Меню
Бесплатно
Главная  /  Анатомия  /  Амоксициллин — антибиотик широкого спектра действия, который успешно борется с бактериальной инфекцией. Амоксициллин уколы: инструкция по применению

Амоксициллин — антибиотик широкого спектра действия, который успешно борется с бактериальной инфекцией. Амоксициллин уколы: инструкция по применению

Catad_pgroup Антибиотики пенициллины

Амоксиклав внутривенно - официальная инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

П N012124/02

Торговое название препарата:

Амоксиклав ®

Международное непатентованное название:

амоксициллин+клавулановая кислота.

Лекарственная форма:

порошок для приготовления раствора для внутривенного введения.

Состав:

1 флакон содержит :
Амоксиклав ® 500 мг+100 мг: 500 мг амоксициллина (в форме натриевой соли) и 100 мг клавулановой кислоты (в форме калиевой соли).
Амоксиклав ® 1000 мг+200 мг: 1000 мг амоксициллина (в форме натриевой соли) и 200 мг клавулановой кислоты (в форме калиевой соли).

Описание :
от белого до желтовато-белого цвета порошок.

Фармакотерапевтическая группа:

антибиотик - пенициллин полусинтетический + бета-лактамаз ингибитор.

КодАТХ : J01CR02

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика
Механизм действия
Амоксициллин - полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладающий активностью против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Амоксициллин ингибирует один или несколько ферментов (часто называемых пенициллин-связывающими белками, ПСБ) в биосинтетическом пути метаболизма бактериального пептидогликана который является неотъемлемым структурным компонентом клеточной стенки бактерий. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к ослаблению клеточной стенки, за которым, как правило, следует лизис клеток и гибель. В то же время, амоксициллин подвержен разрушению бета-лактамазами, и поэтому спектр активности амоксициллина не распространяется на микроорганизмы, которые продуцируют этот фермент.
Клавулановая кислота - ингибитор бета-лактамаз, структурно родственный пенициллинам, обладает способностью инактивировать широкий спектр бета-лактамаз, обнаруженных у микроорганизмов, устойчивых к пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота обладает достаточной эффективностью в отношении плазмидных бета-лактамаз, которые чаще всего обуславливают резистентность бактерий, и не эффективна в отношении хромосомных бета-лактамаз I типа, которые не ингибируются клавулановой кислотой.
Присутствие клавулановой кислоты в препарате защищает амоксициллин от разрушения ферментами - бета-лактамазами, что позволяет расширить антибактериальный спектр амоксициллина.
Ниже приведена активность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой in vitro .
Бактерии, обычно чувствительные к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой
Грамположительные аэробы : Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroiaes, Streptococcus pyogenes 1,2 , Streptococcus agalactiae 1,2 , другие бета-гемолитические стептококки 1,2 , Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину) 1 , Staphylococcus saprophyticus (чувствительный к метициллину), коагулазонегативные стафилококки (чувствительные к метициллину).
Грамотрицательные аэробы : Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae 1 Helicobacter pylori, . Moraxella catarrhalis1, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholerae.
Прочие : Borrelia burgdorferi, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.
Грамположительные анаэробы : виды рода Clostridium, Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros , виды рода Peptostreptococcus .
Грамотрицательные анаэробы : Вactеrоiaes fragilis , виды рода Bacteroides , виды рода Capnocytophaga, tikenella corrodens, Fusobacterium nucleatum , виды рода Fusobacterium , виды рода Porphyromonas , виды рода Prevotella .

Бактерии, для которых вероятна приобретенная резистентность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой
Грамотрицательные аэробы : Escherichia соН1, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae , виды рода Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris , виды рода Proteus , виды рода Salmonella , виды рода Shigella .
Грамположительные аэробы : виды рода Corynebacterium, tnterосоccus faecium, Streptococcus pneumoniae 1,2 , стрептококки группы Viridans .

Бактерии, обладающие природной устойчивостью к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой
Грамотрицательные аэробы : виды рода Acinetobacter, Citrobacter freundii , виды рода tnterobacter, Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, виды рода Providencia , виды рода Pseudomonas , виды рода SerratiaStenotrophomonas maltophilia, Yersinia enterocolitica.
Прочие : Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci , виды рода Chlamydia, Coxiella burnetii , виды рода Mycoplasma .
1 для данных бактерий клиническая эффективность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой была продемонстрирована в клинических исследованиях.
2 штаммы этих видов бактерий не продуцируют бета-лактамазы. Чувствительность при монотерапии амоксициллином позволяет предполагать аналогичную чувствительность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой.

Фармакокинетика
Всасывание
Ниже приведены результаты исследования фармакокинетики при внутривенном болюсном введении здоровым добровольцам амоксициллина и клавулановой кислоты в дозировке 500 мг + 100 мг (0,6 г) или 1000 мг + 200 мг (1,2 г) в течение 30 минут.

