Кеторол: инструкция по применению уколов и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги. От чего помогает Кеторол: инструкция по применению

Catad_pgroup НПВС

Кеторол для инъекций - официальная инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое название препарата:

Кеторол ®

Международное непатентованное название препарата:

кеторолак.

Лекарственная форма:

раствор для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав

1 мл раствора содержит:

действующее вещество : кеторолака трометамин (кеторолака трометамол) 30 мг;

вспомогательные вещества : октоксинол 0,07 мг, динатрия эдетат 1 мг, натрия хлорид 4,35 мг, этанол 0,115 мл, пропиленгликоль 400 мг, натрия гидроксид 0,725 мг, вода для инъекций до 1 мл.

Описание

Прозрачный, бесцветный или светло-желтый раствор.

Фармакотерапевтическая группа:

нестероидный противовоспалительный препарат.

Код АТХ: М01АВ15

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности циклоокcигеназы (ЦОГ) – ЦОГ-1 и ЦОГ-2, катализирующей образование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+]R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП.

Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.

Фармакокинетика

Фармакокинетика кеторолака после разового и многократного внутривенного и внутримышечного введения носит линейный характер.

При внутримышечном введении абсорбция полная и быстрая. Максимальная концентрация препарата (C max) после внутримышечного введения 30 мг – 1,74-3,1 мкг/мл, 60 мг – 3,23-5,77 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации (T Cmax) – 15-73 мин и 30-60 мин, соответственно. C max после внутривенного введения 15 мг– 1,96-2,98 мкг/мл, 30 мг – 3,69-5,61 мкг/мл, T Cmax – 0,4-1,8 мин и 1,1-4,7 мин, соответственно. Связь с белками плазмы – 99%. Время достижения равновесной концентрации препарата (Css) при парентеральном введении 30 мг 4 раза в сутки – 24 ч; при внутримышечном введении 15 мг – 0,65–1,13 мкг/мл, 30 мг – 1,29-2,47 мкг/мл.

Объем распределения (V d) при внутримышечном введении – 0,136-0,214 л/кг, при внутривенном – 0,166-0,254 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в два раза, а объем распределения его R-энантиомера – на 20%.

Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака C max в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) – 7,9 нг/л. Около 10% кеторолака проходит через плаценту.

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и фармакологически неактивный р-гидроксикеторолак. Выводится на 91% почками, 6% – через кишечник.

Период полувыведения (T 1/2) у пациентов с нормальной функцией почек – 3,5-9,2 ч после парентерального введения 30 мг. T 1/2 возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Изменения функции печени не оказывают влияния на T 1/2 . У пациентов с нарушением функции почек, при концентрации креатинина в плазме 19–50 мг/л (168-442 мкмоль/л), T 1/2 – 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности – более 13,6 ч.

При введении 30 мг кеторолака внутримышечно общий клиренс составляет 0,023 л/ч/кг (0,019 л/ч/кг у пожилых пациентов); у пациентов с почечной недостаточностью (при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л) – 0,015 л/ч/кг. При введении 30 мг кеторолака внутривенно общий клиренс составляет 0,03 л/ч/кг.

Не выводится путем гемодиализа.

Показания к применению

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности различного происхождения при травмах, зубной боли, боли в послеоперационном периоде, при онкологических и ревматических заболеваниях, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования. На прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к кеторолаку;

Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в том числе в анамнезе);

Эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или иное кровотечение;

Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;

Гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;

Декомпенсированная сердечная недостаточность;

Печеночная недостаточность или активное течение заболеваний печени;

Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;

Послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования;

Одновременный прием с пробенецидом, пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2), солями лития, антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин);

Препарат не применяют для профилактического обезболивания перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения;

Беременность, период родов, период лактации;

Детский возраст до 16 лет (безопасность и эффективность не установлены).

С осторожностью

Бронхиальная астма, ишемическая болезнь сердца, застойная сердечная недостаточность, отечный синдром, артериальная гипертензия, цереброваскулярные заболевания, патологическая дислипидемия или гиперлипидемия, нарушение функции почек (клиренс креатинина 30-60 мл/л), сахарный диабет, холестаз, сепсис, системная красная волчанка, заболевания периферических артерий, курение, пожилой возраст (старше 65 лет), анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта, злоупотребление алкоголем, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами: антиагреганты (например, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Способ применения и дозы

Внутривенно, внутримышечно.

Раствор препарата Кеторол ® используют в минимально эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли. При необходимости одновременно можно назначить наркотические анальгетики в уменьшенных дозах.

При парентеральном применении пациентам от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, внутримышечно однократно вводят не более 60 мг (с учетом перорального приема). Обычно – по 30 мг каждые 6 ч; внутривенно − по 30 мг (не более 6 доз за 2 сут). Внутримышечно взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с хронической почечной недостаточностью (ХПН) однократно вводят не более 30 мг (с учетом перорального приема); обычно – по 15 мг (не более 8 доз за 2 сут); внутривенно – не более 15 мг каждые 6 ч (не более 8 доз за 2 сут). Максимальные суточные дозы для внутримышечного и внутривенного введения составляют для пациентов от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, – 90 мг/сут; взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с ХПН, а также пожилым пациентам (старше 65 лет) – для внутримышечного и внутривенного введения 60 мг. Длительность лечения не должна превышать 2 сут.

