«Димедрол» детям: инструкция по применению. Уколы димедрола для чего. Димедрол: от чего помогает, инструкция по применению, аналоги. Основные физико-химические свойства

«Димедрол» является одним из наиболее известных антигистаминных средств. Такой препарат был создан много десятилетий назад, но и в наши дни его употребляют при аллергических реакциях или лихорадке. Не все знают, можно ли применять его в детском возрасте, как такой медикамент воздействует на организм ребенка.

Форма выпуска

«Димедрол» производят в двух формах:

1. Ампулы с однопроцентным бесцветным прозрачным раствором, который можно вводить в мышечную ткань или в вену. Одна ампула содержит 1 мл лекарства, а в одной коробке находится 10 ампул.
2. Таблетки круглой формы белого цвета, помещенные по 10 штук в блистер или бумажную упаковку. Их продают по 10-50 штук в пачке.

Состав

Действие «Димедрола» обеспечено ингредиентом под названием дифенгидрамин. В 1 мл раствора он представлен в количестве 10 мг, а в одной таблетке – дозировкой 50 мг.

Дополнительно раствор для уколов содержит лишь стерильную воду, а вспомогательными веществами таблеток выступают стеариновая кислота, диоксид кремния, моногидрат лактозы, кукурузный крахмал и метилцеллюлоза.

Принцип действия

У «Димедрола» имеется способность воздействовать на рецепторы к такому медиатору аллергической реакции, как гистамин. Благодаря блокированию этих рецепторов препарат быстро снимает отечность, спазм гладких мышц, а также помогает устранить зуд и другие симптомы аллергии.

Кроме того, медикамент отличается снотворным и успокаивающим действием, поскольку он влияет и на гистаминовые рецепторы в головном мозге, а также способен угнетать холинергические структуры мозга (такое действие характерно для антигистаминных средств первого поколения). У лекарства отмечают некоторый местный обезболивающий и противорвотный эффект.

Принятые внутрь таблетки начинают действовать примерно через 20-40 минут, а лечебный эффект сохраняется до 4-10 часов. При инъекциях действие препарата наблюдают уже спустя несколько минут, а длится оно до 12 часов. После метаболических изменений в печени активное вещество «Димедрола» полностью выводится почками в течение суток после приема.

Показания

Препарат востребован:

• При анафилактических реакциях.
• При отеке Квинке.
• При крапивнице.
• При аллергическом рините.
• При сывороточной болезни.
• При аллергической форме конъюнктивита.
• При зудящих дерматозах.
• При ветрянке, чтобы уменьшить зуд пузырьков.
• При воздушной (или морской) болезни.
• При бессоннице.
• При других аллергических состояниях.

«Димедрол» также часто используется для экстренной помощи детям с повышенной температурой тела. В такой ситуации его комбинируют с «Анальгином», а иногда добавляют и третий препарат из группы спазмолитиков ( «Но-шпу» , «Папаверин » или «Дротаверин » ). Это сочетание медикаментов устраняет спазм сосудов и быстро нормализует температуру тела, что особенно важно, если гипертермия опасна для жизни пациента (например, при высоком риске судорог).

Кроме того, выпускается комбинированный препарат, включающий «Димедрол» и «Анальгин», в виде свечей. Такое средство называется «Анальдим » . Оно используется для детей с 1 года – при высокой температуре тела или сильных болях.

При насморке или синусите с затяжным течением ЛОР-врачи могут назначать сложные капли с «Димедролом», в состав которых также входят антисептики, сосудосуживающие средства, антибиотики и другие лекарства. Для изготовления таких капель используют инъекционную форму лекарства, а рецепт и дозировку врач подбирает индивидуально.

При ларингите и ложном крупе доктор может назначить ингаляции с «Димедролом», для которых используется небулайзер. Такое введение препарата позволяет ему попасть непосредственно к месту спазма гладких мышц и отека, в результате чего такие мышечные волокна расслабляются, а отечность уменьшается.

С какого возраста разрешено принимать?

Инъекции «Димедрола» используются для детей старше года, но в некоторых случаях врач может назначить такое лекарство и грудному ребенку до года (с 7 месяцев). Таблетированная форма тоже может применяться в разном возрасте, но зачастую такой «Димедрол» выписывают детям старше 7 лет, способным без труда проглотить препарат.

Противопоказания

Лекарство не назначается:

• При непереносимости дифенгидрамина и других ингредиентов препарата.
• При закрытоугольной глаукоме.
• При язвенном поражении желудка.
• При эпилепсии.
• При стенозе шейки мочевого пузыря.

Повышенного внимания медперсонала требует использование препарата для детей с бронхиальной астмой.

Побочные действия

При лечении «Димедролом» возникают:

• Слабость, ухудшение психомоторных реакций и координации, сонливость, дрожание рук и другая отрицательная реакция ЦНС. В детском возрасте нередко появляется нервное возбуждение и нарушается сон.
• Сухость слизистой носа или рта.
• Нарушение кроветворения, в результате чего развивается гемолитическая анемия и снижается уровень других клеток крови.
• Снижение давления крови, повышение частоты сокращений сердца или появление экстрасистол.
• Аллергическая реакция – например, зуд кожи или крапивница.
• Нарушение мочеиспускания.

Инструкция по применению и дозировка

В домашних условиях допустимо делать лишь внутримышечные инъекции, а введение препарата в вену должно контролироваться врачами, поэтому оно проводится лишь в условиях стационара.

