Меню
Бесплатно
Главная  /  Профилактика  /  Аспирин — польза и вред для организма человека. Ежедневный прием аспирина: преимущества и риски

Аспирин — польза и вред для организма человека. Ежедневный прием аспирина: преимущества и риски

Ацитилсалициловая кислота, или, как ее называют в народе, аспирин, - очень распространенное медикаментозное средство. С помощью данного препарата сбивают температуру, лечат лихорадку, обезболивают и даже спасаются от похмелья.

Но каковы вред и польза аспирина, не многие знают. Самое главное, что помогло! Это неправильный подход к медикаментозному лечению. Как и другие препараты, аспирин имеет светлую и темную сторону. В данной статье рассмотрим такие вопросы, как вред и польза аспирина, области применения, ограничения и показания к применению.

Из истории

Данный вид кислоты известен уже очень давно. Как ее добыть? Из коры ивы. Целебные и обезболивающие свойства ее заметил еще Гиппократ и средневековые травники. Но ива была ценным сырьем для легкой промышленности, поэтому в области фармацевтики про нее забыли на несколько веков.

Кого благодарить за новое появление аспирина? Триумфальное возвращение организовал Наполеон во время блокады Европы. Проблема заключалась в том, что перестали импортировать хинин, который пользовался популярностью среди жаропонижающих средств. Тогда на смену пришло лечение аспирином, только в то время он был известен как Но вкус данного средства оставлял желать лучшего, да и на слизистые оно влияло раздражающе.

Как же появилось название "Аспирин"? Все произошло в 1899 году. Феликс Хофман получил чистую производную салициловой кислоты. Тогда немецкая фирма запатентовала ее и дала название "Аспирин".

Применение

Изначально препарат применялся в форме порошка, но со временем набирал популярность. Каковы же вред и польза аспирина? Начнем с того, что изначально он назначался пациентам, которые страдали воспалением плевры и мочевого пузыря. Но позже заметили, что он помогает и при других заболеваниях, таких как гонорея или туберкулез.

Польза аспирина, безусловно, велика. Почему он такой разносторонний? Все объясняется очень просто: каждая клетка человека имеет защитную оболочку. Когда под каким-либо воздействием она прорывается, освобождается арахидоновая кислота. Вместе с другими энзимами она сигнализирует о поломке (жар, лихорадка, воспаление). Можно ли пить аспирин в таких случаях? Безусловно, он сокращает выброс энзимов, тем самым тормозит воспалительные процессы.

Сердечно-сосудистые заболевания

Аспирин помогает при большом количестве заболеваний, гриппом и ОРЗ не ограничивается. Например, возьмем очень распространенные в нашей стране сердечно-сосудистые заболевания. Очень часто используют аспирин для разжижения крови. Как принимать и сколько длится курс лечения, опишем немного позже.

Все дело в том, что ацетилсалициловая кислота способна разжижать кровь, тем самым уменьшает риск возникновения тромбов, а в следствие в разы уменьшает опасность инфарктов, инсультов. Отметим, что большая доза аспирина может помочь и при уже случившемся инфаркте. От него на двадцать три процента уменьшается смертность.

Рак

Результаты исследования американских ученых выявили еще одно полезное свойство ацетилсалициловой кислоты. Они описывают, как принимать аспирин для Если использовать на протяжении года данный препарат, то заболевание не прогрессирует, опухоль уменьшается, а риск возникновения метастазов значительно уменьшается.

Есть одно "но": исследование аспирина в данной области еще недостаточно подкреплено фактами, поэтому его нельзя включить в противораковую терапию.

Беременность

Вред и польза аспирина не распространяется одинаково на все группы населения. Предлагаем вам отдельно изучить действие аспирина во время беременности.

Любой препарат, какой только не возьми, может нанести вред матери и будущему ребенку в период беременности. Даже самые безобидные лекарства имеют ограничения или предостережения относительно приема будущим матерям. Даже витамины, и те разрешены не всегда, и не любые.

Аспирин очень тяжело назвать безопасным средством для беременной девушки, но многие врачи назначают его для профилактики. Как их понять? Все дело в том, что ацетилсалициловая кислота может навредить исключительно в первый и третий триместры.

Риски

Почему именно эти периоды? Все объясняется довольно просто. В первом триместре беременности происходит формирование внутренних органов малыша, поэтому аспирин может навредить данному процессу. В третьем триместре риск обуславливается тем, что он разжижает кровь, вследствие чего во время родов может быть большая потеря крови.

Некоторые врачи своим подопечным не рекомендуют принимать данный препарат, по этому находят менее опасную замену ему. Почему? Потому что аспирин имеет агрессивный состав и обладает множеством побочных действий. Что касается вопроса: "Польза аспирина и вред, чего больше?" - решать именно вам. Обратную сторону аспирина представим ниже.

Побочные действия

Распространены следующие:

  • тошнота;
  • диарея;
  • анорексия;
  • нарушение функции печени/почек;
  • формирование астмы;
  • анемия;
  • лейкопения;
  • язвенное поражение ЖКТ;
  • кровотечения;
  • снижение слуха;
  • отеки.

Вред при беременности

  • риск возникновения выкидыша;
  • осложнения при беременности;
  • перенашивание;
  • риск отслойки плаценты;
  • сердечные и легочные осложнения у ребенка;
  • кровотечение во время родов.

Зачем нужен аспирин беременным

Если вы привыкли пользоваться данным препаратом при головных болях, температуре, то самое время отказаться от него. Хорошей заменой станет безопасный во время беременности парацетамол.

Однако некоторым пить аспирин просто необходимо, если, например, В этих случаях ребенку плохо поступает кислород, что грозит выкидышем. Если у женщины обнаружили данную проблему или есть риск, то назначают по четверти таблетки аспирина в сутки.

Также его назначают при варикозе, но есть и менее опасные препараты, например, "Курантил". Если ситуация не критическая, то рекомендуют вместо медикаментозного лечения употреблять продукты, которые разжижают кровь: клюква, морковь, свекла.

Аспирин для разжижения крови: как принимать, дозировка

Часто в разговорной речи встречается понятие Не стоит все воспринимать буквально. За свертываемость крови отвечают тромбоциты. Со временем в организме человека происходят сильные гормональные изменения. В крови появляются вещества, которые влияют на скорость агрегации тромбоцитов, что ведет к образованию сгустков крови (тромбов). Именно они являются причиной внезапной смерти людей.

Задуматься о данном вопросе необходимо уже в сорок лет. Ежедневный прием аспирина снижает риск инфарктов и инсультов.

Отметим, что терпения на все лечение у многих не хватает, они заканчивают курс раньше, чем положено. Но только ежедневный и длительный прием препаратов с содержанием аспирина поможет в данной проблеме.

Выбор лекарства стоит отдать врачу, только он сможет правильно подобрать препарат, который не навредит вашему здоровью. Кому стоит обратить особое внимание? Людям, у которых в семье возникали инфаркты и инсульты. Геморрой и варикоз - это тоже сигналы.

"Аспирин": инструкция, цена

Дозировка и способ применения зависит от цели приема. Если речь идет о профилактике, то его стоит принимать пожизненно при достижении определенного возраста. Пить нужно по одной таблетке вечером, запивая водой. Почему пьют на ночь? Именно в это время суток высока вероятность образования тромбов. В экстренных ситуациях таблетку надо разжевать и поместить под язык.

Суточная доза для профилактики - 100 мг, для лечения - 300 мг. Как правило, аспирин продают в аптеке с дозировкой 500 мг, поэтому стоит быть внимательным. Передозировка может усугубить общую клиническую картину и привести к повышенной скорости образования тромбов.

Есть ли аналоги у данного препарата? Безусловно, да:

  • "Аспекард";
  • "Кардиомагнил";
  • "Варфарин".

Для разжижения крови приемом аспирина ограничиться нельзя. Нужно серьезно пересмотреть свой рацион. Туда должны входить фрукты, овощи, ягоды, рыба, большое количество жидкости.

