Перорально – это как: Пероральный приём лекарственных средств. Перорально - это как

Пероральный прием лекарственных средств — это применение лекарств через рот (лат. Per os, oris) путем проглатывания лекарственного средства.

Применение

Пероральный прием лекарственных средств является самым естественным и наиболее распространенным способом введения лекарства. Перорально применяют около 75% лекарств, которые обладают способностью всасываться в желудочно-кишечном тракте в течение 1-3 часов. Пероральный путь применения является одним из видов энтерального пути введения лекарственных средств, к которому относятся также сублигвальное, буккальном и ректальное введение лекарственных средств. Преимуществом приема пути применения лекарственных средств является то, что после приема лекарственных средств проходят через два естественных барьеры — слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и печени. Эффективность перорального способа применения лекарств зависит как от фармакокинетических параметров лекарственного препарата — физико-химических свойств, скорости всасывания и времени достижения максимальной концентрации, период полувыведения препарата так и от физиологических свойств организма — изменения pH в различных отделах пищеварительной системы, площади поверхности, с которой всасываются лекарственные средства, перфузии тканей пищеварительной системы, выделение желчи и слизи, свойств мембран клеток эпителия органов пищеварительной системы и других физиологических процессов в пищеварительной системе. Эффективность перорального приема также зависит от приема пищи. Для большинства лекарственных препаратов характерно снижение биодоступности при приеме их с пищей, но для части препаратов биодоступность при приеме их с пищей может повышаться.

Перорально лекарственные средства лучше принимать за 20-30 минут до еды (если в инструкции по употреблению нет других указаний), в стоячем положении, и запить лекарство водой. Это связано с тем, что до еды еще не успели выделиться соки пищеварительной системы, которые могли бы разрушить химическую структуру препарата, а запивать водой лекарства следует для того, чтобы лекарственный препарат в менее раздражал слизистую оболочку желудка. Прием лекарств в стоячем положении рекомендуется во избежание задержки лекарственного препарата в пищеводе. При пероральном приеме препарат последовательно проходит ротовую полость, пищевод, желудок, двенадцатиперстную кишку и тонкий кишечник. Начало действия ферментов пищеварительной системы начинается уже в ротовой полости, поэтому большое количество лекарственных препаратов для перорального приема покрыты специальной оболочкой, которая препятствует воздействию на них ферментов слюны. Кроме этого, не рекомендуется разжевывать препараты для перорального приема. Препараты, покрыты специальной оболочкой, устойчивой к действию ферментов слюны и желудка, не подлежат также разделения на части. Созданы также лекарственные препараты в виде ородиспергуючих таблеток, устойчивых к действию ферментов пищеварительной системы и обеспечивают быстрое всасывание препарата и быстрое начало его терапевтического действия. Процесс усвоения части лекарственных средств начинается в желудке. Продолжительность процесса всасывания лекарственных средств в желудке зависит от кислотности желудочного сока, состояния слизистой оболочки желудка и времени опорожнения желудка. Из желудка лекарства поступают в двенадцатиперстную кишку, где под влиянием дуоденального и панкреатического сока и компонентов желчи продолжается усвоение лекарственных препаратов. После двенадцатиперстной кишки лекарственные средства поступают в тонкий кишечник, где завершается процесс всасывания лекарственных средств. Большинство препаратов всасываются именно в тонком кишечнике, чему способствует высокая площадь всасывания (400-500 м²). Повышенное всасывание в тонком кишечнике достигается также за счет складок слизистой оболочки и большого количества ворсинок на слизистой оболочке. Скорость всасывания препарата зависит также от интенсивности кровоснабжения кишечника в зоне всасывания. Компоненты кишечного сока способствуют также растворению оболочек лекарственных препаратов, которые не растворяются в полости рта и желудка.

Формы лекарственных средств для перорального применения

Для перорального применения лекарственные средства выпускаются в различных формах. Это таблетки, капсулы и микрокапсулы, пилюли, драже, порошки, растворы, суспензии, сиропы, эмульсии, настои, отвары, гранулы, капли и другие формы выпуска лекарств. Для улучшения всасывания основных действующих веществ лекарственных средств созданы технологии для улучшения этого процесса. К ним относятся прессования таблеток, покрытие таблеток или других лекарственных средств кислотостойкой пленкой и создания терапевтических пероральных систем в виде таблетки для равномерного высвобождения активных компонентов лекарственного средства в желудочно-кишечном тракте. Управляемое высвобождение лекарственных веществ может также достигаться за счет создания микрокапсул с препаратом, покрытым специальным веществом (полимером), медленно растворяется под воздействием соков пищеварительной системы и обеспечивает равномерное поступление препарата в желудочно-кишечный тракт путем диффузии лекарственного вещества через мембрану капсулы.