Разовая дозировка уколов зависит от возраста:

• Младенцу 7-12 месяцев препарат могут вводить по назначению врача (в дозе 0,3-0,5 мл ).
• Ребенку 1-3 лет во время одной инъекции вводят 0,5-1 мл раствора.
• Для малышей 4-6 лет объем препарата для 1 инъекции составляет 1-1,5 мл .
• Для ребенка старше 7 лет и до 14-летнего возраста разовой дозой будет 1,5-3 мл лекарства.
• В 14 лет и старше для одного укола берут от 1 до 5 мл раствора.

Инъекцию при необходимости повторяют через 6-8 часов.

Для быстрого купирования признаков аллергии медики назначают антигистаминный препарат Димедрол. Лекарственное средство проявляет седативное и лёгкое снотворное действие, блокирует гистаминовые рецепторы, помогает пациентам при тяжёлых формах иммунного ответа.

Важно знать, как употреблять Димедрол таблетки. Инструкция по применению при аллергии содержит полезные сведения о компонентах препарата, показаниях, ограничениях, возможных побочных реакциях, дозировке для взрослых и детей.

Состав

Димедрол - классическое противоаллергическое средство первого поколения. Действующее вещество с высокой активностью - дифенгидрамина гидрохлорид.

Для купирования признаков аллергии эффективен препарат в форме таблеток. Каждая единица содержит 0,1, 0,05 и 0,03 г активного вещества. В картонной пачке находятся блистеры с противоаллергическим средством, в каждом - по 6, 10 либо 20 штук таблеток белого цвета.

Действие

Препарат для перорального применения комплексно влияет на все этапы аллергической реакции, быстро подавляет выброс гистамина, купирует негативные симптомы различной степени тяжести. После приёма таблетки Димедрола пациент ощущает облегчение: уменьшается отёчность, зуд, другие признаки аллергии. Даже при опасные признаки исчезают скорее, чем после приёма современных противоаллергических составов.

Антигистаминное средство даёт положительный эффект:

• анестезирующий;
• противовоспалительный;
• противозудный;
• спазмолитический;
• противорвотный;
• антиаллергический;
• ганглиоблокирующий.

Показания к использованию

Противоаллергический препарат в форме таблеток применяют в следующих случаях:

• и конъюнктивит;
• синдром Меньера;
• и дерматозы, сопровождающиеся высыпаниями, сильным зудом;
• геморрагический ;
• сывороточная болезнь;
• неврозы, бессонница (в составе комплексного лечения либо как основной препарат);

Препарат на основе дифенгидрамина помогает при морской болезни, для снятия стресса и дискомфорта во время перелётов. Приобретение таблеток перед путешествием требует предварительной консультации у врача.

Противопоказания

Сильнодействующее противоаллергическое средство разрешено применять не всем пациентам. Перед началом лечения нужно прочитать инструкцию, посетить аллерголога и терапевта.

Противопоказания для применения Димедрола:

• периоды обострения при хронической язве кишечника либо желудка;
• закрытоугольная глаукома;
• непереносимость дифенгидрамина гидрохлорида либо дополнительных ингредиентов;
• эпилепсия;
• либо бронхоспазм;
• проблемы с мочеиспусканием;
• заболевания предстательной железы.

Важно! При беременности врачи не рекомендуют приём сильнодействующего антигистаминного препарата. Иногда таблетки назначают при токсикозах, но разрешение на употребление лекарства даёт аллерголог и, в обязательном порядке, гинеколог. При грудном вскармливании также не стоит использовать средство на основе дифенгидрамина для купирования признаков аллергии: активное вещество проникает в молоко, младенец получает порцию компонента с невыясненным действием на организм.

Инструкция по применению и дозировка

В каждой коробочке с таблетками находится аннотация к лекарственному средству. Суточную дозировку и частоту приёма определяет врач с учётом состояния, возраста пациента. Доктор также предлагает оптимальную длительность терапевтического курса. Запрещено нарушать правила приёма, самостоятельно корректировать дозировку.

• принимать таблетки внутрь, разжёвывать лекарство нельзя;
• ускорить прохождение Димедрола по пищеводу поможет достаточный объём воды;
• дозировка для взрослых - 1 таблетка, частота приёма - от 1 до 3 раз день (концентрация дифенгидрамина составляет 0,03 либо 0,05 г);
• как снотворное, рекомендована 1 таблетка незадолго до сна (содержание действующего вещества - 0,05 г);
• противоаллергическое лекарство с седативным эффектом принимать не более 14 дней;
• препарат на основе дифенгидрамина гидрохлорида разрешён пациентам, достигшим 12 лет;
• отсутствие заметного облегчения при течении аллергических заболеваний - повод для визита к врачу. При низкой эффективности препарата доктор подберёт другое лекарственное средство.

Побочные действия

Димедрол - антигистаминное средство с седативным влиянием на организм. Во время терапии некоторые пациенты жалуются на отрицательные реакции. Таблетки противоаллергического препарата классического действия чаще вызывают негативные проявления, чем современные составы.

При передозировке отрицательная симптоматика усиливается, состояние быстро ухудшается, особенно, в детском возрасте. Возникают опасные явления: судороги, спутанность сознания, появляются проблемы с функционированием органов. Неоказание помощи может окончиться плачевно.

