для внутривенного введения содержимое ампулы разводят до объема 20 мл 5% раствором декстрозы или 0,9% раствором натрия хлорида. Препарат вводят в течение 5 мин. медленно по 50 мг (2 мл) каждые 6-8 ч. При капельном введении придерживаются скорости 25 мг/ч. Процедура длится на протяжении 2 ч. Для внутримышечного введения используется дозировка 50 мг. Частота уколов – 3-4 раза в сутки.

Особые указания

Врач перед назначением этого лекарства исключает у пациента онкологические заболевания, патологии пищевода, желудка и кишечника. Из-за длительного лечения могут развиваться бактериальные осложнения со стороны желудка. Это характерно для ослабленных больных. Из-за резкой отмены лекарства возрастает риск язвенной болезни. При лечении Ранитидином возможно изменение показателя креатинина, ферментов печеночной системы.

Лекарственное взаимодействие

При параллельном приеме антацидных средств степень абсорбции ранитидина гидрохлорида снижается. При одновременном приеме с Варфарином возможно развитие гипопротромбинемии. Инструкция содержит и другие нюансы лекарственного взаимодействия Ранитидина:

• его абсорбция повышается при лечении висмутом трикалием дицитратом или Сукральфатом;
• возникает гипогликемия при одновременном приеме с Глибенкламидом;
• ухудшает всасывание итраконазола, кетоконазола;
• увеличивает уровень Циклоспорина в крови;
• увеличивает риск токсического поражения при параллельном приеме Фенитоина;
• замедляет выведение через почечную систему Прокаинамида;
• повышает биологическую доступность Фуросемида и Триазолама;
• вызывает желудочковую аритмию по типу бигеминии при одновременном приеме с Хинидином;
• повышает риск кардиотоксического поражения на фоне лечения Цизапридом.

Побочные действия Ранитидина

Препарат имеет множество побочных эффектов. Они проявляются со стороны практических всех систем органов. Основные негативные реакции:

Система органов	Побочные реакции
Пищеварительная	сухость во рту; абдоминальные боли; тошнота; запор; диарея; рвота; острый панкреатит; гепатит.
Органы чувств	парез аккомодации; нечеткость зрительного восприятия.
Эндокринная	гинекомастия; импотенция; аменорея; снижение либидо; гиперпролактинемия.
Кровеносная	тромбоцитопения; панцитопения; лейкопения; агранулоцитоз; гипо- или аплазия костного мозга.
Сердечно-сосудистая	атрио-вентрикулярная блокада; аритмия; гипотония; брадикардия.
	сонливость; спутанность сознания; головная боль; галлюцинации; раздражительность.
Опорно-двигательная	миалгия; артралгия.
Аллергические реакции	сыпь на коже; бронхоспазм; мультиформная эритема; ангионевротический отек; анафилактический шок.

Передозировка

При несоблюдении инструкции по применению препарата возможна передозировка. В таком случае показан прием энтеросорбентов. Передозировка вызывает следующие симптомы:

• головокружение, головные боли;
• повышенная сонливость;
• спутанность сознания;
• кожные высыпания.

Противопоказания

Лекарство Ранитидин при болях в желудке с осторожностью назначают в случае нарушения выделительной способности почек. К абсолютным противопоказаниям инструкция относит:

• период беременности;
• лактацию;
• индивидуальную гиперчувствительность к составляющим лекарства.

Условия продажи и хранения

Приобрести лекарство можно только по рецепту врача. Хранить его нужно в оригинальной упаковке при температуре 15-30 градусов.

Аналоги

Лекарство имеет несколько структурных аналогов, схожих с ним по составу либо принципу действия. Основными среди таких препаратов выступают:

• Зантак. Содержит то же действующее вещество в дозировке 150 мг или 300 мг. Дополнительно выпускается в виде шипучих таблеток.
• Гистак. Существует только в форме таблеток, содержащих по 150 мг того же активного компонента. Кроме указанных выше противопоказаний, не используется при острой порфирии.
• Ацилок. Тоже представлен таблетками с дозировкой активного компонента 150 г или 300 мг. Из противопоказаний имеет только гиперчувствительность к составу.
• Ранисан. Содержит тот же активный компонент, но его доза в каждой таблетке составляет 150 мг.