При внутривенном введении дозу необходимо вводить не менее чем за 15 сек. Внутримышечная инъекция проводится медленно, глубоко в мышцу. Начало обезболивающего действия отмечается через 30 мин, максимальное обезболивание наступает через 1-2 часа. Обезболивающий эффект длится около 4-6 часов.

Побочное действие

Частота побочных эффектов классифицируется в зависимости от частоты встречаемости случая: часто (1-10%), иногда (0,1-1%), редко (0,01-0,1%), очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения.

Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пожилых пациентов старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта) – гастралгия, диарея; менее часто – стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко – тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в том числе с перфорацией и/или кровотечением – абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и другие), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы: редко – острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.

Со стороны органов чувств: редко – снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в том числе нечеткость зрительного восприятия).

Со стороны дыхательной системы: редко – бронхоспазм, ринит, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).

Со стороны центральной нервной системы: часто – головная боль, головокружение, сонливость; редко – асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто – повышение артериального давления; редко – отек легких, обморок.

Со стороны органов кроветворения: редко – анемия, эозинофилия, лейкопения.

Со стороны системы гемостаза: редко – кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

Со стороны кожных покровов: менее часто – кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура; редко – эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Местные реакции: менее часто – жжение или боль в месте введения.

Аллергические реакции: редко – анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, одышка, отеки век, периорбитальный отек, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Прочие: часто – отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); менее часто – повышенная потливость; редко – отек языка, лихорадка.

Передозировка

Симптомы : боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций организма). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП, включая ингибиторы циклооксигеназы-2, препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв желудочно-кишечного тракта и развитию желудочно-кишечных кровотечений.

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2), а также одновременно с пробенецидом, пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой, солями лития, антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин). Не использовать с парацетамолом более 2 дней. Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом – гепато- и нефротоксичность. Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).

Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ. Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами (например, варфарин), гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения. Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (снижается синтез простагландинов в почках). При комбинировании с наркотическими анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.

Антацидные средства не влияют на полноту всасывания лекарства.

Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы). Совместное назначение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в том числе с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

Необходимо учитывать возможные взаимодействия при одновременном назначении кеторолака с циклоспорином, зидовудином, дигоксином, такролимусом, препаратами хинолонового ряда, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, мифепристоном.

Особые указания

Кеторол® имеет две лекарственные формы (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, и раствор для внутривенного и внутримышечного введения). Выбор способа введения препарата зависит от степени выраженности болевого синдрома и состояния больного.

Перед назначением препарата необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергической реакции на препарат или НПВП. Из-за риска развития аллергических реакций введение первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача.

Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций.

При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.

Не следует применять препарат совместно с НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2), так как при совместном приеме с другими НПВП могут наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение артериального давления. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24–48 ч.

Препарат может изменять свойства тромбоцитов.

Больным с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно для послеоперационных больных, требующих тщательного контроля гемостаза.

Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении лечения (у больных с хроническими болями) и повышении дозы препарата более 90 мг/сут. Для снижения риска нежелательных явлений следует применять минимально эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Для снижения риска развития НПВП-гастропатии назначаются мизопростол, омепразол.

Влияние лекарственного препарата для медицинского применения на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 30 мг/мл.

По 1 мл в ампулы темного стекла класса I (USP). В верхней части ампулы нанесены кольцо и точка для разлома. На ампулу наклеивают этикетку.

По 10 ампул с инструкцией по применению помещают в ПВХ/алюминиевый блистер.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Не замораживать!

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

Д-р Редди’с Лабораторис Лтд., Индия

Dr. Reddy´s Laboratories Ltd., India

Адрес места производства

Unit-I, Plot № 137, 138 & 146, S.V.CO-OP, Industrial Estate, Bollaram, Jinnaram Mandal, Medak District, India.

Сведения о рекламациях и нежелательных лекарственных реакциях направлять по адресу:

Представительство фирмы «Д-р Редди’с Лабораторис Лтд.».

Наименование: Кеторол

Наименование: Кеторол (Ketorol)

Показания к применению:
Для купирования болевого синдромы, вызванного любой причиной, при сильной или средней степени выраженности (включая онкологическую патологию и боли в периоде в последствии оперативных вмешательств).

