Анальгин. Инструкция по применению препарата: показания к применению, противопоказания, побочные эффекты, дозировка. Формы препарата: таблетки, ампулы для инъекций, свечи. Анальгин – инструкция по применению детям и взрослым
Метамизол натрия (metamizole sodium)
Состав и форма выпуска препарата
◊ Таблетки белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, сахароза (пудра сахарная), кальция стеарат, тальк.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
20 шт. - банки (1) - пачки картонные.
30 шт. - банки (1) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Анальгетик-антипиретик. Является производным пиразолона. Оказывает анальгетическое, жаропонижающее и противовоспалительное действие, механизм которого связан с угнетением синтеза простагландинов.
Фармакокинетика
После приема внутрь метамизол натрия быстро гидролизуется в желудочном соке с образованием активного метаболита 4-метил-амино-антипирина, который после всасывания метаболизируется в 4-формил-амино-антипирин и другие метаболиты. После в/в введения метамизол натрия быстро становится недоступным для определения.
Метаболиты метамизола натрия не связываются с белками . Наибольшая часть дозы выводится с мочой в форме метаболитов. Метаболиты выделяются с грудным молоком.
Показания
Болевой синдром различного генеза (почечная и желчная колика, невралгия, миалгия; при травмах, ожогах, после операций; , зубная боль, меналгии). Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях.
Противопоказания
Выраженные нарушения функции почек и/или печени, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, заболевания крови, повышенная чувствительность к производным пиразолона.
Дозировка
Внутрь или ректально взрослым назначают по 250-500 мг 2-3 раза/сут. Максимальная разовая доза - 1 г, суточная - 3 г. Разовые дозы для детей в возрасте 2-3 лет составляют 50-100 мг; 4-5 лет - 100-200 мг; 6-7 лет - 200 мг; 8-14 лет - 250-300 мг; кратность приема - 2-3 раза/сут.
В/м или в/в медленно взрослым - 250-500 мг 2-3 раза/сут. Максимальная разовая доза - 1 г, суточная - 2 г. У детей парентерально применяют в дозе 50-100 мг на 10 кг массы тела.
Побочные действия
Аллергические реакции: , отек Квинке; редко - анафилактический шок.
Со стороны системы кроветворения: редко, при длительном применении - лейкопения, агранулоцитоз.
Местные реакции: при в/м введении - инфильтраты в месте введения.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с анальгетиками-антипиретиками, с НПВС возможно взаимное усиление токсических эффектов.
При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени возможно уменьшение эффективности метамизола натрия.
При одновременном применении усиливается активность непрямых , пероральных гипогликемических препаратов, ГКС, индометацина вследствие их вытеснения из связи с белками крови под влиянием метамизола натрия.
При одновременном применении с производными фенотиазина возможна выраженная гипертермия; с седативными средствами, анксиолитиками - усиливается анальгезирующее действие метамизола натрия; с трициклическими антидепрессантами, пероральными контрацептивами, - нарушается метаболизм метамизола натрия и повышается его токсичность; с кофеином - усиливается действие метамизола натрия; с циклоспорином - уменьшается концентрация циклоспорина в плазме крови.
При применении метамизола натрия в комбинации с питофенона гидрохлоридом (оказывает прямое миотропное действие на гладкую мускулатуру внутренних органов и вызывает ее расслабление) и с фенпивериния бромидом (м-холиноблокатор) происходит взаимное усиление их фармакологического действия, что сопровождается уменьшением болевого синдрома, расслаблением гладких мышц и снижением повышенной температуры тела.
Еще совсем недавно анальгин (метамизол натрия) можно было увидеть в каждой домашней аптечке. Он был незаменим при головной и зубной боли, высокой температуре, мышечных спазмах. Причем взрослые, употребляя анальгин, без доли сомнения давали его и детям. Но в связи с последними медицинскими исследованиями встал вопрос о целесообразности применения этого лекарства.
