Меню
Бесплатно
Регистрация
Главная  /  Товары  /  Уколы Дексаметазона – когда они необходимы, показания и меры предосторожности введения инъекций. Дексаметазон - для чего назначают

Уколы Дексаметазона – когда они необходимы, показания и меры предосторожности введения инъекций. Дексаметазон - для чего назначают

Состав

1 мл препарата содержит

активное вещество – дексаметазона натрия фосфат 4 мг в пересчете на дексаметазона фосфат 100 % вещество

вспомогательные вещества : натрия хлорид, натрия гидрофосфат додекагидрат, динатрия эдетат, вода для инъекций

Фармакотерапевтическая группа

Кортикостероиды для системного использования. Глюкокортикостероиды. Дексаметазон

Код АТХ Н02А B02

Фармакологические свойства " type="checkbox">

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутривенного введения максимальные концентрации дексаметазона фосфата в плазме крови достигаются всего за 5 минут, а после внутримышечного введения – через 1 час. При местном применении в виде инъекций в суставы или мягкие ткани всасывание происходит медленнее. Действие препаратов начинается быстро после внутривенного введения. При внутримышечном введении клинический эффект наблюдается через 8 часов после введения. Препарат действует длительное время: от 17 до 28 дней после внутримышечного введения и от 3 дней до 3 недель после местного применения. Биологический период полувыведения дексаметазона составляет 24-72 часа. В плазме и синовиальной жидкости дексаметазон фосфат быстро превращается в дексаметазон.

В плазме крови приблизительно 77 % дексаметазона связывается с белками, преимущественно с альбумином. Только незначительное количество дексаметазона связывается с другими белками плазмы крови. Дексаметазон является жирорастворимым веществом, поэтому он проникает в меж- и внутриклеточное пространство. Оказывает свое действие в центральной нервной системе (гипоталамус, гипофиз) путем связывания с мембранными рецепторами. В периферических тканях связывается и действует через рецепторы цитоплазмы. Дексаметазон распадается в месте своего действия, т.е. в клетке. Дексаметазон метаболизируется преимущественно в печени. Небольшое количество дексаметазона метаболизируется в почках и других тканях. Основным путем выведения являются почки.

Фармакодинамика

Дексаметазон – синтетический гормон коры надпочечников (кортикостероид), оказывающий глюкокортикоидное действие. Оказывает противовоспалительное и иммунносупрессивное действие, а также влияет на энергетический метаболизм, обмен глюкозы и (из-за отрицательной обратной связи) на секрецию фактора активации гипоталамуса и трофического гормона аденогипофиза.

Механизм действия глюкокортикоидов до сих пор не полностью выяснен. Сейчас существует достаточное количество сообщений о механизме действия глюкокортикоидов на подтверждение того, что они действуют на клеточном уровне. В цитоплазме клеток существуют две хорошо определенные системы рецепторов. Из-за связывания с рецепторами глюкокортикоидов кортикоиды оказывают противовоспалительное и иммунносупрессивное действие и регулируют обмен глюкозы, а вследствие связывания с рецепторами минералокортикоидов они регулируют метаболизм натрия, калия и водно-электролитное равновесие.

Глюкокортикоиды растворяются в липидах и легко проникают в целевые клетки через клеточную мембрану. Связывание гормона с рецептором приводит к изменению конформации рецептора, способствующего увеличению его сродства с ДНК. Комплекс гормон/рецептор попадает в ядро клетки и связывается с регулирующим центром молекулы ДНК, который также называют элементом глюкокортикоидного отклика (GRE). Активированный рецептор, связанный с GRE или со специфическими генами, регулирует транскрипцию м-РНК, которая может быть увеличенной или уменьшенной. Новообразовавшаяся м-РНК транспортируется к рибосоме, после чего происходит образование новых белков. В зависимости от целевых клеток и процессов, которые происходят в клетках, синтез белков может быть усиленным (например образование тирозинтрансаминазы в клетках печени) или уменьшенным (например образование IL-2 в лимфоцитах). Поскольку рецепторы глюкокортикоидов есть во всех типах тканей, можно считать, что глюкокортикоиды действуют на большинство клеток организма.

Показания к применению

  • шок различного генеза
  • отёк головного мозга (при опухолях головного мозга, черепно-мозговой травме, нейрохирургических операциях, кровоизлиянии в мозг, менингитах, энцефалитах, лучевых поражениях)
  • бронхиальная астма, астматический статус, тяжёлые аллергические реакции (отёк Квинке, бронхоспазм, дерматоз, острая анафилактическая реакция на лекарственные средства, введение сыворотки и антибиотиков), пирогенные реакции
  • острые гемолитические анемии, тромбоцитопения, острый лимфобластный лейкоз, агранулоцитоз, тяжёлые инфекционные заболевания (в комбинации с антибиотиками)
  • острая недостаточность коры надпочечников
  • острый стенозирующий ларинготрахеит у детей
  • плечелопаточный периартрит, эпикондилит, бурсит, тендовагинит, остеохондроз, артриты разной этиологии, остеоартроз
  • ревматические заболевания, коллагенозы

Дексаметазон, раствор для инъекций, 4 мг/мл, используется при острых и неотложных состояниях, при которых парентеральное введение является жизненно необходимым. Препарат предназначен для кратковременного применения по жизненным показаниям.

Способ применения и дозы

Назначать взрослым и детям с рождения.

Режим дозирования является индивидуальным и зависит от показаний, тяжести заболевания и реакции пациента на терапию. Препарат вводят внутримышечно, внутривенно медленно струйно или капельно, возможно также периартикулярное или внутрисуставное введение. С целью приготовления раствора для в/в капельной инфузии следует использовать изотонический раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы или раствор Рингера.

Взрослым внутривенно , внутримышечно вводят от 4 до 20 мг 3-4 раза/сут. Максимальная суточная доза составляет 80 мг. При острых опасных для жизни ситуациях могут быть необходимы высокие дозировки. Продолжительность парентерального применения составляет 3-4 суток, затем переходят на поддерживающую терапию пероральной формой препарата. При достижении эффекта дозу снижают на протяжении нескольких дней до достижения поддерживающей дозы (в среднем 3-6 мг/сут в зависимости от тяжести заболевания) или до прекращения лечения при непрерывном наблюдении за пациентом. Быстрое внутривенное введение массивных доз глюкокортикоидов может вызывать сердечно-сосудистый коллапс: инъекцию производят медленно, в течение нескольких минут.

Отек мозга (взрослым): начальная доза 8-16 мг внутривенно, в последующем 5 мг внутривенно или внутримышечно через каждые 6 часов до достижения удовлетворительного результата. При хирургических операциях на головной мозг эти дозировки могут быть необходимы еще несколько дней после операции. После этого дозировка должна постепенно уменьшаться. Непрерывное лечение может противодействовать повышению внутричерепного давления, связанному с опухолью мозга.

Детям назначают уколы Дексаметазона внутримышечно . Доза препарата обычно составляет от 0.2 мг/кг до 0.4 мг/кг в сутки. Лечение должно быть сведено к минимальным дозам в наиболее кратчайший период времени.

При внутрисуставном введении доза зависит от степени воспаления, размера и расположения пораженной области. Препарат вводится один раз в 3-5 дней (для синовиальной сумки) и один раз в 2-3 недели (для сустава).

В один и тот же сустав вводить не более 3–4 раз и не более в 2 сустава одновременно. Более частое введение дексаметазона может повредить суставной хрящ. Внутрисуставные инъекции должны проводиться в строго стерильных условиях.