Возможные побочные эффекты:

• апатия, недомогание, сонливость;
• снижение АД, отрицательное воздействие на сердечно-сосудистую систему;
• болезненное мочеиспускание;
• тремор верхних конечностей;
• головокружение;
• проблемы с координацией движений;
• сбои в менструальном цикле;
• бронхоспазм, заложенность носа, неприятные ощущения в зоне грудной клетки;
• крапивница, высыпания на различных участках тела, отёчность слизистых бронхов;
• повышенная возбудимость, нервозность;
• сухость во рту, диарея или запор, тошнота, метеоризм, боль в животе, нарушение чувствительности вкусовых рецепторов;
• судороги;
• снижение качества зрения;
• светобоязнь, избыточное потоотделение, пациента знобит;
• спутанность сознания.

На заметку! В детском возрасте чаще нарушается стабильность эмоционального состояния, развивается эйфория, ребёнок становится раздражительным, наблюдается повышенная нервозность.

Условия хранения

• помещение - сухое, с температурой +15 С…+25 С;
• дети не должны иметь доступа к блистеру с таблетками;
• препарат Димедрол годен 48 месяцев;
• просроченное лекарство использовать запрещено.

Для купирования признаков аллергии сложно найти препарат по такой же низкой стоимости, как Димедрол в таблетках. Средняя цена Димедрола не выше 8-10 рублей.

Димедрол уколы

Состав, действие, применение:

• активный компонент противоаллергического средства - дифенгидрамин, 1 мл лекарственного раствора содержит 10 мг действующего вещества;
• седативный, антигистаминный, снотворный эффект;
• лечение заболеваний аллергической природы, в том числе, негативного ответа на использование медикаментов различных групп;
• Димедрол в ампулах быстро блокирует рецепторы, отвечающие за иммунный ответ, снижает концентрацию гистамина в крови;
• препарат эффективен при терапии , вазомоторного ринита, дерматозов (устраняет сильный , красноту), поллиноза;
• лекарственное средство в виде инъекций назначают при проблемах со сном, в качестве успокаивающего состава;
• способ введения - внутривенно либо внутримышечно. Подкожное введение исключено (дифенгидрамин проявляет раздражающее воздействие);
• средняя суточная дозировка для взрослых: внутривенно - от 20 до 50 мг димедрола + от 75 до 100 мл изотонического раствора (компонент - натрия хлорид). Внутримышечно вводится от 10 до 50 мг димедрола (от 1 до 5 мл раствора концентрации 1%);
• с осторожностью Димедрол в уколах назначают пожилым пациентам, при тяжёлых заболеваниях сердца и сосудов, при высоких показателях внутриглазного давления, гипертиреозе;
• сочетание антигистаминного средства и алкоголя в период терапии исключено;
• заметный седативный эффект, сонливость после введения лекарственного раствора - признаки, отрицательно влияющие на скорость психомоторных реакций. Во время получения уколов Димедрола не стоит водить автотранспорт либо выполнять действия, связанные со сложными механизмами;
• детям инъекции антигистаминного средства разрешены после 12 лет;
• средняя стоимость противоаллергического, снотворного, успокаивающего средства подходит всем пациентам: 20 рублей за 10 ампул.

Описание препарата Димедрол (Дифенгидрамин)

Фармакологическая группа: антигистаминные препараты; противоаллергические препараты
Воздействие на рецепторы: гистаминовые Н1-рецепторы; мускариновые ацетилхолиновые рецепторы
Систематическое (IUPAC) название: 2 - (дифенилметокси)-N, N-диметилэтанамин
Торговые названия: Benadryl, Unisom, Sominex, ZzzQuil, NyQuil
Правовой статус: доступен в аптеках без рецепта (S2) (AU)
Применение: перорально, парентерально (внутримышечно и внутривенно), местно, в виде суппозиториев
Биодоступность: 40-60%
Связывание с белками плазмы: 98-99%
Метаболизм: различные ферменты цитохрома Р450 в печени: CYP2D6 (80%), 3A4 (10%)
Период полураспада: 8 часов (у детей)
от 9 до 12 часов (у взрослых)
17 часов (у пожилых людей)
Выделение: 94% через мочу, 6% через фекалии
Формула: C 17 H 21 NO
Мол. масса: 255,355 г/моль
Дифенгидрамин (сокращенно DPH, иногда DHM) представляет собой антигистаминный препарат первого поколения, обладающий антихолинергическим, противокашлевым, противорвотным и седативными свойствами, использующийся в основном для лечения аллергии. Он также используется в лечении лекарственно - индуцированного паркинсонизма и других экстрапирамидных симптомов. Препарат обладает сильным снотворным эффектом и утвержден FDA в качестве доступного без рецепта снотворного средства, особенно в форме цитрата дифенгидрамина. Он производится и продается под торговой маркой Бенадрил от McNeil-PPC (подразделение Johnson & Johnson) в США, Канаде и Южной Африке (торговые названия в других странах - Димедрол, Daedalon и Nytol). Препарат также доступен в качестве генерика или препарата собственной торговой марки.