Цена Ранитидина

Стоимость таблеток и раствора для инъекций имеет незначительную разницу. Где купить Ранитидин и почем.

Ранитидин – представитель группы противоязвенных средств и препаратов от гастроэзофагеального рефлюкса. Лекарство принимают в комбинации с другими препаратами во время обострения и как монотерапию в период ремиссии.

Ранитидин отпускается в форме таблеток и ампул с растворами для внутривенных уколов. В таблетке концентрация активного вещества ранитидина 150 мг. Формообразующие компоненты содержат целлюлозу, моногидрат лактозы и картофельный крахмал. Таблетки круглые, выпуклые, в оболочке желтого или оранжевого цвета.

Ампулы по 2 мл с концентрацией действующего компонента 25 мг/мл. Десять ампул в упаковке. Дополнительные составляющие – дигидрофосфаты и фосфат дигидраты калия и натрия, инъекционная вода. Жидкость прозрачная, бесцветная. Допускается желтоватый цвет.

Лечебные свойства

Ранитидин проявляет противоязвенные свойства, путем антагонистического действия на гистаминовые рецепторы слизистой оболочки желудка. Конкурентное ингибирование рецепторов снижает секрецию соляной кислоты и объем выделяемого желудочного сока. Секреция снижается и в том случае, если вызвана пищевыми нагрузками, действием гормонов, кофеина, гастрина.

Снижая концентрации соляной кислоты в желудочном содержимом, не влияет на содержание гастрина в плазме крови и на выделение слизи с бикарбонатами. Характеризуется высокой длительностью действия.

На ферментативную систему печени влияния не оказывает. Быстро абсорбируется в тракте пищеварения. Пиковые содержания в крови наблюдаются в течение трех часов после приема.

При пероральном приеме период полувыведения – до трех часов. Выводится почками, треть – в неизменном виде. Значительные концентрации препарата отмечались в грудном молоке.

Показания

От чего поможет Ранитидин в таблетках:

Таблетки Ранитидин от доброкачественной ульциромы поджелудочной железы назначаются в комплексе для снятия симптомов гиперсекреции. При патологиях ЖКТ препарат устраняет изжогу, боли в эпигастральной области и метеоризм, вызванные повышенной концентрацией HCl.

Согласно инструкции по применению Ранитидина в форме раствора, препарат назначают для профилактики стрессовых язв у тяжелобольных пациентов, перед наркозом пациентам с опасностью кислотной аспирации, в том числе, во время родов.

Инъекции показаны для разового применения госпитализированным пациентам, страдающим патологической гиперсекрецией соляной кислоты, если они не могут принимать таблетки.

Противопоказания

Запрещено лечение таблетками Ранитидин в таких случаях:

Инъекции противопоказаны при острой порфирии, в том числе, в истории болезни.

Способ применения

Таблетки назначают взрослым и подросткам от двенадцати лет. Запивать небольшим количеством чистой воды, не жевать. Стандартный терапевтический курс лечения продолжается четыре недели, но может быть продлен, если язва не рубцуется.

Суточная дозировка для пациентов с выраженной дисфункцией системы мочевыделения – 0,15 г. Как лечить каждое из заболеваний Ранитидином, и в каких дозировках принимать, назначит лечащий врач.

Внутривенно вводится медленно после разведения раствором декстрозы или хлорида натрия. Повторные введения возможны не раньше, чем через 6-8 часов. Капельно вводится не меньше двух часов. Внутримышечно инъекции ставятся до четырех раз в день в индивидуальных дозировках.

Пациентам, проходящим лечение на аппарате искусственной почки, дозировку назначают после очередной процедуры. При заболеваниях почек суточная дозировка, введенная внутривенно, не должна превышать 50 мг. Осторожности требует назначение в пожилом возрасте в связи с естественным снижением активности систем внутренних органов.

