Главная / Диагностика / Капсулы лирика 300 для чего употребляют. "Лирика": отзывы (таблетки) и инструкция по применению

Капсулы лирика 300 для чего употребляют. "Лирика": отзывы (таблетки) и инструкция по применению

Наркомания – это ужасное и очень тяжелое психическое заболевание. С каждым годом наркоманы придумывают новые «пути» ухода в другую реальность, созданную их воспаленным и одурманенным очередным наркотическим веществом мозгом. В наши дни существует множество медицинских средств, предназначенных для облегчения страданий или для лечения определенных заболеваний, употребление, которых может вызвать наркотическое опьянение. Препарат, имеющий романтическое название «Лирика», который используется, как противосудорожное и обезболивающее.

И сейчас уже появилось много людей, которые попали в зависимость от Лирики . Об этом виде наркотической зависимости хорошо наслышаны врачи-наркологи. Есть определенные методы лечения, которые эффективно помогают от неё избавиться. С этими методами хорошо знакомы врачи, работающие в нашем центре лечения наркомании. Если с Вами или с Вашими близкими людьми приключилась подобная неприятность, и Вы стали наркоманом, попавшим в зависимость от «Лирики» , обращайтесь к нам, мы всегда Вам поможем.

Что такое Лирика как наркотик

Вначале наркозависимые люди принимали этот лекарственный препарат, как обезболивающее. Он очень эффективно снимал синдром отмены так, как, по сути, препарат наркотик Лирика им является. И хотя это лекарство не относится к опиатам, организм человека быстро к нему привыкает, и помимо психологической, у наркомана возникает физиологическая зависимость.

Зависимость от этого лекарственного средства может возникнуть не только у наркоманов, использующих его в качестве обезболивающего. Больные, которые лечатся от различных заболеваний, при неправильном, длительном и чрезмерном употреблении препарата, также могут к нему привыкнуть, то есть стать наркозависимыми.

Человек, который принял «наркотик Лирика » ощущает примерно то же, что и после употребления производных опия, в частности, героина. Человек испытывает ощущение эйфории и наслаждения.

Сейчас «Лирику» уже стали сочетать с употреблением спиртных напитков. Дело в том, что алкоголь, воздействуя на психику человека, делает тем самым, ощущение, оказываемое наркотиками намного сильнее. Однако совместное употребление алкогольных напитков и «наркотика Лирики» значительно больше вредит здоровью, чем прием этих веществ по отдельности.

До 1 июня 2012 года это лекарственное средство отпускалось в аптеках без рецепта врача. На данный момент для его приобретения нужен рецепт. Однако и сейчас некоторые провизоры и фармацевты, с целью наживы могут продавать препарат, как говорится «из под полы».

Препарат Лирика для наркоманов: аналоги

Само название, этого лекарства является коммерческим. Но главное в препарате это действующее вещество, которое называется прегабалин. Это вещество также содержат другие медицинские препараты, аналогичные по своему воздействию на организм человека.

Прегабалин Конан;
Альгерика;
Прегабалин Рихтер.

Если наркоман решит найти альтернативу лекарству «Лирика», таблетки , имеющие такие названия являются её полноценным заменителем. Таким образом, он может обратиться к своим родным с просьбой дать ему, что-нибудь из вышеперечисленного, якобы для того, чтобы облегчить страдания. Если лекарство не прописано врачом, то не следует этого делать, ни в коем случае.

Лирика: последствия употребления

И хотя «Лирика» изготовлена не на основе опия, ломка от неё ничуть не слабее, чем от таких наркотиков, как, например, героин. И даже нам врачам-наркологам очень непросто справляться с ломкой от лирики у наркомана, после отмены этого препарата. В случае передозировки лекарства «Лирика», последствия тоже могут быть плачевными. в частности наблюдаются такие симптомы описанные ниже.

Депрессивное состояние, чувство страха и беспокойства;
лабильность эмоциональной сферы – человек часто раздражается по любому незначительному поводу, или наоборот, пребывает в состоянии чрезмерной эйфории;
У пациента как правило сильно кружиться голова, он может быть вялым и сонливым.
Отсутствие возможности уснуть, пациенты на фоне ломки от Лирики не спят на протяжении 3-4 дней.
Невыносимые боли ноюще – стонущего характера в костях, суставах, мышцах по всему телу.

Предполагается, что медицинскому сообществу известны пока еще не все последствия злоупотребления этим лекарственным препаратом, и вскоре медикам доведется о них узнать.

Сейчас в интернете можно найти много информации о наркоманах и ранее не употреблявших наркотики лиц, попавших в зависимость от «Лирики». Таблетки , которые они принимали, занимаясь самолечением, сделали их наркозависимыми. На разных форумах они часто делятся своими впечатлениями, которые им приходиться испытывать.

Как слезть (бросить) с Лирики

На сегодняшний день это довольно актуальный вопрос, волнующий огромную армию рабов, попавших в зависимость от этого лекарства.

Лирика (действующее вещество прегабалин) - противосудорожный препарат, аналог гамма-аминомасляной кислоты, обладающий обезболивающим и анксиолитическим («противотревожным») действием. Полагают, что противосудорожный и анальгетический эффекты препарата обусловлены способностью прегабалина вступать во взаимодействие с дополнительной субъединицей потенциалзависимых кальциевых каналов в центральной нервной системе, что влечет за собой необратимое замещение 3Н- габапентина. Лирика купирует клинические признаки генерализованного тревожного расстройства. Препарат быстро и в полном объеме абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация действующего вещества достигается через 1 час после приема разовой дозы или при регулярном применении. Биодоступность лирики превышает 90% безотносительно принятой дозы. При повторном применении стабильные терапевтические концентрации в крови устанавливаются на 1-2 сутки. Пища снижает биодоступность препарата на 25-30% и оттягивает во времени достижение пиковой концентрации до 2,5 часов. При этом на общее всасывание прегабалина пища не влияет. Препарат практически не метаболизируется и выводится с мочой в неизмененном виде. Период полувыведения составляет в среднем 6,3 часа.

Лирика выпускается в капсулах. Препарат принимают по 150-600 мг в сутки в 2 или 3 приема. Не рекомендуется резко прерывать медикаментозный курс: при необходимости прекращения лечения отмена препарата осуществляется постепенно в течение 7 дней. Пациентам с недостаточностью функции почек доза подбирается в индивидуальном порядке с учетом клиренса креатинина. Пациенты с печеночной недостаточностью принимают лирику на общих основаниях. В связи со сниженной почечной функцией у пожилых пациентов, для них может потребоваться коррекция дозы. Если по каким-то причинам плановый прием препарата был пропущен, следующая доза должна быть принята как можно быстрее. В связи с периодически отмечающимися случаями злоупотребления лирикой, препарат следует с осторожностью назначать лицам, склонным к развитию лекарственной зависимости (уже имевшим ее в анамнезе).

За данной категорией пациентов требуется строгий контроль со стороны лечащего врача. В случае увеличения массы тела у пациентов с сахарным диабетом, ассоциированного с приемом лирики, может потребоваться пересмотр доз сахароснижающих препаратов. Прием препарата следует прекратить в случае развития ангионевротического отека. Наряду с другими противосудорожными средствами, лирика может спровоцировать суицидальные мысли или поведение. В этой связи во время медикаментозного курса пациент должен находиться под постоянным медицинским контролем. В ходе постмаркетинговых исследований было отмечено, что прием препарата может сопровождаться вертиго и сонливостью, что увеличивает риск случайных травм от падений у пациентов пожилого возраста. Поэтому данной категории лиц в ходе лечения (по крайней мере, на начальном его этапе) следует соблюдать особую осторожность. Сведения о возможности прекращения приема других противосудорожных препаратов при подавлении судорог лирикой и целесообразности приема последней в виде монотерапии недостаточны. Сообщалось о развитии судорог на фоне использования лирики или сразу после ее отмены. Имели место также и случаи развития недостаточности функции почек после отмены лирики. Помимо этого резкое прекращение приема препарата может спровоцировать сомнологические нарушения, головную боль, диспепсические расстройства, гриппоподобный синдром, гипергидроз, судороги и фобические состояния. Уже после регистрации препарата и его появлении на фармацевтическом рынке были отмечены случаи развития хронической сердечной недостаточности у пожилых пациентов, страдающих сердечно-сосудистыми нарушениями и получающими лирику в связи с невропатией. По этой причине при назначении препарата данной категории пациентов необходимо соблюдать особую осторожность. При совместном применении с лирикой других лекарственных средств, подавляющих ЦНС, возможны нарушения дыхания и развитие комы. Комбинирование препарата с ненаркотическими анальгетиками может вызвать запор.