Цены на ацетилсалициловую кислоту варьируются от ста до пятисот рублей.

Систематическое (ИЮПАК) наименование: 2-ацетоксибензойная кислота
Юридический статус: отпускается только фармацевтом (S2) (Австралия); разрешен к свободной продаже (Великобритания); доступен без рецепта (США).
В Австралии препарат входит в список 2, за исключением внутривенного применения (в этом случае препарат входит в список 4), и используется в ветеринарии (список 5/6).
Применение: чаще всего перорально, также ректально; лизин ацетилсалицилат можно применять внутривенно или внутримышечно
Биодоступность: 80–100%
Связывание с белками: 80–90%
Метаболизм: печеночный, (CYP2C19 и, возможно, CYP3A), некоторая часть гидролизуется в салицилат в стенках пищевода.
Период полураспада: зависит от дозы; 2–3 часа при приеме небольших доз, и до 15–30 часов при приеме крупных доз.
Выделение: моча (80–100%), пот, слюна, кал
Синонимы: 2-ацетоксибензойная кислота; ацетилсалицилат;
ацетилсалициловая кислота; O-ацетилсалициловая кислота
Формула: C9H8O4
Мол. масса: 180.157 г/моль
Плотность: 1.40 г/см³
Точка плавления: 136 °C (277 °F)
Точка кипения: 140 °C (284 °F) (разлагается)
Растворимость в воде: 3 мг/мл (20 °C)
Аспирин (ацетилсалициловая кислота) - это салицилатный препарат, применяемый в качестве анальгетика для облегчения несильных болей, а также в качестве жаропонижающего и противовоспалительного средства. Аспирин также является антитромбоцитным средством и ингибирует производство тромбоксана, который в нормальных условиях связывает молекулы тромбоцитов и создает заплату поверх поврежденных стенок кровеносных сосудов. Поскольку эта заплата также может разрастаться и блокировать кровоток, аспирин используют также для профилактики сердечных приступов, инсульта и сгущения крови. Аспирин в низких дозах применяют сразу после сердечного приступа для снижения риска повторного приступа или отмирания сердечной ткани. Аспирин может быть эффективным средством для профилактики определенных видов рака, особенно рака толстой и прямой кишок. Основными побочными эффектами аспирина являются: язва желудка, желудочные кровотечения и шум в ушах (особенно при приеме в больших дозах). Аспирин не рекомендуется детям и подросткам при гриппоподобных симптомах или вирусных заболеваниях из-за риска развития синдрома Рея. Аспирин входит в группу препаратов под названием «нестероидные противовоспалительные препараты» (НПВП), однако имеет отличный от большинства других НПВП механизм действия. Хотя аспирин и препараты с подобной структурой действуют подобно другим НПВП (проявляя жаропонижающее, противовоспалительное, обезболивающее действия) и ингибируют тот же фермент циклооксигеназы (COX), аспирин отличается от них тем, что действует необратимо и, в отличие от прочих препаратов, воздействует больше на COX-1, чем на COX-2.

Активный компонент аспирина был впервые обнаружен в коре ивы в 1763 году Эдвардом Стоуном из Уэдхем-Колледжа, Оксфорд. Доктор открыл салициловую кислоту, активный метаболит аспирина. Аспирин был впервые синтезирован Феликсом Хоффманом, химиком из немецкой компании Bayer, в 1897 году. Аспирин является одним из наиболее широко используемых лекарственных средств в мире. Ежегодно в мире потребляется приблизительно 40000 тонн аспирина. В тех странах, где аспирин является зарегистрированной торговой маркой от компании Bayer, продается генерик - ацетилсалициловая кислота. Препарат входит в список незаменимых лекарственных средств Всемирной Организации Здравоохранения.

Использование аспирина в медицине

Аспирин применяется для лечения целого ряда симптомов, включая жар, боль, ревматический жар и воспалительные заболевания, такие как ревматоидный артрит, перикардит и болезнь Кавасаки. В низких дозах аспирин используется для снижения риска смерти в результате сердечного приступа или инсульта. Существуют данные, что аспирин может применяться для лечения рака кишечника, однако механизм его действия в этом случае не доказан.

Аспирин-анальгетик

Аспирин - это эффективный анальгетик для лечения острых болей, уступающий, однако, ибупрофену, поскольку последний связан с меньшим риском желудочных кровотечений. Аспирин не эффективен при болях, вызванных мышечными спазмами, метеоризмом, вздутием живота или сильными повреждениями кожи. Как и в случае других НПВП, эффективность аспирина увеличивается при приеме в комбинации с . Шипучие таблетки аспирина, такие как Алкозельцер или Blowfish, облегчают боль быстрее обычных таблеток, и эффективно применяются для лечения мигрени. Аспирин в виде мази используется для лечения некоторых типов нейропатических болей.

Аспирин и головная боль

Аспирин, отдельно или в комбинированных формулах, эффективен для лечения некоторых типов головных болей. Аспирин может быть неэффективен для лечения вторичных головных болей (вызванных другими заболеваниями или травмами). Международная классификация заболеваний, связанных с головными болями, выделяет среди первичных головных болей тензионную головную боль (наиболее распространенный вид головных болей), мигрень и кластерные головные боли. Для лечения тензионной головной боли применяют аспирин или другие отпускаемые без рецепта анальгетики. Аспирин, особенно в качестве компонента формулы ацетаминофен/аспирин/ (Excedrin Migraine), считается эффективным средством первой линии для лечения мигрени, и сравним по эффективности с низкими дозами суматриптана. Препарат наиболее эффективен для остановки мигрени в ее начале.

Аспирин и жар

Аспирин воздействует не только на боль, но и на жар через систему простагландина путем необратимого ингибирования COX. Несмотря на то, что аспирин широко одобрен для использования у взрослых, множество медицинских обществ и регулирующих агентств (включая Американскую Академию Семейных Терапевтов, Американскую Академию Педиатров и Комиссию по продовольствию и медикаментам FDA) не рекомендуют использовать аспирин в качестве жаропонижающего средства для детей. Аспирин может быть связан с риском развития синдрома Рея, редкого, но зачастую смертельного заболевания, связанного с применением аспирина или других салицилатов у детей в случае вирусной или бактериальной инфекции. В 1986 году FDA обязало производителей помещать на все этикетки с аспирином предупреждение о рисках использования аспирина у детей и подростков.

Аспирин и сердечные приступы

Первые исследования воздействия аспирина на сердце и сердечные приступы были проведены в начале 1970-х годов профессором Питером Слейтом, заслуженным профессором медицины сердца из Оксфордского Университета, сформировавшим Общество Исследования Аспирина. В некоторых случаях аспирин может применяться для профилактики сердечных приступов. В более низких дозах аспирин эффективен для профилактики развития существующих сердечнососудистых заболеваний, а также для снижения риска развития этих заболеваний у лиц с историей подобных заболеваний. Аспирин менее эффективен для лиц с низким риском сердечного приступа, например, для людей, никогда не сталкивавшихся с подобными заболеваниями в прошлом. В некоторых исследованиях рекомендуется прием аспирина на постоянной основе, в то время как в других такое использование не рекомендуется из-за побочных эффектов, таких как желудочные кровотечения, которые обычно перевешивают любую потенциальную пользу препарата. При использовании аспирина в профилактических целях может наблюдаться феномен резистентности к аспирину, проявляющийся в снижении эффективности препарата, что может повлечь за собой увеличение риска сердечного приступа. Некоторые авторы предлагают перед началом курса лечения осуществлять тестирование резистентности к аспирину или другим антитромботическим препаратам. Аспирин также был предложен в качестве компонента препарата для лечения сердечнососудистых заболеваний.