Побочные реакции

Ранитидин может провоцировать развитие таких нежелательных состояний:

• кровь и кроветворная система: лейкопения, тромбоцитопения, анемия – обычно обратимы;
• психика – высокая утомляемость, бронхоспазмы, повышение температуры, ангионевротический отек – чаще у тяжелобольных или пожилых;
• ЦНС – головные боли, обратимые двигательные расстройства, головокружение;
• органы зрения – нечеткость зрительного восприятия;
• сердце и сосуды – низкое АД, нарушение сердечного ритма, боль в загрудинной области;
• ЖКТ – сухость во рту, расстройства стула, боли в области кишечника, плохой аппетит;
• почки – острый интерстициальный нефрит, дисфункция.

Большинство нежелательных реакций самостоятельно проходят после окончания курса лечения. Однако их появление должно контролироваться врачом – развитие опасных состояний требует немедленной отмены препарата. Применение инъекционной формы может сопровождаться местными кожными реакциями в месте введения.

Передозировка

Применение чрезмерных дозировок характеризуется развитием или усилением побочных эффектов. При необходимости проводят симптоматическое и поддерживающее лечение.

Особые группы пациентов

Ранитидин противопоказан к применению во время беременности. Так как он способен в больших концентрациях проникать в грудное молоко, применение в период грудного вскармливания также ограничено. При необходимости лечения в период лактации, следует рассмотреть вариант переведения ребенка на искусственное кормление.

В педиатрии как противоязвенный и обезболивающий препарат может применяться только пациентами от двенадцати лет. Безопасность для младшей возрастной группы не исследовалась.

Взаимодействие с другими медикаментами

Лекарство может оказывать влияние на всасывание, превращение и выведение других лекарственных средств. Не оказывает влияние на препараты, метаболизирующиеся печенью.

В комбинированных схемах против Хеликобактерии назначается с метронидазолом и амоксициллином. Взаимодействия между этими препаратами отмечено не было.

Сочетание препарата с алкоголем недопустимо и угрожает опасными состояниями организма. Кроме того, алкоголь раздражает слизистые оболочки органов ЖКТ, провоцируя обострение болезни.

Особенности применения

При наличии эпизодов непереносимости гистаминовых рецепторов в истории болезни, следует принимать препарат с осторожностью. Осторожности требуют и пациенты, страдающие острой порфирией или иммунодефицитными состояниями, в том числе, в истории болезни. Необходимо учесть такие особенности лечения препаратом:

В составе формообразующих веществ присутствует лактоза, что важно учесть пациентам с врожденными патологиями ее усвоения.

A02BA02 (Ranitidine)

Перед использованием препарата РАНИТИДИН вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

11.001 (Блокатор гистаминовых Н2-рецепторов. Противоязвенный препарат)

Фармакологическое действие

Блокатор гистаминовых H2-рецепторов. Подавляет базальную и стимулированную гистамином, гастрином и ацетилхолином (в меньшей степени) секрецию соляной кислоты. Способствует увеличению рН желудочного содержимого и снижает активность пепсина. Продолжительность действия ранитидина при однократном приеме - 12 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь ранитидин быстро абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи и антацидов незначительно влияет на степень всасывания. Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Cmax в плазме достигается через 2 ч после однократного приема внутрь. После в/м введения быстро и практически полностью всасывается из места инъекции. Cmax достигается через 15 мин.

Связывание с белками - 15%. Vd - 1.4 л/кг. Ранитидин выделяется с грудным молоком.

T1/2 составляет 2-3 ч. Около 30% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Скорость выведения снижается при нарушении функции печени или почек.