Фармакология

Противоэпилептический препарат, действующее вещество которого является аналогом гамма-аминобутировой (гамма-аминомасляной) кислоты (GABA).

Было установлено, что прегабалин связывается с дополнительной субъединицей (α 2 -дельта-протеин) потенциалзависимых кальциевых каналов в ЦНС, необратимо замещая -габапентин. Предполагается, что такое связывание может способствовать проявлению его анальгезирующего и противосудорожного эффектов.

Нейропатическая боль

Эффективность прегабалина отмечена у больных с диабетической невропатией и постгерпетической невралгией.

Установлено, что при приеме прегабалина курсами до 13 недель по 2 раза/сут и до 8 недель по 3 раза/сут, в целом риск развития побочных эффектов и эффективность препарата при применении по 2 или по 3 раза/сут одинаковы.

При приеме курсом продолжительностью до 13 недель боль уменьшалась в течение первой недели, а эффект сохранялся до конца лечения.

Отмечалось уменьшение индекса боли на 50% у 35% больных, получавших прегабалин, и у 18% больных, принимавших плацебо. Среди пациентов, не испытывавших сонливости, эффект такого снижения боли отмечался у 33% больных группы прегабалина и 18% больных группы плацебо. У 48% пациентов, принимавших прегабалин, и у 16% пациентов, получавших плацебо, возникала сонливость.

Фибромиалгия

Выраженное снижение болевой симптоматики, связанной с фибромиалгией, отмечается при применении прегабалина в дозах от 300 мг до 600 мг в сут. Эффективность доз 450 мг и 600 мг в сут сравнима, однако переносимость дозы 600 мг/сут обычно хуже. Также применение прегабалина связано с заметным улучшением в функциональной активности пациентов и снижением выраженности нарушений сна. Применение прегабалина в дозе 600 мг/сут приводило к более выраженному улучшению сна, по сравнению с дозой 300-450 мг/сут.

Эпилепсия

При применении препарата в течение 12 недель по 2 или 3 раза/сут отмеченные риск развития побочных эффектов и эффективность препарата при этих режимах дозирования одинаковы. Уменьшение частоты судорог начиналось в течение первой недели.

Генерализованное тревожное расстройство

Уменьшение симптоматики генерализованного тревожного расстройства отмечается на первой неделе лечения. При применении препарата в течение 8 недель у 52% пациентов, получавших прегабалин, и у 38% пациентов, получавших плацебо, отмечалось 50% уменьшение симптоматики по шкале тревожности Гамильтона (НАМ-А).

Фармакокинетика

Фармакокинетика прегабалина в диапазоне рекомендуемых суточных доз носит линейный характер, межиндивидуальная вариабельность низкая (<20%). Фармакокинетику препарата при повторном применении можно предсказать на основании данных приема единичной дозы. Следовательно, необходимости в регулярном мониторировании концентрации прегабалина нет.

Параметры фармакокинетики прегабалина в равновесном состоянии у здоровых добровольцев, у больных эпилепсией, получавших противоэпилептическую терапию, и у пациентов, получавших его по поводу хронических болевых синдромов, были аналогичны.

Всасывание

Прегабалин быстро всасывается после приема внутрь натощак. C max в плазме достигается через 1 ч как при однократном, так и повторном применении. Биодоступность прегабалина при приеме внутрь составляет ≥ 90% и не зависит от дозы. При повторном применении равновесное состояние достигается через 24-48 ч. При применении препарата после приема пищи C max снижается примерно на 25-30%, а время достижения C max увеличивается приблизительно до 2.5 ч. Однако прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на общее всасывание прегабалина.

Распределение

Кажущийся V d прегабалина после приема внутрь составляет примерно 0.56 л/кг. Препарат не связывается с белками плазмы.

Метаболизм

Прегабалин практически не подвергается метаболизму. После приема меченного прегабалина примерно 98% радиоактивной метки определялось в моче в неизмененном виде. Доля N-метилированного производного прегабалина, который является основным метаболитом, обнаруживаемым в моче, составляла 0.9% от дозы. Не отмечено признаков рацемизации S- энантиомера прегабалина в R-энантиомер.

Выведение

Прегабалин выводится в основном почками в неизмененном виде. Средний T 1/2 составляет 6.3 ч. Клиренс прегабалина из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны КК.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Пол пациента не оказывает клинически значимого влияния на концентрацию прегабалина в плазме.

При нарушении функции почек следует учитывать, что клиренс прегабалина прямо пропорционален КК. В связи с тем, что препарат в основном выводится почками, при нарушенной функции почек рекомендуется снизить дозу прегабалина. Кроме того, прегабалин эффективно удаляется из плазмы при гемодиализе (после 4-часового сеанса гемодиализа концентрации прегабалина в плазме снижаются примерно на 50%), после гемодиализа необходимо назначить дополнительную дозу препарата.

Фармакокинетика прегабалина у больных с нарушением функции печени специально не изучалась. Прегабалин практически не подвергается метаболизму и выводится в основном в неизмененном виде с мочой, поэтому нарушение функции печени не должно существенно изменять концентрации препарата в плазме.

При назначении препарата пациентам пожилого возраста старше 65 лет следует учитывать, что клиренс прегабалина с возрастом имеет тенденцию к снижению, что отражает возрастное снижение КК. Пациентам пожилого возраста с нарушенной функцией почек может потребоваться снижение дозы препарата.

Форма выпуска

Капсулы твердые желатиновые, №2, с крышечкой и корпусом белого цвета; на корпусе черными чернилами указаны дозировка и код продукта "PGN 150", на крышечке - "Pfizer"; содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 16.5 мг, крахмал кукурузный - 16.75 мг, тальк - 16.75 мг.

Состав корпуса капсулы: титана диоксид - 2.4423%, желатин - до 100%.
Состав крышечки капсулы: титана диоксид - 2.4423%, желатин - до 100%.
Состав чернил: шеллак - 24-27%, этанол - 23-26%, изопропанол - 0.5-3%, бутанол - 0.5-3%, пропиленгликоль - 3-7%, аммиака раствор концентрированный - 1-2%, калия гидроксид - 0.05-0.1%, вода очищенная - 15-18%, краситель железа оксид черный - 24-28%.

14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

Дозировка

Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи в суточной дозе от 150 до 600 мг в 2 или 3 приема.

При нейропатической боли лечение начинают с дозы 150 мг/сут. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 3-7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/сут, а при необходимости еще через 7 дней - до максимальной дозы 600 мг/сут.

При эпилепсии лечение начинают с дозы 150 мг/сут. С учетом достигнутого эффекта и переносимости через 1 неделю дозу можно увеличить до 300 мг/сут, а еще через неделю - до максимальной дозы 600 мг/сут.

При фибромиалгии лечение начинают с дозы по 75 мг 2 раза/сут (150 мг/сут). В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 3-7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/сут. При отсутствии положительного эффекта дозу увеличивают до 450 мг/сут, а при необходимости еще через 7 дней - до максимальной дозы 600 мг/сут.

При генерализованном тревожном расстройстве лечение начинают с дозы 150 мг/сут. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/сут. При отсутствии положительного эффекта дозу увеличивают до 450 мг/сут, а при необходимости еще через 7 дней - до максимальной дозы 600 мг/сут.

Отмена препарата Лирика ® : если лечение необходимо прекратить, то рекомендуется делать это постепенно в течение минимум 1 недели.

Пациентам с нарушенной функцией почек дозу подбирают индивидуально с учетом КК (таблица), который рассчитывают по следующей формуле:

Для мужчин:

КК (мл/мин)= (масса тела в кг) х (140 - возраст в годах) /72 х сывороточный креатинин (мг/дл)

Для женщин:

КК (мл/мин)= значение КК для мужчин х 0.85

У пациентов, находящихся на гемодиализе, суточную дозу прегабалина подбирают с учетом функции почек. Непосредственно после каждого 4-часового сеанса гемодиализа назначают дополнительную дозу (таблица).