Послехирургическое лечение

Агентство США по исследованиям в области здравоохранения и рекомендациям качества рекомендует долговременное использование аспирина после процедуры чрезкожного коронарного вмешательства, например, установки стента коронарной артерии. Зачастую аспирин комбинируют с ингибиторами рецепторов аденозиндифосфата, такими как клопидогрель, прасугрель или тикагрелол, для предотвращения сгущения крови (двойная антитромбоцитная терапия). Рекомендации по использованию аспирина в Соединенных Штатах и в Европе несколько отличаются относительно того, как долго и по каким показаниям следует осуществлять такую комбинированную терапию после хирургического вмешательства. В США двойная антитромбоцитарная терапия рекомендуется на срок минимум 12 месяцев, а в Европе – 6–12 месяцев после использования стента, содержащего лекарственные препараты. Однако, рекомендации в обеих странах согласуются в вопросе бессрочного использования аспирина после завершения курса антитромбоцитарной терапии.

Аспирин и профилактика рака

Было широко изучено воздействие аспирина на рак, особенно на рак кишки. Многочисленные мета-анализы и обзоры указывают, что постоянное использование аспирина снижает долговременный риск рака кишки и смертности. Однако, не была выявлена взаимосвязь между дозой аспирина, продолжительностью использования и различными показателями риска, в том числе смертностью, прогрессированием заболевания и риском развития заболевания. Хотя большая часть данных относительно аспирина и риска рака кишки поступает от обсервационных исследований, а не от рандомизированных контролируемых исследований, имеющиеся данные рандомизированных испытаний показывают, что долговременное использование низких доз аспирина может быть эффективным в предотвращении некоторых типов рака кишки. В 2007 году Профилактическая Служба США выпустила директиву по данному вопросу, дав использованию аспирина для предотвращения рака кишки рейтинг «D». Служба также не рекомендует врачам использовать аспирин в этих целях.

Другие использования аспирина

Аспирин применяется в качестве терапии первой линии при симптомах жара и боли в суставах при остром ревматическом жаре. Лечение часто длится в течение одной-двух недель, и препарат редко назначают на большие промежутки времени. После избавления от жара и боли, необходимость в приеме аспирина отпадает, однако препарат не снижает риска сердечных осложнений и остаточной ревматической болезни сердца. Напроксен имеет равную аспирину эффективность и является менее токсичным, однако, из-за ограниченных клинических данных, напроксен рекомендуется только в качестве второй линии лечения. Детям аспирин рекомендуют только при болезни Кавасаки и ревматическом жаре, из-за отсутствия высококачественных данных о его эффективности. В низких дозах аспирин демонстрирует среднюю эффективность в предотвращении предэклампсии.

Резистентность к аспирину

У некоторых людей аспирин не столь эффективно воздействует на тромбоциты, как у других. Этот эффект получил название «аспириновая резистентность», или нечувствительность. В одном исследовании было показано, что женщины более склонны к резистентности, чем мужчины. Аггрегационное исследование с участием 2930 пациентов показало, что у 28% пациентов развивается резистентность к аспирину. Исследование 100 пациентов-итальянцев показало, что, с другой стороны, из 31% пациентов, резистентных к аспирину, только у 5% наблюдалась действительная резистентность, а у остальных – некомплаентность (несоблюдение норм приема препарата). Другое исследование с участием 400 здоровых добровольцев показало, что ни у одного из пациентов не наблюдалось действительной резистентности, однако у некоторых наблюдалась «псевдорезисентность, отражающая отложенную или сниженную абсорбцию препарата».

Дозировка аспирина

Таблетки аспирина для взрослых производятся в стандартных дозировках, которые немного отличаются в разных странах, например, 300 мг в Британии и 325 мг в США. Сниженные дозировки также связаны с имеющимися стандартами, например, 75 мг и 81 мг. Таблетки по 81 мг условно называют «детской дозой», хотя их не рекомендуют использовать для детей. Разница между таблетками по 75 и 81 мг не имеет существенного медицинского значения. Интересно, что в США таблетки по 325 мг эквивалентны 5 гранам аспирина, использующимся до метрической системы, применяемой в наши дни. В общем, для лечения жара или артрита, взрослым рекомендуется прием аспирина 4 раза в день. Для лечения ревматического жара исторически используются дозы, близкие к максимальным. Для профилактики ревматоидного артрита у лиц с имеющимся или подозреваемым заболеванием коронарной артерии, рекомендуется прием более низких доз один раз в день. Профилактическая служба США рекомендует использовать аспирин для первичной профилактики коронарных заболеваний сердца у мужчин в возрасте 45–79 лет и женщин в возрасте 55–79 лет, только если потенциальные положительные эффекты (снижение риска инфаркта миокарда у мужчин или инсульта у женщин), превышают потенциальный риск желудочных повреждений. Исследование Инициативы во Имя Здоровья Женщин продемонстрировало, что регулярный прием аспирина в низких дозах (75 или 81 мг) у женщин снижает риск смерти в результате сердечнососудистых заболеваний на 25% и на 14% - риск смерти в результате других причин. Использование аспирина в низких дозах также связано со снижением риска сердечнососудистых заболеваний, и дозы, равные 75 или 81 мг/день, могут оптимизировать эффективность и безопасность для пациентов, принимающих аспирин в целях долговременной профилактики. У детей с заболеванием Кавасаки, доза аспирина основывается на данных по массе тела. Прием препарата начинают с четырех раз в день в течение максимум четырех недель, а затем, в течение следующих 6-8 недель, принимают препарат в более низких дозах один раз в день.

Побочные эффекты аспирина

Противопоказания

Аспирин не рекомендуется лицам с аллергией на ибупрофен или напроксен или лицам с непереносимостью к салицилату, или более обобщенной непереносимость к НПВП. Осторожность следует соблюдать лицам, страдающим астмой или бронхоспазмами, вызванными приемом НПВП. Поскольку аспирин воздействует на стенки желудка, производители рекомендуют пациентам, страдающим язвой желудка, диабетом или гастритом, проконсультироваться с врачом перед началом использования аспирина. Даже при отсутствии вышеперечисленных условий, при совместном приеме аспирина с или алкоголем возрастает риск желудочных кровотечений. Пациентам с гемофилией или другими расстройствами кровотечения не рекомендуется прием аспирина или других салицилатов. Аспирин может вызывать гемолитическую анемию у лиц с генетическим заболеванием дефицит глюкоза-6-фосфат дегидрогеназы, особенно в больших дозах и в зависимости от тяжести заболевания. Использование аспирина при лихорадке денге не рекомендуется из-за увеличения риска кровотечений. Аспирин также не рекомендуют лицам, страдающим заболеваниями почек, гиперурикемией или подагрой, поскольку аспирин ингибирует способность почек к экскреции мочевой кислоты, и, таким образом, может обострить эти заболевания. Аспирин не рекомендуют принимать детям и подросткам для лечения симптомов гриппа и простуды, поскольку такое использование может быть связано с развитием синдрома Рея.

Желудочно-кишечный тракт

Было показано, что аспирин увеличивает риск желудочных кровотечений. Даже несмотря на наличие таблеток аспирина с энтеросолюбильным покрытием, позиционирующихся как «мягкие для желудка», в одном исследовании было показано, что даже это не помогает снизить вредное воздействие аспирина на желудок. При сочетании аспирина с другими НПВП риск также увеличивается. При использовании аспирина в сочетании с клопидогрелем или риск желудочных кровотечений также увеличивается. Блокада аспирином COX-1 вызывает защитную реакцию в виде увеличения COX-2. Применение ингибиторов COX-2 и аспирина приводит к увеличению эрозии слизистой оболочки желудка. Таким образом, следует проявлять осторожность при сочетании аспирина с любыми натуральными добавками, ингибирующими COX-2, такими как экстракты чеснока, куркумин, черника, сосновая кора, гинкго, рыбий жир, генистейн, кверцетин, резорцин и другими. Для снижения вредного воздействия аспирина на желудок, помимо использования энтеросолюбильных покрытий, компании-производители применяют «буферный» метод. «Буферные» вещества служат для предотвращения скопления аспирина на стенках желудка, однако эффективность таких препаратов оспаривается. В качестве «буферов» используются почти любые средства, применяемые в антацидах. В препарате Bufferin, например, используется MgO. В других препаратах применяется CaCO3. Не так давно для защиты желудка при приеме аспирина в него стали добавлять витамин C. При совместном приеме наблюдается снижение количества повреждений, по сравнению с применением аспирина в отдельности.