Побочные действия

  • тромбоэмболии, уменьшение количества моноцитов и/или лимфоцитов, лейкоцитоз, эозинофилия (как и при применении других глюкокортикоидов), тромбоцитопения и нетромбоцитопеническая пурпура
  • реакции гиперчувствительности, сыпь, аллергический дерматит, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилактические реакции, уменьшение иммунного ответа и увеличение восприимчивости к инфекциям
  • политопная желудочковая экстрасистолия, пароксизмальная брадикардия, сердечная недостаточность, остановка сердца, разрыв сердца у пациентов, недавно перенесших инфаркт миокарда
  • артериальная гипертензия, гипертоническая энцефалопатия
  • после лечения возможно появление отека диска зрительного нерва и повышенного внутричерепного давления (псевдоопухоль). Могут наблюдаться также такие неврологические побочные эффекты как головокружение (вертиго), судороги и головная боль, нарушения сна, спутанность сознания, нервозность, беспокойство
  • изменение личности и поведения, которые наиболее часто проявляются как эйфория; сообщалось также о таких побочных эффектах: бессонница, раздражительность, гиперкинезия, депрессия и психозы, а также маниакально-депрессивный психоз, делирий, дезориентация, галлюцинации, паранойя, лабильность настроения, мысли о самоубийстве, ухудшение течения шизофрении, амнезия, ухудшение течения эпилепсии
  • угнетение функции и атрофия надпочечников (уменьшение реакции на стресс), синдром Кушинга, замедление роста у детей и подростков, нарушения менструального цикла, аменорея, гирсутизм, переход латентного диабета в клинически активную форму, уменьшение толерантности к углеводам, увеличение аппетита и увеличение массы тела, гипертриглицеридемия, ожирение, повышенная потребность в инсулине или пероральных средствах против диабета у больных диабетом, отрицательный азотный баланс из-за катаболизма белков, гипокалиемический алкалоз, задержка в организме натрия и воды, повышенная потеря калия, гипокальциемия
  • эзофагит, диспепсия, тошнота, рвота, икота, пептические язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, возможны также язвенные перфорации и кровотечения в пищеварительном тракте (рвота с примесью крови, мелена), панкреатит и перфорация желчного пузыря и кишечника (особенно у пациентов с хроническим воспалением кишечника)
  • мышечная слабость, стероидная миопатия (мышечная слабость служит причиной мышечного катаболизма), остеопороз (повышенное выведение кальция) и компрессионные переломы позвоночника, переломы трубчатых костей, асептический остеонекроз (более часто – асептический некроз головок костей бедер и плеч), разрывы сухожилий (особенно при параллельном применении некоторых хинолонов), повреждение суставного хряща и некроз костей (вследствие внутрисуставной инфекции), преждевременное закрытие эпифизарных зон роста
  • замедленное заживление ран, зуд, истончение и повышение чувствительности кожи, стрии, петехии и синяки, акне, телеангиоэктазия, эритема, повышенное потовыделение, угнетенная реакция на кожные тесты
  • повышенное внутриглазное давление, глаукома, катаракта или экзофтальм, истончение роговицы, обострение бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз
  • развитие оппортунистических инфекций, рецидив неактивного туберкулеза
  • импотенция
  • отек, гипер- или гипопигментация кожи, атрофия кожи или подкожного слоя, стерильный абсцесс и покраснение кожи, транзиторное ощущение жжения и пощипывания в промежности при внутривенном введении или при введении высоких доз
  • при внутримышечном введении изменения в месте введения, включая отек, жжение, онемение, боль, парестезии и инфекции в месте введения, редко некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекций, атрофия кожи и подкожной клетчатки, при внутримышечном введении (особенно опасно введение в дельтовидную мышцу)

При внутривенном введении: аритмии, приливы крови к лицу, судороги.

При интракраниальном введении – носовые кровотечения.

При внутрисуставном введении –усиление боли в суставе.

Признаки синдрома отмены глюкокортикоидов

У пациентов, которые длительное время лечились дексаметазоном, во время быстрого снижения дозы могут наблюдаться синдром отмены и случаи недостаточности надпочечников, артериальной гипотензии или летальный исход.

В некоторых случаях признаки синдрома отмены могут быть подобны признакам ухудшения или рецидива заболевания, от которого пациент лечился.

Если случаются тяжелые нежелательные реакции, лечение необходимо прекратить.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к дексаметазону или к какому-либо другому ингредиенту препарата
  • острые вирусные, бактериальные или системные грибковые инфекции (если не применяется надлежащая терапия)
  • синдром Кушинга
  • вакцинация живой вакциной
  • внутримышечное введение противопоказано пациентам с тяжелыми нарушениями свертывания крови
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
  • остеопороз
  • беременность и период лактации
  • острые психозы
  • вирусные и грибковые заболевания глаз, заболевания роговицы сочетающиеся с дефектами эпителия
  • трахома, глаукома
  • активная форма туберкулеза
  • почечная недостаточность
  • цирроз печени и хронический гепатит
  • эпилепсия
  • местное введение противопоказано при бактериемии, системных грибковых инфекциях, у пациентов с нестабильными суставами, инфекциями в месте применения, в том числе септическом артрите вследствие гонореи или туберкулеза.

Лекарственные взаимодействия " type="checkbox">

Лекарственные взаимодействия

Параллельное применение дексаметазона и нестероидных противовоспалительных средств повышает риск желудочно-кишечных кровотечений и образования язв.

Эффективность дексаметазона уменьшается, если одновременно принимать рифампицин, рифамбутин, карбамазепин, фенобарбитон, фенитоин (дифенилгидантоин), примидон, эфедрин или аминоглутетимид, поэтому дозу дексаметазона в таких комбинациях следует увеличивать.

Взаимодействие между дексаметазоном и всеми вышеуказанными лекарственными средствами может извратить тест угнетения дексаметазона. Это необходимо учитывать при оценке результатов теста.

Уколы Дексаметазон уменьшает терапевтический эффект антихолинэстеразных средств применяемых при миастении.

Совместное применение дексаметазона и препаратов, ингибирующих CYP 3A4 ферментную активность, таких как кетоконазол, антибиотики-макролиды, может вызвать увеличение концентрации дексаметазона в сыворотке и плазме крови. Дексаметазон является умеренным индуктором CYP 3A4. Совместное применение с препаратами, которые метаболизируются CYP 3A4, такими как индинавир, эритромицин, может увеличивать их клиренс, вызывающий снижение концентраций в сыворотке крови.

Кетоконазол может угнетать надпочечный синтез глюкокортикоидов, таким образом, вследствие снижения концентрации дексаметазона может развиться надпочечниковая недостаточность.

Дексаметазон уменьшает терапевтический эффект препаратов для лечения сахарного диабета, артериальной гипертензии, кумариновых антикоагулянтов, празиквантела и натрийуретиков (поэтому дозу этих лекарственных средств нужно увеличить); он повышает активность гепарина, альбендазола и калийуретиков (дозу этих препаратов нужно уменьшить в случае необходимости).

Дексаметазон может изменить действие кумариновых антикоагулянтов, поэтому при применении такой комбинации препаратов нужно чаще проверять протромбиновое время.

Параллельное применение дексаметазона и высоких доз других глюкокортикоидов или агонистов β2-адренорецепторов повышает риск гипокалиемии. У пациентов с гипокалиемией сердечные гликозиды в большей степени способствуют нарушению ритма и имеют большую токсичность.

Антациды уменьшают всасывание дексаметазона в желудке. Действие дексаметазона при одновременном приеме с пищей и алкоголем не исследовано, однако одновременное употребление лекарств и пищи с высоким содержанием натрия не рекомендуется. Курение не влияет на фармакокинетику дексаметазона.

Глюкокортикоиды усиливают почечный клиренс салицилата, поэтому иногда тяжело получить терапевтические концентрации салицилатов в сыворотке крови. Следует соблюдать осторожность пациентам, которым постепенно снижают дозу кортикостероида, поскольку при этом может наблюдаться повышение концентрации салицилата в сыворотке крови и интоксикация.

Если параллельно применять пероральные контрацептивы, период полувыведения глюкокортикоидов может увеличиться, что усиливает их биологическое действие и может повысить риск побочных эффектов.

Одновременное применение ритодрина и дексаметазона противопоказано во время родов, поскольку это может привести к отеку легких. Сообщалось о летальном исходе у роженицы из-за развития такого состояния.

Одновременное применение дексаметазона и талидомида может вызвать токсический эпидермальный некролиз.

Виды взаимодействия, которые имеют терапевтические преимущества: параллельное назначение дексаметазона и метоклопрамида, дифенгидрамида, прохлорперазина или антагонистов рецеторов 5-НТ3 (рецепторов серотонина или 5-гидрокситриптамина, тип 3, таких как ондансетрон или гранисетрон) эффективное для профилактики тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией цисплатином, циклофосфамидом, метотрексатом, фторурацилом.

Особые указания

Во время парентерального лечения кортикоидами редко могут наблюдаться реакции гиперчувствительности, поэтому необходимо принять надлежащие меры перед началом лечения дексаметазоном, учитывая возможность аллергических реакций (особенно у пациентов с аллергическими реакциями на какие-либо другие лекарственные средства в анамнезе).

У пациентов, которые длительное время лечатся дексаметазоном, может наблюдаться синдром отмены (также без видимых признаков недостаточности надпочечников) при прекращении лечения (повышенная температура тела, насморк, покраснение конъюнктивы, головная боль, головокружение, сонливость или раздражительность, боль в мышцах и суставах, рвота, уменьшение массы тела, слабость, часто еще и конвульсии). Поэтому дозу дексаметазона следует уменьшать постепенно. Внезапное прекращение лечения может иметь летальные последствия.

Если пациент находится в состоянии тяжелого стресса (из-за травмы, операции или тяжелого заболевания) на протяжении терапии, дозу дексаметазона нужно увеличить, а если это происходит во время прекращения лечения, нужно применять гидрокортизон или кортизон.

Пациентам, которым вводили дексаметазон длительное время и которые испытывают тяжелый стресс после прекращения терапии, нужно восстановить применение дексаметазона, поскольку вызванная им недостаточность надпочечников может длиться в течение нескольких месяцев после прекращения лечения.