Среднее значение фармакокинетических параметров

Средние (± SD) фармакокинетические показатели
Действующие
вещества
Разовая доза
(мг)
Сmax
(мкг/мл)
Т½
(ч)
AUC
(ч*мг/л)
Выведение с мочой,
% 0-6 ч
Амоксициллин 500 32,2 1,07 25,5 66,5
1000 105,4 0,9 76,3 77,4
Клавулановая кислота 100 10,5 1,12 9,2 46,0
200 28,5 0,9 27,9 63,8
Cmax - максимальная концентрация в плазме крови;
AUC - площадь под кривой «концентрация-время»;
T½ - период полувыведения.
Распределение
При внутривенном введении комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты обнаруживаются в различных тканях и интерстициальной жидкости (в желчном пузыре, тканях брюшной полости, коже, жировой и мышечных тканях, синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи, гнойном отделяемом).
Амоксициллин и клавулановая кислота обладают слабой степенью связывания с белками плазмы крови. Проведенные исследования показали, что с белками плазмы крови связывается около 13-20 % каждого из компонентов препарата Амоксиклав ® .
В исследованиях на животных не было обнаружено кумуляции компонентов препарата Амоксиклав ® в каком-либо органе.
Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, проникает в грудное молоко. В грудном молоке могут быть обнаружены также следовые количества клавулановой кислоты. За исключением возможности развития диареи или кандидоза слизистых оболочек полости рта, неизвестно никаких других негативных влияний амоксициллина и клавулановой кислоты на здоровье младенцев, вскармливаемых грудным молоком. Исследования репродуктивной функции у животных показали, что амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер. Однако не было выявлено негативного влияния на плод.
Метаболизм
10-25 % от начальной дозы амоксициллина выводится почками в виде неактивного метаболита (пенициллоевой кислоты). Клавулановая кислота подвергается интенсивному метаболизму до 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выводится почками, через желудочно-кишечный тракт (ЖКТ), а также с выдыхаемым воздухом в виде диоксида углерода.
Выведение
Как и другие пенициллины, амоксициллин выводится, в основном, почками, тогда как клавулановая кислота - посредством как почечного, так и внепочечного механизмов. Примерно 60-70 % амоксициллина и 40-65 % клавулановой кислоты выводится почками в неизмененном виде в первые 6 ч после однократной болюсной инъекции препарата Амоксиклав ® в дозировке 500 мг + 100 мг или 1000 мг + 200 мг.
Одновременное введение пробенецида замедляет экскрецию амоксициллина, но не замедляет почечную экскрецию клавулановой кислоты.
Фармакокинетика амоксициллина/клавулановой кислоты не зависит от пола пациента.
Пациенты с нарушением функции почек
Общий клиренс амоксициллина/клавулановой кислоты снижается пропорционально снижению почечной функции. Снижение клиренса более выражено для амоксициллина, чем для клавулановой кислоты, т.к. большая часть амоксициллина выводится почками. Дозы препарата при почечной недостаточности должны подбираться с учетом нежелательности кумуляции амоксициллина на фоне поддержания нормального уровня клавулановой кислоты.
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с нарушением функции печени препарат применяют с осторожностью, необходимо проводить постоянный контроль функции печени.
Оба компонента удаляются гемодиализом и незначительные количества - перитонеальным диализом.

Показания к применению

Инфекции, вызванные чувствительными к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой штаммами микроорганизмов (в т.ч. смешанные инфекции, вызванные грамотрицательными и грамположительными аэробамии и анаэробами):
  • инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит, тонзиллит);
  • инфекции нижних дыхательных путей (обострение хронического бронхита, долевая пневмония и бронхопневмония);
  • инфекции мочевыводящих путей (цистит, уретрит, пиелонефрит);
  • инфекции в гинекологии;
  • инфекции кожи и мягких тканей, включая укусы человека и животных;
  • инфекции костей и суставов (например, остеомиелит);
  • инфекции брюшной полости, в т.ч. желчных путей (холецистит, холангит);
  • инфекции, передаваемые половым путем (гонорея, мягкий шанкр);
  • профилактика инфекций после хирургических вмешательств.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к амоксициллину и другим пенициллинам, клавулановой кислоте, другим компонентам препарата;
  • тяжелые реакции гиперчувствительности (например, анафилактические реакции) в анамнезе к другим бета-лактамным антибиотикам (цефалоспорин, карбапенем или монобактам);
  • холестатическая желтуха и/или другие нарушения функции печени, вызванные применением амоксициллина/клавулановой кислоты, в анамнезе.
С осторожностью
При псевдомембранозном колите в анамнезе, заболеваниях желудочно-кишечного тракта, печеночной недостаточности, тяжелых нарушениях функции почек (клиренс креатинина