Применение Димедрола (Дифенгидрамина)

Димедрол – это антигистаминный препарат первого поколения, используемый для лечения ряда заболеваний, включая аллергические симптомы и зуд, простуду, бессонницу, болезни движения и экстрапирамидные симптомы.
Дифенгидрамин является значительно более эффективным в лечении аллергии, чем антигистаминные препараты нового поколения. Как следствие, он часто используется в тех случаях, когда при аллергических реакциях требуется быстрое, эффективное средство против массового высвобождения гистамина. Димедрол доступен как препарат, разрешенный к продаже в аптеках без рецепта Раствор для инъекций Димедрола отпускается только по рецепту врача. Инъекции Димедрола могут быть использованы в случае реакций, угрожающих жизни (анафилаксии) на такие аллергены, как пчелиные укусы, арахис или латекс, в качестве дополнения к адреналину.
Как сильный антагонист ацетилхолина на мускариновых рецепторах, Дифенгидрамин используется для лечения экстрапирамидных симптомов, близких к болезни Паркинсона, вызванных типичными антипсихотическими препаратами. Антагонизм мускариновых рецепторов приводит к коррекции уровней дофамина, нейромедиатора, отвечающего за управление двигательной функцией головного мозга, аналогично действию других антимускариновых препаратов, таких как . Димедрол может вызывать сильный седативный эффект и также применяется в качестве анксиолитического средства. Кроме того, было доказано, что препарат имеет мягкий анти-обсессивный эффект. Первоначально разработанный в качестве контрольного препарата, он и в действительности производит значительное уменьшение симптомов обсессивно-компульсивного расстройства.
Из-за этих седативных свойств, Димедрол широко применяется при бессоннице в составе безрецептурных препаратов для сна. Максимальная рекомендованная доза, в соответствии с указанием FDA США, составляет 50 мг (в виде соли гидрохлорида). Препарат входит в качестве компонента в несколько продуктов, продаваемых как снотворные средства, по отдельности или в комбинации с другими ингредиентами, такими как ацетаминофен (). Примером последнего является препарат Tylenol PM. Примеры продуктов, включающих дифенгидрамин в качестве единственного активного ингредиента – Unisom, Tylenol Simply Sleep, Nytol, ZzzQuil и Sominex (версия продается в США и Канаде; в Великобритании используется Прометазин). Толерантность по отношению к седативным эффектам Дифенгидрамина проявляется очень быстро, после трех дней использования при общей дозировке средство уже не более эффективно, чем плацебо.
Димедрол также имеет противорвотные свойства, что делает его полезным в облегчении симптомов тошноты при морской болезни. Так как препарат вызывает значительную седацию у многих пользователей, более предпочтительным для использования может быть более новое поколение антигистаминных препаратов, в том числе Лоратадин, и Дименгидринат.
Также доступен Дифенгидрамин местного применения, в том числе в виде кремов, лосьонов, гелей и аэрозолей. Они используются для облегчения зуда и имеют преимущество, вызывая гораздо меньше системных эффектов (то есть, сонливость), чем пероральные формы препарата. Дифенгидрамин при местном применении также имеет анестезирующие свойства, и применяется у пациентов с аллергией на общие местные анестетики, такие как Лидокаин.

Побочные эффекты Димедрола (Дифенгидрамина)

Димедрол является мощным антихолинергическим препаратом. Этот эффект отвечает за такие побочные эффекты, как сухость во рту и горле, учащенное сердцебиение, расширение зрачков, задержка мочи, запор, и, при больших дозах, галлюцинации или бред. Другие побочные эффекты включают в себя двигательные нарушения (атаксия), покраснение кожи, нарушение зрения в точке близкого видения из-за циклоплегии, аномальную чувствительность к яркому свету (светобоязнь), седативный эффект, трудности с концентрацией внимания, краткосрочную потерю памяти, нарушения зрения, нерегулярное дыхание, головокружение, раздражительность, кожный зуд, спутанность сознания, снижение температуры тела (во всем теле, в руках и/или ногах), временную эректильную дисфункцию, возбудимость, и, несмотря на то, что препарат может быть использован для лечения тошноты, более высокие дозы могут вызвать рвоту. Некоторые побочные эффекты, такие как судороги, могут быть отложены до того момента, пока не начнет отступать сонливость, а человек не перейдет в более активный режим.
В качестве побочного действия Димедрола, может проявляться эффект трепетания-мерцания.
Острое отравление препаратом может быть смертельным, и приводить к сердечно-сосудистой недостаточности и смерти в течение 2-18 часов, а в целом лечится с использованием симптоматического и поддерживающего подходов. Диагностика токсичности основана на истории болезни и клинической картине, а не на данных о конкретных уровнях препарата в организме. Существует несколько уровней данных, убедительно указывающих на то, что Дифенгидрамин (аналогично хлорфенирамину) может блокировать калиевый канал замедленного выпрямления и, как следствие, продлевать интервал QT, что приводит к сердечной аритмии, такой, как трепетание-мерцание.
Не существует специфического антидота для борьбы с токсичностью Дифенгидрамина, но в случаях тяжелого бреда или тахикардии антихолинергический синдром лечится при помощи Физостигмина.
У некоторых пациентов может возникать аллергическая реакция на Димедрол в виде крапивницы. Также в качестве побочного эффекта могут проявляться беспокойство или акатизия, усугубляемые повышенным уровнем Димедрола. Поскольку Димедрол широко метаболизируется в печени, лицами с нарушением функций печени следует проявлять осторожность при приеме препарата.

Особые предостережения

Дифенгидрамин не рекомендуется пациентам старше 60 лет или детям в возрасте до шести лет без консультации врача. Этим группам населения следует принимать антигистаминные препараты второго поколения, такие как Лоратадин, Дезлоратадин, Фексофенадин, Левоцетиризин и Азеластин. Благодаря своим сильным антихолинергическим эффектам, Дифенгидрамин входит в список препаратов ограниченного использования для пожилых людей.
Димедрол входит в категорию B в классификации FDA по безопасности лекарственных средств во время беременности. Дифенгидрамин также выделяется в грудное молоко. Парадоксальные реакции на Димедрол были зарегистрированы, в частности, среди детей, и было показано, что вместо седативного эффекта препарат может вызывать возбуждение.