Центральное воздействие аспирина

В экспериментах на крысах было показано, что большие дозы салицилата, метаболита аспирина, вызывают временный звон в ушах. Это происходит в результате воздействия на арахидоновую кислоту и каскад NMDA рецепторов.

Аспирин и синдром Рея

Синдром Рея, редкое, но очень опасное заболевание, характеризуется острой энцефалопатией и жировой инфильтрацией печени, и развивается при приеме аспирина у детей и подростков в целях снижения температуры или для лечения других симптомов. С 1981 по 1997 годы в США было зафиксировано 1207 случаев развития синдрома Рея среди пациентов моложе 18 лет. В 93% случаев пациенты ощущали плохое самочувствие за три недели до развития синдрома Рея, и чаще всего жаловались на респираторные инфекции, ветряную оспу или диарею. В организме у 81.9% детей были обнаружены салицилаты. После того, как была доказана связь между синдромом Рея и приемом аспирина и были приняты меры безопасности (в том числе обращение главного санитарного врача и изменения на упаковках), прием аспирина детьми в США резко снизился, что повлекло за собой снижение случаев развития синдрома Рея; похожая ситуация наблюдалась и в Великобритании. FDA США не рекомендует принимать аспирин или аспиринсодержащие продукты детям до 12 лет при наличии симптомов жара. Регулирующее агентство Великобритании по медицинским средствам и лекарственным препаратам не рекомендует принимать аспирин детям до 16 лет без назначения врача.

Аллергические реакции на аспирин

У некоторых людей аспирин может вызывать симптомы, напоминающие аллергию, в том числе покраснение и опухание кожи и головную боль. Эта реакция вызвана непереносимостью салицилата и является не аллергией в прямом смысле слова, а, скорее, неспособностью метаболизировать даже небольшое количество аспирина, что может быстро привести к передозировке.

Другие побочные эффекты аспирина

У некоторых людей аспирин может вызывать ангиоэдему (опухание тканей кожи). В одном исследовании было показано, что у некоторых пациентов ангиоэдема развивается через 1-6 часов после приема аспирина. Однако, ангиоэдема развивалась только при приеме аспирина в сочетании с другими НПВП. Аспирин вызывает увеличение риска церебральных микрокровотечений, которые на МРТ показаны как темные пятна диаметром 5-10 мм или меньше. Эти кровотечения могут быть первыми признаками ишемического инсульта или гемморагического инсульта, болезни Бинсвангера и болезни Альцгеймера. Исследование группы пациентов, принимавших среднюю дозу аспирина 270 мг в день, показало среднее абсолютное увеличение риска гемморагического инсульта, равное 12 случаям среди 10000 человек. В сравнении, абсолютное снижение риска инфаркта миокарда равнялось 137 случаям среди 10000 человек, а снижение риска ишемического инсульта - 39 случаям среди 10000 человек. В случае уже имеющегося геморрагического инсульта, использование аспирина увеличивает риск смертности, при этом дозы, равные примерно 250 мг в день, вызывают снижение риска смертности в течение трех месяцев после геморрагического инсульта. Аспирин и другие НПВП могут вызывать гиперкалемию путем ингибирования синтеза простагландина; однако, эти препараты не склонны вызывать гиперкалемию при условии нормального печеночного функционирования. Аспирин может до 10 дней увеличивать послеоперационные кровотечения. В одном исследовании было показано, что 30 пациентам элективной хирургии из 6499 из-за кровотечений потребовалось проведение повторных операций. У 20 пациентов наблюдались диффузные кровотечения, а у 10 - местные. У 19 из 20 пациентов, диффузные кровотечения были связаны с предоперативным использованием аспирина в одиночку или в сочетании с другими НПВП.

Передозировка аспирином

Передозировка аспирином может быть острой или хронической. Острая передозировка связана с однократным приемом крупной дозы аспирина. Хроническая передозировка связана с длительным приемом доз выше рекомендованной нормы. Острая передозировка связана с 2% риском смертности. Хроническая передозировка более опасна и чаще имеет летальный исход (в 25% случаев); хроническая передозировка особенно опасна у детей. При отравлении применяются различные средства, в том числе активированный уголь, натрий дикарбонат, внутривенный прием декстрозы и соли и диализ. Для постановки диагноза при отравлении используют измерения салицилата, активного метаболита аспирина, в плазме, при помощи автоматизированных методов спектрофотометрии. Уровни салицилата в плазме при приеме обычной дозы составляют 30–100 мг/л, 50–300 мг/л при приеме высоких доз и 700–1400 мг/л при острой передозировки. Салицилат также производится в результате применения висмут субсалицилата, метил салицилата и натрий салицилата.

Взаимодействия аспирина с другими препаратами

Аспирин может взаимодействовать с другими препаратами. Например, азетазоламид и хлорид аммония усиливают вредное воздействие салицилатов, алкоголь же усиливает желудочные кровотечения при приеме аспирина. Аспирин может смещать некоторые препараты с участков связи с белками, в том числе антидиабетические препараты толбутамил и хлорпропамид, метотрексат, фенитоин, пробенецид, вальпроевую кислоту (путем вмешивания в бета-окисление, важную часть метаболизма вальпроата), и другие НПВП. Кортикостероиды могут также снижать концентрации аспирина. Ибупрофен может снижать антитромбоцитное действие аспирина, используемое для защиты сердца и предотвращения инсульта. Аспирин может снижать фармакологическую активность шпиронолактона. Аспирин соревнуется с пиницилином G за почечную канальцевую секрецию. Аспирин может также ингибировать абсорбцию витамина C.

Химические характеристики аспирина

Аспирин быстро расщепляется в растворах аммоний ацетата или ацетатов, карбонатов, цитратов или гидроксидов щелочных металлов. Он стабилен в сухом виде, однако подвергается значительному гидролизу при контакте с ацетиловой или салициловой кислотой. В реакции с щелочью быстро происходит гидролиз, и сформированные чистые растворы могут состоять полностью из ацетата или салицилата.

Физические характеристики аспирина

Аспирин, ацетиловое производное салициловой кислоты, представляет собой белое кристаллическое слабокислое соединение с точкой плавления 136 °C (277 °F), и точкой кипения 140 °C (284 °F). Константа кислотной диссоциации вещества (pKa) составляет 25 °C (77 °F).

Синтез аспирина

Синтез аспирина классифицируется как реакция эстерификации. Салициловую кислоту обрабатывают ацетиловым ангидридом, кислотным производным, вызывая химическую реакцию, которая превращает гидроксигруппу салициловой кислоты в эфирную группу (R-OH → R-OCOCH3). В результате этого образуется аспирин и ацетиловая кислота, которая считается побочным продуктом этой реакции. В качестве катализаторов обычно используются небольшие количества сульфуровой кислоты (а иногда - фосфоровой кислоты).

Механизм действия аспирина

Открытие механизма действия аспирина

В 1971 году британский фармаколог Джон Роберт Вейн, который в дальнейшем был принят в Королевский Хирургический Колледж Лондона, продемонстрировал, что аспирин подавляет производство простагландинов и тромбоксанов. За это открытие ученый был награжден Нобелевской Премией по Медицине 1982 года, совместно с Суне Бергстрём и Бенгтом Самуэльсоном. В 1984 году ему был присвоен титул рыцаря-бакалавра.

Подавление простагландинов и тромбоксанов

Способность аспирина подавлять производство простагландинов и тромбоксанов связана с его необратимой инактивацией фермента циклооксигеназы (COX; официальное название - простагландин-эндопероксид синтаза), связанным с синтезом простагландина и тромбоксана. Аспирин действует в качестве ацетилирующего вещества, при ковалентном присоединении ацетиловой группы к остатку на активном участке фермента COX. В этом состоит основное отличие аспирина от других НПВП (таких как диклофенак и ибупрофен), которые являются обратимыми ингибиторами. Аспирин в низких дозах необратимо блокирует образование тромбоксана A2 в тромбоцитах, оказывая ингибирующее действие на агрегацию тромбоцитов в течение их жизненного цикла (8–9 дней). Благодаря этому антитромботическому действию, аспирин применяется для снижения риска сердечного приступа. Аспирин в дозе 40 мг в день может ингибировать большой процент максимального высвобождения тромбоксана A2, с небольшим воздействием на синтез простагландина I2; однако, высокие дозы аспирина могут усиливать ингибирование. Простагландины, местные гормоны, производимые в организме, проявляют различные эффекты, в том числе влияют на трансмиссию болевых сигналов в мозг, модуляцию гипоталамного термостата и воспаления. Тромбоксаны отвечают за агрегацию тромбоцитов, которые формируют сгустки крови. Основной причиной сердечного приступа является сгущение крови, и аспирин в низких дозах признается эффективным средством профилактики острого инфаркта миокарда. Нежелательным побочным эффектом антитромботического действия аспирина является то, что он может спровоцировать чрезмерные кровотечения.

Ингибирование COX-1 и COX-2

Существует, по меньшей мере, два типа циклооксигеназы: COX-1 and COX-2. Аспирин необратимо ингибирует COX-1 и модифицирует ферментную активность COX-2. COX-2 обычно производит простаноиды, большинство из которых являются провоспалительными. Аспирин-модифицированный PTGS2 производит липоксины, большая часть которых являются противовоспалительными. Для ингибирования только PTGS2 и снижения риска желудочно-кишечных побочных эффектов были разработаны НПВП нового поколения, ингибиторы COX-2. Однако, не так давно ингибиторы COX-2 нового поколения, такие как рофекоксиб (Vioxx) были выведены с рынка, после поступления данных о том, что ингибиторы PTGS2 увеличивают риск сердечного приступа. Клетки эндотелия экспрессируют PTGS2, и, путем селективного ингибирования PTGS2, снижают производство простагландина (а именно, PGI2; простациклина), в зависимости от уровней тромбоксана. Таким образом, снижается защитный антикоагулятивный эффект PGI2 и возрастает риск тромбов и сердечных приступов. Поскольку тромбоциты не имеют ДНК, они не могут синтезировать новый PTGS. Аспирин необратимо ингибирует фермент, в чем и состоит наиболее важное его отличие от обратимых ингибиторов.

Дополнительные механизмы действия аспирина

Аспирин имеет, по меньшей мере, три дополнительных механизма действия. Он блокирует окислительное фосфорилирование в хрящевидных (и почечных) митохондриях, путем диффузии с участка внутренней мембраны в качестве переносчика протонов обратно в пространство митохондрия, где он вновь ионизируется для высвобождения протонов. Короче говоря, аспирин буферизует и переносит протоны. При приеме в больших дозах, аспирин может вызывать жар, из-за температурного выброса от цепи транспорта электронов. Кроме того, аспирин способствует формированию NO-радикалов в организме, что, как было показано в опытах на мышах, является независимым механизмом снижения воспаления. Аспирин уменьшает адгезию лейкоцитов, что является важным механизмом иммунной защиты от инфекций; однако, эти данные не являются убедительным доказательством эффективности аспирина против инфекций. Более новые данные также показывают, что салициловая кислота и ее производные модулируют сигнализацию через NF-κB. NF-κB, транскрипционный факторный комплекс, играет важную роль во многих биологических процессах, включая воспаление. В организме аспирин быстро распадается до салициловой кислоты, которая сама по себе обладает противовоспалительным, противотемпературным и анальгетическим действием. В 2012 году было показано, что салициловая кислота активирует AMP-активированную протеинкиназу, что может быть возможным объяснением некоторых эффектов салициловой кислоты и аспирина. Ацетил в молекуле аспирина также оказывает особое воздействие на организм. Ацетиляция клеточных белков - это важный феномен, влияющий на регуляцию функции белков на посттрансляционном уровне. Последние исследования показывают, что аспирин может ацетилировать не только изоферменты COX. Эти реакции ацетиляции могут объяснить многие из необъяснимых до настоящего времени эффектов аспирина.

Гипоталамно-гипофизарно-надпочечниковая активность

Аспирин, как и другие лекарственные средства, воздействующие на синтез простагландина, оказывает мощное воздействие на гипофиз, и косвенно воздействует на некоторые гормоны и физиологические функции. Было непосредственно доказано воздействие аспирина на гормон роста, пролактин и тиреотропный гормон (при относительном воздействии на T3 и T4). Аспирин снижает эффект вазопрессина и увеличивает эффект налоксона путем секреции адренокортикотропного гормона и кортизола в гипоталамно-гипофизарно-надпочечниковой оси, что происходит путем взаимодействия с эндогенными простагландинами.

Фармакокинетика аспирина

Салициловая кислота является слабой кислотой и очень малая ее часть ионизируется в желудке после перорального применения. Ацетилсалициловая кислота слабо растворима в кислотной среде желудка, благодаря чему ее абсорбция может быть отложена на 8-24 часа при приеме в высоких дозах. Увеличенный pH и большая площадь покрытия тонкой кишки способствует быстрому поглощению аспирина на этом участке, что, в свою очередь, способствует большему растворению салицилата. Однако при передозировке аспирин растворяется значительно медленнее, и его концентрации в плазме могут увеличиваться в течение 24 часов после приема. Около 50–80% салицилата в крови связывается с белком , а остальная часть остается в активной ионизированной форме; связывание протеинов зависит от концентрации. Насыщение участков связывания приводит к увеличению количества свободного салицилата и увеличению токсичности. Объем распределения равен 0.1–0.2 л/кг. Ацидоз увеличивает объем распределения из-за увеличения клеточного проникновения салицилатов. 80% терапевтической дозы салициловой кислоты метаболизируется в печени. При связывании с формируется салицилуровая кислота, а с глюкуроновой кислотой - салициловая кислота и фенольный глюкоронид. Эти метаболические пути имеют лишь ограниченные возможности. Небольшое количество салициловой кислоты также гидролизуется в гентизиновую кислоту. При приеме больших доз салицилата, кинетика смещается с первого к нулевому порядку, по мере насыщения метаболических путей и увеличения важности почечной экскреции. Салицилаты выделяются из организма при помощи почек в виде салицилуровой кислоты (75%), свободной салициловой кислоты (10%), салицилового фенола (10%) и ацильных глюкуронидов (5%), гентизиновой кислоты (< 1%) и 2,3-дигидроксибензойной кислоты. При приеме небольших доз (меньше 250 мг у взрослых), все пути проходят кинетику первого порядка, при этом период полувыведения составляет от 2.0 до 4.5 часов. При приеме больших доз салицилата (больше 4 г), период полураспада увеличивается (15–30 часов), поскольку биотрансформация включает в себя образование салицилуровой кислоты и насыщение салицил фенольного глюкоронида. При увеличении pH мочи с 5 до 8 наблюдается увеличение почечного клиренса в 10-20 раз.

История открытия аспирина

Травяные экстракты, включающие кору ивы и таволги (спиреи), активным ингредиентом которых является салициловая кислота, с античных времен применяются для облегчения головных болей, боли и жара. Отец современной медицины Гиппократ (460 – 377 гг. до н.э.) описал использование порошка из коры и листьев ивы для облегчения таких симптомов. Французский химик Чарльз Фредерик Герхард впервые изготовил ацетилсалициловую кислоту в 1853 году. Во время работы над синтезом и свойствами различных кислотных ангидридов, он смешал ацетил хлорид с натриевой солью салициловой кислоты (натрий салицилатом). Последовала мощная реакция, и получившийся в результате сплав был содифицирован. Герхард назвал это соединение «салицил-ацетиловый ангидрид» (wasserfreie Salicylsäure-Essigsäure). 6 лет спустя, в 1859 году, фон Гильм получил аналитически чистую ацетилсалициловую кислоту (которую он назвал acetylierte Salicylsäure, ацетилированная салициловая кислота) в ходе реакции салициловой кислоты и ацетил хлорида. В 1869 году Шрёдер, Принцорн и Краут повторили опыты Герхарда и фон Гильма и сообщили, что обе реакции приводят к синтезу одного и того же вещества - ацетилсалициловой кислоты. Они впервые описали правильную структуру вещества (в которой ацетиловая группа присоединена к фенольному кислороду). В 1897 году химики из Bayer AG произвели синтетически измененную версию салицина, экстрагированную из растения Filipendula ulmaria (таволга), которая вызывает меньшее раздражение желудка, по сравнению с чистой салициловой кислотой. До сих пор не ясно, кто был главным химиком, задумавшим этот проект. Bayer сообщила, что работа была проведена Феликсом Хоффманном, однако еврейский химик Артур Эйченгрун заявил позднее, что именно он был главным разработчиком и записи о его вкладе были уничтожены во время нацистского режима. Новый препарат, формально ацетилсалициловая кислота, был назван компанией Bayer AG «Aspirin», по старому ботаническому названию растения, в котором она содержится (таволга), Spiraea ulmaria. Слово «Aspirin» является производным слов «acetyl» и «Spirsäure», старого немецкого слова для обозначения салициловой кислоты, которое, в свою очередь, происходит от латинского «Spiraea ulmaria». К 1899 году Bayer уже занимался продажей аспирина по всему миру. Популярность аспирина возросла в первой половине 20го столетия, благодаря его предполагаемой эффективности в лечении эпидемии испанского гриппа 1918 года. Недавние исследования, однако, показывают, что повальная смертность от гриппа 1918 года частично была вызвана аспирином, однако это заявление является спорным и не широко признается в ученых кругах. Популярность аспирина привела к возникновению жесткой конкуренции и разделению брендов аспирина, особенно после окончания действия американского патента Bayer в 1917 году. После появления на рынке (ацетаминофена) в 1956 году и ибупрофена в 1969 году, популярность аспирина несколько уменьшилась. В 1960х и 1970х годах Джон Вэйн и его команда обнаружили основные механизмы действия аспирина, а клинические испытания и другие исследования, проведенные в период с 1960-1980 гг. продемонстрировали, что аспирин является эффективным препаратом против сгущения крови. В последних декадах 20-го века продажи аспирина вновь выросли, и остаются на достаточно высоком уровне и по сей день.

Торговая марка аспирина

В рамках репараций Версальского Договора 1919 года после поражения Германии в первой мировой войне, аспирин (а также героин) потеряли статус зарегистрированной торговой марки во Франции, России, Великобритании и США, где они стали генериками. На сегодняшний день аспирин считается генериком в Австралии, Франции, Индии, Ирландии, Новой Зеландии, Пакистане, Ямайке, Колумбии, Филиппинах, Южной Африке, Великобритании и США. Аспирин, с заглавной «A», остается зарегистрированной торговой маркой компании Bayer в Германии, Канаде, Мексике и более 80 других странах, где торговая марка является собственностью компании Bayer.

Использование аспирина в ветеринарии

Иногда аспирин используется для облегчения боли или в качестве антикоагулянта в ветеринарии, в первую очередь у собак и иногда у лошадей, хотя в настоящее время используются новые лекарственные средства с меньшим количеством побочных эффектов. У собак и лошадей проявляются желудочно-кишечные побочные эффекты аспирина, связанные с салицилатами, однако аспирин часто применяют для лечения артрита у пожилых собак. Аспирин продемонстрировал эффективность при ламините (воспалении копыта) у лошадей, однако его больше не применяют в этих целях. Аспирин можно использовать у животных только под пристальным наблюдением врача; в частности, в организме кошки отсутствуют глюкоронидные конъюгаты, которые способствуют экскреции аспирина, в результате чего даже небольшие дозы препарата могут быть для них потенциально токсичными.

,

Аспирин — «народное» лекарство с множеством назначений: и температуру снижает, и кровь разжижает, и головную (зубную) боль умеряет. Также эту чудную таблетку с 70-х годов прошлого века принимают для профилактики инфарктов, инсультов и онкологии. А хозяйки давно умудряются его даже и в консервации использовать. Недорогое и всем привычное лекарство, испытанное временем: дата изобретения — 1838 г.

Ацетилсалициловая кислота до сих пор остается лекарством широкого применения. Это болеутоляющий и противовоспалительный препарат, используемый для лечения:

  • мигрени;
  • лихорадки;
  • невралгии;
  • ревматизма.

Случаи детских заболеваний после приема аспирина во время гриппа поставило жаропонижающие функции этого препарата на второе место.

К полезным свойствам аспирина относятся антиотромботические и кардиопротекторные свойства ацетилсалициловой кислоты.

Профилактика тромбоза и сердечно-сосудистых заболеваний

Подавляя агрегацию тромбоцитов (через угнетение производства тромбоксана А2) и синтез простогландинов, ацетилсалициловая кислота препятствует развитию тромбоза и сердечно-сосудистых патологий.


Сегодня аспирин часто используют как профилактику от тромбоза и связанных с ним опасностей для сердца и сосудов.

За обнаружение в 1971 г. и доказательства разжижающих и кардиозащитных свойств ацетилсалициловой кислоты Джон Вейн, английский фармаколог, получил в 1982 г. Нобелевскую премию.

Профилактический прием небольших доз ацетилсалициловой кислоты снижает риск тромбоза в коронарных и мозговых артериях, что и предотвращает инфаркт, ишемический инсульт и другие сердечно-сосудистые заболевания.

Разжевывание таблетки аспирина при инфаркте миокарда дает больному шанс выжить и применяется при оказании первой помощи.

Противоречия: свиной грипп, тромбоз и аспирин

Пару слов о новом сезоне свиного гриппа, в котором по медицинскому стандартному протоколу аспирин принимать не рекомендуется.

В 2016 г. приводит, кстати, не только к пневмонии, но и к тромбозу.

Леонид Жаботинский умер от осложнения свиного гриппа — тромбоза кишечных артерий. Может быть, ацетилсалициловая кислота наоборот спасла бы тяжелоатлета?

При противопоказаниях к аспирину следует применять при тромбозе иные препараты:

  • Варфарин, фенилин и др.

Выбирая лекарство, нужно внимательно изучить его состав, так как ряд современных разжижающих препаратов созданы на основе той же ацетилсалициловой кислоты: например, кардиомагнил, аспекард, кардопирин.

Профилактика аспирином онкологических заболеваний

Профессор Оксфордского университета Питер Ротуэлл, обследовав большую группу больных, обнаружил, что постоянный прием ацетилсалициловой кислоты приводит к уменьшению заболеваемости:

  • раком глотки и пищевода;
  • раком кишечника;
  • раком легких;
  • раком толстой и прямой кишки.

Аспирин принимался в течение 5 лет в небольших дозах: 75 — 100 мг.


Позже эксперимент повторили на конкретных опухолях и выяснили действительное влияние аспирина на опухоли ЖКТ — вероятность рака уменьшалась на 20%. Снижение вероятности рака других органов (молочной железы, легких и т. д.) при приеме аспирина доказана не была.

Также была установлена кратковременность эффекта: как только прием препарата прекращался, опасность развития рака возобновлялась.

Длительная профилактика ацетилсалициловой кислотой даже в небольших дозах может привести к гастродуоденопатии кишечника, язве 12-перстной кишки и желудка, а также желудочно-кишечным кровотечением. Поэтому необходимо периодически принимать протекторы для ЖКТ и контролировать уровень тромбоцитов в крови.

Когда аспирин запрещен

То, что является пользой — разжижающие свойства аспирина, становятся смертельно опасными при наличии:

  • язвы желудка или кишечника;
  • внутренних кровотечений;
  • гемофилии;
  • тромбопении;
  • нарушенной проницаемости сосудов;
  • аллергии на аспирин.