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
В исследованиях репродуктивной функции в доклинических исследованиях парентеральное введение препарата амоксициллин+клавулановая кислота не вызывало тератогенных эффектов. В единичном исследовании у женщин с преждевременным разрывом плодных оболочек было установлено, что профилактическая терапия препаратом может быть связана с повышением риска развития некротизирующего энтерколита у новорожденных. Амоксиклав ® не рекомендуется применять во время беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза применения для матери превышает потенциальный риск для плода.
Грудное вскармливание
За исключением возможности развития сенсибилизации, диареи или кандидоза слизистых оболочек полости рта, связанных с проникновением в грудное молоко следовых количеств действующих веществ этого препарата, никаких других нежелательных реакций у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, не наблюдалось. Тем не менее, в период грудного вскармливания препарат Амоксиклав ® применяют только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. В случае возникновения нежелательных реакций грудное вскармливание следует прекратить.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Не рекомендуется совместное применение с пробенецидом. Пробенецид снижает канальцевую секрецию амоксициллина. Одновременное применение пробенецида может привести к повышению и пролонгированию концентрации амоксициллина в крови, но не клавулановой кислоты.
Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).
Одновременное применение препарата Амоксиклав ® и метотрексата повышает токсичность метотрексата.
Бактериологические лекарственные средства (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды ) оказывают антагонистическое действие. Уменьшает эффективность лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется пара-аминобензойная кислота, этинилэстрадиол - риск развития кровотечений «прорыва». Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). В некоторых случаях прием препарата может удлинять протромбиновое время, в связи с этим следует соблюдать осторожность при одновременном применении антикоагулянтов и препарата Амоксиклав ® .
Антикоагулянты непрямого действия и антибиотики пенициллинового ряда широко используют в практике; взаимодействия не были отмечены. Однако в литературе описаны случаи увеличения международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов при одновременном применении аценокумарина или варфарина с амоксициллином. При необходимости одновременного применения с антикоагулянтами протромбиновое время или МНО должны тщательно контролироваться при назначении или отмене препарата, может потребоваться коррекция дозы антикоагулянтов.
У пациентов, получавших микофенолата мофетил, после начала применения комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой наблюдалось снижение концентрации активного метаболита - микофеноловой кислоты - до приема очередной дозы препарата приблизительно на 50 %. Изменения данной концентрации не могут точно отражать общие изменения экспозиции микофеноловой кислоты.
Одновременное применение аллопуринола и амоксициллина может повышать риск возникновения кожных аллергических реакций. В настоящее время в литературе нет данных об одновременном применении комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой и аллопуринола. При комбинации с рифампицином наблюдается взаимное ослабление антибактериального эффекта.
Следует избегать одновременного применения с дисульфирамом.
Препарат Амоксиклав ® и аминогликозидные антибиотики физически и химически несовместимы. Одновременное применение амоксициллина и дигоксина может приводить к увеличению концентрации дигоксина в плазме крови.
Препарат Амоксиклав ® снижает эффективность пероральных контрацептивов.
Фармацевтическая несовместимость
Препарат Амоксиклав ® не следует смешивать с препаратами крови, другими белок-содержащими жидкостями, такими как белковые гидролазы, или с внутривенными липидными эмульсиями. При одновременном применении с аминогликозидами антибиотики не следует смешивать в одном шприце или в одном флаконе для внутривенных жидкостей, поскольку в таких условиях аминогликозиды теряют активность.
Избегать смешивания с растворами декстрозы, декстрана, натрия гидрокарбоната.

Особые указания

Перед началом лечения необходимо опросить пациента для выявления в анамнезе реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие бета-лактамные антибиотики.
Описаны серьезные, а иногда и летальные реакции гиперчувствительности на пенициллины. Риск возникновения таких реакций наиболее высок у пациентов, имеющих в анамнезе реакции гиперчувствительности на пенициллины. В случае возникновения аллергической реакции необходимо прекратить лечение препаратом Амоксиклав ® и назначить соответствующую альтернативную терапию. При серьезных анафилактических реакциях следует незамедлительно ввести пациенту эпинефрин. Могут потребоваться также оксигенотерапия, внутривенное введение глюкокортикостероидов и обеспечение проходимости дыхательных путей, включая интубацию. В случае подозрения на инфекционный мононуклеоз препарат Амоксиклав ® не следует применять, поскольку у пациентов с этим заболеванием амоксициллин может вызывать кореподобную сыпь, что затрудняет диагностику заболевания.
Препарат Амоксиклав ® следует с осторожностью применять у пациентов с признаками печеночной недостаточности.
Об осложнениях со стороны печени сообщалось преимущественно у мужчин и пациентов пожилого возраста, они могут быть также связаны с длительным лечением. О таких случаях очень редко сообщалось при применении у детей. Во всех группах пациентов признаки и симптомы обычно появляются во время или вскоре после лечения, но в некоторых случаях могут отсутствовать вплоть до нескольких недель после прекращения лечения. Они обычно обратимы. Осложнения со стороны печени могут быть выраженными, и в крайне редких случаях сообщалось о летальных исходах. Они почти всегда случались у пациентов с тяжелыми сопутствующими заболеваниями или в случае совместного применения лекарственных средств, потенциально влияющих на печень.
Описаны случаи возникновения псевдомембранозного колита при приеме антибиотиков, степень тяжести которого может варьироваться от легкой до угрожающей жизни. Таким образом, важно его диагностировать у пациентов, у которых развивается диарея во время или после применения антибиотиков. Если диарея длительная или пациент испытывает спазмы в животе, лечение должно быть немедленно прекращено и пациент должен быть обследован. Применение препаратов, тормозящих перистальтику кишечника, противопоказано.
В целом, препарат Амоксиклав ® переносится хорошо и обладает свойственной всем пенициллинам низкой токсичностью. При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени, почек.
У пациентов, получающих комбинацию амоксициллина с клавулановой кислотой совместно с непрямыми (пероральными) антикоагулянтами, в редких случаях сообщалось об увеличении протромбинового времени (МНО). При совместном назначении непрямых (пероральных) антикоагулянтов с комбинацией амоксициллина с клавулановой кислотой необходим контроль соответствующих показателей. Для поддержания необходимого эффекта пероральных антикоагулянтов может потребоваться коррекция их дозы.
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек требуется адекватная коррекция дозы или увеличение интервалов между дозированием в зависимости от показателей клиренса креатинина. Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.
У женщин с преждевременным разрывом плодных оболочек было установлено, что профилактическая терапия комбинацией амоксициллин+клавулановая кислота может быть связана с повышением риска развития некротизирующего колита у новорожденных. Амоксициллин и клавулановая кислота могут провоцировать неспецифическое связывание иммуноглобулинов и альбуминов с мембраной эритроцитов, что может быть причиной ложноположительной пробы Кумбса.
У пациентов со сниженным диурезом очень редко возникает кристаллурия. Во время введения больших доз амоксициллина рекомендуется принимать достаточное количество жидкости и поддерживать адекватный диурез для уменьшения вероятности образования кристаллов амоксициллина.
Препарат содержит калий.
Информация для пациентов, соблюдающих диету с пониженным содержанием натрия : в каждом флаконе 600 мг (500 мг+100 мг) содержится 29,7 мг натрия. В каждом флаконе 1,2 г (1000 мг+200 мг) содержится 59,3 мг натрия. Количество натрия в максимальной ежедневной дозе превышает 200 мг.
Лабораторные анализы : высокие концентрации амоксициллина дают ложно-положительную реакцию на глюкозу мочи при использовании реактива Бенедикта или раствора Феллинга.
Рекомендуется использовать ферментативные реакции с глюкозооксидазой. Были отмечены случаи положительных результатов теста с использованием ферментативного иммуноанализа Bio-Rad Laboratories Platelia Aspergillus у пациентов, получающих амоксициллин/ клавулановую кислоту, у которых впоследствии не было выявлено инфекции Aspergillus . Были отмечены перекрестные реакции с полисахаридами не-Aspergillus и полифуранами с ферментативным иммуноанализом Bio-Rad Laboratories Platelia Aspergillus. Поэтому следует соблюдать осторожность при интерпретации положительных результатов анализов у пациентов, получающих амоксициллин/клавулановую кислоту, а также необходимо подтверждать их при помощи других диагностических методов.
Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного лекарственного препарата.
Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата Амоксиклав ® .