Преимущества и недостатки перорального применения лекарственных средств

Преимуществами перорального применения лекарственных средств является прохождение лекарствами и их метаболитами перед всасыванием в кровь двух природных барьеров — слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и печени, на мембранах которых проходит избирательная фильтрация веществ, попадающих в организм. Кроме того, этот способ введения лекарственных веществ является наиболее физиологичным, простым — не нуждается в помощи медицинского персонала, и имеет меньшее количество побочных эффектов, которые могут наблюдаться при парентеральном применении лекарственных средств. При пероральном применении всасывание препарата происходит медленнее, чем при парентеральном применении, что также уменьшает количество побочных эффектов лекарств. Часть препаратов для перорального применения, плохо всасываются в желудочно-кишечном тракте, используются для местного действия в просвете желудочно-кишечного тракта (противоглистные средства, часть антибактериальных, противогрибковых, антацидных средств), также уменьшает вероятность системных побочных эффектов этих препаратов.

Недостатками перорального применения лекарственных средств является то, что часть препаратов (например инсулин или стрептомицин) при пероральном приеме разрушается ферментами пищеварительной системы, и поэтому невозможно их применения per os. Кроме того, внутрь нельзя применять препараты с местной раздражающим действием, или препараты, при распаде которых образуются токсичные или неактивные метаболиты. Недостатком перорального применения является то, что на действие препарата влияет прием пищи и особенности биохимических реакций организма конкретного человека. Факторами, влияющими на эффективность лекарственных средств также прием других препаратов, возраст пациента и состояние его ферментативной активности. При пероральном приеме лекарственные средства всасываются медленнее, что делает невозможным применение перорального введения препаратов при оказании неотложной помощи. Перорально лекарственные препараты не применяют также больным без сознания, при рвоте, психически больным, при застойных явлениях в большом круге кровообращения и у маленьких детей. Для правильного выбора пути введения лекарственного препарата следует учитывать цель назначения лекарственного средства, состояние физиологических функций организма, характер основного и сопутствующих заболеваний пациента и приверженность пациента с выбранным способом лечения.

Введение лекарств во влагалище

При лечении женских половых органов лекарственные средства вводят во влагалище в виде шариков, основу которых составляет масло какао, ватно-марлевых тампонов, пропитанных различными жидкостями и маслами, порошков (присыпок), растворов для смазывания и спринцеваний. Действие медикаментов в основном местное, так как через неповреждённую слизистую оболочку влагалища всасывание незначительно. Спринцевание проводят с помощью кружки Эсмарха (со специальным влагалищным наконечником) или резиновой груши; при этом под таз больной подкладывают судно. Для спринцевания применяют тёплые растворы лекарств по назначению врача.

Энтеральное введение лекарственных средств

Внутрь (энтерально, через ЖКТ) лекарство вводят через рот (per os, перорально), через прямую кишку (per rectum, ректально), закладывая за щёку (trans bucca, трансбуккально) и под язык (sub lingua, сублингвально).

Введение лекарств через рот (per os) - наиболее частый способ, позволяющий вводить лекарства в самых различных формах и в нестерильном виде. При приёме внутрь лекарственный препарат всасывается преимущественно в тонкой кишке, через систему воротной вены поступает в печень и затем в общий кровоток. В зависимости от состава препарата и его свойств терапевтическая концентрация лекарственного вещества при таком способе введения достигается в среднем через 30-90 мин после приёма.

Недостатки перорального способа введения лекарственных препаратов следующие.

1. Медленное поступление лекарства в системный кровоток (в зависимости от наполнения желудка, свойств пищи, всасываемости лекарства); всасывание через слизистую оболочку желудка происходит медленно, причём всасываются только жирорастворимые вещества, в основном же процесс всасывания происходит в кишечнике. Тем не менее, медленное поступление лекарствен-

ного вещества в кровоток не всегда является недостатком: так, существуют лекарственные формы, специально разработанные для длительного и равномерного поступления вещества в системный кровоток после однократного приёма внутрь.