Подбор дозы прегабалина с учетом функции почек.

У пациентов с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется.

Пациентам пожилого возраста старше 65 лет может потребоваться снижение дозы прегабалина в связи со снижением функции почек.

В случае пропуска дозы прегабалина необходимо принять следующую дозу как можно скорее, однако не следует принимать пропущенную дозу, если время приема следующей уже подходит.

Передозировка

Симптомы: при передозировке препарата (до 15 г) каких-либо из не описанных выше нежелательных реакций зарегистрировано не было. В ходе постмаркетингового применения наиболее часто наблюдались аффективные расстройства, сонливость, спутанность сознания, депрессия, ажитация и беспокойство.

Лечение: проводят промывание желудка, поддерживающую терапию и при необходимости - гемодиализ.

Взаимодействие

Прегабалин выводится с мочой в основном в неизмененном виде, подвергается минимальному метаболизму у человека (в виде метаболитов с мочой выводится менее 2% дозы), не ингибирует метаболизм других лекарственных веществ in vitro и не связывается с белками плазмы, поэтому он вряд ли способен вступать в фармакокинетическое взаимодействие.

Не обнаружено признаков клинически значимого фармакокинетического взаимодействия прегабалина с фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном и этанолом. Установлено, что пероральные гипогликемические препараты, диуретики, инсулин, фенобарбитал, тиагабин и топирамат не оказывают клинически значимого влияния на клиренс прегабалина.

При применении пероральных контрацептивов, содержащих норэтистерон и/или этинилэстрадиол, одновременно с прегабалином равновесная фармакокинетика обоих препаратов не менялась.

Сообщалось о случаях нарушения дыхания и развития комы при одновременном применении прегабалина с другими препаратами, угнетающими ЦНС.

Также сообщалось об отрицательном влиянии прегабалина на деятельность ЖКТ (в т.ч. развитие кишечной непроходимости, паралитического илеуса, запора) при одновременном применении с лекарственными средствами, вызывающими запор (такими как ненаркотические анальгетики).

Повторное пероральное применение прегабалина с оксикодоном, лоразепамом или этанолом не оказывало клинически значимого влияния на дыхание. Прегабалин, по-видимому, усиливает нарушения когнитивной и двигательной функций, вызванные оксикодоном. Прегабалин может усилить эффекты этанола и лоразепама.

Побочные действия

По имеющемуся опыту клинического применения прегабалина у более чем 12 000 пациентов, наиболее распространенными нежелательными явлениями были головокружение и сонливость. Наблюдаемые явления были обычно легкими или умеренными. Частота отмены прегабалина и плацебо из-за нежелательных реакций составила 14% и 7% соответственно. Основными нежелательными эффектами, требовавшими прекращения лечения, были головокружение (4%) и сонливость (3%), в зависимости от их субъективной переносимости. Другие побочные эффекты, которые также приводили к отмене препарата: атаксия, спутанность сознания, астения, нарушение внимания, нечеткость зрения, нарушение координации, периферические отеки.

Перечисленные побочные реакции по частоте превышали таковую в группе плацебо (наблюдавшиеся более чем у 1 человека) и могли быть связаны с основным заболеванием и/или сопутствующей терапией. Определение частоты побочных реакций: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (<1/1000).

Инфекции и инвазии:
нечасто	назофарингит
Со стороны системы кроветворения:
редко	нейтропения
Со стороны обмена веществ:
часто	повышение аппетита, увеличение массы тела
нечасто	анорексия, гипогликемия
редко	уменьшение массы тела
Со стороны психики:
часто	эйфория, спутанность сознания, снижение либидо, раздражительность, бессонница, дезориентация
нечасто	деперсонализация, аноргазмия, беспокойство, депрессия, ажитация, лабильность настроения, подавленное настроение, трудности в подборе слов, галлюцинации, необычные сновидения, усиление либидо, панические атаки, апатия, усиление бессонницы
редко	расторможенность, приподнятое настроение
Со стороны нервной системы:
очень часто	головокружение, сонливость
часто	атаксия, нарушение внимания, нарушение координации, ухудшение памяти, тремор, дизартрия, парестезии, нарушение равновесия, амнезия, седативное действие, летаргия
нечасто	когнитивные расстройства, гипестезия, нистагм, нарушение речи, миоклонические судороги, ослабление рефлексов, дискинезия, психомоторное возбуждение, постуральное головокружение, гиперестезия, потеря вкусовых ощущений, ощущение жжения на слизистых и коже, интенционный тремор, ступор, обморок
редко	гипокинезия, паросмия, дисграфия
Со стороны органа зрения:
часто	нечеткость зрения, диплопия
нечасто	сужение полей зрения, снижение остроты зрения, боль в глазах, астенопия, сухость в глазах, отечность глаз, повышенное слезотечение
редко	мелькание искр перед глазами, раздражение глаз, мидриаз, осциллопсия (субъективное ощущение колебания рассматриваемых предметов), нарушение восприятия глубины зрения, утрата периферического зрения, косоглазие, усиление яркости зрительного восприятия
Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата:
часто	головокружение
нечасто	гиперакузия
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
нечасто	тахикардия, AV-блокада I степени, приливы, снижение АД, похолодание конечностей, повышение АД
редко	синусовая тахикардия, синусовая аритмия, синусовая брадикардия
Со стороны дыхательной системы:
нечасто	одышка, кашель, сухость слизистой оболочки носа
редко	заложенность носа, кровотечение из носа, ринит, храп, чувство стеснения в глотке
Со стороны пищеварительной системы:
часто	сухость во рту, запор, рвота, метеоризм, вздутие живота
нечасто	повышенное слюноотделение, гастроэзофагеальный рефлюкс, гипестезия слизистой оболочки полости рта
редко	асцит, дисфагия, панкреатит
Дерматологические реакции:
нечасто	гиперемия кожи, потливость, папуллезная сыпь
редко	холодный пот, крапивница
Со стороны костно-мышечной системы:
нечасто	подергивания мышц, припухлость суставов, мышечные спазмы, миалгия, артралгия, боль в спине, боль в конечностях, скованность в мышцах
редко	спазм шейных мышц, боль в шее, рабдомиолиз
Со стороны мочевыделительной системы:
нечасто	дизурия, недержание мочи
редко	олигурия, почечная недостаточность
Со стороны репродуктивной системы:
часто	эректильная дисфункция
нечасто	задержка эякуляции, сексуальная дисфункция
редко	аменорея, боль в грудных железах, выделения из молочных желез, дисменорея, увеличение молочных желез в объеме
Со стороны лабораторных показателей:
нечасто	повышение активности АЛТ, АСТ, КФК, снижение числа тромбоцитов
редко	повышение содержания глюкозы и креатинина в крови, снижение уровня калия в крови, снижение числа лейкоцитов в крови
Прочие:
часто	утомляемость, периферические отеки, чувство опьянения, нарушение походки
нечасто	астения, падения, жажда, чувство стеснения в груди, генерализованные отеки, озноб, боль
редко	гипертермия

Побочные эффекты, отмеченные при постмаркетинговом наблюдении (частота неизвестна):

Со стороны нервной системы: головная боль, потеря сознания, когнитивные нарушения, судороги.

Со стороны пищеварительной системы: редко - отек языка, тошнота, диарея.

Со стороны органа зрения: кератит, потеря зрения.

Дерматологические реакции: редко - кожный зуд, синдром Стивенса-Джонсона.

Аллергические реакции: редко - ангионевротические реакции (в т.ч. отек лица), гиперчувствительность.

Со стороны сердечной сосудистой системы: хроническая сердечная недостаточность, удлинение интервала QT.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.

Со стороны дыхательной системы: отек легких.

Со стороны репродуктивной системы: гинекомастия.

Прочие: повышенная утомляемость.

Показания

Нейропатическая боль:

лечение нейропатической боли у взрослых.

Эпилепсия:

в качестве дополнительной терапии у взрослых с парциальными судорожными приступами, сопровождающимися или не сопровождающимися вторичной генерализацией.

Генерализованное тревожное расстройство:

лечение генерализованного тревожного расстройства у взрослых.