Фармакологическое действие:
Кеторол – нестероидное противовоспалительное средство с преимущественно обезболивающим эффектом. Действующее вещество продукта – кеторолак (кеторолака трометамин). Кеторолак обладает умеренным жаропонижающим свойством, противовоспалительным эффектом и выраженным анальгетическим действием. Кеторолак преимущественно в периферических тканях вызывает неизбирательное подавление активности ферментов циклооксигеназы 1 и 2 типов, в результате чего наблюдается ингибирование образования простагландинов. Простагландины играют важную роль в появлении боли, реакций воспаления и механизме терморегуляции. По химической структуре действующее вещество Кеторола - рацемическая смесь из +R- и -S- энантиомеров, причем обезболивающее действие продукта обусловлено именно -S-энантиомерами. Кеторол не оказывает влияние на рецепторы к опиоидам, не угнетает дыхательный центр, не обладает успокаивающим и противодепрессивным эффектом, не вызывает лекарственной зависимости. Обезболивающий эффект Кеторола по силе сравним с морфином и гораздо более превосходит нестероидные противовоспалительные средства других групп. Начало анальгезирующего действия в последствии внутримышечного введения или приема внутрь начинается через 0,5 и 1 час соответственно. Максимальный анальгетический эффект наблюдается через 1-2 часа.

Кеторол способ применения и дозы:
Кеторол-таблетки
Назначаются для приема внутрь. В зависимости от степени выраженности и тяжести боли применяют единоразово или повторно в дозе 10 мг (максимально допустимая доза – 4 таблетки в день – 40 мг). Длительность 1 курса лечения – не более 5 дней.

Кеторол для внутримышечного введения
Индивидуально подбирают минимально эффективную дозу, которая зависит от терапевтического ответа пациента и интенсивности болевого синдрома. Если это необходимо, можно параллельно назначать уменьшенные дозы анальгетиков опиоидного ряда.
В возрасте до 65 лет применяют внутримышечно 10-30 мг продукта единоразово или повторно (через 4-6 часов) по 10-30 мг. Пациентам более 65 лет, а так же при нарушении почечных функций Кеторол назначают внутримышечно единоразово 10-15 мг или повторно 10-15 мг через 4-6 часов в зависимости от степени тяжести болевого синдрома.
Максимально допустимая доза для больных до 65 лет – 90 мг/сутки. При нарушении почечных функций или возрасте более 65 лет максимально допустимая доза составляет 60 мг/сутки. Курс терапии – не более 5 дней.

Переход с внутримышечного на внутреннее применение
В день перехода доза Кеторола для приема внутрь не обязана превышать 30 мг. Суточная суммарная доза таблеток и раствора при переходе с внутримышечного введения на прием внутрь обязана составлять не более 90 мг/сутки для больных 65 лет и менее, для больных с нарушением почечных функций или возрастом более 65 лет – 60 мг/сутки.

Кеторол противопоказания:
Аспириновая триада;
ангионевротический отек;
бронхоспазм;
высокая восприимчивость к трометамину кеторолаку и/или другим средствам группы НПВС;
гиповолемия вне зависимости от причины ее развития;
эрозивно-язвенные заболевания пищеварительной системы в фазе обострения;
гипокоагуляция (включая случаи гемофилии);
дегидратация;
пептические язвы;
геморрагический инсульт (подозреваемый или подтвержденный);
комбинация с другими НПВС;
почечная и/или печеночная недостаточность (если плазменный креатинин более 50 мг/л);
нарушение кроветворения;
геморрагический диатез;
беременность, роды, лактация;
высокий риск развития кровотечения (включая в последствииоперационные);
возраст до 16 лет.

Кеторол побочные действия:
Градация побочных действий: больше 3% - частые, 1-3% - менее частые; меньше 1% - редкие.

Со стороны мочевыделительной системы: боль в пояснице без или с азотемией и/или гематурией, острая почечная недостаточность, уремический гемолитический синдром (почечная недостаточность, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, пурпура), снижение или увеличение объема выделенной мочи, отеки почечного характера, частое мочеиспускание, нефрит (не часто).

Со стороны пищеварительной системы: диарея и гастралгия, особо у заболевших в возрасте более 65 лет, которые в анамнезе страдали эрозивно-язвенными заболеваниями желудочно-кишечного тракта (часто); метеоризм, ощущение переполнения желудка, запор, стоматит, рвота (менее часто); эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, включая кровотечение (жжение или спазм в эпигастральной области, абдоминальная боль, рвота по типу «кофейной гущи», изжога, мелена, тошнота) и перфорацию стенки желудочно-кишечного тракта, гепатит, острый панкреатит, холестатическая желтуха, гепатомегалия (не часто).

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, сонливость, головокружение (часто); депрессия, галлюцинации, психоз, звон в ушах, ухудшение слуха, нарушение зрения (включая нечеткое зрительное восприятие), гиперактивность (беспокойство, изменение настроения), асептический менингит (сильная головная боль, лихорадка, ригидность мышц спины и/или шеи, судороги) - не часто.

Со стороны дыхательной системы: отек гортани (затруднение дыхания, одышка), диспноэ или бронхоспазм, ринит (не часто).

Аллергические реакции: анафилактоидные реакции или анафилаксия (кожная сыпь, изменение цвета кожи лица, зуд кожи, крапивница, диспноэ или тахипноэ, периорбитальные отеки, отек век, затрудненное дыхание, одышка, свистящее дыхание, тяжесть в грудной клетке) - не часто.
Со стороны системы свертывания крови: носовое кровотечение, кровотечение из в последствииоперационной раны, кровотечение из кишечника (не часто).