Все эти патологии — противопоказания для приема препарата.


  • Ацетилсалициловая кислота категорически запрещена при маточных кровотечениях, обильных месячных, распадающихся опухолях.
  • Прием аспирина при нарушениях свертываемости крови, неэластичных сосудах может стать причиной обширных кровоизлияний, в том числе и в мозг.
  • Аллергическая реакция на салицилаты нередко проявляется в виде бронхиальной астмы, причем для развития аллергии достаточно одной таблетки

Мифы и заблуждения

Одно из заблуждений, распространенных среди населения: аспирин раздражает слизистые из-за находящейся в нем ацетилсалициловой кислоты.

На самом деле ацетилсалициловая кислота не имеет никакого отношения к побочному воздействию лекарства на ЖКТ — это действие свойственно абсолютно всем препаратам из ряда НПВС, к которым относится и аспирин.

Методика любого НПВС — это блокирование циклооксигеназы (фермента, участвующего в производстве в простогландинов, вызывающих воспалительные процессы).

Есть два вида фермента — ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Помимо синтеза простогландинов, ЦОГ-1 приносит и пользу — он защищает слизистые оболочки ЖКТ, обеспечивая пролиферацию (деление) клеток эпителия.

Большинство препаратов (и аспирин в их числе), кроме селективных, действующих выборочно, блокируют оба вида фермента, что и приводит не только к купированию воспалительного процесса, но и истощению защитного слизистого слоя ЖКТ и развитию в последующем явлений эрозии.

Селективные препараты (мовалис, нимесулид, целекоксиб) ингибируют только ЦОГ-2. Они менее губительны для ЖКТ, но также имеют побочные явления. Такие НПВС предназначены для длительного применения и используются главным образом при болезнях суставов и позвоночника.

Второй миф: Таблетка аспирина в оболочке и с добавками менее опасна для желудка и кишечника, чем обычная.

Этот блеф усиленно распространили фармакологи, выпуская всевозможные варианты дорогого аспирина «мягкого» действия — в оболочке, смешанного с другими элементами, в частности, с гидроксидом магния:

  • аспирин кардио,
  • кардиомагнил,
  • аспекард и др.

В реальности же, невзирая на защитную оболочку таблеток, вред от них для желудка и кишечника точно такой же, как и от обычной таблетки аспирина: побочное действие происходит не от прямого контакта лекарства с поверхностями ЖКТ, а от его всасывания в кровь. Поэтому, независимо от того, в каком виде будет осуществляться прием НПВС (внутримышечно, в вену, перорально или в виде наружного геля), различной будет лишь скорость всасывания — побочные эффекты останутся одинаковы.

Заключение: все относительно

  • он опасен при гриппе;
  • он раздражает слизистые ЖКТ;
  • он вызывает кровотечения…

В результате препарат невольно считают чуть ли не самым опасным из всех НПВС.

На самом деле полезных свойств у этого лекарства, как вы убедились, очень много, а противопоказания относительные:


  • Опасность при гриппе возникает в виде редкого синдрома Рэя у детей.
  • Опасность воспаления и изъязвления слизистых не более, чем при приеме других НПВС.
  • Свойства разжижителя крови, являясь противопоказаниями при нарушениях свертываемости и кровотечениях, становятся лечебными показаниями при тромбозах и сердечно-сосудистых нарушениях.

Противопоказания есть у абсолютно любого медицинского препарата, и их всегда нужно внимательно изучать, а не принимать лекарство огульно, руководствуясь принципом: чем больше таблеток выпью, тем буду здоровее.

Ацетилсалициловая кислота или, попросту, аспирин – одно из самых известных лекарств в мире. Аспирин обладает широким спектром действия – это обезболивающее, противовоспалительное и жаропонижающее лекарство. Этот медикамент был открыт для широкого пользования более двух столетий назад, однако он до сих пор востребован и популярен. Аспирин часто применяется для разжижения крови людей, страдающих от сердечно-сосудистых заболеваний. На сегодняшний день длительный и ежедневный прием аспирина составляет неотъемлемую часть жизни пожилого человека.

Что такое «густая» кровь

В крови здорового человека существует баланс эритроцитов, лейкоцитов, тромбоцитов, различных жиров, кислот и ферментов и, конечно же воды. Ведь сама кровь на 90% состоит из воды. И, если количество этой воды уменьшается, а концентрация остальных составляющих крови увеличивается, кровь становится вязкой и густой. Здесь вступают в игру тромбоциты. В норме они нужны для того, чтобы останавливать кровотечения, при порезах именно тромбоциты сворачивают кровь и образуют корочку на ране.

Если на определенный объем крови становится слишком много тромбоцитов, в крови могут появляться сгустки – тромбы. Они, словно наросты, образуются на стенках кровеносных сосудов и сужают просвет сосуда. Это ухудшает проходимость крови по сосудам. Но самое опасное это то, что тромб может оторваться и попасть в сердечный клапан. Это приводит к смерти человека. Поэтому, очень важно следить за своим здоровьем, если вам уже есть 40 лет. Нужно обязательно сдать кровь на анализ и проконсультироваться с врачом. Возможно, вам уже необходимо принимать аспирин для разжижения крови.

Аспирин могут принимать и молодые люди, которым еще нет 40. Это зависит от состояния вашего организма на текущий момент. Если у вас в семье плохая сердечная наследственность – родители страдали от инфарктов и инсультов, если имеет место гипертония, нужно обязательно следить за густотой своей крови – сдавайте кровь на анализ не реже, чем каждые полгода.

В норме кровь имеет разную густоту в течение суток. С утра она очень густая, поэтому врачи не рекомендуют сразу после пробуждения заниматься активными физическими нагрузками. Бег с утра может привести к инфаркту, особенно у неподготовленных людей.

Причины сгущения крови могут быть различными. Вот некоторые из них:

  1. Густая кровь может быть следствием сердечно-сосудистых заболеваний.
  2. Если вы пьете мало воды, это тоже может стать причиной сгущения крови. Это особенно касается людей, живущих в жарком климате.
  3. Неправильная работа селезенки – частая причина сгущения крови. А, также кровь может сгущаться от вредного облучения.
  4. Если в организме не хватает витамина С, цинка, селена или лецитина – это прямой путь к густой и вязкой крови. Ведь именно эти составляющие помогают воде правильно усваиваться организмом.
  5. Вязкость крови может быть повышена вследствие приема некоторых медикаментов, ведь большинство из них влияет на состав крови.
  6. Если в вашем рационе присутствует большое количество сахара и простых углеводов – это тоже может стать главной причиной сгущения крови.

Аспирин может значительно улучшить состояние вашей крови, однако, чтобы добиться реального результата, прием препарата должен быть длительным. Аспирин принимается в качестве лечения или профилактики. Если с помощью аспирина врач намерен за короткий промежуток времени восстановить нормальную консистенцию крови, назначают 300-400 мг аспирина в день, то есть одна таблетка.

Профилактическая доза не превышает 100 мг, что составляет четвертинку стандартной таблетки аспирина. Аспирин лучше всего принимать перед сном, потому что ночью риск образования тромбов повышается. Данное лекарство нельзя принимать на голодный желудок, это может быть причиной образования язв желудка. Аспирин необходимо рассосать на языке, а затем запить большим количеством воды, чтобы избежать проблем с желудочно-кишечным трактом. Нельзя превышать назначенную специалистом дозу – это может привести к серьезным проблемам со здоровьем. И еще. Это лекарство должно быть постоянным и пожизненным. Аспирин помогает разжижать кровь, что так необходимо людям в преклонном возрасте с заболеваниями сердца.

Аспирин – действенное лекарство, но оно имеет ряд противопоказаний. Ацетилсалициловую кислоту нельзя принимать беременным женщинам, особенно в первые и последние триместры. Прием аспирина в первые три месяца беременности опасен, потому что он может быть причиной развития дефектов плода. В последние три месяца беременности аспирин может быть причиной начавшегося кровотечения и, как следствие, преждевременных родов.