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Из-за возможности развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, таких как: головокружение, головная боль, судороги, во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и занятиях другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для внутривенного введения 500 мг + 100 мг, 1000 мг + 200 мг.
По 500 мг амоксициллина и 100 мг клавулановой кислоты или по 1000 мг амоксициллина и 200 мг клавулановой кислоты во флакон бесцветного стекла, закрытый резиновой пробкой и обжатый алюминиевым колпачком с пластмассовой крышкой. По 5 флаконов в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

2 года.
Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке!

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

Держатель РУ :
Лек д.д., Веровшкова 57, 1526, Любляна, Словения.
Произведено :
1. Лек д.д. Веровшкова 57, г. Любляна, Словения;
2. Сандоз ГмбХ, Биохемиштрассе 10 А-6250, Кундль Австрия;
Претензии потребителей направлять в ЗАО «Сандоз» :
125315, г. Москва, Ленинградский проспект, д. 72, корп. 3;

При лечении инфекционных заболеваниях вызванных бактериями назначают антибиотики. Это вещества, которые приостанавливает и вызывает гибель микроорганизмов. К полусинтетическим антибиотикам широкого спектра действия относится Амоксициллин. В продаже он выпускается под разными торговыми названиями. Важно знать не только показания к применению Амоксициллина, но противопоказания и побочные эффекты, которые могут развиться на фоне терапии.

Амоксициллин относится к полусинтетическим пенициллинам, который оказывает бактерицидное действие

Фармакокинетика и фармакодинамика

Спектр противомикробной активности

Механизм действия Амоксициллина связан с повреждением мембраны бактериальной клетки, когда микроорганизм находится в стадии размножения. Антибиотик специфически блокирует энзимы клеточных мембран бактерий, которые называются пептидогликаны, в результате патогенный агент погибает.

Амоксициллин проявляет бактерицидные свойства в отношении следующих микроорганизмов:

  1. Аэробных грамположительных бактерий: стафилококков, за исключением микроорганизмов вырабатывающих пенициллиназу, стрептококков.
  2. Аэробных грамотрицательных микроорганизмов: гонококков, менингококков, кишечной и гемофильной палочки, шигелл, сальмонелл, клебсиелл, мирабилис, .

Препараты на основе Амоксициллина не активны в отношении бактерий, которые синтезируют пенициллиназу. К нему устойчивы микроорганизмы, на которые не действуют Ампициллин.

К антибиотику устойчивы следующие микроорганизмы:

  • индолположительные штаммы протея;
  • энтеробактер;
  • серрации;
  • морганелла моргани;
  • псевдомонады;
  • риккетсии;
  • вирусы;
  • микоплазмы.

Спектр противомикробной активности расширяется при применении Амоксициллина одновременно с клавулановой кислотой, которая является блокатором β-лактаз. При такой комбинации увеличивается активность Амоксициллина по отношении к следующим микроорганизмам:

  • бактероиды;
  • легионелла;
  • нокардии;
  • возбудителей мелиоидоза.

Но большинство грамотрицательных бактерий устойчивы к Амоксициллина.

Фармакокинетика

При пероральном приеме Амоксициллина быстро всасывается из пищеварительного тракта, при этом антибиотик не разрушается соляной кислотой желудочного сока. Наибольшая концентрация антибиотика в плазме крови наблюдается спустя 1-2 часа. При повышении дозировки в 2 раза концентрация также возрастает в 2 раза. Прием пищи не влияет на всасываемость антибиотика.

После назначения Амоксициллина для инъекций максимальная концентрация препарата отмечается через час после внутримышечного введения и оказывает терапевтический эффект на протяжении 6-8 часов.

До 20% Амоксициллина связывается с белками плазмы. Он без проблем проникает через внутренние барьеры в организме, за исключением неизмененного ГЭБ (при воспалении мозговых оболочках, мигрирует через ГЭБ в небольшом количестве), распределяется во многих тканях и жидкостях в организме. Антибиотик в терапевтической концентрации можно обнаружить:

  • в урине;
  • в перитонеальной жидкости;
  • в слизистой кишечника и женских репродуктивных органах;
  • в жидкости среднего уха;
  • в тканях плода, так как антибиотик проходит через плаценту;
  • в жидкости кожных волдырей;
  • в легких;
  • в печени;
  • в патологической жидкости, скопившейся в плевральной полости;
  • в желчном пузыре, если печень здорова.