Фибромиалгия:

лечение фибромиалгии у взрослых.

Противопоказания

детский и подростковый возраст до 17 лет включительно (нет данных по применению);
редкие наследственные заболевания, в т.ч. непереносимость галактозы, лактазная недостаточность и нарушение всасывания глюкозы/галактозы;
повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности, при сердечной недостаточности. В связи с зарегистрированными единичными случаями бесконтрольного применения прегабалина, его необходимо назначать с осторожностью у пациентов с лекарственной зависимостью в анамнезе (такие пациенты нуждаются в пристальном медицинском наблюдении во время лечения препаратом).

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных данных о применении прегабалина при беременности нет.

В экспериментальных исследованиях на животных препарат оказывал токсическое действие на репродуктивную функцию.

В связи с этим препарат Лирика ® можно назначать при беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери явно перевешивает возможный риск для плода.

При применении препарата Лирика ® женщины репродуктивного возраста должны пользоваться адекватными методами контрацепции.

Сведений о выведении прегабалина с грудным молоком у женщин нет. Однако в экспериментальных исследованиях установлено, что он выводится с грудным молоком у крыс. В связи с этим во время лечения препаратом Лирика ® грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

У больных с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности. Пациентам с нарушенной функцией почек дозу подбирают индивидуально с учетом КК.

Применение у детей

Противопоказание: детский и подростковый возраст до 17 лет включительно (нет данных по применению).

Особые указания

У части больных сахарным диабетом в случае повышения массы тела на фоне лечения прегабалином может потребоваться коррекция доз гипогликемических препаратов.

Прегабалин необходимо отменить в случае развития симптомов ангионевротического отека (таких как, отек лица, периоральный отек или отечность тканей верхних дыхательных путей).

Противоэпилептические препараты, включая прегабалин, могут повышать риск возникновения суицидальных мыслей или поведения. Поэтому пациентов, получающих эти препараты, следует тщательно наблюдать на предмет возникновения или ухудшения депрессии, появления суицидальных мыслей или поведения.

Лечение прегабалином сопровождалось головокружением и сонливостью, которые повышают риск случайных травм (падений) у пожилых людей. В ходе постмаркетингового применения препарата отмечались также случаи потери сознания, спутанности сознания и нарушения когнитивных функций. Поэтому до тех пор, пока больные не оценят возможные эффекты препарата, они должны соблюдать осторожность.

Сведения о возможности отмены других противосудорожных средств при подавлении судорог прегабалином и целесообразности монотерапии этим препаратом недостаточны. Имеются сообщения о развитии судорог, в т.ч. эпилептического статуса и малых припадков на фоне применения прегабалина или сразу после окончания терапии.

При появлении во время лечения прегабалином таких нежелательных реакций, как нечеткость зрения или других нарушений со стороны органа зрения, отмена препарата может привести к исчезновению указанных симптомов.

Отмечались также случаи развития почечной недостаточности, в некоторых случаях после отмены прегабалина функция почек восстанавливалась.

В результате отмены прегабалина после длительной или краткосрочной терапии наблюдались следующие нежелательные явления: бессонница, головная боль, тошнота, диарея, гриппоподобный синдром, депрессия, потливость, головокружение, судороги и тревога. Сведения о частоте и выраженности проявлений синдрома отмены прегабалина в зависимости от длительности терапии последним и его дозы не имеется.

Нет данных о том, что прегабалин активен в отношении рецепторов, связанных с развитием злоупотребления препарата пациентами. Во время постмаркетинговых исследований отмечались случаи злоупотребления прегабалином. Как и при применении любого лекарственного средства, влияющего на ЦНС, следует тщательно оценить анамнез пациента на предмет имеющихся случаев злоупотребления лекарственными средствами, а также наблюдать пациента в связи с возможностью злоупотребления прегабалином.

Имеются сообщения о случаях развития зависимости при применении прегабалина. Пациенты с лекарственной зависимостью в анамнезе нуждаются в тщательном медицинском наблюдении на предмет симптомов зависимости от прегабалина.

В ходе постмаркетингового применения препарата сообщалось о развитии хронической сердечной недостаточности на фоне терапии прегабалином у некоторых пациентов. Эти реакции преимущественно наблюдались у больных пожилого возраста, страдавших нарушениями функции сердца и получавших препарат по поводу невропатии. Поэтому прегабалин у данной категории пациентов следует применять с осторожностью. После отмены прегабалина возможно исчезновение проявлений подобных реакций.

Частота нежелательных явлений со стороны ЦНС, особенно таких как сонливость, повышается при лечении центральной нейропатической боли, обусловленной поражением спинного мозга, что однако может быть следствием суммации эффектов прегабалина и других параллельно принимаемых средств (например, антиспастических). Это обстоятельство следует принимать во внимание при назначении прегабалина по данному показанию.

Отмечались случаи энцефалопатии, особенно у пациентов с сопутствующими заболеваниями, которые могут привести к развитию энцефалопатии.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность прегабалина у детей в возрасте до 12 лет и подростков в возрасте до 17 лет не установлены, поэтому препарат не следует назначать данной категории пациентов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Прегабалин может вызвать головокружение и сонливость и соответственно повлиять на способность управлять автотранспортом и пользоваться сложной техникой. Пациенты не должны управлять автотранспортом, пользоваться сложной техникой или выполнять другие потенциально опасные виды деятельности пока не станет ясно влияет ли этот препарат на выполнение ими таких задач.

Наименование:

Лирика (Lyrica)

Фармакологическое
действие:

Противоэпилептический препарат , действующее вещество которого является аналогом гамма-аминобутировой (гамма-аминомасляной) кислоты (GABA).
Было установлено, что прегабалин связывается с дополнительной субъединицей (α2-дельта-протеин) потенциалзависимых кальциевых каналов в ЦНС, необратимо замещая -габапентин. Предполагается, что такое связывание может способствовать проявлению его анальгезирующего и противосудорожного эффектов.
Нейропатическая боль : Эффективность прегабалина отмечена у больных с диабетической невропатией и постгерпетической невралгией.
Установлено, что при приеме прегабалина курсами до 13 недель по 2 и до 8 недель по 3, в целом риск развития побочных эффектов и эффективность препарата при приемах по 2 или по 3 одинаковы.
При приеме курсом продолжительностью до 13 недель боль уменьшалась в течение первой недели, а эффект сохранялся до конца лечения.
Отмечалось уменьшение индекса боли на 50% у 35% больных, получавших прегабалин, и у 18% больных, принимавших плацебо. Среди пациентов, не испытывавших сонливости, эффект такого снижения боли отмечался у 33% больных группы прегабалина и 18% больных группы плацебо. У 48% пациентов, принимавших прегабалин, и у 16% пациентов, получавших плацебо, возникала сонливость.
Фибромиалгия : Выраженное снижение болевой симптоматики, связанной с фибромиалгией, отмечается при применении прегабалина в дозах от 300 мг до 600 мг в Эффективность доз 450 мг и 600 мг в сут сравнима, однако переносимость дозы 600 мг/ обычно хуже. Также применение прегабалина связано с заметным улучшением в функциональной активности пациентов и снижением выраженности нарушений сна. Применение прегабалина в дозе 600 мг/приводило к более выраженному улучшению сна, по сравнению с дозой 300-450 мг/
Эпилепсия : При приеме препарата в течение 12 недель по 2 или 3 отмеченные риск развития побочных эффектов и эффективность препарата при этих режимах дозирования одинаковы. Уменьшение частоты судорог начиналось в течение первой недели.
Генерализованное тревожное расстройство : Уменьшение симптоматики генерализованного тревожного расстройства отмечается на первой неделе лечения. При применении препарата в течение 8 недель у 52% пациентов, получавших прегабалин, и у 38% пациентов, получавших плацебо, отмечалось 50% уменьшение симптоматики по шкале тревожности Гамильтона (НАМ-А).

Показания к
применению:

Нейропатическая боль:
- лечение нейропатической боли у взрослых.
Эпилепсия:
- в качестве дополнительной терапии у взрослых с парциальными судорожными приступами, сопровождающимися или не сопровождающимися вторичной генерализацией.
Генерализованное тревожное расстройство:
- лечение генерализованного тревожного расстройства у взрослых.
Фибромиалгия:
- лечение фибромиалгии у взрослых.