Ученые доказали, что регулярное употребление этого препарата способно вызвать изменение состава крови. Поэтому среди врачей спор о возможности предписания анальгина детям до сих пор остается неразрешенным. Но учитывая эффективность метамизола натрия, его продолжают использовать не только в чистом виде, но и в составе литической смеси.
В чем же особенность этого лекарственного средства?
Описание препарата
Анальгин характеризуется как жаропонижающий и болеутоляющий препарат. Он быстро всасывается, поэтому эффект от приема наступает уже через 20-30 минут. Но облегчение длится недолго – около двух часов.
Анальгин эффективен при повышении температуры и болях различной этиологии. Но следует помнить, что метамизол натрия – всего лишь болеутоляющий препарат, который не снимает воспаления и не оказывает оздоровительного действия.
Врачи предупреждают, что применять его следует только симптоматически, до выяснения истинной причины болей или повышения температуры.Педиатр долженрешить, можно ли анальгин детям, и прописывать с его особой осторожностью, поскольку кроме побочного патогенного воздействия препарат имеет ряд противопоказаний:
- Индивидуальная непереносимость;
- Заболевания почек и нарушение их функционирования;
- Сбои в работе системы кровообращения;
- Возраст – принимать анальгин детям младше 3 месяцев запрещено.
Кроме того, при длительном регулярном использовании анальгин способен привести к нарушению работы сердечной мышцы, патологиям образования и развития в крови лейкоцитов, эритроцитов тромбоцитов, а также к появлению аллергических реакций.
Но, тем не менее, бывают такие обстоятельства, когда применение анальгина оправдано или является единственным способом снизить высокую температуру у ребенка. В таких случаях необходимо строго соблюдать предписания педиатра и рассчитывать дозировку препарата согласно возрасту.
Анальгин детям: дозировка
Препарат выпускается в таблетках, инъекциях и в виде медицинских свечей (ректальные суппозитории). На каждой форме указано количество активного вещества.Как правило, в таблеткахдля детей концентрация метамизола натрия снижена.
Анальгин детям в свечах – самая удобная форма для младшего возраста. Они выпускаются в дозировке 100, 200 и 250 мг. При необходимости применения ректальных суппозиторий малышу в возрасте от 3 до 12 месяцев минимальную дозировку делят пополам. Ребятишкам от года до трех вводят уже целую свечку (100 мг). Детям от трех до семи лет предписывается по 1-2 свечи в 200 мг. В возрасте от восьми до четырнадцати лет рекомендуют для применения суппозитории в 250 мг в количестве 1-2 свечей за прием. Разрешается использование препарата до двух раз в сутки.
Дозировка инъекций для детей варьируется согласно возрасту, причем назначают уколы только в случае индивидуальной переносимости. Чаще всего анальгин детям от температуры вводят в составе с папаверином и димедролом. Такая литическая смесь обладает мощным жаропонижающим действием и применяется врачами скорой помощи.
Если родители самостоятельно решили дать ребенку таблетки, то необходимо строго соблюдать одноразовую дозировку анальгина детям:
- 2-3 года – 50-100 мг;
- 4-5 лет – 100-200 мг;
- 6-7 лет – 200 мг;
- 8-14 лет – 250-300 мг.
Принимают таблетки 2-3 раза в сутки.
Инструкция по применению
Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.
Общая характеристика
международное и химическое названия : metamizole sodium; [(1,5-диметил-3-оксо-2-фенил-2,3-дигидро - 1Н- пиразол-4-ил)- N- метиламино] –метансульфонат;
основные физико-химические свойства : таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с плоской поверхностью, риской и фаской;
состав: 1 таблетка содержит метамизола натрия 0,5 г;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат.
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа
Анальгетики (Анальгетики
- лекарственные средства, ослабляющие или устраняющие боль. Препараты опия, его алкалоиды, их синтетические заменители носят название наркотические анальгетики; анальгин, парацетамол, ацетилсалициловая кислота и др. – ненаркотические анальгетики)
и антипиретики (Антипиретики
- лекарственные средства, снижающие температуру тела при лихорадке)
. Метамизол натрия.