Период полувыведения варьирует от 1 до 1,5 часов, у пожилых больных и новорожденных период полужизни больше.

У пациентов страдающих почечной недостаточностью это время удлиняется до 7-20 часов.

Проходя печеночный барьер, антибиотик подвергается метаболизму с образованием неактивных метаболитов. Приблизительно около 60% от принятой дозы внутрь выводится с мочой в неизменном виде, небольшое количество выводится из организма через кишечник и молочные железы.

Показания и противопоказания

Область применения

Показанием к применению Амоксициллина являются инфекции, вызванные чувствительными к антибиотику микроорганизмами. Его можно назначать как в качестве монопрепарата, так и в комбинации с клавулановой кислотой при следующих заболеваниях:

  • инфекционно-воспалительные заболевания органов дыхания и лор-органов (воспаление легких, околоносовых пазух, бронхов, горла, среднего уха);
  • инфекции мочеполовых органов (воспаление мочевого и цервикального канала, мочевого пузыря, эндометрия, почек, почечной лоханки);
  • инфекционные заболевания кожи и мягких тканей (рожистое воспаление, импетиго, дерматозы, осложненные бактериальной инфекцией);
  • инфекции брюшной полости и пищеварительного тракта (брюшной тиф, воспаление брюшины, желчного пузыря, желчных протоков, сальмонеллез, в том числе и носительство, дизентерия,);
  • заражение крови;
  • листериоз;
  • болезнь Лима;
  • гонорея;
  • менингит;
  • лептоспироз.

Параллельно с препаратами на основе метронидазола Амоксициллин прописывают при хроническом гастрите вне стадии ремиссии, при обострении язвы желудка и 12-ти перстной кишки, если заболевания ассоциированы с Helicobacter pylori.

Кроме этого, препарат Амоксициллин назначают с целью профилактики эндокардита и инфекционных осложнений после хирургического лечения.

Противопоказания

Инъекции Амоксициллина, а также прием медикамента внутрь противопоказаны, если у пациента наблюдаются следующие патологии:

  • тяжелые инфекции пищеварительного тракта, которые сопровождаются рвотой и жидким стулом;
  • индивидуальная переносимость Амоксициллина, а также других антибиотиков пенициллинового и цефалоспоринового ряда;
  • болезнь Филатова;
  • лимфоцитарный лейкоз;
  • ОРВИ;
  • аллергический дерматит;
  • бронхиальная астма;
  • поллиноз.

Нельзя назначать Амоксициллин в комплексе с Метронидазолом, если у пациента наблюдаются:

  • патологии нервной системы;
  • непереносимость нитроимидазола;
  • нарушение кроветворения.

Амоксициллин совместно с клавулановой кислотой нельзя прописывать пациентам, у которых наблюдаются нарушения функции печени и желтуха, которые вызваны приемом амоксициллина и клавулановой кислоты.

Нежелательные реакции и случаи передозировки

Побочные эффекты

Амоксициллин может вызвать следующие побочные действия:


Передозировка

  • диспепсические расстройства, которые проявляются тошнотой, рвотой, поносом;
  • нарушение водно-солевого равновесия, которое появляется в результате рвоты и расстройства желудка;
  • нежелательные реакции со стороны нервной системы, снижения уровня тромбоцитов (такие симптомы появляются при длительном приеме Амоксициллина в больших дозировках, все эти признаки носят обратимый характер и проходят после отмены терапии).

Чтобы устранить симптомы передозировки, пострадавшему показано промывание желудка, прием адсорбентов, солевых слабительных, назначения препаратов помогающих восстановить водно-солевой баланс.

При передозировке Амоксициллином эффективен гемодиализ.

Правила приема

Дозировка препарата подбирается индивидуально в зависимости от тяжести инфекции, возраста больного, состояния его печени и почек.

Назначают медикамент в капсулах, таблетках и суспензии вовнутрь. Уколы Амоксициллина делают внутримышечно и внутривенно, капельно и струйно.

После исчезновения клинических проявлений инфекции препарат надо принимать еще 2-3 суток, что позволит снизить риск рецидива заболевания.

Если Амоксициллин назначается курсами, то на фоне лечения обязательно нужно контролировать состояние органов кроветворения, печени и почек.

Важно! Амоксициллин проникает через плаценту и в грудное молоко. Поэтому назначение препарата у этих категорий граждан возможно только по жизненным показаниям, когда польза для женщины превышает риск для плода и младенца. На время терапии целесообразно перевести грудничка на искусственное вскармливание.

При росте устойчивых к антибиотику микроорганизмов и развитие суперинфекции, требуется отмена Амоксициллина и назначения других противомикробных средств.

На фоне приема Амоксициллина с Метронидазолом нельзя употреблять спиртные напитки.

Кроме этого нужно учитывать, что Амоксициллин снижает эффективность от оральных контрацептивов.

При параллельном назначении его с бактерицидными антибиотиками, такими как аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин наблюдается усиление противомикробного эффекта, в то время как при одновременном применении его с бактериостатическими средствами, включая макролиды, Левомицетин, линкозамиды, сульфаниламиды отмечается ослабление терапевтического действия.

На фоне приема Амоксициллина подавляется микрофлора кишечника, в результате усиливается действие непрямых антикоагулянтов, снижается выработка витамина К и протромбиновый индекс.

Антибиотик снижает эффект от препаратов, при метаболизме, которых синтезируется ПАБК.