Со стороны органов кроветворения: эозинофилия, анемия, лейкопения (не часто).

Реакции со стороны кожи: пурпура и кожная сыпь, в том числе макуло-папулезная сыпь (менее часто); крапивница, эксфолиативный дерматит (лихорадка с или без озноба, шелушение или уплотнение кожи, покраснение, болезненность и/или отек небных миндалин), синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона (не часто).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: небольшое увеличение артериального давления (менее часто); отек легких, потеря сознания (не часто).

Местные реакции при введении в мышцу: боль или жжение в месте инъекции (менее часто).

Другие: отеки голеней, лица, лодыжек, ступней, пальцев, увеличение массы тела (часто); чрезмерная потливость (менее часто); лихорадка, отек языка, (не часто).

Беременность:
Кеторол противопоказан беременным женщинам. Если необходимо назначить продукт во время лактации, грудное вскармливание временно прекращают.

Передозировка:
Возможные признаки передозировки Кеторола: тошнота, боли в животе, рвота, пептические язвы или эрозивные поражения желудочно-кишечного тракта, метаболический ацидоз, нарушения функции почек.
Лечение: промывание желудка с в последствиидующим назначением адсорбирующих продуктов, симптоматическое лечение. Не выводится в значительной степени диализными методами.

Использование с другими лекарственными препаратами:
Комбинация парацетамола и Кеторола увеличивает риск токсического воздействия на почечную ткань, с метотрексатом – вызывает повышенную нефро- и гепатотоксичность.
Одновременное назначение кеторолака с продуктами кальция, глюкокортикостероидами, ацетилсалициловой кислотой, нестероидными противовоспалительными продуктами из других групп, кортикотропином и этанолом может спровоцировать язвообразование в слизистакой желудочно-кишечного тракта, что угрожает развитию желудочно-кишечных кровотечений.
На фоне применения продукта может встретиться снижение клиренса лития и метотрексата и увеличение токсичности обоих этих веществ.

Одновременное применение с антикоагулянтами непрямого действия, тромболитиками, гепарином, цефоперазоном, антиагрегантами, пентоксифиллином и цефотетаном увеличивает возможный риск развития кровотечения.
Кеторол снижает действие гипотензивных и диуретических средств, поскольку вызывает уменьшение образования простагландинов в почках.
Пробенецид снижает объем распределения и плазменный клиренс Кеторола, увеличивает его содержание в сыворотке крови и повышает период полувыведения кеторолака трометамина.
Совместное применение метотрексата и кеторолака возможно исключительно при назначении малых доз метотрексата (при всем этом необходимо тщательно контролировать плазменную концентрацию метотрексата).

На всасывание кеторолака трометамина не оказывает влияние прием антацидных средств.
Кеторол увеличивает содержание в плазме крови нифедипина и верапамила.
При одновременном с Кеторолом использовании гипогликемическое действие пероральных гипогликемических продуктов и инсулина повышается, что требует изменение дозы в последствиидних. При назначении продукта с другими лекарственными препаратами, обладающими нефротоксическим действием (в тот числе золотосодержащие продукты) увеличивается риск возникновения нефротоксичности.
Лекарственные средства, которые ингибируют канальцевую секрецию, уменьшают клиренс трометамина кеторолака и увеличивают его концентрацию в сыворотке крови.
При сочетании продукта с анальгетиками опиоидного ряда возможно значительное снижение дозировки в последствиидних.
Совместное назначение натрия вальпроата и Кеторола приводит к нарушению агрегации тромбоцитов.
Фармацевтически трометамина кеторолак несовместим с продуктами лития и раствором трамадола.

Не надлежит смешивать раствор для внутримышечного введения Кеторол в одном шприце с прометазином, морфина сульфатом и гидроксизином, поскольку они вступают в химическое взаимодействие с выпадением осадка.
Раствор для внутримышечного введения Кеторол совместим с 5% раствором декстрозы, изотоническим раствором натрия хлорида, плазмалитом, раствором Рингера-лактата и раствором Рингера, также с инфузионными растворами, в которые включены гидрохлорид лидокаина, гидрохлорид допамина, аминофиллин, гепарина натриевая соль и человеческий инсулин короткого действия.

Форма выпуска:
Кеторол-таблетки: круглые, покрытые оболочкой зеленого цвета, с символом «S» на 1 стороне, двояковыпуклые, содержат по 10 мг кеторолака трометамина. Излом – белый или почти белый. В пачке 20 шт. (по 10 шт. в каждом блистере).

Кеторол – раствор для внутримышечного введения в ампулах из темного стекла, содержащих 1 мл Кеторола (30 мг трометамина кеторолака). В блистере 10 ампул.

Условия хранения:
Хранить по списку Б. место для хранения должно быть сухим и защищенным от света. Температура – не выше 25°С. Период годности – 3 года. Защищать от доступа малышей. Рецептурный отпуск из аптек.

Синонимы:
Кеталгин, Долак, Адолор, Кеторол, Кетанов, Кеторолак, Нато, Кетродол, Торолак, Кеталгин, Торадол.