Способ применения:

Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи в суточной дозе от 150 до 600 мг в 2 или 3 приема.
При нейропатической боли лечение начинают с дозы 150 мг/ В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 3-7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/, а при необходимости еще через 7 дней - до максимальной дозы 600 мг/
При эпилепсии лечение начинают с дозы 150 мг/ С учетом достигнутого эффекта и переносимости через 1 неделю дозу можно увеличить до 300 мг/, а еще через неделю - до максимальной дозы 600 мг/
При фибромиалгии лечение начинают с дозы по 75 мг 2 (150 мг/). В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 3-7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/При отсутствии положительного эффекта дозу увеличивают до 450 мг/, а при необходимости еще через 7 дней - до максимальной дозы 600 мг/
При генерализованном тревожном расстройстве лечение начинают с дозы 150 мг/ В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/ При отсутствии положительного эффекта дозу увеличивают до 450 мг/, а при необходимости еще через 7 дней - до максимальной дозы 600 мг/
Отмена препарата Лирика: если лечение необходимо прекратить, то рекомендуется делать это постепенно в течение минимум 1 недели.
У пациентов с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется.
Пациентам пожилого возраста старше 65 лет может потребоваться снижение дозы прегабалина в связи со снижением функции почек.
В случае пропуска дозы прегабалина необходимо принять следующую дозу как можно скорее, однако не следует принимать пропущенную дозу, если время приема следующей уже подходит.

Побочные действия:

Препарат обычно хорошо переносится пациентами, однако, в единичных случаях возможно развитие таки побочных эффектов (не исключено, что развитие побочных эффектов связано с течением основного заболевания):
Со стороны желудочно-кишечного тракта : нарушения аппетита (возможно как повышение аппетита, так и анорексия), сухость во рту, тошнота, рвота, нарушения стула, метеоризм. Кроме того, возможно развитие гиперсаливации, оральной гипоэстезии и желудочно-пищеводного рефлюкса. В единичных случаях у пациентов отмечалось развитие панкреатита, гипогликемии, асцита и дисфагии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы кроветворения : тахикардия, нейтропения, гиперемия и приливы крови, атриовентрикулярная блокада первой степени, изменения артериального давления. В единичных случаях возможно развитие синусовой аритмии (отмечалось развитие, как тахикардии, так и брадикардии).
Со стороны центральной и периферической нервной системы : головокружение, головная боль, сонливость, атаксия, снижение внимания, нарушение координации, эйфория, повышенная раздражительность, спутанность сознания. Кроме того, возможно развитие нарушения мнестической функции, снижения памяти, тремора, дизартрии, парестезий, нарушения речи, сложностей с подбором слов, беспокойства, деперсонализации. У некоторых пациентов отмечалось развитие нарушений сна, в том числе бессонница и необычные сновидения. При применении препарата у пациентов отмечались резкие перепады настроения, депрессия, беспричинное беспокойство, галлюцинации, апатия, приподнятое настроение, психомоторная гиперактивность, гиперэстезия, снижение рефлексов, дискинезия, развитие острого тревожного состояния с панической реакцией. В единичных случаях возможно развитие гипокинезии, диплопии и парсомии.
Со стороны органов чувств : нарушение вкусовой чувствительности, гиперакузия, нарушения зрения, в том числе диплопия, сухость глаз, уменьшение остроты зрения, слезотечение, астенопия, боль в глазах. В единичных случаях отмечалось развитие фотопсии, раздражения глаз, мидриаза, нарушений периферического зрения, осцилопсии и косоглазия.
Со стороны дыхательной системы : нарушение дыхания, сухость слизистых оболочек, кашель, ринит, назофарингит, храп. Кроме того, возможно развитие носовых кровотечений и ощущения сжатия в горле.
Со стороны опорно-двигательного аппарата : фасцикуляция мышц, судороги, боли в мышцах и суставах, отеки суставов, ригидность мышц, боли в спине и конечностях. В единичных случаях отмечалось развитие спазма мышц шеи и рабдомиолиза.
Со стороны мочеполовой системы : уменьшение количества мочи, развитие почечной недостаточности, недержание мочи, эректильная дисфункция, нарушения эякуляции, аменорея, дисменорея, снижение или повышение либидо, аноргазмия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, папулезная сыпь.
Другие : повышенная потливость, болезненность и гипертрофия молочных желез, выделения из молочных желез.
При применении препарата отмечается изменение некоторых показателей лабораторных исследований, в том числе повышение активности печеночных трансфераз, увеличение концентраций креатинина и глюкозы в крови, уменьшение количества тромбоцитов и лейкоцитов в крови, гипокалиемия.

Противопоказания:

Детский и подростковый возраст до 17 лет включительно (нет данных по применению);
- редкие наследственные заболевания, в т.ч. непереносимость галактозы, лактазная недостаточность и нарушение всасывания глюкозы/галактозы;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности, при сердечной недостаточности. В связи с зарегистрированными единичными случаями бесконтрольного применения прегабалина, его необходимо назначать с осторожностью у пациентов с лекарственной зависимостью в анамнезе (такие пациенты нуждаются в пристальном медицинском наблюдении во время лечения препаратом).

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Прегабалин в незначительной степени метаболизируется в организме и практически не связывается с белками плазмы, поэтому фармакокинетическое взаимодействие препарата Лирика с другими лекарственными препаратами маловероятно .
Препарат при одновременном применении усиливает действие этанола и лоразепама .
При одновременном применении прегабалина и оксикодона отмечается усиление нарушений мнестической функции и основных двигательных функций, которые вызваны приемом оксикодона.
Препарат не влияет на фармакологические эффекты других противосудорожных препаратов, а также на эффективность пероральных контрацептивных средств, диуретиков, пероральных противодиабетических средств и инсулина.

Беременность:

В связи с отсутствием достоверных данных о безопасности применения прегабалина в период беременности, препарат может применяться только под строгим контролем лечащего врача , который перед назначением препарата обязан тщательно взвесить ожидаемую пользу для матери и потенциальные риски для плода.
Перед началом применения препарата Лирика рекомендуется исключить беременность, в период терапии прегабалином женщинам рекомендуется пользоваться надежными средствами контрацепции.
В экспериментах было установлено выделение у крыс прегабалина с грудным молоком. Данных о выделении препарата с грудным молоком у человека нет. При необходимости назначения препарата в период лактации рекомендуется решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Передозировка:

1 капсула препарата Лирика 50 содержит:
Прегабалина – 50 мг;

1 капсула препарата Лирика 75 содержит:
Прегабалина – 75 мг;
Вспомогательные вещества, в том числе лактозы моногидрат.

1 капсула препарата Лирика 150 содержит:
Прегабалина – 150 мг;
Вспомогательные вещества, в том числе лактозы моногидрат.

1 капсула препарата Лирика 300 содержит:
Прегабалина – 300 мг;
Вспомогательные вещества, в том числе лактозы моногидрат.

Изначально наркотик лирика таковым не являлся. Практически все запрещенные сегодня к употреблению наркотические вещества разрабатывались в качестве медикаментов во благо, которые использовались сначала для снятия болевых ощущений разной степени тяжести. Та же участь постигла и лирику.

Современная наркология лирику применяла изначально только в качестве помощника при лечении других видов наркотических зависимостей. Средство было направлено на уменьшение проявлений ломки. Врачи подтверждают эту теорию, говоря, что препарат действительно способен несколько улучшить состояние наркомана. Симптомы его зависимости значительно притупляются.

После распространения такой информации в массы наркоманы взяли его на заметку и теперь используют в качестве полноценного средства, дарующего новое чувство эйфории. Так лирика из полезного медикамента превратилась в опасное средство. И хотя лекарство не относится к опиоидной группе, оно несет в себе смертельную угрозу.

Справочная информация: лекарство или наркотик?

Согласно исследованиям, такое средство вызывает приблизительно те же чувства, что испытывает зависимый при употреблении героина. Человек ощущает себя умиротворенным и благополучным.

Лирика вызывает очень быстрое привыкание даже среди людей, которые ранее наркотики вообще не принимали. Это касается случаев, когда препарат выписывается по назначению врача, но его применяют с нарушениями дозировки, либо слишком долго.