При одновременном приеме Амоксициллина с мочегонными препаратами, аллопуринолом, фенилбутазоном, пробенецидом, нестероидными противовоспалительными препаратами увеличивается содержания антибиотика в крови.

Витамин С увеличивает всасывание антибиотика, а вот антацидные и слабительные средства, глюкозамин, аминогликозиды наоборот замедляют и уменьшают его адсорбцию.

Важно! Амоксициллин относится к рецептурным препаратам, поэтому самолечение им не допустимо.

Аналоги

Помимо самого Амоксициллина в продаже имеются его полные аналоги:


Амоксициллин в ампулах не производится.

Амоксициллин относится к противотуберкулезным препаратам третьего ряда терапии.

В эту группу включают антибиотики, чья эффективность по отношению к микобактериям окончательно не доказана, но при необходимости они могут быть полезны для лечения этого заболевания.

Поэтому их используют в основном в тех случаях, когда у больного выявлена инфекция, резистентная к основным лекарственным средствам , а также когда такие препараты назначать нельзя из-за высокой вероятности осложнений.

Амоксициллин в ампулах: инструкция по применению для людей

Амоксициллин - это довольно старый антибиотик из группы бета-лактамов . В отличие от наиболее мощных противотуберкулезных средств, он не обладает достаточной эффективностью, но также он вызывает меньшее число побочных реакций. Поэтому его назначают для людей, которые страдают заболеваниями печени и почек, когда противопоказаны средства первого и второго ряда.

Часто его вводят вместе с клавулановой кислотой, такое комбинированное средство выпускается под названием Амоксиклав .

Подготовка раствора к внутремышечной инъекции

Туберкулез - это тяжелое хроническое инфекционное заболевание, которое непросто поддается лечению. Поэтому использование правильно подобранных лекарств - это важнейшее условие для излечения пациента.

В тех случаях, когда показано применение Амоксициллина, следует знать правильную технику введения средства внутримышечно. Перед инъекцией следует приготовить все необходимые предметы:

  • ватные шарики;
  • кожный антисептик, например, раствор этилового спирта 70%;
  • шприц;
  • ампулу с препаратом;
  • физиологический раствор хлорида натрия.

Перед тем, как разводить антибиотик, сначала верхнюю часть ампулы с препаратом обрабатывают смоченными в антисептике шариками. Если необходимо, ее следует надпилить специальной пилкой. Вскрывать ампулу следует в направлении от себя, держа пальцами верхнюю часть, обернутую в стерильный ватный шарик.

Как разводить, чтобы антибиотик стал жидким

Затем в шприц набирают необходимое количество физраствора - пять или десять миллилитров в зависимости от дозы. Его вливают в ампулу с сухим антибиотиком , чтобы он стал жидкий. Следует дождаться, пока лекарство полностью растворится, после чего его снова набирают. Для соблюдения чистоты лучше использовать новый шприц.

Важно! Препарат можно использовать только тогда, когда он полностью растворился. Определить это можно по степени прозрачности раствора и наличию в нем осадка. Если лекарство не растворяется в должной степени, его можно размешать стерильной иглой.

В некоторых случаях наличие осадка может говорить о том, что следует использовать большее количество физраствора.

Постановка инъекции

Амоксициллин для лечения туберкулеза следует вводить внутримышечно, если нет показаний к внутривенному использованию средства. Место для внутримышечной инъекции - верхний наружный квадрант ягодицы или бедро. Рекомендуемая доза лекарства по инструкции по применению составляет по 1000 мг два раза в день для взрослых и по 50 мг на килограмм массы тела один раз в день детям. Для этого можно использовать шприц на 5 или 10 мл в зависимости от дозы со стандартной иглой.

Фото 1. Порошок для приготовления инъекций Амоксициллин/Клавулановая кислота по 1г/0,2 г от производителя "Медоклав".

Непосредственно перед уколом следует два раза обработать место введения антисептиком. Рекомендуется делать круговые движения от центра к краям. Укол следует делать под прямым углом, вводя иглу полностью.

Раствор вводят медленно, после инъекции нужно на 3-5 минут приложить смоченный спиртом ватный шарик. Следующий укол лучше делать в другое место, чтобы избежать развития осложнений.

Вам также будет интересно:

Местные осложнения после инъекции

Парентеральное введение препаратов в течение длительного периода может привести к возникновению местных осложнений. Обычно они не угрожают здоровью пациента , но часто доставляют немало неудобств. Рассмотрим, какие местные реакции могут возникать в месте внутримышечной и внутривенной инъекции Амоксициллина.

После внутримышечного укола

Если под кожей определяется уплотнение, болезненность или припухлость, то следует в течение нескольких дней ставить уколы в другое место, пока инфильтрат самостоятельно не рассосется.

В некоторых случаях в месте инъекции возникает реакция, имеющая аллергическую природу. Такое явление называется феноменом Артюса и связано оно с тем, что при введении лекарства развивается гиперчувствительность к его компонентам. Поэтому обычно уже после второй инъекции появляются признаки реакции - покраснение кожи, небольшая припухлость.

Справка! При соблюдении техники введения препаратов кожа на месте инъекции не изменяется, может оставаться только точечный след от укола.

Если же появляются признаки осложнений, то не требуется проводить никаких специфических лечебных мероприятий, достаточно либо сменить место введения, либо скорректировать схему лечения.

После внутривенной инъекции

При введении Амоксициллина в вену в норме также остается только небольшая точка от укола. Среди осложнений наиболее частым является возникновение гематомы. Ее причина может быть связана либо с несоблюдением техники постановки, либо с недостаточным прижатием места инъекции. В любом случае это осложнение не угрожает здоровью пациента, поэтому не требует специальных мер помощи.