Кеторол состав:
Кеторол-таблетки

Неактивные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, крахмал кукурузный, гипромеллоза, натрия крахмал гликолат, титана диоксид, пропиленгликоль, краситель - олив зеленый.

Кеторол-раствор для внутримышечного введения
Активное вещество: трометамина кеторолак.
Неактивные вещества: этанол, натрия хлорид, октоксинол, динатрия эдетат, натрия гидроксид, пропиленгликоль, вода для инъекций.

Дополнительно:
Не рекомендуется назначать Кеторол в качестве компонента для премедикации, обезболивания в акушерской практике и поддерживающей анестезии из-за значительного риска возникновения кровотечений. Не показан в терапии хронического болевого синдрома.
Воздействие действующего вещества Кеторола на агрегацию тромбоцитов наблюдается на протяжении 1-2 суток.
Пациентам с нарушениями в свертывающей системе крови кеторолак назначают в случае, если проводится постоянный мониторинг количества тромбоцитов - это особо важно при надобности надежного гемостаза (в последствииоперационный период).
Назначать с осторожностью при холецистите, бронхиальной астме, артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности, нарушениях функции почек (с сывороточным креатинином менее 50 мг/л), активном гепатите, холестазе, системной красной волчанке, сепсисе, полипозных разрастаниях в носоглотке и слизистой оболочке полости носа, пожилым пациентам старше 65 лет.

Риск развития побочных действий со стороны мочевыделительной системы повышается при гиповолемии.
Кеторол при надобности можно использовать в сочетании с анальгетиками опиоидной группы.
Кеторол не рекомендуется принимать одновременно с парацетамолом свыше 5 дней.
При использовании Кеторола у значительного числа больных развиваются побочные действия со стороны центральной нервной системы (например, сонливость, головная боль, головокружение), поэтому лучше избегать выполнения видов деятельности, требующих быстрой реакции и повышенного внимания (работа с механизмами, вождение автотранспорта).

Внимание!
Перед применением медикамента "Кеторол" необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с « Кеторол ».

Кеторол – это нестероидный препарат, который помогает снять воспаление в болезненных участках и обезболить. Лекарство относиться к группе НПВС. Рассмотрим, как действует на организм Кеторол, от чего помогает и когда применяется.

Действие Кеторола направлено на снятие боли и жара.

Действующий компонент, содержащееся в лекарстве, — это кеторолак. Это понижающее температуру, противовоспалительное и болеутоляющее вещество. Оно подавляет появление простагландинов в очаге поражения, которые вызывают боль и жар.

Препарат имеет анальгезирующее влияние, но в то же время не вызывает привыкания от лекарства, не успокаивает нервы, не оказывает влияния на работу дыхательной системы.

Обезболивающий эффект от использования препарата сравнивают с морфином, но по сравнению с другими НПВС, он превосходит их. Анальгезирующего эффекта удается достигнуть после получаса с момента введения раствора внутримышечным способом. Максимальный эффект проявляется в течение двух часов.

Показания

Показаниями к использованию Кеторола являются боли различного происхождения.

Показаниями к использованию являются такие нарушения в организме, которые вызывают боль высокой или средней интенсивности:

• травма;
• реабилитационный период после хирургического вмешательства или после родов;
• артралгия;
• миалгия;
• онкологические болезни;
• повреждение связок;
• вывихи;
• заболевания ревматического характера.

Важно! Вещество не влияет на процесс лечения недуга, оно применяется лишь для того, чтобы унять дискомфорт, а также уменьшить воспалительный процесс пораженных тканей.

Противопоказания

Среди заболеваний, при которых нельзя принимать препарат, значатся такие:

• ангионевротический отек;
• аспириновая триада;
• восприимчивость НПВС;
• спазм бронхов;
• обострение язв или эрозивных процессов стенок пищеварительного тракта;
• гиповолемия;
• дегидратация;
• гипокоагуляция;
• инсульт;
• пептические изъязвления;
• нарушение работы печени или почек;
• периоды вынашивания, рождения ребенка, его грудное кормление;
• диатез геморрагического происхождения.

Не используют данное лекарство с иными препаратами из этой же категории, а также не назначают, если существует риск развития кровотечений.

Важно! Данное средство не назначают пациентам в возрасте до 16 лет.

Дозы и правила приема

В зависимости от формы препарата, его дозировка и правила использования различаются.

Таблетки

Таблетки используются для приема внутрь. Дозировка зависит от тяжести недуга и характера его проявления. Допустимо принимать не более 4 таблеток за сутки, 40 мг вещества. Продолжительность курса не превышает 5 дней.

Раствор для инъекций

Применять Кеторол нужно в тех дозах, которые указал врач.

Эффективная доза раствора для инъекций Кеторол подбирается для пациентов индивидуально. Дозировка зависит от состояния больного и от того, как у него проявляется болевой синдром. При необходимости вводят уменьшенные дозы препаратов ряда опиоидов.

Для людей в возрасте до 65 лет лекарство используют путем введения раствора внутримышечно. Каждые 4 или 6 часов вводят дозу от 10 до 30 мг. После 65 лет пациентам назначает сниженную дозировку средства, которую вводят внутримышечно с той же периодичностью.