2. Изменение лекарства вплоть до его полного разрушения под влиянием желудочного и кишечного соков, а также в результате взаимодействия с пищевыми веществами (адсорбция, растворение, химические реакции) и вследствие химических превращений в печени. Однако некоторые лекарственные вещества специально выпускаются в виде неактивной субстанции, которая становится действующим веществом только после соответствующей трансформации (метаболизма) в организме. Так, например, современный высокоэффективный антигипертензивный (гипотензивный) препарат ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (ингибитор АПФ) фозиноприл(«Моноприл») фактически является пролекарством и, прежде чем оказать свое действие, он должен преобразоваться (метаболизироваться) в слизистой оболочке ЖКТ и частично в печени в свою активную форму - фозиноприлат.

3. Невозможность предусмотреть создающуюся концентрацию лекарства в крови и тканях из-за неопределён. скорости всасывания и количества всасывающегося вещества. Особенно сильно изменяют скорость и полноту всасывания препаратов заболевания ЖКТ и печени.

Через рот вводят лекарства в форме порошков, таблеток, пилюль, драже, капсул, растворов, настоев и настоек, отваров, экстрактов, микстур (смесей).

Таблетки, пилюли, драже, капсулы принимают, запивая водой.

Порошок медсестра высыпает больному на корень языка и даёт запить водой. Для детей таблетки и пилюли разводят в воде и дают выпить взвесь.

Растворы, настои, отвары и микстуру взрослые получают по столовой ложке (15 мл), дети - по чайной (5 мл) или десертной ложке (7,5 мл). Удобно для этой цели пользоваться градуированной мензуркой. Жидкие лекарства неприятного вкуса запивают водой. Так, 15% раствор диметилоксибутилфосфонилдиметилата («Димефосфона»), имеющий горький вкус, рекомендуют запивать молоком, фруктовым соком или сладким чаем.

Спиртовые настойки и некоторые растворы (например, 0,1% раствор атропина) больные получают в виде капель. Нужное количество капель отсчитывают пипеткой или прямо из флакона, если он имеет специальное для этого приспособление - вмонтированную капельницу. Перед приёмом капли разводят небольшим количеством воды и запивают водой. В 1 г воды содержится 20 капель, в 1 г спирта - 65 капель.

Порой инструкции к лекарственным средствам написаны столь заумно, что среднестатистическому пользователю очень сложно в них разобраться. А у врачей и фармацевтов чаще всего не хватает ни времени, ни сил, чтобы объяснять покупателям все особенности каждого медикамента. В лучшем случае они могут лишь подробно растолковать рекомендуемую дозировку. Поэтому сегодня мы будем уточнять несколько наиболее распространенных терминов, применяемых в инструкциях к лекарствам. Итак, это как применять ректально, перорально, трансбуккально, сублингвально?

Ректально – это как применять ?

Ректальный прием лекарственных средств подразумевает их введение внутрь прямой кишки – в задний проход. Такой метод позволяет активным компонентам препарата быстро попасть в кровь, они абсорбируются кровеносными сосудами прямой кишки и проникают внутрь системы кровообращения. В дальнейшем вместе с кровью медикамент распространяется по органам, а также по системам, оказывая ожидаемое терапевтическое воздействие.

Лекарства, применяемые ректально, чаще всего дают более быстрый эффект, чем при использовании в виде таблеток, отличаются более высокой биодоступностью и более коротким пиковым воздействием, чем таблетки и прочие средства, принимаемые перорально. Кроме того, ректальный метод введения позволяет избежать возникновения тошноты и дает возможность достичь терапевтического эффекта даже при рвоте.

Перед введением лекарства ректально, нужно в обязательном порядке вымыть и хорошо вытереть руки. Используя суппозитории (свечи) лучше держать руки холодными, чтобы средство не расстаяло. При введении медикамента важно расслабиться и не применять силу. После использования лекарства необходимо тут же соединить ягодицы, чтобы оно тут же не вышло. Большинство медикаментов для ректального применения советуют применять после дефекации. А после их использования желательно полежать в течение двадцати пяти минут.

Перорально – это как применять ?

Большинство медикаментов используется именно перорально. Это – через рот, путем проглатывания препарата. Большинство лекарств для перорального потребления хорошо всасываются слизистыми оболочками органов пищеварительного тракта. Иногда, наоборот, используются медикаменты, которые всасываются плохо, благодаря чему удается достичь их значительной концентрации в нужном месте желудочно-кишечного тракта.

Перорально обычно используют всевозможные растворы, а также порошки с таблетками, капсулы и пилюли. Существует ряд медикаментов сложных форм (к примеру таблетки, имеющие многослойную оболочку), они позволяют действующему веществу высвобождаться особенно долго, что способствует продлению терапевтического эффекта.
Практически все лекарства для перорального потребления необходимо запивать достаточным количеством жидкости. Это позволяет им без труда продвигаться по пищеводу.