Лечение дексаметазоном или естественными глюкокортикоидами может замаскировать симптомы существующей или новой инфекции, а также симптомы кишечной перфорации. Дексаметазон может обострить системную грибковую инфекцию, латентный амебиаз и туберкулез легких.

Осторожность и медицинское наблюдение рекомендованы больным остеопорозом, с артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью, туберкулезом, глаукомой, печеночной или почечной недостаточностью, сахарным диабетом, активной пептической язвой, недавним кишечным анастомозом, язвенным колитом и эпилепсией. Особого ухода требуют пациенты в течение первых недель после инфаркта миокарда, пациенты с тромбоэмболией, тяжелой миастенией, гипотиреозом, психозом или психоневрозом, а также пациенты пожилого возраста.

Во время лечения может наблюдаться обострение сахарного диабета или переход от латентной фазы к клиническим проявлениям сахарного диабета.

При продолжительном лечении нужно контролировать уровень калия в сыворотке крови.

Вакцинация живой вакциной противопоказана во время лечения дексаметазоном. Вакцинация инактивированной вирусной или бактериальной вакциной не приводит к ожидаемому синтезу антител и не имеет ожидаемого защитного эффекта. Дексаметазона фосфат обычно не назначают за 8 недель до вакцинации и не начинают применять раньше чем через 2 недели после вакцинации.

Пациенты, которые продолжительное время лечатся высокими дозами дексаметазона и никогда не болели корью, должны избегать контакта с инфицированными лицами; при случайном контакте рекомендовано профилактическое лечение иммуноглобулином.

Действие глюкокортикоидов усиливается у больных циррозом печени или гипотиреозом.

Тяжелые психические реакции могут сопровождать системное применение кортикостероидов. Обычно симптомы появляются через несколько дней или недель после начала лечения. Риск развития этих симптомов увеличивается при применении высоких доз. Большинство реакций проходит при уменьшении дозы или при отмене препарата. Нужно наблюдать и вовремя выявлять изменения психического состояния, особенно депрессивного настроения, суицидальных мыслей и намерений. С особенной осторожностью нужно применять кортикостероиды у пациентов с аффективными расстройствами в наличии или в анамнезе, также у ближайших родственников. Появление нежелательных эффектов можно предотвратить применяя минимальные эффективные дозы в течение наиболее короткого периода или применяя необходимую дневную дозу препарата 1 раз утром.

Внутрисуставное применение дексаметазона может привести к системным эффектам.

Частое применение может вызвать поражение хряща или некроз кости.

Перед внутрисуставным введением нужно удалить из сустава синовиальную жидкость и исследовать ее (проверить на наличие инфекции). Нужно избегать введения кортикоидов в инфицированные суставы. Если инфекция сустава развивается после инъекции, нужно начать соответствующую терапию антибиотиками.

Пациентам следует сообщить о том, чтобы они избегали физической нагрузки на пораженные суставы до тех пор, пока воспаление будет вылечено.

Следует избегать введения препарата в неустойчивые суставы.

Кортикоиды могут искажать результаты кожных аллергических тестов.

Особые предостережения относительно вспомогательных веществ. Препарат содержит 1 ммоль (23 мг) натрия на дозу, что является очень незначительным количеством.

Несовместимость. Препарат не следует смешивать с другими препаратами, кроме следующих: 0,9 % раствор натрия хлорида или 5 % раствор глюкозы.

При смешивании дексаметазона с хлорпромазином, дифенгидрамином, доксапрамом, доксорубицином, даунорубицином, идарубицином, гидроморфоном, ондансетроном, прохлорперазином, калия нитратом и ванкомицином образуется осадок.

Приблизительно 16 % дексаметазона растворяется в 2,5 % растворе глюкозы и 0,9 % растворе натрия хлорида с амикацином.

Некоторые лекарственные средства, такие как лоразепам, следует смешивать с дексаметазоном в стеклянных флаконах, а не в пластиковых пакетах (концентрация лоразепама падает до значений ниже 90 % за 3-4 часа хранения в поливинилхлоридных пакетах при комнатной температуре).

Некоторые лекарственные средства, такие как метапаминол, имеют так называемую «несовместимость, которая развивается медленно» – развивается в течение суток при смешивании с дексаметазоном.

Дексаметазон с гликопиролатом: значение рН окончательного раствора равно 6,4, что выходит за пределы диапазона стабильности.

Применение в период беременности или кормления грудью

Препарат противопоказан при беременности или в период кормления грудью

Применение в педиатрии. Применять детям с рождения только в случае крайней необходимости. Во время лечения дексаметазоном необходимо тщательное наблюдение за ростом и развитием детей.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортом или потенциально опасными механизмами

Учитывая, что у чувствительных больных при применении препарата могут возникнуть побочные реакции (головокружение, спутанность сознания и др.), на период применения препарата следует воздержаться от управления автотранспортом и выполнения других работ, которые требуют концентрации внимания.

Раствор для инъекций 4 мг/мл 1 млСрок хранения " type="checkbox">

Срок хранения

Не применять препарат после окончания срока годности, указаного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ПАО «Фармак», Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 63.

Владелец регистрационного удостоверения

ПАО «Фармак», Украина

Инструкция по медицинскому применению лекарственногосредства

ДЕКСАМЕТАЗОН

Международное непатентованное название

Дексаметазон

Лекарственная форма

Таблетки 0,5 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество - дексаметазона 0,5 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмалкукурузный, повидон, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный.

с риской на одной стороне и фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Кортикостероидное средство для системногоприменения, глюкокортикоиды.

Код АТС H02AB02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Дексаметазон быстро и почти полностьюабсорбируется при оральном приеме. Биологическая доступность дексаметазона составляет 80%. После орального приема Смах вплазме крови отмечена через 1-2 ч; после однократной дозы действие продолжаетсяпримерно 66 часов.

В плазме крови около 77% дексаметазонасвязывается с протеинами плазмы, и в большинстве преобразуется в альбумин.Только минимальное количество дексаметазона связывается с неальбуминовымибелками. Дексаметазон являетсяжирорастворимым соединением. Препарат первоначально метаболизируется в печени.Малые количества дексаметазона метаболизируется в почках и других органах.Преобладающее выведение происходит через мочу. Период полувыведения (Т1\2)составляет около 190 мин.

Фармакодинамика

Дексаметазон является синтетическим гормономкоры надпочечников (кортикостероидом) с глюкокортикоидным действием. Препаратоказывает выраженное противовоспалительное, противоаллергическое идесенсибилизирующее действие, обладает иммунодепрессивной активностью.

К настоящему времени накоплено достаточносведений о механизме действия глюкокортикоидов, чтобы представить, как онидействуют на клеточном уровне. Существуют две чётко определённые системырецепторов, обнаруживаемые в цитоплазме клеток. Посредством глюкокортикоидныхрецепторов, кортикостероиды оказывают противовоспалительный ииммуносупрессивный эффекты и регулируют гомеостаз глюкозы; посредством минералокортикоидныхрецепторов они регулируют метаболизм натрия и калия, а также водный иэлектролитный баланс.

Показания к применению

Заместительная терапия первичной и вторичной(гипофизарной)

надпочечниковой недостаточности

Врождённая гиперплазия надпочечников,

Подострый тиреоидит и тяжёлые формыпослелучевого тиреоидита.

Ревматическая лихорадка

Острый ревмокардит

Пузырчатка, псориаз, дерматит (контактный дерматит споражением

большойповерхности кожи, атопический, эксфолиативный, буллезный

герпетиформный,себорейный и др.), экзема

Токсидермия, токсический эпидермальныйнекролиз (синдром Лайелла)

Злокачественная экссудативная эритема(синдром Стивенса-Джонсона)

Аллергические реакции на лекарственныесредства и пищевые продукты

Сывороточная болезнь, лекарственная экзантема

Крапивница, ангионевротический отек

Аллергическийринит, поллиноз

Заболевания, угрожающие потерей зрения(острый центральный

хориоретинит, воспаление зрительного нерва)

Аллергические состояния (коньюнктивиты, увеит,склерит, кератит, ириит)

Системные иммунные заболевания (саркоидоз,височный артериит)

Пролиферативные изменении в орбите(эндокринная офтальмопатия,

псевдоопухоли), симпатическая офтальмия

Иммуносупрессивная терапия при трансплантациироговицы

Язвенный колит, болезнь Крона, локальныйэнтерит

Саркоидоз (симптоматический)

Острый токсический бронхиолит, хроническийбронхит, бронхиальная астма (обострения)

Агранулоцитоз, панмиелопатия, анемия (в т.ч.аутоиммунная

гемолитическая, врожденная гипопластическая,эритробластопения)

Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура

Вторичная тромбоцитопения у взрослых,лимфома (ходжкинская, неходжкинская)

Лейкемия, лимфолейкоз (острый, хронический)

Заболевания почек аутоиммунного генеза (вт.ч. острый гломерулонефрит)

Нефротический синдром

Паллиативная терапия лейкемии и лимфомы увзрослых

Острая лейкемия у детей

Гиперкальциемия при злокачественныхновообразованиях

Отёк головного мозга вследствие первичныхопухолей или метастазов

вголовной мозг, вследствие краниотомии или травм головы

Способ применения и дозы

При длительном пероральном приёме высоких доздексаметазона, препарат рекомендуется принимать во время еды, а в промежуткахмежду приёмами пищи необходим приём антацидов. В течение суток рекомендуетсяприменять с учетом суточных колебаний эндогенной секреции глюкокортикоидов винтервале от 6 до 8 ч утра.