Людям до 65 лет нельзя превышать дозировку в размере 90 мг/сутки. После этого возраста дозировка должна быть уменьшена до 60 мг в сутки.

Гель

Гель используют путем наружного использования. Смазывание болезненных участков проводиться не более 4 раз в сутки. Средство наносят на очищенный участок кожи, предварительно вымытый и обтертый. Из тубы извлекают гель в размере 1 см, и втирают в больное место легкими движениями.

При нанесении геля охватывают и ткани, которые находятся вокруг пораженного места. Обработанный участок не прикрывают повязкой или одеждой.
Длительность лечения зависит от назначения врача.

Передозировка

Передозировка препаратом возможна. Данное состояние характеризуется такими признаками:

• боль в животе;
• расстройство кишечника;
• тошнота;
• рвота;
• нарушение целостности стенок кишечника — язвами и эрозивными процессами;
• нарушение работы почек;
• ацидоз метаболического характера.

При таких симптомах проводят промывание желудка. Далее пациенту необходимо принять абсорбирующие лекарства и провести устранение симптомов превышения дозы. При назначении диализных методов препарат не выводится из организма.

Побочные действия

При лечении Кеторолом возможны побочные проявления.

Побочные эффекты от использования лекарства проявляются со стороны таких органов и систем человека:

• органы выведения мочи (болезненность, недостаточность почек, гемолитический синдром, анемия гемолитическая и прочие недуги);
• кишечник (диарея, запор, язвы, повышенная кислотность и другие заболевания);
• ЦНС (недосыпание, усталость, боль в голове, нарушение зрительной функции, ухудшенный слух, судороги и прочее);
• органы дыхания (отек тканей гортани, заложенность носа, спазм бронхов, одышка);
• органы образования крови (малокровие, лейкопения, эозинофилия);
• эпидермис (высыпание, крапивница, дерматит, шелушение эпидермиса, отечность, синдромы Стивенса-Джонсона и Лайелла);
• сосудистая система и сердце (повышение АД, потеря сознания, отечность органов дыхания);

Также возможна аллергия (сыпь на коже, изменение окраса эпидермиса лица, крапивница, зуд, отечность век, тяжесть в груди), ухудшение свертываемости крови, иные реакции: потливость, лихорадка, ожирение, отечность пальцев, ступней или лица, отек языка.

Кеторол при беременности

В период вынашивания ребенка средство не назначается.
При необходимости снятия болевого синдрома в периоды кормления ребенка грудью, вскармливание естественным путем прекращают.

Аналоги

Аналогичными препаратами считаются такие медикаменты:

• Кеторолак;
• Кетанов;
• Акъюлар ЛС.

Независимо от причины боли во многих случаях препаратами первой линии для лечения являются . Сегодня лекарства этой группы представлены широким ассортиментом, и при выборе наиболее оптимального варианта учитывается интенсивность болевого синдрома, наличие сопутствующих заболеваний и некоторые другие факторы. Рассмотрим, в каких случаях рекомендовано применение одного из этих средств – Кеторола в виде уколов.

Состав и свойства лекарства Кеторол для уколов

Кеторол для уколов выпускается в ампулах, содержащих 1 мл раствора. Действующим веществом препарата является кеторолак. Вспомогательные вещества раствора:

• хлорид натрия;
• этиловый спирт;
• вода;
• гидроксид натрия и др.

Препарат обладает следующим эффектом:

• слабый жаропонижающий;
• противовоспалительный;
• выраженный обезболивающий.

Начало обезболивающего действия наблюдается уже спустя полчаса после введения Кеторола в форме инъекции. Максимальный эффект отмечается через 1-2 часа, а длительность терапевтического действия составляет около 5 часов.

Показания к применению уколов Кеторол

Инъекционная форма препарата Кеторол рекомендуется к применению при среднем и выраженном болевом синдроме любой локализации для получения быстрого анальгезирующего эффекта. Эта форма препарата назначается в случаях, когда прием Кеторола в таблетках невозможен. Целесообразно использовать уколы Кеторол при терапии острых состояний, а не для лечения хронических болевых синдромов.

Итак, уколы Кеторол могут применяться при:

• послеоперационных болях;
• посттравматических болях;
• болях, связанных с опухолевыми заболеваниями;
• мышечных и суставных болях;
• ревматических заболеваниях;
• мигренях;
• почечных и печеночных коликах;
• и т.д.

Дозировка уколов Кеторол

Обезболивающие уколы Кеторол выполняются внутримышечным способом, реже – внутривенным. Как правило, раствор вводят в наружную верхнюю треть бедра, плечо, ягодицу. Необходимо делать инъекцию глубоко в мышцу, медленно.

Дозировка препарата подбирается лечащим врачом индивидуально, но всегда следует начинать терапию с минимальной дозы, а в дальнейшем ориентироваться в зависимости от реакции пациента и достигаемого эффекта. Для пациентов младше 65 лет разовая доза Кеторола может составлять от 10 до 30 мг. Уколы можно повторять каждые 4 – 6 часов, при этом максимальная суточная доза не должна быть выше 30 мл.