Описание

Амоксициллин ветеринарный, 15–процентный антибиотик, во флаконе – 10 мл или 100 мл. Разработан для лечения инфекций, которые вызваны бактериями. Используется для лечения разных животных: кошек, собак и др. 1 мл содержит 150 миллиграмм амоксициллина тригидрата и наполнитель маслянистого вида.

Показания

Амоксициллин ветеринарный назначается для лечения инфекций ЖКТ, вызваных бактериями, а именно – энтерита, гастроэнтерита, гастроэнтероколита; заболеваний респираторного типа – бронхита, бронхопневмонии, ринита; хирургических заболеваний – ран, абсцессов, воспаления суставов; болезней, связанных с мочеполовыми органами, - метрита, эндометрита, цистита, уретрита, пиелонефрита; кожных заболеваний и заболеваний мягких тканей, различного рода осложнений, которые вызваны микроорганизмами, чувствительными к препарату, у различного вида животных: собак, кошек, крупного рогатого скота, коз, овец, свиней. Лечения мастита, агалактии, лептоспироза, актиномикоза, рожи, парагриппа и паратифа у свиней.

Дозы и способ применения ветеринарного амоксициллина

Этот препарат водится животным внутримышечно или подкожно в дозе - 1 миллилитр на 10 килограмм веса животного, то есть 15 миллиграмм вещества на 1 килограмм массы тела. Если животное имеет почечную недостаточность, то необходима точная выверка дозы препарата. Содержимое флакона, перед использованием, необходимо тщательно встряхнуть для того, чтобы получить однородную суспензию. В случае необходимости препарат можно вводить повторно через двое суток. Если доза препарата превысила 20 мл, то ее нужно вводить несколькими инъекциями и в разные места. После этого рекомендуется помассировать место инъекции.

Фармакологические свойства

Амоксициллин ветеринарный – это полусинтетический антибиотик группы пенициллинов. Отлично действует на грамположительные, такие как - Actinomyces spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., Corynebacterium spp.,Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp., Streptococcus spp. и грамотрицательные микроорганизмы - Actinobacillus spp., Bordetella onchiseptica, E. coli, Salmonella spp., Fusobacterium spp.,Haemophilus spp., Moraxella spp., Pasteurella spp., Proteus mirabilis. На штаммы пенициллинообразующих микроорганизмов - Klebsiella, Enterobacter и Pseudomonas, данный препарат не действует. Амоксициллин ветеринарный, препятствуя синтезу клеточной перегородки бактерии, тормозит ферменты транспептидазы и карбоксипептидазы и нарушает осмотический баланс. Эти процессы приводят к тому, что бактерии в процессе роста гибнут. Маслянистый наполнитель, который входит в состав лекарства, выделяет постепенно в кровь микронизированный амоксициллин, что обеспечивает продолжительность действия антибиотика. Если препарат применяется парентерально, в этом случае он отлично всасывается, хорошо расходится по организму. В связи с тем, что соединение с протеинами плазмы составляет 17-20%, что является незначительным, наивысшая концентрация достигается в тканях мышц, печени, почках, ЖКТ. Амоксициллин незначительно проходит в мозг и костную жидкость. Исключение составляют случаи, когда мозговая оболочка является воспаленной. В плазме крови концентрация становится максимальной через один-два часа после того, как введен препарат и остается на необходимом уровне около двух суток. Метаболизация амоксициллина практически не происходит, он выводится с мочой, молоком и желчью.

Побочные действия

На амоксициллин ветеринарный возможны аллергические реакции. Однако они сразу же проходят после того, как прием препарата прекращается. При передозировки интоксикация практически невозможна. Если возникли аллергические реакции, то рекомендуется вводить кортикостероиды и адреналин.

Противопоказания

Противопоказанием к применению амоксициллина является повышенная чувствительность к этому препарату и другим видам пенициллина. Внутривенно водить данный препарат запрещается. Его не применяют для кроликов, хомяков, морских свинок и песчанок. Его нельзя перемешивать с другими препаратами, его нельзя применять вместе с химиотерапевтическими бактериостатическими веществами. Данное лекарственное средство нельзя назначать при инфекциях, которые вызваны бактериями, которые образуют пенициллиназу.

Особые указания

На мясо животных можно перерабатывать только через 2 недели после того, как прекращено введение амоксициллина. Мясо животных, которые были вынужденно убиты до истечения этого срока, используют только для кормления других зверей или изготовления мясо-костной муки. Молоко животных, которым проводились инъекции амоксициллина, можно применять для пищевых целей только через 2 суток после окончания лечения. Молоко, которое было получено от животных во время лечения амоксициллином до истечения 2 дней, используют для кормления других животных.

Условия хранения

Амоксициллин — полусинтетический кислотоустойчивый антибиотик пенициллинового ряда с широким спектром бактерицидного действия. К препарату остаются невосприимчивы риккетсии, вирусы и микоплазмы. Также он не проявляет своего действия против микроорганизмов, продуцирующих пенициллиназу. Однако, амоксициллин высоко активен по отношению к S.pneumoniae и H.influenzae, а данные возбудители вызывают основную группу заболеваний верхних и нижних дыхательных путей.

Препарат был разработан в 1972 году. Близок ампициллину, но в отличие от него хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте и обладает лучшей биодоступностью за счет наличия гидроксильной группы.

Амоксициллин хорошо проникает в большинство тканей и жидкостей организма, максимально накапливаясь в мышцах, печени и почках. Выводится лекарство в основном почками.