Молодежь, которая стала активным потребителем нового фармацевтического наркотика, в процессе многочисленных экспериментов с ним нашла еще одну опасную комбинацию. Запивая лирику алкогольными напитками, наркоманы усиливают эффект от средства. Но с физиологической точки зрения такое опасное сочетание несет еще больший вред.

Несмотря на то, что среди широкой публики лирика известна только в качестве нового вида наркотических веществ, в первую очередь она является лекарством. Ее спектром деятельности выступают:

уменьшение болевого синдрома;
борьба с судорогами.

Главным действующим веществом тут выступает прегабалин, который, кстати, встречается в составе аналогов лекарства. Их также облюбовали наркоманы.

Медикамент, направленный на помощь при припадках эпилепсии и при уменьшении боевых ощущений, нашел широкое применение и при снятии симптоматики абстинентного синдрома (ломки). Лекарство выступает одной из многочисленных частей программы лечения наркозависимости.

Но из-за своей опасности лирика отпускается строго по рецепту и употребляется под контролем медицинских работников. Принося облегчение с одной стороны, лекарство калечит с другой.

Противопоказания для приема препарата

Наркоманы, которым понравился анальгезирующий эффект средства, никогда не обращают внимания на противопоказания в инструкции к наркотическим таблеткам. И уж тем более они не рассматривают длинный список побочных эффектов, которые дают о себе знать незамедлительно.

Главными противопоказаниями, указанными в заводской инструкции, числятся:

назначения при непереносимости действующего вещества – прегабалина.
проблемы, связанные с метаболизмом. Речь идет о нарушении обмена веществ, тесно связанным с невозможностью нормально всасывать глюкозу или галактозу.
патологии центральной нервной системы (что обычно всегда преследуют опытных наркоманов).
психические расстройства разного типа.
беременность и период лактации.
сердечно-сосудистые заболевания.
почечная недостаточность.
дети вплоть до 17 лет.

При этом разработчики всегда предупреждают о том, что последствия отказа от лекарства также имеют место быть. Они выражаются в следующей симптоматике:

ощущения, как при простуде;
тошнота;
депрессия;
расстройства пищеварительной системы;
повышенное потоотделение;
чувство тревоги.

Специалисты также предупреждают, что даже если у пациента нет явственных противопоказаний, это не говорит о том, что его не будут мучить последствия употребления лирики. Практически всегда больных преследует:

повышение аппетита на фоне сбоев функционирования пищеварительного тракта, вплоть до метеоризма.
сухость во рту.
сухость слизистых носа, сопровождаемая кашлем, одышкой.
перепады артериального давления и учащенное сердцебиение.
отток крови от рук и ног (ощущение ледяных конечностей и прилива к голове).
резкие смены настроений.
заторможенность в поведении, часто завершающаяся полным ступором.
сонливость и невозможность сконцентрироваться.
обмороки и чувство беспричинного страха.
дрожание конечностей.
проблемы с органами зрения.
обильное потоотделение.
сыпь на кожных покровах.

Завершает малоприятную картину тот факт, что средство, призванное снизить болевой порог при мышечных спазмах, приводит больного к еще большим мучениям во время болей в мускулатуре. Это вызвано сильным напряжением.

Еще хуже, если начать принимать лирику вместе с медикаментами для угнетения нервных реакций. Такой опасный союз часто приводит больного к состоянию комы.

Между тем сами фармакологические компании настаивают на том, что подобные плачевные последствия употребления лирики будут преследовать пострадавшего только в том случае, если он начнет заниматься самолечением, будет бесконтрольно принимать препарат по личному усмотрению, либо всячески нарушать предписания лечащего доктора. При подобном раскладе от вышеперечисленных побочных эффектов избавиться не получится.

На сегодняшний день прегабалин относится к группе опасных средств, препараты на основе которого реализуются только в специализированных аптеках по рецепту от врача. Но еще совсем недавно лирика отпускалась всем желающим бесконтрольно, что привело к ее массовому употреблению и учащению летальных исходов от ее передозировки.

Начало зависимости от лирики

Основополагающей проблемой, связанной с употреблением лирики, выступает невозможность большинства больных признать тот факт, что они стали от нее зависимыми. Основывается такая идея на том, что многие люди употребляют ее исключительно ради лечения в составе какой-либо восстановительной терапии. При этом больные часто самостоятельно могут назначать себе дозы выше необходимого, что также негативно сказывается на состоянии здоровья.

Как утверждают пациенты, при превышении дозировки они преследуют всего одну цель – уменьшить боль. Каждый раз норма потребления растет, так как боль приходится глушить с новой силой. Таким образом, положительное влияние медикамента быстро обретет негативную окраску. Опасности добавляет тот факт, что больной не видит своей зависимости и даже всячески ее отрицает.

В среднем, один курс лечения составляет около 20 дней. Если по каким-то причинам требуется продлить этот период (только под контролем врачей), то больной в качестве дополнительного лечения в обязательном порядке должен проходить курс детоксикации. Это поможет ему быстрее справиться с отравляющим эффектом средства.

В такое время больной остается в депрессии, сохраняет подавленное настроение. Вызвано это тем, что нервная система, быстро привыкшая к действию наркотика, не может оперативно перестроится на первоначальный режим.

Согласно неофициальной статистике, лирику чаще всего принимают те, кто ранее или героина, либо до сих пор «сидит» на таких наркотиках. Наркоманы пытаются добавить новых красок в повседневную жизнь, используя для этого очередную «игрушку» из химической промышленности.

Признаки передозировки у больного

Некоторые полагают, будто неопиоидная лирика не представляет серьезной опасности при ее частом употреблении. Но на самом деле ломка при синдроме отмены лирики настолько же мучительная, как это происходит при .

Чтобы вовремя оказать помощь пострадавшему от передозировки этого препарата, нужно правильно уметь распознать основную симптоматику сильнейшего отравления. Зачастую она выражается в:

сонливости,
беспокойстве,
головокружении,
раздражительности,
депрессии,
спутанном сознании;
падении зрения;
нарушении координации движений.

При повторах передозировки прослеживается паника, нарушения речи, а также резкие перепады настроения и даже галлюцинации.

Первая помощь и помощь в стационаре

Как только пациент или окружающие его люди заметят первые проявления описанных симптомов, необходимо сразу же прекратить прием медикамента и сообщить врачу о побочных эффектах.

Если отравление острое, то будет полезно знать, как вывести лирику из организма максимально быстро. Для этого следует вызвать «скорую», а до ее приезда промыть больному желудок (только если он в сознании!) в домашних условиях.

После того как пациент попадет в стационар, ему назначают поддерживающую терапию с помощью глюкозы, а также витаминные добавки внутривенно, либо внутримышечно. Далее назначается гемодиализ.

Чтобы избежать всего этого, достаточно просто придерживаться рекомендаций врача и не заниматься поиском сомнительных удовольствий за счет собственного здоровья.