Код АТС N02В В02.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Обезболивающее, жаропонижающее, спазмолитическое (на гладкую мускулатуру мочевыводящих и желчных путей) средство группы производных пиразолона. Противовоспалительное действие выражено слабо.
Механизм действия обусловлен ингибированием циклооксигеназы (Циклооксигеназа
(синоним ПГН2-синтетаза) - основной простагландин (ПГ)-образующий фермент, который в присутствии молекулярного кислорода и ряда кофакторов катализирует реакцию окислительной циклизации пяти центральных углеродных атомов в молекуле арахидоновой кислоты с образованием нестабильных циклических эндоперекисей ПГG2 и ПГН2, которые затем в разных тканях и при участии разных ферментов превращаются в несколько видов обладающих высокой биологической активностью веществ - эйкозаноидов (простагландинов разных серий (ПГЕ2, ПГЕ2а и др.), простациклина (ПГ12) и тромбоксана (ТХА2). В организме существуют две изоформы ЦОГ: 1) конституциональная, то есть постоянно синтезируемая изоформа, получившая название ЦОГ-1\; 2) индуцибельная изоформа ЦОГ-2, биосинтез которой запускается в основном при воздействии патологических, в том числе провоспалительных, стимулов и факторов роста. Хотя обе изоформы фермента имеют сходную первичную белковую структуру и осуществляют сходные каталитические реакции в метаболизме арахидоновой кислоты и образовании ПГ, воспалительные и альгогенные (болевые) эффекты эйкозаноидов связывают преимущественно с изоформой ЦОГ-2, тогда как ряд эффектов ПГ физиологического типа (напр., регуляция микроциркуляции в слизистой оболочке желудка) - с активностью ЦОГ-1. ЦОГ и ее изоформы являются мишенью для действия НПВС. В зависимости от избирательности ингибирования изоформ ЦОГ различают неизбирательные (неселективные) НПВС, препараты с преимущественным влиянием на ЦОГ-2 и специфические ингибиторы ЦОГ-2 (коксибы))
, что приводит к снижению синтеза простагландинов, обуславливающих в очаге воспаления развитие боли, повышение температуры и увеличение тканевой проницаемости, а также нарушением проведения болевых экстра- и проприорецептивных импульсов, повышением порога возбудимости таламических центров болевой чувствительности, увеличением теплоотдачи.
Фармакокинетика. Метамизол натрия хорошо всасывается в пищеварительном тракте. В стенке кишечника гидролизуется с образованием активного метаболита (Активные метаболиты - обладающие биологической (фармакологической) активностью метаболиты лекарственных средств. Активные метаболиты могут обладать сходной к лекарственным средством биологической активностью) (неизмененный метимазол в крови отсутствует). Терапевтическая концентрация активного метаболита в крови достигается приблизительно через 0,5 ч после приема; максимальная концентрация – через 1–1,5 ч (после приема дозы 6 мг/кг массы тела). Связь активного метаболита с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) крови – 50–60 %. Метаболизируется в печени, выводится почками. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.
Показания к применению
Болевой синдром (Болевой синдром – тягостное субъективное ощущение, появляющееся из-за воздействия на организм сверхсильных или разрушительных раздражителей. Различают болевые синдромы головы, лица, полости рта, спины и т. д.) различного генеза (желчная, кишечная и почечная колики, невралгия, миалгия (Миалгия - боль в мышцах обусловленная спазмом, сдавлением, воспалением или ишемией мышц) , травмы, ожоги, головная или зубная боль, дисменоррея, радикулит и др.), лихорадочный синдром (инфекционно-воспалительные заболевания, укусы насекомых, посттрансфузионные осложнения).
Способ применения и дозы
Назначают внутрь после еды, запивая небольшим количеством воды. Взрослым и подросткам старше 14 лет назначают по 0,25– 0,5 г (½ – 1 таблетка) 2–3 раза в сутки. Максимальная разовая доза – 1 г (2 таблетки), суточная – 3 г (6 таблеток).