Взрослым

Рекомендуемая начальная доза для взрослыхсоставляет от 0.5 мг до 9 мг в сутки. Максимальная суточная доза - 10-15 мг. Суточную дозу можно разделить на 2 - 4 приёма.Обычная поддерживающая доза - от 0,5 мг до 3 мг в сутки.

Начальная доза дексаметазона должнаприменяться до достижения терапевтического эффекта, затем её постепенноуменьшают (обычно на 0,5 мг в 3 дня) до поддерживающей - 2-4,5 иболее мг/сут. Если терапия высокими дозами продолжается более нескольких дней,дозу препарата постепенно уменьшают в течение нескольких последующих дней или втечение более длительного периода. Минимально эффективная доза - 0,5- 1 мг/сут.

Дозы устанавливаются индивидуально для каждогопациента в зависимости от характера заболевания, ожидаемой продолжительностилечения, переносимости препарата и реакции пациента на проводимую терапию.Продолжительность применения Дексаметазона составляет от 5-7 дней до нескольких2-3 месяцев и более. Лечение прекращают постепенно.

Побочные действия

Снижение толерантности к глюкозе,"стероидный" сахарный диабет или

манифестация латентного сахарного диабета

Синдром Иценко-Кушинга, увеличение массытела

Икота, тошнота, рвота, повышение илиснижение аппетита, метеоризм,

повышение активности "печеночных"трансаминаз и щелочной

фосфатазы,панкреатит

- "стероидная" язва желудка идвенадцатиперстной кишки, эрозивный

эзофагит, кровотечения и перфорацияжелудочно-кишечного тракта

Аритмии, брадикардия (вплоть до остановкисердца), развитие (у предрас-

положенных пациентов) или усилениевыраженности хронической

сердечнойнедостаточности, повышение артериального давления

Гиперкоагуляция, тромбоз

Делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации,маниакально-

депрессивный психоз, депрессия, паранойя

Повышение внутричерепного давления,нервозность, беспокойство,

бессонница,головная боль, головокружение, судороги, вертиго

Псевдоопухоль мозжечка

Внезапная потеря зрения (при парентеральномвведении возможно

отложениекристаллов препарата в сосудах глаза), задняя субкапсулярная

катаракта,повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, трофическиеизменения роговицы, экзофтальм, развитиевторичных бактериальных, грибковых или вирусныхинфекций глаз

Отрицательный азотистый баланс (повышенныйраспад белков),

гиперлипопротеинемия

Повышенное потоотделение

Задержка жидкости и натрия (периферическиеотеки), гипокалиемичес-

кийсиндром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость)

Замедление роста и процессов окостенения удетей (преждевременное

закрытиеэпифизарных зон роста)

Повышенное выведение кальция, остеопороз, патологическиепереломы

костей,асептический некроз головки плечевой и бедренной кости, разрыв

сухожилий

- "стероидная" миопатия, атрофиямышц

Замедленное заживление ран, склонность кразвитию пиодермии и

кандидозов

Петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер-или гипопигментация,

стероидныеугри, стрии

Генерализованные и местные аллергическиереакции

Снижение иммунитета, развитие или обострениеинфекций

Лейкоцитурия

Нарушение секреции половых гормонов(нарушение менструального

цикла,гирсутизм, импотенция, задержка полового развития у детей

Синдром "отмены"

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активномувеществу или вспомогательнымкомпонентам препарата

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстнойкишки

Остеопороз

Острые вирусные, бактериальные и системныeгрибковые инфекции

(когдане применяется соответствующая терапия)

Синдром Кушинга

Тяжелая артериальная гипертензия

Выраженная почечная недостаточность

Ожирение III - IV степени

Активная форма туберкулеза

Острые психозы

Беременность и период лактации

Цирроз печени или хронический гепатит

Детский возраст до 6 лет

Лекарственные взаимодействия

Одновременное применение Дексаметазона и болеутоляющих средств(нестероидные противовоспалительные средства), гипотензивных средств,противодиабетических препаратов, противоэпилептических, мочегонных средств,антикоагулянтов, противоастматических аэрозолей или ритодрин может усилить илиослабить его действие и/или вызвать нежелательное действие. Поэтому этипрепараты не следует применять одновременно.

В период лечения Дексаметазоном следуетвоздержаться от алкогольных напитков.

Особые указания

При сахарном диабете, туберкулёзе,бактериальной и амебной дизентерии, артериальной гипертензии, тромбоэмболиях,сердечной и почечной недостаточности, неспецифическом язвенном колите,дивертикулите, недавно образованном анастомозе кишечника применять Дексаметазоннеобходимо очень осторожно и при условии возможности адекватного леченияосновного заболевания. Если у пациента в анамнезе были психозы, то лечениеглюкокортикостероидами проводят только по жизненным показаниям.

При внезапной отмене препарата, особенно вслучае применения высоких доз, возникает, синдром отмены глюкокортикостероидов:анорексия, тошнота, заторможенность, генерализованные мышечно-скелетные боли,общая слабость. После отмены препарата на протяжении нескольких месяцев можетсохраняться относительная недостаточность коры надпочечников. Если в этотпериод возникают стрессовые ситуации, назначают временно глюкокортикоиды, а принеобходимости - минералокортикоиды.

Перед началом применения препарата желательнопровести обследование пациента на наличие язвенной патологиижелудочно-кишечного тракта. Пациентам с предрасположенностью к развитию даннойпатологии необходимо назначить с профилактической целью антацидные средства.

Во время лечения препаратом пациент долженпридерживаться диеты богатой калием, белками, витаминами, со сниженнымсодержанием жиров, углеводов и натрия.

При наличии у пациента интеркурентныхинфекций, септического состояния лечение Дексаметазоном необходимо сочетать сантибактериальной терапией.

Если лечение Дексаметазоном осуществляют напротяжении 8 недель до и 2-х недель после активной иммунизации(вакцинации), то в этом случае эффект иммунизации будет снижен или полностью нейтрализован. Больным с тяжелымичерепно-мозговыми травмами и нарушением мозгового кровообращения поишемическому типу назначать глюкокортикоиды необходимо с осторожностью.
Применение в педиатрии

У детей старше 6 лет во время длительного лечения необходимо тщательно следить за динамикой роста и развития. У детей впериод роста глюкокортикостероиды должны применяться только по жизненнымпоказаниям и под особо тщательным наблюдением врача. Для предотвращениянарушения процессов роста при продолжительном лечении препаратом детей ввозрасте от 6 до 14 лет желательно черезкаждые 3 дня делать 4-дневный перерыв в лечении.

Детям, во время лечения находящимся в контактес больными корью, ветряной оспой,назначают специфические иммуноглобулины.

Особенности влияниялекарственного средства на способность управлять транспортнымсредством или потенциально опасными механизмами
Поскольку Дексаметазон может вызвать головокружение и головную боль, при вожденииавтотранспорта или работе с другими механизмами рекомендуется воздержаться отвождения автомобиля и управления другими потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: возможно усугубление побочныхэффектов, описанных в соответствующем разделе.

Разные производители выпускают таблетки под торговой маркой «Дексаметазон», синонимов нет.

Другие лекарственные формы: глазная мазь, уколы .

Цена

Средняя цена онлайн* 39 р.

Где купить:

Инструкция по применению

Дексаметазон является синтетическим фторированным глюкокортикостероидом продолжительного действия с иммунодепрессивным и противовоспалительным эффектом, который сильнее в 35 раз от кортизона и в 7 от преднизолона . Оказывает антишоковое, антитоксическое, противоаллергическое и десенсибилизирующее действие.

Таблетки Дексаметазона относятся к группе системных гормональных препаратов, и применяются при лечении многих наружных и внутренних болезней. Но лекарство обладает многими побочными эффектами , и должно назначаться только при необходимости квалифицированным специалистом.