Во время лечения необходимо контролировать показатели, свидетельствующие о нормальном функционировании органов кроветворения, почек и печени. При тяжёлом нарушении функции почек (клиренсе креатинина <10 мл/мин) интервал между приемами увеличивается до 24 часов.

Основная масса выпускаемых форм препарата предназначена для перорального приема. Амоксициллин в растворимом состоянии теряет свои основные терапевтические свойства. Исходя из этого данное лекарственное средство изготовляют в форме порошка или гранул, которые перед приемом нуждаются в растворении. В этом главный его недостаток по сравнению с ампициллином, который выпускается и в инъекционной форме. Амоксициллин 15% предназначен для инъекций и выпускается во флаконах. Используют несколько путей введения препарата:

  • Пероральный в виде таблеток или капсул, а также суспензии.
  • Внутримышечно.
  • Внутривенно капельно и струйно.

Выбор формы и дозировки зависит от тяжести состояния пациента. В среднем действие амоксициллина проявляется спустя 10-30 минут после его введения и может длиться до 8 часов. Принимать лекарство следует через равные промежутки во времени, что важно для поддержания необходимой концентрации препарата в крови.

Средняя длительность курса приема амоксициллина составляет 7-10 дней (необходимо продолжить прием спустя 48-72 часа после того, как исчезнет клиническая картина заболевания). Если развивается суперинфекция, что чаще наблюдается у пациентов страдающими различными хроническими заболеваниями и со сниженной способностью организма бороться с возбудителями, необходима смена антибиотикотерапии.

До назначения препарата желательно выявить чувствительность к нему микроорганизмов, вызвавших заболевание.

Назначать лекарственное средство может только лечащий врач после проведения тщательной диагностики! Доза препарата подбирается индивидуально.

Показания к приему

Амоксициллина уколы часто применяют при развитии тяжелых форм заболеваний, вызванных бактериями.

Основные из них:

  • Бронхит, бактериальная пневмония, ХОБЛ (неосложненная форма).
  • Гнойная ангина, отиты.
  • Цистит, пиелонефрит.
  • Поражение кожных покровов – рожа, инфекционные дерматозы.
  • Сальмонеллез, брюшной тиф, дизентерия.
  • Сепсис.
  • Менингит.
  • Лептоспироз, гонорея, листероз.

Противопоказания

Проводить инъекции амоксициллина строго запрещено при следующих состояниях:

  • Наличие у пациента различного рода аллергий (непереносимость пенициллина, бронхиальная астма, атопический дерматит в анамнезе).
  • Печеночная недостаточность.
  • Инфекционный мононуклеоз (из-за высокого риска возникновения высыпаний на коже).
  • Лимфолейкоз.
  • Дисбактериоз кишечника.
  • Во время кормления грудью, поскольку амоксициллин выделяется с грудным молоком, ребенок получает дозу антибиотика. Вскоре это может привести к развитию аллергии, молочницы и даже нарушению собственной микрофлоры кишечника у ребенка.

Осторожно назначают при беременности (оценивается ожидаемый эффект для матери и возможная угроза для плода) и при выраженном нарушении функций почек, вплоть до почечной недостаточности (нуждается в коррекции дозировки), а также при наличии кровотечений в анамнезе.

Инструкция по применению обязательна к прочтению перед назначением препарата!

Нежелательные реакции

Препарат пациенты обычно переносят хорошо, без серьезных осложнений. Однако при приеме лекарства редко могут возникать такие побочные явления:

  • Аллергические реакции (редко до развития анафилактического шока).
  • Дисбактериоз, диспепсические явления.
  • Нарушения со стороны органов ЦНС (повышенная возбудимость, раздражительность, головные боли).
  • Тахикардия, лейкопения и эозинофилия.

Особенности приема

В период лечения и спустя 7–10 дней категорически запрещено употреблять алкогольные напитки, поскольку увеличивается токсическое воздействие на печень. Во избежание кристаллоурии врачи рекомендуют во время терапии пить большое количество жидкости.

Чрезмерно длительное употребление лекарственного средства может привести к диарее, что нередко свидетельствует в пользу о развитии у пациента псевдомембранозного колита. У людей, страдающих сахарным диабетом, амоксициллин может давать ложно положительные результаты анализов мочи.

Взаимодействие с другими веществами

Препарат не следует принимать одновременно с аминогликозидами и тетрациклинами. Возможна перекрестная реакция с цефалоспориновым рядом. С аллопуринолом амоксициллин нередко вызывает высыпания на коже. Одновременный прием с оральными контрацептивами снижает их эффективность. Часто амоксициллин применяют совместно с клавулановой кислотой (не используют при желтухе и гепатитах).

Прием препарата не зависит от употребления пищи, поэтому пациент может выпивать лекарство в любое время. Исключением служит лишь приём амоксициллина при ангине. Выпивать его следует только после еды, чтобы сохранить основное действие главного вещества на миндалины. Также не следует принимать амоксициллин утром натощак, во избежание раздражения стенок желудка.

Передозировка может проявляться помутнением сознания, судорогами, задержкой мочи и высыпаниями на коже. При употреблении чрезмерно высокой дозы препарата применяют абсорбенты и солевые слабительные, промывают желудок.

Амоксициллин, несмотря на давность использования, и по сей день занимает весомое место среди антибиотиков. Препарат активно применяют в медицинской практике и он хорошо работает, если следовать строго плану назначения и приема. Поэтому выписывать такого рода лекарство должен только врач, самолечение недопустимо.