Некоторые медикаменты для перорального потребления нужно проглатывать исключительно целыми. Другие же, наоборот, необходимо разжевывать, измельчать или растворять в небольшом количестве жидкости. Подобные тонкости применения указаны в инструкции к лекарству.

Трансбуккально – это как применять ?

Подобный метод использования препаратов подразумевает размещение лекарственного средства в участке между верхней губой и десной либо за щекой вплоть до полного растворения. При таком способе применения активные вещества медикамента попадают в систему кровообращения сквозь слизистые оболочки ротовой полости.

Считается, что такой метод применения позволяет доставить лекарство в кровь, минуя соляную кислоту в желудке, а также минуя печень. Медикаменты, используемые трансбуккально, дают быстрый терапевтический эффект, что делает их популярными при ряде неотложных состояний.

Тем не менее, при подобном способе применения лекарство может всасываться лишь небольшой поверхностью слизистых оболочек ротовой полости, поэтому таким образом используют лишь высокоактивные вещества, для которых характерна небольшая дозировка. В основном, трансбуккально применяют медикаменты для сердечно-сосудистой системы (к примеру, нитроглицерин), некоторые стероиды и барбитураты. Еще возможно подобное использование определенных витаминов и минералов.

Сублигвально – это как применять ?

Метод сублингвального применения лекарств на первый взгляд очень схож с трансбуккальным. При сублингвальном использовании медикамент помещают под язык вплоть до полного растворения. При этом лекарство точно также быстро всасывается в кровь, вводится в венозное кровообращение и, после прохождения через сердце, расходится по всему организму с артериальным кровообращением. Активные вещества при сублингвальном применении также дают быстрый терапевтический эффект, не подвергаются агрессивному воздействию среды пищеварительного тракта и не проходят через печень.

Единственное отличие сублингвального метода от трансбуккального состоит в том, что под языком проходит подъязычная артерия, которая является самым крупным сосудом ротовой полости. Именно в нее быстрее всего попадают все вещества (и медикаменты).

В основном, для медикаментов, которые могут использоваться сублингвально возможен и трансбуккальный метод приема. К таким лекарствам относятся средства для сердечно-сосудистой системы, стероиды, а также барбитураты, определенные энзимы, витаминные и минеральные элементы.

Per os означает через рот. Именно таким способом принимается большинство лекарственных препаратов. В сегодняшних рецептах уже не используют данную фразу , необходимость в этом отпала.

Почему именно так

По традиции врач назначает прием лекарственных средств через рот, этот способ является самым распространенным, потому как многие препараты хорошо растворяются под действием желудочного сока, обеспечивая оптимальное всасывание стенками данного органа, а также стенками кишечника. Пероральный прием показан и при обратной ситуации – когда лекарства плохо всасываются желудком. Хороший терапевтический эффект от такого лечения достигается за счет максимальной концентрации лекарственного средства в желудке, позволяя с успехом заболевания этого органа.

Но пероральный прием лекарств не лишен и недостатков. Самый существенный из них заключается в долгом времени, которое проходит до начала действия проглоченной . К тому же биодоступность препарата, то есть скорость всасывания и всасывания у каждого человека разная и зависит от возраста, состояния ЖКТ, особенностей приема пищи, а иногда и от пола. Некоторые лекарства имеет очень низкую биологическую доступность сами по себе. Поэтому если в инструкции к средству указано, что его биодоступность составляет 30%, то стоит поискать какой-нибудь другой препарат или этот же, но в другой форме, например, свечей.

Особенности перорального приема

В некоторых случаях пероральный прием просто невозможен, в частности , и у грудных . Стоит заметить, что иногда прием лекарственных средств внутрь нецелесообразен по причине создания ими вредных метаболитов, способных наносить печени большой ущерб. Наиболее рационально принимать лекарства внутрь утром, за 20-30 минут до завтрака. В это время организм еще не успевает активизировать выделение пищеварительных соков, поэтому больше вероятность, что препарат не потеряет свою активность за счет их разрушительного воздействия.

Сократить раздражающее воздействие лекарства на стенки можно, если запивать его большим количеством воды. И принимать строго по назначению врача или по инструкции, так как некоторые препараты, например, таблетки ретард и капсулы ретард не подлежат дроблению. В этом случае их свойства могут утратиться. Некоторые лекарственные препараты, устраняя одно заболевание, вызывают другое, поэтому необходимо принимать их под прикрытием еще одного средства. Назначить его может только врач.