Показания

Дексаметазон показан при следующих заболеваниях:

  • Хронических аллергиях при снятии тяжелых симптомов, которые не удается убрать другими средствами – атипичном дерматите, бронхиальной астме , конъюнктивите и рините аллергической природы;
  • Хронических инфекционно-аллергических болезнях, включая аутоиммунные (аллергическая реакция на собственные ткани) – болезни Бехтерева, гломерулонефрите, ревматоидном артрите и т.д.;
  • В заместительной терапии во время хронической недостаточности коры надпочечников;
  • Во время системных патологий соединительных тканей – склеродермии, волчанке, и т.д.;
  • Отеке мозга, вызванного кровоизлияниями, травмами или опухолями;
  • Лейкемии, лейкозе, лимфоме;
  • Врожденном андрогенитальном синдроме, при котором корой надпочечников вырабатывается недостаточно ГКС, в результате происходит повышение содержания в крови мужских гормонов и сбой менструального цикла у женщин;
  • Шоковых состояниях после ожогов, операций, травм, токсического воздействия, сосудистой недостаточности;
  • Онкологических болезнях.

Способ применения и дозы

Таблетки Дексаметазона принимаются внутрь. Доза препарата зависит от тяжести и характера заболевания, его переносимости, длительности курса лечения:

  • В начале лечения и тяжелой форме – до 10-15 мг/сут.;
  • При поддерживающей терапии от 2-4,5 и более мг/сут.;
  • Минимально эффективная доза 0,5-1 мг/сут.;
  • Максимальная доза до 15 мг/сут.

Суточная доза разделяется на 2-4 приема. При достижении лечебного эффекта дозировку медленно снижают (0,5 мг каждые 3 дня), пока не будет достигнута поддерживающая доза.

Противопоказания

При длительном применении Дексаметазона кроме заместительной и неотложной терапии препарат противопоказан при:

  • Индивидуальной непереносимости;
  • Тяжелых стадиях остеопороза;
  • Пептической язве желудка или двенадцатиперст. кишки;
  • Психических болезнях;
  • Розовых угрях, опоясывающем лишае;
  • Перед вакцинацией в течение 8 нед, и после нее 2 нед.;
  • Лимфадените после противотуберкулезной прививки;
  • Полиомиелите;
  • Обострениях инфаркта миокарда;
  • Системных микозах;
  • Амебной инфекции;
  • Глаукоме.

Побочные эффекты

После приема препарата возможно появление следующих побочных эффектов:

  • В пищеварительной системе: тошнота, изжога, острая форма панкреатита, кровотечения в кишечнике и кровь в стуле, поражение печени, эзофагит, тяжесть в животе;
  • В нервной системе: депрессия, высокое внутричерепное давление, судороги, бессонница, головокружения, проблемы со слухом и зрением, раздражительность, психозы;
  • В эндокринной системе: надпочечниковая недостаточность, сбои менструального цикла, отягощение симптомов сахарного диабета, возрастание массы тела, задержка воды, синдром Иценко-Кушинга;
  • Другие проявления: утончение кожи, признаки половой дисфункции, аллергия, бронхоспастические и анафилактические проявления, угревая сыпь.

Состав и фармакокинетика

Таблетки Дексаметазона включают в себя:

  • Активный компонент: дексаметазон – 0,05 мг.;
  • Вспомогательные вещества: картофельный крахмал, сахар, стеариновая кислота.

После перорального приема Дексаметазона происходит быстрое и полное всасывание его в ЖКТ. Пик концентрации в крови наблюдается после 1-2 час., 60% вещества связывается с альбуминами. Метаболизм происходит во всех тканях, но большая часть – в печени под воздействием цитхромсодержащего фермента CYP2C. Продукты метаболизма выводятся с мочой и калом.

Период полувыведения составляет для здоровых людей от 3,5 до 5 часов, у больных он удлиняется. Пероральные контрацептивы выведение задерживают. Продолжительность противовоспалительного эффекта препарата после перорального приема приближается к 72 часам.

Прочее

У пациентов, проходящих длительную терапию Дексаметазоном, после завершения курса может наблюдаться синдром «отмены», характеризующийся лихорадкой, носовыми выделениями, гиперемией, головокружением, слабостью, судорогами, головными и мышечными болями, сонливостью и раздражительностью. Резкое прекращение приема препарата может иметь фатальный исход, он должен отменяется постепенно поэтапным снижением дозы.

Дексаметазон – синтетический глюкокортикостероид. Выпускается сразу в нескольких лекарственных формах: раствор для внутривенного и внутримышечного введения, глазные капли, таблетки. По глюкокортикоидной активности в 25 раз превосходит гидрокортизон, в 7 раз – преднизолон. Угнетает активность белых кровяных клеток и резидентных мононуклеарных фагоцитов. Препятствует миграции первых в воспалительный очаг. Стабилизирует мембраны лизосом, уменьшая тем самым уровень протеаз в воспалительном очаге. Нивелирует действие гистамина на стенки капилляров, уменьшая тем самым их проницаемость. Ингибирует пролиферативную активность фибробластов и подавляет синтез коллагена. Снижает интенсивность образования медиаторов воспаления – простагландинов и лейкотриенов. Тормозит высвобождение циклооксигеназы-2. Способствует миграции лейкоцитов из крови в лимфу. При непосредственном взаимодействии с кровеносными сосудами проявляет сосудосуживающий эффект. Влияние на обмен белков: снижает содержание глобулинов в сыворотке, стимулирует образование альбуминов в почках и печени, активизирует катаболические процессы в скелетных мышцах. Влияние на обмен жиров: способствует образованию жирных кислот, перераспределяет жировую ткань из конечностей в область живота, лица, плечевого пояса, повышает уровень липидов в крови. Влияние на углеводный обмен: способствует всасыванию углеводов из гастроинтестинального тракта, повышает уровень глюкозы в крови. В субмаксимальных дозах делает ткани головного мозга более возбудимыми и повышает риск возникновения судорог. При системном использовании проявляет противовоспалительный, антиаллергический эффекты, подавляет иммунитет и избыточную пролиферацию клеток. Местные формы препарата проявляют противовоспалительный, антиаллергический эффекты, снижают интенсивность поступления экссудата в очаг воспаления (благодаря сосудосуживающему эффекту).

Подвергается метаболизму микросомальными ферментами печени. Период полужизни – 2-3- часа. Элиминируется почками.

Бактериальные, вирусные и грибковые инфекции требуют постоянного медицинского мониторинга состояния пациента, принимающего Дексаметазон. Тяжелые формы инфекционных заболеваний допускают прием препарата только в сочетании со специфической терапией. Заболеваниями и состояниями, при которых препарат также следует принимать с осторожностью, являются: иммунодефицитные заболевания, прививка БЦЖ, заболевания гастроинтестинального тракта (язва желудка и 12-перстной кишки, воспаление слизистой оболочки пищевода, воспаление дивертикула и т.д.), кардиоваскулярная патология, эндокринные заболевания. Перед началом медикаментозной терапии с использованием Дексаметазона необходимо отслеживать показатели крови, содержание глюкозы и электролитов в крови. При резком прекращении приема препарата (в особенности, если тот принимался в субмаксимальных дозах) часто развивается синдром рикошета, проявлениями которого является тошнота, ухудшение аппетита, скелетно-мышечными болями, хронической усталостью. Во время приема препарата необходимо мониторить артериальное давление, водно-солевой баланс, а также наблюдаться у офтальмолога.

В сочетании с определенными препаратами Дексаметазон может вызывать ряд нежелательных побочных эффектов. Так, совместный его прием с азатиоприном или антипсихотическими лекарственными средствами может спровоцировать катаракту, а с антихолиноэргами – глаукому. В сочетании с оральными контрацептивами, препаратами тестостерона, женских половых гормонов, анаболическими стероидами Дексаметазон может вызывать акне, повышенный рост волос по мужскому типу. В комбинации с нестероидными противовоспалительными средствами прием препарата повышает риск эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта.

Фармакология

ГКС. Подавляет функции лейкоцитов и тканевых макрофагов. Ограничивает миграцию лейкоцитов в область воспаления. Нарушает способность макрофагов к фагоцитозу, а также к образованию интерлейкина-1. Способствует стабилизации лизосомальных мембран, снижая тем самым концентрацию протеолитических ферментов в области воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров, обусловленную высвобождением гистамина. Подавляет активность фибробластов и образование коллагена.

Ингибирует активность фосфолипазы А 2 , что приводит к подавлению синтеза простагландинов и лейкотриенов. Подавляет высвобождение ЦОГ (главным образом ЦОГ-2), что также способствует уменьшению выработки простагландинов.

Уменьшает число циркулирующих лимфоцитов (T- и B-клеток), моноцитов, эозинофилов и базофилов вследствие их перемещения из сосудистого русла в лимфоидную ткань; подавляет образование антител.

Дексаметазон подавляет высвобождение гипофизом АКТГ и β-липотропина, но не снижает уровень циркулирующего β-эндорфина. Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ.

При непосредственной аппликации на сосуды оказывает вазоконстрикторный эффект.

Дексаметазон обладает выраженным дозозависимым действием на метаболизм углеводов, белков и жиров. Стимулирует глюконеогенез, способствует захвату аминокислот печенью и почками, повышает активность ферментов глюконеогенеза. В печени дексаметазон усиливает депонирование гликогена, стимулируя активность гликогенсинтетазы и синтез глюкозы из продуктов белкового обмена. Повышение содержания глюкозы в крови активизирует выделение инсулина.