Прегабалин (S-3-(аминометил)-5-метилгексановая кислота) — противоэпилептическое средство. Прегабалин связывается со вспомогательной субъединицей (α2 -δ-белок) потенциал-зависимых кальциевых каналов в ЦНС , активно замещая -габапентин. Экспериментально получены доказательства того, что для проявления анальгезирующего и противосудорожного действия необходимо связывание прегабалина с α2 -δ-сайтом. Кроме того, прегабалин уменьшает высвобождение некоторых нейротрансмиттеров, включая глутамат, норадреналин, а также субстанцию Р. Значение этих эффектов для клинической фармакологии прегабалина остается неизвестным. Прегабалин не выявляет сродства к сайтам рецепторов и не изменяет их ответ, связанный с действием некоторых препаратов, широко применяемых при судорожных припадках и для анальгезии. Прегабалин не взаимодействует с рецепторами ГАМК (ГАМКА или ГАМКВ), не метаболизируется до ГАМК или агониста ГАМК, не угнетает захвата или деградации ГАМК.
Прегабалин предотвращает нарушения поведения, которые связаны с болью, что было продемонстрировано на экспериментальных моделях нейропатической и послеоперационной боли, включая гиперальгезию и алодинию.
В традиционных фармакологических исследованиях безопасности препарата была установлена хорошая переносимость прегабалина при применении его в дозе, соответствующей применяемой в клинике. В исследованиях хронической токсичности на крысах и приматах отмечали влияние на ЦНС , которое проявлялось сниженной или повышенной активностью и атаксией.
Прегабалин не оказывал тератогенного действия в опытах на животных. Фетальная токсичность была установлена только для доз, значительно превышающих терапевтические. В исследованиях пренатальной и постнатальной токсичности прегабалин оказывал токсическое влияние на развитие потомства при применении в дозе, в 5 и более раз превышающей максимально рекомендуемую для человека. При применении в дозе, вдвое превышающей максимально рекомендуемую дозу для человека, токсического влияния на развитие потомства не отмечали.
По результатам ряда тестов in vitro и in vivo был сделан вывод об отсутствии у прегабалина генотоксического действия.
На основании результатов исследований, проведенных на крысах и мышах, был сделан вывод об отсутствии риска канцерогенного действия прегабалина у человека.
Фармакокинетические показатели прегабалина были подобны у здоровых добровольцев, больных эпилепсией, которые получают противоэпилептические препараты, и у пациентов с хроническим болевым синдромом.
Абсорбция. Прегабалин быстро всасывается при пероральном приеме натощак и достигает максимальной концентрации в плазме крови на протяжении 1 ч после однократного и многократного применения. Расчетная биодоступность прегабалина при пероральном применении составляет от 90% и выше и не зависит от дозы. После многократного применения равновесное состояние достигается через 24-48 ч. Степень абсорбции прегабалина снижается при одновременном приеме с пищей, в результате чего максимальная концентрация его в крови снижается приблизительно на 25-30%, а время достижения максимальной концентрации в крови увеличивается приблизительно на 2,5 ч. Однако одновременный прием прегабалина с пищей не оказывает клинически значимого влияния на объем абсорбции.
Распределение. В доклинических исследованиях установлено, что прегабалин легко проникает через ГЭБ у животных, а также через плаценту у крыс и выделяется с грудным молоком в период кормления грудью. У человека условный объем распределения прегабалина после перорального приема составляет около 0,56 л/кг. Прегабалин не связывается с белками плазмы крови.
Метаболизм. В организме человека прегабалин подвергается незначительному метаболизму. После введения дозы радиоактивно меченного прегабалина около 98% радиоактивности выводится с мочой в виде неизмененного препарата. Основным метаболитом прегабалина, который определяется в моче и составляет 0,9% введенной дозы, является его N-метилированное производное. В доклинических исследованиях было установлено отсутствие рацемизации S-энантиомера в R-энантиомер.
Элиминация. Прегабалин элиминируется из системного кровообращения главным образом за счет экскреции почками в виде неизмененного препарата. Период полувыведения прегабалина составляет в среднем 6,3 ч. Плазменный и почечный клиренс прегабалина прямо пропорциональны клиренсу креатинина. У пациентов с нарушенной функцией почек и у пациентов, находящихся на гемодиализе, требуется коррекция дозы препарата.
Линейность/нелинейность. Фармакокинетика прегабалина линейная во всем рекомендуемом диапазоне доз. Межиндивидуальная фармакокинетическая вариабельность для прегабалина низкая (меньше 20%). Фармакокинетика при многократном приеме сопоставима с таковой при однократном приеме препарата.
Раса. Фармакокинетика прегабалина не зависит от расы.
Пол. Результаты клинических испытаний свидетельствуют об отсутствии клинически значимых половых различий в концентрации прегабалина в плазме крови.
Почечная недостаточность. Клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина.
Прегабалин эффективно выводится из крови при проведении гемодиализа (через 4 ч гемодиализа концентрация прегабалина в плазме крови снижается приблизительно на 50%). Поскольку выделение почками является основным путем выведения препарата, у пациентов с почечной недостаточностью требуется снижение дозы препарата, а после гемодиализа — повышение.
Печеночная недостаточность. У пациентов с нарушенной функцией печени специальных фармакокинетических исследований не проводилось. Поскольку прегабалин не подвергается существенному метаболизму и экскретируется в неизмененном виде с мочой, маловероятно, что нарушение функции печени способно повлиять на концентрацию прегабалина в плазме крови.
Пациенты пожилого возраста (в возрасте 65 лет и старше). Клиренс прегабалина имеет тенденцию к снижению с возрастом.
Это снижение клиренса прегабалина после перорального приема согласовывается со снижением клиренса креатинина, связанного с возрастом. Для пациентов с возрастным нарушением функции почек может понадобиться снижение дозы прегабалина.

Показания к применению препарата Лирика

нейропатическая боль у взрослых;
эпилепсия (как средство дополнительной терапии парциальных (частичных) припадков с/или без вторичной генерализации);
генерализованные тревожные расстройства (ГТР) у взрослых;

Применение препарата Лирика

Препарат Лирика принимают внутрь независимо от приема пищи.
Нейропатическая боль. Рекомендованная начальная доза препарата Лирика составляет 75 мг 2 раза в сутки, независимо от приема пищи. Препарат Лирика эффективен при применении в дозе от 150 до 600 мг/сут. Для большинства пациентов оптимальная доза препарата Лирика составляет 150 мг 2 раза в сутки. Эффект от применения препарата Лирика достигается уже на протяжении первой недели приема. Однако с учетом индивидуальной чувствительности к препарату доза может быть повышена до 150 мг 2 раза в сутки с интервалом от 3 до 7 дней и, при необходимости, еще через неделю может быть повышена до максимальной — 300 мг 2 раза в сутки.
Эпилепсия. Рекомендуемая эффективная начальная доза препарата Лирика составляет 75 мг 2 раза в сутки, независимо от приема пищи. Препарат Лирика эффективен при применении в дозе от 150 до 600 мг/сут. Эффект от применения препарата Лирика достигается после первой недели приема. Однако с учетом индивидуальной чувствительности к препарату доза может быть повышена до 150 мг 2 раза в сутки после первой недели и, при необходимости, еще через неделю может быть повышена до максимальной — 300 мг 2 раза в сутки.
Для оптимизации терапии препаратом Лирика нет необходимости проводить мониторинг концентрации прегабалина в плазме крови. Прегабалин не вызывает изменений концентраций других одновременно принимаемых противосудорожных препаратов, также как и другие одновременно принимаемые противосудорожные препараты не оказывают влияния на концентрацию прегабалина в плазме крови.
Нейропатическая боль и эпилепсия. Прекращать прием препарата Лирика рекомендуется постепенно, на протяжении по крайней мере одной недели.
Пациенты с почечной недостаточностью
Препарат Лирика элиминируется из системного кровообращения в неизмененном виде путем почечной экскреции. Поскольку клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина, снижение дозы препарата у пациентов с нарушенной функцией почек следует проводить индивидуально, с учетом клиренса креатинина, как указано в таблице и определяется по формуле:
. масса тела (кг)
Клиренс креатинина, мл/мин = ——————————————————————————————————(. 0,85 для женщин)
72 . уровень креатинина в сыворотке (мг/дл)
Прегабалин эффективно выводится из плазмы крови при гемодиализе (50% препарата на протяжении 4 ч). У пациентов, которым проводился гемодиализ, суточная доза прегабалина должна быть повышена с учетом функции почек. В дополнение к суточной дозе, сразу после 4-часовой процедуры гемодиализа, должна быть принята доза препарата, которая определяется по таблице.
Коррекция дозы прегабалина с учетом функционального состояния почек

*Суммарную суточную дозу (мг/сут) нужно разделить на количество приемов, как указано режимом дозирования.
+Дополнительная суточная доза — однократная дополнительная доза.

Применение у пациентов с нарушением функции печени. Пациентам с нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется.
Применение у детей в возрасте до 12 лет. Безопасность и эффективность применения препарата Лирика для лечения детей в возрасте до 12 лет не установлена, поэтому применение препарата у этой категории больных не рекомендуется.
Применение у подростков в возрасте 12-17 лет. Препарат Лирика применяется для лечения подростков, больных эпилепсией, в дозах, рекомендуемых для взрослых пациентов.
Безопасность и эффективность применения препарата Лирика для лечения нейропатической боли у подростков не установлена, поэтому применение препарата по данному показанию для лечения подростков не рекомендуется.
Применение у пациентов пожилого возраста (в возрасте старше 65 лет). В случае нормальной функции почек какой-либо коррекции дозы препарата для лечения пациентов этой возрастной группы не требуется.

