От чего помогает парацетамол. Таблетки «Парацетамол» для детей: инструкция по применению и дозировка

Среди всех жаропонижающих препаратов, используемых в детском возрасте, самым востребованным можно назвать «Парацетамол». Он эффективно сбивает температуру и помогает устранять боли разной локализации. Специально для детского применения такой препарат производят в виде сладкой суспензии и ректальных свечек. В зависимости от того, сколько ребенку лет, ему могут подойти и обыкновенные таблетки.

Форма выпуска и состав

Таблетированный «Парацетамол» выпускают разные фармацевтические компании, поэтому в аптеках можно встретить не только лекарство с таким названием, но и таблетки, на коробке которых есть пометка о производителе (такие препараты называются «Парацетамол МС», «Парацетамол-ЛЕКТ», «Парацетамол-УБФ» и так далее).

Обычно твердая форма лекарства выглядит как небольшие круглые таблетки, у которых белый цвет, но может быть и бело-желтый или бело-кремовый оттенок. Они пакуются в блистеры и продаются в коробках по 10 штук или больше. Главный ингредиент любого из этих медикаментов тоже называется парацетамолом. В зависимости от его количества на таблетку, лекарство изготавливается в двух дозировках – 200 мг и 500 мг. За рубежом таблетированный «Парацетамол» также выпускается в дозе 325 мг.

Вспомогательные компоненты лекарства отличаются у разных фирм. Среди них можно увидеть желатин, крахмал, повидон и другие ингредиенты.

Если у ребенка есть непереносимость таких веществ, их следует уточнять в аннотации к выбранным таблеткам.

Принцип действия

После попадания таблеток в желудок парацетамол всасывается достаточно быстро, после чего это вещество проникает с кровотоком к тканям мозга и влияет на центры боли и терморегуляции. В этих центрах под действием такого соединения блокируются циклооксигеназы (эти ферменты влияют на синтез простагландинов), в результате чего болевые ощущения устраняются, а температура тела возвращается в норму.

В периферических тканях действию парацетамола препятствуют клеточные пероксидазы . Из-за их присутствия противовоспалительное действие у препарата практически отсутствует, но и побочного влияния на водно-солевой обмен и слизистую желудка таблетки тоже не оказывают.

Показания

Таблетированный «Парацетамол» применяется в различных случаях:

• Как жаропонижающее лекарство при повышенной температуре тела, причиной которой является вакцинация, детская инфекция, грипп или другое заболевание.
• В качестве болеутоляющего средства, если боли невыраженные или умеренные (при боли в ухе, головной боли, болях в горле, зубной боли и других).

Можно ли детям?

«Парацетамол» в таблетках не используют в лечении пациентов младше шести лет. Если ребенку еще нет 6 лет, например, ему лишь 2 или 4 года, то вместо твердой формы дают «Парацетамол» в суспензии или же ставят свечи. Лекарство в таких видах разрешено с 3-месячного возраста и наиболее часто выбирается как для детей до 1 года, так и для дошкольников. Их нередко используют и у детей 7-8 лет или старше, если проглотить таблетку ребенку трудно.

Противопоказания

Таблетки не следует давать маленьким пациентам со следующими особенностями:

• Непереносимость парацетамола или любого вспомогательного компонента.
• Язвенная болезнь или эрозивные изменения стенки ЖКТ.
• Отсутствие в организме глюкозо 6 фосфатдегидрогеназы.
• Кровотечение из стенок пищеварительного тракта.

Помимо этого, лекарство не применяют, если у ребенка есть серьезные заболевания крови, нарушена работа печени или выявлена почечная недостаточность.

Побочные действия

Прием «Парацетамола» может спровоцировать зуд кожи, высыпания или другие признаки аллергической реакции. В редких случаях такие таблетки отрицательно сказываются на кроветворении, состоянии ЖКТ или функции печени. При появлении любых побочных эффектов лекарство советуют отменить, а ребенка необходимо незамедлительно показать врачу.

Инструкция по применению

«Парацетамол» принимают от 1 до 3 раз в сутки, проглатывая таблетку через 1-2 часа после еды и запивая ее водой. Дозировка определяется с учетом возраста пациента. Если, скажем, ребенку 7 лет, то на один прием можно дать 200 мг, а в 14 лет разовая дозировка составляет 500 мг. Возраст влияет и на максимально допустимую суточную дозу – она составляет 1,5 г для пациентов 6-9 лет, 2 г для детей 9-12 лет и 4 г для подростков от 12 лет и старше.

Интервал между приемом таблеток не должен быть короче, чем 4 часа. Если лекарство назначено при болевом синдроме, длительность применения составляет до 5 дней, более длительное лечение возможно лишь под контролем врача.

Если же таблетки используют для жаропонижающего эффекта, то курс приема не должен превышать трех дней.

Передозировка

Если ребенок примет слишком много таблеток «Парацетамола», это спровоцирует рвоту, спазмы в желудке, разжижение стула и прочие отрицательные симптомы раздражения ЖКТ. Очень большая доза препарата опасна для печени, а так как признаки поражения этого органа возникают не сразу и могут приводить к серьезным последствиям, ребенка с передозировкой обязательно должен осмотреть врач (даже если его самочувствие в порядке).

Сочетание с другими препаратами

Не следует совмещать прием «Парацетамола» и других средств на основе такого же действующего компонента, ведь это повысит риск передозировки. Без предписания врача не рекомендуется также давать таблетки вместе с другими жаропонижающими лекарствами (например, препаратами ацетилсалициловой кислоты или ибупрофена).