Подросткам в возрасте от 12 до 14 лет назначают в дозе 0,25 г (½ таблетки) 2–3 раза в день. Максимальная разовая доза – 0,5 г (1 таблетка), суточная – 2 г (4 таблетки).
Длительность приема препарата – не более 3 дней.
Побочное действие
Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет. Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз (Агранулоцитоз – патологический синдром, при котором в периферической крови резко снижается количество гранулоцитов, или они полностью отсутствуют) , лейкопения (Лейкопения - содержание лейкоцитов в периферической крови менее 4000 в 1 мкл, обусловленное воздействием на организм различных поражающих факторов) , тромбоцитопения (Тромбоцитопения - уменьшение количества тромбоцитов) . Аллергические реакции: крапивница (Крапивница – заболевание, характеризующееся образованием ограниченных или распространенных зудящих волдырей на коже и слизистых оболочках) , конъюнктивит (Конъюнктивит – воспаление слизистой оболочки (конъюнктивы) глаза. Является одним из наиболее распространенных глазных заболеваний. Это связано с высокой реактивностью конъюнктивы, а также с доступностью конъюнктивального мешка внешним влияниям) , отек Квинке (Отек Квинке - (ангионевротический отек), острый ограниченный приступообразно появляющийся отек тканей - реакция организма на аллерген. Внешне отек Квинке проявляется резко ограниченной отечностью тканей (главным образом губ, век, щек), иногда кожными высыпаниями в месте отека, обычно без зуда и боли) ; редко – синдром Стивенса–Джонсона, синдром Лайелла, бронхоспастический синдром, анафилактический шок (Анафилактический шок – симптомокомплекс остро возникающих общих тяжелых проявлений аллергических реакций немедленного типа, в основном характеризующийся начальным возбуждением и последующим угнетением функции центральной нервной системы, бронхоспазмом, резкой артериальной гипотонией) . Другое: снижение артериального давления.
Противопоказания
Повышенная индивидуальная чувствительность к метамизолу натрия и другим производным пиразолона, бронхоспазм, нарушения кроветворения (агранулоцитоз, цитостатическая или инфекционная нейтропения (Нейтропения – снижение абсолютного числа циркулирующих нейтрофилов (подвид лейкоцитов)) ), нарушения функции почек и/или печени, наследственная гемолитическая анемия (Гемолитическая анемия – анемия, обусловленная усиленным гемолизом (разрушение эритроцитов), который возникает вследствие дефекта структуры мембран эритроцитов) , обусловленная дефицитом глюкозо-6-фосфатдегид-рогеназы, боли в животе неустановленного генеза, беременность, кормление грудью, детский возраст до 12 лет.
Передозировка
Симптомы: гипотермия (Гипотермия - понижение температуры тела человека. Как лечебный метод применяют искусственную гипотермию: местную (при кровотечении, травме, воспалении) и общую (при операциях, требующих временной остановки кровообращения)) , выраженное снижение артериального давления, ощущение сердцебиения, одышка (Одышка – нарушение частоты, ритма и глубины дыхания, сопровождающееся ощущением недостатка воздуха) , шум в ушах, тошнота, рвота, слабость, сонливость, бред, нарушения сознания, судорожный синдром; возможно развитие острого агранулоцитоза, геморрагического синдрома, острой почечной и печеночной недостаточности, паралича (Паралич - потеря силы при произвольных мышечных движениях после повреждения или патологического изменения иннервирующего эти мышцы нерва) дыхательных мышц.
Лечение: отмена приема препарата, индукция рвоты, зондовое промывание желудка, назначение солевых слабительных, активированного угля. Проведение форсированного диуреза (Диурез - количество мочи, выделенное за определенное время. У человека суточный диурез в среднем составляет 1200-1600 мл) , гемодиализа (Гемодиализ - метод внепочечного очищения крови при острой и хронической почечной недостаточности. Во время гемодиализа происходит удаление из организма токсических продуктов обмена веществ, нормализация нарушений водного и электролитного балансов) , ощелачивание крови, симптоматическая терапия (Симптоматическая терапия - симптоматическое лечение, направленное на устранение отдельных проявлений (симптомов) заболевания (например, назначение обезболивающих средств)) , направленная на поддержание жизненноважных функций. При развитии судорожного синдрома проводят внутривенное введение диазепама и быстро действующих барбитуратов.