Дексаметазон подавляет захват глюкозы жировыми клетками, что приводит к активации липолиза. Однако вследствие увеличения секреции инсулина происходит стимуляция липогенеза, что приводит к накоплению жира.

Оказывает катаболическое действие в лимфоидной и соединительной ткани, мышцах, жировой ткани, коже, костной ткани. Остеопороз и синдром Иценко-Кушинга являются главными факторами, ограничивающими длительную терапию ГКС. В результате катаболического действия возможно подавление роста у детей.

В высоких дозах дексаметазон может повышать возбудимость тканей мозга и способствует понижению порога судорожной готовности. Стимулирует избыточную продукцию хлористоводородной кислоты и пепсина в желудке, что способствует развитию пептической язвы.

При системном применении терапевтическая активность дексаметазона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим, иммунодепрессивным и антипролиферативным действием.

При наружном и местном применении терапевтическая активность дексаметазона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим и антиэкссудативным (благодаря вазоконстрикторному эффекту) действием.

По противовоспалительной активности превышает гидрокортизон в 30 раз, не обладает минералокортикоидной активностью.

Фармакокинетика

Связывание с белками плазмы - 60-70%. Проникает через гистогематические барьеры. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком.

Метаболизируется в печени.

T 1/2 составляет 2-3 ч. Выводится почками.

При местном применении в офтальмологии всасывается через роговицу с интактным эпителием во влагу передней камеры глаза. При воспалении тканей глаза или повреждении слизистой оболочки и роговицы скорость всасывания дексаметазона достоверно увеличивается.

Форма выпуска

1 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
250 мл - ампулы (50) - упаковки ячейковые контурные (5) - коробки картонные - транспортные коробы (in bulk)

Дозировка

Индивидуальный. Внутрь при тяжелых заболеваниях в начале лечения назначают до 10-15 мг/сут, поддерживающая доза может составлять 2-4.5 мг и более в сут. Суточную дозу делят на 2-3 приема. В небольших дозах принимают 1 раз/сут утром.

При парентеральном применении вводят в/в медленно струйно или капельно (при острых и неотложных состояниях); в/м; возможно также периартикулярное и внутрисуставное введение. В течение суток можно вводить от 4 до 20 мг дексаметазона 3-4 раза. Продолжительность парентерального применения обычно составляет 3-4 дня, затем переходят на поддерживающую терапию пероральной формой. В остром периоде при различных заболеваниях и в начале лечения дексаметазон применяют в более высоких дозах. При достижении эффекта дозу снижают с интервалом в несколько дней до достижения поддерживающей дозы или до прекращения лечения.

При применении в офтальмологии при острых состояниях закапывают в конъюнктивальный мешок по 1-2 кап. каждые 1-2 ч, затем, при уменьшении воспаления, через каждые 4-6 ч. Длительность лечения от 1-2 дней до нескольких недель в зависимости от клинического течения заболевания.

Взаимодействие

При одновременном применении с антипсихотическими средствами, букарбаном, азатиоприном возникает риск развития катаракты; со средствами, оказывающими антихолинергическое действие - риск развития глаукомы.

При одновременном применении с дексаметазоном снижается эффективность инсулина и пероральных гипогликемических препаратов.

При одновременном применении с гормональными контрацептивами, андрогенами, эстрогенами, анаболическими стероидами возможны гирсутизм, угревая сыпь.

При одновременном применении с диуретиками возможно усиление выведения калия; с НПВС (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой) - повышается частота возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ.

При одновременном применении с пероральными антикоагулянтами возможно ослабление антикоагулянтного эффекта.

При одновременном применении с сердечными гликозидами возможно ухудшение переносимости сердечных гликозидов из-за дефицита калия.

При одновременном применении с аминоглутетимидом возможно уменьшение или угнетение эффектов дексаметазона; с карбамазепином - возможно уменьшение действия дексаметазона; с эфедрином - повышение выведения дексаметазона из организма; с иматинибом - возможно уменьшение концентрации иматиниба в плазме крови вследствие индукции его метаболизма и повышения выведения из организма.

При одновременном применении с итраконазолом усиливаются эффекты дексаметазона; с метотрексатом - возможно усиление гепатотоксичности; с празиквантелом - возможно уменьшение концентрации празиквантела в крови.

При одновременном применении с рифампицином, фенитоином, барбитуратами возможно ослабление эффектов дексаметазона вследствие повышения его выведения из организма.

Побочные действия

Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (в т.ч. лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение АД, дисменорея, аменорея, миастения, стрии), задержка полового развития у детей.

Со стороны обмена веществ: повышенное выведение ионов кальция, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенное потоотделение, гипернатриемия, гипокалиемия.

Со стороны ЦНС: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности хронической сердечной недостаточности, изменения на ЭКГ, характерные для гипокалиемии, повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы; при интракраниальном введении - носовое кровотечение.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорация ЖКТ, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота; редко - повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.

Со стороны органов чувств: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм.

Со стороны костно-мышечной системы: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко - патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, стероидная миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).

Дерматологические реакции: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.

Аллергические реакции: генерализованные (в т.ч. кожная сыпь, зуд кожи, анафилактический шок) и при местном применении.

Эффекты, связанные с иммунодепрессивным действием: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация).

Местные реакции: при парентеральном введении - некроз тканей.

При наружном применении: редко - зуд, гиперемия, жжение, сухость, фолликулит, угревая сыпь, гипопигментация, периоральный дерматит, аллергический дерматит, мацерация кожи, вторичная инфекция, атрофия кожи, стрии, потница. При длительном применении или нанесении на обширные участки кожи возможно развитие системных побочных эффектов, характерных для ГКС.

Показания

Для приема внутрь: болезнь Аддисона-Бирмера; острый и подострый тиреоидит, гипотиреоз, прогрессирующая офтальмопатия, связанная с тиреотоксикозом; бронхиальная астма; ревматоидный артрит в фазе обострения; НЯК; заболевания соединительной ткани; аутоиммунные гемолитические анемии, тромбоцитопения, аплазия и гипоплазия кроветворения, агранулоцитоз, сывороточная болезнь; острая эритродермия, пемфигус (обычный), острая экзема (в начале лечения); злокачественные опухоли (в качестве паллиативной терапии); врожденный адреногенитальный синдром; отек головного мозга (обычно после предварительного парентерального применения ГКС).

Для парентерального введения: шок различного генеза; отек головного мозга (при опухоли головного мозга, черепно-мозговой травме, нейрохирургическом вмешательстве, кровоизлиянии в мозг, энцефалите, менингите, лучевом поражении); астматический статус; тяжелые аллергические реакции (отек Квинке, бронхоспазм, дерматоз, острая анафилактическая реакция на лекарственные препараты, переливание сыворотки, пирогенные реакции); острые гемолитические анемии, тромбоцитопения, острая лимфобластная лейкемия, агранулоцитоз; тяжелые инфекционные заболевания (в сочетании с антибиотиками); острая недостаточность коры надпочечников; острый круп; заболевания суставов (плечелопаточный периартрит, эпикондилит, стилоидит, бурсит, тендовагинит, компрессионная невропатия, остеохондроз, артриты различной этиологии, остеоартроз).

Для применения в офтальмологической практике: негнойный и аллергический конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит без повреждения эпителия, ирит, иридоциклит, блефароконъюнктивит, блефарит, эписклерит, склерит, воспалительный процесс после травм глаза и оперативных вмешательств, симпатическая офтальмия.

Противопоказания

Для кратковременного применения по жизненным показаниям - повышенная чувствительность к дексаметазону.

Для внутрисуставного введения и введения непосредственно в очаг поражения: предшествующая артропластика, патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов), внутрисуставной перелом кости, инфекционный (септический) воспалительный процесс в суставе и периартикулярные инфекции (в т.ч. в анамнезе), а также общее инфекционное заболевание, выраженный околосуставной остеопороз, отсутствие признаков воспаления в суставе ("сухой" сустав, например при остеоартрозе без синовита), выраженная костная деструкция и деформация сустава (резкое сужение суставной щели, анкилоз), нестабильность сустава как исход артрита, асептический некроз формирующих сустав эпифизов костей.

Для наружного применения: бактериальные, вирусные, грибковые кожные заболевания, туберкулез кожи, кожные проявления сифилиса, опухоли кожи, поствакцинальный период, нарушение целостности кожных покровов (язвы, раны), детский возраст (до 2 лет, при зуде в области ануса - до 12 лет), розацеа, вульгарные угри, периоральный дерматит.

Для применения в офтальмологии: бактериальные, вирусные, грибковые заболевания глаз, туберкулезное поражение глаз, нарушение целостности глазного эпителия, острая форма гнойной глазной инфекции при отсутствии специфической терапии, заболевания роговицы, сочетающиеся с дефектами эпителия, трахома, глаукома.