Обнаружение Димедрола (Дифенгидрамина) в организме

Количество Дифенгидрамина в крови, плазме или сыворотке может быть количественно измерено. В качестве скрининг-теста может быть использована газовая хроматография с масс-спектрометрией (ГХ-МС) с электронной ионизацией в режиме полного сканирования. Для быстрого скрининга препарата в моче используются иммунологические данные, основанные на принципе конкурентного связывания, которые могут показывать ложно-положительные результаты на Метадон для пациентов, применяющих Димедрол. Количественная оценка может использоваться для мониторинга терапии, подтверждения диагноза отравления у госпитализированных пациентов, представления доказательства при нарушении правил вождения, или для помощи в расследовании смерти.

Механизм действия Димедрола (Дифенгидрамина)

Дифенгидрамин является обратным агонистом рецептора гистаминовых H1 рецепторов. Он является членом класса антигистаминных препаратов этаноламинов. Путем ликвидации последствий воздействия гистамина на капилляры, он может уменьшать интенсивность аллергических симптомов. Дифенгидрамин также пересекает гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и является централизованным антагонистом рецепторов H1. Его воздействие на центральные H1 рецепторы вызывает эффект сонливости.
Как и многие другие антигистаминные препараты первого поколения, Димедрол также является мощным антимускариновым препаратом (конкурентным антагонистом мускариновых ацетилхолиновых рецепторов) и, таким образом, при высоких дозах может вызывать антихолинергический синдром. Дифенгидрамин применяют в качестве антипаркинсонного препарата из-за его блокирующих воздействий на мускариновых рецепторах ацетилхолина в головном мозге.
Димедрол также действует как внутриклеточный блокатор натриевых каналов, что отвечает за его действие в качестве местного анестетика. Димедрол ингибирует обратный захват серотонина. Кроме того, Димедрол является потенциатором анестезии, вызванной использованием морфина у крыс.

Фармакокинетика Димедрола (Дифенгидрамина)

Биодоступность Димедрола при приеме внутрь находится в диапазоне 40-60%, а пиковые концентрации в плазме наблюдаются приблизительно через 2-3 часа после приема. Основной путь метаболизма – это два последовательных деметилирования третичного амина. Полученный в результате этого первичный амин далее окисляется до карбоновой кислоты. Период полувыведения составляет всего лишь 8 часов у детей, и до 17 часов у пожилых людей.

Рекреационное использование Димедрола (Дифенгидрамина)

Димедрол иногда используется в качестве рекреационного наркотика, зачастую людьми, которые не имеют доступа к незаконным препаратам. Эти люди используют его из-за седативного эффекта, а также индуцированных бредом галлюцинаций при больших дозах. Злоупотребление дифенгидрамином может вызывать:
Эйфорию
Дисфорию
Галлюцинации (слуховые, зрительные и т.д.)
Учащенное сердцебиение
Чрезмерную сонливость
Сильное головокружение
Нарушения речи (невнятная, ускоренная речь и т.д.)
Рефлекторную гиперемию кожи
Сухость во рту и горле
Дрожь
Судороги
Неспособность мочиться
Рвоту
Двигательные нарушения
Тревогу/нервозность
Дезориентацию
Боль в желудке
Бред
Кому
Смерть

История

Дифенгидрамин был открыт в 1943 году д-ром George Rieveschl, бывшим профессором Университета Цинциннати. В 1946 году препарат становится первым антигистаминным рецептурным препаратом, одобренным FDA США. Дифенгидрамин, N, N-диметил-(дифенилметокси) этиламин, был синтезирован путем простой реакции бензгидрил бромида и 2-диметиламиноэтанола.

Синтез Димедрола (Дифенгидрамина)

В 1960 году было обнаружено, что Дифенгидрамин ингибирует обратный захват нейромедиатора серотонина. Это открытие привело к поиску жизнеспособного антидепрессанта с аналогичной структурой и меньшим количеством побочных эффектов, что привело к изобретению (Prozac), ингибитора обратного захвата серотонина (СИОЗС). Аналогичный поиск ранее привел к синтезу первого СИОЗС Зимелидина, из Бромфенирамина, который также является антигистамином.

Общество и культура

Дифенгидрамин иногда используется рекреационно в качестве средства, вызывающего делириум или как потенциатора действия алкоголя, опиатов, Декстрометорфана и других депрессантов. Считается, что Димедрол имеет ограниченный потенциал злоупотреблений из-за его потенциально серьезных побочных эффектов и ограниченного эффекта эйфории, и не является контролируемым веществом (в США). С 2002 года FDA США потребовало специальной предупреждающей маркировки для некоторых продуктов, содержащих Дифенгидрамин, поскольку зачастую Дифенгидрамин присутствует в посмертных образцах, собранных в ходе расследования в случаях внезапной смертности у младенцев; препарат может играть определенную роль в этих событиях.
Димедрол входит в число запрещенных и контролируемых веществ в Республике Замбии. Путешественникам запрещено ввозить этот препарат в страну. За хранение Benadryl и других продающихся без рецепта лекарств, содержащих дифенгидрамин, комиссия по борьбе с наркотиками Замбии задержала несколько американцев.

Латинское название: Dimedrol
Код АТХ: R06A A02
Действующее вещество: дифенгидрамин
Производитель: Атолл, Асфарма, Озон,
Органика, Самсон-мед, ДХФ ОАО (РФ)
Отпуск из аптеки: по рецепту
Условия хранения: при т-ре ниже 25°C
Срок годности: 5 л.