Особенности применения
Исключается использование для снятия острых болей в животе (до выяснения причины).
У больных с атопической бронхиальной астмой и поллинозами повышен риск развития реакций гиперчувствительности (Гиперчувствительность
- повышенная реакция больного на обычную дозу лекарственного средства)
.
С осторожностью применяют для пациентов с анамнестическими указаниями на заболевания почек (пиелонефрит, гломерулонефрит (Гломерулонефрит
- болезнь почек, характеризующаяся двусторонними аутоиммунными воспалительными изменениями в клубочках)
), при лечении цитостатиками (цитостатики
- лекарственные средства, угнетающие деление клеток\; используются главным образом для лечения злокачественных опухолей)
, при хроническом (Хронический
- длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния)
алкоголизме.
Не рекомендуется регулярный длительный прием препарата из-за миелотоксичности метамизола; в случае длительного применения (более 7 суток) необходимо контролировать картину периферической крови (лейкоцитарную формулу).
При применении препарата возможно развитие агранулоцитоза, в связи с чем, при выявлении немотивированного подъема температуры, озноба, болей в горле, затрудненного глотания, стоматита, а также воспаления наружных половых органов и заднего прохода, необходима немедленная отмена препарата.
В период лечения возможно окрашивание мочи в красный цвет (в результате выделения метаболита), что не имеет клинического значения.
Препарат противопоказан в период беременности. На время лечения следует прекратить кормление грудью, т. к. метамизол натрия проникает в грудное молоко.
Влияние на возможность управлять транспортными средствами и механизмами.В период лечения следует воздерживаться от управления автотранспортом и выполнения потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Токсическое (Токсический
- ядовитый, вредный для организма)
действие препарата усиливается при одновременном применении с другими ненаркотическими анальгетиками, трициклическими антидепрессантами (Антидепрессанты
- средства, которые улучшают настроение, снимают тревогу и напряжение, повышают психическую активность. Применяются для лечения депрессий)
(амизол, доксепин), гормональными контрацептивами и аллопуринолом. Сарколизин и мерказолил (тиамазол) увеличивают вероятность развития лейкопении. Эффект препарата усиливают гистаминовые H2-блокаторы (Блокаторы
- лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста)
, пропранолол (анаприлин), ослабляют – барбитураты и другие индукторы (Индуктор
- химические вещества, стимулирующие собственный метаболизм или метаболизм других соединений (лекарственных веществ) при его повторных введениях)
микросомальных ферментов (Ферменты
- специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине)
печени. Анальгезирующее действие препарата усиливают седативные (Седативное
- лекарственное средство, оказывающие общее успокаивающее действие на центральную нервную систему, без заметного снижения физической и психической работоспособности)
средства и транквилизаторы (Транквилизаторы
(синоним анксиолитики, атарактики) - лекарственные средства, ослабляющие или устраняющие состояние страха, тревоги, беспокойства)
(сибазон, триоксазин, валокордин, кодеин и др.). Препарат повышает активность пероральных (Перорально
- путь введения препарата через рот (per os))
гипогликемических средств (Гипогликемические средства
- лекарственные средства, снижающие содержание сахара в крови, применяются для лечения сахарного диабета)
, непрямых коагулянтов (Коагулянты
- кровоостанавливающие средства, усиливающие процессы свертывания крови)
, глюкокортикостероидов и индометацина (высвобождает из связи с белками крови), седативную активность алкоголя, снижает концентрацию циклоспорина в плазме (Плазма
- жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты)
. Одновременное применение с производными фенотиазина (хлопромазин и др.) может привести к развитию выраженной гипертермии (Гипертермия
- перегревание организма. У человека при температуре тела свыше 41-42С может наступить тепловой удар)
.