Противопоказания к применению препарата Лирика

Повышенная чувствительность к прегабалину или другим компонентам препарата, детский возраст до 12 лет.

Побочные эффекты препарата Лирика

Наиболее частыми побочными эффектами были головокружение и сонливость. Побочные эффекты при применении препарата чаще всего были незначительно или умеренно выраженными. Применение препарата в клинических исследованиях при появлении побочного действия (чаще всего — появление головокружения и сонливости) прекращали в 13% случаев по сравнению с 7% при применении плацебо. Далее, по системам органов и частоте развития (очень частые: 1/10; частые: 1/100, но ≤1/10; нечастые: 1/1000, но ≤1/100; единичные: ≤1/1000) перечислены все побочные эффекты, которые возникали чаще, чем при применении плацебо. Появление побочных эффектов могло быть связано с течением основного заболевания или сопутствующим применением других лекарственных средств.
Система крови
Единичные — нейтропения .
Обмен веществ
Частые — повышение аппетита; нечастые — анорексия; единичные — гипогликемия.
Психические нарушения
Частые — эйфория, спутанность сознания, снижение либидо, раздражительность; нечастые — деперсонализация, аноргазмия, беспокойство, депрессия , возбуждение, изменения настроения, усиление бессонницы, затруднения с подбором слов, галлюцинации, необычные сновидения, повышение либидо, острое тревожное состояние с панической реакцией, апатия; единичные — расторможенность, приподнятое настроение.
Нарушения со стороны нервной системы
Очень частые — головокружение , сонливость; частые — атаксия, нарушение внимания, координации, ухудшение памяти, тремор, дизартрия, парестезия; нечастые — нарушение мнестической функции, гипоэстезия, дефект полей зрения , нистагм , нарушение речи, миоклонус, гипорефлексия, дискинезия, психомоторная гиперактивность, постуральное головокружение , гиперэстезия, агевзия (потеря вкусовой чувствительности), ощущение жжения, интенционный тремор, ступор, синкопе; единичные — гипокинезия, паросмия, диплопия.
Нарушения зрения
Частые — нечеткость зрения , диплопия; нечастые — нарушения зрения , сухость глаз, опухание глаз, снижение остроты зрения , боль в глазах, астенопия, повышенное слезотечение; единичные — фотопсия, раздражение глаз, мидриаз, осцилопсия, изменение зрительной глубины восприятия, потеря периферического зрения , страбизм (косоглазие).
Нарушения слуха и вестибулярные расстройства
Частые — вертиго (головокружение); редкие — гиперакузия.
Нарушения функции сердца
Нечастые — тахикардия; единичные — AV-блокада I степени, синусовая тахикардия, синусовая аритмия, синусовая брадикардия.
Сосудистые расстройства
Нечастые — гиперемия, приливы крови; единичные — артериальная гипотензия, похолодение конечностей, АГ (артериальная гипертензия).
Респираторные нарушения
Нечастые — диспноэ, сухость в носу; единичные — назофарингит, кашель, заложенность носа, носовое кровотечение , ринит, храп, ощущение сжатия в горле.
Нарушения функции пищеварительного тракта
Частые — сухость во рту, запор, рвота, метеоризм; нечастые — вздутие живота, гиперсаливация, желудочно-пищеводный рефлюкс, оральная гипоэстезия; единичные — асцит, дисфагия, панкреатит.
Нарушения со стороны кожных покровов
Нечастые — потливость, папулезная сыпь; единичные — холодный пот, крапивница.
Расстройства со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани
Нечастые — фасцикуляция мышц, отек суставов, судороги, миалгия , артралгия, боль в спине , боль в конечностях, ригидность мышц; единичные — спазм мышц шеи, боль в шее, рабдомиолиз.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Нечастые — дизурия , недержание мочи; единичные — олигурия , почечная недостаточность.
Расстройства репродуктивной функции и нарушения со стороны молочных желез
Частые — эректильная дисфункция; нечастые — задержка эякуляции, сексуальная дисфункция; единичные — аменорея, болезненность в молочных желез , выделение из молочных желез , дисменорея, гипертрофия молочных желез .
Общие расстройства
Частые — повышенная утомляемость, периферические отеки, ощущение опьянения, нарушение походки; нечастые — астения, слабость, жажда, ощущение сжатия в грудной клетке, увеличение массы тела; единичные — уменьшение массы тела, болезненное усиление анасарки, лихорадка, ригидность мышц.
Влияние на результаты лабораторных исследований
Нечастые — повышение активности АлАТ, АсАТ и КФК в сыворотке крови, уменьшение количества тромбоцитов ; единичные — повышение концентрации глюкозы в крови, концентрации креатинина в крови, снижение концентрации калия в крови, уменьшение количества лейкоцитов в крови.
Частота побочных эффектов у пациентов пожилого возраста сопоставима.

Особые указания по применению препарата Лирика

Прегабалин был эффективен в лечении нейропатической боли как умеренной, так и сильной интенсивности уже после первой недели его применения и оставался эффективен при дальнейшем применении по сравнению с плацебо, при этом также отмечалось уменьшение нарушений сна.
Прегабалин также был эффективен как дополнительная терапия парциальных припадков, с или без вторичной генерализации. Существенное снижение частоты возникновения припадков отмечали уже после первой недели применения препарата с дальнейшим повышением эффекта на протяжении 12 нед.
Данные о применении препарата Лирика у беременных в достаточном объеме отсутствуют. Поэтому применять препарат в период беременности можно лишь тогда, когда ожидаемый терапевтический эффект от его применения для матери преобладает над вероятным риском для плода. Женщины репродуктивного возраста должны применять эффективные средства контрацепции. Неизвестно, выделяется ли прегабалин с грудным молоком, поэтому грудное вскармливание при применении прегабалина не рекомендуется.
Препарат Лирика может вызывать головокружение и сонливость, поэтому пациентам нужно рекомендовать воздержаться от управления автомобилем и работы с механизмами до тех пор, пока не станет известно, как именно препарат Лирика влияет на способность к такой деятельности.

Взаимодействия препарата Лирика

Поскольку препарат Лирика преимущественно экскретируется в неизмененном виде с мочой и лишь незначительно метаболизируется в организме человека (менее 2% введенной дозы выделяется с мочой в виде метаболитов), не ингибирует in vitro метаболизм других препаратов и не связывается с белками крови, то маловероятно, что прегабалин может вступать в фармакокинетическое взаимодействие с другими лекарственными средствами или быть объектом подобного взаимодействия.
С учетом сказанного в исследованиях in vivo не отмечали значимого клинического фармакокинетического взаимодействия между прегабалином и фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой, ламотригином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном или этанолом. Кроме того, проведенный фармакокинетический популяционный анализ показал, что три общеупотребимых класса лекарственных препаратов — пероральные антидиабетические средства, диуретики и инсулин, а также часто применяемые противоэпилептические препараты — фенитоин, карбамазепин, вальпроевая кислота, ламотригин, фенобарбитал, тиагабин и топирамат — не выявляли клинически значимого влияния на клиренс прегабалина. Также анализ указывал на то, что прегабалин не оказывает клинически значимого влияния на клиренс фенитоина, карбамазепина, вальпроевой кислоты, ламотригина, топирамата и фенобарбитала. Одновременное применение прегабалина и пероральных контрацептивов (норэтистерона и/или этинилэстрадиола) не влияет на фармакокинетику в равновесном состоянии каждого из препаратов.
Многократный пероральный прием прегабалина и оксикодона, лоразепама или этанола не оказывает клинически значимого влияния на дыхание. Прегабалин усиливал нарушение мнестической и основных двигательных функций, вызванное оксикодоном. Прегабалин может усиливать эффекты этанола и лоразепама.

Передозировка препарата Лирика, симптомы и лечение

При приеме препарата в дозе до 15 г каких-либо дополнительных побочных эффектов не отмечали. Лечение передозировки должно включать общепринятые поддерживающие процедуры и, при необходимости, проведение гемодиализа.

Условия хранения препарата Лирика

В сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25 °С.

Список аптек, где можно купить Лирика:

Санкт-Петербург