Медпрепарат Димедрол является блокатором гистаминовых рецепторов Н1. Оказывает противоаллергическое, спазмолитическое и среднее ганглиоблокирующее воздействие. После перорального приема успокаивает НС, вызывает снотворный эффект, устраняет или предупреждает рвоту.

Применяется Димедрол для лечения:

• Патологий аллергического происхождения (конъюнктивитов, ринитов, крапивницы в хронической форме, дерматозов с сопутствующим зудом и пр.)
• Сывороточной болезни
• Анафилаксии
• Расстройств сна
• Кинетоза
• Синдрома Меньера
• Рвоты.

Наркотик Димедрол или нет

Сам по себе препарат не является наркотическим средством, а противоаллергическим и противорвотным медикаментом, обладающим седативным эффектом. Но так как терапия часто проводится на протяжении длительного времени, то в сознании пациента прочно закрепляется его ассоциация с успокаивающим эффектом. Со временем таким больным может потребоваться увеличение дозировки, что может способствовать приему больших доз лекарства с последующей передозировкой.

Кроме того, надо учитывать, что Димедрол часто сочетают со спиртным, транквилизаторами и другими ЛС, угнетающими ЦНС. Такие комбинации вызывают изменение сознания, различного рода галлюцинации (зрительные и слуховые) и прочие побочные эффекты, которые присущи наркотическому опьянению. Со временем привыкание способствует тому, что наркоманам требуется увеличение дозировки, что может привести к гибели.

Эти свойства лекарства стали основанием считать его наркотическим средством.

Состав препарата

Таблетки

• Активный компонент: 30, 50 или 100 мг дифенгидрамина (димедрола)
• Дополнительные ингредиенты: лактоза, тальк, картофельный крахмал, Е 572.

ЛС в виде белых плоскоцилиндрических пилюль. Фасуются по 10 штук в ячейковую или безъячейковую упаковку. Могут быть помещены в картонную коробку по 2, 3 либо 5 упаковок вместе с описанием-инструкцией, либо реализовываться отдельными стрипами.

Димедрол раствор

• Активное: 10 мг дифенгидрамина
• Вспомогательное: вода д/ин.

ЛС в виде просвечивающейся, неокрашенной жидкости; раствор предназначен для в/в и в/м применения. В аптечную сеть поступает Димедрол в ампулах по 1 мл. Емкости с лекарством вложены в ячейковые упаковки или специальные поддоны по 10 штук. В пачке из картона – 1 поддон, аннотация.

Лечебные свойства

Терапевтическое действие Димедрола достигается благодаря свойствам его активного компонента – дифенгидрамина. Вещество обладает способностью блокировать активность Н1-гистаминовых рецепторов и тем самым подавлять эффекты гистамина. В результате запускаемых реакций уменьшается выраженность спазмов гладкой мускулатуры, предупреждаются повышение проницаемости сосудов, отечность тканей, зуд и покраснение.

Антагонизм дифенгидрамина и гистамина происходит на уровне сосудистых реакций при воспалительных процессах и аллергических реакциях. Вещество способно оказывать местное обезболивание, снимать спазмы, нейтрализовывать активность холинорецепторов. Одновременно дифенгидрамин подавляет гистаминовые Н3-рецепторы ГМ и холинергические синапсы. Проявляет седативные, снотворные и противорвотные эффекты (особенно ярко они проявляются после повторных приемов).

Помимо этого, димедрол воздействует на определенные участки ГМ, контролирующие кашлевой рефлекс, в результате чего устраняется кашель.

После приема препарата Димедрола его активное вещество быстро и в значительном объеме усваивается. Максимальные показатели концентрации образуются спустя 1-4 часа. Димедрол практически полностью связывается с плазменными белками (98 %).

Метаболические трансформации происходят в печени с образованием новых производных, незначительная часть остается в прежнем виде и удаляется из организма почками. Лекарство обладает высокой активностью, поэтому распределяется по всем органам, преодолевает ГЭБ, проникает в женское молоко. После проникновения внутрь медпрепарат начинает действовать уже через час, продолжительность эффекта сохраняется в течение 6-8 часов.

Способ применения и дозировка препарата

Цена: амп. (10 шт.) – 23 руб.

Использовать в терапии Димедрол нужно согласно инструкции по применению или строго по назначению врача.

Таблетки

Лекарство принимают внутрь в дозировке:

• Взрослые и подростки (14+): ½-1 табл. х 1-3 р./д. Максимум для разового приема препарата Димедрол при аллергии – 100 мг, суточная норма – 250 мг
• При бессоннице: Димедрол рекомендуется принимать за полчаса до отхода ко сну по 50 мг
• Для нейтрализации кинетоза: по 25-50 мг, повторный прием при необходимости – после 4-6-часового перерыва

Применение в педиатрии

• Детям в возрасте 7-12 месяцев желательно давать специально приготовленный в аптеках препарат в виде порошка. Дозировка: 3-5 мг х 2-3 р./д.
• Детям (1-7 лет) рекомендуется давать таблетки с содержанием димедрола 30 мг. Малышам (1-3 л.) определена суточная норма 10-30 мг (в несколько приемов), пациентам 4-6 лет – можно давать от 20 до 45 мг ЛС в несколько приемов.
• Детям (7-14 лет): по 12,5-25 мг х 1-3 р./д.