РАНИТИДИН: ДОЗИРОВКА

Устанавливают индивидуально. Внутрь для лечения взрослым и детям старше 14 лет применяют в суточной дозе 300-450 мг, при необходимости суточную дозу увеличивают до 600-900 мг; кратность приема - 2-3 раза/сут. Для профилактики обострений заболеваний применяют по 150 мг/сут перед сном. Длительность лечения определяется показаниями к применению. Больным с почечной недостаточностью при уровне креатинина более 3.3 мг/100 мл - по 75 мг 2 раза/сут.

В/в или в/м - по 50-100 мг каждые 6-8 ч.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антацидами возможно уменьшение абсорбции ранитидина.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно нарушение памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.

Полагают, что блокаторы гистаминовых H2-рецепторов уменьшают ульцерогенное действие НПВС на слизистую оболочку желудка.

При одновременном применении с возможно уменьшение клиренса варфарина. Описан случай развития гипопротромбинемии и кровотечения у пациента, получающего варфарин.

При одновременном применении с висмута, трикалия дицитратом возможно нежелательное повышение абсорбции висмута; с глибенкламидом - описаны случаи развития гипогликемии; с кетоконазолом, итраконазолом - уменьшается абсорбция кетоконазола, итраконазола.

При одновременном применении с метопрололом возможно повышение концентрации в плазме крови и увеличение AUC и T1/2метопролола.

При одновременном применении с в высоких дозах (2 г) возможно нарушение абсорбции ранитидина.

При одновременном применении с прокаинамидом возможно снижение выведения прокаинамида почками, что приводит к повышению его концентрации в плазме крови.

Имеются данные о повышении абсорбции триазолама при его одновременном применении, по-видимому, в связи с изменением pH содержимого желудка под влиянием ранитидина.

Полагают, что при одновременном применении с фенитоином возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови и увеличение риска развития токсичности.

При одновременном применении с фуросемидом умеренно выражено повышение биодоступности фуросемида.

Описан случай развития желудочковой аритмии (бигеминии) при одновременном применении с хинидином; с цизапридом - описан случай развития кардиотоксичности.

Нельзя исключить некоторое повышение концентрации циклоспорина в плазме крови при его одновременном применении с ранитидином.

Беременность и лактация

Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности применения ранитидина при беременности не проводилось, в связи с чем применение при беременности противопоказано.

При необходимости применения ранитидина в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

РАНИТИДИН: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях (при в/в введении) - AV-блокада.

Со стороны пищеварительной системы: редко - диарея, запор; в единичных случаях - гепатиты.

Со стороны ЦНС: редко - головная боль, головокружение, чувство усталости, нечеткость зрения; в единичных случаях (у тяжелобольных) - спутанность сознания, галлюцинации.

Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения; при длительном применении в высоких дозах - лейкопения.

Со стороны обмена веществ: редко - незначительное повышение креатинина в сыворотке крови в начале лечения.

Со стороны эндокринной системы: при длительном применении в высоких дозах возможны увеличение содержания пролактина, гинекомастия, аменорея, импотенция, снижение либидо.

Со стороны костно-мышечной системы: очень редко - артралгия, миалгия.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок, бронхоспазм, артериальная гипотензия.

Прочие: редко - рецидивирующий паротит; в единичных случаях - выпадение волос.

Показания

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; профилактика обострений язвенной болезни; симптоматические язвы; эрозивный и рефлюкс-эзофагит; синдром Золлингера-Эллисона; профилактика «стрессовых» язв ЖКТ, послеоперационных язв, рецидивов кровотечений из верхних отделов ЖКТ; профилактика аспирации желудочного сока при операциях под наркозом.

Противопоказания

Беременность, лактация (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к ранитидину.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с нарушением выделительной функции почек.

Перед началом лечения необходимо исключить возможность наличия злокачественного заболевания пищевода, желудка или двенадцатиперстной кишки.

При длительном лечении у ослабленных больных в условиях стресса возможны бактериальные поражения желудка с последующим распространением инфекции.