Нельзя применять препарат одновременно с рентгенконтрастными веществами, коллоидными кровезаменителями (Кровезаменители
- растворы, преимущественно для внутривенного введения с целью восполнения объема циркулирующей в кровяном русле жидкости, удаления из организма токсичных веществ)
и пенициллином.
Общие сведения о продукте
Условия и срок хранения.
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 8 оС до 25 оС. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности – 5 лет.
Условия отпуска. Без рецепта.
Упаковка. Таблетки по 0,5 г № 6, №10 в контурной ячейковой упаковке в пачке; № 6, №10 в контурной ячейковой упаковке.
Производитель. ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье" .
Местонахождение. 61013, Украина, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.
Сайт. www.zt.com.ua
Препараты с аналогичным действующим веществом
- Анальгин раствор - "Дарница"
- Анальгин раствор - "Артериум"
- Анальгин раствор - "Здоровье"
- - "Дарница"
- - "Артериум"
- Темпанал - "Артериум"
Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.
Код АТХ: N02BB02
Торговое название:
Анальгин
Международное непатентованное название:
Metamizole sodium
Форма выпуска:
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 500 мг/мл.
Состав:
в одной ампуле (2 мл) содержится: действующего вещества — метамизола натрия — 1000 мг; вспомогательное вещество — вода для инъекций.
Описание:
прозрачная жидкость желтоватого цвета.
Фармакотерапевтическая группа:
Прочие анальгетики и жаропонижающие средства. Пиразолоны.
Острая боль после травмы или операции;
- почечная и печеночная колики (в комбинации со спазмолитическими средствами);
- боль, обусловленная опухолью;
- другие острые и хронические интенсивные боли, когда другие лечебные мероприятия невозможны;
- лихорадка, при неэффективности других мероприятий.
Парентеральное введение лекарственного средства используется только в тех случаях, когда энтеральное применение невозможно.
Повышенная чувствительность к активному веществу или другим про-изводным пиразолона или пиразолидина (включая пациентов, у которых развился агранулоцитоз после использования этих препаратов);
- у пациентов с аспириновой астмой в анамнезе или синдромом непере-носимости анальгетиков (крапивница, ангионевротический отек), то есть у па-циентов с бронхоспазмом или с другими формами анафилактоидных реакций на салицилаты, парацетамол или другие ненаркотические анальгетики, такие как диклофенак, ибупрофен, индометацин или напроксен;
- угнетение функции костного мозга (например, после лечения цитоста-тиками) или заболевания кроветворной системы;
- генетический дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (гемолиз);
- острая перемежающаяся печеночная порфирия (риск развития приступа порфирии);
- артериальная гипотензия и/или нестабильная гемодинамика;
- последний триместр беременности;
- период грудного вскармливания;
- новорожденные и дети в возрасте до 3-х месяцев или с массой тела меньше 5 кг (отсутствует информация о применении);
- дети в возрасте от 3 месяцев до 11 месяцев для внутривенного пути введения.
Дозировка
Дозировка зависит от интенсивности боли, лихорадки и индивидуальной чувствительности в ответ на прием анальгина.
Должны быть выбраны низкие эффективные дозы, которые контролируют боль и лихорадку.
У детей для снижения температуры, как правило, достаточная доза метамизола составляет 10 мг на килограмм массы тела.
Начало действия колеблется от 30 до 60 минут после приема внутрь и через 30 минут после парентерального введения.
Для детей и подростков в возрасте до 14 лет разовая доза метамизола 8-16 мг на килограмм массы тела. Взрослым и подросткам старше 15 лет (>53 кг) можно принимать до 1000 мг на один прием. В случае недостаточного эффекта однократного приема, в зависимости от максимальной суточной дозы, максимальную разовую дозу можно принимать до 4 раз в сутки. Приведенная ниже таблица содержит рекомендуемую дозировку и максимальные дозы.