Инъекции

Уколы Димедрола разрешено делать только внутривенно или внутримышечно. Вводить под кожу крайне нежелательно. Раствор нужно впрыскивать на максимальную глубину.

• (7-12 месяцев): по 0,3-0,5 мл
• (1-3 г.): 0,5-1 мл
• (4-6 л.): 1-1,5 мл
• (7-14 л.): 1,5-3 мл, при необходимости уколы можно повторять с 6-8-часовым интервалом.

Подросткам (14+) и взрослым: ЛС вводят по 1-5 мл х 1-3 р./д.

При беременности и грудном вскармливании

Димедрол запрещено применять во время беременности, поскольку специальных и строго контролируемых испытаний лекарства на людях не проводилось. Терапия может быть проведена в экстремальных случаях и под тщательным надзором врача.

Кормящим женщинам также запрещено пользоваться медикаментом, так как активное вещество свободно проходит в грудное молоко. Известно, что после попадания в детский организм Димедрол оказывает седативный эффект или парадоксальную реакцию, проявляющуюся чрезмерной возбудимостью.

Применять Димемдрол детям можно только по достижении 7-месячного возраста по строгим показаниям и под наблюдением врача.

Противопоказания и меры предосторожности

Использование лекарства Димедрол запрещено при:

• Высоком пороге чувствительности к действующему или дополнительным компонентам
• Глаукоме закрытоугольной
• Гиперплазии ПЖ
• ЯБЖ и двенадцатиперстной кишки стенозирующей формы
• Эпилепсии
• Склерозе шейки мочевого пузыря
• Бронхиальной астме
• Возрасте младше 7 месяцев (особенно осторожно при недоношенности).

Относительными противопоказаниями (терапия возможна под постоянным врачебным контролем) являются:

• Высокое внутриглазное давление
• Гипертония
• Гиперактивность ЩЖ, гипертиреоз
• Болезни ССС
• Заболевания бронхов и легких
• Беременность (только в исключительных случаях, когда польза выше, чем опасность для плода).

Особые указания по применению Димедрола

Препарат для инъекций не должен использоваться подкожно.

Ввиду схожести действия Димедрола с атропином, его надо осторожно применять в терапии пациентов, перенесшим до этого респираторные болезни или имеющим в анамнезе астму. То же самое касается больным с патологиями ССС, имеющим повышенную активность ЩЖ или страдающим гипотензией.

Димедрол способен снижать ясность и живость мышления у взрослых и детей.

Применение в терапии детей должно проходить в строгом соответствии с назначенной дозировкой, поскольку прием большого количества препарата может спровоцировать не только судороги, но и смертельный исход.

Пожилым пациентам (60+) нужно учитывать, что в этом возрасте лекарство повышает угрозу возникновения головокружения, гипотензии, седативного эффекта.

В лечебный период нужно избегать появляться на открытом солнце, так как Димедрол способствует фотосенсибилизации кожи.

При назначении иных ЛС для терапии нужно проинформировать специалиста о приеме Димедрола, так как его активное вещество оказывает противорвотное воздействие, что может осложнить диагностику заболеваний, для которых тошнота и рвота является одним из основных симптомов.

Поскольку димедрол может угнетающе действовать на ЦНС, то во время терапии желательно воздержаться от видов деятельности, при которых требуется быстрая реакция и внимательность, а также временно отказаться от управления транспортными средствами.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Терапия Димедролом должна проходить с учетом способности активного вещества вступать в реакции с иными ЛС при одновременном применении:

• Димедрол усиливает эффект этанолосодержащих ЛС и медикаментов, подавляющих функции ЦНС.
• При одновременном приеме препараты-ингибиторы МАО потенцируют антихолинергическое действие Димедрола.
• Дифенгидрамин проявляет антагонистические свойства по отношению к психостимуляторам.
• При совместном приеме Димедрол уменьшает противорвотный эффект Апоморфина.
• При одновременном курсе с ЛС, обладающими холиноблокирующими свойствами, усиливает их активность.

Побочные эффекты и передозировка

Цена: 50 мг (10 шт.) – 3 руб., (20 шт.) – 8 руб.

Применение Димедрола может сопровождаться аллергическими реакциями и иными нежелательными явлениями со стороны различных органов и внутренних систем:

• НС: общая слабость, быстрая утомляемость, сонливость, рассеянность, невозможность сконцентрировать внимание, головокружение, боли головы, некоординированность движений, повышенная нервозность, вспыльчивость, нарушение сна, бессонница, помрачение сознания, тремор, воспаление периферических нервов, судорожное состояние, утрата чувствительности, снижение чувствительности, расширение зрачков, рост ВГД, острая форма внутреннего отита, шум в ушах. У пациентов с локальными поражениями коры ГМ, больных эпилепсий бывает активизации судорожных разрядов на ЭКГ, обострение припадков.
• ССС: гипотония, учащенное сердцебиение, тахикардия, несвоевременная деполяризация и сокращение сердечной мышцы.
• Кроветворная система: патологическое снижение уровня лейкоцитов, тромбоцитопения, анемия гемолитическая.
• Органы пищеварения: сухость слизистых тканей в ротовой полости, преходящее онемение слизистых оболочек рта, снижение аппетита, боль в животе, рвота, нарушение стула (понос/запор).
• Мочеполовая система: повышенное мочеиспускание, затрудненное мочеотделение.
• Респираторная система: сухость в носовых проходах, заложенность носа, затрудненное дыхание.
• Проявления аллергии: высыпание, крапивница, анафилаксия.
• Прочие признаки: повышенное потоотделение, лихорадочное состояние, повышенная чувствительность кожи к солнечному и УФ излучению.