Побочные действия уколов Кеторол

При лечении Кеторолом в форме инъекций возможно возникновение побочных эффектов со стороны различных органов и систем, а именно:

• нарушения стула;
• тошнота;
• боль в животе;
• головная боль;
• кровотечения;
• затруднение дыхания;
• отечность;
• кожная сыпь;
• повышение кровяного давления;
• потливость;
• бессонница;
• задержка мочи и др.

Уколы Кеторола и алкоголь

Инъекции данного препарата не совместимы с приемом алкогольсодержащих напитков. Употребление алкоголя на фоне лечения Кеторолом не только снижает эффективность лекарства (снижается продолжительность действия), но и увеличивает риск развития побочных эффектов. Поэтому в период лечения следует воздержаться от приема спиртного.

Противопоказания к назначению уколов Кеторол

Кеторол принадлежит к группе нестероидных противовоспалительных средств, обладающих выраженным анальгезирующим эффектом с основным действующим веществом под названием кеторолак. Как и для всех препаратов группы нестероидных противовоспалительных веществ, кеторол проявляет умеренный жаропонижающий и противовоспалительный эффект с хорошим анальгезирующим действием. При пероральном приёме таблеток кеторола, действующее вещество препарата, всасываясь через желудочно-кишечный тракт, вызывает неселективное ингибирование ферментов каскада циклооксигеназ, что приводит к дальнейшему подавлению синтеза простагландинов.

Кеторол не связывается с опиоидными рецепторами клеточной мембраны, не влияет на функционирование дыхательного центра продолговатого мозга и не обладает седативным эффектом.

Болевой синдром при различных заболеваниях позвоночника возможно быстро и эффективно купировать при помощи высокоэффективного препарата кеторол.

Обезболивающий эффект, который оказывает кеторол, сравним с таковым у морфина, однако он намного сильнее, чем у других препаратов из данной группы. Обезболивающий эффект препарата при пероральном приёме таблеток развивается через 60 минут, а наиболее интенсивный обезболивающий эффект - через 1-2 часа. Кроме этого, кеторол не способствует развитию привыкания и зависимости от препарата.

Фармакокинетика

При приёме внутрь таблетки кеторола хорошо и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность кеторола находится в районе 80-100%. Сродство к белкам плазмы крови - 99%.

Кеторол проникает в грудное молоко: при одноразовом приёме максимальная концентрация в грудном молоке достигается через 2 часа.

Метаболизм основной массы препарата происходит в печени с образованием неактивных соединений - глюкуронидов. Выведение последних происходит в неизменном виде в основном почками, в малом количестве выведение происходит через кишечник (около 9%).

Показания к применению

Применение кеторола в таблетках показано для купирования болей разного происхождения и различной степени выраженности, в том числе при опухолевой патологии и после проведения инвазивных манипуляций. Таблетированную форму препарата применяют, когда можно обойтись без использования инъекционных форм - при терапии радикулитов, ревматизма и ревматических заболеваний, купирования приступов зубной боли, купирование болей вертебрального генеза, при вывихах и растяжениях, миалгиях и артралгиях.

Способ применения и особенности назначения

В форме таблеток кеторол приписывают для перорального приёма. Индивидуальная легко переносимая доза препарата и инструкция применения определяется типом болевого синдрома и его выраженностью. Для однократного приёма самая оптимальная доза составляет 10 мг. При особенно сильной выраженности болевого синдрома однократная стартовая доза препарата для лиц старше 16 лет и моложе 64 с массой тела более 50 кг может составлять 20 мг (2 таблетки). К применению для лиц с массой тела менее 50 кг рекомендуется доза 10 мг.

Наибольшая доза препарата, которую можно принять в течении 24 часов, не должна превышать 40 мг (что составляет таблетки). При сильно выраженном болевом синдроме возможно повторное применение препарата. Курс лечения таблетированной формой препарата не должен составлять более 5 дней.

Побочные эффекты

Побочные эффекты подразделяются на:

• частые (частота встречаемости более 3%);
• средней частоты (встречаемость от 1 до 3%);
• редкие (частота встречаемости менее 1%);

Со стороны органов мочевыделительного тракта возможно появление болей в поясничной области, гематурия, признаки острой почечной недостаточности, олигоурия или полиурия, отеки.

Для желудочно-кишечного тракта вероятно появление таких побочных реакций, как расстройства стула и появление болезненности в эпигастральной области (что довольно часто проявляется у лиц старше 65 лет, с наличием в анамнезе эрозивно-язвенных заболеваний); повышенное газообразование в кишечнике; запоры; поражение слизистой ротовой полости с возникновением стоматита; рвота; желудочно-кишечные кровотечения; прободение стенок желудка или кишечника; симптомы застоя в гепатобилиарной системе; увеличение печени. Возможны ректальные кровотечения.

Со стороны ЦНС: головокружения, сонливость, апатия, головные боли; проявление депрессивных состояний и психозов, шум и звон в ушах, появление средней степени выраженности расстройств слуха и зрения (с расстройством процессов аккомодации), появление симптомокомплекса асептического менингита.