Нежелательно резкое прекращение приема ранитидина из-за опасности рецидива язвенной болезни. Эффективность профилактического лечения язвенной болезни выше при приеме ранитидина курсами по 45 дней в весенне-осенний период, чем при постоянном приеме. Быстрое в/в введение ранитидина в редких случаях вызывает брадикардию, обычно у пациентов, предрасположенных к нарушению сердечного ритма.

Имеются отдельные сообщения о том, что ранитидин может способствовать развитию острого приступа порфирии, в связи с чем необходимо избегать его применения у пациентов с острой порфирией в анамнезе.

На фоне применения ранитидина возможны искажения данных лабораторных исследований: повышение уровня креатинина, активности гамма-глутамилтранспептидазы и трансаминаз печени в плазме крови.

В тех случаях, когда ранитидин применяется в комбинации с антацидами, перерыв между приемом антацидов и ранитидина должен быть не менее 1-2 ч (антациды могут вызвать нарушение абсорбции ранитидина).

Клинические данные по безопасности применения ранитидина в педиатрии ограничены.

Ранитидин является антагонистом Н2-рецепторов гистамина, подавляющим производство желудочной кислоты. Его широко применяют при язвенной болезни желудка и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Кроме того, ранитидин используется вместе с фексофенадином и другими антигистаминными препаратами для лечения заболеваний кожи, таких как крапивница . Препарат был открыт и разработан учеными компании Glaxo Pharmaceuticals, теперь это часть корпорации GSK.

... У некоторых из них может развиться нарушение усвояемости витамина B12. Видео о гастрите Блокаторы Н 2 Эти препараты (циметидин, фамотидин в формах для введения перорально и внутривенно), и низатидин доступны в устной форме) являются конкурентными ингибиторами гистамина...

Ранитидин включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения, перечень наиболее важных лекарств, необходимых в базовой системе здравоохранения.

Применение в медицине

Препараты

В различных странах некоторые препараты ранитидина доступны без рецепта. В США таблетки 75 и 150 мг доступны без рецепта. Безрецептурный препарат зантак изготовлен компанией Boehringer Ingelheim. В Австралии пакеты, содержащие 7 или 14 доз таблеток 150 мг, доступны в супермаркетах, небольшие пачки таблеток 150 и 300 мг - аптечные лекарства , отпускаемые по Списку 2. Для покупки больших доз и упаковок по-прежнему требуется рецепт .

Дозирование

Для лечения язвы доза в ночное время особенно важна, так как повышение рН желудка/двенадцатиперстной кишки способствует заживлению ночью, когда желудок и двенадцатиперстная кишка пусты. С другой стороны, для лечения рефлюкса более эффективными являются небольшие и более частые дозы.

Ранитидин используется для длительного приема для лечения рефлюкса, иногда на протяжении неопределенного срока. Тем не менее, эту роль на себя взяли ИПП. Кроме того, может довольно быстро развиваться тахифилаксия в течение 6 недель от начала лечения, становясь далее ограничением его потенциала для долгосрочного использования.

Людям с синдромом Золлингера-Эллисона вводились очень высокие дозы без какого-либо вреда.

Противопоказания

Ранитидин противопоказан для пациентов с известной гиперчувствительностью к препарату.

Побочные эффекты ранитидина

Следующие побочные эффекты были зарегистрированы как события в клинических испытаниях:

Центральная нервная система

Редкие сообщения о недомогании, головокружении, сонливости, бессоннице, головокружении. У тяжелобольных, престарелых пациентов зарегистрированы случаи обратимой спутанности сознания, возбуждения, депрессии, галлюцинаций. Ранитидин вызывает меньше побочных реакций ЦНС и лекарственных взаимодействий по сравнению с циметидином.

Сердечно-сосудистая система

Сообщения об аритмиях, таких как тахикардия , брадикардия, атриовентрикулярная блокада , преждевременная желудочковая экстрасистола.

Беременность

Лактация

Ранитидин проникает в грудное молоко , с пиковой концентрацией, наблюдаемой через 5,5 часа после дозы в грудном молоке. Следует проявлять осторожность, когда препарат предписывается кормящим женщинам.