С осторожностью следует применять в течение 8 недель до и 2 недель после вакцинации, при лимфадените после прививки БЦЖ, при иммунодефицитных состояниях (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфекция).

С осторожностью следует применять при заболеваниях ЖКТ: язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагите, гастрите, острой или латентной пептической язве, недавно созданном анастомозе кишечника, неспецифическом язвенном колите с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулите.

С осторожностью следует применять при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, в т.ч. после недавно перенесенного инфаркта миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и вследствие этого разрыв сердечной мышцы), при декомпенсированной хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, гиперлипидемии), при эндокринных заболеваниях - сахарном диабете (в т.ч. нарушении толерантности к углеводам), тиреотоксикозе, гипотиреозе, болезни Иценко-Кушинга, при тяжелой хронической почечной и/или печеночной недостаточности, нефроуролитиазе, при гипоальбуминемии и состояниях, предрасполагающих к ее возникновению, при системном остеопорозе, миастении, остром психозе, ожирении (III-IV степени), при полиомиелите (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольной глаукоме.

При необходимости внутрисуставного введения с осторожностью следует применять у пациентов с общим тяжелым состоянием, неэффективности (или кратковременности) действия 2 предыдущих введений (с учетом индивидуальных свойств применявшихся ГКС).

До начала и во время проведения терапии ГКС необходимо контролировать общий анализ крови, уровень гликемии и содержание электролитов в плазме.

При интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе, необходимо одновременное проведение антибиотикотерапии.

Вызванная дексаметазоном относительная надпочечниковая недостаточность может сохраняться в течение нескольких месяцев после его отмены. Учитывая это, при стрессовых ситуациях, возникающих в указанный период, гормональную терапию возобновляют с одновременным назначением солей и/или минералокортикоидов.

При применении дексаметазона у пациентов с герпесом роговицы следует иметь в виду возможность ее перфорации. В ходе лечения необходимо контролировать внутриглазное давление и состояние роговицы.

При внезапной отмене дексаметазона, особенно в случае предшествующего применения в высоких дозах, возникает так называемый синдром отмены (не обусловлен гипокортицизмом), проявляющийся анорексией, тошнотой, заторможенностью, генерализованными мышечно-скелетными болями, общей слабостью. После отмены дексаметазона в течение нескольких месяцев может сохраняться относительная недостаточность коры надпочечников. Если в этот период возникают стрессовые ситуации, назначают (по показаниям) на время ГКС, при необходимости в сочетании с минералокортикоидами.

В период лечения требуется контроль АД, водно-электролитного баланса, картины периферической крови и уровня гликемии, а также наблюдение окулиста.

У детей во время длительного лечения необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития. Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины.

Следует отдать должное современной фармакологии, которая смогла достичь небывалых успехов в области применения гормональных препаратов для лечения как острых, так и хронических недугов. В основу таковых лекарств входят синтезированные аналоги собственных гормонов организма. Воспалительные заболевания лечатся путем применения гормональных лекарственных средств, являющиеся в большей мере аналогами секрета коры надпочечников. Такие препараты позволяют быстро и эффективно снять воспалительные процессы, что немаловажно учитывать при развитии аллергических реакций и при заболеваниях суставов.

Одним из таковых препаратов является лекарство под названием Дексаметазон. Данный препарат относится к глюкокортикостероидам, и обладает рядом полезных эффектов. Чем так полезен препарат Дексаметазон, выясним детальнее.

Особенности препарата

Дексаметазон представляет собой синтетический вид глюкокортикостероидных (гормональных) веществ, являющийся производным фторпреднизолона. Препарат обладает противоаллергическим, противовоспалительным, иммунодепрессивным действием, а также позволяет повысить чувствительность адренорецепторов. Представлен в виде раствора для инъекций в ампулах по 1 и 2 мл. В упаковке содержится по 25 ампул, а стоимость препарата составляет около 200 рублей. Раствор для инъекций представляет собой прозрачную или желтоватую жидкость, что зависит от серии выпуска. В составе одной ампулы объемом 1 мл содержатся следующие компоненты:

  • дексаметазон натрия фосфат 4 мг;
  • хлорид натрия;
  • динатрия эдатат;
  • натрия гидрофосфат додекагидрат;
  • вода.

Эффективность препарата обуславливается механизмом его воздействия. Такой механизм связан с несколькими основополагающими эффектами, которыми являются:

  1. После того, как активные вещества препарата попадают в организм человека, наблюдается их реакция с рецепторным белком. После вступления в реакцию активные вещества проникают непосредственно в ядро мембранных клеток.
  2. Осуществляется активация ряда метаболических процессов посредством угнетения фермента фосфолипаза.
  3. Наблюдается блокирование извлечения из иммунной системы медиаторов воспалительных реакций.
  4. Торможение функционирования ферментов, которые отвечают за расщепление белков. Такое действие положительно сказывается на процессе метаболизма хрящевой и костной ткани.
  5. Блокирование белков, которые участвуют в процессе воспалительных процессов.
  6. Снижение проницаемости мелких сосудов, что способствует торможению выведения воспалительных клеток.
  7. Снижение интенсивности производства лейкоцитов.

Посредством всех вышеперечисленных факторов, можно отметить, что препарат Дексаметазон обладает такими свойствами:

  • противовоспалительное;
  • иммунодепрессивное;
  • противоаллергическое;
  • антишоковое.

Важно знать! Дексаметазон оказывает мгновенное воздействие при внутривенном введении, а при внутримышечном через 8 часов.

Как и любое другое лекарственное средство, препарат Дексаметазон обладает негативными свойствами, посредством которых на организм человека оказывается неблагоприятное влияние.

Негативное влияние препарата

Дексаметазон обладает рядом негативных факторов, к которым относятся:

  • угнетающее воздействие на иммунную систему, посредством чего увеличивается вероятность возникновения тяжелых инфекционных заболеваний и образования опухолей;
  • препятствующее воздействие на формирование костной ткани, что становится возможным посредством угнетающего влияния на всасывание кальция;
  • выполняет перераспределение жировых клеток на теле, в результате чего основное количество жировых тканей откладывается в области туловища;
  • задерживание воды и ионов натрия в почках, что препятствует выведению адренокортикотропного гормона.

Такие негативные реакции лекарственного препарата позволяют понять, какими могут быть побочные действия. Избежать развития побочных действий можно путем применения препарата в минимально возможных дозах, что позволит снизить негативное влияние на организм.

Показания к использованию

Дексаметазон популярен во многих областях медицины. Используется препарат для лечения заболеваний суставов, а также для снятия аллергических проявлений. Показаниями к применению Дексаметазона являются следующие заболевания и патологии:

  1. Шоковые состояния пациента.
  2. Отечности головного мозга, обуславливающиеся следующими признаками: опухоли, черепно-мозговые травмы, нейрохирургические виды вмешательств, менингит, кровоизлияния, энцефалит и лучевые поражения.
  3. При развитии острой недостаточности коры надпочечников.
  4. Острые виды гемолитической анемии, тромбоцитопении, агранулоцитоза, а также тяжелые заболевания инфекционного характера.
  5. Ларинготрахеит в острой форме у детей.
  6. Ревматические виды заболеваний.
  7. Заболевания кожи: псориаз, экзема, дерматиты.
  8. Рассеянный склероз.
  9. Заболевания кишечника при невыясненном генезе.
  10. Плече-лопаточный периартрит, бурсит, остеохондроз, остеоартроз и другие.

Раствор для инъекций Дексаметазон применяется при развитии острых и неотложных состояниях, когда от скорости воздействия препарата зависит жизнь человека. Лекарственное средство предназначается преимущественно для кратковременного использования в связи с жизненными показаниями.

Как правильно применять

Дексаметазон показан к применению не только для взрослых, но и для детей с первого года жизни. Инструкция по применению препарата Дексаметазон в виде уколов информирует о том, что лекарство может применяться не только для внутримышечного введения, но еще и внутривенно струйным или капельным путем. Дозировка лекарства зависит от таких факторов, как тяжесть и форма заболевания, возраст пациента и наличие негативных реакций. Для внутривенного введения путем капельной инфузии требуется предварительно приготовить раствор. Для приготовления необходимо разбавить препарат с физраствором или раствором глюкозы. Рассмотрим подробнее особенности использования Дексаметазона для взрослых и детей.

Для взрослых Дексаметазон применяется как внутримышечно, так и внутривенно в количестве от 4 до 20 мг. Максимальная дозировка в сутки не должна превышать 80 мл, поэтому вводить препарат можно 3-4 раза на день. Если возникают острые опасные случаи, при которых может наступить смертельный исход, то в индивидуальном порядке по назначению врача суточная доза может быть увеличена. Продолжительность парентерального применения препарата составляет не более 3-4 суток. Если необходимо продолжить лечение, то применяется пероральная форма лекарства в виде таблеток. В случае наступления положительного эффекта дозировка снижается до того момента, пока не будет выявлена поддерживающая доза. Решение о прекращении приема препарата принимает лечащий врач.