Со стороны бронхо-лёгочной системы: отечность гортани с возникновением диспноэ или астматического компонента.

Аллергические проявления возможны по типу анафилактоидных реакций, крапивница, отёка век, наличие различных кожных высыпаний, крапивницы, проявление синдрома Лайелла и Стивена-Джонсона.

Со стороны системы органов кроветворения и гемостаза возможно появление носовых кровотечений, кровотечений из ран, появление анемии, эозинофилии и лейкопении.

Противопоказания

• ангионевротический отёк;
• аспириновая триада (сочетание непереносимости препаратов пиразолонового ряда с наличием бронхиальной астмы и полипоза носа);
• бронхоспазм;
• повышенная чувствительность к нестероидным противовоспалительным препаратам;
• гиповолемия различной этиологии;
• заболевания желудочно-кишечного тракта язвенной этиологии в стадии обострения;
• заболевания со стороны свёртывающей системы крови и системы гемопоэза;
• органические поражения центральной нервной системы;
• ренальная недостаточность;
• ранние и поздние сроки беременности, роды, лактация;
• послеоперационные состояния, осложнённые послеоперационными кровотечениями;
• возраст до 16 лет;
• препарат не рекомендуется применять как средство для наркоза или для подготовки к нему.

Назначение при беременности

Кеторол противопоказан всем женщинам в период вынашивания. В случае, если возникает острая необходимость к применению кеторола во время лактации, вскармливание грудью во время терапии не проводят, но саму лактацию стараются максимально сохранить путём сцеживания грудного молока. Около 10% препарата проникает через гемато-плацентарный барьер.

Взаимодействие с другими лекарствами

Повышенный риск токсического поражения печёночной ткани с сопутствующей нефротоксичностью возможен при одновременном применении таблеток кеторола и препаратов, содержащих парацетамол. В связи с этим не стоит назначать таблетки кеторола с парацетамолом более 5 суток.

Не рекомендуются к применению таблетки кеторола с препаратами кальция, гормональными препаратами, а также с другими нестероидными противовоспалительными средствами и этанолсодержащими препаратами. Сочетанное использование может вызвать у пациента образование длительно незаживающих язв и эрозий в желудочно-кишечном тракте и спровоцировать развитие осложнений в виде кровотечений.

Таблетки кеторола не рекомендуются к применению с противоопухолевыми препаратами и препаратами цитостатического типа действия, так как это может вызвать снижение выделительной функции почек. Инструкция комбинирования данных препаратов возможна только в том случае, если ожидаемая польза от одновременного использования превосходит потенциальный риск развития всех возможных осложнений.

Повышенный риск развития кровотечений возникает, если комбинировать кеторол с препаратами, инструкция которых указывает на влияние препарата на систему гемостаза. В случае исключительной необходимости возможно назначение кеторола с препаратами данной группы под постоянным контролем развёрнутой коагулограммы пациента.

Кеторол способствует уменьшению эффектов от препаратов, направленных на снижение артериального давления, а так же диуретиков, так как способствует снижению концентрации простагландинов в почках.

При комбинации пероральных гипогликемических препаратов и инсулина с таблетками кеторола происходит потенциирование эффекта последних, что определяет корректировку дозировки последних и внимательного отношения к применению кеторола в комбинации с данными препаратам, а не так как гласит инструкция для общего применения. При назначении препарата с лекарствами нефротоксического действием, ещё больше увеличивается риск возникновения нефротоксичности.

Лекарственные средства, уменьшающие или полностью ингибирующие секрецию в канальцах нефрона, уменьшают клиренс действующего вещества кеторола и увеличивают его концентрацию в сыворотке крови.

Агрегацию тромбоцитов нарушает комбинирование натрия вальпроата и кеторола.

Кеторолак противопоказан в сочетанной терапии с литийсодержащими препаратами трамадолом.

Передозировка

Симптоматика передозировки, которую вызывает кеторол: диспепсия, тошнота, абдоминальные боли, появление пептических язв с эрозивным поражением кишечника, ацидоз, нарушения ренальной функции. Терапия при приёме внутрь высоких доз препарата заключается в промывании желудка, приёме адсорбентов (активированный уголь и др.). Симптоматическая терапия должна быть направлена на поддержание витальных функций организма. Применение диализных методов для лечения передозировки малоэффективно.

Форма выпуска препарата

Таблетированная форма препарата представляет собой округлые в оболочке таблетки светло-зелёного цвета, с символом S на 1 стороне, по10 мг кеторолака трометамина. На изломе таблетки имеют белый цвет. В упаковке 20 штук (10 штук в одном блистере). Так же доступен препарат в ампулах (уколы) и как мазь.

Условия отпуска из аптек и хранения

Препарат сохраняют согласно списку Б в сухом, проветриваемом месте со слабой освещённостью, без доступа детей, при температуре не выше 25°С. Формы препарата для парентерального введения не замораживать. Срок годности - 3 года. Препарат из аптек отпускается по рецепту.