Особенности хранения

Срок годности лекарства может отличаться у разных производителей и обычно составляет 3 года или 5 лет. Держать медикамент дома советуют при температуре до +25 градусов, выбрав для его хранения недоступное для малышей место.

Сегодня мы с вами поговорим о препарате под названием «Парацетамол». До еды или после его принимать? Как часто его можно пить? От чего он может помочь? Эти и многие другие вопросы интересуют людей, которые никак не связаны с медициной. Именно по этой причине мы и решили написать данную статью. Из нее вы узнаете про взрослые и детские дозировки, когда можно средство принимать, а когда стоит избежать.

Такое средство, как парацетамол, до еды или после стоит принимать? Об этом мы тоже обязательно расскажем в нашей работе.

Начнем с того, что данный препарат является самым популярным жаропонижающим уже на протяжении многих лет. Формула парацетамола - это настоящее чудо, позволяющее снизить температуру при ряде заболеваний. Среди них мы можем увидеть довольно распространенные, особенно в холодное время года:

• грипп;
• ОРВИ и многие другие.

Важно знать и то, что большинство основано именно на данном средстве, несмотря на то что они продаются в аптеках под разными торговыми марками. То есть эффект, показания и противопоказания у них схожи. Отличаться может только дозировка, поэтому читайте инструкцию всегда очень внимательно. Также запомните, что даже самое безобидное лекарство может нанести вред, поэтому не занимайтесь самолечением. Препарат и дозировку должен прописать опытный врач.

Парацетамол

Чтобы понять, каково нужно немного знать о том, что он собой представляет. Именно по этой причине не пропускайте данный раздел, хоть он и является ознакомительным.

Для начала упомянем, что парацетамол - это анальгетик. Что это такое? Это специальное средство, способное снять болевые ощущения. Оно может быть разного происхождения, а именно:

• природное;
• полусинтетическое;
• синтетическое.

Будьте внимательны, в инструкции к препарату может говориться о том, что лекарственное средство предназначено для анальгезии. Не пугайтесь последнего упомянутого термина. Он и обозначает смягчение болевых ощущений.

Далее, парацетамол является и антипиретиком. Это позволяет снижать температуру тела при лихорадке. Не бойтесь, парацетамол не снизит температуру ниже положенного, он может ее вернуть в пределы нормы, но не является средством для сокращения длительности периода лихорадки.

Что еще нужно знать о данном препарате? Это ненаркотический анальгетик, по этой причине его могут продавать в аптеках без рецепта, выписанного лечащим врачом. Парацетамол обладает очень слабым эффектом противовоспалительного воздействия. Прием в большом количестве может привести к нарушению работы:

• печени;
• кровеносной системы;
• почек.

Поэтому ниже будет описана к препарату «Парацетамол» инструкция по применению. При температуре данное лекарственное средство принимают довольно часто, но дозировка для детей и взрослых сильно отличается, к чему это может привести, мы уже упомянули, будьте очень внимательны. Также с осторожностью нужно быть людям, которые употребляют алкоголь, так как риск передозировки в этом случае сильно увеличивается, им прописывают малую дозу.

Чем он лучше аспирина?

Мы уже говорили о том, что рассматриваемое нами средство обладает свойством анальгетиков. Его также принимают часто люди, страдающие головной болью. Сейчас мы поговорим о том, что лучше употреблять при головной боли - парацетамол или аспирин.

Важно понимать, что оба препарата позволяют снизить болевые ощущения и температуру тела. Когда перед вами стоит выбор - парацетамол или аспирин, то нужно знать, что они хоть и похожи своим воздействием, но их активность проявляется в разных областях тела. Дополнительные преимущества также различаются.

Какие дополнительные преимущества есть у аспирина, которых не имеет парацетамол?

1. Ослабление воспаления.
2. Оказывание антикоагулятного воздействия.

Поясним, что значит антикоагулятное воздействие. Это обеспечение «текучести» крови. То есть аспирин предупреждает образование закупорок в кровотоке. Кровь становится жиже, что оказывает хорошее воздействие, при условии что сосуды целые. Но мы немного отошли от темы.

Какому же все-таки препарату отдать свое предпочтение? Это может вам сказать только опытный специалист, так как все зависит от ситуации, заболевания и особенностей организма пациента. Лучше проконсультироваться с врачом по поводу более подходящего средства, нежели заниматься самолечением.

Для взрослых

Препарат «Парацетамол» при простуде является одним из первых, которые мы стремимся выпить, чтобы облегчить свое состояние. Большинство лекарственных средств, обладающих жаропонижающим и обезболивающим эффектом, содержат в себе этот препарат. Сейчас мы поговорим о назначении данного средства для взрослых. Почему мы стремимся воспользоваться именно парацетамолом? Его широкий спектр воздействия и мизерная цена делают его лидером продаж уже многие годы. Давайте разберем, когда можно употреблять парацетамол. При:

1. Повышенной температуре.
2. Зубной боли.
3. Боли в деснах.
4. Головной боли.
5. Боли в нижней области живота при менструации.
6. Похмелье.
7. Наличии угрей и прыщей.

Как видите, довольно распространенное лекарственное средство «Парацетамол». Дозировка взрослым и детям прописывается разная. О способе приема мы напишем немного позже. Сейчас мы узнаем, для чего данный препарат нужен детям.

Для детей

Сейчас поговорим немного о том, зачем нужен парацетамол (сироп) для детей. Для начала стоит сказать, что этот препарат вы можете увидеть и под другим названием. Вот для примера некоторые из них:

• «Дофалган»;
• «Панадол»;
• «Калпол»;
• «Мексален»;
• «Доломол»;
• «Эффералган»;
• «Тайленол».

Так как их можно еще долго перечислять, мы считаем, что данного списка будет вполне достаточно. Также существует и множество форм:

• капсулы;
• сиропы;
• свечи;
• капли;
• эликсиры;
• таблетки;
• жевательные таблетки;
• шипучие таблетки;
• растворы;
• растворы для инъекций.

Нужно при покупке и на это обратить внимание. Вашей малютке подойдут не все формы такого средства, как парацетамол. Сироп для детей используется чаще всего. Он также имеет множество различных названий. Но сейчас поговорим о том, зачем и в каких случаях его дают деткам. Конечно, при повышенной температуре. Это необходимо, так как высокая температура у детей возрастом до трех лет может вызвать приступ судорог. Плюс парацетамола в этом случае - это снижение температуры и предотвращение приступа.

Как его пить?

Сейчас мы ответим на вопрос о том, как стоит принимать парацетамол - до еды или после. Запомните, данное средство принято принимать после еды.

Практически все препараты следует принимать три раза в день после еды, но такой номер с парацетамолом не пройдет. Почему? Все очень просто, парацетамол традиционно выпускается и выпускался ранее в дозировке 200 миллиграммов, а это почти в пять раз меньше нормы для взрослого человека. Так что к каждому препарату есть специальная инструкция по применению, где подробно рассказано о дозировке и способе применения такого средства, как парацетамол. Суспензия (инструкция это прописывает), сироп, таблетки и все остальные формы препарата могут приниматься взрослыми, детям же положено назначать преимущественно сироп.

Прием

На инструкции к парацетамолу написано, что назначать его можно и детям первого года жизни. Его можно употреблять при достижении трех месяцев. С вопросом о том, до еды или после, мы разобрались. Пить его нужно (для лучшего усвоения) спустя два часа после еды, запивая большим количеством воды. Что касается дозировки, сейчас об этом поговорим подробнее.

Взрослым) начиная с 12 лет можно принимать по пятьсот миллиграммов до четырех раз в сутки. Для пациентов младше этого возраста дозировка отличается. Как правило, используется к средству прилагается. Обычно применяются следующие дозировки:

• 6-12 лет - 200 миллиграммов до четырех раз в сутки;
• 3-6 лет - 120 миллиграммов до четырех раз в сутки;
• до трех лет - следуя инструкции до четырех раз в сутки.

Обратите внимание на то, что парацетамол не лечит сам источник инфекции, а помогает снять неприятные симптомы (температура, боль). Исходя из этого при лечении его использовать не обязательно: если температура имеется, то лучше выпить, если нет, то и употреблять парацетамол нет необходимости.

Противопоказания

Какие есть противопоказания к приему препарата «Парацетамол»? Инструкция по применению для детей и взрослых прописывает одинаковые противопоказания. Сейчас выделим основные из них:

• повышенная чувствительность к активному веществу;
• так называемая ;
• заболевания ЖКТ;
• кровотечения ЖКТ;
• нарушения функций почек;
• гиперкалиемия;
• период после аортокоронарного шунтирования;
• новорожденные первого месяца жизни (это относится не только к парацетамолу, но и к препаратам, содержащим его);
• алкоголизм;
• ишемическая болезнь;
• сердечная недостаточность;
• болезни сосудов головного мозга;
• печеночная недостаточность.

Еще здесь можно упомянуть и то, что препарат «Парацетамол» не рекомендуется принимать в форме сиропа людям, страдающим сахарным диабетом.

Передозировка

1. Первичные симптомы любого отравления (плохое самочувствие, рвота или просто тошнота). Они могут быть проявлены как совместно, так и отдельно (все зависит от степени отравления). В этот период все лабораторные показатели находятся в пределах нормы. До следующей стадии остается 24 часа.
2. Сейчас можно обнаружить первые признаки поражения печени. На этой стадии в лабораторных условиях можно выявить, что показатели печеночных ферментов в крови увеличились (более 1000 единиц на 1 литр крови).
3. Спустя 96 часов начинает свое развитие гибель печени. Могут открыться кровотечения, данное состояние способно перетечь в кому. Что обнаруживается в крови: печеночные ферменты (более 10000 единиц на 1 литр крови), повышенный уровень билирубина, пониженный уровень глюкозы.
4. Благодаря удивительной возможности печени, которая заключается в регенерации, на 4-й стадии происходит процесс выздоровления. Этот период может сильно затянуться (несколько недель).

Взаимодействие с другими препаратами

Сейчас мы рассмотрим действие парацетамола с другими лекарственными препаратами. Взрослым при сильном жаре можно принять парацетамол совместно с чашкой кофе. Кофеин усиливает воздействие препарата, организм получает дозу необходимой ему энергии. При головных болях кофеин совместно с парацетамолом приводят к обезболиванию и расширению сосудов, что очень помогает в этом состоянии.

Сильная головная боль (с температурой) у маленьких детей пройдет при принятии препаратов:

• «Но-шпа»;
• парацетамолсодержащие.

Теперь о парацетамоле с анальгином. Эти препараты принимать совместно нет смысла, да и нагрузка на почки будет гораздо выше. Можно чередовать. Это же касается и «Аспирина», у которого очень много противопоказаний. Чередуйте лекарства, так вы избежите передозировки. «Анальгин» и «Парацетамол» нельзя принимать совместно с другими жаропонижающими и противовоспалительными препаратами.

Хорошим заменителем «Парацетамола» служит «Ибуфен». Их не стоит пить вместе, так как последний оказывает такое же воздействие, а противовоспалительный эффект в разы больше. Следовательно, с высокой температурой он справится гораздо быстрее.

«Нурофен» и «Парацетамол» - это также аналоги, только первый действует дольше, он менее вреден. Если высокую температуру долгое время сбить невозможно, то необходимо принимать препараты совместно. Главное - выдерживать необходимые интервалы.

«Парацетамол» при простуде у людей, которые подвержены аллергии, стоит принимать совместно с «Супрастином». Такое же сочетание рекомендуют детям после прививок, если поднимается температура выше нормы.

Вред и польза

«Парацетамол» от температуры детям назначают довольно часто, так же как и взрослым. Но какой вред они могут нанести организму? Итак, основная опасность - это гепатотоксичность высокой дозы. Если превысить норму, то можно получить серьезные заболевания печени и почек. У детей это выражено меньше, но несмотря на это, не превышайте суточную дозировку. Если норма парацетамола на сутки исчерпана, то отдайте предпочтение препаратам на основе ибуфена. Воздержитесь от принятия парацетамола во время беременности, особенно в 3-м триместре, не давайте препарат детям первого месяца жизни.

Несмотря на эти недостатки, он остается одним из лучшим жаропонижающим и обезболивающим средством. Парацетамол безвреден, если соблюдать правила приема, указанные на инструкции к препарату.

Цена

Для начала скажем, что отечественный «Парацетамол» 500 мг значительно отличается по цене от зарубежных аналогов. Последние, имеющие громкие названия, не сильно отличаются своим действием, но по кошельку могут ударить значительно. Отдайте предпочтение отечественному препарату «Парацетамол» 500 мг, который стоит порядка 10 рублей.

Если рассматривать импортные препараты, то детский будет стоить от 90 рублей, а взрослый - от 50. Внимательно читайте инструкции к препаратам, не превышайте суточную норму и будьте здоровы!

Несмотря на заявленную безопасность, нужно строго соблюдать дозировку, назначенную специалистом или указанную в аннотации, при самостоятельном лечении. В случае злоупотребления лекарственным препаратом возможно развитие побочных реакций. Частое, нецелесообразное применение Парацетамола, даже в маленьких дозах, способствует снижению иммунитета, развитию аллергических реакций, бронхиальной астмы и печеночной недостаточности.

Характеристика лекарственного средства

Парацетамол (Paracetamolum) представляет собой негормональный противовоспалительный препарат широкого применения для устранения таких симптомов, как гипертермия, боли различного характера и генеза, воспалительных проявлений при широком спектре острых и хронических заболеваний . Следует помнить, что Парацетамол для взрослых и детей не оказывает терапевтического эффекта , то есть не влияет на причину появления патологических симптомов. Соответственно наличие серьезного заболевания подлежит комплексной терапии, назначенной высококвалифицированным специалистом после ряда обследований. Парацетамол в данном случае способен лишь облегчить протекание клинических проявлений болезни.

Данный препарат весьма востребован среди населения разных возрастных категорий. Парацетамол признан самым безопасным лекарственным препаратом, который имеет следующие свойства:

• выраженное жаропонижающее действие (но иногда нужно увеличить разовую дозу Парацетамола для более эффективного и быстрого устранения гипертермии );
• умеренное обезболивающее;
• минимальное противовоспалительное, проявляющееся улучшением общего состояния на фоне снижения температуры тела и устранения болевого синдрома.

Попадая в желудочно-кишечный тракт человека, медикамент быстро всасывается в верхних отделах тонкого кишечника, что обуславливает наступление эффекта в течение 20-30 минут. Действующее вещество оказывает угнетающее воздействие на центр терморегуляции в гипоталамусе и рецепторы, воспринимающие боль различной локализации . Противовоспалительное свойство лекарства проявляется общим улучшением состояния на фоне устранения гипертермии и болевого синдрома, без прямого воздействия на очаг воспаления.

Дозы препарата

Для ребенка доза Парацетамола рассчитывается строго индивидуально, с учетом возраста и веса, а взрослым и подросткам обычно используют таблетки по 200, 325 и 500 миллиграмм. Разовая доза лекарства может быть увеличена в случае интенсивной боли или высокой температуры, но не превышающая 1 гр. При выраженности симптомов заболевания, проявляющихся гипертермией, ознобом, ломотой в суставах или болью в определенном месте локализации патологического процесса, допускается использовать максимальную дозировку до 4 грамм лекарственного препарата. Кратность составляет 4-5 раз в сутки, через каждые 4 часа. В случае уменьшения или исчезновения симптомов можно пропустить очередной прием препарата.

Для взрослого разовая доза Парацетамола составляет 400-500 мг , согласно инструкции по применению, однако на практике врачи допускают 800-1000 мг, но однократно и только для оказания неотложной помощи при температуре тела выше 40 градусов. Учитывается также индекс массы тела, то есть чем он ниже, тем меньше препарата можно выпить в один прием.

Лекарственная форма

Таблетки 0,5 г

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – парацетамол 0,5 г,

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский), кроскармеллоза натрия (натрия кроскармеллоза), стеариновая кислота, тальк.

Описание

Таблетки круглые, плоскоцилиндрические с риской на одной стороне белого или белого с кремоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Другие анальгетики-антипиретики. Анилиды. Парацетамол.

Код АТХ N02BE01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция – высокая, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5-2 ч. и составляет 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы – 15 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 1 % от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг.

Метаболизируется в печени (90-95 %): 80 % вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17 % подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2E1. Период полувыведения препарата – 1-4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3 % в неизмененном виде. У пожилых больных снижается клиренс препарата и увеличивается его период полувыведения.

Фармакодинамика

Парацетамол – анальгетик-антипиретик. Оказывает обезболивающий и жаропонижающий эффект путем подавления синтеза простагландинов в гипоталамусе. Обладает слабой противовоспалительной активностью.

Препарат обладает обезболивающими и жаропонижающими свойствами. Не вызывает раздражения слизистой желудка и кишечника. Не оказывает влияния на водно-солевой обмен, поскольку не воздействует на синтез простагландинов в периферических тканях.

Показания к применению

Умеренно или слабо выраженный болевой синдром (головная, зубная, мигренозная боль, невралгия, миалгия), боль в суставах и мышцах, боль в горле, болезненные менструации, боль при остеоартрите.

Повышенная температура тела при простудных и других инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Способ применения и дозы

Применяется внутрь с большим количеством жидкости по 1-2 таблетки 2-3 раза в сутки с интервалами не менее 4 часов.

Максимальная разовая доза для взрослых и детей старше 12 лет составляет 1‑2 таблетки (500-1000 мг), суточная – 8 таблеток (4000 мг).

Дети (6-11 лет): 250-500 мг (½-1 таблетка) каждые 4-6 часов при необходимости. Интервал между приёмами – не менее 4 часов. Максимальная суточная доза составляет 60 мг/кг массы тела ребенка, разделенная на разовые дозы в 10-15 мг/кг в течение 24 часов. Разовую дозу можно принимать не более 4 раз в течение 24 часов.

У пациентов с нарушениями функции печени или почек, синдромом Жильбера и у пожилых больных интервал между приемами препарата должен составлять не менее 8 часов и суточная доза должна быть уменьшена.

Максимальная продолжительность лечения при применении в качестве анальгетика и в качестве жаропонижающего средства не более 3-х дней.

Побочные действия

По частоте развития побочные явления находятся в следующих группах: очень частые – более ≥ 1/10; частые – (≥ 1/100 - < 1/10); нечастые – (≥ 1/1000 - < 1/100); редкие – (≥ 1/10 000 - < 1/1 000); очень редкие (< 1/10000); неизвестно – частота возникновения побочных явлений на основании существующих данных не определяется.

Аллергические реакции: очень редко – в виде высыпаний на коже, зуда, ангионевротического отека, синдрома Стивенса-Джонсона, анафилаксии.

Со стороны системы кроветворения: очень редко – тромбоцитопения, метгемоглобинемия, гемолитическая анемия.

Со стороны дыхательной системы: очень редко – бронхоспазм (у пациентов с гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным препаратам).

Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко – нарушение функции печени.

При длительном применении в высоких дозах повышается вероятность нарушения функции печени и почек (почечная колика, неспецифическая бактериурия, интерстициальный нефрит, папиллярный склероз), необходим контроль крови.

Противопоказания

Печеночная и/или почечная недостаточность

Дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

Анемия, лейкопения

Повышенная чувствительность к парацетамолу

Детский возраст до 6 лет

Лекарственные взаимодействия" type="checkbox">

Лекарственные взаимодействия

Снижает эффективность урикозурических лекарственных средств. Сопутствующее применение парацетамола в высоких дозах повышает эффект антикоагулянтов (снижение синтеза прокоагулянтных факторов в печени). Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты), этанол и гепатотоксические лекарственные средства увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обуславливает возможность развития тяжелых интоксикаций даже при небольшой передозировке. Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола. Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия. Длительное совместное использование парацетамола и других нестероидных противовоспалительных препаратов повышает риск развития «анальгетической» нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности. Одновременное длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря. Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50 % - риск развития гепатотоксичности. Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Атропин, петидин и другие спазмолитики вызывают задержки наступления действия препарата. Холестерин и активированный уголь уменьшают всасываемость. Метоклопрамид ускоряет резорбцию.

Особые указания

После 3-х дней применения необходим контроль периферической крови и функционального состояния печени. Во избежание токсического поражения печени препарат не следует сочетать с приемом алкогольных напитков, а также принимать лицам, склонным к хроническому алкоголизму.

Перед приемом препарата необходимо проконсультироваться с врачом:

Пациентам с хроническими заболеваниями печени (сопутствующие заболевания печени увеличивают риск повреждения печени при приеме парацетамола)

Пациентам с хроническими заболеваниями почек

Пациентам, принимающим варфарин или другие препараты для разжижения крови

В случае, если головная боль становится постоянной

Пациентам при наличии состояний, которые сопровождаются снижением уровня глутатиона (например, с тяжелыми инфекциями, такими как сепсис), что может увеличить риск возникновения метаболического ацидоза.

Симптомами метаболического ацидоза являются глубокое, учащенное или затрудненное дыхание, тошнота, рвота, потеря аппетита.

Следует незамедлительно обратиться к врачу в случае появления этих симптомов.

Риск передозировки более вероятен у пациентов с нецирротическим алкогольным заболеванием печени.

Применение в педиатрической практике

В данной лекарственной форме препарат не рекомендуют детям в возрасте до 6 лет.

Беременность и период лактации

Эпидемиологические данные по применению парацетамола во время беременности демонстрируют отсутствие отрицательного воздействия при приеме в рекомендуемых дозах, однако перед приемом препарата необходимо проконсультироваться с врачом. Парацетамол проходит через плацентарный барьер и попадает в грудное молоко, но в клинически незначительных количествах. Доступные опубликованные данные не содержат противопоказаний относительно приема препарата в период кормления грудью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Учитывая побочные действия лекарственного средства, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Поражение печени у взрослых возможно при приеме 10 и более граммов парацетамола. Прием 5 и более граммов парацетамола может привести к поражению печени у пациентов, имеющих следующие факторы риска:

Продолжительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, примидоном, рифампицином, препаратами зверобоя продырявленного, или другими препаратами, стимулирующими ферменты печени;

Регулярное злоупотребление алкоголем;

Состояния, сопровождающиеся снижением уровня глутатиона (нарушения питания, муковисцидоз, ВИЧ-инфекция, голодание, истощение).

Симптомы: в течение первых 24 ч после приема - бледность кожных покровов, тошнота, рвота, анорексия, абдоминальная боль; нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз. Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12-48 ч после передозировки. При тяжелой передозировке – печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома, смерть; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в т.ч. при отсутствии тяжелого поражения печени); аритмия, панкреатит.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, вызывание рвоты, введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона – метионина через 8-9 ч после передозировки и N‑ацетилцистеина – через 12 ч. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение N-ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки по 0,5 г. По 10 таблеток в контурную безъячейковую упаковку или в контурную ячейковую упаковку.

2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

M15. 15. , M16. 16. , M17. 17. , M18. 18. , M19. 19. , M25.5 25.5 , M54.3 54.3 , M79.1 79.1 , N94.6 94.6 , R50. 50. , R51. 51. , R52.2 52.2 Лекарственные формы капсулы, порошок для приготовления раствора, раствор для инъекций, раствор для приёма внутрь, сироп, суппозитории ректальные, суспензия для приёма внутрь, таблетки, таблетки для рассасывания, таблетки покрытые оболочкой, таблетки растворимые Торговые названия «Ацетофен», «Далерон», «Калпол», «Панадол», «Перфалган», «Проходол», «Стримол», «Флютабс», «Цефекон Д», «Эффералган»

Общая информация

Парацетамол является основным метаболитом фенацетина с химически близкими ему свойствами. При приёме фенацетина быстро образуется в организме и обусловливает анальгетический эффект последнего. По болеутоляющей активности парацетамол существенно не отличается от фенацетина, подобно ему, он обладает слабой противовоспалительной активностью. Основными преимуществами парацетамола являются малая токсичность и меньшая способность вызывать образование метгемоглобина . Вместе с тем, этот препарат при длительном применении, особенно в больших дозах, также может вызывать побочные эффекты, в частности, оказывать нефротоксическое и гепатотоксическое действие. Тем не менее, парацетамол остается безопасным и подходящим выбором анальгетика для детей и включён ВОЗ , наряду с ибупрофеном , в список «наиболее действенных, безопасных и эффективных с точки зрения затрат лекарственных средств» .

Свойства

По физическим свойствам: белый или белый с кремовым или розовым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в спирте, нерастворим в воде. Растворимость парацетамола г/100 г растворителя: вода - 1,4; кипящая вода - 5; этанол - 14,4; хлороформ - 2; ацетон - растворим; диэтиловый эфир - слегка растворим; бензол - нерастворим.

История препарата

Ацетанилид был первым производным анилина, у которого случайно обнаружились болеутоляющие и жаропонижающие свойства. Он был быстро внедрён в медицинскую практику под названием Antifebrin в 1886 году. Но его токсические эффекты, самым опасным из которых был цианоз вследствие метгемоглобинемии , привели к поиску менее токсичных производных анилина. Harmon Northrop Morse синтезировал парацетамол в Университете Джонса Хопкинса в реакции восстановления р -нитрофенола оловом в ледяной уксусной кислоте уже в 1877 году , но только в 1887 году клинический фармаколог Джозеф фон Меринг испытал парацетамол на пациентах. В 1893 году фон Меринг опубликовал статью, где сообщалось о результатах клинического применения парацетамола и фенацетина , другого производного анилина. Фон Меринг утверждал, что, в отличие от фенацетина, парацетамол обладает некоторой способностью вызывать метгемоглобинемию. Парацетамол затем был быстро отвергнут в пользу фенацетина. Продажи фенацетина начала Bayer как лидирующая в то время фармацевтическая компания. Внедрённый в медицину Генрихом Дрезером в 1899 году, фенацетин был популярен на протяжении многих десятилетий, особенно в широко рекламируемой безрецептурной «микстуре от головной боли», обычно содержащей фенацетин, аминопириновое производное аспирина, кофеин, а иногда и барбитураты.

Полвека результаты работ Меринга не вызывали сомнений, пока две команды исследователей из США не проанализировали метаболизм ацетанилида и парацетамола. В 1947 году Дэвид Лестер и Леон Гринберг обнаружили убедительные доказательства, что парацетамол является одним из основных метаболитов ацетанилида в крови человека и по результатам последующих исследований они сообщили, что большие дозы парацетамола, которые получали белые крысы, не вызывают метгемоглобинемии. В трёх статьях, опубликованных в сентябре 1948 в Журнале Фармакологии и Экспериментальной Терапии (англ. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics), Бернард Броди, Джулиус Аксельрод и Фредерик Флинн, используя более точные методы, подтвердили, что парацетамол является основным метаболитом ацетанилида в крови человека и установили, что он обладает столь же эффективным болеутоляющим эффектом, как и его предшественник. Они также предположили, что метгемоглобинемия возникает у людей в основном под действием другого метаболита - фенилгидроксиламина. В 1949 году установлено, что фенацетин также метаболизируется в парацетамол. Это привело к «повторному открытию» парацетамола. Было высказано предположение, что загрязнение парацетамола 4-аминофенолом (веществом, из которого он был синтезирован фон Мерингом) могло стать причиной ложных выводов.

Парацетамол был впервые предложен к продаже в США в 1953 году компанией Стерлинг-Уинтроп (англ. Sterling-Winthrop Co.), которая позиционировала его как более безопасный для детей и людей с язвами, чем аспирин. В 1955 году в США компанией «McNeil Laboratories» начались продажи парацетамола под одной из самых известных в США торговой маркой «Тайленол», как болеутоляющее и жаропонижающее лекарство для детей (Tylenol Children’s Elixir) - слово «tylenol» произошло от сокращения para -acetyl aminophenol . В Великобритании парацетамол поступил в продажу в 1956 году , тогда он выпускался отделением Sterling Drug Inc. компании Frederick Stearns & Co под маркой «Панадол». В то время «Панадол» отпускался из аптек только по рецепту (в настоящее время он является безрецептурным препаратом), но его рекламировали как безопасное для слизистой желудка средство, в то время как популярный в те годы «Аспирин » раздражал слизистую. В настоящее время препарат «Панадол» в различных формах (таблетки, растворимые таблетки, суппозитории, суспензия) выпускается группой компаний GlaxoSmithKline .

Парацетамол относительно широко стали применять после изъятия из оборота амидопирина и фенацетина . Появилось множество парацетамолсодержащих комбинированных лекарственных форм , в том числе в сочетаниях с ацетилсалициловой кислотой , анальгином , кодеином , кофеином и другими препаратами.

Исследования осложнений, вызываемых парацетамолом, велись в США несколько лет. Вопрос был поставлен на контроль FDA в связи с участившимися случаями передозировки, вызывающей поражение печени. Согласно официальным данным, употребление парацетамола - самая распространённая в США причина возникновения поражения печени. Ежегодно к врачам с таким диагнозом попадают 56 тыс. человек, в среднем 458 случаев заканчиваются летально. Отравления не предотвратила даже многолетняя образовательная кампания, проводимая властями. Американцы пьют парацетамол чаще, чем другие болеутоляющие, так как считают, что он меньше вредит пищеварительной системе.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Блокирует обе формы фермента циклооксигеназы (ЦОГ1 и ЦОГ2), ингибируя тем самым синтез простагландинов (Pg). Действует преимущественно в центральной нервной системе , воздействуя на центры боли и терморегуляции. В периферических тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие блокирующего влияния на синтез простагландинов в таких тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и водно-солевой обмен (задержка ионов Na + и воды).

Предполагают также, что препарат селективно блокирует ЦОГ3, которая находится только в ЦНС, а на ЦОГ1 и ЦОГ2, расположенные в других тканях, не влияет. Этим объясняется выраженный анальгетический и жаропонижающий эффект и низкий противовоспалительный.

Фармакокинетика

Применение

Показания

Режим дозирования

Внутрь, с большим количеством жидкости, через 1-2 ч. после приёма пищи (приём сразу после еды приводит к задержке наступления действия), или ректально.

Для взрослых и подростков старше 12 лет (масса тела более 40 кг ): максимальная разовая доза 1 г, максимальная суточная доза 4 г. Для детей: максимальная разовая доза 10-15 мг/кг , максимальная суточная доза - до 60 мг/кг . Кратность назначения - до 4 раз в сутки .

Максимальная продолжительность лечения 5-7 дней . При продолжающемся лихорадочном синдроме на фоне применения парацетамола более 3 дней и болевом синдроме более 5 дней требуется консультация врача.

Для снижения риска развития нежелательных побочных явлений следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Следует отказаться от употребления алкоголя при приёме парацетамола.

Побочные эффекты

Прием ненаркотических обезболивающих (аспирин , ибупрофен и парацетамол) во время беременности повышает риск нарушений развития половых органов у новорожденных мальчиков в виде проявления крипторхизма . Результаты исследования показали, что одновременное использование двух из трех перечисленных препаратов во время беременности повышает риск рождения ребенка с крипторхизмом до шестнадцати раз по сравнению с женщинами, не принимавшими этих лекарства.

Виктория Перски из Иллинойского университета, занимающаяся этой проблемой, прямо пишет, что существенный рост заболеваемости детей астмой с 1970-х до середины 1990-х связан именно с парацетамолом. В эти годы детям запретили аспирин - с ним связывали редкие, но смертельные случаи синдрома Рея. Парацетамол занял его место. Ричард Бесли, руководивший исследованием в Новой Зеландии, считает, что 41 % всех случаев астмы у детей может быть связан с парацетамолом.

Тем не менее, английский регулирующий орган в сфере здоровья и медикаментов (англ. Medicines and Healthcare products Regulatory Agency ) выразил озабоченность по поводу толкования данных в исследованиях, посвященных влиянию парацетамола на астму и экзему и предлагает следующие советы для медработников, родителей и опекунов: «Результаты этого нового исследования не влекут каких-либо изменений в текущем руководстве для применения у детей. Доводов из этого исследования недостаточно для изменения руководства в отношении использования жаропонижающих средств у детей».

Токсичность парацетамола

В последние годы появились данные о гепатотоксическом действии парацетамола при его умеренной передозировке, при назначении парацетамола в высоких терапевтических дозах и одновременном приёме алкоголя или индукторов микросомальной ферментной системы печени Р-450 (антигистаминные препараты, глюкокортикоиды, фенобарбитал, этакриновая кислота).

Одномоментный прием парацетамола в дозе более 10 г у взрослых или более 140 мг/кг у детей ведет к отравлению, сопровождающемуся тяжелым поражением печени. Причина - истощение запасов глютатиона и накопление промежуточных продуктов метаболизма парацетамола, обладающих гепатотоксическим действием. Подобная картина может наблюдаться и при приеме обычных доз препарата в случае сопутствующего применения индукторов ферментов цитохрома Р-450 и у алкоголиков, а также у лиц, систематически употребляющих алкоголь (для мужчин - ежедневный приём свыше 700 мл пива или 200 мл вина, для женщин - дозы в 2 раза меньше), особенно, если приём парацетамола произошёл через короткий промежуток времени после употребления алкоголя.

У детей раннего возраста гепатотоксический эффект ацетаминофена проявляется в меньшей степени, чем у взрослых из-за другого пути метаболизма.

Имеются данные, что при длительном приеме парацетамола более одной таблетки в день (1000 и более таблеток за жизнь) вдвое увеличивается риск развития тяжелой анальгетической нефропатии, приводящей к терминальной почечной недостаточности. В основе лежит нефротоксическое действие метаболитов парацетамола, особенно парааминофенола, который накапливается в почечных сосочках, связывается с SH-группами, вызывая тяжелые нарушения функции и структуры клеток, вплоть до их гибели. В то же время, систематический прием аспирина не влечёт токсического действия на почки (однако, имеет другие побочные эффекты).

При интоксикации парацетамолом необходимо иметь в виду, что форсированный диурез малоэффективен и даже опасен, перитонеальный диализ и гемодиализ неэффективны. Ни в коем случае нельзя применять антигистаминные препараты, глюкокортикоиды, фенобарбитал и этакриновую кислоту, которые могут оказать индуцирующее влияние на ферментные системы цитохрома Р-450 и усилить образование гепатотоксичных метаболитов.

Лекарственные формы

По состоянию на июль 2008 года, в России зарегистрированы следующие лекарственные формы парацетамола :

Примечания

1. Парацетамол . Реестр лекарственных средств . РеЛеС.ру (04.05.1999). Архивировано
2. Поиск по базе данных ЛС, опции поиска: МНН - Парацетамол , флаги «Искать в реестре зарегистрированных ЛС» , «Искать ТКФС» , «Показывать лекформы» . Обращение лекарственных средств . ФГУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Росздравнадзора РФ (24.07.2008). - Типовая клинико-фармакологическая статья является подзаконным актом и не охраняется авторским правом согласно части четвёртой Гражданского кодекса Российской Федерации №230-ФЗ от 18 декабря 2006 года. Архивировано из первоисточника 22 августа 2011. Проверено 23 августа 2008.
3. Acetaminophen - Compound Summary . PubChem . The National Library of Medicine (16.09.2004). Архивировано из первоисточника 23 августа 2011. Проверено 23 августа 2008.
4. WHO Model List of Essential Medicines, 16th list (англ.) (pdf). WHO (март 2009). Архивировано из первоисточника 3 февраля 2012. Проверено 6 января 2012.
5. Распоряжение Правительства Российской Федерации от 7 декабря 2011 г. N 2199-р г. Москва // Российская газета . - Федеральный выпуск, 2011. - № 5660.
6. Drug Safety Update: Volume 2, Issue 4, November 2008 (англ.)
7. WHO Model List of Essential Medicines for Children, 3th list, March 2011 (англ.)
8. Примерный перечень ВОЗ основных лекарственных средств для детей, Первый перечень, октябрь 2007 г. (рус.)
9. Данные растворимости из книги Toxicological Analysis /ed. by R.K.Muller. Leipzig, 1995/-846 p., с.372
10. Cahn, A; Hepp P (1886). «Das Antifebrin, ein neues Fiebermittel». Centralbl. Klin. Med. 7 : 561–64.
11. Bertolini A, Ferrari A, Ottani A, Guerzoni S, Tacchi R, Leone S (Fall/Winter 2006). «Paracetamol: new vistas of an old drug » (PDF). CNS drug reviews 12 (3–4): 250–75. DOI :10.1111/j.1527-3458.2006.00250.x . PMID 17227290 .
12. Morse HN (1878). «Ueber eine neue Darstellungsmethode der Acetylamidophenole» (German). Berichte der deutschen chemischen Gesellschaft 11 (1): 232–3. DOI :10.1002/cber.18780110151 .
13. Milton Silverman, Mia Lydecker, Philip Randolph Lee Bad Medicine: The Prescription Drug Industry in the Third World. - Stanford University Press, 1992. - P. 88–90. - ISBN 0804716692
14. Von Mering J. (1893) Beitrage zur Kenntniss der Antipyretica. Ther Monatsch 7: 577-587.
15. Sneader Walter Drug Discovery: A History. - Hoboken, N.J.: Wiley, 2005. - P. 439. - ISBN 0471899801