Дозировка для парентерального введения составляет, обычно, от 6 мг до 16 мг метамизола натрия на килограмм веса тела.
Пациентам в возрасте от 3 месяцев до 1 года анальгин вводится только внутримышечно. Применение доз более 1000 мг метамизола натрия парентерально должно быть тщательно взвешено в связи с возможным развитием гипотензивных реакций.
* - при необходимости возможно увеличение разовой дозы до 5 мл (что соответствует 2500 мг метамизола натрия) и суточной дозы до 10 мл (что соответствует 5000 мг метамизола натрия).
Анальгин – это один из самых распространенных и популярных препаратов. Он принадлежит к клинико-фармакологической группе пиразолонов – средств, обладающих обезболивающими и жаропонижающими свойствам.
Активный компонент и формы выпуска
Активным компонентом лекарства является метамизол натрия . В качестве дополнительных ингредиентов при изготовлении таблетированных форм в состав включают лаурилсульфат натрия, картофельный крахмал, стеарат кальция и тальк.
Данный препарат поставляется в виде форм для приема внутрь (таблеток по 500 мг), а также в форме 25% и 50% раствора для парентерального введения в ампулах по 1 и 2 мл.
Свойства и фармакокинетика
Анальгин способен уменьшать интенсивность болевого синдрома и снижать температуру тела при лихорадочной реакции (благодаря повышению теплоотдачи). Он оказывает противовоспалительное действие за счет угнетения ЦОГ и простангландинов.
После попадания в желудочно-кишечный тракт активное вещество всасывается быстро, и практически в полном объеме. Эффект развивается спустя ½-1 час после употребления таблеток, и в среднем, через 30 минут после инъекции. Гидролиз метамизола натрия протекает в кишечной стенке, а метаболиты подвергаются биотрансформации в печени. Уровень их конъюгации с протеинами сыворотки достигает 60%. Продукты обмена покидают организм с мочой.
Когда нужно принимать Анальгин?
Показаниями к назначению Анальгина являются:
Анальгин: противопоказания
Анальгин не назначается, если у пациента выявлена индивидуальная гиперсенситивность к метамизолу натрия, дополнительным веществам, включенным в состав препарата или производным пиразолона.
К числу других противопоказаний относятся:
- беременность I и III триместры;
- детский возраст (младше 10 лет);
- непереносимость НПВС;
- «аспириновая астма»;
- острые боли в абдоминальной области (до установления причин);
- патологии системы кроветворения;
- дисфункция костного мозга (в частности – после курса цитостатиков);
- острая перемежающаяся порфирия (при АД<100 мм рт. ст.).
Важно: Анальгин следует с особой осторожностью назначать лицам с хроническим алкоголизмом и патологиями почек.
Пациентам целесообразно принимать наименьшие эффективные дозы, т. е. то количество препарата, которое уменьшает боль и снижает температуру. Дозировка определяется интенсивность болевого синдрома и лихорадки, а также относительными противопоказаниями.
Таблетки нужно глотать, не разжевывая, и запивая достаточным объемом чистой воды. Принимать их нужно после еды .
Для подростков, не достигших 14-летнего возраста, разовая доза определяется из расчета 8-16 мг/1 кг веса (при лихорадке дают 10 мг/кг). Для подростков от 15 лет, а также для взрослых (с массой тела более 53 кг) допустимой разовой дозой является 1000 мг (2 таб.).
Допустимая суточная доза для подростков (от 32 до 53 кг) составляет до 4 таб., а для взрослых – 8 таб.
Для лиц пожилого и старческого возраста суточный объем должен быть снижен, поскольку у них несколько замедлено выведение метаболитов. Такой же тактики придерживаются, если у больного снижена функциональная активность почек.
Важно: длительное применение недопустимо на фоне печеночной недостаточности.
Общая продолжительность приема зависит от характера заболевания и тяжести клинической симптоматики. При необходимости продолжительного применения требуется мониторинг картины крови .