Недопустимо применение Дексаметазона в виде внутривенного введения в больших дозах быстрым способом. Это может повлечь за собой развитие сердечных осложнений, поэтому лекарство следует вводить медленно. Внутримышечно препарат также следует вводить медленно. При развитии отека мозга начальная дозировка препарата не должна превышать 16 мг. Последующая дозировка составляет по 5 мг внутривенно или внутримышечно через каждые 6 часов до момента достижения положительного результата. Если проводились хирургические вмешательства в область головного мозга, то такие дозировки могут потребоваться еще на протяжении нескольких дней. Непрерывное применение препарата может существенно повлиять на понижение повышенного внутричерепного давления, которое возникает по причине наличия опухоли в головном мозгу.

Для детей назначаются уколы Дексаметазона в форме внутримышечного введения. Детская дозировка зависит от веса ребенка и составляет 0,2-0,4 мг/кг веса в сутки. Лечение не должно быть продолжительным, а дозировки для детей должны быть сведены к минимуму, что зависит от характера заболевания.

Особенности применения при суставных заболеваниях

Лечение суставных заболеваний при помощи препарата Дексаметазон является вынужденной мерой, когда нестероидные типы лекарств не способны оказать необходимый лечебный эффект. Основными показаниями к применению Дексаметазона при суставных заболеваниях являются:

  • Болезнь Бехтерева.
  • Ревматоидный артрит.
  • Суставной синдром при развитии псориаза.
  • Волчанка и склеродермия с суставным поражением.
  • Бурсит.
  • Болезнь Стилла.
  • Полиартрит.
  • Синовит.

При таких заболеваниях предполагается применение Дексаметазона для проведения как местного, так и общего лечения.

Важно знать! В область сустава препарат вводится только в количестве не более 1 раза. Вводить повторно Дексаметазон в область сустава допускается спустя 3-4 месяца. В год количество инъекций для сустава не должно превышать 3-4 раз. Если норма будет превышена, то это грозит развитием повреждения хрящевых тканей.

Дозировка для внутрисуставного применения составляет от 0,4 до 4 мг. На дозу влияют такие особенности, как возраст пациента, размер плечевого сустава, а также вес. Дозировка должна назначаться лечащим доктором после предварительно проведенного осмотра пациента. Ниже приведена таблица, в которой указаны ориентировочные дозы для лечения суставных заболеваний.

Тип введения Дозировка
Внутрисуставной (общий) 0,4-4 мг
Введение в суставы большого размера 2-4 мг
Введение в суставы маленького размера 0,8-1 мг
Введение в синовиальную сумку 2-3 мг
Введение во влагалище сухожилия 0,4-1 мг
Введение в сухожилие 1-2 мг
Местное введение (в пораженную область) 0,4-4 мг
Введение в мягкие ткани 2-6 мг

Данные в таблице являются ориентировочными, поэтому очень важно не назначать дозировки самостоятельно.

Важно знать! Недопустимо длительное внутрисуставное введение препарата, так как это может привести к разрывам сухожилий.

Применение при аллергических заболеваниях

Аллергические реакции различных форм лечатся путем применения антигистаминных препаратов. Если воспалительные процессы очень сильные, то антигистаминные средства не справляются с поставленной задачей. На помощь приходит Дексаметазон, который является производным преднизолона. Активные вещества воздействуют на тучные клетки, осуществляется снижение аллергических признаков, в результате чего наблюдается исчезновение симптомов.

Для устранения аллергических проявления применяется Дексаметазон. Он эффективен при следующих аллергических отклонениях:

  1. Аллергические кожные заболевания, такие как дерматит и экзема.
  2. Отек Квинке.
  3. Крапивница.
  4. Анафилактический шок.
  5. Развитие воспалительных реакций в слизистой полости носа.
  6. Ангионевротический отек, проявляющийся на лице и шее.

При развитии аллергических реакций следует немедленно обратиться к аллергологу, который подберет необходимую дозировку препарата и сможет своевременно и правильно оказать помощь пациенту.

Особенности использования во время беременности

Период беременности и лактации в жизни каждой женщины представляет собой очень важный этап. При беременности организм женщины в большей мере подвержен воздействию негативных факторов, что обусловлено снижением иммунной системы.

Главной особенностью Дексаметазона является тот факт, что его активные и метаболические формы лекарственного средства имеют способность к проникновению через любые барьеры. Из этого следует, что при беременности нужно применять препарат с особой осторожностью. При вынашивании ребенка необходимость применения Дексаметазона принимается врачом в каждом индивидуальном случае.

Международная организация присвоила препарату Дексаметазон статус класса С. Это означает, что лекарственное средство способно оказывать негативное воздействие на плод, но если возникает риск для здоровья матери, то его использование возможно.

Мамы, которые кормят своих малышей естественным молоком, должны знать, что в этот период применять лекарство в любой форме запрещается. Если нельзя обойтись без применения Дексаметазона для излечения заболевания, то следует перевести ребенка на искусственное вскармливание. При применении Дексаметазона в период беременности и при грудном кормлении могут развиться следующие осложнения у плода и уже родившегося ребенка:

  • недостаточность коры надпочечников;
  • образование врожденных пороков;
  • аномальные развития головы и конечностей;
  • ухудшение роста и развития.

При назначении препарата Дексаметазон в период беременности и грудного кормления врач берет на себя ответственность.

Наличие противопоказаний

При развитии серьезных тяжелых осложнений, например таких как, Отек Квинке или анафилактический шок, основным противопоказанием к применению лекарства является наличие признаков индивидуальной непереносимости. Во всех остальных случаях Дексаметазон позволит спасти жизнь путем реанимации пациента.

Если же препарат назначается в качестве профилактики при хронических недугах, то важно учесть некоторые виды противопоказаний. При наличии таких противопоказаний использование препарата может навредить, поэтому очень важно отнестись к этому серьезно. Основными видами противопоказаний являются:

  1. При наличии активных видов инфекционных заболеваний: вирусные, бактериальные и грибковые.
  2. При развитии иммунодефицита, который может быть как врожденным, так и приобретенным.
  3. Туберкулез в активной форме заболевания.
  4. Остеопороз в тяжелой форме.
  5. При наличии язвенного заболевания ЖКТ.
  6. Эзофагит.
  7. При инфаркте миокарда.
  8. При сахарном диабете.
  9. Психические виды расстройств.
  10. Переломы суставов.
  11. Внутренние кровотечения.

Основным противопоказанием является непереносимость любого компонента из состава лекарства. Все эти противопоказания следует учитывать в каждом индивидуальном случае. Если использовать препарат при наличии противопоказаний, то это приведет к ухудшению состояния и развитию побочных действий. Что представляют собой побочные действия, выясним далее.

Побочная симптоматика

При неправильном применении Дексаметазона могут наблюдаться следующие побочные реакции:

  1. Крапивница, аллергический дерматит, сыпь и ангионевротический отек.
  2. Артериальная гипертензия и энцефалопатия.
  3. Сердечная недостаточность, остановка сердца или его разрыв.
  4. Снижение численности лимфоцитов и моноцитов, а также тромбоцитопения.
  5. Отечность диска зрительного нерва. Не исключается развитие неврологических побочных эффектов, а также судорог, головокружения и нарушения сна.
  6. Психические расстройства, бессонница, депрессивный психоз, галлюцинации, паранойя, шизофрения.
  7. Атрофия надпочечников, проблемы роста у детей, нарушения менструального цикла, увеличение аппетита и веса, гипокальциемия.
  8. Тошнота, рвота, икота, язвы желудка, внутренние кровотечения в ЖКТ, панкреатит и перфорация желчного пузыря.
  9. Мышечная слабость, остеопороз, повреждения суставных хрящей и некроз костей, разрыв сухожилий.
  10. Замедленное заживление ран, зуд, синяки, эритема, избыточное потоотделение.
  11. Избыточное внутриглазное давление, глаукома, катаракта, обострение бактериальных и вирусных инфекций глаз.
  12. Развитие импотенции.
  13. Болезненность места введения укола. Атрофия кожных покровов, образование рубцов в месте постановки укола.

Не исключается развитие носовых кровотечений, а также усиление болевых ощущений в суставах. Не исключается также развитие побочных эффектов у пациентов, которые после прохождения курса терапии резко завершали лечение. К таковым побочным эффектам относятся следующие недомогания: недостаточность надпочечников, артериальная гипотензия, а также смертельный исход.

Важно знать! При развитии побочных симптомов, а также при осложнениях и недомоганиях требуется немедленно сообщить об этом лечащему врачу. Курс лечения следует немедленно прекратить, если состояние пациенту ухудшается.