Данный способ приёма подразумевает под собой употребление лекарственных препаратов через ротовую полость с последующим проглатыванием, т.е. через рот.

Пероральный приём лекарственных компонентов является одним из наиболее традиционных и простых в осуществлении. Большинство выпускаемых препаратов в форме таблеток, капсул, порошков, микстур, а также сиропов, подвергаются максимальному растворению и всасыванию именно в полости желудка. Для достижения местного лечебного эффекта при заболеваниях желудка, осуществляется пероральный приём препаратов, всасывание которых практически невозможно через стенку желудка.

Каковы основные достоинства и недостатки данного способа приёма лекарственных веществ, а также в отношении каких лекарственных форм допустимо использование перорального пути приёма, подробно будет изложено ниже.

В процессе подбора возможных лекарственных форм для перорального применения, преимуществами обладают те медикаменты, которые способны легко растворятся и быстро всасываться через стенку желудка. Естественным исключением являются лекарственные вещества для лечения заболеваний желудка. В данном случае основной целью является достижение максимальной концентрации данных веществ в полости желудка, с последующим оказанием местного терапевтического эффекта.

Для перорального приёма доступны такие лекарственные формы, как драже, капсулы, таблетки, растворы, порошки, отвары, сиропы, настои, а также пилюли.

Не стоит забывать, что существуют лекарственные препараты, действие которых может быть направлено на лечение одного заболевания, и одновременное провоцирование другого. Ярким примером является Диклофенак, прекрасно справляющийся с воспалением в суставах, но в то же время провоцирующий развитие язвенной болезни желудка.

Достоинства

К основным поюсам данного способа приёма лекарственных медикаментов можно отнести:

• простота применения;
• отсутствует необходимость дополнительной помощи медицинского персонала;
• не осуществляется внедрение во внутреннюю среду организма;
• в детской врачебной практике это способ помогает избежать дополнительного стресса у ребёнка, который бывает вызван уколами.

Недостатки

Кроме имеющихся преимуществ, пероральный приём медикаментов обладает и своими недостатками, среди которых можно выделить:

• по сравнению с другими способами приёма лекарственных веществ, данный способ отличается особой медлительностью, которая выражается в увеличении времени всасывания и наступления терапевтического эффекта;
• то, насколько быстро и тщательно будет всасываться лекарственный препарат при пероральном приёме, напрямую зависит от индивидуальных особенностей, а также от влияния, которое оказывает потребляемая пища и жидкость;
• пероральный приём препаратов является абсолютно бессмысленным в отношении тех лекарственных средств, которые плохо подвергаются растворению и всасыванию в полости желудка, это как применять пустышки (плацебо);
• использование данного способа невозможно при органических патологиях желудочно-кишечного тракта, в частности, пищевода (стеноз, опухоли), во время рвоты, и при бессознательном состоянии;
• у новорожденных детей, и детей грудного возраста, пероральный приём препаратов может быть значительно затруднён;
• попадая в желудочно-кишечный тракт, многие лекарственные вещества проходят биохимические преобразования, результатом которых становятся вредные метаболиты, которые оказывают токсическое воздействие на организм.

К ещё одному существенному недостатку данного способа можно отнести и низкую биодоступность многих лекарственных компонентов, которые при пероральном приёме не окажут никакого терапевтического эффекта. Именно для подобных препаратов созданы альтернативные способы введения в организм.

Общие правила приёма

1. Прежде чем принимать таблетку перорально, следует внимательно ознакомиться с приложенной к ней инструкцией. Лекарственные препараты, выпускаемые в виде таблеток можно принимать целиком или разжёвывая, запивая достаточным количеством любой жидкости. Не рекомендуется в качестве жидкости использовать фруктовые соки, кофе, и тем более алкоголь. Лучше всего для этой цели подходит обычная или минеральная вода.
2. Препараты, выпускаемые в виде капсул, употребляются в неизменном виде, и запиваются большим количеством воды, с целью обеспечения их максимально быстрого прохождения на всей протяжённости пищевода.
3. Перед пероральным приёмом нескольких лекарственных веществ, следует обратить внимание на их совместимость. Комбинации некоторых лекарственных средств могут послужить причиной развития серьёзных побочных эффектов со стороны органов и систем.

Подбор способа приёма медикаментов должен вестись исключительно лечащим врачом, с учётом индивидуальных особенностей конкретного человека, а также клинического случая.