Показаниями к инъекционному введению раствора являются интенсивные боли различного генеза. Дозировка для взрослых – 1-2 мл 2-3 раза в день (но не более 2 г в сутки). Для детей старше 10 лет и подростков дозу для парентерального введения определяют из расчета 0,1-0,2 мл 50% или 0,2-0,4 мл 25% р-ра на каждые 10 кг веса.
Побочные эффекты Анальгина
Метамизол натрия может спровоцировать следующие побочные реакции:
- (чаще – кожные высыпания и зуд, реже – и );
- изменения со стороны крови (в редких случаях отмечаются лейкопения, тромбоцитопения и агранулоцитоз);
- острое снижение функциональной активности почек;
- окрашивание мочи в красный цвет.
Важно: клинические признаки агранулоцитоза – это гипертермия, воспаление в ротовой полости и в области гениталий.
При любом ухудшении состояния больного, еще до получения данных лабораторных анализов прием метамизола натрия следует немедленно прекратить.
Взаимодействие с прочими ЛС
Анальгин способен усиливать действие этилового спирта, поэтому его не нужно принимать вместе с аптечным или домашними лекарственными настойками.
При сочетании с Хлорпромазином возможно значительное снижение температуры тела.
Нельзя одновременно принимать пенициллинового ряда, рентгеноконтрастные соединения и коллоидные кровезаменители.
Метамизол натрия имеет свойство снижать плазменную концентрацию Циклоспорина.
Анальгин повышает терапевтическую активность Индометацина, глюкокортикостероидных гормонов и непрямых антикоагулянтов, поскольку препятствует их конъюгации с белками крови.
Барбитураты при параллельном приеме снижают эффективность Анальгина, а , Кодеин, и ЛС – повышают.
Оральные противозачаточные таблетки, Аллопуринол и трициклические способны повышать токсичность метамизола натрия.
Передозировка
- резкое снижение температуры тела;
- (значительное падение АД);
- общая слабость;
- учащенное сердцебиение;
- спутанность сознания;
- паралич дыхательной мускулатуры;
- развитие симптоматики острой печеночной и (или) .
При передозировке необходимо вызвать у пострадавшего рвоту и провести ему промывание желудка с помощью зонда . Для связывания и ускоренного выведения активного вещества показаны () и солевые . В тяжелых случаях необходимо принять неотложные меры по поддержанию жизненно важных функций. Назначается форсированный диурез, аппаратное очищение крови посредством гемодиализа и введение препаратов для ощелачивания крови. Развитие судорог является показанием для в/в инъекций барбитуратов быстрого действия и Диазепама.
Для кого Анальгин особенно опасен?
Вероятность развития тяжелых реакций гиперчувствительности выше у пациентов со следующими патологиями:
- гиперчувствительность к НПВС (астматическая или аллергическая реакция);
- непереносимость этанола;
- непереносимость бензоатов (распространенных консервантов).
с осторожностью дают пострадавшим при множественных травматических повреждениях тканей. Пристальный контроль за гемодинамическими характеристиками нужен, если у пациента диагностированы острые патологии сердца и сосудов (в частности – ) или артериальная гипотензия. Высок риск осложнений лекарственной терапии данным препаратом у людей, страдающих обезвоживанием.
Важно: если диагностирован «острый живот», метамизол натрия, равно как и другие анальгетики нельзя давать во избежание «смазывания» симптоматики.
Не существует данных о вероятности формирования пороков развития плода под действием Анальгина. В связи с недостатком информации, женщинам, готовящимся стать матерями, настоятельно рекомендуется воздержаться от использования препарата на ранних и поздних сроках. Поскольку метамизол натрия частично блокирует выработку простагландинов, допускается вероятность раннего закрытия артериального протока у будущего ребенка.
Продукты обмена Анальгина способны проникать в материнское молоко, поэтому данное лекарство не следует пить женщинам в период лактации . В крайнем случае, покормить малыша можно не ранее, чем через 2 суток после приема.