Также аспирин нельзя принимать детям до 12 лет. Недавние исследования ученых привели к выводу, что прием аспирина маленькими детьми может быть причиной развития синдрома Рея. В качестве жаропонижающего и обезболивающего аналога лучше принимать препараты, содержащие в своем составе парацетамол и ибупрофен.

Аспирин нельзя принимать людям, имеющим проблемы со свертываемостью крови. Также аспирин противопоказан пациентам с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки.

Ацетилсалициловая кислота может быть выпущена в составе других препаратов. Они содержат специальную необходимую профилактическую дозу и более адаптированы для организма. Среди них – Кардиомагнил, Аспирин-кардио, Аспекард, Лоспирин, Варфарин. Подобрать необходимое лекарство вам поможет врач. Заниматься самолечением в данном случае не рекомендовано, ведь аспирин может быть опасен. В некоторых западных странах он даже запрещен.

Если преклонный возраст настиг вас или ваших родителей – это повод пройти обследование и, при необходимости, начать принимать аспирин. Ведь только забота о своем здоровье и регулярность приема лекарств может подарить вам долгую жизнь без болезней.

Видео: препараты для разжижения крови

Ежедневная терапия препаратами ацетилсалициловой кислоты может стать «спасательным кругом» и снизить риск инфаркта. Но, ежедневный прием таблетки аспирина – терапия не для всех. Попробуем разобраться, нужна ли она вам?

Если у вас был инфаркт или инсульт, ваш врач, вероятно, рекомендовал вам ежедневно принимать аспирин. Если у вас высокий риск развития инфаркта, ваш врач может рекомендовать аспирин, взвесив риски и преимущества. Несмотря на то, что прием 1-2-х таблеток аспирина при головных болях, ознобе или болях в суставах безопасен для большинства взрослых, ежедневный прием аспирина по собственному желанию, может иметь серьезные побочные эффекты, в том числе внутреннее кровотечение.

Как аспирин может предотвратить сердечный приступ?

Аспирин препятствует свертываемости крови. При кровотечении, особые клетки крови – тромбоциты – герметизирует отверстие в кровеносном сосуде и останавливают кровотечение.

Подобные процессы с участием тромбоцитов могут происходить и в сосудах, которые снабжают сердце кровью. Если коронарные сосуды поражены атеросклерозом, в зоне образования атеросклеротических бляшек может формироваться тромб. Если тромб блокирует артерию, кровь перестанет поступать в сердце. Это вызовет инфаркт. Аспирин уменьшает способность тромбоцитов к слипанию и формированию тромба. И поэтому может предотвратить сердечный приступ.

Ваш врач может предложить ежедневную терапию препаратами ацетилсалициловой кислоты, если:

  • Вы уже переносили инфаркт или инсульт
  • У вас не было инфаркта, но вы перенесли коронарное шунтирование, или у вас боль в груди из-за ишемической болезни сердца (стенокардии), или у вас установлен стент в коронарной артерии
  • У вас высокий риск развития инфаркта, если вы отмечаете у себя хотя бы 2 из 4 следующих признаков: страдаете сахарным диабетом, возраст старше 50 лет, повышенное артериальное давление и вы курите.

Профилактический прием аспирина показан людям в возрасте от 50 до 59 лет при условии отсутствия риска кровотечений, и если человек имеет риск возникновения инфаркта или инсульта более 10% в течение ближайших 10 лет. Для взрослых моложе 50 лет и старше 60 лет необходимы дополнительные исследования, чтобы определить преимущества и риски ежедневной терапии аспирином.

Сегодня не утихают споры о пользе аспирина для людей, в анамнезе которых не было инфаркта. Но большинство специалистов сходятся во мнении, чем у вас выше риск развития инфаркта, тем больше шансов на то, что польза от ежедневного приема таблетки аспирина превышает вред в виде риска развития осложнений от терапии аспирином.

Противопоказания для терапии аспирином

Противопоказаниями для ежедневного приема аспирина являются:

  • Нарушения свертываемости крови
  • Аллергические реакции, которые могут включать астму, вызванную аспирином

Если лечащий врач советует вам принимать аспирин, обязательно сообщите ему о наличии у вас противопоказаний.

Аспириновая доза

В зависимости от показаний, ваш врач поможет вам подобрать дозу ацетилсалициловой кислоты, правильную для вас. Как правило, для ежедневного профилактического приема назначают не более 85 мг ацетилсалициловой кислоты в день, но в некоторых случаях возможна индивидуальная дозировка.

Для людей, перенесших инфаркт или при наличии стента в коронарных сосудах, очень важно принимать аспирин и другие разжижающие кровь лекарства именно так, как рекомендовал врач. Для них прекращение ежедневной терапии ацетилсалициловой кислотой может иметь угрожающие жизни последствия: спровоцировать развитие тромба и привести к инфаркту. Таким людям прием любых препаратов, снижающих эффективность ацетилсалициловой кислоты, необходимо согласовывать с лечащим врачом.

При ежедневном приеме аспирина, следует с осторожностью принимать другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): ибупрофен, диклофенак, индометацин и др. Регулярное использование НПВП может увеличить риск кровотечений.

Если вам нужна разовая доза ибупрофена, примите его через два часа после аспирина. Если вам необходим длительный прием ибупрофена или других НПВП, поговорите со своим врачом об альтернативных лекарствах, которые не будут мешать ежедневной терапии ацетилсалициловой кислотой.

Побочные эффекты от ежедневной терапии ацетилсалициловой кислотой

Побочные эффекты и осложнения от приема аспирина включают в себя:

  • Инсульт, вызванный лопнувшим кровеносным сосудом. В то время как ежедневный прием таблетки аспирина может помочь предотвратить развитие тромба и ишемического инсульта, одновременно аспирин повышает риск возникновения геморрагического инсульта, связанного с разрывом кровеносного сосуда.
  • Желудочно-кишечное кровотечение. Ежедневное использование аспирина увеличивает риск развития язвы желудка. И, если у вас кровоточащая язва желудка или кровотечение в любом месте вашего желудочно-кишечного тракта, прием аспирина может усилить кровотечение до угрожающей жизни степени.
  • Аллергические реакции. Если у вас аллергия на аспирин, любые дозы аспирина могут вызвать серьезные аллергические реакции.

Людям, ежедневно принимающим аспирин, следует ограничить количество выпитого спиртного, потому что алкоголь обладает разжижающим кровь действием, что совместно с приемом аспирина может спровоцировать открытие язв желудка. Если вы решили пить алкоголь, делайте это умеренно.

Лекарственные взаимодействия при ежедневной терапии аспирином

Значительно увеличить риск серьезных геморрагических осложнений может сочетание приема аспирина с антикоагулянтами. Подобная совместная терапия должна быть тщательно обсуждена с врачом.

Некоторые лекарства также могут увеличить риск кровотечения. Лекарства, которые могут взаимодействовать с аспирином включают в себя:

  • Гепарин
  • Ибупрофен (при регулярном приеме)
  • Кортикостероиды
  • Клопидогрель
  • Некоторые антидепрессанты (кломипрамин, пароксетин, др.)

Прием некоторых пищевых добавок также может увеличить риск кровотечений. К ним относятся:

  • Черника
  • Капсаицин
  • Кошачий коготь
  • Масло примулы вечерней
  • Гинкго
  • Омега-3 жирные кислоты (рыбий жир)

В оболочке или без?

Таблетки аспирина с защитным покрытием предназначены для того, чтобы пройти через желудок не распадаясь, пока не попадут в кишечник. Считается, что защитная оболочка позволяет таблеткам аспирина действовать мягче, «не травмируя» слизистую желудка, и их прием может быть целесообразным для людей с историей гастрита или язвы, которые ежедневно принимают аспирин.

Однако, некоторые исследователи считают, что нет никаких доказательств того, что аспирин с защитным покрытием снижает вероятность развития желудочно-кишечных кровотечений. Более того, существует ряд публикаций, что такой аспирин менее эффективен для профилактики инфаркта.