Дети

У детей использование ингибиторов желудочной кислоты было связано с повышенным риском развития острого гастроэнтерита и внебольничной пневмонии. Анализ когорты, включая более 11000 новорожденных, выявил связь блокаторов H2 и рост заболеваемости некротическим энтероколитом у новорожденных с сильно пониженной массой тела при рождении. Кроме того, о шестикратном увеличении смертности, некротического энтероколита и инфекции (такой как сепсис, пневмония , инфекции мочевыводящих путей) сообщалось у больных, получающих ранитидин, в анализе когорты 274 таких новорожденных.

Фармакология

Ранитидин - это конкурентный, обратимый ингибитор действия на рецепторы гистамина Н2, находящиеся в париетальных клетках желудка. Это приводит к снижению секреции желудочной кислоты и желудочного объема, а также снижению концентрации ионов водорода.

Фармакокинетика

Поглощение : Орально: 50%

Связывание с белками : 15%

Метаболизм : основным метаболитом является N -оксид.

Период полувыведения : при нормальной функции почек ранитидин, принимаемый внутрь, имеет период полураспада 2,5-3,0 часа. Если принимать внутривенно, период полураспада, как правило, 2,0-2,5 часа у пациента с нормальным клиренсом креатинина.

Выведение : основной маршрут выведения - с мочой. Кроме того, около 30% от введенной перорально дозы собирается с мочой в виде неабсорбируемого препарата в течение 24 часов.

Пожилые

У пожилого населения период полувыведения ранитидина продлевается на 3-4 часа вследствие сниженной функции почек, вызывая снижение клиренса.

Дети

В целом исследования педиатрических пациентов (в возрасте от 1 месяца до 16 лет) не показали существенных различий в значениях фармакокинетических параметров в сравнении со здоровыми взрослыми с поправкой на массу тела.

История

Ранитидин был впервые получен в виде AH19065 Джоном Брэдшоу летом 1977 г. в научно-исследовательских лабораториях Ware компании Allen & Hanburys Ltd, части организации Glaxo. Его разработка была ответом на первый в классе антагонист рецепторов гистамина Н2, циметидин, разработанный сэром Джеймсом Блэком в Smith, Kline and French, и запущен в Великобритании как тагамет в ноябре 1976 г. Обе компании в итоге объединились в GlaxoSmithKline после последовательности слияний и поглощений, начиная с интеграции Allen & Hanbury"s Ltd и Glaxo, чтобы сформировать Glaxo Group Research в 1979 г., и в конечном итоге в результате слияния Glaxo Wellcome и SmithKline Beecham в 2000 г. Ранитидин был результатом рационального процесса дизайна препарата, используя то, что было тогда моделью гистамина Н2-рецепторов довольно высокого качества, и количественные отношения структура-активность .

В Glaxo модель дополнительно усовершенствовали путем замены имидазольного кольца циметидина с кольцом фурана с азотсодержащим заместителем, таким образом, разработав ранитидин. Этот препарат, как было установлено, имеет значительно улучшенный профиль переносимости (т.е. меньше побочных реакций), действие большей продолжительности и превышает активность циметидина в 10 раз. Ранитидин имеет 10% от сродства циметидина с CYP450, так что вызывает меньше побочных эффектов, но и другие блокаторы H2, фамотидин и низатидин, не имеют значимых взаимодействий CYP450.

Ранитидин был представлен на рынке в 1981 г. и был самым продаваемым в мире рецептурным лекарством с 1988 г. С тех пор в значительной степени замененный на еще более эффективные ингибиторы протонной помпы, наряду с омепразолом становится самым продаваемым препаратом в течение многих лет. При сравнении омепразола и ранитидина в исследовании 144 людей с тяжелым воспалением и эрозиями или язвами пищевода, 85% пациентов, получавших омепразол, вылечились в течение 8 недель, по сравнению с 50% тех, кто получал ранитидин. Кроме того, в группе омепразола раньше сообщили об облегчении симптомов изжоги.