Во время терапии следует четко соблюдать предписания врача или рекомендации инструкции. Умышленный или преднамеренный прием большого количество медикамента провоцирует перенасыщение организма Димедролом и передозировку. Патологическое состояние проявляется в виде:

• Подавления функционирования центральной НС
• Повышенного возбуждения (особенно присуще для детей и подростков) или депрессивным состоянием
• Затрудненного дыхания
• Покраснения лица
• Тахикардии, аритмии
• Угнетения функционирования ССС
• Спутанности сознания
• Стойкого мидриаза (расширения зрачков)
• Сухостью в ротовой полости
• Парезом органов ЖКТ
• У детей возможны судороги и летальный исход.

Специфического антидота к препарату не существует. Чтобы купировать отравление Димедролом назначаются мероприятия по очищению организма от медпрепарата (промывание). При необходимости назначается симптоматическая терапия: в первую очередь – ЛС, повышающие АД, обеспечение органов дыхания кислородом, в/в введение растворов плазмозамещающих препаратов. Для устранения передозировки запрещено использовать Эпинефрин и аналептические медикаменты.

Смертельная доза Димедрола индивидуальна для каждого человека. Небезопасным количеством считается уже 40 мг препарата. Хотя допускается разовый прием 100 мг, эта доза для некоторых больных может стать роковой. Помимо этого, надо учитывать, совмещается ли медикамент с другими ЛС, ведь фатальный исход может наступить после совмещения Димедрола с алкоголем или другими ЛС.

Аналоги таблеток Димедрол

Если по каким-то причинам пациент не может принимать лекарство, ему надо обратиться к лечащему специалисту, чтобы тот подобрал ЛС Димедрол аналоги и назначил новую схему терапии. Синонимы медикамента: Димедрол буфус, Димедрол-Виал, Димедрол-УБФ, Донормил, Реслип, Тавегил, Псило-бальзам, Аллергин, Грандим.

Krewel Meuselbach (ФРГ)

Цена: фл. (20 мл) – 238 руб.

ЛС в виде пероральных капель из группы лекарств-блокаторов гистаминовых рецепторов Н1. Обладает седативными, снотворными и холиноблокирующими свойствами. После применения быстро расслабляет, уменьшает время засыпания, удлиняет продолжительность ночного отдыха, предупреждает прерывание сна.

Назначается для симптоматической терапии расстройства сна у взрослых (невозможности уснуть и частых пробуждениях ночью). Препарат содержит доксиламина сукцинат, этиловый спирт, масло мяты.

При взаимодействии с ЛС, угнетающими функции ЦНС, усиливает подавляющее действие. По этой причине относится к рецептурным средствам.

Плюсы:

• Быстро помогает уснуть
• Доступное снотворное
• Мягкое действие.

Минусы:

• Возможна дневная сонливость
• Горький вкус.
• Побочки.

Фарм группа:

Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 1 мл раствора содержит 10 мг дифенгидрамина;
Вспомогательные вещества: вода для инъекций.
Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Димедрол относится к антигистаминным средствам, блокирующим гистамин-Н1-рецепторы. Снимает спазм гладкой мускулатуры (непосредственное действие), уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает и ослабляет аллергические реакции, обладает местно анестезирующим, противорвотным, седативным эффектом, умеренно блокирует холинорецепторы вегетативных ганглиев, оказывает снотворное действие. Центральные эффекты препарата обусловлены центральной холинолитической активностью и, вероятно, воздействием на гистамино-Н3-рецепторы мозга.

Фармакокинетика. Препарат хорошо абсорбируется в пищеварительном тракте. Начало действия - через 15-30 мин, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-4 ч. Продолжительность действия - 4-6 ч. Максимальный седативный эффект развивается через 1-3 ч после приема. Активно связывается с белками плазмы крови. Широко распространяется в тканях и жидкостях организма, проникает через плаценту и в грудное молоко. Метаболизируется в печени с образованием дифенилметоксиуксусной кислоты, которая затем конъюгируется; образует также и другие метаболиты. Период полувыведения - 2-8 ч. Экскретируется с мочой (преимущественно в неизмененном виде) в течение 24-48 ч.

Показания к применению:

Способ применения и дозы:

1 % раствор Димедрола вводят внутримышечно взрослым по 1 - 5 мл (0,01-0,05 г). При этом способе введения высшие дозы составляют: разовая - 0,05 г (5 мл), суточная - 0,15 г (15 мл). В вену препарат вводят капельно из расчета 0,02-0,05 г Димедрола в 75-100 мл изотонического раствора натрия хлорида. Опыт применения инъекционного раствора Димедрола отсутствует.

Особенности применения:

Из-за седативного и снотворного действия Димедрол нельзя назначать во время работы водителям транспорта и другим лицам, профессия которых требует быстрой психической и двигательной реакции. Под кожу не вводят из-за раздражающего действия. С осторожностью применяют при гипертиреозе, заболеваниях сердечно-сосудистой системы у людей преклонного возраста. Во время лечения противопоказано употребление алкоголя.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к дифенгидрамину. Не назначают новорожденным, беременным и женщинам, кормящим грудью.

Передозировка:

Симптомы: сухость во рту, тошнота, рвота, нарушения координации, головокружение, покраснение лица.
Лечение симптоматическое.

Условия хранения:

В защищенном от света места при температуре от 15°С до 25°С. Срок годности - 4 года.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка: