Лекарство от «молочницы» для женщин. Флюкостат при молочнице: как принимать, механизм действия, побочные эффекты

Такое заболевание, как «молочница» вызвано заражением гриба Candida. Стоит отметить, что этот микроб всегда живет в некоторых органах и системах человеческого организма. Причем, все клетки гриба — это отдельный микроорганизм, который развивается самостоятельно с помощью особых ферментов. Лекарственное средство Флюкостат от молочницы является антигрибковым препаратом, который широко используется для лечения подобных заболеваний. Медицинская практика показала, что данный препарат можно считать достаточно эффективным в борьбе с молочницей.

Состав

В состав Флюкостата входит основной действующий элемент — флуконазол. Кроме того, препарат содержит в себе кукурузный крахмал, лактозу, диоксид кремния, лаурилсульфат и другие дополнительные вещества. Оболочка капсулы, также, имеет свой состав. После приема лекарства через полтора часа в желудочно-кишечном тракте начинается его всасывание в организм. В результате, активный элемент флуконазол проникает в ткани, а также в жидкие среды.

Препарат выполняет функцию уничтожения работы ферментов инфекции, не принося вреда полезным микроорганизмам. Флюкостат от молочницы помогает наладить процессы обмена, нормализует кровоток. Все это способствует организму успешно бороться с заболеванием. Стоит отметить, что после приема препарата, сразу ощущается улучшение состояния.

Форма выпуска

Для лечения данной инфекции существуют лекарственные средства Флюкостат в виде таблеток и свечей. Все зависит от степени болезни и ее симптомов. Наиболее эффективным лекарством являются таблетки, которые воздействуют на инфекцию изнутри. В случае запущенного вида заболевания, врач может назначить в комплексе и таблетки, и свечи.

1. Таблетки. Преимущества лечения таблетками в том, что их концентрация внутри организма почти такая же, как с внутривенной инъекцией. При этом, препарат распределяется равномерно в тканях, воздействуя на кандидоз. Чтобы убрать яркие симптомы заболевания у женщин, достаточно воспользоваться одной таблеткой Флюкостата.
2. Свечи. Это противогрибковое средство назначается при комплексной терапии данного инфекционного заболевания. Оно способно мгновенно воздействовать на микробы, убирая дискомфорт.
3. Существуют и другие формы выпуска Флюкостата. Так, благодаря своей эффективности в последнее время особо популярным стал внутривенный раствор. Это бесцветная жидкость, напоминающая простую воду, которая расфасована в специальные флаконы по 50 мг.

Фармакологическое действие

Фармацевтический препарат Флюкостат обладает сильным противогрибковым действием. Он относится к типу триазольных соединений и довольно активно борется со многими семействами вредных организмов.

Средство Флюкостат способно остановить развитие инфекции и даже погубить грибковые клетки. Действуя изнутри, препарат создает такую концентрацию, которая во много раз выше необходимой для уничтожения гриба Candida. В результате, причина данного заболевания устраняется, что приводит к выздоровлению пациента.

Показания и противопоказания к применению

Препарат Флюкостат имеет широкий спектр применения к различным инфекционным заболеваниям. К ним можно отнести кандидоз, некоторые разновидности лишая, хронические микозы. Кроме того, лекарственное средство назначают для профилактики грибковых заболеваний во время заражения СПИДом.

Флюкостат, как и все медицинские препараты, обладает некоторыми противопоказаниями. В некоторых случаях он может вызвать аллергическую реакцию на вещества, входящие в состав препарата. Беременным женщинам и кормящим грудным молоком не рекомендуется принимать лекарство. В угрожающих жизни случаях, врач может его назначить.

Флюкостат: инструкция при молочнице, аналоги и цены

Данный препарат предназначен для борьбы с дрожжеподобными грибами, которые вызывают инфекционные заболевания у мужчин и женщин. Важной особенностью Флюкостата является прямая направленность действия. Он убивает клетки гриба, при этом, не повредив полезные организмы микрофлоры влагалища и ЖКТ.

Инструкция по применению (способ и дозировка)

Не все знают, как правильно использовать препарат Флюкостат. Инструкция при молочнице может помочь разобраться в этом. Лекарство в виде капсул принимают внутрь орально. При этом следует выпить много воды. Для каждого больного врач назначает индивидуально курс терапии, учитывая и его длительность. Свечи вводятся во влагалище по тем же правилам, которые используются при лечении других суппозиториев. Прием препарата у мужчин и женщин отличаются незначительно. Мужчинам при кандидозе препарат назначается внутрь (доза 150мг).

С целью профилактики повторного инфицирования следует принимать капсулу 150 мг 1 раз в 30 дней. Курс терапии длится 6 месяцев. Женщины принимают от молочницы Флюкостат таблетки в дозе 150 мг один раз.

При запущенном заболевании или острой симптоматике, прием лекарства длится в течение 7 дней. После этого назначается поддерживающее лечение: таблетки для приема 1 раз в месяц на протяжении 1 года. Свечи Флюкостат назначают женщинам по одной штуке каждую ночь на протяжении 7 дней. Для большей эффективности, перед данной процедурой необходимо провести гигиену половых органов и процедуру спринцевания содовым раствором.

Взаимодействие

Часто при лечении многих заболеваний некоторые лекарственные средства не могут взаимодействовать между собой. Такие случаи встречаются и при лечении данного заболевания таким препаратом, как Флюкостат, инструкция при молочнице об этом предостерегает. Так, данное средство не совместимо с использованием Варфарина, так как это может увеличить время свертываемости крови. Такое назначение может сделать лишь врач под его строгим контролем.

Флюкостат не рекомендуется принимать с препаратами сахаропонижающего действия. В этом случае может проявиться у больного гипогликемия. Данное средство против инфекции, также не принимают в паре с антигистаминными лекарствами. При этом могут развиться психомоторные эффекты.

Аналоги и цены

Стоимость Флюкостата от молочницы достаточно высокая, поэтому у этого препарата имеется немало аналогов: Дифлюкан , Микосист, Флуконазол и др. Они прекрасно справляются с возбудителем молочницы и стоят гораздо дешевле.

Стоит отметить, что цена на Флюкостат чаще зависит от ее формы выпуска и региона, где реализуется препарат. В разных городах его стоимость может колебаться в пределах 450-700 рублей за одну упаковку с таблетками. Упаковка с 7 свечами стоит от 350 до 500 рублей. Препарат отпускается в аптеках без рецепта.

Такой препарат как Флюкостат вы вполне можете принять в любое время дни, не опираясь при этом на прим пищи, то есть еда не играет роли и соответственно никак не влияет на действие флюкостата. Препарат будет хорошо всасываться при любом приме относительно еды.

Флюкостат применяют для лечении кандидоза и других инфекций, а так же для профилактики в случае приема антибиотиков. Это лекарство можно принимать в любое время суток, как до приема пищи, так и после, это не имеет значения. Российским аналогом является Фурамаг, более доступный в цене препарат)

В инструкции по применению препарата Флюкостат написано, что его можно принимать как до еды, так и после, не имеет значения, когда именно принимать данное лекарство. Кстати, могу назвать более дешевый аналог Флуконазол, стоит гораздо дешевле, а действующее вещество одинаковое.

Лекарственный препарат Флюкостат относится к тем, которые можно принимать в любое время дня, т.е. содержащиеся вещества в нем всегда эффективно всасываются в независимости от еды. Обычно их выпивают целыми, используя небольшое количество воды.

Если вы принимаете его вместе с антибиотиками, то пейте тогда когда и их, то есть вместе, так как он тогда будет лучше препятствовать дисбактериозу.

Если вы принимаете его как отдельный препарат от молочницы, то наиболее продуктивно для его всасывания, будет срок в один час после еды.

Флюкостат или же Флуконазол является довольно эффективным противогрибковым средством. Активен в отношении многих грибков. Применяется при кандидозе различной локализации, криптококкозе, микозах кожи и тд. Принимают его и для профилактики.

В инструкции по применению данного средства указывается, что прием пищи не влияет на эффективность действия лекарства.

Это означает, что принимать Флюкостат можно и до еды и после еды .

Обычно всегда почти, в большинстве случаев, пилюли принимают до принятия еды, но есть лекарства, для которых нет такого приема. Прием флюкостата не привязан к критериям по времени, и его можно спокойно пить и - до, и - после. Побочек у него не так уж и мало, и беременным флюкостат не рекомендован, как и детям до трех лет, и т. д, это сильный препарат, интернете- при СПИДЕ даже его назначают.

Флюкостат удобен тем, что он выпущен в таблетках и капсулах. Каждый может выбрать то, что ему удобней принимать. В целом это больше женское лекарство, но используется и как вспомогательное средство для очищения организма при приеме антибиотиков.

Универсальность флюкостата в том, что нет жестких ограничений времени, когда его можно принимать. Единственное, стоит отметить, что флюкостат не стоит принимать во время еды , а в остальном можно руководствоваться общими правилами: если принимать до еды , то не менее часа до еды. Если принимать после еды , то лучше после того, как прошло часа полтора.

Также при приеме флюкостата необходимо четко учитывать дозировки.



Флюкостат, аналог Флуканазола выпускают в капсулах. По инструкции капсулы нельзя разжевывать, а следует запивать достаточным количеством воды, чтобы желатиновая оболочка не прилипла к гортани. Флюкостат принимают при одной капсуле, они и выпускаются о одной капсуле и принимать лекарственный препарат можно вне зависимости часов приема пищи. Можно принимать утром или вечером, до еды или после еды. Лекарственный препарат относится к тем видам лекарств, когда не требуется строго соблюдать режим приема пищи. Но бесконтрольно просто так его лучше не пить. Неправильное лечение может привести к повторному возникновению инфекции и тогда придется покупать более дорогие лекарства. Назначает гинеколог или венеролог.

Предположим, что наш Флюкостат выпущен в перорально используемых капсулах. Именно в таком виде он чаще всего и выпускается. Оболочка флюкостатовых капсул весьма солидна, это видно при анализе состава. Это обстоятельство говорит о том, что на желудок лекарство ляжет намного мягче обычной таблетки.

Кроме того, в любой из упрощнных версий инструкций мы не увидим особых указаний по поводу до или после еды. Следовательно, большой разницы не будет. Можно До и можно После.

Однако сделаю незначительную ремарку. Если у больного есть возможность принимать тот или иной не срочного действия препарат не на пустой желудок, желательно что-то перекусить перед примом. Хуже от этого не будет.

Эффективно подавляет жизнедеятельность грибковых клеток. Грибок растет с помощью специальных ферментов, которые участвуют в его размножении.

Флюкостат блокирует один из таких ферментов, и тем самым тормозит рост грибковой клетки. Грибковая клетка перестает размножаться, расти и конечном итоге гибнет.

Благодаря своим высокоспецифичным свойствам, Флюкостат действует исключительно на грибковые клетки и не подавляет жизнедеятельности бактерий, являющихся представителями нормальной микрофлоры как желудочно-кишечного тракта, так и микрофлоры влагалища.

Флюкостат - современное противогрибковое средство широкого спектра действия, обладающее высокой активностью именно в отношении грибов рода Candida - возбудителей молочницы. Действующим веществом препарата является флуконазол.

Флюкостат инструкция по применению

Международное название - Флуконазол (Fluconazole).
Торговое название - (Flucostat).
Страна-производитель - Россия.
Фирма-производитель - Лэнс-Фарм ООО.

Формы выпуска и состав

Капсулы - комплект упаковочно-фармацевтический, флуконазол 50, 100, 150 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал желатинированный, поливинилпирролидон, кремния диоксид, магния стеарат.
Состав по компонентам: лактоза, крахмал желатинизированный, кремния диоксид, магния стеарат, поливинилпирролидон, флуконазол.

Раствор для внутривенного введения 0.2% (флаконы) 50, 100 мл.
Флуконазол 200 мг, вспомогательные вещества: вода, натрия хлорид.
Состав по компонентам: вода, натрия хлорид, флуконазол.

Фармакологическая группа

Противогрибковое средство.
Флуконазол (Fluconazole).

Фармакологическое действие

Противогрибковое.

Показания к применению

Криптококкоз: криптококковый менингит, криптококковые инфекции легких и кожи, профилактика рецидивов криптококкоза у больных СПИДом; генерализованный кандидоз: кандидемия, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивной кандидозной инфекции (брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей), кандидоз слизистых оболочек: полости рта, глотки, пищевода, неинвазивные бронхо-легочные инфекции, кандидурия, кожно-слизистый и хронический оральный атрофический кандидоз (связанный с ношением зубных протезов), генитальный кандидоз, вагинальный кандидоз (острый или рецидивирующий), кандидозный баланит, профилактика грибковых инфекций у больных злокачественными опухолями, предрасположеных к их развитию в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, микозы кожи: стоп, тела, паховой области, отрубевидный лишай, онихомикоз и кожные кандидозные инфекции, глубокие эндемические микозы (кокцидиоидомикоз, паракокцидиоидомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз) у больных с нормальным иммунитетом.

• Гистоплазмоз
• Кандидоз (в том числе вагинальный кандидоз - молочница )
• Микоз
• Разноцветный лишай
• Криптококкоз
• Кокцидиоидомикоз
• Менингит
• Инфекция, вызванная Histoplasma duboisii
• Паракокцидиоидомикоз
• Споротрихоз
• Гистоплазмоз
• Дерматофития
• Онихомикоз

Фармакодинамика

Препарат является селективным ингибитором синтеза стеролов. Флуконазол активен при оппортунистических микозах, в том числе вызванных Candida spp. (включая генерализированный кандидоз на фоне подавленного иммунитета), Cryptococcus neoformans (включая внутричерепные инфекции), Microsporum spp. и Ttichoptyton spp; при эндемических микозах, вызванных Blastomyces dermatitides, Coccidioides immitis, включая внутричерепные инфекции, и Histoplasma capsulatum при нормальном или подавленном иммунитете. Оказывает действие на грибковые ферменты, зависимые от цитохрома Р-450.

Фармакокинетика

Фармакокинетика при внутривенном и оральном введении значимо не отличается. После приема внутрь хорошо всасывается (пища не влияет на резорбцию), уровень в плазме пропорционален дозе, достигает пика через 0.5-1.5 ч и составляет 90% от уровня в плазме при внутривенном введении. Т1/2 - около 30 ч. Равновесная (90%) концентрация достигается к 4-5 дню лечения (при приеме 1 раз в сутки). Введение в 1-й день ударной дозы (двукратная терапевтическая), позволяет ускорить наступление равновесной (90%) концентрации ко 2-му дню. Очевидный объем распределения приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками низкое (11-12%). Хорошо проникает во все жидкости организма. Уровни в слюне и мокроте сходны с концентрациями в плазме. При грибковом менингите в спинномозговой жидкости содержание препарата составляет около 80% от такового в плазме. В потовой жидкости, эпидермисе-дерме и особенно в роговом слое (селективное накопление) достигаются концентрации, превышающие сывороточные, так, при назначении 50 мг 1 раз в сутки концентрация через 12 дней составляла 73 мкг/г, а через 7 дней после прекращения лечения 5.8 мкг/г. После однократной дачи 150 мг на 7 день концентрация в роговом слое составляла 23,4 мкг/г, а через неделю после приема второй дозы - 7.1 мкг/г. Концентрация в ногтях после 4-месячного применения в дозе 150 мг 1 раз в неделю составила 4.05 мкг/г в здоровых и 1.8 мкг/г в пораженных ногтях; через 6 мес после завершения терапии препарат определялся в ногтях. Выводится в основном почками: примерно 80% введенной дозы обнаруживается в моче в неизменном виде. Клиренс пропорционален клиренсу креатинина. Метаболиты не обнаружены. Длительный период полувыведения из плазмы позволяет принимать препарат однократно при вагинальном кандидозе, 1 раз в сутки или 1 раз в неделю при других показаниях.

Режим дозирования

Взрослые

При криптококковых инфекциях в 1-й день назначают 400 мг, затем применяют в дозе 200-400 мг 1 раз в сутки. Длительность лечения 6-8 нед.

Для профилактики криптококкового менингита у больных СПИДом , терапию препаратом в дозе 200 мг/сутки можно продолжать длительное время.

При кандидемии, диссеминированном кандидозе, других инвазивных кандидозных инфекциях в первые сутки доза 400 мг, затем 200 мг в сутки.

При орофарингенальном кандидозе - 50-100 мг один раз в сутки 7-8 дней, у больных с подавленным иммунитетом - лечение более длительное.

При атрофическом оральном кандидозе , связанном с ношением зубных протезов - 50 мг один раз в сутки в течении 14 дней.

При других кандидозных инфекциях слизистых оболочек - доза 50-100 мг/сутки, длительность лечения 14-30 дней.

Для профилактики рецидивов орофарингенального кандидоза у больных со СПИДом после завершения полного курса первичной терапии может быть назначен по 150 мг один раз в неделю.

При вагинальном кандидозе препарат принимают однократно внутрь в дозе 150 мг. Для снижения частоты рецидивов препарат используют один раз в месяц в дозе 150 мг.

При инфекциях кожи , включая микозы стоп, кожи паховой области и кандидозных инфекциях - 150 мг один раз в неделю или 50 мг один раз в сутки, длительность лечения 2-4 нед (до 6 нед).

При онихомикозе - 150 мг один раз в неделю; лечение продолжается до замещения инфицированного ногтя.

При глубоких эндемических микозах - 200-400 мг/сутки, длительность терапии определяется индивидуально.

Дети

При кандидозе слизистых оболочек доза составляет 3 мг/кг/сутки, в первый день может быть назначена ударная доза 6 мг/кг.

При лечении генерализированного кандидоза и криптококковой инфекции - 6-12 мг/кг/сутки.

Для профилактики грибковых инфекций - по 3-12 мг/кг/сутки. Для новорожденных детей интервал между введениями препарата - 72 ч, детям в возрасте 2-4 нед ту же дозу вводят с интервалом 48 ч.

Применение у больных почечной недостаточностью : первоначально вводится ударная доза от 50 до 400 мг, далее, если клиренс креатинина менее 50, то 100% рекомендуемая доза, если клиренс 11-50, то 50%; больным, получающим лечение диализом - одна доза после каждого диализа. Препарат можно вводить внутрь или внутривенно путем инфузий со скоростью не более 10 мл/мин.

Побочные действия

Головная боль, тошнота, диарея, метеоризм, боли в животе, нарушения функции печени и почек, судороги, алопеция, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, изменение показателей крови, лейкопения, тромбоцитопения, кожная сыпь, анафилактические реакции. Передозировка: Проявление: галлюцинации, параноидальное поведение. Лечение симптоматическое (промывание желудка, поддерживающая терапия). Флуконазол выводится в основном с мочой, поэтому, вероятно, ускорение выведения препарата при форсированном диурезе. Сеанс гемодиализа длительностью 3 ч снижает уровень флуконазола в плазме примерно на 50%.

Противопоказания

Гиперчувствительность к триазольным соединениям, беременность, лактация, возраст до 1 года.

Беременность и лактация

Применение Флюкостата при беременности возможно только в случае тяжелых и потенциально угрожающих жизни грибковых инфекциях, когда ожидаемая польза лечения превышает возможный риск для плода.

Поскольку флуконазол выделяется с грудным молоком в концентрациях, близких к концентрациям в плазме, Флюкостат не рекомендуется назначать в период грудного вскармливания. При необходимости применения Флюкостата в период лактации, следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие

Повышает эффект кумариновых (варфарин) антикоагулянтов (протромбиновое время), концентрации зидовудина, циклоспорина, фенитоина в клинически значимой степени (при сочетанном применении необходимо мониторирование уровня фенитоина и подбор его дозы), удлиняет период полувыведения теофиллина, оральных сульфанилмочевинных препаратов (хлорпропамида, глибенкламида, глипизида и толбутамида); такое сочетание можно назначать больным с сахарным диабетом, но следует учитывать возможность развития гипогликемии. Гидрохлортиазид увеличивает концентрацию флуконазола в плазме (на 40%), рифампицин уменьшает период полувыведения (на 20%). При использовании с терфенадином необходимо тщательное наблюдение пациентов (учитывая возможность возникновения аритмий). Однократный или многократный прием в дозе 50 мг не влияет на метаболизм антипирина. Взаимодействие с другими лекарственными средствами специально не изучалось, но оно возможно.

Особые указания

Применение препарата можно начинать до получения результатов посева и других лабораторных исследований. Однако терапия должна быть скорректирована соответствующим образом, когда результаты этих исследований станут известны. У больных пожилого возраста при отсутствии нарушений функции почек придерживаются обычного режима дозирования препарат. Больным с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 50 мл/мин.) режим дозирования корректируют. У больных с нарушениями функции почек при однократном приеме флюкостата изменение дозы не требуется. При повторном назначении препарата больным с нарушенной функцией почек глюкостат сначала вводят в ударной дозе - от 50 мг до 400 мг. Если клиренс креатинина составляет более 50 мл/мин, препарат применяют в обычной дозе. При клиренсе креатинина от 11 до 50 мл/мин применяется доза, составляющая 50% от терапевтической. Больным, находящимся на диализе, назначают одну дозу препарата после каждого сеанса гемодиализа. В редких случаях возможно гепатотоксическое действие, проходящее после прекращения приема препарата. При появлении клинических признаков поражения печени, которые могут быть связаны с флюкостатом, препарат следует отменить. В редких случаях возможно развитие кожных реакций. В случаях появления сыпи флюкостат следует отменить.

Отпуск из аптек

Без рецепта врача.

Условия хранения

Хранить при температуре от 15 до 25°С, в месте, недоступном для детей.

Срок годности

2 года, не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Флюкостат против молочницы

Для лечения молочницы особенно эффективным считается флюконазол - противогрибковый агент, действующее вещество флюкостата. Флюконазол, противогрибковый агент широкого спектра действия, эффективно нейтрализует активность грибковых микроорганизмов рода candida, возбудителей молочницы.

Флюкостат - самое эффективное и удобное средство для лечения различных видов молочницы, применяющееся для подавления активности грибка рода кандида не только на слизистых влагалища, но и, к примеру, в полости рта, пищеводе, кишечнике, где повышенная активность грибковых микроорганизмов также может привести к появлению характерных симптомов молочницы. При этом действие флюкостата не зависит от таких факторов, как способ применения - препарат одинаково эффективно действует как при одновременном приеме пищи, так и без него, вне зависимости от содержимого желудка. Максимальная концентрация действующих веществ препарата в организме достигается очень быстро - приблизительно через один-два часа после приема флюкостата, и остается на высоком уровне в течение семидесяти двух часов после приема препарата. Фактически это означает, что флюкостат очень быстро подавляет основные неприятные симптомы молочницы - такие, как зуд, жжение, творожистые выделения из влагалища, - и предотвращает повторное их появление.

Флюкостат цена

Флюкостат капсулы 150 МГ. № 1 ЛЭНС-ФАРМ = 168 руб.
Флюкостат флакон 0.2% 50 МЛ. ЛЭНС-ФАРМ = 271 руб.
Флюкостат капсулы 50 МГ. № 7 ЛЭНС-ФАРМ = 288 руб.

Цена приведены на март 2012г.

Флюкостат отзывы

Мне он очень помогает. С одной капсулы и такой эффект. Буквально мин. через 20 уже ничего нет.

Флюкостат хороший препарат, но от одной таблетки не вылечиться, нужно со свечами, у меня были вагинальные таблетки Клотримазол. Но даже в препарате прописано что действие на влагалище будет жжение, зуд, обильные выделения, но стоит потерпеть и через два дня молочницы нет. Выпиваете одну таблетку флюкостата и на ночь свечку во влагалище. Сладкое есть не стоит, глюкоза повышается в крови и за счет этого грибок растет. И девочки не запускайте лечитесь, молочница это противная болезнь!

*зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Р N001361/01-310308

Торговое название препарата:

Флюкостат ®

МНН:

флуконазол

Лекарственная форма:

Состав содержимого на одну капсулу:

активное вещество: флуконазол 50 мг или 150 мг;
вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный) 49,40 мг или 147,40 мг, крахмал кукурузный 16,40 мг или 49,00 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) 0,12 мг или 0,36 мг, магния стеарат 0,96 мг или 2,88 мг, натрия лаурилсульфат 0,12 мг или 0,36 мг;
капсулы твердые желатиновые:
(для дозировки 50 мг) корпус: титана диоксид (Е 171) – 3,0000 %, железа оксид красный (Е 172) – 0,0857%, желатин – до 100%; крышечка: титана диоксид (Е 171) – 2,0000%, железа оксид красный (Е 172) – 0,7286 %, желатин – до 100 %;
(для дозировки 150 мг) корпус и крышечка: титана диоксид (Е 171) – 2,0000 %, желатин – до 100%.

Описание : дозировка 50 мг: непрозрачные капсулы № 2, корпус светло-розового цвета, крышечка розовато-коричневого цвета; дозировка 150 мг: непрозрачные капсулы № 0, корпус и крышечка белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

противогрибковое средство

Код ATX

Фармакологические свойства

Фармакодинамика:
Флуконазол, представитель класса триазольных противогрибковых средств, является селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов.
Препарат эффективен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp. Показана также активность флуконазола на моделях эндемичных микозов, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitidis, Coccidiodes immitis и Histoplasma capsulatum.

Фармакокинетика:
После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается, его биодоступность – 90%. Максимальная концентрация после приема внутрь, натощак 150 мг составляет 90% от содержания в. плазме при внутривенном введении в дозе 2,5-3,5 мг/л. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию препарата, принятого внутрь. Концентрация в плазме достигает пика через 0.5-1.5 ч после приема, период полувыведения флуконазола составляет около 30 ч. Концентрации в плазме находятся в прямо пропорциональной зависимости от дозы. 90 % уровень равновесной концентрации достигается к 4-5 дню лечения препаратом (при приеме 1 раз/сут).
Введение ударной дозы (в первый день), в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, позволяет достичь уровень, соответствующий 90% равновесной концентрации, ко второму дню. Очевидный объем распределения приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками плазмы – 11-12 %.
Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма. Концентрации препарата в слюне и мокроте аналогичны его уровням в плазме. У больных грибковым менингитом содержание флуконазола в спинномозговой жидкости достигает 80% от уровня его в плазме.
В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные.
Флуконазол выводится в основном почками; примерно 80% введенной дозы выводится в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено.

Показания к применению

• криптококкоз, включая криптококковый менингит и другие локализации данной инфекции (в т.ч. легкие, кожа), как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у больных с различными формами иммуносупрессии (в т. ч. у больных СПИД, при трансплантации органов); препарат может использоваться для профилактики криптококковой инфекции у больных СПИДом;
• генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей). Лечение может проводиться у больных со злокачественными новообразованиями, больных отделений интенсивной терапии, больных, проходящих курс цитостатической или иммуносупрессивной терапии, а также при наличии других факторов, предрасполагающих к развитию кандидоза;
• кандидоз слизистых оболочек, в т.ч. полости рта и глотки (в т.ч. атрофический кандидоз полости рта, связанный с ношением зубных протезов), пищевода, неинвазивные бронхолегочные кандидозы, кандидурия, кандидозы кожи; профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИД;
• генитальный кандидоз: лечение вагинального кандидоза, профилактическое применение с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза, кандидозный баланит;
• профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями, которые предрасположены к таким инфекциям в результате химиотерапии цитостатиками или лучевой терапии;
• микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области; отрубевидный лишай, онихомикоз; кандидоз кожи;
• глубокие эндемические микозы, включая кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз у больных с нормальным иммунитетом.

Противопоказания

• Одновременный прием терфенадина (на фоне многократного приема флуконазола в дозе 400 мг/сут и более) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
• Повышенная чувствительность к флуконазолу и другим компонентам препарата или близким по структуре азольным соединениям;
• Детский возраст до 3-х лет (для данной лекарственной формы);
• Период лактации (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»);
• Одновременное применение с препаратами, увеличивающими интервал Q-T и метаболизирующимися с помощью изофермента CY3A4, такими как цизаприд, астемизол, эритромицин, пимозид и хинидин (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
• Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

• Нарушение показателей функции печени;
• Одновременный прием потенциально гепатотоксичных лекарственных средств;
• Алкоголизм;
• Проаритмогенпые состояния у пациентов с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса, одновременный прием лекарственных средств, вызывающих аритмии);
• Нарушение функции почек;
• Появление сыпи на фоне применения флуконазола у больных с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями;
• Одновременное применение терфенадина и флукопазола в дозе менее 400 мг/сут.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Адекватных и контролируемых исследований применения флуконазола у беременных женщин не проводилось.
В настоящее время нет доказательств влияния низких доз флуконазола (150 мг однократно для лечения вульвовагиналыюго кандидоза) на повышение частоты неблагоприятных исходов беременности, а также взаимосвязи с возникновением каких-либо специфических пороков развития у ребенка.
При применении высоких доз (400-800 мг/сут) флуконазола описано несколько случаев множественных врожденных пороков у новорожденных, матери которых на протяжении большей части или всего первого триместра получали терапию флуконазолом.
Применение препарата у беременных нецелесообразно, за исключением тяжелых или угрожающих жизни форм грибковых инфекций, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Женщинам детородного возраста следует использовать средства контрацепции.
Флуконазол находится в грудном молоке в такой же концентрации, как и в плазме, поэтому его назначение в период лактации противопоказано.

Способ применения и дозы

Внутрь.
Взрослым при криптококковом менингите и криптококковых инфекциях других локализаций в первый день обычно назначают 400 мг (8 капсул по 50 мг), а затем продолжают лечение в дозе 200-400 мг 1 раз/сут. Продолжительность лечения при криптококковых инфекциях зависит от клинической эффективности, подтвержденной микологическим исследованием; при криптококковом менингите его обычно продолжают по крайней мере 6-8 недель.
Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИД, после завершения полного курса первичного лечения, флуконазол назначают в дозе 200 мг/сут в течение длительного периода времени.
При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях доза обычно составляет 400 мг в первые сутки, а затем – по 200 мг. При недостаточной клинической эффективности доза препарата может быть увеличена до 400 мг/сут. Длительность терапии зависит от клинической эффективности.
При орофарингеальном кандидозе препарат обычно назначают по 50-100 мг 1 раз/сут; продолжительность лечения – 7-14 дней. При необходимости, у больных с выраженным снижением иммунитета лечение может быть более длительным.
При атрофическом кандидозе полости рта, связанном с ношением зубных протезов, флуконазол обычно назначают по 50 мг 1 раз/сут в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими средствами для обработки протеза.
При других локализациях кандидоза (за исключением генитального кандидоза), например при эзофагите, неинвазивном бронхолегочном поражении, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек и т.д., эффективная доза обычно составляет 50-100 мг/сут при длительности лечения 14-30 дней. Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных со СПИД после завершения полного курса первичной терапии препарат может быть назначен по 150 мг 1 раз в неделю.
При вагинальном кандидозе флуконазол принимают:

Некоторым больным может потребоваться более частое применение.
При баланите, вызванном Candida, флуконазол назначают однократно в дозе 150 мг внутрь.
Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза флуконазола составляет 50-400 мг 1 раз/сут в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. При наличии высокого риска генерализованной инфекции, например у больных с ожидаемой выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза составляет 400 мг 1 раз/сут. Флуконазол назначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении; после повышения числа нейтрофилов более 1000/мм3 лечение продолжают еще в течение 7 суток.
При микозах кожи, включая микозы стоп, кожи паховой области, и кандидозах кожи рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз/сут. Длительность терапии в обычных случаях составляет 2-4 недели, однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 недель).
При отрубевидном лишае – 300 мг 1 раз в неделю в течение 2 нед, некоторым больным требуется третья доза 300 мг в нед, в то время как в части случаев оказывается достаточным однократного приема 300-400 мг; альтернативной схемой лечения является применение по 50 мг 1 раз в день в течение 2-4 нед.
При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастания неинфицированного ногтя). Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп в норме требуется 3-6 мес и 6-12 мес соответственно.
При глубоких эндемических микозах может потребоваться применение препарата в дозе 200-400 мг/сут в течение до 2 лет. Длительность терапии определяют индивидуально; она может составлять 11-24 мес при кокцидиомикозе; 2-17 мес при паракокцидиомикозе; 1-16 мес при споротрихозе и 3-17 мес при гистоплазмозе.
У детей, как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. У детей препарат не следует применять в суточной дозе, которая бы превышала таковую у взрослых. Препарат применяют ежедневно 1 раз/сут.
При кандидозе слизистых оболочек рекомендуемая доза флуконазола составляет 3 мг/кг/сут. В первый день может быть назначена ударная доза 6 мг/кг с целью более быстрого достижения постоянных равновесных концентраций.
Для лечения генерализованного кандидоза или криптококковой инфекции рекомендуемая доза составляет 6-12 мг/кг/сут в зависимости от тяжести заболевания.
Для профилактики грибковых инфекций у детей со сниженным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитоток-сической химиотерапии или лучевой терапии, препарат назначают по 3-12 мг/кг/сут в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении, максимальная суточная доза не более 600 мг.
У детей с нарушениями функции почек суточную дозу препарата следует уменьшить (в той же пропорциональной зависимости, что и у взрослых), в соответствии со степенью выраженности почечной недостаточности.
У больных пожилого возраста при отсутствии нарушений функции почек следует придерживаться обычного режима дозирования препарата.
Применение препарата у больных с нарушениями функции почек.
При однократном приеме изменение дозы не требуется. При многократном назначении препарата при клиренсе креатинина (КК) более 50 мл/мин применяется обычная доза препарата, при КК от 11 до 50 мл/мин следует сначала ввести ударную дозу от 50 мг до 400 мг, затем применяется доза, равная 50% рекомендуемой. Больным, регулярно находящимся на диализе, одна доза препарата применяется после каждого сеанса гемодиализа.

Побочное действие

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость слизистой оболочки полости рта, рвота, тошнота, диарея, запор, метеоризм, абдоминальные боли.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко – нарушение функции печени (желтуха, гепатит, гепатонскроз, гипербилирубинемия, повышение активности аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, щелочной фосфатазы), гепатотоксичность, в некоторых случаях с летальным исходом, холестаз, гепатоцеллюлярное повреждение.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, изменение вкуса, парестезия, бессонница, сонливость, тремор; редко – судороги.
Со стороны крови и лимфатической системы: анемия; редко – лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение продолжительности интервала Q-T; мерцание, трепетание желудочков, аритмия желудочковая тахисистолическая типа «пируэт» (torsade de pointes).
Со стороны кожных покровов: сыпь, алопеция, эксфолиативные поражения кожи, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез, повышенное потоотделение, лекарственная сыпь.
Со стороны обмена веществ: повышение концентрации холестерина и триглицеридов в плазме крови, гипокалиемия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия.
Прочие: слабость, астения, повышенная утомляемость, лихорадка, повышенная потливость, вертиго; редко – нарушение функции почек.

Передозировка

Симптомы: галлюцинации, параноидальное поведение.
Лечение: симптоматическое, промывание желудка, форсированный диурез. Гемодиализ в течение 3 ч снижает концентрацию в плазме приблизительно на 50%.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Однократный или многократный прием флуконазола в дозе 50 мг не влияет на метаболизм феназона (Антипирина) при их одновременном приеме.

Одновременное применение флуконазола со следующими препаратами противопоказано
Цизаприд. При одновременном применении флуконазола и цизаприда возможны нежелательные реакции со стороны сердца, в т. ч. аритмия желудочковая тахисистолическая типа «пируэт» (torsade de pointes). Применение флуконазола в дозе 200 мг 1 раз в сутки и цизаприда в дозе 20 мг 4 раза в сутки приводит к выраженному увеличению плазменных концентраций цизаприда и увеличению интервала Q-T на ЭКГ.
Терфенадин. При одновременном применении азольных противогрибковых средств и терфенадина возможно возникновение серьезных аритмий в результате увеличения интервала Q-T. При приеме флуконазола в дозе 200 мг/сут увеличения интервала Q-T не установлено. Однако применение флуконазола в дозах 400 мг/сут и выше вызывает значительное увеличение концентрации терфенадина в плазме крови. Одновременный прием флуконазола в дозах 400 мг/сут и более с терфенадином противопоказан (см. раздел «Противопоказания»). Лечение флуконазолом в дозах менее 400 мг/сут в сочетании с терфенадином следует проводить под тщательным контролем.
Астемизол. Одновременное применение флуконазола с астемизолом или другими препаратами, метаболизм которых осуществляется системой цитохрома Р450, может сопровождаться повышением сывороточных концентраций этих средств. Повышенные концентрации астемизола в плазме крови могут приводить к удлинению интервала Q-T и в некоторых случаях к развитию аритмии желудочковой тахисистолической типа «пируэт» (torsade de pointes). Одновременное применение астемизола и флуконазола противопоказано.
Пимозид. Несмотря на то, что не проводилось соответствующих исследований in vitro или in vivo, одновременное применение флуконазола и пимозида может приводить к угнетению метаболизма пимозида. В свою очередь повышение плазменных концентраций пимозида может приводить к удлинению интервала Q-T и в некоторых случаях развитию аритмии желудочковой тахисистолической типа «пируэт» (torsade de pointes). Одновременное применение пимозида и флуконазола противопоказано.
Хинидин. Несмотря на то, что не проводилось соответствующих исследований in vitro или in vivo, одновременное применение флуконазола и хинидина может также приводить к угнетению метаболизма хинидина. Применение хинидина связано с удлинением интервала Q-T и в некоторых случаях с развитием аритмии желудочковой тахисистолической типа «пируэт» (torsade de pointes). Одновременное применение хинидина и флуконазола противопоказано.
Эритромицин. Одновременное применение флуконазола и эритромицина потенциально приводит к повышенному риску развития кардиотоксичности (удлинение интервала Q-T, torsade de pointes) и, вследствие этого, внезапной сердечной смерти. Одновременное применение флуконазола и эритромицина противопоказано.

Следует соблюдать осторожность и, возможно, корректировать дозы при одновременном применении следующих препаратов и флуконазола:
Гидрохлоротиазид. Одновременное многократное применение флуконазола и гидрохлортиазида может привести к возрастанию концентрации флуконазола в плазме крови на 40%. Эффект такой степени выраженности не требует изменения режима дозирования флуконазола у больных, получающих одновременно диуретики, однако врачу следует это учитывать.
Рифампицин. Комбинация с рифампицином приводит к снижению AUC (площади под кривой «концентрация-время») на 25% и укорочению периода полувыведения флуконазола из плазмы на 20%. Поэтому больным, получающим одновременно рифампицин, дозу флуконазола целесообразно увеличить.
Флуконазол является мощным ингибитором изофермента CYP2C9 и CYP2C19 цитохрома Р450 и умеренным ингибитором изофермента CYP3A4 . Помимо перечисленных далее эффектов, существует риск повышения в плазме крови концентрация и других лекарственных средств, мстаболизируемых изоферментами CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4 при одновременном приеме с флукоиазолом.
В связи с этим, следует соблюдать осторожность при одновременном применении нижеперечисленных препаратов, а при необходимости подобных комбинаций пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением. Следует учитывать, что ингибирующий эффект флуконазола сохраняется в течение 4-5 дней после отмены препарата в связи с длительным периодом полувыведения.
Алфентанил. Отмечается уменьшение клиренса и объема распределения, увеличение периода полувыведения алфентанила. Возможно, это связано с ингибированием изофермента CYP3A4 флукоиазолом. Может потребоваться коррекция дозы алфентанила.
Амитриптилин, нортриптилин. Увеличение эффекта. Концентрацию 5-нортриптилина и/или S-амитриптилина можно измерить в начале комбинированной терапии с флуконазолом и через неделю после начала лечения. При необходимости следует корректировать дозу амитриптилина/нортриптилина.
Амфотерицин В. В исследованиях на мышах (в том числе, с иммуносупрессией) были отмечены следующие результаты: небольшой аддитивный противогрибковый эффект при системной инфекции, вызванной С. albicans, отсутствие взаимодействия при внутричерепной инфекции, вызванной Cryplococcus neoformans и антагонизм при системной инфекции, вызванной A. fиmigatus. Клиническое значение данных результатов не ясно.
При применении флуконазола и других противогрибковых средств (производных азола) с варфарином увеличивается протромбиновос время (в среднем на 12%). Возможно развитие кровотечений (гематомы, кровотечения из носа и желудочно-кишечного тракта, гематурия, мелена). У пациентов, получающих кумарииовые антикоагулянты, необходимо постоянно контролировать протромбиновое время в период терапии и в течение 8 дней после одновременного применения. Также следует оценить целесообразность коррекции дозы варфарина.
Азитромицин. При одновременном применении внутрь флуконазола в однократной дозе 800 мг с азитромицином в однократной дозе 1200 мг выраженного фармакокинетического взаимодействия между обоими препаратами не установлено.
Бензодиазепины. (короткого действия). После приема внутрь мидазолама, флуконазол существенно увеличивает концентрацию мидазолама и психомоторные эффекты, причем это влияние более выражено после приема флуконазола внутрь, чем при его применении внутривенно. При необходимости сопутствующей терапии бензодиазепинами пациентов, принимающих флуконазол, следует наблюдать с целью оценки целесообразности соответствующего снижения дозы бензодиазепина.
При одновременном приеме однократной дозы триазолама, флуконазол увеличивает AUC триазолама приблизительно на 50%, Сmax – на 25-50 % и период полувыведения на 25-50% благодаря угнетению метаболизма триазолама. Может понадобиться коррекция дозы триазолама.
Карбамазепин. Флуконазол угнетает метаболизм карбамазепина и повышает его сывороточную концентрацию на 30%. Необходимо учитывать риск развития токсичности карбамазепина. Следует оценить необходимость коррекции дозы карбамазепина в зависимости от концентрации/эффекта.
Блокаторы кальциевых каналов. Некоторые антагонисты кальциевых каналов (нифедипин, исрадипин, амлодипин, верапамил и фелодипин) метаболизируются изоферментом CYP3A4. Флуконазол увеличивает системную экспозицию антагонистов кальциевых каналов. Рекомендован контроль побочных эффектов.
Циклоспорин. Рекомендуется осуществлять контроль за концентрацией циклоспорина в крови у пациентов, получающих флуконазол, так как у больных с пересаженной почкой прием флуконазола в дозе 200 мг/сут приводит к медленному увеличению концентрации циклоспорина в плазме. Однако при многократном приеме флуконазола в дозе 100 мг/сут изменения концентрации циклоспорина у реципиентов костного мозга не наблюдалось.
Циклофосфамид. При одновременном применении циклофосфамида и флуконазола отмечается увеличение сывороточных концентраций билирубина и креатинина. Сочетание препаратов возможно с учетом риска данных нарушений.
Фентанил. Имеется сообщение об одном летальном исходе, возможно связанном с одновременным приемом фентанила и флуконазола. Предполагается, что нарушения связаны с интоксикацией фентанилом. Было показано, что флуконазол значительно удлиняет время выведения фентанила. Следует учитывать, что повышение концентрации фентанила может привести к угнетению дыхательной функции.
Галофантрин. Флуконазол может увеличивать концентрацию галофантина в плазме крови в связи с ингибированием изофермента CYP3A4. При одновременном применении с флуконазолом, как и с другими противогрибковыми препаратами азолового ряда возможно развитие аритмии желудочковой тахисистолической типа «пируэт», поэтому совместное применение их не рекомендуется.
Ингибиторы ГМК-КоА-редуктазы. При одновременном применении флуконазола с ингибиторами ГМК-КоА-редуктазы, метаболизируемыми изоферментом CYP3A4 (такими как аторвастатин и симвастатин) или изоферментом CYP2D6 (флувастатин), риск развития миопатии и рабдомиолиза увеличивается. В случае необходимости одновременной терапии указанными препаратами, следует наблюдать пациентов с целью выявления симптомов миопатии и рабдомиолиза. Необходимо контролировать концентрацию креатининкиназы
В случае значительного увеличения концентрации креатининкиназы или если диагностируется или имеется подозрение на развитие миопатии или рабдомиолиза, терапию ингибиторами ГМК-КоА-редуктазы следует прекратить.
Лозартан. Флуконазол угнетает метаболизм лозартана до его активного метаболита (E-3I 74), который отвечает за большую часть эффектов, связанных с антагонизмом ангиотензин-II рецепторов. Необходим регулярный контроль артериального давления.
Метадон. Флуконазол может увеличивать плазменную концентрацию метадона. Может понадобиться коррекция дозы метадона.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). Сmax и AUC флурбипрофена увеличиваются па 23% и 81% соответственно. Аналогично Сmax и AUC фармакологически активного изомера повышались на 15% и 82% соответственно при одновременном применении флуконазола с рацемическим ибупрофеном (400мг).
При одновременном применении флуконазола в дозе 200 мг/сут и целекоксиба в дозе 200 мг Сmax и AUC целекоксиба увеличиваются па 68% и 134% соответственно. В данной комбинации возможно снижение дозы целекоксиба вдвое.
Несмотря на отсутствие целенаправленных исследований флуконазол может увеличивать системную экспозицию других НПВП, метаболизируемых изоферментом CYP2C9 (напроксен, лорноксикам, мелоксикам, диклофенак). Может понадобиться коррекция дозы НПВП.
При одновременном применении НПВП и флуконазола пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением с целью выявления и контроля нежелательных явлений и проявлений токсичности, связанных с НПВП.
Пероральные контрацептивы. При одновременном применении комбинированого перорального контрацептива с флуконазолом в дозе 50 мг существенного влияния на уровень гормонов не установлено. При ежедневном приеме 200 мг флуконазола AUC этинилэстрадиола и левоноргестрела увеличиваются на 40% и 24% соответственно. При приеме 300 мг флуконазола один раз в неделю AUC этинилэстрадиола и норэтиндрона возрастают на 24% и 13% соответственно. Таким образом, многократное применение флуконазола в указанных дозах вряд ли может оказать влияние на эффективность комбинированного перорального противозачаточного средства.
Фенитоин. Одновременное применение флуконазола и фенитоина может привести к возрастанию концентрации фенитоина в плазме до клинически значимой степени. Поэтому при необходимости совместного применения этих препаратов нужно мониторировать концентрации фенитоина с коррекцией его дозы с целью поддержания уровня препарата в пределах терапевтического интервала.
Преднизон. Имеется сообщение о развитии острой недостаточности коры надпочечников у пациента после трансплантации печени на фоне отмены флуконазола после трехмесячного курса терапии. Предположительно, прекращение терапии флуконазолом вызвало повышение активности изофермента CYP3A4, что привело к увеличенному метаболизму преднизона.
Пациенты, получающие комбинированную терапию преднизоном и флуконазолом должны находиться под тщательным медицинским наблюдением при отмене приема флуконазола с целью оценки состояния коры надпочечников.
Рифабутин. Имеются сообщения о взаимодействии флуконазола и рифабутина, сопровождавшегося повышением сывороточных концентраций последнего до 80 %. При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита. Необходимо тщательно наблюдать больных, одновременно получающих рифабутин и флуконазол.
Саквинавир. AUC повышается приблизительно на 50 %, Сmax – на 55 %. Клиренс саквинавира уменьшается приблизительно на 50 % в связи с ингибированием печеночного метаболизма изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина. Может понадобиться коррекция дозы саквинавира.
Сиролимус. Повышение концентрации сиролимуса в плазме крови предположительно в связи с ингибироваинем метаболизма сиролимуса через угнетение изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина. Данная комбинация может применяться с соответствующей коррекцией дозы сиролимуса в зависимости от эффекта/концентрации.
Пероральные гипогликемические средства. Флуконазол увеличивает период полувыведения из плазмы пероральных гипогликемических средств – производных сульфонилмочевины (хлорпропамид, глибенкламид, глипизид, толбутамид). Совместное применение флуконазола и пероральных гипогликемических средств допускается, однако врач должен иметь в виду возможность развития гипогликемии. Необходим регулярный контроль глюкозы крови и, при необходимости, коррекция дозы препаратов сульфонилмочевины.
Такролимус. Применение флуконазола и такролимуса (внутрь) приводит к повышению сывороточных концентраций последнего в 5 раз за счет ингибирования метаболизма такролимуса, происходящего в кишечнике посредством изофермента CYP3A4. Значительных изменений фармакокинетики препаратов не отмечено при применении такролимуса внутривенно. Описаны случаи нефротоксичности. Больных, одновременно принимающих такролимус внутрь и флуконазол, следует тщательно наблюдать. Дозу такролимуса следует корректировать в зависимости от степени повышения его концентрации в крови.
Теофиллин. При применении флуконазола в дозе 200 мг в течение 14 дней одновременно (или в комбинации) с теофиллином средняя скорость плазменного клиеренса тсофиллина снижается на 18 %. При назначении флуконазола больным, принимающим теофиллин в высоких дозах, или больным с повышенным риском развития токсического действия теофиллина, следует наблюдать за появлением симптомов передозировки теофиллина и, при необходимости, скорректировать терапию соответствующим образом.
Алкалоид барвинка. Несмотря на отсутствие целенаправленных исследований, предполагается, что флуконазол может увеличивать концентрацию алкалоидов барвинка (например, винкристина и винбластина) в плазме крови и, таким образом, приводить к нейротоксичности, что, возможно, может быть связано с угнетением изофермента CYP3A4.
Витамин А. Имеется сообщение об одном случае развития нежелательных реакций со стороны центральной нервной системы (ЦНС) в виде псевдоопухоли мозга при одновременном применении полностью трансретиноевой кислоты и флуконазола, которые исчезли после отмены флуконазола. Применение данной комбинации возможно, но следует помнить о возможности возникновения нежелательных реакций со стороны ЦНС.
Зидовудин. У больных, получающих комбинацию флуконазола и зидовудина, наблюдается повышение Сmax и AUC зидовудина на 84 % и 74 % соответственно, которое вызвано снижением метаболизма последнего до его главного метаболита. До и после терапии с применением флуконазола в дозе 200 мг/сут в течение 15 дней больным СПИДом и ARC (комплекс, связанный со СПИДом) установлено значительное увеличение AUC зидовудина (20 %). Больных, получающих такую комбинацию, следует наблюдать с целью выявления побочных эффектов зидовудина.
Вориконазол (ингибитор изофермента CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4). Одновременное применение вориконазола (по 400 мг 2 раза в сутки в первый день, затем по 200 мг два раза в сутки в течение 2,5 дней) и флуконазола (400 мг в первый день, затем по 200 мг в сутки в течение 4 дней), приводит к увеличению концентрации и AUC вориконазола на 57 % и 79 % соответственно. Было показано, что данный эффект сохраняется при уменьшении дозы и/или кратности приема любого из препаратов. Одновременное применение вориконазола и флуконазола не рекомендуется.
Тофацитиниб: экспозиция тофацитиниба увеличивается при его совместном применении с препаратами, которые являются одновременно умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4 и мощными ингибиторами изофермента CYP2C19 (например, флуконазол). Возможно, может понадобиться коррекция дозы тофацитиниба.
Исследования взаимодействия пероральных форм флуконазола при его одновременном приеме с пищей, циметидином, антацидами, а также после тотального облучения тела для подготовки к пересадке костного мозга показали, что эти факторы не оказывают клинически значимого влияния на всасывание флуконазола.
Перечисленные взаимодействия установлены при многократном применении флуконазола; взаимодействия с лекарственными средствами в результате однократного приема флуконазола не известны.
Врачам следует учитывать, что взаимодействие с другими лекарственными средствами специально не изучалось, но оно возможно.

Особые указания

В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими изменениями печени, в т.ч. с летальным исходом, главным образом у больных с серьезными сопутствующими заболеваниями. В случае гепатотоксических эффектов, связанных с флуконазолом, не отмечено явной зависимости их от общей суточной дозы, длительности терапии, пола, и возраста больного. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно было обратимым; признаки его исчезали после прекращения терапии. При появлении клинических признаков поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, препарат следует отменить.
Больные СПИД более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. В тех случаях, когда у больных с поверхностной грибковой инфекцией развивается сыпь и она расценивается как определенно связанная с флуконазолом, препарат следует отменить. При появлении сыпи у больных с инвазивными/системными грибковыми инфекциями, их следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных изменений или многоформной эритемы.
Необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме флуконазола с цизапридом, рифабутином или другими препаратами, метаболизирующимися системой цитохрома Р 450.
Лечение необходимо продолжать до появления клинико-гематологической ремиссии, так как преждевременное его прекращение приводит к рецидивам.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В связи с возможностью возникновения головокружения и других побочных эффектов, связанных с приемом препарата, в период лечения пациентам рекомендуется воздержаться от управления автотранспортом и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных и двигательных реакций.

Форма выпуска

Капсулы 50 мг и 150 мг.
7 капсул по 50 мг или 1, 2, 3, 6 капсул по 150 мг в контурной ячейковой упаковке.
1 контурная ячейковая упаковка по 7 капсул (для дозировки 50 мг) или 1 контурная ячейковая упаковка по 1, 2, 3 капсулы или 4 контурные ячейковые упаковки по 6 капсул (для дозировки 150 мг) вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Без рецепта.

Наименование и адрес предприятия-производителя/организация, принимающая претензии:

ОАО "Фармстандарт-Лексредства", 305022, Россия, г. Курск, ул. 2-я Агрегатная. 1 а/18.
www.pharmstd.ru

Распространенное заболевание, с которым сегодня сталкивает большая часть населения, это молочница. О применении Флюкостата при молочнице читайте в этой статье.

Флюкостат

Начаться молочница может внезапно и поражает практически любой орган. Чаще всего молочница встречается на слизистой ротовой полости и половых органах, но может присутствовать и в пищеварительном тракте, органах дыхания, таких как легкие и бронхи. Заниматься самолечением в любой форме заболевания не следует. Для точной постановки диагноза необходимо обратиться к специалисту, который сможет взять материал на анализ и уже после получения результата назначить соответствующее лечение грибкового заболевания. При назначении препаратов врач, прежде всего, руководствуется эффективностью препаратов и отсутствием побочных эффектов. Правильно подобранное лечение способствует быстрому восстановлению здоровья пациента. Специалистами довольно часто рекомендуется использовать , как наиболее эффективный препарат для лечения грибковых заболеваний.

Применение Флюкостата при кандидозе

• дозировка зависит от формы и длительности заболевания;

• диагноз при применении Флюкостата у женщин – кандидозный вульвовагинит;

• самолечение может привести к хронической форме заболевания.

Флюкостат является сильнейшим противогрибковым препаратом, обладающим широким спектром действия. Наибольшая эффективность доказана при лечении заболевания вызванного грибком кандида. В состав входит активное вещество флуконазол, которое используется для лечения молочницы практически во всем мире. Он безопасен при приеме и побочные эффекты встречаются крайне редко.

Лечение Флюкостатом

Поскольку формы заболевания молочницей, особенно у женщин, встречаются разные, поэтому и принимать назначенные препараты следует по определенной схеме.

Флюкостат 7 капсул

У женщин всегда возникает масса вопросов по применению тех или иных средств. потребуется принимать тот или иной препарат, действительно ли он эффективен против молочницы, через какое время наступает выздоровление, лечить лучше таблетками или свечами, есть ли инструкция и можно ли ограничиться только ее прочтением, не обращаясь к врачу? Именно такие мысли возникают у женщин и, даже прочитав инструкцию, вопросы могут остаться. Выбрать можно всегда между приемом капсул, таблеток или использованием вагинальных свечей. Длительность лечения разная. Для каждой группы женщин существует своя схема лечения. Это связано и с длительностью заболевания и с возрастными особенностями.

Можно ответить на некоторые вопросы однозначно. Например, инструкция по применению Флюкостата не заменяет консультации со специалистом, который может предложить индивидуальную схему приема. Применять лучше капсулы или свечи, или воспользоваться таблетками и когда лучше начинать лечение, тоже подскажет врач.

Три способа применения Флюкостата

У заболевшего может возникнуть резонный вопрос — как принимать Флюкостат при молочнице? Для этого есть три распространенных подхода:

1. При легкой форме заболевания способ применения достаточно прост. Пить следует одну капсулу однократно. Капсула содержит 150 ml активного вещества, которое очень быстро помогает решить проблему развития грибкового заболевания у женщин.
2. Сложнее обстоит дело с хронической формой молочницы или осложненной, связанной с хроническими заболеваниями других органов. Прием начинается с одной капсулы, в той же дозировке, через три дня необходимо выпить вторую капсулу. Между приемами должно пройти не менее 72 часов.
3. Существует еще одна, более серьезная форма молочницы, так называемая рецидивирующая, когда женщина уже лечилась от заболевания не менее четырех раз за год. В этом случае можно принимать Флюкостат в три этапа, в первый, четвертый и седьмой день лечения. И в заключении выпить еще одну капсулу. Как и во втором случае, между приемом должно пройти не менее 72 часов.

После окончания основанного лечения принимать Флюкостат следует еще на протяжении шести месяцев. Способ применения: по 1 таблетке один раз в неделю. Такая форма приема препарата делает лечение более эффективным, закрепляя результат. Используется в профилактических целях, для исключения рецидивов заболевания.

Флюкостат лечит и уничтожает грибки, как на слизистой влагалища, так и во рту. Также его эффективность против молочницы доказана при наличии грибка в пищеварительном тракте. В данном случае он помогает не дать болезни распространиться дальше. Способность уничтожать молочницу сразу в нескольких местах предупреждает возможность развития повторного возникновения заболевания. Флюкостат практически не имеет влияния на нормальную микрофлору, сохраняя ее в жизнеспособном состоянии, что предотвращает образования дисбактериоза и не требует восстановления микрофлоры после лечения. Если лечение Флюкостатом от молочницы начато вовремя, то достаточно приема одной таблетки для полного выздоровления. Он также помогает лечить самые сложные формы заболевания.

Преимущества лечения

• При своевременной диагностике заболевания, достаточно одноразового приема.
• Удобство применения. Флюкостат помогает женщине чувствовать себя свободной, потому что принимать таблетки или капсулы можно в удобное время и всего один раз в сутки, во время, до или после еды.
• Действие Флюкостата распространяется на весь организм.
• Быстрый эффект после приема препарата.
• Действие начинается через два часа после начала лечения.
• Инструкция помогает уточнить состав препарата, кому и когда его можно принимать.
• Против молочницы используют как капсулы, так и таблетки, можно применять свечи.

Последнее время наибольшую популярность приобретает лечение при помощи капсул, но иногда все же пользуются приемом таблеток или применяют вагинальные свечи. При использовании других средств, длительность лечения возрастает. Применение Флюкостата существенно облегчает жизнь женщины и ускоряет процесс выздоровления.

Необходимо отметить и то, что с помощью Флюкостата можно лечить и мужчин, когда появляются признаки кандидозного баланита. Он выражается в возникновении белого налета на головке полового члена и чаще всего появляется, если партнерша имеет хроническую форму молочницы. При обращении к специалисту и поставленном диагнозе, под названием урогенитальный кандидоз, можно немедленно приступить к лечению. Дозировка для мужчин – одна таблетка Флюкостата 150 ml. Обычно этого достаточно для исчезновения симптомов заболевания и выздоровления, если кандидоз не имеет хронической или скрытой формы. В этих случаях необходимо проконсультироваться со специалистом и не заниматься самолечением.

Существенное преимущество составляет цена препарата и доступность приобретения. В аптеке Флюкостат можно купить без рецепта.